Состав
Цикловалон, вспомогательные компоненты.
Форма выпуска
Таблетки 0,1 г округлой формы с ванильным запахом в блистере в картонной упаковке №20.
Фармакологическое действие
Холеретическое, противовоспалительное, холекинетическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Циквалон обладает противовоспалительным и стимулирующим действием на процесс образования/выделения желчи. Эффективно уменьшает выраженность или устраняет симптоматику воспалительных процессов, купирует боль при заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря, препятствуя вздутию живота, уменьшает гнилостные процессы и брожение в кишечнике, способствует улучшению стула.
Фармакокинетика
Данных нет.
Показания к применению
Холецистит, холангит, холецистогепатит, холелитиаз, для усиления отделения желчи перед проведением процедуры дуоденального зондирования.
Противопоказания
Высокая чувствительность, цирроз печени, обтурационная желтуха, острый гепатит, язвенная болезнь желудка.
Побочные действия
Цикловалон хорошо переносится, в редких случаях — дискомфорт в области желчного пузыря, горечь во рту.
Циквалон инструкция по применению (Способ и дозировка)
Взрослым пациентам и детям после 7 лет принимать внутрь после еды в дозировке 2 таблетки 3 раза в сутки на протяжении месяца. Детям в возрасте до 7 лет дозу уменьшают до 1 таблетки. В течение года курс лечения можно проводить 3-4 раза.
Передозировка
Выраженная клиническая симптоматика при передозировки препаратом отсутствует.
Взаимодействие
Циквалон можно принимать с другими ЛС. в том числе и с антибиотиками.
Условия продажи
Свободная продажа.
Условия хранения
В сухом помещении при температуре 10-25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К лекарственным средствам со сходным фармакологическим действием относятся:
- Артихол
- Аллохол
- Билликанте
- Аристохол
- Никодин
- Берберина бисульфат
- Оксафенамид
- Глутаргин
- Лиобил
- Одестон
- Танацехол
- Холафлукс
- Холагол
- Холензим
- Холудексан
- Холивер
- Холосас
- Кукурузы рыльца
- Хофитол
Отзывы
В интернете отзывы пациентов о препарате Циквалон отсутствуют.
Цена Циквалона, где купить
Цена на Циквалон не известна, поскольку в аптечной сети России препарат отсутствует, но в любой из аптек вам предложат тот или иной его аналог.
Желчь – это важная жидкость в организме человека, которую выделяет печень и накапливает желчный пузырь. На эту жидкость, представляющую собой комбинацию кислот, возлагается ряд важных задач.
Речь идет о переваривании поступающей в организм пищи, обеспечении смены желудочного пищеварения на кишечное, эмульгации жиров и мицеллообразовании, моторике тонкого отдела кишечника, выделительной функции, всасывании жирорастворимых витаминов, кальция и др.
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция по применению
- 2. Форма выпуска, состав
- 3. Побочные действия
- 4. Аналоги
- 5. Цена
- 6. Отзывы
Вот почему необходимо обеспечить достаточную секрецию этого вещества. Когда же нарушается этот процесс, органы хуже выполняют свою работу.
Тогда на помощь приходят специальные лекарственные средства, в том числе Циквалон.
1. Инструкция по применению
Показания к применению
Циквалон (латинское название Cycvalonum, синонимы – Бевено, Цикловалон, Флавугал, Ванилон, Диванил, Синколин) обладает желчегонным действием. Он способствует образованию и выделению желчи, эффективно устраняет или уменьшает выраженность воспалительных процессов, снимает боль при болезнях желчного пузыря, желчевыводящих путей, уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, препятствуя вздутию живота, нарушению стула и некоторым другим нарушениям пищеварения.
Циквалон назначают при таких заболеваниях:
воспаление желчного пузыря (холецистит) хронической формы;- холангит (ангиохолит) – инфицирование желчных протоков;
- холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
- холецистогепатит – одновременное воспаление желчного пузыря, протоков, печени;
- для усиления желчеотделения перед предстоящим дуоденальным зондированием (метод диагностики, лечения при болезнях печени, желчевыводящих путей);
- запоры, вызванные нарушением оттока желчи.
воспаление желчного пузыря (холецистит) хронической формы;Циквалон относится к современным холеретикам. Он характеризуется более мягким действием, чем лекарственные средства на основе желчи, но уступает последним по спектру положительных эффектов и не улучшает свойств желчи, как лекарства из трав.
