Циклон таблетка для мужчин инструкция по применению

Торговое название: Циклон

Действующее вещество (МНН):  Силденафил цитрат

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав:

Каждая покрытая таблетка содержит:

Активное вещество: Силденафила цитрата эквивалентный Силденафилу 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, крахмал (для пасты), метилпарабен, пропилпарабен, магния стеарат, вода очищенная, тальк очищенный, крахмал гликоллат натрия, красящее пленочное покрытие, метиленхлорид, изопропиловый спирт.

Описание:

Циклон 50 мг: от светло голубого до темно голубого, покрытые пленочной оболочкой, ромбовидные, с тиснением «50» на одной стороне и гладкие с другой стороны таблетки.

Циклон 100 мг: от светло голубого до темно голубого, покрытые пленочной оболочкой, ромбовидные, с тиснением «100» на одной стороне и гладкие с другой стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: Средства для коррекций потенции

Код АТХ: G04BE03

Фармакологические свойства:

Силденафила цитрата является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5).

Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активизирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин манофосфата (цГМФ)  и соответственно, расслабленно гладких мышц кавернозного тела, вследствие чего усиливается кровоток в половом члене.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект  NO  на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ 5, ответственной за распад цГМФ  в кавернозном теле. Это приводит к повышенно уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и  усиление кровотока в кавернозном теле.

Поэтому применение сильденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Фармакодинамика:

Влияние Силденафила на эректильную дисфункцию:

В двойном слепом, плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с нарушениями эрекции различной этиологии (органическими, психогенными, смешанными) результатом сексуальной стимуляции было наступление продолжительной эрекции, достаточной для полового акта, после назначения силденафила  в сравнении с плацебо.

Влияние силденафила на кровяное давление:

При применении препарата внутрь в дозе 100 максимальное снижение систолического артериального  давления (АД) в положении лежа в среднем 8,4мм рт.ст., а диастолического АД в положении лежа составляло 5.5 мм рт. ст. Более  выраженное, но подобным же образом преходящее на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты.

Влияние Силденафила на гемодинамику:

Однократный прием Силденафила в дозе 100 мг не вызвал клинически значимых изменений в ЭКГ  у здоровых добровольцев.

Влияние Силденафила на зрение:

У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 и 200 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различные цвета (синего/зеленого), через 2 ч после приема эти изменения отсутствовали. Установленным механизмом нарушения цветного угнетение ФДЭ 6, которая участвует в  процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту,внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика Силденафила зависит от диапазонов доз применяемых внутрь.

Метаболизм препарата осуществляется  преимущественно в печени (главным образом при помощи изофермента цитохром Р450 3А4) с образованием активного метаболита, по свойствам аналогичного силденафилу.

Всасывание и распределение.

Препарат быстро всасывается через ЖГТ. После приема его внутрь натощак Силденафилmax достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25%-63%). При приема силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а Силденафилmax  снижается на 29%.

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии в среднем составляет 105 л, что указывает на его распределение в ткани. Силденафил и его  основной циркулирующий N- десметиловый  примерно на 96% связывается с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации  силденафила. У здоровых добровольцев, получавших силденафил, менее 0,002% (в среднем 188 нг) дозы

обнаруживали в сперме через 90 мин после приема.

Метаболизм и выведение.

Силденафила метаболизируется, главным образом, под действием цитохрома Р450 3А4 (основной путь) и цитохрома  Р450 2С9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной  циркулирующий метаболит, который образуется путем N- деметилирования силденафила, подвергается  метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность   в отношении ФДЭ 5 invitro  составляет примерно 50% активности самого силденафила.

Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (Т 1/2) в терминальную фазу 3-5 ч. Выводиться в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80 % дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы, введенной внутрь).

Фармакокинетика в особых случаях.

