Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.
Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного
решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной
консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в
сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Аденозин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Аденозин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Аденозин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Аденозин
Английское название
Adenosine
Латинское название
Adenosinum (род. Adenosini)
Химическое название
6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин
Брутто формула
C10H13N5O4
Фармакологическая группа вещества Аденозин
Нозологическая классификация
Код CAS
58-61-7
Фармакологическое действие
—
антиаритмическое, диагностическое.
Характеристика
Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.
Фармакология
Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.
Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).
Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).
Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.
После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ. T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.
Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.
При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.
Применение вещества Аденозин
Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).
Ограничения к применению
Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.
Категория действия на плод по FDA — C.
Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.
Побочные действия вещества Аденозин
При быстром в/в болюсном введении
При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):
Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).
Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.
Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.
При в/в инфузии
При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.
Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.
Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV-блокада I степени (3%), AV-блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).
Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:
Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV-блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: кашель.
Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.
Взаимодействие
Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.
Передозировка
Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.
Способ применения и дозы
В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).
Меры предосторожности
При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.
Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.
В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.
Одна таблетка содержит
активные вещества – адониса экстракт густой с влажностью 25%, активностью — 170 ЛЕД – 69,07 мг; калия бромид – 250 мг,
вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат;
состав оболочки: адвантия префед (содержит: гипромеллозу, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглецирид, полидекстрозу Е 1200, титана диоксид Е 17), железа оксид желтый Е 172)
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
На поперечном разрезе видны два слоя.
Прочие сердечные гликозиды.
Код АТХ С01АХ
Фармакокинетика
После приема внутрь активные компоненты всасываются быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация цимарина (гликозид адониса) и бромид-ионов достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 47% для цимарина и около 96% для бромид-ионов. В крови около 51 — 59% цимарина циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии. Бромид-ионы с белками плазмы практически не связываются.
В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно, в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрации бромид-иона и цимарина составляют 37% от их концентрации в плазме. Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется в печени и стенке кишечника. Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основном почками. Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но в последующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами. Период полуэлиминации бромид-ионов составляет в среднем 11,9±1,4 сут и зависит от уровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрия хлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник, потовые и молочные железы.
Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененного вещества (около 21% введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет 50%. Период полуэлиминации около 13-23 ч.
Фармакодинамика
Лекарственное средство растительного происхождения, оказывает слабое седативное и кардиотоническое действие.
Действие адонис-брома обусловлено входящими в состав экстракта адониса (горицвета весеннего) полярных гликозидов цимарина (1-10% общего количества гликозидов) и адонитоксина (3-20% общего количества гликозидов), а также бромид-ионов. Бромид-ионы стабилизируют хлорный канал ГАМКА- рецептора, после взаимодействия с γ-аминомасляной кислотой, обеспечивая поступление бромид- и хлорид-ионов в клетку и снижение активности нейронов. Цимарин взаимодействует с нейростероидным распознающим участком ГАМКА-рецептора и повышает его чувствительность к действию γ-аминомасляной кислоты. В мембране нейрона и миокарда цимарин блокирует работу Na+/K+-АТФазы, что препятствует удалению ионов натрия из клетки. Повышение внутриклеточного натрия нарушает процесс удаления кальция из клетки и повышает сократительную активность миокарда. Адонис-бром оказывает слабое кардиотоническое действие, главным образом, за счет систолического компонента: увеличивает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект). Диастолическое действие выражено значительно слабее и характеризуется снижением частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и проведением импульсов по миокарду (отрицательный дромотропный эффект). Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в центральной нервной системе.
В составе комплексной терапии
— начальные формы хронической сердечной недостаточности (класс I по NYHA)
— неврастения, неврозы, истерия
— повышенная раздражительность, бессонница на фоне интенсивных физических
нагрузок и стрессов
— вегетососудистая дистония
Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки. Курс лечения определяет лечащий врач.
При нарушении функции почек со снижением клиренса креатинина более чем на 50% от нормальных показателей рекомендуется уменьшить разовую дозу в 2 раза или увеличить интервал между приемами лекарственного средства до 12 часов.