2. Форма выпуска, состав
Циквалон выпускается в виде дражированных таблеток с легким ванильным запахом, каждая упаковка содержит по 20 штук. Активное вещество — 2,6-диванилал-циклогексанон или 2,6-бис-(3-метокси-4-оксибензилиден)-циклогексанон – 0,1 г.
Способ применения
Таблетки употребляются перорально (внутрь). Рекомендуется такая схема и дозы:
- первые два дня терапии – по 0,3 г (3 таблетки);
- остальные дни – по одной таблетке от трех до четырех раз.
Все желчегонные лекарства принимают до еды, запивают необходимым количеством воды (обычно четверть стакана). Если не принять еду после употребления таблетки, возможно возникновение нежелательных явлений – общее недомогание, тошнота, понос.
Длительность терапии определяет лечащий врач. Рекомендованный курс — 3–4 недели. Если врач считает, что этого недостаточно, курс повторяют с перерывом в один месяц. Лечение продолжается, пока сохраняется заболевание.
При бактериальном обострении холецистита Циквалон используют с антимикробными препаратами.
Взаимодействие с другими препаратами
Циквалон можно применять с антибиотиками.
3. Побочные действия
Циквалон, как говорилось выше, действует на организм достаточно мягко, большинством пациентов переносится хорошо. Однако у части больных после его употребления в самом начале терапии ощущается тяжесть, давление в печени и желчном пузыре, горький привкус во рту. Это происходит из-за более активного желчеотделения. Нежелательные симптомы обычно проходят самостоятельно, прерывать лечение не нужно.
Противопоказания
Очень часто пациенты занимаются самолечением, считая, что желчегонные средства, в том числе Циквалон, совершенно безопасны. Однако они неправы. При некоторых заболеваниях, о которых нужно знать, это средство нельзя использовать.
К таким недугам относятся:
- закупорка желчных протоков (обтурация);
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
- острый гепатит;
- цирроз печени;
- язвы органов ЖКТ – желудка, двенадцатиперстной кишки;
- обтурационная желтуха – нарушение функции печени, при котором возникает затруднение выделения прямого билирубина в желчный пузырь и поступления желчи в кишечный тракт;
- панкреатит — острый, хронический при обострении.
Циквалон при беременности, грудном вскармливании
В первом триместре желчегонные препараты не назначают, так как они могут привести к выкидышу из-за повышения тонуса матки.
На более поздних сроках вынашивания у большинства женщин (приблизительно 75–80%) нарушается отток желчи. Причиной тому являются сдавления маткой внепеченочных желчных протоков и изменение свойств желчи, которая становится более вязкой.
Это негативно сказывается на здоровье матери и ребенка. Назначение Циквалона помогает скорректировать это состояние. Но употреблять его женщинам «в положении» разрешено исключительно по рекомендации врача, когда польза от приема препарата для здоровья матери превышает риск для будущего ребенка.
Показаниями к назначению Циквалона при беременности являются:
- гестоз (токсикоз) второй половины беременности;
- боли пульсирующего характера в подреберье справа, которые отдают в нижнюю челюсть и руку с той же стороны;
- нарушения стула — запоры;
- общие показания, о которых говорилось выше.
Если Циквалон назначен в период кормлению грудью, на время лечения ребенка переводят на искусственные смеси. Начинать кормление можно не раньше, чем сутки после отмены лекарства. Детский организм реагирует на желчегонные, принимаемые матерью и получаемые с ее молоком, коликами, уменьшением массы тела, диареей, кожными сыпями.
4. Аналоги
Аналогами препарата являются:
- Аллохол;
- Аристохол;
- Артихол;
- Берберина бисульфат;
- Билликанте;
- Глутаргин;
- Лиобил;
- Никодин;
- Одестон;
- Оксафенамид;
- Танацехол;
- Фламидин;
- Холагол;
- Холивер;
- Холензим;
- Холафлукс;
- Холосас;
- Холудексан;
- Хотифол.
Аналогичным желчегонным действием обладают следующие фитопрепараты:
- бессмертника песчаного цветки;
- брикет листа мяты перечной;
- кукурузные рыльца;
- мяты перечной листья.
Передозировка
Нет данных о реакции организма на превышении дозы Циквалона.
Но при появлении нежелательных явлений после употребления более высокой дозы – тошноты, рвоты, головокружения, болей в области живота, кожных высыпаний и покраснений, отеков, нарушения стула, судорог, расстройств зрения следует как можно быстрее обратиться за медицинской помощью.
