Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Показания активных веществ препарата
Блокордил
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.
Противопоказания к применению
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
Таблетки 12,5 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями.
Таблетки 25 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.
Таблетки 50 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.
Одна таблетка содержит
Активное вещество: каптоприл 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Код АТХ: С09АА01.
Фармакологические свойства
Блокордил – лекарственное средство, предназначенное для снижения артериального давления (АД). Относится к группе ингибиторов АПФ. При применении препарата кровеносные сосуды расширяются, что приводит к снижению АД и увеличению притока крови и кислорода к сердечной мышце и другим органам.
Гипертензия
Блокордил показан для лечения артериальной гипертензии.
Сердечная недостаточность
Блокордил показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка.
Инфаркт миокарда
Краткосрочное (4 недели) применение
Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.
Долгосрочная профилактика симптоматической сердечной недостаточности
Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.
Тип I диабетической нефропатии
Блокордил показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.
Препарат не следует принимать пациентам:
с повышенной чувствительностью к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ или любому из вспомогательных веществ препарата;
у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождавшиеся отеком губ, лица, шеи, рук, ног, затруднением дыхания и охриплостью на фоне терапии ингибиторами АПФ;
у которых ранее наблюдался отек Квинке;
с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;
с порфирией;
во втором и третьем триместрах беременности (предпочтительнее избегать приема каптоприла также и в более раннем периоде беременности);
одновременное применение Блокордила и алискиренсодержащих лекарственных средств противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.
В течение нескольких часов после приема первой дозы препарата возможно чрезмерное снижение АД (артериальная гипотензия), сопровождающееся тошнотой, ускоренным сердцебиением и потерей сознания. Чаще подобные явления встречаются у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, после диареи или рвоты, при повышенном потоотделении, а также у таковых, принимающих мочегонные лекарственные средства (диуретики) или находящихся на бессолевой диете. Чтобы избежать вышеперечисленного, до начала лечения Блокордилом прием диуретиков и бессолевую диету по возможности следует отменить. Тяжелые последствия отмечаются редко. В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача. Преходящая артериальная гипотензия не является причиной для прекращения терапии каптоприлом. Последующие дозы препарата, как правило, хорошо переносятся. При повторных эпизодах следует обратиться к врачу.
Пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает другие препараты для лечения заболеваний сердца и сосудов головного мозга (в том числе, связанных с атеросклерозом), поскольку в данном случае существует повышенный риск чрезмерного падения АД и снижения перфузии жизненно важных органов.
До и во время терапии каптоприлом врач будет контролировать Вашу функцию почек. Сообщите врачу о том, что у Вас хроническое заболевание почек или Вы принимаете калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия. Сопутствующее применение перечисленных лекарственных средств не рекомендуется. Если на фоне лечения Вы почувствуете мышечную слабость или нерегулярное сердцебиение, немедленно сообщите об этом врачу.
Пациенту следует информировать врача о наличии сахарного диабета. Некоторым больным может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.
У пациентов старше 65 лет существует повышенный риск появления побочных реакций.
Во время применения каптоприла существует риск нейтропении, как правило, у пациентов с уже существующими заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, диффузная склеродермия), нарушением функции почек или находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами. При появлении каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка, кашель) необходимо немедленно обратиться к врачу.
Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения.
Перед хирургическим вмешательством или анестезией следует сообщить врачу (или стоматологу) о том, что Вы принимаете каптоприл.
При проведении гемодиализа или афереза с использованием некоторых типов мембран возможно возникновение реакций гиперчувствительности. В случае планирования подобных процедур пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.
У пациентов во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, могут возникать нежелательные реакции гиперчувствительности. В случае планирования данного типа лечения пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.
Во время лечения каптоприлом возможно появление желтухи или повышение печеночных ферментов. В таком случае следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Каптоприл не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Каптоприл противопоказано принимать на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.
Вам следует сообщить врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства для лечения высокого артериального давления:
блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные как сартаны, например валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у Вас есть заболевания почек, связанные с сахарным диабетом;
алискирен.
В случаях, когда совместное применение абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.
Специальная информация о некоторых ингредиентах препарата
Блокордил содержит лактозу. Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцию глюкозы-галактозы.
