Состав
На 1 мл
препарата:
Активное
вещество:
Кеторолака
трометамол — 4,0 мг;
Вспомогательные
вещества:
Натрия хлорид —
7,9 мг, динатрия эдетат — 0,15 мг, октоксинол-40 — 0,03 мг, бензалкония хлорид
— 0,06 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 7,3–7,5, 1 М раствор
натрия гидроксида до pH 7,3–7,5, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Прозрачный
бесцветный раствор.
Фармакодинамика
Кеторолака
трометамол — нестероидное противовоспалительное средство, при системном
применении обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим
действием, обусловленным угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание
При инстилляции
раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция
низкая.
Распределение
Кеторолак
активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в
тканях роговицы и склеры. Максимальная концентрация препарата в тканях
определяется через 0,5–1 ч после применения, за исключением радужной оболочки и
ресничного тела, где максимальная концентрация (Тmax) обнаруживается
через 4 ч после применения.
Метаболизм
При системном
применении кеторолак метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака
трометамола являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также
глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.
Выведение
Большая часть кеторолака
выводится почками и незначительная — через кишечник.
Акьюлар ЛС: Показания
Симптоматическое
лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотечения
после рефракционной операции на роговице.
Способ применения и дозы
Местно,
закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза по 1 капле 4 раза в
сутки по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не
более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых
исследований Акьюлар ЛС у беременных не проводилось.
В связи с
известным влиянием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, на развитие
сердечно-сосудистой системы плода (закрытие артериального протока), применение
препарата Акьюлар ЛC на поздних сроках (в III триместре) беременности
противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
На более ранних
сроках (в I и II триместрах) беременности применять препарат Акьюлар ЛC следует
с осторожностью, и только если ожидаемая польза для матери превышает возможный
риск для плода.
Ввиду низкой
системной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние препарата на
детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, у
женщин в период грудного вскармливания следует применять Акьюлар ЛС с
осторожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции препарата с грудным
молоком при местном применении.
При системном и
пероральном введении кеторолак проникает в грудное молоко.
Акьюлар ЛС: Противопоказания
·
Гиперчувствительность
к компонентам препарата.
·
Беременность
(III триместр).
·
Детский
возраст до 3 лет.
С осторожностью
·
При
гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной
кислоты и другим НПВП ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком.
·
При
беременности (I и II триместры) и в период грудного вскармливания.
·
При
склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих
время кровотечения.
·
У
пациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде,
с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным
диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого
глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших
промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого
риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут
угрожать потерей зрения.
Акьюлар ЛС: Побочные действия
На основании
опыта применения препарата Акьюлар ЛС в рамках клинических исследований можно
предполагать развитие нежелательных реакций в соответствии со следующей
частотой встречаемости: очень часто (≥10%), часто (≥1%,
<10%≥), нечасто (≥0,1%, <1%), редко (≥0,01%, <0,1%),
очень редко (<0,01%).
Со стороны
органа зрения
Часто: гиперемия
конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах.
Со стороны
нервной системы
Часто: головная
боль.
Следующие
нежелательные реакции были отмечены во время применения других
офтальмологических растворов кеторолака трометамола:
Со стороны
органа зрения
Очень часто: временное
ощущение покалывания и жжения в месте введения.
Часто: аллергические
реакции, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспаление
слизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностный
кератит, поверхностные глазные инфекции.
Редко: язва роговицы,
сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения).
Следующие
нежелательные реакции были отмечены во время применения офтальмологического
раствора кеторолака трометамола в пострегистрационном периоде:
Частота
неизвестна:
бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы, эрозия роговицы, перфорация
роговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.
Передозировка
Не сообщалось о
случаях передозировки препарата Акьюлар ЛC.
Взаимодействие
Акьюлар ЛС можно
применять одновременно с другими офтальмологическими препаратами: α‑агонистами,
антибиотиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы,
циклоплегическими и мидриатическими препаратами. Следует делать 5 минутный
перерыв между инстилляциями.
Все препараты
группы НПВП, включая кеторолак, могут замедлять заживление ран в
послеоперационном периоде. Также известно, что местные глюкокортикостероиды
замедляют или пролонгируют заживление. Сопутствующее применение глазных форм
НПВП и глюкокортикостероидов может в большей степени удлинять период
заживления ран.
Особые указания
Ввиду наличия у
некоторых НПВП влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время
кровотечения, применение глазных форм НПВП после офтальмологических хирургических
вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в том числе,
способствовать возникновению гифемы.
