Аденик инструкция по применению цена отзывы аналоги

Описание активных компонентов препарата АДЕНИК . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Реклама

Характеристики товара

Наименование

Аденик капс с мод.высв.0,4мг в блист.в уп №10х3

Описание

Твердые бесцветные желатиновые капсулы № 1.

Основное действующее вещество

Тамсулозин

Форма выпуска

10 капсул в блистере. 3 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.

Дозировка

0,4мг

Особые указания

Исследований на влияние тамсулозина на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме тамсулозина возможно появление головокружения.

Фармакологическое действие

Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Альфа-адреноблокаторы.
Код препарата по АТХ G04CА02

Фармакодинамика

Фармакодинамика
Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических ?-1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к ?-1А и ?-ID подтипам, связывание 30-08-2017 тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.
Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения». Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.
При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря.
?-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. Во время проведения клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Показания к применению

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом.
Если Вы забыли принять Аденик, примите капсулу как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования. Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.
Препарат назначают по 0,4 мг (1 капсула) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.
При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Применение у детей
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Перед началом применения лекарственного средства пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение уровня простатического специфического антигена (ПСА).
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по удалению катаракты до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией.
Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Лекарственное средство следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Взаимодействие с другими препаратами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
При назначении препарата вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий не обнаружено. При одновременном применении препарата с циметидином отмечено некоторое повышение в плазме уровня тамсулозина, с фуросемидом — снижение концентрации, однако коррекции дозы не требуется, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость экскреции тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина гидрохлорида. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.
Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению AUC и Сmах тамсулозина, соответственно, в 1,3 и 1,6 раза, однако данное увеличение не считается клинически значимым.
Одновременное применение других ?l-адреноблокаторов может привести к снижению артериального давления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

Состав

Одна капсула содержит:
Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные шарики, опадрай OY-29020, этилцеллюлозы водная дисперсия 25%, сополимер метакриловой кислоты — этилакрилата, тальк, триэтилцитрат.
Состав оболочки капсулы: желатин.
(Опадрай OY-29020: гипромеллоза 2910, макрогол 400.
Этилцеллюлозы водная дисперсия 25%: этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота, вода очищенная).

Передозировка

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения.
Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Побочное действие

Оценка нежелательных побочных реакций основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1, 000 до <1/100), редко (>1/10, 000 до < 1/1, 000), очень редко (<1/10, 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
часто
нечасто
редко
очень редко
неизвестно
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
сердцебиение, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактa
запор, диарея, тошнота, рвота
сухость во рту*
Нарушение общего состояния
астения
Нарушения со стороны нервной системы
головокру­жение (1.3%)
головная боль
обморок
Нарушения со стороны органов зре­ния
нечеткость зрения*, нарушение зрения*
Нарушения со стороны репродук­тивной системы
нарушения эякуляции, в т.ч. ретроградная эякуляция и анэякуляция
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
ринит
носовое кровотечение*
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
сыпь, зуд, крапивница
ангионевротический отек
синдром Стивенса- Джонсона
мультиформная эритема*, эксфолиатив­ный дерматит*
* Отмечены в пострегистрационном периоде.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительное время принимавших тамсулозин. Частота не установлена.
Постмаркетинговое использование препарата: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Условия хранения

Хранить в упаковке производителя при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения: 4 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Купить Аденик капсулы с модифицированным высвобождением 0,4мг №10х3
Цена на Аденик капсулы с модифицированным высвобождением 0,4мг №10х3
Инструкция по применению для Аденик капсулы с модифицированным высвобождением 0,4мг №10х3

Аденурик — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003746-111017

Торговое наименование препарата:

Аденурик®

Международное непатентованное наименование:

фебуксостат

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

на 1 таблетку:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг

Ядро:

активное вещество: фебуксостат — 80,0 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.
Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг

Ядро:

активное вещество: фебуксостат — 120,0 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.
Пленочная оболочка: опадрай® II желтый 85F42129, состоящий из: поливинилового спирта, титана диоксида (Е 171), макрогола 3350, талька, красителя железа оксида желтого (Е 172).

Описание:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 80 мг

Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 120 мг

Продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор

Код АТХ:

М04АА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мочевая кислота является конечным продуктом пуринового обмена в организме человека, образующимся в результате каскада реакций гипоксантин — ксантин -мочевая кислота. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола и представляет собой сильный селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ). Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.
В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.
Клиническая эффективность и профиль безопасности

Подагра

Эффективность применения фебуксостата была подтверждена в трех базовых клинических исследованиях III фазы с участием 4101 пациента с гиперурикемией и подагрой (APEX, FACT и CONFIRMS).
В каждом из этих исследований III фазы применение фебуксостата приводило к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.
Первичной конечной точкой в исследованиях APEX и FACT являлась доля пациентов, у которых на протяжении последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л). В дополнительном исследовании CONFIRMS первичной конечной точкой являлась доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите. В исследование APEX (изучение эффективности фебуксостата в сравнении с плацебо и аллопуринолом) было включено 1072 пациента. Фебуксостат применялся в дозах 80 мг, 120 мг или 240 мг один раз в сутки; аллопуринол — в дозах 100 или 300 мг один раз в сутки. Применение фебуксостата в дозе 240 мг (в два раза превышающей рекомендованную максимальную) изучалось с целью оценки профиля безопасности фебуксостата. При применении фебуксостата в дозах 80 мг и 120 мг доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 48% и 65% соответственно, при применении аллопуринола — 22%.
В исследование FACT (изучение фебуксостата в сравнении с аллопуринолом) было включено 760 пациентов. При применении фебуксостата в дозах, составляющих 80 мг и 120 мг один раз в сутки, или аллопуринола — 300 мг в сутки, доля пациентов, у которых в течение последних трех месяцев концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови не превышала 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л), составила 53 % и 62 % и 21% соответственно. Применение фебуксостата приводило к быстрому снижению концентрации мочевой кислоты в плазме крови; данный эффект сохранялся на протяжении длительного времени. Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) отмечалось уже на второй неделе применения.
В исследование CONFIRMS (изучение безопасности и эффективности фебуксостата в дозах 40 мг или 80 мг один раз в сутки в сравнении с аллопуринолом в дозах 300 мг или 200 мг один раз в сутки у пациентов с подагрой и гиперурикемией) было включено 2269 пациентов. Как минимум 65% пациентов в данном исследовании имели нарушение функции почек от легкого до умеренного (клиренс креатинина 30-89 мл/мин). При применении фебуксостата в дозе 40 мг или 80 мг доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в плазме крови была менее 6,0 мг/дл на последнем визите, составила 45% и 67%, соответственно, при применении аллопуринола в дозах 300 или 200 мг один раз в сутки — 42%.
Расширенные долгосрочные открытые исследования

