Антисептические средства
Показать больше
Чем можно заменить Ацетилсалициловая кислота?
К прямым аналогам Ацетилсалициловая кислота относятся:
- Белосалик
- Ацербин
- Колломак
- Салициловая кислота
Также, вам могут быть полезны средства из разделов Антисептические средства:
- Мирамистин
- Фурацилин
- Гидроперит
- Аммиак Йодные технологии и маркетинг
- Серная мазь
- Хлоргексидина биглюконат
- Хлоргекс
- Хлоргексидин
- Перекись водорода
- Октенисепт
- Смесь для ингаляции
- Паракт
- Аквазан
- Люголь
- Люголя
- Малавит
- Аммиак
- Борная кислота
- Бриллиантовый зеленый
- Натрия тетраборат
- Этиловый спирт
- Браунодин Б. Браун
- Салициловая кислота
- Люголя с
- Левомицетин
- Диоксидин
- Стопангин-Тева
- Теймурова
- Фукорцин
- Мараславин
- Хлорофиллипт
- Йод
- Камфорный спирт
- Зубные
- Калия перманганат
- Рибонуклеаза
- Аммиак Самарамедпром
- Пронтосан
- Фурацилин-Виалайн
- Хлоргексидин-Виалайн
- Протаргол
- Гексимистин
- Фурацилин-ЛекТ
- Мирамед Эвалар
- Лоротрицин
- Ацетилсалициловая кислота
- Календулы настойка
Сохранить в социальных сетях
Состав
Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:
Фармакологическая группа
Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие
- Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
- Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
- Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
- Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
- Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
- Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
- В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
- Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
- Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
- Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Способ применения и дозировка
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.
Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.
С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.
Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.
Показания
Ацетилсалициловая кислота назначается при:
- острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
- болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
- заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
- лихорадочном синдроме;
- необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
- профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
- наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
- профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
- остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Передозировка
Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей – выше 3 г.
Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
- При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
- При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
- При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
- При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
- При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
- При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
- Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
- При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
- При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
- Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
- При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
- При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
- При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
- При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Беременность и лактация
Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Условия и срок хранения
Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.
- Инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота
- Состав препарата Ацетилсалициловая кислота
- Показания препарата Ацетилсалициловая кислота
- Условия хранения препарата Ацетилсалициловая кислота
- Срок годности препарата Ацетилсалициловая кислота
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/инъекц. 25 мг: амп. 5 шт.
Рег. №: 09/07/680 от 30.07.2009 — Истекло
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций | 1 амп. |
ацетилсалициловая кислота | 25 мг |
ампулы (5) — пачки картонные.
лиоф. пористая масса д/пригот. р-ра д/инъекц. 50 мг: фл. 5 или 10 шт., амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 04/09/680 от 28.10.2004 — Аннулированное
Лиофилизированная пористая масса для приготовления раствора для инъекций | 1 фл./1 амп. |
ацетилсалициловая кислота | 50 мг |
Ампулы (5) — пачки картонные.
Ампулы (10) — пачки картонные.
Флаконы (5) — пачки картонные.
Флаконы (10) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.05.2011 г.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота — нестероидное противовоспалительное средство, обладающее жаропонижающим, анальгезирующим, противовоспалительным, антиагрегационным действием, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения ацетилсалициловой кислоты. При субконъюнктивальном и парабульбарном введении оказывает выраженное локальное противовоспалительное действие, что патогенетически оправдывает применение препарата для лечения воспалительных процессов в глазу различного происхождения и локализации. Противовоспалительный эффект наиболее выражен при использовании препарата в остром периоде воспалительного процесса в глазу. Препарат снимает симптоматическое раздражение парного неповрежденного глаза.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры и биодоступность ацетилсалициловой кислоты при субконъюнктивальном и парабульбарном введении не изучены.
После в/в введения 500 мг ацетилсалициловой кислоты ее Cmax в плазме через 2 минуты составляет 51/2 мг/л, через 60 минут — менее 1 мг/л. Параллельно быстрому снижению концентрации ацетилсалициловой кислоты происходит увеличение концентрации салициловой кислоты (Сmax достигается через 60 минут). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет 6 минут. Связь с белками плазмы — 80-90%. Проникает в большинство тканей организма.
Показания к применению
— воспалительные процессы в глазу различного происхождения и локализации: (конъюнктивиты, блефариты, блефароконъюнктивиты, мейбомииты, халязионы, кератиты, склериты, кератоувеиты);
— эндогенные увеиты любой этиологии, экзогенные увеиты (посттравматические, послеоперационные, контузионные, ожоговые; хориоретиниты, невриты, в том числе ретробульбарные невриты, оптохиазмальные арахноидиты).
