МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021388
Информация о регистрации в РК:
14.05.2015 — 14.05.2020
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аспикард
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой кишечнорастворимой оболочкой 75 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацетилсалициловая кислота — 75 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172)).
Описание
Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин.
Код АТХ B01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56,42 мкг×ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкг×ч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбтированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T½ составляет не более 15-20 мин.
Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75 — 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15 – 0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме доз в 150-300 мг T½ салицилат-иона составляет 2 — 3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов. В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана A2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.
Показания к применению
– профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например: сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда
– нестабильная стенокардия
– профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с проходящими нарушениями мозгового кровообращения)
– профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например: аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий)
– профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства)
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим (½ стакана) количеством воды.
Для первичной профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска, а также профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей у пациентов с факторами риска применяют по 75‑150 мг ежедневно или 300 мг через день.
Для профилактики повторного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований применяют по 150-300 мг ежедневно.
Побочные действия
При применении ацетилсалициловой кислоты возможны побочные действия:
— со стороны ЖКТ: диспепсия, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в желудке, кровотечение, повреждение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. У 15 % пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени, возникала язва желудка
— со стороны печени: острое, временное повреждение печени, фокальный некроз клеток печени, болезненность и увеличения печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымм артритом, системной красной волчанкой, ревматической болезнью или с повреждением печени в анамнезе; повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина, снижение концентрации тромбоксана
— со стороны слуха: шум в ушах, временная потеря слуха. Шум и звон в ушах являются первыми симптомами отравления салицилатами
— со стороны почек: альбуминурия, лейкоцит- и эритроцитурия, нефропатия с папиллонекрозом
В случае передозировки: значительное снижение клиренса креатинина или острый некроз почечных канальцев с нарушением функции почек
— со стороны кожных покровов: различные виды высыпаний на коже, в редких случаях — пузыри или пурпура, кровотечение из слизистой оболочки и даже токсический колликвационный эпидермальный некроз
— со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, дисеминированное внутрисосудистое свертывание крови
— со стороны системы кровообращения: отек легких экстракардиального генеза, который в основном возникает при хроническом или остром отравлении
— со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, шок. У 0,3 % населения и 20 % пациентов с бронхиальной астмой или хронической крапивницей развивается гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. В случаях гиперчувствительности нежелательные явления могут развиться в пределах 3 ч после приема таблетки
Другие нарушения: нарушение зрения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
— острый период язвенной болезни
— геморрагический диатез
— тяжелая почечная недостаточность
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
— беременность (все 3 триместра) и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота замещает или может быть вытеснена из связи с белками другими лекарственными средствами (например, непрямыми антикоагулянтами, производные сульфонилмочевины, бензилпенициллин, сульфонамиды), а также сама изменяет степень связи с белком других лекарственных средств (увеличивает связывание фенилбутазона).
Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие:
– гепарина и непрямых антикоагулянтов (повышает риск развития кровотечения);
– тромболитиков, таких как стрептокиназа, альтеплаза;
– пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины. При одновременном приеме этих препаратов у пациентов с диабетом следует определять концентрацию глюкозы в сыворотке крови, и корректировать их режим дозирования;
– метотрексата (концентрация метотрексата в сыворотке крови повышается в связи с угнетением его выведения почками; может развиться панцитопения);
– побочное действие вальпроевой кислоты, салицилатов и других лекарственных средств из группы НПВП, кортикостероидов, дигоксина, барбитуратов и солей лития.
Ацетилсалициловая кислота может снижать эффект:
– спиронолактона (снижается натрийуретическое действие спиронолактона и абсорбция его активного метаболита — канренона);
– фенилбутазона и урикозурических средств для лечения подагры (пробенецида, сульфинпиразона). В свою очередь сульфинпиразон снижает выведение ацетилсалициловой кислоты почками.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повышать концентрацию этих препаратов путем снижения их экскреции почками и усиления нежелательного действия. Ингибиторы карбоангидразы могут также усиливать токсичность салицилатов.
Антацидные вещества в высоких дозах снижают концентрацию салицилатов в сыворотке крови.
Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения из ЖКТ, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
— при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
— наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
— при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
— у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
— при нарушении функции печени
Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ удушья у пациентов с бронхиальной астмой.
В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.
Длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозах более 1000 мг/сут может вызывать развитие железодефицитной анемии и нефротоксическое действие; в этих случаях следует периодически контролировать функцию почек и показатели гематокрита.
У пациентов с сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается; у таких пациентов следует контролировать функцию печени.
Следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза в анамнезе, тромбоцитопенией, дисменореей, хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при одновременном применении иных антитромботических средств, а также женщинам применяющим внутриматочные контрацептивы.
В связи со снижением свертываемости крови и высоким риском развития кровотечения, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5 ‑ 7 дней до планового хирургического вмешательства.
Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24 — 48 ч до проведения пульс-терапии метотрексатом.
В период лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку при этом возрастает риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом Аспикарда и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспикард не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: передозировка легкой степени протекает малосимптомно и проявляется повышенной склонностью к капиллярным кровотечениям, гиперпноэ, одышкой; при передозировке средней степени тяжести (прием в дозах 150‑300 мг/кг) возникают тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени передозировки (прием в дозе более 300 мг/кг) – лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.
Лечение: при передозировке средней степени тяжести – снижение дозы препарата, при тяжелой — немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии – активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия, симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 — 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л) у детей.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.
5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,тел/факс 8-(10375177)744280.
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com
713466141477976541_ru.doc | 84.5 кб |
447643401477977714_kz.doc | 108.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.
Одна таблетка содержит: действующего вещества – ацетилсалициловой кислоты – 75 мг или 150 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, опадрай (содержит: гипромеллозу, триацетин, тальк), акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).
Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин.
Код ATX: В01АС06.
— Нестабильная стенокардия – как часть стандартной терапии.
— Острый инфаркт миокарда – как часть стандартной терапии.
— Профилактика повторного инфаркта миокарда.
— Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга.
— Профилактика тромбоза после операции и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ).
— Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений, в частности, кровотечений, и есть возможность диагностики скрытых кровотечений.
Примечание: ацетилсалициловая кислота в однократной дозе 75-150 мг не предназначена для лечения болевого синдрома.
— повышенная чувствительность к производным салициловой кислоты или ингибиторам циклооксигеназы (например, у некоторых пациентов с астмой) и любому из вспомогательных веществ;
— обострение или рецидивирующая язвенная болезнь желудка и/или кровотечение из кишечника или другие виды кровотечения, такие как цереброваскулярные кровотечения;
— геморрагический диатез, нарушения свертываемости крови, такие как гемофилия и тромбоцитопения;
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
— дозы более 100 мг/день в течение третьего триместра беременности;
— прием метотрексата в дозах >15 мг/неделю.
— Нестабильная стенокардия: 75-150 мг 1 раз в сутки.
— Острый инфаркт миокарда: 75-150 мг 1 раз в сутки.
— Профилактика повторного инфаркта миокарда: 300 мг 1 раз в сутки.
— Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга: 75-150 мг 1 раз в сутки.
— Профилактика тромбоза после операции и инвазивных вмешательств на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ)): 75-150 мг 1 раз в сутки.
Антитромбоцитарную терапию ацетилсалициловой кислотой рекомендуется начинать через 24 часа после проведения операции АКШ или ПЧКВ.
— Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском (возможна только по назначению врача, если польза от терапии превышает риск развития нежелательных явлений): 75 мг 1 раз в сутки.
Ацетилсалициловую кислоту рекомендуется принимать 1 раз в день, перед едой, запивая большим количеством жидкости.
При остром инфаркте миокарда первую таблетку рекомендуется разжевать и запить большим количеством воды.
Ацетилсалициловая кислота 75 мг (150 мг) предназначена для длительного применения.
Продолжительность терапии определяется врачом.
Побочные эффекты сгруппированы на основе классов систем органов. В каждом классе частоты определяются как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны органов кроветворения: часто – повышенная кровоточивость; редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия; неизвестно – кровотечения с увеличением времени свертывания крови, такие как носовые кровотечения, кровотечения из десен (симптомы могут сохраняться в течение 4-8 дней после прекращения приема Аспикарда), повышенный риск кровотечений во время хирургических процедур, манифестные (гематемезис, мелена) или скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к железодефицитной анемии (более часты при приеме в высоких дозах).