При длительном
местном применении НПВП возможно развитие кератита, истончение и разрушение
роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации.
Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признаками
разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата и
тщательно контролировать состояние роговицы.
Пострегистрационный
опыт свидетельствует о том, что применение местных НПВП в течение 24 часов и
более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может
повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.
Акьюлар ЛС не
рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы.
Следует избегать
касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это
может привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызывают
глазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут
стать следствием использования контаминированных растворов.
Кроме того, во
избежание потенциальной перекрестной контаминации пациентам следует
рекомендовать использовать один флакон для каждого глаза после билатеральной
офтальмологической операции. Применение одного и того же флакона не
рекомендуется.
В случае
возникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например,
травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следует
немедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности
дальнейшего лечения препаратом Акьюлар ЛС.
Срок годности
препарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.
Применение у
детей
Безопасность и
эффективность кеторолака у детей до 3 лет не изучена.
Применение у
пациентов пожилого возраста
Не установлено
различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста и
пациентов молодого возраста.
Влияние на
способность управления транспортными средствами и механизмами
При инстилляции
препарата Акьюлар ЛС возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтому
необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения
видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций, до восстановления зрения.
Форма выпуска
Капли глазные
0,4%. По 5 мл во флакон-капельнице из непрозрачного ПЭНП вместимостью 10 мл,
укупоренной крышкой из ударопрочного полистирола, которую опечатывают усадочной
полимерной пленкой. По 1 флакон-капельнице вместе с инструкцией по применению в
пачке картонной.
Условия отпуска
Производитель
Название и адрес
юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Аллерган, Инк.,
2525 Дюпонт Драйв, Ирвайн, Калифорния 92612, США
Производитель
Аллерган Сейлс
ЛЛC, 8301 Марс Драйв, Уэйко. ТХ 76712, США
Получить
дополнительную информацию, сообщить о нежелательной реакции при применении, а
также направить претензию к качеству продукции можно по адресу:
ООО «Аллерган
СНГ CAPЛ»
Российская
Федерация, 109004, г. Москва, ул. Станиславского, д. 21, стр. 2, помещение №1.
По телефону: 8-800-250-98-25
(звонок по России бесплатный)
По электронной
почте:
MW-MedInfo@Allergan.com
Основные сведения
Торговое название
Акьюлар ЛС
Действующее вещество (МНН)
Кеторолак
Дозировка или размер
0.4%
Форма выпуска
капли глазные
Первичная упаковка
флакон-капельница полиэтиленовая
Производитель
Allergan Sales LLC
Срок годности
1 год 6 мес
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Акьюлар ЛС (Akyular LS)
💊 Состав препарата Акьюлар ЛС
✅ Применение препарата Акьюлар ЛС
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Акьюлар ЛС
(Akyular LS)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Акьюлар ЛС |
Капли глазные 0.4%: фл.-капельница 5 мл рег. №: ЛП-001529 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Акьюлар ЛС
Капли глазные в виде прозрачного бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 7.9 мг, динатрия эдетат – 0.15 мг, октоксинол 40 – 0.03 мг, бензалкония хлорид – 0.06 мг, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 7.3 -7.5, 1М раствор натрия гидроксида до pH 7.3 – 7.5, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Фармакокинетика
При инстилляции раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция низкая.
Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. Cmax кеторолака в тканях определяется через 0.5-1 ч после применения, за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где Cmax обнаруживается через 4 ч после применения.
Метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака трометамола являются: p-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.
Большая часть кеторолака выводится почками и незначительная — через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Акьюлар ЛС
Симптоматическое лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотечения после рефракционной операции на роговице.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза/сут по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: часто — гиперемия конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах, временное ощущение покалывания и жжения в месте введения, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспаление слизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностный кератит, поверхностные глазные инфекции; редко — язва роговицы, сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения); частота неизвестна — эрозия роговицы, перфорация роговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Аллергические реакции: частота неизвестна — бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кеторолаку, III триместр беременности, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Повышенная чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком; I и II триместры беременности и в период грудного вскармливания; при склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих время кровотечения; у пациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности.
С осторожностью применять в I и II триместрах беременности.
Ввиду низкой системной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние кеторолака на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, у женщин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции кеторолака с грудным молоком при местном применении. При системном и пероральном введении кеторолак выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не установлено различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов молодого возраста.