— профилактика пролиферативной витреоретинопатии;
— профилактика интраоперационных и послеоперационных осложнений воспалительного характера (в частности, интраоперационный миоз и макулярный отек после операции экстракции катаракты с имплантацией интраокулярной линзы, реактивный синдром в лазерной микрохирургии, тромбоэмболические состояния в офтальмологии).
Реклама
Режим дозирования
К содержимому ампулы (флакона) с 25 мг или 50 мг препарата добавляют соответственно 2.5 мл или 5 мл воды для инъекций и встряхивают до полного растворения. Используют только свежеприготовленный 1% раствор ацетилсалициловой кислоты.
Субконъюктивально или парабульбарно в дозе не более 0.5 мл 1% раствора ежедневно или через день. 1% раствор можно использовать в виде инсталляций по 12 капли до 3-4 раз в день.
При лечении воспалительных процессов в глазу 1% раствор применяется в виде инстилляций по 2 капли 3-4 раза в день.
При лечении эндогенных и экзогенных увеитов любой этиологии свежеприготовленный 1% раствор вводят субконъюктивально в объеме 0.5 мл 1 раз в деньдо купирования воспалительного процесса. Курс лечения 3-10 дней. В зависимости от выраженности воспалительного процесса субконъюктивальное введение можно сочетать с инстилляциями препарата по 1-2 капли 1% раствора до 5 раз в сут. При слабовыраженных воспалительных процессах можно ограничиться только инстилляциями по 1-2 капли 1% раствора 3-4 раза в сут.
Профилактика и лечение интраоперационных и послеоперационных осложнений 1% раствор вводят субконъюктивально или парабульбарно в объеме 0.3–0.5 мл 1 раз в день. Курс лечения 9-10 инъекций.
Профилактика макулярного отека после операций, связанных с удалением катаракты и имплантацией искусственной интраокулярной линзы приготовленный раствор применяют в виде инстилляций 1% раствора по 1-2 капли 3-4 раза в сут в течение 4 недель после экстракции катаракты.
Побочные действия
При местном применении лекарственного средства в рекомендуемых режимах дозирования системные побочные эффекты маловероятны.
При субконъюнктивальном введении возможно появление хемоза, который в течение нескольких часов рассасывается. Болезненность и ощущение жжения в области инъекций умеренно выражены, продолжительность неприятных ощущений — 5-7 минут. Для профилактики болезненности при субконъюктивальном или парабульбарном введении допускается использование 2% раствора прокаина в качестве растворителя при приготовлении раствора кислоты ацетилсалициловой.
Иногда, в области инъекции, может быть отек ткани, субконъюнктивальное кровоизлияние, которое устраняется применением 3% раствора калия йодистого в виде инсталляций 4-5 раз в день.
Потенциально возможно развитие тошноты, снижение аппетита, диареи, эрозивно-язвенных поражений и кровотечения в ЖКТ, аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек), печеночной и/или почечной недостаточности, тромбоцитопении, бронхоспазма.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; «аспириновая» астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
С осторожностью: портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, прободные ранения глаза с повреждением ресничного тела ввиду возможности кровоизлияний, детский возраст до 16 лет, беременность, период лактации.
Особые указания
Готовые растворы должны быть использованы в течение суток. Не следует смешивать инъекционный раствор препарата с растворами других лекарственных средств, не указанных в данной инструкции. Фармацевтически совместим с прокаином (в одном шприце). В случае необходимости назначения кислоты ацетилсалициловой одновременно с другими лекарственными средствами для этиотропной и/или симптоматической терапии между применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10-15 минут. Курс лечения не должен превышать 10-12 дней. В период лечения нельзя носить контактные линзы.
Для профилактики послеоперационных геморрагических осложнений (особенно у пациентов на фоне сахарного диабета) рекомендуется предварительное применение ангиопротекторов (дицинон, этамзилат и др.).
Применение препарата требует осторожности при нарушениях в системе свертывания крови и эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе в виду возможности развития кровотечений. При прободных ранениях глаза с повреждением ресничного тела возможно кровоизлияние. Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами: пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.
Передозировка
При описанном способе применения передозировка лекарственным средством маловероятна. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка.
Лечение: симптоматическое, ощелачивание мочи, индукция диуреза.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами при субконъюнктивальном/парабульбарном введении не проводились. При рекомендуемых способах введения и режимах дозирования реакции негативного взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Потенциально возможно усиление действия гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, глюкокортикостероидов и пероральных гипогликемических лекарственных средств и ослабление эффектов урикозуричеких лекарственных средств. При одновременном применении с метотрексатом возможно повышение риска развития побочных эффектов последнего.