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны метаболизма пищеварения: неизвестно – гиперурикемия.
Со стороны нервной системы: редко – внутричерепное кровоизлияние; неизвестно – головная боль, головокружение.
Со стороны органов чувств: неизвестно – снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сосудистой системы: редко – геморрагический васкулит.
Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто – ринит, одышка; редко – бронхоспазм, приступы астмы.
Со стороны репродуктивной системы: редко – меноррагия.
Со стороны ЖКТ: часто – диспепсия; редко – желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота; неизвестно – язва или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно – печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, эритема, мультиформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно – нарушение функции почек.
Аспикард не подходит для использования в качестве противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего средства.
Это лекарственное средство не рекомендуется для использования у подростков (детей) в возрасте до 16 лет, если ожидаемая польза не превышает возможные риски. Аспикард может быть этиологическим фактором синдрома Рейе у некоторых детей.
Существует повышенный риск кровотечения, особенно во время или после оперативных вмешательств (даже в случаях незначительных процедур, например, экстракции зуба). В этом случае может быть необходимо временное прекращение лечения за 1-2 дня до оперативного вмешательства.
Аспикард не рекомендуется во время меноррагии, он может увеличить менструации.
Аспикард следует использовать с осторожностью при гипертонии и наличии в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или геморрагических эпизодов, или если пациент проходит курс лечения препаратами, которые изменяют гемостаз (т.е. антикоагулянтами, такими как варфарин, тромболитические и антиагрегантные средства, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Пациентам следует сообщать о любых необычных кровотечениях врачу. Если возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение должно быть прекращено.
Аспикард следует использовать с осторожностью у пациентов с умеренным нарушением функции почек или печени (противопоказан при тяжелых нарушениях), или у пациентов, которые обезвожены.
Аспикард может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска: существующая астма, сенная лихорадка, полипоз носа или обострение хронических респираторных заболеваний, аллергическая реакция на другие вещества (кожные реакции, зуд или крапивница).
Серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, редко наблюдаются в связи с использованием Аспикарда. Прием следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой, или любом другом признаке гиперчувствительности.
Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к неблагоприятным последствиям НПВС, в том числе ацетилсалициловой кислоты. В случае длительной терапии, пациенты должны регулярно наблюдаться у врача.
Следует обратить особое внимание на больных, получающих сопутствующие лекарства, которые увеличивают риск язвообразования, такие как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферасирокс.
Аспикард в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, у пациентов с предрасположенностью к подагре это может спровоцировать приступ.
При передозировке ацетилсалициловой кислоты возможно усиление гипогликемического действия сульфонилмочевины и инсулина.
Низкие дозы (до 100 мг/сут): такие дозы при ограниченном использовании и специальном мониторинге, являются безопасными.
Дозы 100-500 мг/сут и выше: ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода.
Во время первого и второго триместра беременности не следует принимать ацетилсалициловую кислоту, если в этом нет жизненной необходимости. Если ацетилсалициловая кислота используется женщиной во время первого и второго триместра беременности, или только планирующей беременность, то доза должна быть как можно более низкой, а продолжительность лечения как можно более короткой.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести у плода к:
— кардиопульмональной токсичности (преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);
— почечной дисфункции, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.
У матери и плода – к продлению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту в конце беременности, даже при приеме в очень низких дозах.
У матери – к угнетению сокращений матки и в результате задержка или затяжные роды.
Следовательно, ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг/сут и выше противопоказана в третьем триместре беременности.
Лактация
Краткосрочное использование рекомендованной дозы не требует отлучения ребенка от груди. В случаях длительного использования и/или введения более высоких доз, грудное вскармливание следует прекратить.
Аспикард не оказывает влияния на реакцию и способность к вождению.
Противопоказанные комбинации
Метотрексат (используемый в дозах >15 мг/нед): метотрексат и ацетилсалициловая кислота повышают гематологическую токсичность метотрексата.
Не рекомендуемые комбинации
Средства для выведения мочевой кислоты, например, пробенецид.
Комбинации, которые требуют предосторожности для использования или должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты, например, кумарины, гепарин, варфарин. Повышенный риск кровотечения. Следует контролировать время кровотечения.
Антитромбоцитарные средства (клопидогрел и дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие, как сертралин или пароксетин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические, например, производные сульфонилмочевины: ацетилсалициловая кислота может увеличить их гипогликемический эффект.
Дигоксин и литий: мониторинг концентрации в плазме дигоксина и лития рекомендуется при начале и прекращении лечения Аспикардом. Может потребоваться корректировка режима дозирования.
Диуретики и антигипертензивные средства: НПВС могут снижать антигипертензивное действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. При совместном назначении НПВС с ингибиторами АПФ повышается риск острой почечной недостаточности.
Мочегонные: риск острой почечной недостаточности. Рекомендуется контроль потребления жидкости и функции почек у пациента в начале лечения.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид): тяжелый ацидоз и увеличение токсичности со стороны центральной нервной системы.
Системные кортикостероиды: повышается риск желудочно-кишечного изъязвления и кровотечения.
Метотрексат (при использовании в дозах менее 15 мг/нед): может увеличить гематологическую токсичность метотрексата. Необходим еженедельный контроль крови в течение первых недель применения. Усиленный контроль даже при незначительно нарушенной функции почек и у пожилых людей.
Другие НПВС: повышенный риск язв и желудочно-кишечного кровотечения из-за синергических эффектов. Ибупрофен: от регулярного сочетания такой комбинации препаратов следует воздержаться.
Циклоспорин, такролимус: может увеличить нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. Почечная функция должна контролироваться в случае сопутствующего применения этих препаратов и Аспикарда.
Вальпроат: ацетилсалициловая кислота увеличивает концентрации вальпроата в плазме в стационарном состоянии.
Фенитоин: терапевтический эффект фенитоина, в целом, не будет существенно изменяться.
Алкоголь: одновременное применение алкоголя и Аспикарда повышает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Токсическая доза составляет приблизительно 200 мг/кг у взрослых и 100 мг/кг у детей. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 25-30 граммов. Плазменные концентрации салицилатов выше 300 мг/л указывают на интоксикацию. Плазменные концентрации выше 500 мг/л у взрослых и 300 мг/л у детей обычно вызывают тяжелые интоксикации. Передозировка может быть опасна для пожилых пациентов и, особенно, для маленьких детей.
Симптомы умеренной интоксикации: звон в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение, спутанность сознания и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота и боли в животе).
Симптомы тяжелой интоксикации: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: гипертермия и пот, в результате обезвоживания: чувство беспокойства, судороги, галлюцинации и гипогликемия. Депрессия нервной системы может привести к коме, сердечно-сосудистой недостаточности или остановке дыхания.
Лечение передозировки: если токсическая доза принята внутрь, госпитализация не требуется. В случае умеренной интоксикации, необходимо попытаться вызвать рвоту. Если это не помогает, может быть предпринято промывание желудка в течение первого часа после приема значительного количества препарата. Впоследствии следует дать пациенту активированный уголь (адсорбент) и сульфат натрия (слабительное).
Активированный уголь однократно (50 г для взрослого, 1 г/кг массы тела для ребенка до 12 лет). Необходимо подщелачивание мочи (250 ммоль NaHCO3, в течение трех часов) под контролем уровня pH мочи.
При других симптомах – проводят симптоматическую терапию.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×3, №10×5, №10×10).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Без рецепта.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс+375 (177)735612, 731156.
Возможность наступления быстрого лечебного эффекта, прежде всего в устранении (снижении интенсивности) изжоги и боли, после приема антацидных препаратов per os давно привлекает внимание врачей и исследователей. Это качество антацидных препаратов выгодно отличает их от препаратов других классов, включая H2-блокаторы гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонного насоса, применение которых в лечении больных позволяет значительно снизить кислотообразование в желудке, однако эффект их действия наступает несколько позже, да и финансовая стоимость значительно выше.