Прием с пищей, напитками или алкоголем
Таблетки следует принимать на пустой желудок, запивая некоторым количеством жидкости, как минимум за один час до или через два часа после приема пищи.
Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.
Следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали следующие лекарственные средства:
препараты для снижения артериального давления (бета-адреноблокаторы, блокаторы альфа-1 рецепторов, альфа-2 агонисты центрального действия, блокаторы кальциевых каналов);
мочегонные препараты (диуретики);
препараты для лечения сердечной недостаточности;
препараты для лечения ревматических заболеваний;
препараты для лечения сахарного диабета (инсулин или противодиабетические препараты для приема внутрь);
препараты для лечения психических расстройств (антидепрессанты, нейролептики, препараты лития);
алдеслейкин;
анестетики;
нестероидные противовоспалительные лекарственные средства или ацетилсалициловую кислоту для облегчения боли (анальгетик);
препараты для лечения опиатных передозировок (налоксон);
сосудорасширяющие препараты (миноксидил, алпростадил, нитраты);
препараты калия;
гормональные препараты (эстроген, включая противозачаточные препараты);
иммуносупрессивные препараты, включая кортикостероиды;
миорелаксанты;
препараты для лечения болезни Паркинсона;
препараты для лечения анемии (эпоэтин);
препараты для лечения язвенной болезни (карбеноксолон);
противоподагрические средства (пробенецид);
препараты для лечения подагры (аллопуринол).
Одновременное применение каптоприла и перечисленных лекарственных средств может привести к снижению их действия, увеличению риска возникновения побочных эффектов или оказать влияние на действие каптоприла.
Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете каптоприл.
Возможно, Вам потребуется изменение дозы препарата и/или замена лекарственного средства:
в случае применения блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, или предполагаете, что беременны, или планируете беременность, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед началом приема препарата.
Беременность
Вам следует сообщить врачу о том, что Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Как правило, врач порекомендует Вам прекратить прием каптоприла до или сразу после наступления беременности и назначит другой препарат. Блокордил не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Блокордил противопоказан на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.
Лактация
Сообщите врачу о том, что Вы кормите грудью.
Блокордил не рекомендован в период кормления грудью. Врач подберет Вам другое лечение, особенно если Вы кормите недоношенного или новорожденного ребенка. В более поздний период прием каптоприла кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами
Каптоприл оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В частности, в начале лечения, либо при изменении дозировки, либо при приеме совместно с алкоголем у отдельных пациентов возможно значительное падение артериального давления и развитие головокружения. Указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента и опосредованно и временно могут снижать способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Способ применения и дозировка
Препарат следует принимать согласно рекомендациям врача. В случае возникновения вопросов рекомендовано проконсультироваться с врачом.
Дозировка
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг – 25 мг два – три раза в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг два – три раза в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.
Инфаркт миокарда
Рекомендуется начинать лечение между 3 и 16 днями после инфаркта миокарда по 12,5 мг каптоприла три раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 50 мг каптоприла три раза в сутки.
Диабетическая нефропатия
Рекомендуемая доза: 25 мг каптоприла три раза в сутки.
Почечная недостаточность
Поскольку каптоприл выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью должна быть уменьшена дозировка и увеличен интервал дозирования.
У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 60–89 мл/мин/1,73 м2 (1–1,49 мл/с/1,73 м2)) коррекции доз и увеличения интервала дозирования не требуется.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–59 мл/мин/1,73 м2 (0,5–0,99 мл/с/1,73 м2)) принимают 75 % от рекомендуемой дозы каждые 12–18 часов, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–29 мл/мин/1,73 м2 (0,25–0,49 мл/с/1,73 м2)) – 50 % от рекомендуемой дозы каждые 24 часа.
Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики.
Применение у детей и подростков
Эффективность и безопасность каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл рекомендован данной категории пациентов только тогда, когда лечение другими гипотензивными препаратами не достаточно эффективно.
Рекомендуемая начальная доза для детей: 0,3 мг/кг массы тела три раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена до достижения оптимального терапевтического эффекта или до максимальной рекомендуемой дозы: 6 мг/кг массы тела. Имеющиеся дозы таблеток не позволяют провести коррекцию для детей весом менее 40 кг.