Допускается одновременное местное применение с различными офтальмологическими средствами (в виде капель и мазей): глюкокортикостероидами, со средствами этиотропной (противовирусной и/или антибактериальной терапии), противоглаукомными средствами, м-холиноблокаторами, симпатомиметиками, противоаллергическими средствами. Между местным применением различных офтальмологических средств должно пройти не менее 10-15 мин. Не следует применять одновременно с другими НПВС, вводимыми локально (в виде инстилляций или субконъюнктивальных/парабульбарных инъекций). Не следует смешивать приготовленный раствор кислоты ацетилсалициловой кислоты с растворами других лекарственных средств.
Допускается одновременное проведение этиопатогенетической терапии (прием НПВС, средств антибактериальной и противовирусной терапии, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и др.)
Все аналоги
Аналоги препарата
КАРДИОМАГНУМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МАГНЕКАРД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АСПИРИН® КАРДИО (BAYER CONSUMER CARE, AG, Швейцария)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ЛУБНЫФАРМ, АО, Украина)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (СТИРОЛБИОФАРМ, ООО, Украина)
АСПИКАРД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АЛЬКА-ПРИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Другие препараты этого производителя
ТЕРБИНАФИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ФТОРУРАЦИЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРИПТОФАН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Ацетилсалициловая кислота известна прежде всего как средство от лихорадки при простуде и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Кроме того, она устраняет боль средней или слабой интенсивности, например, головную.
Относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), но действует менее активно, чем Ибупрофен, поэтому реже применяется при суставной и спинной боли.
Содержание
- Основные показания к применению
- Ацетилсалициловая кислота — инструкция
- Ацетилсалициловая кислота — сколько принимать?
- Можно ли пить ацетилсалициловую кислоту детям?
- Кому нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту?
- Нужно проявлять осторожность в следующих случаях
- Какие препараты не сочетаются с ацетилсалициловой кислотой?
- Можно ли пить алкогольные напитки при лечении ацетилсалициловой кислотой?
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Нежелательные действия ацетилсалициловой кислоты
- Можно ли применять аспирин при коронавирусе?
- Как возникает и проявляется передозировка аспирином?
- Аналоги
Определимся, что ацетилсалициловая кислота — это аспирин. И хотя само торговое название принадлежит компании Bayer, их бренд уже давно используют для обозначения любых видов “ацетилки”. Так часто бывает с препаратами с богатой историей, ведь ацетилсалициловая кислота была открыта еще в 1897 году. Впрочем, Bayer закрепили за собой наименование, и даже известная фирма Упса сменили свой Аспирин на Упсарин Упса, а состав у них одинаковый.
Теперь выясним, чем хороша ацетилсалициловая кислота? В виде растворимых таблеток аспирин быстро дает облегчение при простуде, ОРЗ, боли в горле и мышцах. И выбирать нужно именно шипучие таблетки, поскольку у них лучше переносимость.
Основные показания к применению
- жар при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- головная боль, при похмельном синдроме включительно;
- боли в периферических нервах (невралгия);
- мигрень;
- зубная боль;
- боль в суставах или мышцах;
- боль при менструациях;
- корешковый синдром (устранение боли в грудном отделе позвоночника).
Ацетилсалициловая кислота — инструкция
В настоящее время врачи не назначают ацетилсалициловую кислоту от температуры в виде обычных таблеток, поэтому в нашей статье мы сделаем акцент на растворимой форме.
Ацетилсалициловая кислота — сколько принимать?
Растворяется таблетка в стакане воды объемом 200 мл. Температура должна быть комнатной или слегка теплой, поскольку горячий раствор плохо влияет на биодоступность. Принимать после еды.
Аспирин — инструкция для дозировки 400 мг у взрослых и детей старше 15 лет.
При болях различного типа и жаре — 1-2 табл. на прием, разовая доза максимально — 2 табл., в сутки не более 6 табл. Промежуток между приемом Аспирина должен составлять 4 часа или дольше. Без совета доктора в качестве анальгетика Аспирин пьют не более 7 дней. От температуры препарат дают не более 3 дней.
Если дозировка растворимой таблетки 500 мг, то схема имеет небольшое отличие.
Для пожилых людей уменьшена суточная доза — можно не более 4 табл. в сутки. Анальгезирующая терапия проводится не больше 5 дней.
Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению для 250 мг.