— брадикардия, аритмия (экстрасистолия по типу бигеминии)
— головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные состояния, нарушения зрения, вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, в тяжелых случаях – симптомы бромизма (при передозировке препарата)
— тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита, диарея
— аллергические реакции
— повышенная чувствительность к адонису, бромидам
— депрессия
— дыхательная недостаточность
— хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA)
— тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности
— эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
— прием сердечных гликозидов
— дигиталисная интоксикация
— гиперкальциемия, гипокалиемия
— брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени или желудочковая форма аритмии, синдром Адамса-Стокса-Морганти
— стенокардия, инфаркт миокарда
При одновременном применении возможно усиление токсического действия других сердечных гликозидов (препаратов наперстянки, строфанта и ландыша).
При одновременном применении усиливает эффект и токсическое действие противоаритмических средств класса IA (хинидин, прокаинамид, дизопирамид), препаратов кальция, слабительных средств и глюкокортикостероидов.
Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств, нейролептических средств и алкоголя. Галотановая анестезия повышает уровень бромид-ионов в организме у пациентов, принимающих Адонис-бром, и усиливает его эффект и токсическое действие.
Прием соленой пищи приводит к увеличению экскреции бромидов с мочой и ослабляет эффект препарата.
Следует соблюдать гипосолевую диету (ограничить потребление хлорида натрия) в период лечения Адонис-бромом.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена. Не рекомендуется применение препарата в детском возрасте.
Бромид-ионы легко проникают через плаценту и выделяются в грудное молоко. Применение Адонис-брома в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Адонис-брома в период лактации следует прекратить грудное кормление ребенка от груди на весь период лечения и в течение 1 месяца после его окончания.
Прием Адонис-брома нарушает способность пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Симптомы: выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; в тяжелых случаях – трепетание желудочков, остановка сердца.
Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в применении лекарственного средства, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические препараты.
Применение диуретиков для создания форсированного диуреза и ускорения выведения бромид-ионов противопоказано, т.к. при этом возрастает риск токсического действия гликозидов адониса.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не применять после истечения срока годности.
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс 8-(10375177)744280
Адонизид
Adoniside
Фармакологическое действие
Адонизид — сердечный гликозид. Оказывает кардиотоническое, антиаритмическое и слабое диуретическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство, усиливает систолу (усиливает насосную функцию сердца /фазу изгнания крови), увеличивает диастолу (удлиняет время расслабления сердца /фазу наполнения сердца кровью), сокращает число сердечных сокращений.
Показания
Хроническая недостаточность сердечной деятельности и кровообращения, мерцательная аритмия, вегетативно-сосудистые неврозы.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки, гастрит, энтероколит (в фазе обострения), гиперчувствительность к адонизиду.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Дозу устанавливают в зависимости от возраста пациента.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нарушения сердечного ритма.
Особые указания
Выраженность нарушений со стороны пищеварительной системы уменьшается при приёме адонизида после еды.
Классификация
-
Коды МКБ 10
Информация о действующем веществе Адонизид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Адонизид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фармакологическое действие
Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство, усиливает систолу (усиливает насосную функцию сердца /фазу изгнания крови/), увеличивает диастолу (удлиняет время расслабления сердца /фазу наполнения сердца кровью/), уменьшает число сердечных сокращений.
Показания к применению
Недостаточность сердечной деятельности и кровообращения, вегетативно-сосудистые неврозы.
Способ применения
Внутрь (за 30 мин до еды) 2-3 раза в день взрослым по 20-40 капель, детям столько капель, сколько лет ребенку. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 40 капель, суточная 120 капель.
Побочные действия
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В этих случаях препарат принимают после еды.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты, энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки) в стадии обострения.
Форма выпуска
Во флаконах по 15 мл.
Условия хранения
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Кардиотонические лекарственные средства. Сердечные гликозиды.
Действующее вещество: адонизид
Дополнительно
Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.
Адонизид входит в состав препарата капли ландышево-валериановые с адонизидом.