Аксосеф (Aksosef)
💊 Состав препарата Аксосеф
✅ Применение препарата Аксосеф
Описание активных компонентов препарата
Аксосеф
(Aksosef)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DC02
(Цефуроксим)
Лекарственная форма
| Аксосеф |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-001198 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аксосеф
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и надписью NOBEL с другой.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 125 мг, кросповидон 125 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, натрия лаурилсульфат 9 мг, магния стеарат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 2.56 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 16.9 мг, титана диоксид 6.98 мг, гипролоза 0.12 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями). Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Высокоактивен в отношенииграмположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ, оптимальное всасывание достигается при приеме во время еды. Cmax в сыворотке крови (4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме во время еды.
Связывание с белками плазмы составляет 33-50% (в зависимости от методики определения).
Цефуроксим не метаболизируется.
Т1/2 составляет 1-1.5 ч. Выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в неизмененном виде с мочой. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50 %.
Т1/2 цефуроксима увеличивается при снижении функции почек.
Показания активных веществ препарата
Аксосеф
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго); гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит; лечение болезни Лайма (боррелиоза) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев (в соответствующих лекарственных формах).
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.
Для оптимального всасывания цефуроксим следует принимать во время еды.
Для взрослых при большинстве инфекций рекомендуемая доза по 250 мг 2 раза/сут, при тяжелом течении инфекционного процесса – по 500 мг 2 раза/сут (при неосложненной гонорее 1 г однократно).
Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней), при боррелиозе длительность курса от 10 до 21 дня.
Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленной экскреции.
При лечении детей дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (в соответствующих лекарственных формах) составляет по 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг/сут.
При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении цефуроксима обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия; нечасто — положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная); очень редко — гемолитическая анемия.
Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов; очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам и другим вспомогательным веществам; наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы); детский возраст до 3 мес.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе; нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности цефуроксим применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима нет, но, так же как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей с 3 месяцев в соответствующих лекарственных формах по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины, монобактамы и карбапенемы в анамнезе, поскольку необходимо учитывать возможный риск развития реакций перекрестной гиперчувствительности.
Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие вещества, вызывающие аллергические реакции у пациента. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение цефуроксимом и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих цефуроксим в высокой дозе.
В период приема цефуроксима возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Прием цефуроксима может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida; длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.
При лечении цефуроксимом болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша-Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку прием цефуроксима может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания после приема пищи.
Цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Цефуроксим не влияет на результаты определения концентрации креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аксосеф таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001198
Торговое наименование препарата
Аксосеф®
Международное непатентованное наименование
Цефуроксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: цефуроксима аксетил 300,72 мг и 601,44 мг в пересчете на цефуроксим 250 мг, 500 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 62,50 мг и 125,00 мг, кроспови- дон 62,50 мг и 125,00 мг, кроскармеллоза натрия 10,00 мг и 20,00 мг, натрия лаурилсульфат 4,50 мг и 9,00 мг, магния стеарат 8,50 мг и 17,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,28 мг и 2,56 мг;
пленочная оболочка: гипромелоза 8,45 мг и 16,9 мг, титана диоксид 3,49 мг и 6,98 мг, гипролоза 0,06 мг и 0,12 мг.
Описание
Белые, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые плоскоцилиндрические таблетки, с риской на одной стороне и надписью NOBEL на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DC02
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерии). Обладает широким спектром противомикробного действия. Высокоактивенinvivo иinvitro в отношении:
грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgerri, Haemophilus influenzae, (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, (включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу);
грамположительных и грамотрицательных анаэробов, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., большинство Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика:
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток, распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови, около 4-6 мг/л для дозы 250 мг и 5-8 мг/л для дозы 500 мг, наблюдается приблизительно через 2-3 ч после приема препарата. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 1,2 ч. При нарушении функции почек, Т1/2 удлиняется.
Связь с белками плазмы — 33-50 %.
Не метаболизируется в печени.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
— ЛOP-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
— нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
— мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
— кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго);
— гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);
— ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к любому из компонентов препарата (в т.ч. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам), дети до 3-х лет.
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечноготракта (в т.ч. в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощенные пациенты, беременность, период лактации.
Беременность и лактация:
Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима нет, однако при беременности его следует назначать с осторожностью, соотнося пользу для матери и риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью.