В трехлетнее исследование EXCEL было включено 1 086 пациентов, завершивших исследование APEX или FACT, которые принимали фебуксостат в дозе 80 мг или 120 мг один раз в сутки или аллопуринол 100 или 300 мг один раз в сутки. Целевой уровень концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, достигнутый при предшествующем применении фебуксостата поддерживался без изменения на протяжении исследования с течением времени не изменился (у 91% и 93% пациентов, изначально принимавших фебуксостат в дозах 80 мг и 120 мг соответственно). Менее 4% пациентов нуждались в лечении острого приступа подагры (т.е., более чем у 96% пациентов необходимость в лечении приступов подагры отсутствовала) на 16-24 месяце и 30-36 месяце. У 46% и 38% пациентов, постоянно принимавших фебуксостат в дозах 80 или 120 мг один раз в сутки, соответственно, к последнему визиту было отмечено полное исчезновение тофусов.
В пятилетнее исследование FOCUS было включено 116 пациентов, получавших изначально фебуксостат в дозе 80 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. У 62% пациентов для поддержания целевого уровня концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл коррекции дозы не требовалось, а 38% пациентов нуждались в коррекции дозы для достижения целевого уровня. Доля пациентов, у которых концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови составила менее 6,0 мг/дл (357 мкмоль/л) была более 80%.
Пациенты с нарушением функции почек

В исследовании APEX фебуксостат применялся у 40 пациентов с нарушением функции почек (с содержанием креатинина >1,5 мг/дл и <2,0 мг/дл). В группе фебуксостата целевой уровень был достигнут у 44% пациентов, получавших фебуксостат в дозе 80 мг один раз в сутки, у 45%, получавших 120 мг один раз в сутки, и у 60% получавших 240 мг один раз в сутки пациентов в сравнении с 0% в группе аллопуринола (100 мг один раз в сутки) и группе плацебо. Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами отмечено не было (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составило 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести — 55%).
Пациенты с концентрацией мочевой кислоты в сыворотке крови более 10 мг/дл

Исходная концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови более 10 мг/дл отмечалась приблизительно у 40% пациентов, включенных в исследования APEX и FACT, в общей сложности. Среди этих пациентов первичная конечная точка (концентрация мочевой кислоты менее 6 мг/дл в последние 3 визита) была достигнута у 41 % пациентов, принимавших фебуксостат в дозе 80 мг один раз в сутки, у 48% пациентов, принимавших фебуксостат в дозе 120 мг один раз в сутки, и у 66% пациентов, принимающих фебуксостат в дозе 240 мг один раз в сутки в сравнении с 9% в группе пациентов, принимавших аллопуринол в дозах, составляющих 300 или 100 мг один раз в сутки и 0% в группе плацебо.
По данным исследования CONFIRMS, доля пациентов с исходной концентрацией мочевой кислоты более 10 мг/дл, достигших первичной конечной точки эффективности (концентрация мочевой кислоты менее 6,0 мг/дл на последнем визите) составила 27%, для пациентов, получавших фебуксостат 40 мг один раз в сутки — 49% для пациентов, получавших фебуксостат 80 мг один раз в сутки , и 31% пациентов, получавших 300 мг или 200 мг аллопуринола один раз в сутки.
Пациенты, нуждавшиеся в лечении острого приступа подагры

Исследование APEX: В течение 8-недельного профилактического периода в группе пациентов, принимавших фебуксостат в дозе 120 мг в сутки, в лечении острого приступа подагры нуждалась большая доля пациентов (36%), чем в группах, принимавших фебуксостат в дозе 80 мг (28%), аллопуринол в дозе 300 мг (23%) и в группе плацебо (20%). В течение профилактического периода частота развития острых приступов подагры возрастала, в последующем снижаясь с течением времени. От 46% до 55% пациентов получали лечение по поводу острого приступа подагры с 8-й по 28-ю неделю. Острые приступы подагры в течение последних четырех недель исследования (недели 24-28) наблюдались у 15% пациентов в группе фебуксостата (80 мг, 120 мг), у 14% пациентов в группе аллопуринола (300 мг), и у 20% пациентов в группе плацебо.
Исследование FACT: В течение 8-недельного профилактического периода, в группе пациентов, принимавших фебуксостат в дозе 120 мг в сутки, в лечении острого приступа подагры нуждалась большая доля пациентов (36%), чем в группах, принимавших фебуксостат в дозе 80 мг в сутки (22%), аллопуринол в дозе 300 мг в сутки (21%). После 8-недельного профилактического периода, частота развития острого приступа подагры возрастала и затем постепенно уменьшалась с течением времени (64% и 70% пациентов получали лечение по поводу обострения подагры с 8-й по 52-ю неделю). Острые приступы подагры в течение последних четырех недель исследования (недели 49-52) наблюдались у 6-8%) пациентов в группе фебуксостата (80 мг, 120 мг), и у 11% пациентов в группе аллопуринола (300 мг). Доля пациентов, нуждающихся в лечении острого приступа подагры (исследования APEX и FACT), была численно ниже в группах, где в течение последних 32 недель (периоды с 20-24 неделю и с 49-52 неделю) было достигнуто среднее значение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6,0 мг/дл, менее 5,0 мг/дл, или менее 4,0 мг/дл, в сравнении с группой, где средняя концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови была более 6,0 мг/дл.
В ходе исследования CONFIRMS доля пациентов, нуждающихся в лечении острого приступа подагры (с первого дня по шестой месяц), составила 31% и 25% в группе фебуксостата 80 мг и группе аллопуринола, соответственно. В группах фебуксостата 80 мг и фебуксостата 40 мг различий между долями пациентов, нуждающихся в лечении острого приступа подагры, не наблюдалось.
Синдром распада опухоли