Работникам скорой помощи следует показать упаковку препарата и вспомнить время приема. До прибытия бригады необходимо выполнять рекомендации, полученные в телефонном режиме.
Условия, сроки хранения
Циквалон годен к употреблению в течение двух лет со дня выпуска. Хранят его в сухих, защищенных от солнечного света местах, куда детям не под силу добраться. Покупают лекарственное средство в аптеке без рецепта.
5. Цена
- В Украине – нет данных;
- В России – нет данных.
Желчь до цирроза доведет
6. Отзывы
В целом препарат Циквалон оценивается больными хорошо. Среди преимуществ – доступность, эффективность в качестве желчегонного средства. Однако есть несколько моментов, на которые люди обращают внимание.
Так, отмечается вероятность усиления болей в желудке на фоне гастрита. Поэтому при подобных заболеваниях больные рекомендуют обратиться к врачу, чтобы он заменил препарат аналогом. Еще указывается, что стала «чувствоваться» поджелудочная железа.
Основные сведения о лекарственном средстве Циквалон:
- оказывает желчегонное и противовоспалительное действие;
- может употребляться беременными, но только по назначению врача;
- относится к классу синтетических холеретиков;
- имеет побочные действия и противопоказания, нужна консультация врача.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Пациентам желательно до начала приема тригексифенидила провести гониоскопию и в дальнейшем в течение лечения препаратом тщательно контролировать внутриглазное давление, поскольку применение антихолинэргических препаратов может вызывать развитие закрытоугольной глаукомы, повышение внутриглазного давления и слепоту. Если во время терапии возникает нечеткость зрения, диагноз закрытоугольной глаукомы следует обязательно рассмотреть.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.
При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Тригексифенидил следует с осторожностью назначать:
при необходимости одновременного применения с другими холинолитическими препаратами;
пациентам с психоневрологическими заболеваниями, вегетативной нейропатией (возможное усиление симптомов заболевания);
при гипертрофии предстательной железы без нарушения оттока мочи;
при заболеваниях, которые могут усложняться тахикардией, в том числе при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, атеросклерозе, гипертиреозе;
при повышенной температуре окружающей среды, в том числе на рабочем месте (риск теплового удара в результате угнетения активности потовых желез); при гипертермии, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов — возможно усиление гипертермии;
при выраженных нарушениях функции печени, тяжелых заболеваниях почек (риск развития побочных эффектов в результате снижения выведения препарата);
пациентам с myasthenia gravis;
больным хроническим алкоголизмом.
Для пациентов в возрасте от 60 лет подбор дозы осуществляют с особенной тщательностью (существует большой риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта. Тригексифенидил не рекомендуется для применения пациентам с поздней дискинезией, если они не имеют сопутствующей болезни Паркинсона.
Следует помнить, что при резкой отмене, резком снижении дозы препарата возможно обострение симптомов паркинсонизма, возможно развитие потенциально фатального нейролептического злокачественного синдрома (гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, проявления вегетативной дисфункции (колебания артериального давления, диафорез, тахикардия, сердечная аритмия)).
При длительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.
Необходимо помнить, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.
Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием).
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат не применяют в период беременности.
Поскольку нет данных об экскреции тригексифенидила с грудным молоком, при необходимости применения препарата вскармливание грудью следует прекратить.
Дети
В детской практике не используется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и замедляются психомоторные реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь — возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом и, таким образом, существует возможность злоупотреблений.
Алкоголь и другие депрессанты ЦНС — увеличение седативного эффекта и депрессивного действия.
Ингибиторы МАО, другие холиноблокирующие препараты со сходными свойствами (например, трициклические антидепрессанты с антихолинэргическими эффектами, некоторые блокаторы Н1-рецепторов гистамина (в т.ч. дифенгидрамин, дипразин), амантадин, производные фенотиазина) — возможно усиление антихолинэргических эффектов тригексифенидила, развитие побочных реакций, связанных с усилением антихолинэргических эффектов (сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор).
Транквилизаторы — повышается риск развития поздней дискинезии при их применении с антихолинэргическими препаратами, поэтому назначение антихолинэргических препаратов, таких как тригексифенидил, в качестве профилактики медикамент-индуцированного паркинсонизма во время терапии транквилизаторами не рекомендуется. Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, усиливается при одновременном приеме тригексифенидила.
Другие протипаркинсонические препараты (например, леводопа) — обычную дозу тригексифенидила или леводопы, возможно, следует уменьшать при совместной терапии, поскольку такая комбинация может усиливать медикамент-индуцированную дискинезию, особенно в начале лечения.