Способ применения
Блокордил следует принимать до еды, т. к. одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.
Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь.
Не следует принимать двойную дозу препарата с целью компенсировать пропущенный прием.
Если Вы пропустили время приема препарата, то как можно быстрее примите пропущенную таблетку. Если до ближайшего приема осталось несколько часов, то подождите и примите препарат согласно обычной схеме – не удваивайте дозу.
После прекращения лечения возможно повышение АД и, соответственно, увеличение риска осложнений, связанных с артериальной гипертензией, особенно со стороны сердца, головного мозга и почек. Состояние больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация. У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе после прекращения лечения существует риск сердечной недостаточности. У пациентов с заболеванием почек – вероятность ухудшения функции печени.
Наиболее часто встречающимися симптомами при передозировке являются: выраженное снижение АД, ЧСС, шок, ступор. При появлении перечисленных симптомов пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача.
В случае единовременного приема большого количества таблеток, следует сообщить об этом врачу и попытаться вызвать рвоту, чтобы удалить лекарство из желудка.
Подобно всем лекарственным средствам Блокордил в единичных случаях может вызывать побочные эффекты.
Побочные эффекты Блокордила, как правило, носят легкий и временный характер и не требуют отмены лечения.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Лабораторные показатели
Очень редкие: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина, снижение уровня сывороточного гемоглобина, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, повышение титра ANA, повышенное оседание эритроцитов
Нарушения метаболизма и питания
Редкие: анорексия
Очень редкие: гиперкалиемия, гипогликемия
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения
Очень редкие: остановка сердечной деятельности, кардиогенный шок
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра ANA
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: вкусовые расстройства, головокружение
Редкие: сонливость, головная боль, парестезия
Очень редкие: цереброваскулярные события, включая инсульт, обморок
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редкие: затуманенное зрение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частые: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, который обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения лечения, и одышка
Очень редкие: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: тошнота, рвота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту
Редкие: афтозные язвы в полости рта и на языке, интестинальный ангионевротический отек
Очень редкие: глоссит, язвенная болезнь, панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редкие: почечная недостаточность, в том числе полиурия, олигурия и частое мочеиспускание
Очень редкие: нефротический синдром
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение
Нечастые: ангионевротический отек
Очень редкие: крапивница, синдром Стивена-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей
Очень редкие: миалгия, артралгия
Сосудистые нарушения
Нечастые: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность покровов
Осложнения общего характера
Нечастые: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость
Очень редкие: лихорадка
Гепатобилиарные расстройства
Очень редкие: печеночная недостаточность, холестаз (в том числе желтуха), гепатит, включая некроз, повышение активности печеночных ферментов и увеличение уровня билирубина
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Очень редкие: импотенция, гинекомастия
Психические расстройства
Частые: нарушения сна
Очень редкие: спутанность сознания, депрессия
В случае возникновения любого из перечисленных или не указанного в этом листке-вкладыше побочного эффекта следует обратиться к врачу.
Условия хранения и срок годности
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца.
2 блистера по 10 таблеток в картонной коробке с листком-вкладышем.
Производитель
КРКА, д. д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
- Инструкция по применению Блокордил®
- Состав препарата Блокордил®
- Показания препарата Блокордил®
- Условия хранения препарата Блокордил®
- Срок годности препарата Блокордил®
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Captopril (C09AA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 25 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб. 50 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб. 12.5 мг: 20 шт.
Рег. №: 2057/96/01/06/11/16 от 05.10.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БЛОКОРДИЛ® создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 11.05.2011 г.
Фармакологическое действие
Каптоприл блокирует активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. При этом снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение распада брадикинина и увеличение синтеза простагландинов. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью. Проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.
Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Максимальные уровни содержания в сыворотке крови достигаются через 1 ч; действие обычно продолжается в течение 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая, после приема внутрь достигает 75% (прием пищи снижает абсорбцию на 30-40%). Биодоступность составляет 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Через гематоэнцефалический и плацентарный барьер проникает плохо — менее 1%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 составляет около 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. При хронической почечной недостаточности накапливается в организме.