Основная точка приложения антацидных препаратов — нейтрализация соляной кислоты, выделенной париетальными клетками слизистой оболочки желудка. По наблюдениям некоторых исследователей [14], при приеме антацидных препаратов в обычных терапевтических дозировках уровень кислотности составляет не более 5 (препараты нейтрализуют лишь избыточную кислотность желудочного сока), однако, когда уровень кислотности снижается до 1,3–2,3, эти препараты нейтрализуют 90% желудочного сока, а при значении 3,3 — 99% желудочного сока.
Антацидные препараты достаточно давно применяются в лечении больных, страдающих различными гастроэнтерологическими заболеваниями, прежде всего — кислотозависимыми заболеваниями. В настоящее время к кислотозависимым относят большую группу заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, независимо от того является ли фактор кислотной агрессии центральным или лишь дополнительным, приводящим к возникновению и прогрессированию этих нарушений. Среди кислотозависимых заболеваний чаще всего выделяют язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ), неязвенную (функциональную, эссенциальную) диспепсию (НФД), панкреатит, язвы, ассоциированные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), синдром Золлингера-Эллисона [1]. Некоторые исследователи к кислотозависимым заболеваниям относят также язвы, которые могут возникать при гипертиреозе [13]. По нашему мнению, к этим нарушениям можно также причислить идиопатическое гиперсекреторное состояние, пептические язвы гастроэнтероанастомоза, возникающие у части больных после резекции желудка, и, в какой-то мере, — язвы Кушинга, а также язвы, появляющиеся при глютеновой энтеропатии.
При лечении пациентов, страдающих кислотозависимыми заболеваниями, применяются различные антацидные препараты, которые в большей или меньшей степени отличаются друг от друга, прежде всего по составу, скорости наступления лечебного эффекта, продолжительности и эффективности воздействия. Эти качества препаратов в некоторой степени зависят и от их формы (таблетка, гель, суспензия). Однако у большинства современных антацидных препаратов есть нечто общее — снижение концентрации водородных ионов в желудке, возникающее вследствие нейтрализации соляной кислоты; кроме того, нейтрализующий эффект вызывает снижение и пептической активности. Помимо этого, в желудке антацидные препараты связывают желчные кислоты и лезолецитин, оказывая обволакивающее действие. Некоторые из антацидных препаратов (в частности, содержащих гидроокись алюминия) обладают и цитопротективным действием, который заключается в усилении секреции слизи и синтеза простагландинов. Выяснилось также, что антацидные препараты способны связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя клеточную пролиферацию, ангиогенез и регенерацию тканей [1].
С учетом антагонистического действия внутривенно введенной в желудок магнезии на вызванную карбонатом кальция гиперсекрецию кислоты были созданы средства, содержащие смесь карбоната кальция и гидрата окиси магния. Однако такие антацидные препараты не устраняют стимулирующего действия карбоната кальция на секрецию кислоты в желудке. К тому же антацидные препараты, содержащие карбонат кальция, при взаимодействии в желудке с соляной кислотой вызывают образование значительного количества углекислого газа, что приводит к появлению или усилению метеоризма, а при наличии недостаточности кардии, в том числе и сочетающейся с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, — отрыжки.
Стимулирующий эффект некоторых антацидных препаратов, оказываемый на секрецию кислоты в желудке, частично ассоциирован с ощелачиванием антрального отдела желудка, в высвобождении гастрина и, возможно, других нейрогормональных факторов, а отчасти — с непосредственным воздействием этих антацидных препаратов на париетальные клетки слизистой оболочки желудка.
Неоднократно предпринимались попытки как-то классифицировать антацидные препараты (всасывающиеся и невсасывающиеся, местного и системного действия, анионные и катионные, комбинированные и монокомпонентные). Наиболее часто выделяют всасывающиеся и невсасывающиеся антацидные препараты. К группе всасывающихся обычно относят такие препараты, как гидрокарбонат натрия (сода), магния карбонат кальция основной — смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, H2O, окись магния (жженая магнезия), кальция карбонат основной — CaCO3, смесь Бурже (сернокислого Na, фосфорнокислого Na и бикарбоната Na), смесь Ренни (карбоната кальция и карбоната магния), смесь Тамс (карбоната кальция и карбоната магния). Для этих антацидных препаратов характерна относительная быстрота наступления лечебного эффекта (недостаток — кратковременность нейтрализации соляной кислоты). Обычно эти препараты, оказывая системное действие, увеличивают щелочные резервы плазмы, изменяя кислотно-щелочное равновесие, и нейтрализуют (при местном действии) соляную кислоту в желудке, что в ряде случаев может привести к синдрому «кислотного рикошета» ввиду стойкого появления гиперсекреции кислоты в желудке после приема таких антацидных препаратов [12]. В частности, к указанным антацидным препаратам относится карбонат кальция, который вскоре после приема начинает стимулировать секрецию кислоты в желудке — ускоренная нейтрализация соляной кислоты в желудке, активирует усиление ее выделения париетальными клетками слизистой оболочки желудка. В связи с этим карбонат кальция в настоящее время очень редко применяется в лечении больных.
К группе невсасывающихся антацидных препаратов чаще всего относят такие препараты, как фосфалюгель (алюминиевая соль фосфорной кислоты), так называемые алюминиево-магниевые антацидные препараты (маалокс, алмагель нео, тальцид, протаб, магалфил и др.) и алюминиево-магниевые антацидные препараты с добавлением алгината (топалкан). Общая особенность первичного действия этой группы препаратов (при поступлении в желудок) — адсорбирующее воздействие на соляную кислоту с последующей ее нейтрализацией. В отличие от всасывающихся антацидных препаратов, невсасывающиеся антацидные препараты оказывают более продолжительный антисекреторный (нейтрализующий) эффект (до 2-3 ч), не вызывают изменений кислотно-щелочного равновесия и не приводят к повышению рН желудочного содержимого выше нейтрального значения, не вызывая синдрома «кислотного рикошета».
Современные антацидные препараты различаются между собой и по составу катионов (магний, кальций, алюминий), что во многом определяет их основные свойства (нейтрализующее, адсорбирующее, обволакивающее, вяжущее и цитопротективное действие).
В отличие от монокомпонентных антацидных, комбинированные антацидные препараты состоят из нескольких составляющих их компонентов и обладают различными свойствами, в зависимости от состава. Иногда выделяют алюминийсодержащие препараты (фосфалюгель, маалокс, алмагель, гелусил лак, тальцид и др.), одно из существенных достоинств которых, наряду с нейтрализацией соляной кислоты в просвете желудка, — предохранение слизистой оболочки пищевода и желудка от воздействия кислотно-пептического фактора. Комбинированные антацидные препараты, особенно содержащие в своем составе алюминий, имеют различные механизмы действия, включающие комбинацию, обеспечивающую нейтрализацию соляной кислоты и повышение защитных свойств слизистой оболочки, т. е., по-видимому, обладающих и цитопротективным действием.
При оценке эффективности антацидных препаратов чаще всего учитывают их кислотонейтрализующую способность и продолжительность действия. Этот факт очень важен: длительность антацидного воздействия — один из главных факторов оценки терапевтической эффективности используемых в лечении больных антацидных препаратов. Известно, что антацидные препараты, благодаря своей способности адсорбироваться на слизистой оболочке желудка, вызывают стойкий кислотонейтрализующий эффект, позволяющий им проявлять буферные свойства на уровне 2,4 рН.
Кислотонейтрализующая активность у разных антацидных препаратов колеблется от менее 20 ммоль/15 мл антацидного препарата до 100 ммоль/15 мл [8]. Под кислотонейтрализующей способностью (активностью) антацидных препаратов обычно понимают количество конкретного антацидного препарата в граммах или ммоль/л, необходимое для достижения уровня рН 50 мл 0,1N раствора соляной кислоты до 3,5 [4].
Наименьшей продолжительностью действия среди антацидных препаратов обладают средства, ассоциируемые с группой карбоната кальция, несколько большей продолжительной — с группой магния, еще более длительной — с группой фосфора (до 90 мин). Известны и другие данные о длительности действия антацидных препаратов [11], в частности, содержащих фосфат алюминия, обладающих антацидным эффектом благодаря их абсорбции на слизистой оболочке желудка, что удлиняет продолжительность их буферной способности при значении рН = 2,4 до 120 мин.