Способ применения и дозы:
Внутрь, после еды. Стандартный курс терапии — от 5 до 10 дней. Взрослые и дети старше 12 лет:
|
Большинство инфекций |
250 мг 2 раза в сутки. |
|
Инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит |
250 мг 2 раза в сутки. |
|
Инфекции дыхательных путей легкого и среднетяжелого течения |
250 мг 2 раза в сутки. |
|
Более тяжелые инфекции дыхательных путей (или подозрение на пневмонию) |
500 мг 2 раза в сутки. |
|
Неосложненная гонорея |
1 г однократно. |
|
Ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет |
500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней. |
Дета от 3 до 12 лет:
При большинстве инфекций и инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести рекомендуемая доза составляет 125 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 250 мг). При среднем отите и более тяжелых инфекциях нижних дыхательных путей рекомендуемая доза составляет 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг).
Побочные эффекты:
Приведенные ниже побочные эффекты классифицированы по органам и системам и по частоте -возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и < 1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко — (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Прочие: часто — чрезмерный рост Candida после длительного применения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Часто — эозинофилия.
Нечасто — ложноположительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения.
Очень редко — гемолитическая анемия.
Аллергические реакции
Реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпи- дермальный некролиз.
Со стороны нервной системы
Часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы
Часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.
Нечасто — рвота.
Редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто — транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов: аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа (АлАТ, АсАТ, ЛДГ).
Очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит.
Со стороны органов чувств
Редко — снижение слуха.
Со стороны мочеполовой системы
Редко — зуд в промежности, вагинит.
Передозировка:
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие:
Одновременное пероральное применение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефурок-сима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
Особые указания:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения -не менее 10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг.
Упаковка:
7 или 10 таблеток в блистер из пленки (ПВХ — термопласт — ПВДХ) и фольги алюминиевой. 1 блистер на 10 таблеток или 2 блистера на 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., Inkilap Mah, Akcakoca Sok. 10, 34768 Umraniye, Istanbul, Turkey, Турция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Механизм
действия
Цефуроксима
аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов
II поколения с бактерицидным действием.
Цефуроксим
активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие
бета-лактамазы.
Цефуроксим
обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому
эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных
штаммов.
Бактерицидное
действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в
результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические
эффекты
Распространенность
приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от
региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость
может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по
чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим
обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно
чувствительные к цефуроксиму:
Грамположительные
аэробы
Staphylococcus
aureus
(штаммы, чувствительные к метициллину)1
Коагулазонегативные
стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину) Streptococcus pyogenes1
Бета-гемолитические
стрептококки
Грамотрицательные
аэробы
Haemophilus
influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus
parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria
gonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие
пенициллиназу.
Грамположительные
анаэробы
Peptostreptococcus
spp., Propionibacterium spp.
Спирохеты
Borrelia
burgdorferi1
Бактерии, для
которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:
Грамположительные
аэробы
Streptococcus
pneumoniae1
Грамотрицательные
аэробы
Citrobacter spp., за
исключением С. freundii, Enterobacter spp., за исключением Е.
aerogenes и Е. cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella
spp., включая Klebsiella pneumoniae1, Proteus mirabilis,
Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgaris,
Providencia spp.
Грамположительные
анаэробы
Clostridium spp., за
исключением С. difficile.
Грамотрицательные
анаэробы
Bacteroides spp., за
исключением B. fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии,
обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:
Грамположительные
аэробы
Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium, Listeria monocytogenes
Грамотрицательные
аэробы
Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Грамположительные
анаэробы
Clostridium difficile
Грамотрицательные
анаэробы
Bacteroides
fragilis
Прочие
Chlamydia spp.,
Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 для данных
бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в
клинических исследованиях.
Аксосеф® (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-001214
Дата последнего изменения: 30.07.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A39 Менингококковая инфекция
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A46 Рожа
- A54 Гонококковая инфекция
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H60 Наружный отит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H70 Мастоидит и родственные состояния
- J01 Острый синусит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J04 Острый ларингит и трахеит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- K65 Перитонит
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- L03 Флегмона
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M86 Остеомиелит
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Один
флакон содержит:
Цефуроксим
натрия в пересчете на цефуроксим — 263,0 мг (в пересчете на цефуроксим)
250,0 мг или цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим — 789,0 мг
(в пересчете на цефуроксим) 750 мг.
Описание лекарственной формы
Белый
или почти белый порошок, слегка гигроскопичен.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная
концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения
отмечается в период от 30 до 45 минут.
Распределение
С
белками плазмы крови связывается 33–50% препарата (в зависимости от
используемой методики).
Концентрации
цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства
микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и
внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер
при воспалении оболочек мозга.
Метаболизм
Цефуроксим
не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и
канальцевой секреции.
Выведение
Период
полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутривенного
введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период
полувыведения цефуроксима может быть в 3–5 раз продолжительнее, чем у взрослых.
Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит
к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
В
течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью
(85–90%) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть
препарата — за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются
при диализе.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксим
активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы,
продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим
обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и,
соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин‑резистентных
штаммов.
Бактерицидное
действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в
результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Цефуроксим
является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчивым к
действию большинства бета-лактамаз и активным в отношении широкого спектра
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Распространенность
приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от
региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость
может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по
чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим
обычно активен in vitro в
отношении следующих микроорганизмов.
Бактерии,
обычно чувствительные к цефуроксиму:
Грамположительные
аэробы
Staphylococcus aureus
(штаммы, чувствительные к метициллину)1
Коагулазонегативные
стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину) Streptococcus pyogenes1
Бета-гемолитические
стрептококки
Грамотрицательные
аэробы
Haemophilus influenzae1,
включая устойчивые к ампициллину штаммы, Haemophilus
parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria
gonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и не
продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Shigella spp.
Грамположительные
анаэробы
Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Спирохеты
Borrelia burgdorferi1
Бактерии,
для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:
Грамположительные
аэробы
Streptococcus pneumoniae1
Стрептококки группы Viridans
Грамотрицательные
аэробы
Bordetella pertussis, Citrobacter spp.,
кроме С. freundii, Enterobacter spp.,
кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella
spp., включая К. pneumoniae1,
Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P.
vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.
Грамположительные
анаэробы
Clostridium spp.,
кроме С. difficile.
Грамотрицательные
анаэробы
Bacteroides spp.,
кроме B. Fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии,
обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:
Грамположительные
аэробы
Enterococcus spp.,
включая E. faecalis и E.faecium, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные
аэробы
Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp.,
включая P. aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Грамположительные
анаэробы
Clostridium difficile.
Грамотрицательные
анаэробы
Bacteroides fragilis.
Прочие
Chlamydia spp., Mycoplasma spp.,
Legionella spp.
1
— для данных бактерий клиническая
эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Показания
Аксосеф®
показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму
бактериями, а также в случае, когда возбудитель еще не определен:
—
Инфекции нижних
дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный
бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы,
абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной
клетки;
—
Инфекции
ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
—
Инфекции
мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит,
бессимптомная бактериурия;
—
Гонорея;
—
Инфекции кожи и
мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;
—
Инфекции костей
и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;
—
Акушерские и
гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого
таза;
—
Другие инфекции,
включая септицемию, менингит, перитонит;
—
Профилактика
инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза,
при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах —
там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений. Чувствительность
бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением
времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные
по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика»).
При
необходимости препарат Аксосеф® может применяться для ступенчатой
терапии с переходом на пероральную терапию препаратом Аксосеф®
(цефуроксима аксетил) для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.
С осторожностью
Следует
применять с осторожностью при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно‑кишечного
тракта (в том числе в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при
необходимости сочетанного назначения с петлевыми диуретиками и
аминогликозидами, в ранние сроки беременности и в период грудного
вскармливания, а также у новорожденных детей (особенно недоношенных).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет
данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима, но
надо проявлять осторожность при назначении его при беременности. Применение
возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для
плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять
осторожность и при назначении его кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Цефуроксим
предназначен для внутривенного и/или внутримышечного введения. При
внутримышечном введении не более 750 мг препарата Аксосеф®
должно быть введено в одно место для инъекций.
Цефуроксим
также выпускается в виде цефуроксима аксетила (Аксосеф®) в форме
таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Это позволяет применять ступенчатую
терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с
парентерального введения на пероральное.
Общие рекомендации
—
Взрослые
Рекомендуемая
доза при большинстве инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки
внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях препарат вводится
внутривенно в дозе 1,5 г 3 раза в сутки.
При
необходимости препарат Аксосеф® может вводиться каждые 6 часов, а
суточная доза может составлять от 3 до 6 г. При наличии клинических
показаний эффективно назначение препарата Аксосеф® в дозе
750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с
последующим приемом препарата Аксосеф® (в форме таблеток, покрытых
пленочной оболочкой, для приема внутрь).
—
Дети
Рекомендуемая
доза составляет 30–100 мг/кг/сутки, разделенная на 3–4 введения. Для
большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.
—
Новорожденные
Рекомендуемая
доза составляет 30–100 мг/кг/сутки, разделенная на 2–3 введения (см.
подраздел «Фармакокинетика»).
Гонорея
—
Взрослые
Рекомендуемая
доза составляет 1,5 г однократно (в виде двух доз по 750 мг
внутримышечно в разные места для инъекций, например, в обе ягодицы).