На увеличение уровня силденафила в плазме крови (AUC) оказывают влияние следующие факторы:

– возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40% );

– недостаточность функции печении (на пример цирроза печени, 84%);

– тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин, 100%);

– сопутствующий приема препаратов – ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицина, 182%, Саквинавира, 210%).

Показания к применению:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для получения удовлетворения от полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуального возбуждения!

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, препарат принимают примерно за 1 ч. до сексуальной активности, а после приема жирной пищи – за 1,5-2 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз в сутки.

Побочное действие:

Нежелательные явления обычно имеют преходящий характер и бывают легкими или умеренно выраженными. Характер нежелательных явлений в исследованиях, связанных с подбором дозы был сопоставим с таковыми в исследованиях с фиксированными дозами, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения.

Со стороны организма в целом: астения, боли, боли в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации.

Со стороны желудочного – кишечного тракта: диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны опорно – двигательного аппарата: боли в спине, артралгии, миалгии.

Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Дерматологические реакции: сыпь.

Со стороны органов чувств: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиление восприятия света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей , нарушение функции предстательной железы.

В постмаркетинговых наблюдениях встречались сообщения о случаях продолжительной эрекции и / или приапизма.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан к применению у больных, получающих или с перерывами донаторы окиси азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях.

Беременность и лактация

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. Адекватных и хорошо контролируемых испытаний при беременности и лактации у женщин не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на силденафил.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 3А4, в исследованиях invitro, при одновременном приеме с силденафилом, вызвал повышение концентрации последнего в плазме на 56% у здоровых добровольцев.

Однократной приеме Силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином,специфическим ингибитором цитохрома  Р450 3А4 (при приеме эритромицина 2 раза /сут по 500 мг в течение 5 дней) на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способстволвал увеличению AUC Силденафила на 182%. Также при одновременно приеме Силденафила в дозе 100 мг и саквинавира, являющего как ингибитором ВИЧ – протеазы, так и ингибитором цитохрома Р450 3А4 (при приеме саквинавира 3 раза / сут в дозе 1200 мг) на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация Силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 120%. Силденафил не оказывал влияния

на фармакокинетические параметры саквинавира.

Одновременное применение Силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющего ингибитором ВИЧ- протеазы и достаточно сильным ингибитором цитохрома  Р450 (в дозе по 500 мг 2 раза/сут) на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, С max  увеличивалась на 300% (4- кратно), а AUC на 1000% (11- кратно). Через 24 часа уровень Силденафила плазме крови составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного Силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется  с действием  ритонавира на целый ряд препаратов, Являющихся  субстратами

Цитохрома Р450.  Силденафил  не оказывал влияния на фармакокинетические параметры

Ритонавира.

Популяционный фармакокинетический  анализ  результатов  клинического исследования продемонстрировал снижение   клиренса  силдинафила  при одновременном  применении ингибиторов цитохром Р450 3А4 (таких, как кетоконазол, итраконазол, эритромитцин).

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия  гидроксида) не влиял  на биодоступность силдинафила.

Результаты фармакокинетических исследований пациентов, принимавших участие в клинических испытаниях  испытаниях  силдинафила показали, что ингибиторы цитохрома Р450 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), цитохрома Р 450 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические  антидепрессанты), тиазиды  и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не влияют на фармакокинетические параметры силдинафила.

Влияние силдинафила на другие препараты.

У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия  силдинафила (100мг) с амлодипином не выявлено.

Силденафил (50мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие  этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в средним 80мг/мл.

Особые указания

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца;

В связи с этим перед началом терапии силденафилом  следует провести обследование сердечно-сосудистой  системы.

В клинических исследованиях силдинафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое  приводит к преходящему снижению АД. До назначения препарата  врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов  с различными  сопутствующими заболеваниям, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у болных с обструкцией левого желудочка (например, аортальный стеноз,  гипертрофическая кардиомиопатия), а также редко  встречающейся множественной атрофией различных  систем, проявляющейся тяжелым  нарушением автономного контроля АД.

