Атропин для крс инструкция по применению

Международное непатентованное наименование (МНН):
BAN
принятое к употреблению в Великобритании

Атропина сульфат для животных (инструкция по применению, дозы для разных видов животных, показания и противопоказания). Зачем применяют атропин в ветеринарии?

Общая характеристика атропина для животных

Физико-химические свойства атропина — это антимускариновый препарат, относящийся к группе третичных аминов. Получают из естественного атропина, представляющего собой рацемическую смесь (R- гиосциамина и L-гиосциамина). L-изомер активен, в то время как R-форма не обладает практически никакой антимускариновой активностью .

Кристаллы атропина без цвета и запаха или белый, кристаллический порошок. 1 г атропина сульфата растворяется приблизительно в 0,5 мл воды, в 5 мл спирта или 2,5 мл глицерина. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Официнальные ветеринарные инъекционные формы имеют pH 3,0-6,5. Атропин также известен под названием — hyoscyamine (гиосциамин — синоним).

Хранение препаратов атропина в ветеринарной медицине (Устойчивость и Совместимость)

Согласно инструкции, таблетки атропина сульфата и водорастворимые таблетки следует хранить в герметичной таре при комнатной температуре (15-30 °С). Атропин сульфат для инъекций для ветеринарного применения следует хранить при комнатной температуре; важно не допускать замораживания.

По имеющимся данным, атропина сульфат для инъекций совместим со следующими препаратами:

• бензквинамида гидрохлоридом
• буторфанола тартратом
• хлорпромазина гидрохлоридом (аминазин)
• циметидина гидрохлоридом (но не с фенобарбиталом)
• дименгидринатом
• дифенгидраминагидрохлоридом (димедролом)
• добутамина гидрохлоридом
• дроперидолом
• фентанила цитратом
• гликопирролатом
• гидроморфона гидрохлоридом
• гидроксизина гидрохлоридом
• меперидина гидрохлоридом, морфина сульфатом
• налбуфина гидрохлоридом, пентазоцина лактатом
• пентобарбиталом натрия (этаминал-натрием) (можно на 5 мин, но не на 24 ч), перфеназином (этаперазином)
• прохлорперазина эдисилатом (метеразином), промазипа гидрохлоридом (пропазином)
• прометаздна гидрохлоридом (дипразином)
• скополамина гидробромидом

По имеющимся в ветеринарии данным, атропина сульфат физически несовместим с норепинефрина битартратом (норадреналином), метараминола битартратом, метогекситалом натрия, натрия бикарбонатом. Совместимость зависит от pH, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию см. в специализированной литературе.

Фармакологическое действие атропина у животных

Фармакологическое действие атропина, подобно другим антимускариновым препаратам, конкурентно подавляет ацетилхолин или другие холинергические стимуляторы в области окончаний постганглионарпых парасимпатических нервов. Большие дозы атропина у животных могут блокировать никотиночувствительные рецепторы вегетативных ганглиев и нервно-мышечных синапсов. Фармакологические эффекты атропина у животных зависят от дозы. Низкие дозы подавляют саливацию, секрецию бронхиальных и потовых (но не у лошадей) желез. Умеренные системные дозы атропина расширяют зрачок и нарушают аккомодацию, учащают сердечные сокращения. Большие дозы уменьшают перистальтику ЖКТ и сократительную способность мочевых путей. Очень большие дозы подавляют секрецию желез желудка.

Применение атропина сульфата в ветеринарии / Показания для использования разным видам животных
Основные показания для системного применения атропина в ветеринарной медицине:

1. перед анестезией с целью предотвращения или уменьшения секреции желез респираторного тракта (также для предотвращения избыточных вагусных влияний на сердечно-сосудистую и дыхательную систему при наркозе);
2. для лечения синусовой брадикардии, при снижении активности синусного узла, неполной атриовентрикулярной блокаде;
3. в качестве антидота при передозировке холинергических препаратов (например, физостигмина);
4. в качестве антидота при отравлении фосфорорганическими соединениями или мускариновыми грибами;
5. при гиперсаливации;
6. для лечения заболеваний животных, связанных с бронхостенозом.