Менингит
Препарат
Аксосеф® рекомендован в качестве базовой терапии бактериального
менингита, вызванного чувствительными штаммами.
—
Взрослые
Рекомендуемая
доза составляет по 3 г внутривенно каждые 8 часов.
—
Дети
Рекомендуемая
доза составляет 150–250 мг/кг/сутки внутривенно, разделенная на 3–4
введения.
—
Новорожденные
Рекомендуемая
доза составляет 100 мг/кг/сутки внутривенно.
Профилактика послеоперационных осложнений
—
Взрослые
При
операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах
препарат Аксосеф® в дозе 1,5 г вводится внутривенно во время
вводного наркоза. После операции дополнительно может быть введено внутримышечно
750 мг препарата Аксосеф® через 8 часов и 750 мг препарата
Аксосеф® через 16 часов.
При
операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводного наркоза
препарат Аксосеф® в дозе 1,5 г вводится внутривенно, а затем в
течение 24–48 часов по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно.
При
эндопротезировании суставов препарат Аксосеф® в дозе 1,5 г в
виде сухого порошка цефуроксима можно смешать с содержимым каждого из пакетов
полимера метил‑метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
Ступенчатая терапия
—
Взрослые
Длительность
парентеральной и пероральной антибактериальной терапии определяется в
зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.
Пневмония
Препарат
Аксосеф® в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (внутривенно или
внутримышечно) в течение 48–72 часов с последующим приемом внутрь
препарата Аксосеф® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе
500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат
Аксосеф® в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (внутривенно или
внутримышечно) в течение 48–72 часов с последующим приемом внутрь препарата
Аксосеф® (цефуроксима аксетил).500 мг 2 раза в сутки в течение
5–10 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
Цефуроксим
выводится почками. Поэтому, также как и при применении всех подобных
антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной
недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата Аксосеф®,
чтобы компенсировать замедленную экскрецию препарата (см. таблицу «Коррекция дозы препарата Аксосеф® у
взрослых пациентов с нарушением функции почек».)
Нет
необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг–1,5 г 3 раза в
сутки) у больных с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.
Дозы
препарата Аксосеф® у взрослых пациентов с нарушением функции почек
отражены в таблице ниже.
Коррекция дозы препарата Аксосеф® у взрослых
пациентов с нарушением функции почек
|
Клиренс креатинина |
Доза препарата Аксосеф® |
|
>20 |
750 |
|
10–20 |
750 |
|
<10 |
750 |
Пациентам,
находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо
вводить внутривенно или внутримышечно дополнительную дозу препарата Аксосеф®,
равную 750 мг.
В
дополнение к парентеральному введению, препарат Аксосеф® можно
добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые
2 л раствора для диализа).
Пациентам
с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на
непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на
высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки.
Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы,
рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от
значений клиренса креатинина.
Приготовление раствора для введения
Растворы
готовят в асептических условиях.
Раствор для в/м введения:
Добавить
1 мл воды для инъекций к 250 мг цефуроксима. Добавить 3 мл воды
для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до образования
суспензии. При необходимости введения 1,5 г препарата Аксосеф®
внутримышечно используют две дозы по 750 мг внутримышечно в разные места
для инъекций, например, в обе ягодицы.
Раствор для в/в введения:
Растворить:
—
250 мг цефуроксима
в 2 мл воды для инъекций;
—
750 мг
цефуроксима в 6 мл воды для инъекций.
Для
кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 750 мг препарата растворяют в
25 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену
или в трубку инфузионной системы.
При
смешивании раствора цефуроксима (750 мг в 6 мл воды для инъекций) и
метронидазола (25 мг/50 мл) оба компонента сохраняют свою активность
до 24 ч при температуре 4 °С или до 6 ч при температуре выше
25 °С.
Раствор
цефуроксима (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до
24 ч при температуре выше 25 °С.
Цефуроксим
совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим
совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат
стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими
растворами:
—
0,9% раствор
натрия хлорида;
—
5% раствор
декстрозы;
—
раствор Рингера;
—
раствор
Хартмана.
Аксосеф®
остается стабильным в 0,9% растворе хлорида натрия и в 5% растворе декстрозы в
присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со
следующими растворами Аксосеф® совместим в течение 24 ч при
комнатной температуре:
—
гепарин
(10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия;
—
хлорид калия
(10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия.
Аксосеф®
не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор
бикарбоната натрия 2,74% имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет
раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения.
Однако если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия, то при необходимости
его можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Побочные действия
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и
систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется
следующим образом:
Очень часто
(≥1/10)
Часто (≥1/100,
<1/10)
Нечасто (≥1/1000,
<1/100)
Редко (≥1/10000,
<1/1000)
Очень редко
(<1/10000, включая отдельные случаи).
