Акинетон инструкция по применению в ампулах

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата согласования: 12.08.2014

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Таблетки: почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

Раствор: прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.

Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Всасывание и распределение

После приема внутрь T_max — 0,5–2 ч, C_max — 1,01–6,53 нг/мл. C_ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91–94%. Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T_1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы — 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов T_1/2 может увеличиться до 38 ч.

синдром паркинсонизма у взрослых;

экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).

повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата;

закрытоугольная глаукома;

стеноз ЖКТ;

мегаколон;

обструкция ЖКТ.

С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон^® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Таблетки

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Лечение препаратом Акинетон^® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1–2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3–16 мг/сут (1/2–2 табл. 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон^® ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1–4 мг (1/2–2 табл.) 1–4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3–15 лет назначают 1–2 мг (1/2–1 табл.) 1–3 раза в сутки.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон^® следует начинать с постепенного снижения дозы.

Опыт применения препарата Акинетон^® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в, в/м.

Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон^® (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня.

Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые — для быстрого достижения терапевтического ответа можно назначать 2,5–5 мг препарата Акинетон^® (0,5–1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10–20 мг препарата Акинетон^® (2–4 мл раствора для инъекций).

Детям до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции; до 6 лет — 2 мг (0,4 мл); до 1 года — 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон^®. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить при развитии побочных эффектов во время введения.

Опыт применения препарата Акинетон^® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.

Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/м введения 5–10 мг (1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.

При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Применение препарата Акинетон^® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон^® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.

Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон^®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон^®.

Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон^®. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон^® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием препарата Акинетон^®, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Таблетки, 2 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги (с нанесенной перфорацией для отделения необходимого количества таблеток или без нее) 10 или 20 шт. 2 или 5 блистеров (по 10 или 20 табл.) или 10 блистеров (по 10 табл.) в картонной пачке.

Раствор для внутривенного или внутримышечного введения, 5 мг/мл. В ампуле (вместимость 2 мл) бесцветного стекла гидролитического типа 1, с пережимом и точкой белого цвета на верхней части ампулы или цветным кольцом излома, 1 мл. Маркировка ампул может производиться двумя способами: наклеивание этикетки или нанесение маркировки методом цветной печати на стекле. 5 амп. в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметезированная), в пачке картонной.

Таблетки

«Десма ГмбХ», Германия.

Произведено: «Лабораторио Фармачеутико СИТ с.р.л.», Италия.

Адрес производителя: Виа Кавоур 70, 27035 Меде (ПВ), Италия.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Сиртон Фармасьютикалс С.п.А. Пл. 20-го Сентября, 2, 22079, г. Вилла-Гвардия (провинция Комо), Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: «Десма ГмбХ». Петер-Зандер-Штр. 41В, 55252 Майнц-Кастель, Германия.

Адрес для претензий в России: 191040, Санкт-Петербург, ул. Пушкинская, 12/2–21.

Тел./факс: (812) 572-22-76.

действующие вещества: 1 мл биперидена лактата 5 мг, что соответствует 3,88 мг биперидена основания;

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода для инъекций.

Противопаркинсонические средства.

Холиноблокатор центральный. Код АТС N04AA02.

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор.

Экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Отравление никотином или фосфорсодержащих органическими веществами.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного тракта.

Синдром паркинсонизма . В тяжелых случаях лечение можно начинать с дозы 10-20 мг Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), разделенной на несколько инъекций, вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.

Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств.

Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг Акинетон (0,5-1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы вводимого внутримышечно или в форме медленной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Самая высокая общая суточная доза составляет 10-20 мг Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций).

Детям до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, от 1 до 6 лет — 2 мг (0,4 мл) и от 6 до 10 лет — 3 мг (0,6 мл) в виде медленной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить, если при введении возникают побочные эффекты.

Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами.

В случае острого отравления рекомендуется обычные терапевтические меры дополнить введения 5-10 мг (1-2 мл). В особо тяжелых случаях, когда жизни пациента находится под угрозой, требуется внутривенное введение 5 мг.

В зависимости от уровня отравления фосфорсодержащими органическими веществами дозирования препарата Акинетон определяется индивидуально. При таких отравлениях препарат необходимо вводить (дозировка — 5 мг) до тех пор, пока признаки отравления не исчезнут.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется по следующим параметрам: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Побочные реакции возникают особенно на ранних стадиях заболевания и особенно если дозировка увеличивается очень быстро. Сообщение о возникновении побочных реакций были зафиксированы после выхода на рынок препарата с действующим веществом биперидена, но эти сообщения были спонтанными; от пациентов и неизвестно, какое дозирования использовали последние. Поэтому невозможно оценить уровень неблагоприятных событий или установить причинную связь с дозировкой биперидена.

Инфекции и инвазии.