Показания к применению
Препарат показан для лечения:
— артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
— хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии);
— дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда;
а также для профилактики почечной недостаточности у пациентов с нефропатией (при наличии сахарного диабета) или с иным хроническим заболеванием почек (при наличии или отсутствии артериальной гипертензии).
Реклама
Режим дозирования
Дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от состояния пациента и переносимости препарата.
Таблетки следует принимать натощак, запивая небольшим количеством жидкости, за 1 ч перед едой или через 2 ч после еды. Таблетки следует всегда принимать регулярно, в одно и то же время. Если пациент пропускает прием Блокордила, он должен принять его как можно скорее, но если остается всего несколько часов до приема следующей таблетки, следует принять только таблетку, полагающуюся по схеме, и не принимать пропущенную таблетку. Пациент никогда не должен принимать удвоенную дозу за один раз.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата – 12.5 мг два или три раза в день. Дозы следует корректировать в зависимости от достигаемого терапевтического эффекта через 2-4 недели лечения. Обычная доза 25 мг два или три раза в сутки достаточна. Если удовлетворительная реакция не достигнута даже при приеме дозы 50 мг два или три раза в день, то обычно добавляется диуретик. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Пациентам с гиповолемией или гипонатриемией следует давать начальную дозу 6.25 мг два или три раза в день. Для пациентов со злокачественной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 или 25 мг Блокордила два или три раза в день. Дозы увеличиваются каждые 24 ч (или чаще) до тех пор, пока не будет достигнуто удовлетворительное снижение АД.
Доза 25 мг Блокордила рекомендуется для лечения резкого повышения артериального давления (гипертонический криз). Пациент должен разжевать таблетку и держать ее под языком до полного растворения. Наступление эффекта ожидается через 30 минут. Прием дозы препарата можно повторить через час, если удовлетворительный эффект не наблюдается.
Лечение реноваскулярной гипертензии должно проходить под строгим контролем врача.
Хроническая сердечная недостаточность: обычно начальная доза Блокордила составляет от 6.25 мг до 12.5 мг два или три раза в день. Доза от 25 мг до 50 мг два или три раза в сутки достаточна. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Дисфункция левого желудочка: лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза Блокордила составляет 6.25 мг, она первый раз увеличивается на следующий день до 12.5 мг три раза в день. Затем доза постепенно увеличивается до 50 мг Блокордила три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель.
Нефропатия при наличии сахарного диабета: рекомендуемая начальная доза составляет 6.25 мг Блокордила три раза в день, поддерживающая доза составляет 25 мг три раза в день.
Почечная недостаточность — дозы препарата подбираются индивидуально в соответствии с функцией почек, т.е. показателями клиренса креатинина (КК) и АД. Обычно начальная доза составляет 6,25 мг Блокордила два раза в день. Доза затем увеличивается каждые 7-14 дней. Как только будет получена удовлетворительная клиническая реакция, доза постепенно снижается до наименьшей клинически эффективной дозы. Во время лечения Блокордилом рекомендуется проводить контроль функции почек и уровня содержания калия в сыворотке крови.
Гемодиализ: после гемодиализа в течение 4 ч следует компенсировать около 50% дозы каптоприла.
Курс терапии продолжительный, обычно в течение всей жизни, если не возникнут особых причин для его отмены.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь, зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспептические явления, тошнота, боль в животе, запор, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, в редких случаях холестаз, в единичных случаях панкреатит.
Прочие: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, отеки голеней.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к каптоприлу, любым ингредиентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек в анамнезе (в том числе в анамнезе на фоне терапии другими ингибиторами АПФ);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— второй и третий триместр беременности;
С осторожностью: наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в первом триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.
Нельзя начинать терапию ингибиторами АПФ во время беременности. Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ингибитора АПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная терапия. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.
Ограниченными фармакокинетическими исследованиями было показано, что каптоприл создает очень низкие концентрации в грудном молоке. Хотя эти концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, из-за возможного риска неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также в связи с недостаточным клиническим опытом применение каптоприла в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения.