Эффективность и безопасность применения фебуксостата в дозе 120 мг для профилактики и лечения синдрома распада опухоли были изучены в исследовании FLORENCE. Фебуксостат продемонстрировал более мощное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови в сравнении с аллопуринолом. В исследование были включены 346 пациентов с гемобластозами, которым проводилась цитостатическая терапия, и которые имели риск развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого. Пациенты принимали фебуксостат в дозе 120 мг 1 раз в сутки или аллопуринол 200-600 мг в сутки.
Первичными конечными точками являлись: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мочевой кислоты в сыворотке крови и изменение содержания креатинина в сыворотке крови в течение 8 дней.
Среднее значение площади под кривой «концентрация-время» концентрации мочевой кислоты было статистически значимо меньше в группе фебуксостата. Средняя концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови через 24 часа после начала применения фебуксостата и при всех последующих измерениях была достоверно ниже, чем в группе аллопуринола.
Статистически значимых различий влияния фебуксостата и аллопуринола на содержание креатинина в плазме крови отмечено не было.
При оценке вторичных конечных точек частота развития синдрома распада опухоли при применении фебуксостата и аллопуринола статистически не различалась ни по критериям лабораторной диагностики, ни по клиническим критериям.
Частота развития эффектов, связанных с применением препаратов, и частота возникновения побочных реакций составляли 67,6% против 64,7% и 6,4% против 6,4% в группе фебуксостата и группе аллопуринола, соответственно.
В исследовании FLORENCE у пациентов, у которых планировалось применение аллопуринола, фебуксостат продемонстрировал более выраженный контроль над концентрацией мочевой кислоты в сыворотке крови в сравнении с аллопуринолом. Данных, позволяющих сравнить фебуксостат с расбуриказой, в настоящее время не имеется.
Эффективность и безопасность фебуксостата у пациентов с острым синдромом распада опухоли тяжелой степени тяжести (например, у пациентов, у которых остальные схемы лечения, направленные на снижение концентрации мочевой кислоты оказались неэффективны) не изучались.

Фармакокинетика

В популяционный анализ фармакокинетики и фармакодинамики были включены данные, полученные в исследовании с участием 211 пациентов с гиперурикемией и подагрой и получавших фебуксостат в дозе 40 — 240 мг один раз в сутки. Полученные фармакокинетические параметры фебуксостата были сопоставимы с таковыми у здоровых добровольцев, что позволяет считать данные исследований фармакокинетики и фармакодинамики с участием здоровых добровольцев репрезентативными в отношении популяции пациентов с подагрой.
Всасывание

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи максимальная концентрация фебуксостата в плазме крови (С_mах) снижалась соответственно на 49%) и 38%, a AUC — на 18%) и 16%. Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи. С_mах достигается через 1,0-1,5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2,8-3,2 мкг/мл при приеме дозы 80 мг и 5,0-5,3 мкг/мл при приеме дозы 120 мг. Абсолютная биодоступность фебуксостата в форме таблеток не изучалась.
При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10мг- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось.
Линейность/нелинейность фармакокинетики

У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата С_mах и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.
Распределение

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10 — 300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99,2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.
Метаболизм

Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (УДФГТ) и окисления с участием ферментов системы цитохромов Р450 (CYP). Было выделено четыре фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых три обнаруживаются в плазме крови человека.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.
Выделение

Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почки. После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом ¹⁴С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде — около 3%, в виде ацилглюкуронида — 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов — 13%, в виде других метаболитов — 3%.
Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного фебуксостата — 12%, ацилглюкуронида — 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов — 25%, других метаболитов — 7%. Кажущийся период полувыведения фебуксостата (Т½) составляет 5-8 часов.
Фармакокинетика в особых группах

Пациенты с почечной недостаточностью

При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозе 80 мг у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести С_mах по сравнению со доровыми добровольцами не изменялась. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести средняя суммарная AUC фебуксостата увеличивалась примерно в 1,8 раза — (13,2 мкг ч/мл) по сравнению со здоровыми добровольцами (7,5 мкг ч/мл); С_mах и AUC фармакологически активных метаболитов фебуксостата возрастали в 2 и 4 раза, соответственно. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью

При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозе 80 мг не отмечалось существенных изменений показателей C_max и AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью (5-6 баллов)) и средней (класс В по шкале Чайлд-Пью (7-9 баллов)) степени тяжести по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фебуксостата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по шкале Чайлд-Пью (10-15 баллов)) не проводилось.
Пожилой возраст

При многократном приеме фебуксостата внутрь не было отмечено значимых изменений AUC фебуксостата и его метаболитов у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Пол