Паротит.

Нарушения иммунной системы.

Аллергия, повышенная чувствительность к препарату.

Психические расстройства.

В случаях высоких доз: неугомонность, возбуждение, страх, эйфория, что относится к положению спутанности сознания, делирий, галлюцинации, бессонница. Общая неугомонность является частой у больных с мозговыми нарушениями и может потребовать уменьшения в дозы. Были сообщения о временном сокращении периода сна — быстрый сон (фаза сна с быстрым движением глаз), характеризующееся увеличением времени до того момента, пока наступит глубокий сон и сокращение процента фазы полного сна; нервозность, беспокойство.

Нервная система.

Сонливость, головокружение и ухудшение памяти; головные боли; дискинезия, атаксия и речевые нарушения, судороги, нарушения нервной системы.

Органы зрения.

Нарушение адаптивности зрения, мидриаз, фотофобия. Может встречаться глаукома (необходимо проверять внутриглазное давление).

Сердечно-сосудистая система.

Тахикардия, брадикардия.

Гастроинтестинальная система.

Сухость во рту, запор, дискомфорт в абдоминальной зоне, тошнота.

Кожа и подкожные ткани.

Повышенное потоотделение, аллергический дерматит.

Опорно-двигательный аппарат.

Спазмы в мышцах.

Почки и мочевые пути.

Дизурия, особенно у больных аденомой простаты (необходимо уменьшать дозу), задержание мочи.

Общие расстройства.

Усталость.

Лабораторные исследования.

Уменьшение кровяного давления, связанное с парентеральным введением биперидена.

Симптомы: аналогичные признакам токсичности атропина с периферическими антихолинергическими признакам: расширенные зрачки, медленно реагируют на свет (мидриаз) покраснение лица, учащение сердечного ритма, атония мочевого пузыря и кишечника, повышение температуры (чаще наблюдалось у детей) и ухудшение со стороны центральной нервной системы (такие как: возбуждение, бред, дезориентация, потеря памяти и / или галлюцинации). В случае тяжелой токсичности существует риск остановки сердца и отказа в работе дыхательной системы.

Лечение: прием ингибиторов ацетилхолинэстеразы, и прежде всего физостигмина. Поддержка функции сердечно-сосудистой и респираторной системы, оксигенотерапия, жаропонижающие средства (при повышении температуры тела), при необходимости — катетеризация мочевого пузыря.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон в период беременности ограничен, то следует проявлять осторожность, особенно в первом триместре, и назначать после тщательной оценки соотношения риск / польза для матери и плода. Препарат Акинетон выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, которые наблюдаются в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Опыт применения биперидена у детей ограничен. Препарат чаще назначали при медикаментозных дистониях вызванных, нейролептиками или метоклопрамидом.

Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены препарата. У пожилых больных, у которых церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарата Акинетон, могут повышать склонность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развитой поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, изредка наблюдаются.

Следует с осторожностью назначать препарат при нарушениях ритма сердца, пациентам с узкоугольной глаукомой, пожилым больным, особенно при наличии органической мозговой симптоматики, и пациентам, склонным к эпилептическим припадкам.

При проведении длительной терапии препаратом Акинетон надо регулярно проверять внутриглазное давление.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочеиспускания. В отдельных случаях, в таких пациентов, биперидена может привести к проблемам мочеиспускания, реже к задержке мочи. В случаях задержки мочи пациент должен перед каждым приемом инъекции биперидена, очистить мочевой пузырь.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применение препарата Акинетон вместе с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противосудорожными лекарственными средствами может вызывать усиление центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости). Одновременное применение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом могут усиливаться эффекты алкоголя. Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и других действующих соединений, которые оказывают аналогичное действие на желудочно-кишечный тракт.

Фармакологические. Препарат Акинетон является антихолинергическим средством центрального действия, производит терапевтическое действие при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызванных действием других лекарств; периферическая антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.

Бипериден снимает тремор, вызванный холинергическими средствами центрального действия (треморин, пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц, возникает при введении нейролептиков. Бипериден оказывает психомоторное возбуждение.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы-91-94%. Клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл / мин / кг массы тела. Биодоступность после однократного приема внутрь — 33 ± 5%.

Проникает в грудное молоко.

Бипериден полностью метаболизируется. В моче неизмененный биперидена не обнаруживается. Основные метаболиты-бициклогептан и пиперидин — выводятся с мочой и калом.

Выведение происходит в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2 ) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — в другую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.

прозрачный бесцветный раствор.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле емкостью 2 мл из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с пережимом и с белым пятном на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в пленку глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметизированы пленкой из бумаги или ПВХ или фольги) и картонную пачку.

Сиртон Фармасьютикалс С.П.А. / Sirton Pharmaceuticals S.р.A.

Купить Акинетон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.