Особые указания
Ввиду наличия у некоторых НПВС влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время кровотечения, применение глазных форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в т.ч. способствовать возникновению гифемы.
При длительном местном применении НПВС возможно развитие кератита, истончение и разрушение роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата и тщательно контролировать состояние роговицы.
Пострегистрационный опыт свидетельствует о том, что применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.
Не рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы. Следует избегать касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это может привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызывают глазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут стать следствием использования контаминированных растворов.
В случае возникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например, травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следует немедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения.
Лекарственное взаимодействие
Все препараты группы НПВС, включая кеторолак, могут замедлять заживление ран в послеоперационном периоде. Также известно, что местные ГКС замедляют или пролонгируют заживление. Сопутствующее применение глазных форм НПВС и ГКС может в большей степени удлинять период заживления ран.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Акьюлар ЛС — раствор капель глазных, нестероидное противовоспалительное средство, с анальгезирующим и жаропонижающим действием. Применяется в офтальмологии для купирования умеренного и сильного болевого синдрома, ощущения в глазу инородного тела, светобоязни, слезотечения.
Состав и форма выпуска
Акьюлар ЛС – раствор капель глазных 0,4% прозрачный, стерильный, содержит:
- Основное вещество: кеторолакатрометамин – 4 мг.
Упаковка. Белые пластиковые флаконы с капельницей по 5 мл в пачке картонной.
Фармакологические свойства
Кеторолакатрометамин в составе раствора Акьюлар ЛС, является нестероидным противовоспалительным средством, производным пирролизин-карбоксиловой к-ты. Он обладает выраженным анальгезирующим действием, имеет противовоспалительное и умеренное жаропонижающее свойства, что связано с блокированием активности ЦОГ – главного из ферментов метаболизма арахидоновой к-ты. Данный фермент является предшественником простагландинов и играет основную роль в развитии воспалительного процесса, лихорадочных состояний, боли.
Показания к применению
- Кратковременное купирование в глазу боли, жжения, ощущения инородного тела, светобоязни.
- Слезотечение после оперативных вмешательств на роговице.
Способ применения и дозы
Раствор Акьюлар ЛС рекомендуется закапывать конъюнктивально по одной капле в пораженный глаз до 4 раз ежесуточно или по мере необходимости до полного устранения клинических симптомов. Продолжительность применения не должна превышать 4-х дней.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость.
- Детский возраст.
- Беременность (III триместр).
Раствор Акьюлар ЛС назначают с осторожностью пациентам с ревматоидным артритом, сахарным диабетом, непереносимостью ацетилсалициловой к-ты, производных фенилуксусной к-ты и прочих НПВС, при осложнениях офтальмологических операций, повлекших нарушения иннервации роговицы либо дефекты ее эпителия, патологических процессах слизистой оболочки (синдром «сухого глаза»), а также в промежутках между назначенными офтальмологическими операциями, из-за риска развития возникновения негативных реакций роговицы, с угрозой потери зрения.
Женщинам в I — II триместры беременности, а также при грудном вскармливании, раствор Акьюлар ЛС может назначаться только по особым показаниям и под медицинским контролем. Также под контролем врача препарат назначается пациентам с риском развития кровотечений или принимающим лекарственные средства, увеличивающие время свертываемости крови.
Побочные действия
- Местные боли, покраснение конъюнктивы, отеки, инфильтрация роговицы.
- Затуманивание зрение (кратковременное).
- Головная боль.
- Кератит, истончение эпителия роговицы, язвенное поражение роговицы (при применении длительно).
Передозировка
Данных нет.
Лекарственные взаимодействия
Раствор Акьюлар ЛС может назначаться с любыми офтальмологическими препаратами, однако его одновременное применение с капельными глюкокортикостероидами нежелательно, вследствие возможности замедления заживления раневых поверхностей.
Особые указания
Раствор Акьюлар ЛС не рекомендуется применять лицам использующим контактные линзы.
Не прикасаться носиком дозатора к поверхности глаза во время закапывания.
При инстилляциях раствора нередко происходит кратковременное затуманивание зрения, в это время, лучше не садиться за руль и не работать с движущимися механизмами.
Хранят раствор Акьюлар ЛС при комнатной температуре. Берегут от детей.
Срок годности – 1,5 года. Раствор во вскрытом флаконе необходимо утилизировать через 4 недели.
Цена препарата Акьюлар ЛС
Стоимость препарата «Акьюлар ЛС» в аптеках Москвы начинается от 190 руб.