При многократном приеме фебуксостата внутрь С_mах и AUC фебуксостата у женщин были, соответственно, на 24% и 12% выше, чем у мужчин. Однако показатели С_mах и AUC, скорректированные по массе тела пациента, были схожими для обеих групп.
Таким образом, коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Показания к применению

Лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч., в анамнезе).
Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозировки 120 мг).
Препарат Аденурик® предназначен для применения у взрослых.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фебуксостату и/или любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

С осторожностью

• почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин) (эффективность и безопасность изучены недостаточно);
• печеночная недостаточность;
• серьезные аллергические реакции (реакции гиперчувствительности) в анамнезе;
• ишемическая болезнь сердца;
• застойная сердечная недостаточность;
• заболевания щитовидной железы;
• одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (возможно повышение концентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности);
• состояния после трансплантации органов (опыт применения фебуксостата ограничен);
• синдром Леша-Нихана (опыт применения фебуксостата ограничен).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с недостаточностью данных потенциальный риск фебуксостата для человека не известен, поэтому применение фебуксостата во время беременности противопоказано. Имеется ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности, в ходе которого неблагоприятного воздействия на течение беременности и состояние плода/новорожденного отмечено не было. В исследованиях на животных не было отмечено прямого и косвенного неблагоприятного воздействия препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода и процесс родов.
Нет данных о том, проникает ли фебуксостат в грудное молоко. В исследованиях на животных отмечено, что фебуксостат проникает в грудное молоко и оказывает неблагоприятное воздействие на развитие вскармливаемых детенышей. Таким образом, нельзя исключить риска для грудных детей. В связи с этим применение фебуксостата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.Препарат Аденурик® принимают один раз в сутки независимо от приема пищи.
Подагра

Рекомендованная начальная доза составляет 80 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. В случае если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2-4 недели, доза препарата может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки.
Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови на фоне применения препарата Аденурик® происходит достаточно быстро, в связи с чем контроль концентрации мочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).
Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6 месяцев.
Синдром распада опухоли

Рекомендованная доза составляет 120 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат Аденурик® следует начинать принимать за два дня до начала цитостатической терапии. Длительность применения препарата Аденурик® должна составлять не менее 7 дней. В зависимости от длительности курса химиотерапии продолжительность применения препарата Аденурик® может быть увеличена до 9 дней.
Пожилые пациенты

Коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью

Подагра

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по шкале Чайлд-Пью (5-6 баллов) рекомендованная доза препарата составляет 80 мг 1 раз в сутки. Опыт применения препарата при печеночной недостаточности средней степени тяжести ограничен.
Синдром распада опухоли

В исследовании FLORENCE коррекции дозы фебуксостата в зависимости от функции печени не требовалось (в исследование не включались пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести).
Исследования эффективности и безопасности применения фебуксостата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по шкале Чайлд-Пью (10-15 баллов)) не проводились.
Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно.

Побочное действие

Принимая во внимание различный характер течения подагры и синдрома распада опухоли, побочные эффекты применения фебуксостата при данных нозологиях действия представлены раздельно.
Подагра

Наиболее частыми побочными эффектами у пациентов с подагрой при применении фебуксостата по результатам клинических исследований (4072 пациентов, принимавших фебуксостат в дозе от 10 мг до 300 мг) и по данным постмаркетингового наблюдения являлись: приступ подагры, нарушение функции печени, диарея, головная боль, тошнота, кожная сыпь и отеки. В большинстве случаев указанные явления характеризовались легкой или средней степенью тяжести.
В период постмаркетингового наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития реакций гиперчувствительности на фебуксостат, сопровождающиеся в отдельных случаях системными симптомами.
Возможные побочные эффекты приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000,<1/100), редко (>1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Частота побочных эффектов основана на данных клинических исследований и постмаркетингового опыта применения у пациентов с подагрой.
Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции*, реакции гиперчувствительности*.
Со стороны нервной системы

Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипостезия, гипосмия (ослабление обоняния).
Со стороны эндокринной системы

Нечасто: повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови.
Со стороны обмена веществ и питания

Часто: приступы подагры***;
Нечасто: сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела;
Редко: снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.
Со стороны психики

Нечасто: снижение либидо, бессонница;
Редко: нервозность.
Со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах.
Со стороны сердца

Нечасто: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса (см. раздел «Синдром распада опухоли»), синусовая тахикардия (см. раздел «Синдром распада опухоли»).
Со стороны сосудов

Нечасто: повышение артериального давления, «приливы» крови к лицу, ощущение жара, геморрагии (см. раздел «Синдром распада опухоли»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта

Часто: диарея**, тошнота;
Нечасто: боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе;
Редко: панкреатит, язвенный стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: нарушение функции печени**;
Нечасто: холелитиаз;
Редко: гепатит, желтуха*, поражение печени*.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей

Часто: сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой);
Нечасто: дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь;
Редко: токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангионевротический отек*, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами* (см. раздел «Особые указания»), тяжелые формы генерализованной сыпи*, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь*, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит;
Редко: рабдомиолиз*, скованность суставов, скованность мышц.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия;
Редко: тубулоинтерстициальный нефрит*, императивные позывы на мочеиспускание.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: отеки;
Нечасто: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки;
Редко: жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: повышение активности амилазы в плазме крови, снижение количества тромбоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества лимфоцитов, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови, снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, снижение гематокрита, повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови.
Редко: повышение концентрации глюкозы в плазме крови, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, снижение количества эритроцитов, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинфосфокиназы в плазме крови*.
* Побочные эффекты, наблюдавшиеся в период постмаркетингового наблюдения.
** Неинфекционная диарея и нарушения со стороны печени, наблюдавшиеся в исследованиях III фазы, чаще встречались при одновременном применении колхицина.
*** Дополнительная информация относительно развития острых приступов подагры в разделе «Клиническая эффективность и профиль безопасности».
Описание отдельных побочных эффектов