При кормлении ребенка более старшего возраста использование каптоприла возможно, если терапия рассматривается как необходимая для матери, а состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Блокордилом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью препарат применяют под строгим медицинским контролем. Выраженное снижение АД может также отмечаться у пациентов с нарушениями водного и электролитного баланса, обусловленного диетой с низким содержанием соли, обезвоживанием, связанным с лечением диуретиками, диареей, рвотой, сильным потоотделением или гемодиализом. Чтобы избежать развития артериальной гипотензии, следует отменить лечение диуретиками и бессолевую диету, если это возможно, до начала лечения Блокордилом. Начальная преходящая артериальная гипотензия не является причиной для отмены лечения Блокордилом. Последующие дозы препарата пациенты обычно хорошо переносят.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку риск возникновения побочных реакций у этих больных повышается.
В период лечения Блокордилом могут повыситься уровни содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, одновременно получающих калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты, содержащие калий. Поэтому одновременный прием Блокордила и перечисленных выше средств не рекомендуется. Блокордил следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом. Некоторым пациентам может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.
Нейтропения может наблюдаться в период лечения Блокордилом у пациентов с имеющимися поражениями соединительной ткани (системная красная волчанка, прогрессирующий системный склероз), у пациентов с почечной недостаточностью и у больных, одновременно получающих иммунодепрессанты. Следует предупредить больного о возможном проявлении симптомов инфекции, требующих врачебного осмотра и клинико-лабораторного обследования. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Блокордил, следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), повышающих риск развития анафилактоидных реакций.
Поступали сообщения о том, что во время проведения десенсибилизации пчелиным или осиным ядом отмечались неблагоприятные аллергические реакции.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).
Передозировка
Главный признак передозировки — выраженное снижение АД, вплоть до коллапса. Инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры направленные на восстановление АД (увеличение объема циркулирующей крови, в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с мочегонными и другими лекарственными средствами для снижения АД повышает эффективность этих препаратов.
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.
Этанол усиливает снижение АД каптоприлом.
Одновременный прием некоторых мочегонных средств (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препаратов, содержащих калий, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).
Одновременный прием кортикостероидов, эстрогена или комбинированных пероральных контрацептивов может снизить эффективность каптоприла.
Одновременное применение каптоприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты может уменьшить эффективность каптоприла и увеличить риск снижения почечной функции.
Пробенецид снижает почечный клиренс каптоприла и увеличивает уровень его содержания в сыворотке крови.
Одновременное применение каптоприла и препаратов лития может усиливать риск развития побочного действия лития.
Увеличивается риск угнетающего действия на костный мозг при одновременном назначении пациентам каптоприла и иммунодепрессантов или аллопуринола.
Каптоприл повышает чувствительность к инсулину. Некоторым пациентам следует снижать дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.
Если планируется оперативное вмешательство, пациент должен предупредить врача о том, что он принимает каптоприл, поскольку существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.
Условия хранения препарата
Хранить в сухом, защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
Срок годности. 3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz
Все аналоги
Аналоги препарата
КАПТОПРИЛ ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
КАПТОПРИЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КАПТОПРИЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ДИРОТОН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ЛИЗИНОПРИЛ ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ПРЕСТАРИУМ® (Les Laboratoires SERVIER, Франция)
ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ПЕРИНДОПРИЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТРИТАЦЕ® (SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ (HEXAL, AG, Германия)
ЭНАЛАПРИЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭНАЛАПРИЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЭНАЛАПРИЛ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
НОЛЬПАЗА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
КВЕНТИАКС® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
УЛЬКАВИС ® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ЭМАНЕРА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ЭЛИЦЕЯ® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АЛВЕНТА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
МИРЗАТЕН® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
КО-ВАЛОДИП (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
Наименование
Блокордил табл 50мг в блист. в уп. №10х2
Описание
Таблетки 50 мг: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.
Основное действующее вещество
каптоприл
Форма выпуска
Таблетки
Дозировка
50 мг
Особые указания
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Фармакологическое действие
Блокордил – лекарственное средство, предназначенное для снижения артериального давления (АД). Относится к группе ингибиторов АПФ. При применении препарата кровеносные сосуды расширяются, что приводит к снижению АД и увеличению притока крови и кислорода к сердечной мышце и другим органам.