По мнению ряда исследователей [11], комбинации гидрооксидов алюминия и магния, а также карбонатов кальция и магния в основном проявляют только нейтрализующую активность, включающую также ускоренное прохождение пищи через желудок. Изучение свойств некоторых антацидных препаратов [2], по данным внутрижелудочной компьютерной рН-метрии, с использованием 3- электродного рН-зонда показало, что наименьшее время от начала введения антацидного препарата до повышения рН (в среднем 8,9 мин) выявлено у маалокса, наибольшее время — у алмагеля (в среднем 13,5 мин) по сравнению с ремагелем, фосфалюгелем, мегалаком; средняя продолжительность ощелачивающего эффекта (щелочное время — от начала повышения рН до возвращения к исходному уровню) у антацидных препаратов составило от 28 мин у алмагеля до 56 мин у маалокса. При этом ремагель, фосфалюгель и мегалак занимали промежуточное положение между алмагелем и маалоксом. Анализ рН-грамм показал, что максимальные цифры рН после приема различных антацидных препаратов отличались незначительно.
Терапия антацидными препаратами
Антацидные препараты можно успешно использовать в медикаментозной терапии всех кислотозависимых заболеваний в следующих случаях: 1) в качестве монотерапии в начальных стадиях этих заболеваний; 2) в качестве дополнительных средств (например, при лечении больных блокаторами Н2-рецепторов гистамина или прокинетиками); 3) в качестве симптоматических средств для устранения (снижения интенсивности) изжоги и боли за грудиной и/или в эпигастральной области как в период лечения больных, сочетая их прием с другими препаратами, так и в период ремиссии (в том числе и в качестве терапии «по требованию»); 4) в период скриннинговой фазы до начала предполагаемого лечения, при отборе больных для проведения рандомизированных исследований по изучению эффективности и безопасности тех или иных медикаментозных препаратов или схем их применения (как правило, прием антацидных препаратов допускается согласно протоколам этих исследований), а также непосредственно во время проведения таких исследований в качестве неотложной терапии в тех случаях, когда изучаются действенность и безопасность прокинетиков, H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонного насоса или так называемых цитопротективных препаратов.
В подобных случаях учитывается несомненное достоинство антацидных препаратов — быстрое устранение (снижение интенсивности) изжоги (жжения) за грудиной и/или в эпигастральной области и других желудочно-кишечных симптомов, вызванных собственно заболеванием, по поводу которого проводится лечение больных, приемом лекарственных препаратов и интоксикацией.
Один из антацидных препаратов, периодически привлекающий внимание исследователей и врачей, — фосфалюгель (коллоидный фосфат алюминия в виде геля для приема внутрь, содержащий в одном пакетике 8,8 г). Фосфалюгель чаще относят к группе невсасывающихся антацидных препаратов. Большая часть геля фосфата алюминия нерастворима, однако при рН менее 2,5 фосфалюгель переходит в водорастворимый хлорид аммония, часть которого способна раствориться, после чего дальнейшее растворение фосфата алюминия приостанавливается. Постепенное снижение уровня кислотности желудочного содержимого до рН 3,0 не приводит к возникновению «кислотного рикошета»: применение фосфалюгеля в лечении больных не влечет появления вторичной гиперсекреции соляной кислоты.
Одно из достоинств фосфалюгеля — его кислотонейтрализующая способность зависит от уровня кислотности: чем выше кислотность, тем активнее действие этого препарата [10]. Повышение рН под действием препарата приводит к снижению протеолитической активности пепсина. Препарат не вызывает ощелачивания желудочного сока, не ограничивает ферментативные процессы и не нарушает физиологических условий процесса пищеварения. Длительный прием препарата не влияет и на метаболизм фосфора. Собственно эффект фосфалюгеля, находящегося в виде гидрофильных коллоидных мицелл препарата, определяется коллоидным фосфатом алюминия, оказывающим антацидное, обволакивающее и адсорбирующее действие. Незначительная часть фосфалюгеля преципитируется в кишечнике в виде оксидов и нерастворимых карбонатов, что усиливает его протективное, адсорбирующее и антацидное действие. Один грамм мицелл геля фосфата алюминия, состоящего из фосфата алюминия, геля агара и пектина, имеет контактную поверхность около 1000 мІ, что обеспечивает интенсивную связь со стенками пищеварительного тракта и адсорбцию вредных веществ. Гели пектина и агар-агара, входящие в состав препарата, участвуют в образовании мукоидного, антипептического защитного слоя в желудочно-кишечном тракте. Коллоидный фосфат алюминия связывает эндогенные и экзогенные токсины, бактерии, вирусы, газы, образовавшиеся вследствие гниения и патологического брожения, на протяжении всего желудочно-кишечного тракта, нормализуя их пассаж по кишечнику и тем самым способствуя выведению их из организма больных. Под действием препарата ослабляются и болевые ощущения [3]. Взрослым и детям старше 6 лет обычно назначают по 1-2 пакетика 2-3 раза в день сразу после приема пищи и на ночь (при рефлюкс-эзофагите) или чаще (при других заболеваниях) — через 1-2 ч после еды.
Один из антацидных препаратов, в последнее время также привлекающий внимание врачей, — гидроталцит (рутацид, тальцид), препарат с низким содержанием алюминия и магния. Среди особенностей механизма действия этого препарата — постепенное высвобождение ионов алюминия и магния в зависимости от состояния рН желудочного содержимого. Другие достоинства гидроталцита — быстрая и продолжительная нейтрализация соляной кислоты с поддержанием рН, близким к нормальному уровню, защитное действие на слизистую оболочку желудка с уменьшением протеолитической активности пепсина, связывание желчных кислот, а также форма выпуска препарата — в виде жевательных таблеток, которые следует тщательно разжевывать. При лечении взрослых больных гидроталцит обычно назначают по 500–1000 мг (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки через 1 ч после приема пищи и перед сном; после погрешностей в диете, сопровождающихся появлением симптомов дискомфорта, а также при злоупотреблении алкоголем — по 1-2 таблетке однократно. Детям в возрасте 6–12 лет дозировку уменьшают в 2 раза. Продолжительность лечения определяется общим состоянием больных. Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с употреблением кислотосодержащих напитков (соки, вино).
Известно, что наряду с диспепсическими расстройствами, обычно ассоциируемыми с различными заболеваниями пищевода и желудка, значительную часть больных беспокоит метеоризм, возникающий в силу различных причин, в том числе у больных, по нашим наблюдениям, длительное время принимающих ингибиторы протонного насоса. Появление на отечественном рынке России нового антацидного водорастворимого препарата алмагель нео, содержащего в своем составе оптимальное количество гидроксида алюминия и гидроксида магния (по сравнению с широко известной ранее суспензией алмагеля содержание последнего увеличено в 3,9 раза) и введенного в его состав симетикона (пеногасителя), позволяет у больных с сохраненной и повышенной секрецией желудка получать положительный эффект в устранении симптомов дискомфорта, в том числе и метеоризма, в краткие сроки (в среднем на пятые–седьмые сутки); только в случаях выраженных симптомов метеоризма лечение больных алмагелем нео следует начинать с применения 60 мл/сут [13]. Эффективность действия этого препарата обусловлена его высокой кислотонейтрализующей способностью, наличием в его составе симетикона (поверхностно-активного вещества, снижающего внешнее напряжение газовых пузырьков), способствующего естественному выделению кишечных газов и их всасыванию, что в определенной степени предотвращает появление задержки стула (запоров) и метеоризма, уменьшает вероятность появления отрыжки. Наличие в составе алмагеля нео сорбита позволяет использовать его и в лечении больных, у которых наряду с одним из кислотозависимых заболеваний имеется и сахарный диабет. Обычные дозировки назначения больным этого препарата: внутрь для взрослых 1 пакетик или 2 дозировочные ложки 4 раза/сут через 1 ч после еды и на ночь; детям старше 10 лет дозировку препарата определяет лечащий врач (с учетом массы тела и состояния ребенка).
