Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Азеластин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Азеластин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Азеластин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
Структурная формула
Русское название
Азеластин
Английское название
Azelastine
Латинское название
Azelastinum (род. Azelastini)
Химическое название
4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C22H24ClN3O
Фармакологическая группа вещества Азеластин
Нозологическая классификация
Код CAS
58581-89-8
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое.
Характеристика
Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.
Фармакология
Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.
В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).
Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч. Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.
Применение вещества Азеластин
Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Азеластин
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.
Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.
Передозировка
Симптомы: вероятна повышенная сонливость.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.
Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.
Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.
Особые указания
При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.
Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.
Торговые названия с действующим веществом Азеластин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Азеластин-Ксантис |
447.00 |
Азеластин – раствор капель глазных, антигистаминное средство. Применяется в офтальмологии при лечении острого атопического конъюнктивита. Может применяться сезонно или круглогодично.
Состав и форма выпуска
Азеластин – раствор капель глазных 0,05% прозрачный стерильный, содержит:
- Основная составляющая: азеластина гидрохлорид – 0,5 мг.
- Вспомогательные компоненты: динатриэдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, сорбитол, вода.
Упаковка: пластиковые флакон-капельницы по 6 и 10 мл в пачке из картона.
Фармакологические свойства
Действующее вещество раствора, азеластина гидрохлорид, обладает противоаллергическими, антигистаминными, мембраностабилизирующими свойствами. Избирательно блокирует H1-рецепторы гистаминов, уменьшает проницаемость капилляров, возможную экссудацию. Замедляет дегрануляцию в тучных клетках, подавляет синтез биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, серотонин и пр.), способствующих развитию аллергических реакций, воспаления.
При местном аппликационном внесении, раствор Азеластин, уменьшает признаки аллергического воспаления глаз (покраснение, зуд, слезотечение, болезненность, отек). Эффект проявляется спустя 10 минут и сохраняется до 12 часов.
Показания к применению
- Аллергический (атопический) конъюнктивит.
- В комплексной терапии инфекционных заболеваний глаз.
Способ применения и дозы
Инстилляции раствором Азеластин выполняют конъюнктивально утром и вечером по 1 капле в каждый глаз до исчезновения симптоматики заболевания. Если существует необходимость, кратность закапываний может быть увеличена до 4-х раз.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость.
- Детский возраст до 4-х лет.
- Беременность, лактация.
Раствор Азеластин должен назначаться с осторожностью пациентам с серьезными заболеваниями почек.
Побочные действия
- Раздражение конъюнктивы, сухость глаз, ощущение инородного тела, слезотечение, боль в глазу, хемоз, отек век, кровоизлияние, кератопатия/кератит, экскориация/эрозия роговицы глаза, нарушение четкости зрения, блефарит.
- Кожная сыпь.
- Чихание, фарингит, одышка, бронхоспазм.
- Сухость и горечь во рту, гастралгия, тошнота.
- Головная боль, ощущение усталости, головокружение.
- Гематурия, тахикардия, миалгия, набор массы тела.
Передозировка
При передозировке раствором Азеластин возможна сонливость.
Лечение симптоматическое.
Лекарственные взаимодействия
Применение раствора Азеластин может усиливать седативный эффект средств, угнетающих ЦНС и алкоголя. Совместное применение препарата с кетоконазолом препятствует определению уровня азеластина в крови, а с циметидином повышает концентрацию его.
Особые указания
При применении раствора капель Азеластин, пациентам не рекомендуется ношение контактных линз, их лучше заменить очками.
На время лечения препаратом Азеластин необходимо отказаться от приема препаратов угнетающих ЦНС и употребления алкоголя.
Следует учитывать, что терапия раствором Азеластин может сопровождаться повышенной сонливостью, головокружениями, нарушениями зрительного восприятия. Поэтому в этот период не стоит садиться за руль или заниматься опасными для здоровья видами деятельности.
Хранят раствор Азеластин при комнатной температуре. Берегут от детей.
Срок годности – 2 года.
Цена препарата Азеластин
Информация отсутствует.
Аналоги Азеластина
Аллергодил |
Кромогексал |
Кром-Аллерг |
Опатанол |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по многоканальному телефону 8(800)777-38-81 (бесплатно для мобильных и регионов РФ) или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Азеластин-Ксантис (Azelastine-Xanthis)
💊 Состав препарата Азеластин-Ксантис
✅ Применение препарата Азеластин-Ксантис
Описание активных компонентов препарата
Азеластин-Ксантис
(Azelastine-Xanthis)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Азеластин-Ксантис |
Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза: фл. 10 мл рег. №: ЛП-007144 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азеластин-Ксантис
Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910 — 0.14 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.07 мг, лимонная кислота безводная — 0.061 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат — 0.907 мг, натрия хлорид — 0.962 мг, вода очищенная — до 0.14 мл.
10 мл (71 доза) — флакон (1) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Кроме того, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.
Фармакокинетика
После интраназального применения около 40% достигает системного кровообращения. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с калом.
Показания активных веществ препарата
Азеластин-Ксантис
Сезонный и круглогодичный ринит, риноконъюнктивит, конъюнктивит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 2 мг на ночь. Применяют интраназально и местно в офтальмологии 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Редко: сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, нарушение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кожная сыпь, жажда, увеличение массы тела.
В единичных случаях: носовое кровотечение.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азеластину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применяют в I триместре беременности и в период лактации.
Применение у детей
Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.
Особые указания
Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.
Не применяют в I триместре беременности и в период лактации.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код