В период постмаркетингового применения имели место редкие сообщения о возникновении тяжелых аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок.
Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз характеризуются возникновением прогрессирующей кожной сыпи в сочетании с буллезным поражением кожи или слизистых, а также раздражением глаз. Реакции гиперчувствительности на фебуксостат могут также проявляться следующими симптомами: кожные реакции, характеризующиеся инфильтративными макуло-папулезными высыпаниями; генерализованная или эксфолиативная сыпь, а также кожные поражения, отек лица, лихорадка, нарушения со стороны органов кроветворения, такие как тромбоцитопения и эозинофилия, а также вовлечение одного или нескольких органов (печени и почек, включая тубулоинтерстициальный нефрит).
Приступы подагры обычно наблюдаются вскоре после начала применения препарата Аденурик® и в течение первых месяцев терапии. В последующем частота приступов снижается. Рекомендуется проводить профилактику развития острых приступов подагры.
Синдром распада опухоли

В исследовании FLORENCE, сравнивавшем эффекты фебуксостата и аллопуринола (346 пациентов, получавших химиотерапию по поводу гемобластозов и имеющих риск развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого), побочные эффекты были отмечены только у 22 пациентов (6,4%). В обеих группах (группе фебуксостата и группе аллопуринола) частота возникновения побочных эффектов была одинаковой (по 11 пациентов, 6,4%). В большинстве случаев нежелательные явления характеризовались легкой или средней степенью тяжести. В целом, за исключением трех побочных эффектов, указанных ниже по результатам исследования FLORENCE, каких-либо особенностей профиля безопасности фебуксостата в дополнение к таковому при подагре отмечено не было.
Со стороны сердца

Нечасто: блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия.
Со стороны сосудов

Нечасто: геморрагии.

Передозировка

При передозировке препарата показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Меркаптопурин/азатиоприн

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомендуется. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия. Исследований по изучению взаимодействия фебуксостата и веществ, метаболизирующихся с участием ксантиноксидазы, не проводилось.
Цитостатики

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия фебуксостата и цитостатических препаратов не проводилось. В исследовании FLORENCE фебуксостат в дозе 120 мг применялся при синдроме распада опухоли у пациентов, подвергавшихся цитостатической терапии различного вида (в т.ч., терапии моноклональными антителами). Тем не менее, так как исследований по изучению лекарственной болезни и лекарственного взаимодействия фебуксостата с цитотоксическими препаратами не проводилось, потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами нельзя исключить.
Росиглитазон/субстраты изофермента CYP2C8

По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. У здоровых добровольцев при одновременном применении 120 мг фебуксостата 1 раз в сутки и разовой дозы 4 мг росиглитазона изменений фармакокинетических показателей росиглитазона и его метаболита N-дисметил росиглитазона отмечено не было, что свидетельствует об отсутствии у фебуксостата свойств ингибитора изофермента CYP2C8 in vivo. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.
Теофиллин

У здоровых добровольцев было проведено исследование лекарственного взаимодействия фебуксостата, чтобы оценить, может ли ингибирование ксантиноксидазы приводить к увеличению концентрации теофиллина в плазме крови, как было отмечено при применении других ингибиторов ксантиоксидазы. Результаты исследования продемонстрировали, что при одновременном применении фебуксостата в дозе 80 мг 1 раз в сутки и разовой дозы теофиллина 400 мг изменений фармакокинетических показателей или переносимости теофиллина не наблюдалось.
Таким образом, при одновременном применении фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина особых мер осторожности не требуется. Изучение одновременного применения фебуксостата в дозе 120 мг и теофиллина не проводилось.
Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации

Метаболизм фебуксостата зависит от активности фермента уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (УДФГТ). Лекарственные препараты, угнетающие процесс глюкуронизации, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и пробеницид, теоретически могут оказывать влияние на выведение фебуксостата.
У здоровых добровольцев при одновременном применении фебуксостата и напроксена в дозе 250 мг 2 раза в сутки наблюдалось увеличение показателей С_mах фебуксостата на 28%, AUC — на 41% и T½- на 26%. В клинических исследованиях применение напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения нежелательных эффектов.
Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется.
Индукторы глюкуронизации

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При одновременном применении необходим контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови через 1-2 недели после начала терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение С_mах фебуксостата.
Колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин

Фебуксостат можно применять одновременно с колхицином или индометацином без коррекции дозы.
Также не требуется коррекции дозы фебуксостата при одновременном применении с ги дрохл оротиазидом.
Одновременное применение фебуксостата (80 мг или 120 мг раз в сутки) с варфарином не влияет на фармакокинетику варфарина у здоровых добровольцев, MHO (международное нормализованное отношение) и активность фактора VII. При одновременном применении фебуксостата с варфарином коррекции дозы варфарина не требуется.
Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. В исследовании у здоровых добровольцев на фоне применения фебуксостата в дозе 120 мг 1 раз в сутки отмечалось увеличение AUC дезипрамина (субстрат изофермента CYP2D6) на 22%, что свидетельствует о слабом ингибирующем эффекте фебуксостата на изофермент CYP2D6 in vivo. Таким образом, при одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.
Антациды

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение С_mах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменялась. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

Особые указания

Острый приступ подагры (обострение подагры)

Применение препарата Аденурик® следует начинать только после купирования острого приступа подагры. Начало применения препарата Аденурик® может спровоцировать развитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Для профилактики приступов подагры рекомендуется одновременное применение НПВП или колхицина в течение не менее 6 месяцев.
При развитии приступа подагры во время применения препарата Аденурик® терапию препаратом следует продолжить и одновременно проводить соответствующее лечение острого приступа подагры. При длительном применении препарата Аденурик® частота возникновения и тяжесть приступов подагры уменьшаются.
Отложение ксантинов