Известны разные варианты назначения больным антацидных препаратов при разных заболеваниях, но чаще всего антацидные препараты назначаются в следующих случаях: при так называемой терапии «по требованию» для быстрого устранения (снижения интенсивности) симптомов диспепсии, прежде всего изжоги и боли (в любое время суток); при курсовом лечении за 30–40 мин до или через 30–60 мин после приема пищи (при необходимости и перед сном) в виде монотерапии или в комплексном лечении, в сочетании, прежде всего, с прокинетиками и/или с H2-блокаторами гистаминовых рецепторов (частота и продолжительность приема антацидных препаратов определяются общим состоянием больных). Сам по себе положительный эффект антацидных препаратов в устранении боли за грудиной и/или в эпигастральной области и/или изжоги (жжения) свидетельствует о наличии у больного кислотозависимого заболевания. Наиболее часто, как показывают наблюдения, антацидные препараты могут быть необходимы при лечении больных, страдающих язвенной болезнью, хроническим панкреатитом, ГЭРБ и/или НФД, которая может как сочетаться с хроническим гиперацидным или нормацидным гастритом, так и возможна у больных с синдромом НФД без морфологических признаков гастрита.
Как показали наши наблюдения, наиболее целесообразнее использовать антацидные препараты в следующих случаях. При язвенной болезни, ассоциированной с Нelicobacter pylori (НР), после проведения эрадикационной терапии при появлении у больных болей и/или диспепсических расстройств, особенно изжоги. Однако из-за адсорбирующей способности антацидных препаратов не оправдано их применение непосредственно во время проведения эрадикационной терапии Helicobacter pylori: в этот период больные принимают достаточно много таблеток или капсул — 6 раз в день базисный препарат (ингибитор протонного насоса, ранитидин или препарат висмута) в сочетании с 2 антибиотиками (терапия первой линии) или 13 раз в день 4 препарата (терапия второй линии), так как возрастает вероятность снижения эффективности действия как антибиотиков, так и базисного (базисных) препарата (препаратов). С учетом количества лекарственных средств, применяемых больными в течение дня и необходимых для получения эрадикационного эффекта, т. е. уничтожения Helicobacter pylori (НР), в случае дополнительного назначения антацидных препаратов число таблеточных форм препаратов превысит указанное количество приемов препаратов (с учетом дозировок), более 6 и 13 раз в день в терапии первой и второй линии соответственно.
При язвенной болезни, не ассоциированной с НР, антацидные препараты могут быть успешно использованы в виде самостоятельной терапии при впервые выявленной, неосложненной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (при небольших по размерам язвах), а также в качестве дополнительной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов, либо в терапии по требованию к ним или ингибиторам протонного насоса. Успех лечения больных в значительной степени зависит от глубины язвы.
При сравнении результатов 4-недельного лечения 2 групп больных, страдающих неосложненной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (в одной из групп было проведено лечение различными антацидными препаратами в «жидкой» форме или в виде таблеток, 4–6 раз в день, обладавших различной нейтрализующей способностью — от 120 до 595 мЭкв анионов Н+ в день, другая группа больных пролечена в терапевтических дозах H2-блокаторами гистаминовых рецепторов [7]), не замечено существенных различий в сроках исчезновения клинических симптомов и заживления язв. В другом исследовании [6] сопоставление результатов лечения 42 больных, пролеченных фосфалюгелем по 11 г геля фосфата алюминия 3 раза в день (после приема пищи) в течение 4 нед, и лечения 49 больных, пролеченных ранитидином по 150 мг 2 раза в день также в течение 4 нед, показало следующее: заживление язв двенадцатиперстной кишки отмечено соответственно в 60 и 55% случаев. По данным еще одного исследования [7], на основании анализа результатов 6-недельного лечения 153 больных, которые получали фосфат алюминия (1 пакетик = 11 г геля) 5 раз в день, установлено заживление язв в 65% случаев.
В зависимости от стадии течения в терапии ГЭРБ антацидные препараты можно эффективно использовать в следующих случаях: в качестве основного препарата у части больных при эндоскопически негативной ГЭРБ и при ГЭРБ в стадии незначительно выраженного рефлюкс-эзофагита (при минимально выраженных симптомах); в сочетании с H2-блокаторами гистаминовых рецепторов при курсовом лечении больных ГЭРБ в стадии незначительно или умеренно выраженного рефлюкс-эзофагита, а также в ходе терапии по требованию; при курсовом лечении больных ГЭРБ в стадии эрозивного рефлюкс-эзофагита в сочетании с H2-блокаторами гистаминовых рецепторов, в терапии по требованию в сочетании с постоянным лечением больных ингибиторами протонного насоса (в период обострения заболевания); при курсовом лечении больных ГЭРБ в стадии пептической язвы пищевода в сочетании H2-блокаторами гистаминовых рецепторов или в терапии по требованию (на фоне лечения больных ингибиторами протонного насоса).
Для улучшения состояния больных антацидные препараты целесообразно использовать и при лечении пациентов, страдающих другими заболеваниями: в частности, при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с нестероидными противовоспалительными препаратами, при эрозивно-язвенных поражениях верхних отделов желудочно-кишечного тракта, возникновение которых возможно при декомпенсированном циррозе печени, при язвенной болезни, сочетающейся с глютеновой энтеропатией, и при синдроме Золлингера-Эллисона.
В ходе лечения пациентов с перечисленными заболеваниями антацидные препараты целесообразно использовать при проведении курсовой терапии в сочетании с H2-блокаторами гистаминовых рецепторов (в терапии по требованию и с ингибиторами протонного насоса).
Применение антацидных препаратов оказывается полезным, как показали наблюдения, и при лечении больных с острыми гастритами (в качестве дополнительного адсорбирующего средства при различных вариантах острого гастрита); в качестве дополнительной терапии (к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов или к ингибиторам протонного насоса) при язвах Кушинга; в терапии больных с пептическими язвами гастроэнтероанастомоза и пациентов с хроническим панкреатитом. Антацидные препараты применяются в сочетании с H2-блокаторами гистаминовых рецепторов или с ингибиторами протонного насоса в качестве терапии по требованию.
Антацидные препараты целесообразно использовать в лечении больных с функциональными заболеваниями кишечника с целью устранения боли и/или дискомфорта. Показано [9], что одна доза геля фосфата алюминия объемом от 100 до 300 мл, назначавшаяся per os, перед самым приемом дозы радиостронция 85Sr, уменьшала абсорбцию последнего на 87,5%, при этом дозировка 100 мл геля фосфата алюминия была столь же эффективна, как и 300 мл, что свидетельствует и о других возможностях применения антацидных препаратов.
Известно, что гель фосфата алюминия, являющийся комбинацией антацида и веществ, покрывающих и защищающих слизистую оболочку от патологического воздействия кислоты и желчных кислот, способствует устранению (снижению) их «раздражающего» (патологического) действия на слизистую оболочку пищевода и желудка, что позволяет рекомендовать кратковременное применение этого препарата у беременных женщин или в период лактации после родов [5]. Эти же достоинства фосфалюгеля (цитопротективное действие препарата) предохраняют от повреждения слизистую оболочку и от воздействия алкоголя [4].
В качестве симптоматического (дополнительного) средства для устранения (снижения интенсивности) симптомов диспепсии антацидные препараты могут быть использованы и при лечении больных с органической диспепсией различной этиологии (например, перед хирургическим лечением больных, в случае необходимости, и после него), а также для устранения симптомов дискомфорта у людей, считающих себя здоровыми.
Особенности назначения антацидных препаратов
При назначении антацидных препаратов необходимо учитывать механизм(ы) их действия и симптомы заболеваний, отмечаемых у конкретных больных (запор, диарея и т. п.). В частности, при наличии диареи (в качестве дополнительных средств, если в этом есть необходимость) целесообразно провести лечение больных антацидными препаратами, содержащими в своем составе алюминий (алмагель, фосфалюгель, рутацид, тальцид); при запоре — антацидными препаратами, в состав которых входят магний (гелусил лак, гастал и др.).
Известно, что антацидные препараты (при поступлении в организм больных) обладают адсорбирующей способностью, благодаря этому возможно снижение активности и биодоступности некоторых медикаментозных препаратов, принимаемых больными (например, H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, нестероидных противовоспалительных препаратов, антибиотиков и т. д.). Поэтому при назначении антацидных препаратов в сочетании с другими препаратами целесообразно рекомендовать больным соблюдать временной интервал между приемом антацидных препаратов и других средств (до или после, около 2-2,5 ч), т. е. указывать время приема больными конкретных препаратов в течение суток.