Аналоги Акьюлар ЛС
Альбуцид |
Витабакт |
Дексаметазон |
Фармадекс |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Акьюлар ЛС капли глазные 0,4% флакон-капельница 5 мл
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Акьюлар ЛС капли глазные 0,4% флакон-капельница 5 мл в наших аптеках в Москве
💊 Акьюлар ЛС капли глазные 0,4% флакон-капельница 5 мл в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:капли
- Дозировка:0.4 %
Отпускается строго по рецепту в торговом зале аптеки
-
Производитель
-
Код товара
8735664
-
Категория
-
Форма отпуска
строгая рецептурность
Перейти к описанию
все
товары Акьюлар ЛС,
1 шт.
-
Производитель
-
Код товара
8735664
-
Категория
Перейти к описанию
🏥 Купить Акьюлар ЛС капли глазные 0,4% флакон-капельница 5 мл в наших аптеках в Москве
💊 Акьюлар ЛС капли глазные 0,4% флакон-капельница 5 мл в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Инструкция по медицинскому
применению Акьюлар ЛС
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО
ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Сертификаты и лицензии
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, противовоспалительное.
Состав и форма выпуска Акьюлар лс 0,4% 5мл капли глазные
Капли — 1 мл.:
- Активное вещество: кеторолака трометамол 4 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия хлорид 7.9 мг, динатрия эдетат 0.15 мг, октоксинол 0.03 мг, бензалкония хлорид 0.06 мг, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 7.3 -7.5, 1М раствор натрия гидроксида до pH 7.3 — 7.5, вода очищенная — до 1 мл.
Капли глазные 5 мл во флаконе-капельнице, в инд/уп.
Описание лекарственной формы
Капли глазные в виде прозрачного бесцветного раствора.
Способ применения и дозы
Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.
Фармакодинамика
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. T1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения. Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.
Показания к применению Акьюлар лс 0,4% 5мл капли глазные
Умеренные и сильные боли различного генеза.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Применение Акьюлар лс 0,4% 5мл капли глазные при беременности и кормлении грудью
Противопоказано беременным и детям до 16 лет.
Особые указания
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия Акьюлар лс 0,4% 5мл капли глазные
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко — носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия. При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
На 1 млпрепарата:
Активноевещество:
Кеторолакатрометамол — 4,0 мг;
Вспомогательныевещества:
Натрия хлорид —7,9 мг, динатрия эдетат — 0,15 мг, октоксинол-40 — 0,03 мг, бензалкония хлорид— 0,06 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 7,3–7,5, 1 М растворнатрия гидроксида до pH 7,3–7,5, вода очищенная до 1 мл.
Прозрачныйбесцветный раствор.
Кеторолакатрометамол — нестероидное противовоспалительное средство, при системномприменении обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающимдействием, обусловленным угнетением синтеза простагландинов.
Всасывание
При инстилляциираствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбциянизкая.
Распределение
Кеторолакактивно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается втканях роговицы и склеры. Максимальная концентрация препарата в тканяхопределяется через 0,5–1 ч после применения, за исключением радужной оболочки иресничного тела, где максимальная концентрация (Тmax) обнаруживаетсячерез 4 ч после применения.
Метаболизм
При системномприменении кеторолак метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолакатрометамола являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а такжеглюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.
Выведение
Большая часть кеторолакавыводится почками и незначительная — через кишечник.
Симптоматическоелечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотеченияпосле рефракционной операции на роговице.
Местно,закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза по 1 капле 4 раза всутки по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение неболее 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.
Контролируемыхисследований Акьюлар ЛС у беременных не проводилось.
В связи сизвестным влиянием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, на развитиесердечно-сосудистой системы плода (закрытие артериального протока), применениепрепарата Акьюлар ЛC на поздних сроках (в III триместре) беременностипротивопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
На более раннихсроках (в I и II триместрах) беременности применять препарат Акьюлар ЛC следуетс осторожностью, и только если ожидаемая польза для матери превышает возможныйриск для плода.
Ввиду низкойсистемной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние препарата надетей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, уженщин в период грудного вскармливания следует применять Акьюлар ЛС состорожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции препарата с грудныммолоком при местном применении.
При системном ипероральном введении кеторолак проникает в грудное молоко.
· Гиперчувствительностьк компонентам препарата.
· Беременность(III триместр).
· Детскийвозраст до 3 лет.