В редких случаях у пациентов с ускоренным образованием уратов (например, на фоне злокачественных новообразований или при синдроме Леша-Нихана) возможно значительное повышение абсолютной концентрации ксантинов в моче, что может сопровождаться их отложением в мочевых путях. При применении фебуксостата в рамках исследования FLORENCE у пациентов с синдромом распада опухоли данного феномена не наблюдалось. В связи с ограниченными данными, применение препарата Аденурик® у пациентов с синдромом Леша-Нихана не рекомедуется.
Меркаптопурин/азатиоприн

Одновременное применение с меркаптопурином, азатиоприном не рекомедуется. В случае необходимости одновременного применения для снижения токсического действия на систему кроветворения рекомедуется уменьшение дозы меркаптопурина/ азатиоприна и тщательное медицинское наблюдение.
Теофиллин

При одновременном применении у здоровых добровольцев фебуксостата в дозе 80 мг 1 раз в сутки и разовой дозы теофиллина 400 мг не отмечалось изменений фармакокинетических показателей (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Таким образом, одновременное применение фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина не несет риска увеличения концентрации теофиллина в плазме крови. Изучение одновременного применения фебуксостата в дозе 120 мг и теофиллина не проводилось.
Пациенты, перенесшие трансплантацию органов

Применение препарата Аденурик® у пациентов, перенесших трансплантацию органов не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.
Аллергические реакции и реакции гиперчувствительности

В период постмаркетингового применения имели место редкие сообщения о возникновении тяжелых аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), включая жизнеугрожающий синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермальный некролиз, анафилактические реакции и шок.
В большинстве случаев данные реакции развивались в течение первого месяца применения препарата Аденурик®. У части пациентов имелась почечная недостаточность и/или реакции гиперчувствительности к аллопуринолу в анамнезе. В отдельных случаях тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе, синдром лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), сопровождались лихорадкой, изменением показателей крови, нарушением функции печени или почек.
Пациенты должны быть проинформированы о возможных признаках и симптомах аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), и должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности.
В случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, необходимо немедленно прекратить применение препарата Аденурик® (более ранняя отмена ассоциирована с лучшим прогнозом). Если у пациента ранее отмечались тяжелые аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, острые анафилактические реакции/шок, повторное применение препарата не рекомендуется.
Сердечно-сосудистые заболевания

Применение препарата Аденурик® не рекомендуется у пациентов с ишемической болезнью сердца или застойной сердечной недостаточностью.
В исследованиях APEX и FACT (в отличие от исследования CONFIRMS) (для более детального описания исследований см. раздел «Фармакологические свойства») в общей группе фебуксостата по сравнению с группой аллопуринола отмечалось увеличение количества нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, определенных в соответствии с системой, разработанной группой по совместному анализу антитромбоцитарной терапии (ГСААТ) и включающих в себя смерть от сердечнососудистых причин, нелетальный инфаркт миокарда, инсульт без летального исхода -1,3 по сравнению с 0,3 случаев на 100 пациенто-лет.
Согласно объединенным данным клинических исследований III фазы (исследования APEX, FACT и CONFIRMS) частота нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы составила 0,7 в сравнении с частотой 0,6 случаев на 100 пациенто-лет.
В рамках долгосрочных широкомасштабных исследований частота сердечнососудистых нарушений ГСААТ составила 1,2 и 0,6 случаев на 100 пациенто-лет для фебуксостата и аллопуринола, соответственно. Различия не были статистически достоверны, причинно-следственная связь между указанными нарушениями и приемом фебуксостата не была установлена. В качестве факторов риска развития указанных событий у пациентов было установлено наличие в анамнезе следующих состояний: атеросклероз и/или инфаркт миокарда, или застойная сердечная недостаточность. Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов с риском развития синдрома распада опухоли
У пациентов, находящихся на цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до выраженного (с клиническими проявлениями со стороны сердца), препарат Аденурик® должен применяться под соответствующим наблюдением. Заболевания печени
Согласно объединенным данным клинических исследований III фазы при применении фебуксостата у 5 % пациентов отмечались нарушения функции печени легкой степени тяжести.
Рекомендуется контролировать функцию печени в начале применения препарата Аденурик® и периодически — при наличии клинических проявлений.
Заболевания щитовидной железы

В расширенных долгосрочных открытых исследованиях при длительном применении фебуксостата у 5,5% пациентов отмечалось повышение концентрации тиреотропного гормона (>5,5 мкМЕ/мл), в связи с чем у пациентов с нарушением функции щитовидной железы препарат Аденурикй следует применять с осторожностью.
Лактоза

Препарат Аденурик® содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с дефицитом лактазы, наследственной непереносимостью галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Аденурик® возможно появление сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время применения препарата Аденурик® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг, 120 мг.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ/Аклар/фольга алюминиевая или ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольга алюминиевая.
По 2, 4 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Менарини-Фон Хейден ГмбХ
Лейпцигер Штрассе 7-13
01097 Дрезден Германия

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «Берлин-Хеми/А.Менарини», Россия
123112, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Мы выбрали 22 основных вопроса про простатит и его лечение. Все ответы написаны нашим ведущим специалистом в области мужкого здоровья, врачом-андрологом Сперанским Алексеем Геннадьевичем. Надеемся, что данная статья поможет вам и даст необходимые ответы на ваши вопросы.