Категории
частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и
пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко: кандидоз
полости рта и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: нейтропения,
эозинофилия.
Нечасто: лейкопения,
снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса.
Редко:
тромбоцитопения.
Очень редко:
гемолитическая анемия.
Цефалоспорины
как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и
взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе
Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко — к
гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь,
крапивница и зуд.
Редко: лекарственная
лихорадка.
Очень редко:
интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.
Также
см. «Нарушения со стороны кожи и подкожных
тканей» и «Нарушения со стороны почек
и мочевыводящих путей».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто:
желудочно-кишечное расстройство.
Очень редко:
псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: преходящее
повышение активности «печеночных» ферментов.
Нечасто: преходящее
повышение концентрации билирубина.
Эти
нежелательные реакции встречаются в частности у пациентов с заболеваниями
печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко:
многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса‑Джонсона.
Также
см. «Нарушения со стороны иммунной системы».
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:
повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного
азота в крови и снижение клиренса креатинина (см. раздел «Особые указания»).
Также
см. «Нарушения со стороны иммунной системы».
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко:
снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении
менингита.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: реакции в
месте введения, которые могут включать болезненность и тромбофлебит.
Болезненность в месте внутримышечной инъекции более вероятна при введении
высоких доз, однако обычно это не является причиной для отмены препарата.
Взаимодействие
Одновременный
прием с петлевыми диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет
канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме
и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения
нефротоксических эффектов. Препарат Аксосеф® в комбинации с
аминогликозидами действуют аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм
действия. Препарат Аксосеф® нельзя смешивать в одном шприце с
аминогликозидами.
Как
и другие антибиотики, препарат Аксосеф® может угнетать кишечную
флору, что может приводить к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению
эффективности пероральных гормональных контрацептивов.
Передозировка
Симптомы
Возбуждение
центральной нервной системы, судороги.
Лечение
Назначение
противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно
важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особые указания
Антибиотики
группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться
пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими как
фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск возникновения почечной
недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при
применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста
и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе (см. раздел «Способ применения и
дозы»). Как и при использовании других терапевтических режимов, при лечении
менингита цефуроксимом, у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и
средней степени тяжести.
Персистенция
Haemophilus influenzae в
цереброспинальной жидкости отмечалась через 18–36 часов после инъекции.
Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, однако их
клиническое значение не известно.
Как
и при использовании других антибиотиков, при применении препарата Аксосеф®
может наблюдаться рост грибов рода Candida.
Длительная терапия препаратом может приводить к избыточному росту других
нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), при этом может
потребоваться прекращение курса лечения препаратом.
Описаны
случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков,
степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни.
Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у
пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея
длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в
животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть
обследован. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника.
При
ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью
инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя. Если
нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения,
парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед
началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению
препарата Аксосеф® (цефуроксима аксетил) в лекарственной форме —
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Препарат
Аксосеф® не влияет на результаты определения глюкозы в моче с
помощью ферментных методов.
При
применении других методов (Бенедикта, Фединга, Клинитест) может наблюдаться
взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам,
что наблюдалось на примере некоторых других цефалоспоринов.
У
пациентов, получающих препарат Аксосеф®, рекомендуется использовать
для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или
гексокиназой. Препарат Аксосеф® не влияет на количественное
определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Применение
цефуроксима не влияет на способность управлять транспортными средствами и
другими механизмами.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения,
250 мг, 750 мг.
Количество
препарата, содержащее 250 мг или 750 мг цефуроксима, во флакон
бесцветного гидролитического стекла типа III, укупоренный пробкой из бутиловой
резины, обжатой алюминиевым кольцом.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и надписью NOBEL с другой.
Состав
1 таблетка содержит:
- Цефуроксим — 500 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 125 мг, кросповидон 125 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, натрия лаурилсульфат 9 мг, магния стеарат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 2.56 мг.
- Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 16.9 мг, титана диоксид 6.98 мг, гипролоза 0.12 мг.
Упаковка
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.
Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.
Показание к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.
Способы применения и дозы
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей — 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут.
При парентеральном введении разовая доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г 3 раза/сут. В зависимости от этиологии заболевания применяют 1.5 г однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Детям в возрасте до 3 месяцев — 10-50 мг/кг/сут, частота введения — 2-3 раза; старше 3 мес — 15-80 мг/кг/сут, частота ведения — 2-3 раза.
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.
Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.
При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Лекарственное взаимодействие
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.