По нашим наблюдениям, эффект от приема антацидных препаратов, выпускаемых в виде гелей или суспензий (по сравнению с таблетированными формами), наступает быстрее, хотя таблетированная форма кажется несколько более удобной для хранения (особенно в поездках).
При решении вопроса о применении антацидных препаратов, особенно продолжительном (в высоких дозировках), необходимо учитывать возможность появления побочных эффектов. Побочные эффекты, которые возможны у некоторых больных на фоне приема антацидных препаратов, в значительной степени зависят от индивидуальных особенностей больных, дозировок антацидных препаратов и длительности их применения. Запор или диарея (в зависимости от использованного в лечении больных того или иного антацидного препарата) — наиболее частые побочные эффекты, возникающие у больных на фоне приема антацидных препаратов. Значительное увеличение дозировок антацидных препаратов — главная причина появления запора или диареи, а длительное, бесконтрольное применение — появления метаболических нарушений.
В частности, одна из особенностей действия содержащих магний антацидных препаратов — усиление двигательной функции кишечника, что может привести к нормализации стула, но при избыточном приеме — к развитию диареи. Передозировка содержащих магний антацидных препаратов (нарастание в организме больного ионов Мg+++) способствует увеличению содержания магния в организме больных, что может вызывать брадикардию и/или недостаточность функции почек.
Антацидные препараты, содержащие кальций, при передозировке вызывают увеличение Са++ в организме больных (возникновение гиперкальциемии), что может привести к возникновению так называемого «щелочного» синдрома у больных, страдающих мочекаменной болезнью, что, в свою очередь, способствует усилению образования конкрементов. Снижение продукции паратгормона может привести к задержке экскреции фосфора, увеличению содержания нерастворимого фосфата кальция и, следовательно, к кальцификации тканей организма больных и возникновению нефрокальциноза.
Уровень абсорбции алюминия может быть различным для разных препаратов, что необходимо учитывать при определении возможного риска появления побочных эффектов в связи с тем, что антацидные препараты, содержащие алюминий, у части больных, особенно при продолжительном приеме, могут вызывать появление гипофосфатемии, при почечной недостаточности — энцефалопатии, остеомаляции (при уровне алюминия более 3,7 мкмоль/л), клиническую симптоматику, считающуюся характерной при отравлениях (при концентрации алюминия более 7,4 мкмоль/л). Необходимо учитывать и тот факт, что более низкая токсичность фосфата алюминия А1РО4, по сравнению с гидроксидом алюминия A1(ОН)3, обусловлена его большей устойчивостью к растворению и образованию нейтральных комплексов в присутствии кислот, обычно содержащихся в пище, что свидетельствует о меньшей токсичности фосфата алюминия.
Как правило, появления побочных эффектов удается избежать, если при назначении антацидных препаратов учитывается механизм их действия, состояние конкретных больных и, кроме того, если с пациентами до назначения антацидных препаратов проводится подробная разъяснительная работа.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
Ю. В. Васильев, доктор медицинских наук, профессор
Центральный научно-исследовательский институт гастроэнтерологии, Москва
До вызова «скорой» или в первые сутки заболевания необходимо:
Если причина поноса – отравление, необходимо промыть желудок: выпить 0,5 л воды, можно чуть подсоленной или с содой, вызвать рвоту.
Принять средства для восполнения объема жидкости (3 л в сутки для взрослых).
Регидрон: выпить 0,5 л теплой воды, можно чуть подсоленной, вызвать рвоту;
Пить часто и маленькими глотками.
Принять энтеросорбенты (вбирают и выводят токсины):
- Активированный уголь: 4-8 таблеток 3-4 раза в сутки. Нельзя принимать при подозрении на желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит;
- Смекта: до 6 пакетиков в сутки;
- Энтеросгель: 1,5 столовые ложки 3 раза в сутки;
- Энтерол: 1 пакетик 2 раза в сутки.
Средства от боли при диарее — спазмолитики:
- Но-шпа;
- Дротаверин;
- Спазмалгон.
Средства от рвоты и диареи (если большая часть токсина уже вышла с рвотой и калом):
противорвотные средства: Мотилиум, Церукал;
против поноса: Лоперамид, Имодиум, Тримедат.
Нельзя применять при подозрении на инфекционную диарею, язвенный колит, колит после приема антибиотиков, внутреннее кровотечение, детям до 6 лет!
Средства от вздутия и диареи:
- Эспумизан;
- Активированный уголь;
- Симетикон.
При подозрении на кровотечение уложить больного, на живот поместить холод, вызвать «скорую».
Лечение диареи у взрослых
Общее в лечении всех видов диареи заключается в приеме препаратов, улучающих состояние тонкого кишечника:
энтеросорбентов: Смекта, Активированный уголь и др.;
вяжущих средств: Де-нол;
пробиотиков: Бификол, Линекс, Пробифор;
обволакивающих средств: Алмагель, Фосфалюгель.
Выбор дополнительных средств от поноса зависит от причины, его вызвавшей.
Этиотропное лечение экссудативной диареи
Для лечения бактериальной кишечной инфекции показаны противомикробные препараты:
- Нифуроксазид, Энтерофурил, Стопдиар. Подходят для лечения поноса у детей. Не влияют на нормальную флору;
- Фуразолидон (при дизентерии, лямблиозе, пищевых токсикоинфекциях);
- Сульгин (при дизентерии, колите, энтероколите);
- Фталазол (при колитах, гастроэнтеритах, дизентерии);
- Альфа нормикс (хроническое воспаление кишечника, диарея путешественников, кишечные инфекции).
При амебной дизентерии:
Метронидазол.
Лечение болезни Крона, язвенного колита: глюкокортикостероиды, иммуносупрессоры, препараты 5-аминосалициловой кислоты.
Этиотропное лечение секреторной диареи
При воспалении кишечника и холере для снижения гиперсекреции воды и солей назначается Гидрасек.
При хологенной (печеночной) диарее:
желчегонные средства: Гепабене;
связывающие желчные кислоты: Холестирамин;
спазмолитики;
сорбенты: Энтеросгель, Неосмектин;
гепатопротекторы: Фосфоглив, Эссенциале.
Для лечения нейроэндокринных опухолей – Сандостатин.
Этиотропное лечение осмотической диареи
Элиминационная диета – исключение пищевых аллергенов, непереносимых продуктов.
Ферментные препараты – восполняют недостаток ферментов при хронических заболеваниях пищеварительной системы:
- Панкреатин;
- Фестал;
- Мезим Форте;
- Креон.
Для лечения лямблиоза:
- Трихопол;
- Макмирор;
- Немозол.
Для лечения ротавирусной инфекции: энтеросорбенты, ферментные препараты, средства для восполнения жидкости, пробиотики. Антибиотики неэффективны.
Этиотропное лечение моторной диареи
Психотропные препараты применяются для устранения психогенного фактора в возникновении синдрома раздраженного кишечника.
Спазмолитики: Тримебутин, Дицетел.
Регуляторы моторики: Лоперамид.
Средства от диареи в дорогу
Расстройства стула столь часто возникают у путешествующих, что получили официальное название «диареи путешественников».
Вызвать диарею могут инфекционные возбудители (кишечная палочка), попадающие внутрь через немытые руки, пищу, питьевую воду, купание в бассейне, мясные блюда, постельное белье.
Рекомендуется взять с собой аптечку путешественника, в которую входят:
Энтеросорбенты:
Аттапульгит (по 150 мг до 6 раз за день);
Висмута субсалицилат (по 2 таблетки через 30 мин, 8 раз, курс — 2 дня).
Применяются при хорошем самочувствии и жидком стуле до 2-х раз в сутки. Если чаще, добавить прокинетики.
Прокинетики: Лоперамид, Имодиум.
При лихорадке, кровавом поносе Лоперамид не применять!
Если понос держится более 2 суток, добавить антимикробные препараты.
Антимикробные препараты:
- Норфлоксацин: 800 мг однократно или по 400 мг 2 раза в день, курс — 3 дня;
- Ципрофлоксацин: 750 мг однократно или по 500 мг 2 раза в день, курс — 3 дня;
- Офлоксацин (600 мг однократно или по 300 мг 2 раза в день, курс — 3 дня);
- Азитромицин: 1000 мг однократно или 500 мг 2 раза в сутки, курс — 1-3 дня.