Краткое содержание статьи:

1. Симптомы простатита: боль, жжение, выделения, резь, недержание.
2. Причины возникновения простатита?
3. ЗППП и простатит.
4. Чем опасен простатит?
5. Начинающийся простатит. Как определить? Первые признаки.
6. Возраст простатита? Простатит у молодых и старых.
7. Хронический простатит. Возможно ли вылечить?
8. Бактериальный и другие виды простатита.
9. Кто лечит простатит — андролог или уролог.
10. Методы и схемы лечения простатита.
11. Какие анализы сдаются при простатите?
12. Хирургические вмешательства и операции при простатите.
13. Можно ли вылечить простатит самому?
14. Лекарства от простатита: финалгон, витапрост, простамол, цефтриаксон, доксициклин, омникс и другие.
15. Орехи, коренья, кора, петрушка, огурец, мед, петрушка, пчелы, пиявки и другие народные методы лечения простатита.
16. Обострение простатита после лечения. Ремиссия, рецидив.
17. Массаж предстательной железы в домашних условиях. Всегда ли необходим массаж при простатите?
18. Алкоголь и простатит.
19. Половая жизнь и простатит.
20. Влияние простатита на женщин?
21. Беременность и простатит.
22. Профилактика. Что делать, чтобы не было простатита?

Симптомы простатита: боль, жжение, выделения, резь, недержание

Симптомы при простатите чаще всего бывают 3х видов:

— нарушение мочеиспускания: затрудненное, учащенное, ночное мочеиспускание.

— болевые симптомы: боль в промежности,внизу живота, в паху. Боль может иррадиировать (отдавать) в мошонку или в крестец.

— смешанная форма, при которой присутствуют и нарушения мочеиспускания, и боль.

Причины возникновения простатита?

При бактериальном простатите

Инфекция попадает в предстательную железу из соседних органов:

— мочеиспускательного канала;

— мочевого пузыря

— по кровеносным и лимфатическим сосудам из удаленного воспалительного очага (тонзиллит, гайморит, кариес).

Самой частой бактерией, выявляемой при простатите, является: кишечная палочка, клебсиелла, протеус, стафилококк золотистый, энтерококк.

Обсуждается роль инфекций, передающихся половым путем: хламидий, микоплазм, трихомонад.

Активность и, соответственно, проявления воспалительного процесса зависит от свойств микроорганизма, от состояния органов малого таза, их кровообращения, сопутствующих заболеваний и других предрасполагающих факторов.

При не бактериальном простатите

Важную роль играют застойные явления. Нарушение кровотока вызывает отек, экссудацию тканей простаты и создает условия для развития воспалительного процесса, не связанного с бактериальным агентом.

ЗППП и простатит

Вопрос о причастности инфекций, передающихся половым путем, к развитию простатита широко обсуждается в научных медицинских кругах. Единого мнения на этот счет нет.

Мы относимся себя к сторонникам прямой связи между инфекциями, возникновением и течением простатита.

Чем опасен простатит?

Простатит не представляет угрозы для жизни пациента, процесс носит хронический характер, ухудшающий качество жизни.

Начинающийся простатит. Как определить? Первые признаки

Первыми признаками простатита является изменение характера мочеиспускания: затрудненное, учащенное мочеиспускание, частые позывы к мочеиспусканию особенно ночью. Дискомфорт при мочеиспускании и боли разной интенсивности в паховой области.

Возраст простатита? Эта болезнь молодых и/или старых?

Простатит является воспалительным заболеванием, поэтому может иметь место в любом возрасте. А вот аденома или гиперплазия предстательной железы – это заболевание возрастное у мужчин после 50 лет и связано с развитием доброкачественной опухоли предстательной железы.

Хронический простатит. Возможно ли вылечить?

Наличие диагноза хронического простатита подразумевает наличие изменений в структуре тканей железы, которые остаются пожизненно. Как любое хроническое заболевание, простатит протекает чередованием периодов обострения и ремиссии – периода, когда пациента ничего не беспокоит. Периоды ремиссии при правильном лечении и образе жизни могут быть очень продолжительными, а жалобы не беспокоить пациента больше никогда.

Бактериальный и другие виды простатита

Существуют различные классификации, самая часто используемая разработана в Институте Здоровья США в 1995 году:

Категория I. Острый простатит.
Категория II. Хронический бактериальный простатит.
Категория III. Не бактериальный простатит/Синдром хронической тазовой боли — не имеющий очевидных признаков инфекции и продолжающийся 3 месяца и более.
— Подкатегория III А. Синдром хронической воспалительной тазовой боли (с лейкоцитами в секрете простаты и выделением возбудителя).
— Подкатегория III Б. Синдром хронической не воспалительной тазовой боли (без лейкоцитов в секрете простаты).
Категория IV. Бессимптомно протекающий простатит (с лейкоцитами в секрете простаты, но без жалоб).

Для простоты понимания классификацию можно представить из 3х видов:

Острый простатит – протекает с выраженными болями, повышением температуры тела , нарушением мочеиспускания. В секрете простаты – большое количество лейкоцитов, что говорит о явном воспалительном процессе. Возникает, как правило,  впервые у данного пациента. Если данные симптомы возникают у пациента с хроническим простатитом, то их относят к обострению хронического простатита.

Хронический бактериальный простатит – периодически беспокоящие пациента симптомы, как правило, менее выраженные, чем при остром простатите. При диагностике также повышение лейкоцитов в секрете простаты, удается выявить возбудителя воспаления.

Самым проблемным для диагностики, является не бактериальный простатит , или так называемый синдром хронической тазовой боли.  Это связано с тем, что жалобы очень похожие на простатит, но связанные с заболеваниями других органов и систем,  при которых не удается обнаружить  признаков воспаления и патогенных бактерий: спазм тазовых мышц, нарушение взаимодействия между мышцами мочевого пузыря и его сфинктера, анатомические нарушения – стриктуры (сужения) уретры, приводит к воспалению за счет повышения давления внутри долек предстательной железы.