Показания к применению
Гипертензия
Блокордил показан для лечения артериальной гипертензии.
Сердечная недостаточность
Блокордил показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка.
Инфаркт миокарда
Краткосрочное (4 недели) применение
Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.
Долгосрочная профилактика симптоматической сердечной недостаточности
Блокордил применяется для клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.
Тип I диабетической нефропатии
Блокордил показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать согласно рекомендациям врача. В случае возникновения вопросов рекомендовано проконсультироваться с врачом.
Дозировка
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг – 25 мг два – три раза в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг два – три раза в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.
Инфаркт миокарда
Рекомендуется начинать лечение между 3 и 16 днями после инфаркта миокарда по 12,5 мг каптоприла три раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 50 мг каптоприла три раза в сутки.
Диабетическая нефропатия
Рекомендуемая доза: 25 мг каптоприла три раза в сутки.
Почечная недостаточность
Поскольку каптоприл выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью должна быть уменьшена дозировка и увеличен интервал дозирования.
У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 60–89 мл/мин/1,73 м2 (1–1,49 мл/с/1,73 м2)) коррекции доз и увеличения интервала дозирования не требуется.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–59 мл/мин/1,73 м2 (0,5–0,99 мл/с/1,73 м2)) принимают 75 % от рекомендуемой дозы каждые 12–18 часов, тогда как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–29 мл/мин/1,73 м2 (0,25–0,49 мл/с/1,73 м2)) – 50 % от рекомендуемой дозы каждые 24 часа.
Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики.
Применение у детей и подростков
Эффективность и безопасность каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл рекомендован данной категории пациентов только тогда, когда лечение другими гипотензивными препаратами не достаточно эффективно.
Рекомендуемая начальная доза для детей: 0,3 мг/кг массы тела три раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена до достижения оптимального терапевтического эффекта или до максимальной рекомендуемой дозы: 6 мг/кг массы тела. Имеющиеся дозы таблеток не позволяют провести коррекцию для детей весом менее 40 кг.
Способ применения
Блокордил следует принимать до еды, т. к. одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.
Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь.
Не следует принимать двойную дозу препарата с целью компенсировать пропущенный прием.
Если Вы пропустили время приема препарата, то как можно быстрее примите пропущенную таблетку. Если до ближайшего приема осталось несколько часов, то подождите и примите препарат согласно обычной схеме – не удваивайте дозу.
После прекращения лечения возможно повышение АД и, соответственно, увеличение риска осложнений, связанных с артериальной гипертензией, особенно со стороны сердца, головного мозга и почек. Состояние больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация. У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе после прекращения лечения существует риск сердечной недостаточности. У пациентов с заболеванием почек – вероятность ухудшения функции печени.
Применение при беременности и в период лактации
Если Вы беременны или кормите грудью, или предполагаете, что беременны, или планируете беременность, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед началом приема препарата.
Беременность
Вам следует сообщить врачу о том, что Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Как правило, врач порекомендует Вам прекратить прием каптоприла до или сразу после наступления беременности и назначит другой препарат. Блокордил не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Блокордил противопоказан на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.
Лактация
Сообщите врачу о том, что Вы кормите грудью.
Блокордил не рекомендован в период кормления грудью. Врач подберет Вам другое лечение, особенно если Вы кормите недоношенного или новорожденного ребенка. В более поздний период прием каптоприла кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.
Меры предосторожности
В течение нескольких часов после приема первой дозы препарата возможно чрезмерное снижение АД (артериальная гипотензия), сопровождающееся тошнотой, ускоренным сердцебиением и потерей сознания. Чаще подобные явления встречаются у пациентов с сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, после диареи или рвоты, при повышенном потоотделении, а также у таковых, принимающих мочегонные лекарственные средства (диуретики) или находящихся на бессолевой диете. Чтобы избежать вышеперечисленного, до начала лечения Блокордилом прием диуретиков и бессолевую диету по возможности следует отменить. Тяжелые последствия отмечаются редко. В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача. Преходящая артериальная гипотензия не является причиной для прекращения терапии каптоприлом. Последующие дозы препарата, как правило, хорошо переносятся. При повторных эпизодах следует обратиться к врачу.
Пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает другие препараты для лечения заболеваний сердца и сосудов головного мозга (в том числе, связанных с атеросклерозом), поскольку в данном случае существует повышенный риск чрезмерного падения АД и снижения перфузии жизненно важных органов.
До и во время терапии каптоприлом врач будет контролировать Вашу функцию почек. Сообщите врачу о том, что у Вас хроническое заболевание почек или Вы принимаете калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия. Сопутствующее применение перечисленных лекарственных средств не рекомендуется. Если на фоне лечения Вы почувствуете мышечную слабость или нерегулярное сердцебиение, немедленно сообщите об этом врачу.
Пациенту следует информировать врача о наличии сахарного диабета. Некоторым больным может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.
У пациентов старше 65 лет существует повышенный риск появления побочных реакций.
Во время применения каптоприла существует риск нейтропении, как правило, у пациентов с уже существующими заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, диффузная склеродермия), нарушением функции почек или находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами. При появлении каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка, кашель) необходимо немедленно обратиться к врачу.
Во время лечения ингибиторами АПФ может возникнуть стойкий, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены лечения.
Перед хирургическим вмешательством или анестезией следует сообщить врачу (или стоматологу) о том, что Вы принимаете каптоприл.
При проведении гемодиализа или афереза с использованием некоторых типов мембран возможно возникновение реакций гиперчувствительности. В случае планирования подобных процедур пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.
У пациентов во время десенсибилизации, направленной против яда осы или пчелы, могут возникать нежелательные реакции гиперчувствительности. В случае планирования данного типа лечения пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает каптоприл.
Во время лечения каптоприлом возможно появление желтухи или повышение печеночных ферментов. В таком случае следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.
Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Каптоприл не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Каптоприл противопоказано принимать на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.
Вам следует сообщить врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства для лечения высокого артериального давления:
блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные как сартаны, например валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у Вас есть заболевания почек, связанные с сахарным диабетом;
алискирен.
В случаях, когда совместное применение абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.
Специальная информация о некоторых ингредиентах препарата
Блокордил содержит лактозу. Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцию глюкозы-галактозы.
Прием с пищей, напитками или алкоголем
Таблетки следует принимать на пустой желудок, запивая некоторым количеством жидкости, как минимум за один час до или через два часа после приема пищи.
Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку этанол усиливает гипотензивный эффект препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали следующие лекарственные средства:
препараты для снижения артериального давления (бета-адреноблокаторы, блокаторы альфа-1 рецепторов, альфа-2 агонисты центрального действия, блокаторы кальциевых каналов);
мочегонные препараты (диуретики);
препараты для лечения сердечной недостаточности;
препараты для лечения ревматических заболеваний;
препараты для лечения сахарного диабета (инсулин или противодиабетические препараты для приема внутрь);
препараты для лечения психических расстройств (антидепрессанты, нейролептики, препараты лития);
алдеслейкин;
анестетики;
нестероидные противовоспалительные лекарственные средства или ацетилсалициловую кислоту для облегчения боли (анальгетик);
препараты для лечения опиатных передозировок (налоксон);
сосудорасширяющие препараты (миноксидил, алпростадил, нитраты);
препараты калия;
гормональные препараты (эстроген, включая противозачаточные препараты);
иммуносупрессивные препараты, включая кортикостероиды;
миорелаксанты;
препараты для лечения болезни Паркинсона;
препараты для лечения анемии (эпоэтин);
препараты для лечения язвенной болезни (карбеноксолон);
противоподагрические средства (пробенецид);
препараты для лечения подагры (аллопуринол).
Одновременное применение каптоприла и перечисленных лекарственных средств может привести к снижению их действия, увеличению риска возникновения побочных эффектов или оказать влияние на действие каптоприла.
Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете каптоприл.
Возможно, Вам потребуется изменение дозы препарата и/или замена лекарственного средства:
в случае применения блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.