С осторожностью
· Пригиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксуснойкислоты и другим НПВП ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком.
· Прибеременности (I и II триместры) и в период грудного вскармливания.
· Присклонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающихвремя кровотечения.
· Упациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде,с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарнымдиабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухогоглаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольшихпромежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокогориска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могутугрожать потерей зрения.
На основанииопыта применения препарата Акьюлар ЛС в рамках клинических исследований можнопредполагать развитие нежелательных реакций в соответствии со следующейчастотой встречаемости: очень часто (>=10%), часто (>=1%,<10%>=), нечасто (>=0,1%, <1%), редко (>=0,01%, <0,1%),очень редко (<0,01%).
Со стороныоргана зрения
Часто: гиперемияконъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах.
Со сторонынервной системы
Часто: головнаяболь.
Следующиенежелательные реакции были отмечены во время применения другихофтальмологических растворов кеторолака трометамола:
Со стороныоргана зрения
Очень часто: временноеощущение покалывания и жжения в месте введения.
Часто: аллергическиереакции, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспалениеслизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностныйкератит, поверхностные глазные инфекции.
Редко: язва роговицы,сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения).
Следующиенежелательные реакции были отмечены во время применения офтальмологическогораствора кеторолака трометамола в пострегистрационном периоде:
Частотанеизвестна:бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы, эрозия роговицы, перфорацияроговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.
Не сообщалось ослучаях передозировки препарата Акьюлар ЛC.
Акьюлар ЛС можноприменять одновременно с другими офтальмологическими препаратами: ?-агонистами,антибиотиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы,циклоплегическими и мидриатическими препаратами. Следует делать 5 минутныйперерыв между инстилляциями.
Все препаратыгруппы НПВП, включая кеторолак, могут замедлять заживление ран впослеоперационном периоде. Также известно, что местные глюкокортикостероидызамедляют или пролонгируют заживление. Сопутствующее применение глазных формНПВП и глюкокортикостероидов может в большей степени удлинять периодзаживления ран.
Ввиду наличия унекоторых НПВП влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать времякровотечения, применение глазных форм НПВП после офтальмологических хирургическихвмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в том числе,способствовать возникновению гифемы.
При длительномместном применении НПВП возможно развитие кератита, истончение и разрушениероговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признакамиразрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата итщательно контролировать состояние роговицы.
Пострегистрационныйопыт свидетельствует о том, что применение местных НПВП в течение 24 часов иболее перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее можетповышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.
Акьюлар ЛС нерекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы.
Следует избегатькасания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как этоможет привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызываютглазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могутстать следствием использования контаминированных растворов.
Кроме того, воизбежание потенциальной перекрестной контаминации пациентам следуетрекомендовать использовать один флакон для каждого глаза после билатеральнойофтальмологической операции. Применение одного и того же флакона нерекомендуется.
В случаевозникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например,травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следуетнемедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможностидальнейшего лечения препаратом Акьюлар ЛС.
Срок годностипрепарата после первого вскрытия флакон-капельницы составляет 28 дней.
Применение удетей
Безопасность иэффективность кеторолака у детей до 3 лет не изучена.
Применение упациентов пожилого возраста
Не установленоразличий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста ипациентов молодого возраста.
Влияние наспособность управления транспортными средствами и механизмами
При инстилляциипрепарата Акьюлар ЛС возможно кратковременное затуманивание зрения, поэтомунеобходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнениявидов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций, до восстановления зрения.
Капли глазные0,4%. По 5 мл во флакон-капельнице из непрозрачного ПЭНП вместимостью 10 мл,укупоренной крышкой из ударопрочного полистирола, которую опечатывают усадочнойполимерной пленкой. По 1 флакон-капельнице вместе с инструкцией по применению впачке картонной.
Название и адресюридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Аллерган, Инк. ,2525 Дюпонт Драйв, Ирвайн, Калифорния 92612, США
Производитель
Аллерган СейлсЛЛC, 8301 Марс Драйв, Уэйко. ТХ 76712, США
Получитьдополнительную информацию, сообщить о нежелательной реакции при применении, атакже направить претензию к качеству продукции можно по адресу:
ООО «АллерганСНГ CAPЛ»
РоссийскаяФедерация, 109004, г. Москва, ул. Станиславского, д. 21, стр. 2, помещение №1.
По телефону: 8-800-250-98-25(звонок по России бесплатный)
По электроннойпочте:MW-MedInfo@Allergan. com