Кто лечит простатит — андролог или уролог?

Простатит лечит и уролог, и андролог.

Андролог – это уролог, имеющий специализацию по болезнями мужской половой и репродуктивной сферы.

Методы и схемы лечения простатита

Все схемы лечения предстательной железы состоят из препаратов:

— противовоспалительных

— антибактериальных

— биогенных стимуляторов

— препаратов, улучшающих сокращение простаты и мочевого пузыря с одновременным расслаблением сфинктера.

Хорошие результаты дает одновременное назначение лекарственных средств и физиолечения (массаж простаты, комплексы для лечения простатита — Андрогин, Аэлтис и другие).

Какие анализы сдаются при простатите?

Для диагностики простатита требуется консультация уролога (андролога) с целью сбора жалоб пациента, истории болезни, микроскопия секрета простаты и ультразвуковая диагностика.

Для диагностики используется трансректальное ультразвуковое исследование предстательной железы (ТРУЗИ) и секрет предстательной железы, получаемый после массажа простаты,  для микроскопического исследования.

Дополнительно может использоваться посев секрета предстательной железы на бактериальную флору с определением чувствительности высеянной микрофлоры к антибиотикам.

Хирургические вмешательства и операции при простатите

При простатите операции практически не применяются. За исключением абсцесса простаты — процесса, при котором формируются очаги с гнойным содержимым.

Можно ли вылечить простатит самому?

При наличии выраженных симптомов, лучше лечиться у специалиста, временной фактор играет большое значение при лечении, так как, чем дольше протекает воспаление, тем больше вероятность необратимых изменений в органе.

А вот профилактикой лучше заниматься самому, ни один врач за Вас это не сделает.

Избегайте переохлаждений, застойных явлений при длительном сидении, инфекций, передающихся половым путем, нерегулярной половой жизни — все это путь к эффективной профилактике простатита.

Лекарства от простатита: финалгон, витапрост, простамол, цефтриаксон, доксициклин, омникс и другие

Лекарства для лечения простатит делятся на группы по механизму действия:

Антибактериальные средства (антибиотики) назначаются только при наличии поставленного диагноза: хронический бактериальный простатит. Чаще всего применяются фторхинолоны, макролиды и группа препаратов доксициклина.

Альфа-адреноблокаторы: назначаются для восстановления нарушенного мочеиспускания, усиливая сокращение мочевого пузыря и расслабляя его детрузор.

Многочисленная группа биогенных стимуляторов и растительных препаратов: свечи витапрост, простатилен, простамол.

Эффективное лечение возможно только при правильно поставленном диагнозе, так как нет универсальных лекарств, при всех видах простатита. Зачастую пациенты принимают препараты для лечения простатита, при наличии у них совсем другого заболевания, но имеющего сходные симптомы.

Орехи, коренья, петрушка, огурец, мед, пчелы, пиявки и другие народные методы лечения простатита

Народные способы лечения имеют право на существование, но надо понимать, что подобрать народный способ, который подойдет Вам, очень непросто. По запросу лечение простатита народными способами поисковик выдает 70 млн. результатов.

Народные способы никто не исследовал на эффективность. То, что помогло одному пациенту при таком лечении (и это ли помогло) вовсе не означает, что поможет Вам.

Обострение простатита после лечения. Ремиссия, рецидив

Все хронические воспалительные процессы имеют периоды обострения и ремиссии, когда пациента ничто не беспокоит. Продолжительность ремиссии может быть разной и зависит от многих факторов, в том числе и от того, проводит ли пациент профилактическое лечение. Пациенты, которые периодически проводят профилактическое лечение, не дожидаясь ухудшения самочувствия, имеют, как правило, более редкие обострения.

Массаж предстательной железы в домашних условиях. Всегда ли необходим массаж при простатите?

Массаж предстательной железы можно делать и в домашних условиях, если Вы женаты на медсестре урологического кабинета. Любая медицинская манипуляция имеет свои тонкости и нюансы. Определить же показания к этой процедуре может только врач, так при некоторых заболеваниях: аденома предстательной железы ( при наличии острой задержки мочи) массаж простаты не желателен, а при опухолях – противопоказан.

Алкоголь и простатит

Алкоголь, сам по себе, не вызывает развитие простатита, но является фактором, усиливающим застой и отек предстательной железы и, тем самым, способствующим его развитию.

Половая жизнь и простатит

Между интенсивностью половой жизни и заболеванием простаты имеется прямая связь. При длительных воздержаниях в простате возникают явления застоя, что ухудшает обменные процессы, и нарушает микроциркуляцию крови, способствуя развитию воспалительных процессов. Для здоровья предстательной железы более важна регулярность, чем интенсивность половых контактов. Чрезмерные половые контакты, особенно с разными партнершами и незащищенные от инфекций, самый быстрый путь к простатиту.

Влияет ли простатит на женщин?

Влияние на здоровье женщины при простатите у партнера, безусловно, имеется. Простата совместно с семенными пузырьками вырабатывают жидкую составляющую спермы, которая при половом акте попадает в половые пути партнерши. Основной опасностью может являться наличие инфекции, передаваемой половым путем или бактериального простатита, что может спровоцировать воспалительные заболевания у женщины.

Беременность и простатит

Так как предстательная железа вырабатывает жидкую часть спермы, содержащую питательные вещества для сперматозоидов, то часто при простатитах отмечается снижение качества спермы,  затрудняющее наступление беременности.

Профилактика. Что делать, чтобы не было простатита?

Профилактика напрямую связана с климатом, в котором живет пациент, и его профессией.

Профилактика простатита заключается в избегании и минимизации факторов, способствующих развитию простатита. Необходимо избегать переохлаждений, чередовать сидячую работу с периодами физической активности. Важным  при простатите является регулярная половая жизнь.