Средства от обезвоживания: Регидрон и аналоги.
Ферментные препараты (при переедании, непривычной пище).
Диета при диарее у взрослого
При острой диарее рекомендуется отварной рис, овсяная каша, белые сухарики, бананы, картофельное пюре, зеленый чай, печеные яблоки. Эти продукты помогают закрепить понос.
При непереносимости продуктов (целиакия, лактазная недостаточность) – исключение их из рациона.
При вздутии живота нельзя потреблять продукты, усиливающие брожение: бобовые, жирные сорта мяса, свежая выпечка, сладости, сырые овощи и фрукты.
Во всех случаях исключается жирная, жареная, острая, чрезмерно соленая пища.
Читайте так же:
От чего возникает диарея и как ее лечить
Когда нужно вызывать неотложку при диарее
- Инструкция по применению Аспикард
- Состав препарата Аспикард
- Показания препарата Аспикард
- Условия хранения препарата Аспикард
- Срок годности препарата Аспикард
Код ATX:
Кроветворение и кровь (B) > Антикоагулянты (B01) > Антикоагулянты (B01A) > Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин) (B01AC) > Acetylsalicylic acid (B01AC06)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
Рег. №: 15/11/1809 от 19.11.2015 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб. | |
ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Состав оболочки: Опадрай (содержит гипромеллозу, триацетин, тальк), Акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — упаковка.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — упаковка.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — упаковка.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — упаковка.
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 150 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
Рег. №: 15/11/1809 от 19.11.2015 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб. | |
ацетилсалициловая кислота | 150 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.
Состав оболочки: Опадрай (содержит гипромеллозу, триацетин, тальк), Акрил-из (содержит: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — упаковка.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — упаковка.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — упаковка.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — упаковка.
Описание лекарственного препарата АСПИКАРД создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 01.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством группы салицилатов, ингибирует агрегацию тромбоцитов.
В дозах до 300 мг оказывает антиагрегантное действие, в дозах свыше 500 мг/сут проявляется жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является необратимая инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, которое проявляется даже после ее применения в дозах 50 мг/сут. После приема однократной дозы эффект сохраняется на протяжении 2-3 дней. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) применяют для первичной и вторичной профилактики тромботических осложнений, инфаркта миокарда и ИБС.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не распадается в желудке, и таким образом снижается риск прямого раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ее повреждения. Разрушение таблетки и высвобождение действующего вещества происходит лишь в щелочной среде тонкого кишечника.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Cmax в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12.7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6.72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пищи в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56.42 мкгхч/мл для таблеток по 75 мг и 108.08 мкгхч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 составляет не более 15-20 мин.
Ацетилсалициловая кислота циркулирует в организме (на 75-90% в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный Vd составляет приблизительно 0.15-0.2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препаратов с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых лиц она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
При почечной недостаточности, в период беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконьюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконьюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы — при приеме доз в 150-300 мг T1/2 салицилат-иона составляет 2-3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Показания к применению
— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
— нестабильная стенокардия;
— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с проходящими нарушениями мозгового кровообращения);
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Реклама
Режим дозирования
Принимают внутрь, перед едой, проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим (1/2 стакана) количеством воды.
Для первичной профилактики инфаркта миокарда при наличии факторов риска, а также профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей у пациентов с факторами риска применяют по 75-150 мг ежедневно или 300 мг через день.
Для профилактики повторного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований применяют по 150-300 мг ежедневно.
Побочные действия
При применении ацетилсалициловой кислоты возможны побочные действия:
Со стороны ЖКТ: диспепсия, изжога, ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в желудке, кровотечение, повреждение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. У 15% пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени, возникала язва желудка;
Со стороны печени: острое, временное повреждение печени, фокальный некроз клеток печени, болезненность и увеличения печени, особенно у пациентов с ювенильным ревматоиднымм артритом, системной красной волчанкой, ревматической болезнью или с повреждением печени в анамнезе; повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина, снижение концентрации тромбоксана.
Со стороны слуха: шум в ушах, временная потеря слуха. Шум и звон в ушах являются первыми симптомами отравления салицилатами.
Со стороны почек: альбуминурия, лейкоцит- и эритроцитурия, нефропатия с папиллонекрозом;
В случае передозировки: значительное снижение клиренса креатинина или острый некроз почечных канальцев с нарушением функции почек.
Со стороны кожных покровов: различные виды высыпаний на коже, в редких случаях — пузыри или пурпура, кровотечение из слизистой оболочки и даже токсический колликвационный эпидермальный некроз.
Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, пурпура, дисеминированное внутрисосудистое свертывание крови.
Со стороны системы кровообращения: отек легких экстракардиального генеза, который в основном возникает при хроническом или остром отравлении.
Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит, слезотечение, шок. У 0.3% населения и 20% пациентов с бронхиальной астмой или хронической крапивницей развивается гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте. В случаях гиперчувствительности нежелательные явления могут развиться в пределах 3 ч после приема таблетки.
Другие нарушения: нарушение зрения.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
— желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов;
— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК);
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю и более (риск гемато- и нефротоксического действия);
— беременность (I и III триместр), период лактации;
— детский возраст (до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).
С осторожностью назначают при подагре, гиперурикемии, при язвенных поражениях ЖКТ или кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, при сенной лихорадке, полипозе носа, при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе, при одновременном применении с метотрексатом в дозе менее 15 мг/неделю, сопутствующей терапии антикоагулянтами, II триместре беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I и III триместрах беременности. С осторожностью назначают во II триместре беременности (в случае, если польза для матери превышает потенциальную опасность для ребенка).
У детей, матери которых применяли ацетилсалициловую кислоту перед родами, отмечали такие явления, как субконъюнктивальное кровоизлияние, гематурия, выпоты, субпериостальная гематома черепа.
Согласно результатам других тестов внутричерепные кровотечения чаще возникали у недоношенных грудных детей, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту за неделю до родов.
Применение матерью ацетилсалициловой кислоты может привести к преждевременному закрытию артериального протока, что может стать причиной АГ у некоторых новорожденных.
Применение ацетилсалициловой кислоты беременными может задержать роды и послужить причиной кровотечения.
Если мать принимала ацетилсалициловую кислоту на протяжении последних 1-2 недель до родов, ребенка следует наблюдать на случай возникновения кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко. Не рекомендуется кормить грудью в период длительного лечения ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах, хотя ее кратковременное применение не представляет угрозы для ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства (применение ацетилсалициловой кислоты детьми младше 15 лет на фоне гипертермии в случаях ветряной оспы или гриппа может вызвать развитие синдрома Рейе).
Особые указания
После приема препарата может возникнуть кровотечение из ЖКТ и обостриться язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ удушья у пациентов с бронхиальной астмой.
В связи с тем, что ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.
Длительный прием ацетилсалициловой кислоты в дозах более 1000 мг/сут может вызывать развитие железодефицитной анемии и нефротоксическое действие; в этих случаях следует периодически контролировать функцию почек и показатели гематокрита.
У пациентов с сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается; у таких пациентов следует контролировать функцию печени.
Следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза в анамнезе, тромбоцитопенией, дисменореей, хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при одновременном применении иных антитромботических средств, а также женщинам применяющим внутриматочные контрацептивы.
В связи со снижением светываемости крови и высоким риском развития кровотечения, прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5-7 дней до планового хирургического вмешательства.
Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24-48 ч до проведения пульс-терапии метотрексатом.
В период лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку при этом возрастает риск нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.
Пациентам старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в более низких дозах и с большими интервалами. У них чаще возникает раздражение слизистой оболочки желудка и кровотечение из ЖКТ, а также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.
Применение ацетилсалициловой кислоты детьми младше 15 лет на фоне гипертермии в случаях ветряной оспы или гриппа может вызвать развитие синдрома Рейе.
Передозировка
Симптомы: передозировка легкой степени протекает малосимптомно и проявляется повышенной склонностью к капиллярным кровотечениям, гиперпноэ, одышкой; при передозировке средней степени тяжести (прием в дозах 150-300 мг/кг) возникают тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания; при тяжелой степени передозировки (прием в дозе более 300 мг/кг) — лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипергликемия. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.