Из-за  отсутствия сведений о безопасности применения силдинафила, препарат следует использовать с осторожностью следующим группам пациентов:

– перенесших  инфаркт  миокарда,   страдающих  нарушением  мозгового кровообращения, а также  угрожающей жизни аритмией в течение последних  6месяцев;

– страдающих ортостатической  гипотензией  (АД 90/50) или гипертензией (АД170/110);

– страдающих сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, обусловленной   нестабильной стенокардией.

– с наследственным  пигментным ретинитом, имеющих наследственные нарушения, связанные с синтезом фосфодиэстераз  сетчатки.

– у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма  (такими как серповидно-клеточная анемия,множественная миелома или лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения  нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых  сексуальная  активность нежелательна. Кроме того, безопасность и  эффективность силдинафила  при применении  в комбинации с другими средствами предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

При применении препарата у больных в возрасте более 65 лет, пациентов о нарушениями фуекции печени, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих одновременно препараты – ингибиторы цитохрома   Р450 3А4 (например, эритромицин, саквинавир) происходит повышение уровня Силденафила в плазме. Это может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных аффектов. Подобным группам больных целесообразно назначение препарата в дозе 25 мг/сут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат может вызвать головокружение и нарушение зрения, поэтому пациенты должны оценить свою реакцию на препарат перед тем, как садиться за руль автомобиля или пользоваться техникой.

Передозировка:

В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарат в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме Силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ ускоряет клиренс креатинина Силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводиться с мочой.

Срок годности:

3 года

Не применять после истечения срока годности

Условия Хранения:

Хранить в темном месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:

1 или 4 таблетки  по 50/100мг в блистере, один блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ЦИКЛОН DX

CEKLON DX

Торговое название препарата: Циклон DX

Действующие вещества (МНН): силденафила цитрат и дапоксетина гидрохлорид

Лекарственная форма:  покрытая оболочкой таблетка

Состав:

Одна таблетка содержит

Активное вещество: силденафил 50/100 мг, дапоксетин 30/60 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, повидон (PVP-K-30), изопропиловый спирт, очищенный тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, коллоидный безводный кремний, краситель индиго карминовый водный, очищенная вода.

Описание: Ромбовидные таблетки синего цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения нарушений эрекции. Препараты пролонгирующие половой акт.

Код АТХ: G04BE

Фармакологические свойства

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 — цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Дапоксетин блокирует обратный захват серотонина, что, как было клинически доказано,позволяет эффективно бороться с проблемой преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин в возрасте старше 18 лет. Приблизительно 27-34 процента всех мужчин разных возрастных групп испытывают проблемы с ПЭ. Большинство мужчин эякулирую раньше, чем они предполагают.

Клинически доказано, что препарат Дапоксетин может продлить половой акт на 200-400 процентов. SSRIs (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-СИОЗС) действует блокируя рецепторы головного мозга, поглощающие химический серотонин. Исследования доказали, что неиромедиатор серотонин влияет на настроение. СИОЗС, блокируя процесс ре-абсорбции серотонина, позволяет улучшить настроение, поведение и мировоззрение. Но для многих людей это так же становится причиной беспокойств. СИОЗС являются селективными и влияют только на серотонин, не оказывая воздействия на прочие нейромедиаторы.

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmaxсоставляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmaxувеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Дапоксетина гидрохлорид имеет характерный фармакокинетический профиль. Прочие СИОЗС достигают наибольшей эффективности не менее чем через две недели, в то время, как Дапоксетин гидрохлорид достигает максимальной концентрации в плазме крови менее чем через час после приема и полностью выводится из организма в течение одного-двух часов.

В последующие 24 часа (после употребления препарата) его концентрация в плазме крови составляет менее 5 процентов от максимальной. Препарат быстро усваивается и выводится из организма, что позволяет принимать его ежедневно.