>

Фармакокинетика

Фармакокинетика атропина сульфат хорошо всасывается у животных после перорального или эндотрахеального введения, в/м инъекции, ингаляции. После в/в введения максимальный эффект на частоту сердечных сокращений проявляется в течение 3—4 мин.
Атропин хорошо распределяется по всему организму животных, проникает и ЦНС, плаценту, в небольших количествах может выделяться с молоком.

Метаболизируется в печени, выводится с мочой. Приблизительно 30-50% от поступившей дозы атропина выделяется у животных в неизмененном виде с мочой. По имеющимся данным, период полувыведения из атропина у человека занимает 2—3 ч.

Противопоказания к применению атропина животным / Меры предосторожности в ветеринарной медицине

Атропин противопоказан при повышенной чувствительности у животных к антихолинергическим препаратам , а также при закрытоугольной глаукоме, синхейлией (сращением) между радужной оболочкой и хрусталиком, тахикардией на фоне тиреотоксикоза или сердечной недостаточности, ишемией миокарда, сердечной недостаточности в период острого кровотечения, обструкцией ЖКТ, паралитической непроходимостью кишечника, тяжелым язвенным колитом, уропатией и миастенией (кроме применения для отмены побочных мускариновых эффектов, на фоне предыдущей терапии).

Антимускариновые препараты следует применять с чрезвычайной осторожностью животным с известными или подозреваемыми инфекциями ЖКТ. Атропин или другие М-холиноблокаторы могут уменьшить перистальтику ЖКТ и тем самым задержать вызывающие заболевание факторы (токсины, бактерии, вирусы), что приведет к длительному сохранению симптомов. Антимускариновые
препараты также следует назначать с осторожностью животным с вегетативной невропатией.
Антимускариновые препараты (атропин) следует применять с осторожностью животным с заболеваниями печени или почек, старым или очень молодым животным, при гипертиреозе, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, тахиаритмиях, гипертрофии предстательной железы, желудочно-пищеводном рефлюксе. Лошадям атропин следует назначать осторожно, так как уменьшение перистальтики кишечника может стимулировать возникновение колик у чувствительных животных. Атропин может уменьшить аритмогенные дозы адреналина. Применение атропина крупному рогатому скоту может привести к снижению аппетита и атонии рубца на несколько дней.

Хотя неразумно рекомендовать какое-либо преанестетическое лекарство или режим, применяемый в обычном режиме, без учета конкретного пациента, применяемой процедуры или других лекарств, которые будут использоваться во время анестезии, всех связанных с анестезией лекарств, которые могут находиться на рассмотрении, атропин, вероятно, является одним из наименее «токсичных» и наименее вероятно вызывающих опасные для жизни осложнения при правильном использовании. В большинстве небольших ветеринарных практик нет роскоши для выделения отдельного анестезиолога, который мог бы контролировать и управлять каждым пациентом и наилучшим из доступных форм кардиомониторов может быть звуковой монитор частоты сердцебиений. В этой ситуации преимущества в сочетании с обычными показаниями, вероятно, намного перевешивают недостатки профилактического применения атропина. Если необходимо сделать выбор, синусовая тахикардия под наркозом, вероятно, предпочтительнее глубокой брадиаритмии. Абсолютные противопоказания к применению атропина редки; препарат, когда используется один, имеет низкую частоту токсичности в клинически рекомендуемых дозах у животных. Кроме того, новые ингаляционные агенты, доступные ветеринарам (энфлюран и изофлуран), не повышают чувствительность сердца к действию катехоламинов, так что преобладание симпатического тонуса, возникающего при использовании атропина, вряд ли приведет к ускорению дисарритмии во время газовой анестезии. Нарушения ритма, возникающие под анестезией галотаном при использовании атропина, позволяют предположить, что существует какая-то другая причина или препарат, который является аритмогенным, например, агонист альфа 2 адренорецепторов, чрезмерно глубокий уровень анестезии, гиперкапния или гипоксемия. Несмотря на приведенные выше аргументы, я, как специалист-анестезиолог, предпочитаю, чтобы лекарство давалось только по мере необходимости (не раньше) и что, когда, например, возникает какой-либо необычный сердечный ритм, все возможные причины возникновения (например, чрезмерно глубокие анестезия или гиповентиляция) устраняются до введения других препаратов, таких как атропин или антиаритмические средства.