Взрослым и детям старше 15 лет. Таблетку принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза 250 мг, в сутки можно принять от 2 до 6 таблеток, но как мы уже сказали, лучше выбрать безопасную растворимую форму. Шипучие таблетки образуют в воде буферный раствор, который не позволяет осаждаться вредным веществам, повреждающим желудок.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Можно ли пить ацетилсалициловую кислоту детям?
Есть целый побочных эффектов, который не позволяет лечиться данным средством детям. Для любых дозировок и форм указано противопоказание «детям до 15 лет запрещено».
Кому нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту?
Приведем несколько главных свойств аспирина, ограничивающих его применение. Прежде всего надо учитывать его агрессивное воздействие на слизистую желудка и всего ЖКТ. Данный побочный эффект выражен сильнее, чем у других жаропонижающих средств. Наличие любых кровотечений или склонность к ним — это важное противопоказание, так как ацетилсалициловая кислота уменьшает свертываемость крови. По этой же причине аспирин нельзя принимать людям, которые регулярно получают терапию антикоагулянтами, а это большая группа пациентов (сердечно-сосудистые патологии или тяжелая коронавирусная инфекция). Не разрешен аспирин кормящим и беременным.
Перечислим подробнее:
- эрозивно-язвенные заболевания пищеварительного тракта в период обострения, кровотечения в ЖКТ;
- аллергия на аспирин, астма, вызванная приемом противовоспалительных (парацетамолом, ибупрофеном, салицилатами), в комбинации с полипами носа;
- одновременное применение метотрексата;
- заболевания печени и почек, выраженная форма;
- нарушения свертываемости крови;
- тромбоцитопения;
- недостаточность выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- I и III триместры беременности;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
- период лактации у женщин;
- дети до 15 лет.
Нужно проявлять осторожность в следующих случаях
- прием препаратов, снижающих свертываемость крови (антикоагулянты);
- подагра;
- эрозия в желудке, гастрит;
- склонность к отекам;
- заболевания щитовидной железы;
- повышенное артериальное давление;
- недостаточность витамина К;
- нарушения работы сердца;
- риск кровотечения в организме, например, оперативное вмешательство.
Какие препараты не сочетаются с ацетилсалициловой кислотой?
- другие противовоспалительные средства, а это широкая группа: Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, Мелоксикам, Диклофенак и др. НПВС, практически все лекарства для устранения симптомов простуды и гриппа;
- антацидные средства замедляют всасывание аспирина;
- одновременный прием запрещен с дигоксином, барбитуратами и литием;
- спирт и содержащие его лекарства увеличивают токсичность аспирина, вызывая кровотечения из ЖКТ;
- не разрешен прием с глюкокортикостероидами, урикозурическими средствами (бензбромарон, сульфинпиразон);
- снижается действие гипотензивных и мочегонных препаратов;
- нельзя совмещать по причине увеличения токсичности: с гепарином, различными антикоагулянтами, с обезболивающими из группы опиатов, с метотрексатом, с препаратами, снижающими уровень сахара, с сульфаниламидами.
Можно ли пить алкогольные напитки при лечении ацетилсалициловой кислотой?
Повторимся, сочетать аспирин с этанолом противопоказано.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нельзя принимать в I и III триместре. Во втором по совету врача возможен однократной прием разовой дозы, но только если польза для матери превышает риск для будущего ребенка. Следует отменить кормление грудью на фоне приема аспирина, так как лекарство проникает в грудное молоко и негативно влияет на здоровье младенца.
Нежелательные действия ацетилсалициловой кислоты
- может нарушаться работа печени;
- скрытые кровотечения в желудке, кишечнике или заметные (рвота с кровью, черный стул), анемия, эрозивные заболевания пищеварительного тракта; боли в брюшной полости, тошнота;
- патологии почек (риск образования камней);
- аллергия, спазм бронхов, анафилаксия, сыпь на коже;
- кровотечения;
- головокружение.
Можно ли применять аспирин при коронавирусе?
Официального запрета нет, но врачи его не назначают. Еще до пандемии специалисты при вирусных инфекциях отдавали предпочтения Парацетамолу и Ибупрофену для борьбы с жаром. Причина в том, что у аспирина повышен риск кровотечений. При ковиде ацетилку не рекомендовано принимать, так как многим больным назначают антикоагулянты, а их сочетание с аспирином опасно. Таким образом, лучше выбирать обычные порошки от простуды ( Фервекс, Терафлю, Максиколд, Антигриппин и др.) или лекарства на основе ибупрофена.
Как возникает и проявляется передозировка аспирином?