Дапоксетин метаболизируется в течение 2-3 часов,его содержание в плазме крови уменьшается примерно на 50 процентов от максимальной концентрации. Таким образом оптимальный эффект достигается после 30 минут после приема препарата.

Показания к применению

Циклон DX показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, которые неспособны достигать или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для успешного полового акта.

Способ применения и дозы

Циклон DX применяют внутрь.

Необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг силденафила. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Побочные действия

Силденафил:

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм.

Дапоксетин:

Тошнота у 8.7 процентов мужчин, получивших малую дозу (60мг) и у 20 процентов мужчин получивших большую дозу Дапоксетина

Головная боль у 5.9 процентов мужчин, получивших малую дозу и у 6.8 процентов мужчин, получивших большую дозу Дапоксетина

Диарея у 6.8 процентов мужчин, получивших высокую дозу Дапоксетина

Головокружение у 6.2 процентов мужчин, получивших высокую дозу Дапоксетина

При головокружении и тошноте обратитесь к врачу.

Проконсультируйтесь с врачом по вопросам побочных действий препарата.

Противопоказания

Силденафила цитрат

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей.
• В соответствии со своим известными воздействием на путь оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано.
• Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у людей, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, больные с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
• Он противопоказан пациентам, которые имеют потерю зрения на один глаз из-за передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), независимо от того, был этот эпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5.
• Безопасность силденафила не изучена в следующих подгруппах пациентов и его использование поэтому противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), новейшая история инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные расстройства сетчатки, такие как пигментный ретинит (меньшинство из этих пациентов имеют генетические расстройства сетчатки фосфодиэстераз).

Дапоксетина гидрохлорид

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей.
• Значительные патологические сердечные заболевания, такие как:

• Сердечная недостаточность (класс NYHA II-IV);

• Аномалии проводящей системы, такие как АВ-блокада или синдром слабости синусового узла;

• Значительная ишемическая болезнь сердца;

• Значительный клапанный порок;

• Наличие обмороков в анамнезе.

• Наличие в анамнезе мании или тяжелой депрессии.
• Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), или в течение 14 дней после прекращения приема препарата с ИМАО. Точно так же, лечение ИМАО не должно осуществляться в течение 7 дней после того, как был прекращен прием дапоксетина.
• Сопутствующая терапия тиоридазином, или в течение 14 дней с момента прекращения лечения с тиоридазином. Точно так же, лечение тиоридазином не должно осуществляться в течение 7 дней после того, как был прекращен прием дапоксетина.
• Сопутствующее лечение ингибиторами обратного захвата серотонина [селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонин-норадреналина (SNRIs), трициклические антидепрессанты (ТЦА)] или другие лекарственные / растительные продукты с серотонинергическим эффектом [например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, зверобой продырявленный)] или в течение 14 дней после прекращения приема препарата с этими лекарственными / растительными продуктами. Аналогичным образом, прием этих лекарственных / растительных продуктов не должен осуществляться в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина.
• Сопутствующее лечение мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир и т.д.
• Средняя и тяжелая печеночная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Поскольку Циклон DX  содержит силденафил и дапоксетин, он может вступать во взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов.

Силденафил.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию сильденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Дапоксетин Нельзя принимать вместе с препаратами:
— Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
— Thioridazine (для лечения шизофрении)
— Литий (для лечения биполярного расстройства (Керри Катона))
— Линезолид — антибиотик
— Триптофан — снотворное
— Зверобой — фитотерапия
— Трамадол — сильное болеутоляющее
— Препаратами, применяемыми для лечения мигрени
— Nefazodone – антидепрессант

Нельзя принимать Дапоксетин одновременно с любым из этих препаратов. Кроме того, необходимо прервать прием любых из вышеперечисленных препаратов не менее чем за 14 дней до начала приема Дапоксетина. После прекращение приема Дапоксетина, возобновление приема любого из вышеперечисленных препаратов возможно не менее чем через 7 дней.