Побочные эффекты от применения атропина сульфата животным / Предупреждения к использованию в ветеринарной медицине
Побочные эффекты атропина в основном заключаются в чрезмерном проявлении фармакологического действия препарата и, как правило, зависят от дозы. В обычных дозах у здоровых животных эффекты на атропин обычно умеренные. Более серьезные осложнения возникают при применении больших или токсических доз. К ЖК-эффектам относят сухость в ротовой полости (ксеростомию), дисфагию, констипацию, рвоту и жажду. К урогенитальным эффектам относят нарушения мочеиспускания мочи.
Влияние атропина на ЦНС:

• возбуждение у животных
• сонливость
• атаксия
• судороги
• угнетение дыхательной системы

Влияние атропина на зрение животных:

• неясность
• расширение зрачка
• паралич аккомодации
• фотофобия

Влияние атропина сульфата на сердечно-сосудистую систему животных:

• синусовая тахикардия (при больших дозах)
• брадикардия (вначале или при очень малых дозах)
• гипертензия
• гипотензия
• аритмии (эктопический комплекс)
• нарушение кровообращения

Передозировка атропина у животных

Передозировка симптомы см. в разделе Побочные эффекты. При недавнем пероральном поступлении препарата следует очистить кишечник, ввести активированный уголь и солевые слабительные. Лечение отравления атропином у животных поддерживающее и симптоматическое. Не следует применять фенотиазины, так как они могут способствовать проявлению антихолинергических эффектов. Можно провести инфузионную терапию и стандартное лечение шока.

Применение физостигмина является спорным и, вероятно, должно использоваться только в крайнем случае, когда у животного наблюдается чрезмерное возбуждение, существует риск самотравматизации и нанесения травм окружающим, или тогда, когда развивается сильная или угрожающая жизни наджелудочковая и синусная тахикардия. Обычные дозы физостигмина (для человека): 2 мг в/в медленно (для взрослого среднего роста). При отсутствии эффекта дозу можно повторять каждые 20 мин до тех пор, пока не наступит антихолинергическое действие. Доза для ребенка составляет 0,02 мг/кг в/в медленно (повторять каждые 20 мин, как указано выше), может являться подходящим вариантом для начального лечения мелких животных. Побочные эффекты физостигмина (бронхостеноз, брадикардия, судороги) купируют малыми в/в дозами атропина.

Лекарственные взаимодействия

Нижеперечисленные препараты могут усилить активность атропина и его производных у животных:

• антигистаминные препараты
• прокаинамид (новокаинамид)
• хинидин
• менсридин
• бензодиазепины
• фенотиазины

Следующие препараты могут потенцировать побочные действия атропина и его производных в организме животных:

• примидон
• дизопирамид
• нитраты
• кортикостероидные препараты длительного применения (могут повысить внутриглазное давление)

Атропин и его производные могут усиливать действие нитрофурантоина (фурадонина), тиазидных диуретиков, симпатомиметиков.
Атропин и его производные могут вступать в антагонистические отношения с метоклопрамидом.

Дозы крупному рогатому скоту:

• В премедикации при наркозе: из-за отсутствия длительной эффективности и вероятности возникновения побочных реакций атропин в премедикации жвачным применяется редко. При необходимости его использования предложена доза 0,06-0,12 мг/кг в/м (Thurmon and Benson 1986);
• В качестве дополнительного средства при лечении аллергических заболеваний коров: атропин назначают в дозах 1 г на животное 1 раз в день с последующим введением 0,5 г/животное в течение 2-3 дней (способ введения не определен) (Manning and Scheidt 1986).
• Для лечения отравления холинергическими препаратами (фосфорорганическими препаратами): в дозах 0,5 мг/кг (средняя доза); в/в от дозы ввести 1/4, оставшуюся часть двести п/к или в/м, можно повторять каждые 3-4 ч в течение 1—2 дней (Bailey 1986).