Лечение: при передозировке средней степени тяжести — снижение дозы препарата, при тяжелой — немедленная госпитализация для проведения экстренной терапии — активированный уголь, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, инфузионная терапия, симптоматическое лечение. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5-8. Форсированный щелочной диурез следует проводить при концентрации салицилатов в плазме более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л) у детей.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота замещает или может быть вытеснена из связи с белками другими лекарственными средствами (например, непрямыми антикоагулянтами, производные сульфонилмочевины, бензилпенициллин, сульфонамиды), а также сама изменяет степень связи с белком других лекарственных средств (увеличивает связывание фенилбутазона).
Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие:
— гепарина и непрямых антикоагулянтов (повышает риск развития кровотечения);
— тромболитиков, таких как стрептокиназа, альтеплаза;
— пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины. При одновременном приеме этих препаратов у пациентов с диабетом следует определять концентрацию глюкозы в сыворотке крови, и корректировать их режим дозирования;
— метотрексата (концентрация метотрексата в сыворотке крови повышается в связи с угнетением его выведения почками; может развиться панцитопения);
— побочное действие вальпроевой кислоты, салицилатов и других лекарственных средств из группы НПВП, кортикостероидов, дигоксина, барбитуратов и солей лития.
Ацетилсалициловая кислота может снижать эффект:
— спиронолактона (снижается натрийуретическое действие спиронолак-тона и абсорбция его активного метаболита — канренона);
— фенилбутазона и урикозурических средств для лечения подагры (пробенецида, сульфинпиразона). В свою очередь сульфинпиразон снижает выведение ацетилсалициловой кислоты почками.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повышать концентрацию этих препаратов путем снижения их экскреции почками и усиления нежелательного действия. Ингибиторы карбоангидразы могут также усиливать токсичность салицилатов.
Антацидные вещества в высоких дозах снижают концентрацию салицилатов в сыворотке крови.
Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения из ЖКТ, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Все аналоги
Аналоги препарата
КАРДИОМАГНУМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МАГНЕКАРД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АСПИРИН® КАРДИО (BAYER CONSUMER CARE, AG, Швейцария)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ЛУБНЫФАРМ, АО, Украина)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (СТИРОЛБИОФАРМ, ООО, Украина)
АЛЬКА-ПРИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
КАРДИОМАГНИЛ (STADA Arzneimittel, AG, Германия)
ТРОМБО АСС® (LANNACHER HEILMITTEL, Ges.m.b.H., Австрия)
Аналоги КФУ
МАГНЕКАРД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АСПИРИН® КАРДИО (BAYER CONSUMER CARE, AG, Швейцария)
КАРДИОМАГНИЛ (STADA Arzneimittel, AG, Германия)
ТРОМБО АСС® (LANNACHER HEILMITTEL, Ges.m.b.H., Австрия)
ПОЛОКАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
АСПИРИН (BAYER, AG, Германия)
АСК (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
СИМЕТИКОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТОПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ® ГЕЛЬ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПАРАЦЕТАМОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН МАХ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМИТРИПТИЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
1 таблетка для жевания содержит фамотидина 10 мг, карбоната кальция 800 мг, гидроксида магния 165 мг
Вспомогательные вещества: аспартам (E 951), манит (Е 421), сахароза, повидон, сахарин натрия, глюкоза безводная, магния стеарат, тальк, ментол, масло мяты перечной.
Таблетки для жевания.
Белые (могут быть вкрапления), круглые с тиснением «GASTROMAX» с одной стороны таблетки.
МЭПР Фармасьютикалс ПВТ ЛТД, Индия.
Юнимакс Лабораториес, Индия
Темис Медикаре Лимитед, Индия.
Средства для лечения язвенной болезни и гастро-езофагорефлюксной болезни.
Код АТС А02В А03.
Гастромакс ® является комбинацией препаратов фамотидина для снижения кислотности и карбоната кальция и гидроксида магния для нейтрализации кислотности.
Гастромакс ® , имея двойную формулу действия, останавливает изжогу таким образом: антацид снижает повышенную кислотность желудочного сока, устраняя нежелательные реакции (боль, изжогу), а фамотидин, Н 2 блокатор рецепторов III поколения, влияет на состояние секреции слизистой желудка.
Фамотидин является эффективным конкурентным блокатором H 2 -гистаминовых рецепторов стенки желудка, благодаря чему он снижает секрецию желудочного сока. Под действием препарата снижается как концентрация, так и количество желудочного сока, а выделение пепсина остается соответствующим выделенной количества желудочного сока.
Фамотидин не влияет ни на опорожнение желудка, ни на печеночный кровоток и портальный кровоток.
Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P 450 печени.
Фамотидин не влияет на уровень гормонов в сыворотке крови. Антиандрогенная действие не проявляется.
Гидроксид магния и карбонат кальция является нейтрализаторами желудочной кислотности.
Антациды немного снижают всасывание фамотидина, но это не имеет клинического значения.
Оптимальное соотношение активных компонентов в составе препарата обеспечивает снижение кислотности до нормального уровня.
Неязвенная диспепсия и гастрит, сопровождающихся повышенной кислотностью.
Для устранения симптомов, вызванных повышенной кислотностью желудочного сока, таких как кислая отрыжка, боль в желудке, изжога, чувство переполненности в эпигастральной области.
Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательных веществ препарата.
Почечная недостаточность из-за накопления небольшого количества адсорбированных ионов магния, что может привести к депрессии, влияния на центральную нервную систему и других симптомов гипермагниемии. Период беременности и кормления грудью.
За недостаточного опыта применения препарата у детей Гастромакс ® не назначают детям в возрасте до 12 лет.
Осторожно следует назначать препарат больным с нарушениями функции почек и печени, особенно детям старше 12 лет с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста.
Перед началом лечения необходимо исключить малигнизацию язвы двенадцатиперстной кишки и желудка.
В связи с тем, что между различными препаратами из группы Н 2 блокаторов описана перекрестная аллергическая реакция, при наличии гиперчувствительности к другому препарата из этой группы (например, квамател) следует применять осторожно.
Фамотидин выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения его в период лактации, кормление грудью на время приема препарата следует прекратить.
Не назначают детям в возрасте до 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет для ослабления симптомов разжевать 1 таблетку и проглотить. Не принимать более 2 жевательных таблеток в течение 24 часов. Длительность применения — до 12 недель.
Заболеваниях почек
При КК ниже 30 мл / мин и уровень креатинина в сыворотке крови выше 3 мг в 100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить (1 таблетка в сутки или 1 таблетка на двое суток).
Нет необходимости в изменении дозировки препарата в зависимости от возраста больного.
Длительное применение препарата в высоких дозах может привести к развитию гиперкальциемии, которая проходит после отмены препарата. Длительное применение высоких доз препарата у пациентов с нарушением функции почек может привести к развитию гиперкальциемии, гипермагниемии, алкалоза.
Редко головная боль, головокружение, диарея или запор.
Очень редко общие симптомы — потеря аппетита, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, блокада.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, неприятные ощущения в брюшной полости; в отдельных случаях — холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Аллергические реакции: повышение температуры, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, суставные боли.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, временные психические нарушения (например, галлюцинации, помрачение сознания, беспокойство, депрессия, страх), звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны кожи и ее производных: алопеция, угри, зуд, сухость кожи.
Другие: гинекомастия, самостоятельно проходит после окончания лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение антацидных препаратов может изменить абсорбцию широкого диапазона лекарств. Антацидное составляющая препарата Гастромакс ® , которая состоит из ионов кальция и магния, образует комплексы с тетрациклинами, фторхинолонами, фосфатами, дигоксином, препаратами железа для перорального применения, значительно снижает концентрацию этих препаратов в крови. Таким образом, прием препарата Гастромакс ® и указанных выше препаратов следует осуществлять с перерывом в 1 — 2:00. Препарат может снизить уровень варфарина. Кальция карбонат, который является составной препарата, усиливает выведение салицилатов почками, что может привести к уменьшению их концентрации в плазме крови.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, в картонной упаковке.