Также не рекомендуется сочетать Дапоксетин c:
— Некоторыми препаратами, используемыми для лечения грибковых инфекций, в том числе кетоконазол и итраконазол.
— Некоторыми препаратами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, в том числе ритонавир, саквинавир, нельфинавир и атазанавир.
— Некоторыми препаратами, используемыми для лечения инфекций, в том числе телитромицин.

Не принимайте Дапоксетин, если вы принимаете какие-либо из перечисленных выше препаратов.

По вопросам совместимости Дапоксетина с другими лекарственными средствами проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Силденафил.

Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Дапоксетин.

Препарат не предохраняет от нежелательной беременности или передачи венерических заболеваний, таких как ВИЧ (вирус иммунодефицита человека).

Сексуальная активность увеличивает нагрузку на сердце, что может быть опасным при наличии сердечно-сосудистых заболеваний.

При возникновении болей в груди во время сексуальной активности, обратитесь к врачу.

При внезапном ухудшении или потере зрения, обратитесь к врачу за неотложной медицинской помощью. Употребление алкоголя может усилить действие возможных побочных эффектов препарата.

Передозировка

Симптомы — возможно усиление побочных явлений.

Лечение — симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска:

Алюминий/ПВХ блистерная упаковка, 1 х 1 или 1 X 4 в картонной упаковке с инструкцией.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не выше  25°С. Беречь от детей.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Avison Pharmaceutical Pvt. Ltd., India

Coral Laboratories Limited

Plot № . 27-28, Pharmacity, Selaqui,

Dehradun, Uttarakhand – 248197, India

Торговое название препарата Циклон

Действующее вещество (МНН) силденафил

Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество силденафил (в форме силденафила цитрата) 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
состав оболочки опадри® II синий 85F20400 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак).

Описание

Циклон 50 мг, 100 мг таблетки квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета.

Фармакотерапевтическая группа средство для коррекций потенции.

Фармакологические свойства

Циклон – препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат улучшает сниженную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Обязательным условием эффективности препарата является сексуальная стимуляция.
Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслабление гладких мышц кавернозного тела и усиление притока крови к ним.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированное кавернозное тело человека, но мощно усиливает расслабляющее действие оксида азота на данную ткань. При активации метаболического пути оксид азота/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ-5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для того чтобы силденафил вызвал необходимый фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя максимальная концентрация свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 минут (30-120 минут).
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; максимальное время увеличивается на 60 минут, а максимальная концентрация снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его период полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, конечный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
При легкой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и максимальной концентрации (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания
к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Циклон принимают внутрь примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
У лиц с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) режим дозирования не изменяется. Поскольку у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 мг и 100 мг.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата Циклон необходимо начинать с дозы 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 50 и 100 мг.
Применение у пациентов, применяющих другие виды лечения
Рекомендуемая начальная доза препарата пациентам, применяющим ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг. С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, применяющих блокаторы α-адренорецепторов, должно быть стабилизировано до начала применения силденафила. Также рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.
Препарат Циклон не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Со стороны ЦНС возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.
Со стороны дыхательной системы заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Со стороны органа зрения изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Прочие возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена).

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином — специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 в течение 5 дней) — на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза в день), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в день), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила — 5 нг/мл).
При назначении пациентам, получающим сильные ингибиторы CYP3А4, силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила не превышала 200 нМ у всех пациентов, и переносилась хорошо.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 > 150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.
Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила в дозе 100 мг с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Перед началом приема Циклона следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (артериальное давление более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.).
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
Применение при беременности и лактации
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Применение в педиатрии
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Циклон не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 или 4 таблетки в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска
из аптек

По рецепту.

Изготовлено

Avison Pharmaceutical Pvt. Ltd., India
Coral Laboratories Limited
Plot № . 27-28, Pharmacity, Selaqui,
Dehradun, Uttarakhand – 248197, India