Человек может случайно принять большую дозу препарата, сочетать его с алкоголем или с другими НПВС. В этих ситуациях могут проявиться признаки отравления ацетилсалициловой кислотой: возбужденное нервное состояние, боль в голове, ухудшение слуха и зрения, частое дыхание, рвота. Далее при отсутствии терапии может развиться кома. Лечение проводят в стационаре, обращаются в скорую помощь.
Известные бренды с ацетилсалициловой кислотой: Аспирин, Аспирин Экспресс, Упсарин Упса, (Ацетилсалициловая кислота — УБФ, Авексима, Йорк, Реневал,) а также производства компаний: Фармстандарт, Обновление, Дальхимфарм, Асфарма, Ирбитский ХФЗ и многие других.
Аналоги
Для устранения жара при гриппе или коронавирусе следует подыскать замену аспирину. Лучше всего с этой задачей справятся препараты на основе парацетамола или ибупрофена. Эти средства работают мягче, разрешены в детской практике. К примеру, Нурофен сироп можно использовать с 3 мес, а Панадол для младенцев даже раньше. Названные лекарства имеют множество торговых наименований, включая недорогие российские. Они идеально подходят для устранения симптомов ОРВИ детям до 15 лет.
Взрослым пациентам, у которых есть проблемы с желудком, можно заменить аспирин при простуде любыми порошками, содержащими парацетамол (Колдрекс, Терафлю, Фервекс, Максиколд, Антигриппин).
Для замены взрослым подойдет парацетамол в виде таблеток, их производят очень многие российские фирмы, а также зарубежные, например, растворимый Эффералган или Панадол для взрослых.
Ибупрофен также отлично помогает при ОРВИ, простуде и боли. Самый известный из них — это оригинальный Нурофен в разной форме и дозировках, а также наши аналоги: Миг, Ибуфен. Экономичный вариант — российский ибупрофен одноименный, который представлен очень широко.
Когда названные лекарства по отдельности не помогают, можно купить в аптеке комбинированные, например: Ибуклин, Некст, Парацитолгин, Нуролгон, Нурофен Интенсив.
Ацетилсалициловая кислота входит в состав препаратов для устранения похмельного синдрома, в сочетании с лимонной кислотой и натрия гидрокарбонатом. Очень хорошо известен у нас Алка-Зельтцер, здесь аспирин убирает общее недомогание и головную боль.
В данной статье нам следует упомянуть и другое важное свойство ацетилсалициловой кислоты. Она широко используется, как антиагрегантное средство для профилактики тромбоза при сосудистой патологии, назначение касается таких проблем, как: инфаркт миокарда повторный, ИБС, ишемический инсульт, профилактика образования тромбов после операций на сосудах, включая стентирование, ангиопластику и прочее. Вот известные бренды: Аспирин Кардио, Ацекардол, Ацетилсалициловая кислота — Кардио, Карди-АСК, Тромбо АСС. Однако, эти лекарства не принимают без назначения врача. Дозировка аспирина здесь значительно меньше — 100 мг, но курс приема длительный.
Заключение
Парацетамол и ацетилсалициловая кислота относятся к одним из лидеров продаж нашего аптечного рынка. В чем же преимущество аспирина и что лучше выбрать? В общем случае человек полагается на свой опыт. Ацетилсалициловая кислота отлично снимает повышенную температуру, действует быстро и наверняка, известна на рынке очень долгое время. С этим фактом связана ее популярность. Если принимать ее правильно, она не вызовет побочных эффектов. Люди, имеющие здоровый ЖКТ и другие системы организма отдают предпочтение аспирину, тем более в большинстве случаев это разовый прием. Ацетилсалициловая кислота хорошо устраняет головную боль — это простое и надежное средство устраивает многих. Курсом ее не пьют, поэтому нежелательные реакции не проявляются.
Источники
- Михайлова И.Е., Перепеч Н.Б. // Ацетилсалициловая кислота: сфера клинического применения и доказательства эффективности // РМЖ // 2007;
- Терещенко С.Н., Джаиани Н.А. // Антитромботическая терапия как основа профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Фокус на ацетилсалициловую кислоту // Трудный пациент // 2008;
- Кропачева Е.С. // Аспирин как безопасная основа антитромботической терапии // Атмосфера // Новости кардиологии // 2008.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Средний рейтинг 3 из 5 на основе 2 голосов
Ацетилсалициловая кислота Кардио — Татхимфармпрепараты — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003677
Торговое наименование препарата
Ацетилсалициловая кислота Кардио
Международное непатентованное наименование
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота (в пересчёте на 100 % вещество) — 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат — 0,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 14,60 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 8,10 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,60 мг, кислота стеариновая — 1,00 мг,
Вспомогательные вещества оболочки: ацетилфталилцеллюлоза — 3,90 мг, титана диоксид — 0,86 мг, масло касторовое — 0,62 мг, масло вазелиновое — 0,62 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета, со слабым характерным запахом. Допускается шероховатость поверхности таблеток.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин
Код АТХ
N02BA
Фармакодинамика:
Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов, тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.
Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приёма.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах (более 300 мг) оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъявление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).
Фармакокинетика:
При приёме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом; в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салициловая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в, сыворотке крови). Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, ацетилсалициловая кислота высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция ацетилсалициловой кислоты в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизованная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1 % принятой внутрь ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применений ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства).
Показания:
— Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и профилактика повторного инфаркта миокарда.
— Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия.
— Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
— Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.
— Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
— Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате хирургического вмешательства).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
— Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).
— Желудочно-кишечное кровотечение.
— Геморрагический диатез.
— Бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
— Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе).
— Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
— Беременность (I и III триместр) и период лактации.
— Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
— Тяжёлая печёночная недостаточность (класс В и выше по классификации Чайлд-Пью).
— Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью:
— При подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
— При наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений.
— При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью).
— При нарушении функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
— При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в том числе к препаратам группы нестероидных противовоспалительных препаратов (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства).
— Во II триместре беременности.
— При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приёма препарата.
— При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
— с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
— с антикоагулянтами, тромболитическими или другими анти агрегатными средствами;
— с нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе с ибупрофеном) и производными салициловой кислоты;
— с дигоксином;
— с гипогликемическими средствами для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
— с вальпроевой кислотой;
— с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
— с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
— с урикозурическими препаратами;
— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
— с диуретиками;
— с глюкокортикостероидами.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности (I и III триместр) и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщеплённое верхнее нёбо, пороки сердца). Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг в сутки) вызывают торможение родовой деятельности, повышенную кровоточивость у матери и плода, преждевременное закрытие артериального протока у плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учётом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.
Применение в период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако, при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе, кормление грудью следует немедленно прекратить.
Способ применения и дозы:
Таблетки препарата Ацетилсалициловая кислота Кардио желательно принимать перед приёмом пищи, запивая большим количеством жидкости.
Таблетки Ацетилсалициловая кислота Кардио принимаются 1 раз в сутки.
Ацетилсалициловая кислота Кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг в сутки.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в сутки. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в сутки.
Профилактика, тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг в сутки.
Действия при пропуске приёма одной или нескольких доз лекарственного препарата:
Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте приём в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приёма следующей таблетки.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, изжога, рвота, боли в животе;редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, головная боль, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел Передозировка).
Со стороны системы кроветворения: назначение ацетилсалициловой кислоты сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, редко — анемия, увеличение времени свёртывания крови. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом (синяков), носовых кровотечений, кровоточивости дёсен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьёзных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр артериального давления и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер (см. раздел «Особые указания»). Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжёлыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции лёгкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, ринит, отёк слизистой оболочки носа, кардио- респираторный дистресс-синдром, а также тяжёлые реакции, включая анафилактический шок.
Передозировка:
Может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пациентов пожилого возраста и у детей. Салицилатная интоксикация развивается при приёме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приёма токсической дозы препарата взрослым или ребёнком (острая интоксикация).
Симптомы передозировки:
Лёгкая и средняя степень тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. . Лечение: желудочный лаваж, многократный приём активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.
Средняя и тяжёлая степень тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг — средняя степень тяжести, более 300 мг/кг — тяжёлая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отёк лёгких, угнетение дыхания, асфиксия; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности;
со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный приём активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салициловой интоксикации не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном.
Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы (глюкозы), со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объёма циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пациентов пожилого возраста, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие:
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств: при необходимости применения с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств:
— метотрексата, за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови (повышение частоты развития побочных эффектов метотрексата со стороны органов кроветворения);
— антикоагулянтов непрямого действия за счет вытеснения последних из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и другими антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с ацетилсалициловой кислотой);
— дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
— гипогликемических средств для приёма внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается её токсичность за счёт вытеснения её из связи с белками плазмы крови;
— нестероидных противовоспалительных препаратов и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов ацетилсалициловой кислоты;
— этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения ацетилсалициловой кислоты с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств:
— любые диуретики (при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
— ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе ацетилсалициловой кислоты более 160 мг.
IКроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с ацетилсалициловой кислотой в больших дозах).
— препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
— при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона или другого глюкокортикостероида, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия;
— индометацин, пироксикам за счёт уменьшения концентрации в плазме крови.
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов медленных кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие фенитоина.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
Особые указания:
Препарат следует применять по назначению врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, кожный зуд, крапивница).
Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приёма, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты в предоперационном периоде.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с алкоголем повышен риск повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Препарат содержит касторовое масло (в качестве вспомогательного вещества), которое может вызывать ощущение дискомфорта в желудке и диарею.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Ацетилсалициловая кислота Кардио может вызывать головокружение.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг.
Упаковка:
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Акционерное общество «Татхимфармпрепараты» (АО «Татхимфармпрепараты» ), 420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Татхимфармпрепараты»
Купить Ацетилсалициловая кислота Кардио — Татхимфармпрепараты в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ацетилсалициловая кислота
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На одну таблетку:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота — 500,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, крахмал кукурузный, лимонной кислоты моногидрат;
состав оболочки: OPADRY® 06F290001, прозрачный [гипромеллоза (ГПМЦ 2910), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)]
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
НПВП
АТХ N02BA01 Ацетилсалициловая кислота
Фармакодинамика
Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами, поэтому период полувыведения препарата — не более 15-20 минут. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 2 часа. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен.
Распределение
Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткань, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выведение
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салициловой кислоты (60%) и в виде метаболитов. Выведение салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата — 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.
— Лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), зубная боль, мигрень, боль в горле, боль в спине и мышцах, боль в суставах, альгодисменорея (боли при менструации).
— Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
— гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и компонентам препарата;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура);
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
— дефицит витамина К;
— одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе).
Гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, полипоз носа, сенная лихорадка, лекарственная аллергия, одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3,0 г в день, одновременный прием с метотрексатом в дозе менее 15 мг/день, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).
Беременность
Не следует применять препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания
Во время грудного вскармливания прием препарат противопоказан.
Внутрь, после еды, запивая водой или щелочной минеральной водой.
Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 500 мг, максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза — 3000 мг (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: «часто» (≥ 1%); «нечасто» (0,1-1%); «редко» (0,01-0,1%); «очень редко» (< 0,01%), включая отдельные случаи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита.
Редко — диарея (понос), желудочно-кишечные кровотечения (рвота типа «кофейной гущи», черный «дегтеобразный» стул).
Очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.
В отдельных случаях — язва с прободением желудка.
Со стороны нервной системы:
Нечасто — головная боль, головокружение.
В отдельных случаях — снижение остроты слуха, звон в ушах.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — гемморагический синдром (носовое кровотечение, кровотечение десен, гемморагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с момента прекращения приема препарата и должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.
Со стороны иммунной системы:
Часто — кожная сыпь.
Очень редко — бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко — синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Симптомы
Однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых.
Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фософорилирования, вызывающее респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.
Лечение
Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов).
Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата (снижает его почечный клиренс), вальпроевой кислоты, эффекты наркотических анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиранина; снижает эффективность урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и алкогольсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях у детей до 15 лет, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически проводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарат за 5-7 дней и поставить в известность врача.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛП-006999
Дата регистрации
2021-05-12
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
таблетки |
250 мг 500 мг |
Ацетилсалициловая кислота (таблетки, 0.25 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001533
Дата последнего изменения: 22.03.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
одну таблетку:
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая
кислота — 500,000 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный — 83,632 мг
Лимонной
кислоты моногидрат — 0,168 мг
Тальк —
16,200 мг
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные,
с фаской и риской, без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная
часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой,
поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин.
В
организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в
тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время
достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация
салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и
жидкости организма, в т. ч. в спинномозговую, перитонеальную и
синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии
гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших
количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте,
фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты
превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в
т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах
выводится с грудным молоком.
Метаболизируется
преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот
являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее
глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах
почек в виде салициловой кислоты (60%) и в виде метаболитов. Выведение
салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает
иронизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно
увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме
небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может
возрастать до 15–30 ч.
Фармакологические свойства
Препарат
оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что
обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе
простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов,
блокируя синтез тромбоксана A2.
Показания
Лечение
умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе
при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах,
боли в суставах, боли при менструации.
Повышенная
температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных
заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим
компонентам препарата;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
—
желудочно-кишечное
кровотечение;
—
геморрагические
диатезы;
—
сочетанное
применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
—
бронхиальная
астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
—
беременность (I
и III триместр), период грудного вскармливания;
—
детский возраст
(до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).
Препарат
не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями,
вызванными вирусными инфекциями, из‑за риска развития синдрома Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной
недостаточности).
С осторожностью
При
сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или
двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее
течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при
почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких,
сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме
метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности применение препарата противопоказано.