Противопоказания
Препарат не следует принимать пациентам:
с повышенной чувствительностью к каптоприлу, другим ингибиторам АПФ или любому из вспомогательных веществ препарата;
у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности, сопровождавшиеся отеком губ, лица, шеи, рук, ног, затруднением дыхания и охриплостью на фоне терапии ингибиторами АПФ;
у которых ранее наблюдался отек Квинке;
с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;
с порфирией;
во втором и третьем триместрах беременности (предпочтительнее избегать приема каптоприла также и в более раннем периоде беременности);
одновременное применение Блокордила и алискиренсодержащих лекарственных средств противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.
Состав
Одна таблетка содержит
Активное вещество: каптоприл 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.
Передозировка
Наиболее часто встречающимися симптомами при передозировке являются: выраженное снижение АД, ЧСС, шок, ступор. При появлении перечисленных симптомов пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать врача.
В случае единовременного приема большого количества таблеток, следует сообщить об этом врачу и попытаться вызвать рвоту, чтобы удалить лекарство из желудка.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным средствам Блокордил в единичных случаях может вызывать побочные эффекты.
Побочные эффекты Блокордила, как правило, носят легкий и временный характер и не требуют отмены лечения.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (? 1/10); частые (? 1/100 до < 1/10); нечастые (? 1/1000 до < 1/100); редкие (? 1/10 000 до < 1/1000); очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Лабораторные показатели
Очень редкие: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина, снижение уровня сывороточного гемоглобина, снижение гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения, повышение титра ANA, повышенное оседание эритроцитов
Нарушения метаболизма и питания
Редкие: анорексия
Очень редкие: гиперкалиемия, гипогликемия
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения
Очень редкие: остановка сердечной деятельности, кардиогенный шок
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра ANA
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: вкусовые расстройства, головокружение
Редкие: сонливость, головная боль, парестезия
Очень редкие: цереброваскулярные события, включая инсульт, обморок
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редкие: затуманенное зрение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частые: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, который обычно проходит в течение нескольких недель после прекращения лечения, и одышка
Очень редкие: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: тошнота, рвота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту
Редкие: афтозные язвы в полости рта и на языке, интестинальный ангионевротический отек
Очень редкие: глоссит, язвенная болезнь, панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редкие: почечная недостаточность, в том числе полиурия, олигурия и частое мочеиспускание
Очень редкие: нефротический синдром
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: зуд с сыпью или без, сыпь и облысение
Нечастые: ангионевротический отек
Очень редкие: крапивница, синдром Стивена-Джонсона, мультиформная эритема, светочувствительность, эритродермия, пемфигоидная реакция и эксфолиативный дерматит
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной и костной тканей
Очень редкие: миалгия, артралгия
Сосудистые нарушения
Нечастые: гипотензия, синдром Рейно, эритема, бледность покровов
Осложнения общего характера
Нечастые: боль в груди, повышенная утомляемость, слабость
Очень редкие: лихорадка
Гепатобилиарные расстройства
Очень редкие: печеночная недостаточность, холестаз (в том числе желтуха), гепатит, включая некроз, повышение активности печеночных ферментов и увеличение уровня билирубина
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Очень редкие: импотенция, гинекомастия
Психические расстройства
Частые: нарушения сна
Очень редкие: спутанность сознания, депрессия
В случае возникновения любого из перечисленных или не указанного в этом листке-вкладыше побочного эффекта следует обратиться к врачу.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Дата окончания срока годности относится к последнему дню месяца.
Купить Блокордил таблетки 50мг №10х2
Цена на Блокордил таблетки 50мг №10х2
Инструкция по применению для Блокордил таблетки 50мг №10х2
Блокордил инструкция по применению
Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Побочные действия Блокордил
В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
Меры предосторожности
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение Блокордил при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.
Взаимодействие
Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
Побочные действия Блокордил
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.
Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Ограничения к применению
Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.
Блокордил противопоказания
Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.
Сочетанное применение каптоприла с алискиреном у больных сахарным диабетом противопоказано.
Источник информации
fda.gov
Показания к применению Блокордил
Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров — брадикинина и ПГЕ2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина?1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, Cmax достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к Cmax составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс — 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% — в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).
Характеристика
Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.
Химическое название Блокордил
(S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.