Дозы атропина лошадям:

• Для лечения брадиаритмии вследствие повышенного парасимпатического тонуса: доза по 0,02 мг/кг в/в (Muir and McGuirk 1987а); доза 0,045 мг/кг парентерально (Hilwig 1987).
• В качестве бронхолитического средства: лошадям атропин назначают 5 мг/кг в/в для животного массой 400-500 кг (Beech 1987).
• Для лечения отравления фосфорорганическими препаратами: ввести приблизительно 1 мг/кг в/в (использовать расширение зрачка и отсутствие саливации как индикатор эффекта), при необходимости, можно повторять каждые 1,5-2 ч п/к (Oehme 1987). В дозе 0,22 мг/кг атропин лошадям; ввести в/в 1/4 дозы, оставшуюся часть п/к или в/м (инъекционная форма атропина; по рекомендациям S.A. — Fort Dodge).

Дозы атропина свиньям:

• Дозу, рекомендованную для лошадей (см. выше), можно применять на начальном этапе лечения отравления фосфорорганическими препаратами.
• В премедикации при наркозе: доза атропина свиньям составляет 0,04 мг/кг в/м (Thurmon and Benson 1986).

Атропин овцам и козам:

• В премедикации при наркозе: из-за отсутствия длительной эффективности и вероятности возникновения побочных реакций атропин в премедикации жвачным применяется редко. При необходимости его использования предложена доза 0,15-0,3 мг/кг в/м (Thurmon and Benson 1986). Для лечения отравления фосфорорганическими препаратами: применять дозу, рекомендованную для крупного рогатого скота (см. выше).

Атропин сульфат птицам:

• При отравлении фосфорорганическими препаратами: в дозах 0,1 -0,2 мг/кг в/м или п/к сколько необходимо (Clubb 1986).
  В премедикации при наркозе: 0,04—0,1 мг/кг в/м или п/к (Clubb 1986).

Дозы атропина рептилиям:

• При отравлении фосфорорганическими препаратами для большинства видов: 0,1-0,2 мг/кг п/к или в/м сколько необходимо.
• При гиперсаливации у черепах: атропин в дозах 0,05 мг/кг (50 мкг/кг) п/к или в/м 1 раз в день (Gauvin 1993).

Параметры для мониторинга зависят от дозы и показаний.

• частота и ритм сердечных сокращений;
• жажда / аппетит; возможность мочеиспускания/дефекации;
• сухость ротовой полости / секреция.

Информация для владельца лучше, если парентеральное введение атропина будет осуществлено профессиональным сотрудником ветеринарной клиники и там, где есть возможность адекватного наблюдения за работой сердца. Если животное получает таблетки атропина, обеспечьте ему свободный доступ к воде и помогите в том случае, если наблюдается сухость в ротовой полости.

Форма выпуска атропина для ветеринарии /Ветеринарные Препараты/

Ветеринарные препараты: атропин утвержден для применения собакам, кошкам, лошадям, крупному рогатому скоту, овцам и свиньям. Информация, касающаяся времени ожидания для мяса и молока, отсутствует. Приобрести атропин возможно только по рецепту.
Атропина сульфат для инъекций 0,5 мг/мл во флаконах по 30 мл, 100 мл; 2 мг/мл во флаконах по 100 мл; 15 мг/мл (Organophosphate Тх) во флаконах по 100 мл.

Медицинские препараты: Атропина сульфат для инъекций 0,05 мг/мл в 5-мл шприцах; 0,1 мг/мл в 5- и 10-мл шприцах; 0,3 мг/мл во флаконах по 1 мл и 30 мл; 0,4 мг/мл в амп. по 1 мл и во флаконах по 1, 20 и 30 мл;
0,5 мг/мл во флаконах по 1 и 30 мл и в 5-мл шприцах;
0,8 мг/мл в амп. по 0,5 и 1 мл, в 0,5 мл-шприцах; 1 мг/мл в амп. и флаконах по 1 мл, в 10-мл шприцах.
Атропина сульфат в таблетках по 0,4 мг, 100 табл.

^Наверх

Полезно знать

Перейти к содержимому

Содержание

Структурная формула

Русское название

Атропин

Английское название

Atropine

Латинское название

Atropinum (род. Atropini)

Химическое название

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

Брутто формула

C₁₇H₂₃N₀₃

Фармакологическая группа вещества Атропин

Нозологическая классификация

Код CAS

51-55-8

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Атропин

Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al³⁺ или Ca²⁺, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Атропин