При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250–500 мг,
максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг),
максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разовую
дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не
менее 4 часов.
Детям
(в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет, за
исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями,
из‑за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая
дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза
составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.
Способ применения:
препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной
минеральной водой.
Частота и время приема:
разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с
интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата
позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность
болевого синдрома.
Длительность
лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при
назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве
жаропонижающего средства.
Побочные действия
Со
стороны желудочно-кишечного тракта
Снижение
аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью,
дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения,
которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения
(в том числе с перфорацией) желудочно‑кишечного тракта, единичные случаи
— нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение,
шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном
применении — головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха,
асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
При
длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной
недостаточности.
Со стороны системы кроветворения
Повышение
риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты
на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны выделительной системы
Нарушение
функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит,
преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и
гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность,
нефротический синдром, отеки.
Аллергические реакции
Кожная
сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Синдром Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной
недостаточности).
При
появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и
немедленно обратиться к лечащему врачу.
Взаимодействие
Совместное применение:
—
с метотрексатом
в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается
гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс
метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы
крови);
—
с антикоагулянтами,
например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции
тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно‑кишечного тракта,
вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
—
с другими
нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического
взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и
двенадцатиперстной кишки;
—
с
урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает
урикозурический эффект;
—
с дигоксином:
концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
—
с
гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие
гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия
ацетилсалициловой кислоты;
—
с препаратами
группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск
возникновения кровотечений повышается;
—
с
глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве
заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении
глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет
повышения выведения последних;
—
с ингибиторами
ангиотензин превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет
ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается
антигипертензивный эффект;
—
с вальпроевой
кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
—
с
глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими
лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую
оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития
желудочно-кишечных кровотечений;
—
усиливает
эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов,
сульфаниламидов (в том числе ко‑тримоксазола — усиливает их активность и
токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития
побочных эффектов последнего);
—
снижает эффект
гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
—
повышает
концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
—
антациды,
содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание
ацетилсалициловой кислоты;
—
миелотоксичные
лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы
Передозировка средней степени тяжести:
тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и
спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене
препарата.
Тяжелая передозировка:
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический
ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная
гипогликемия.
При хронической передозировке
концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести
интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у
лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более
100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки
салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять
концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует
об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом,
прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени
тяжести необходима госпитализация.
Лечение
Госпитализация,
желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного
баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5–8
(форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация
салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у
взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение
потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у
пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку
легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может
вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан
при концентрации салицилатов более 100–130 мг%, у больных с хроническим отравлением
— 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной
системы, отек легких и почечная недостаточность).
При
отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Особые указания
Ацетилсалициловая
кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие
реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие
бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных
заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на
коже).
Ацетилсалициловая
кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее
ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при
необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие
вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для
уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде,
следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность
врача.
Детям
нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в
случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.
Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия,
увеличение печени.
Ацетилсалициловая
кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать
причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не
выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и
другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять
транспортными средствами и др.
Ацетилсалициловая
кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре
приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает
торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов),
преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных
сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком,
что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения
функции тромбоцитов.
В
период лечения следует воздержаться от приема этанола.
Сведения о возможном влиянии на способность
управлять транспортными средствами, механизмами
Нет
сведений.
Форма выпуска
Таблетки,
500 мг.
По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
По
1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона для потребительской тары.
По
20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным
количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.
По
200 контурных безъячейковых или по 800 контурных ячейковых упаковок с
равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для
стационаров).
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной).
В
сухом месте при температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в
контурные безъячейковые упаковки из бумаги упаковочной и контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и бумаги упаковочной).
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
18.00 |
|
|
19.00 |
|
|
29.00 |
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
5.60 |
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
106.00 |
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
7.80 |
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
15.00 |
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
15.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Ph.Eur.
Европейская Фармакопея
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания активного вещества
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Разовая доза 300-1000 мг: лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль), альгодисменорея.
Разовая доза 50-300 мг: нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия; профилактика повторного инфаркта миокарда; профилактика повторной транзиторной ишемической атаки и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения; профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, печеночная недостаточность тяжелой степени, активное заболевание печени, портальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), дефицит витамина К, сочетанное применение метотрексата в дозе ≥15 мг/нед., одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе >3 г/сут, синдром Рейе, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/ми), при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе <3 г/сут, прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., ациклические маточные кровотечения, гиперменоррагия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.