Метоклопрамид, домперидон, хлорпромазин — ослабление их эффектов.
Хинидин — усиления антихолинэргического влияния на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).
Резерпин — противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.
Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Совместное применение тригексифенидила с кетоконазолом уменьшает абсорбцию последнего. Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.
Способ применения и дозировка
Дозировка подбирается индивидуально. Препарат следует принимать до еды или во время еды. ???? и при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды (если при этом не возникает тошнота).
Начинают прием с дозировки — 1 мг в сутки. Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Обычная поддерживающая доза — 6-10 мг в сутки, разделенная на 3-4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12-16 мг, разделенных на 3-4 приема. Максимальная суточная доза-16 мг тригексифенидила.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на 2 приема.
Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы.
В детской практике не используется.
Валцикон® (Valcycon) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Валцикон®
💊 Состав препарата Валцикон®
✅ Применение препарата Валцикон®
📅 Условия хранения Валцикон®
⏳ Срок годности Валцикон®
Описание лекарственного препарата
Валцикон®
(Valcycon)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.12.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВЕРТЕКС АО
(Россия)
Код ATX:
J05AB11
(Валацикловир)
Лекарственная форма
| Валцикон® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10 или 42 шт. рег. №: ЛП-002186 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валцикон®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 95 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 14 мг, кросповидон — 28 мг, магния стеарат — 7 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза — 10.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.07 мг, тальк — 4.12 мг, титана диоксид — 2.31 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу — 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) — 19.4%, тальк — 19.6%, титана диоксид — 11%] — 21 мг.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
60 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Валацикловир представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.
Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса 1 и 2 типов (Herpes simplex 1, 2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (Varicella zoster virus), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека 6 типа.
Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
По результатам обширного исследования штаммов вирусов Herpes simplex и Varicella zoster, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.
Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и практически полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени — валацикловиргидролазой.
При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению Cmax в плазме крови по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.
Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени
Значения Сmax и AUC отражают среднее стандартное отклонение.
Значения для Тmax отражают медианное значение и диапазон значений.
Cmax валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. Вирусы Varicella zoster и Herpes simplex значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2.5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метилгуанина (CMMG).
Метаболизм
После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночного метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-OH-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88% от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% на CMMG и 1% на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизменном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% принятой дозы) и метаболита ацикловира — CMMG.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний Т1/2 ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 ч по сравнению с примерно 3 ч при нормальной функцией почек.
Экспозиция ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний КК 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 ч, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний КК 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 ч. При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG и 8-OH-ACV между двумя популяциями: с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.
Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Т1/2 ацикловира не зависит от функции печени.
Беременность. В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг/сут, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг/сут.
ВИЧ-инфекция. У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.
Трансплантация органов. Cmax ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза/сут, была сопоставима или выше Cmax, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.
Показания препарата
Валцикон®
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет:
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, а также лабиальный герпес;
- профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом;
- профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.
Взрослые:
- лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса.
Режим дозирования
Препарат Валцикон® принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, а также лабиальный герпес
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.
При рецидивах инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, наиболее верным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного вирусом Herpes simplex.
В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза/сут в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут, т.к. превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.
Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая генитальный герпес, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз/сут. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
Взрослые с иммунодефицитом
У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза/сут, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
Особые группы пациентов
Дети. Эффективность лечения валацикловиром у детей не исследовали.
Пациенты пожилого возраста. Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста — доза валацикловира должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Пациенты с нарушением функции почек. Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Таблица 2. Коррекция дозы валацикловира для применения у взрослых и подростков от 12 до 18 лет с нарушением функции почек
Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, а также лабиальный герпес
Опыт применения валацикловира у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м2 отсутствует.
Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями КК.
Дополнительная информация для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
Валацикловир следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.
Пациенты с нарушением функции печени
На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (некомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы валацикловира, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.
Информация о дозах более 4000 мг/сут для пациентов с инфекциями, вызванными вирусом Herpes simplex и цитомегаловирусом, указана в разделе «Особые указания».
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто (≥1 на 10), часто (≥1 на 100 и <1 на 10), нечасто (≥1 на 1000 и <1 на 100), редко (≥1 на 10000 и <1 на 1000), очень редко (<1 на 10000).
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психические нарушения: редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушениями функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расцениваются как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек); редко — нарушение функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;
- детский возраст до 12 лет;
- детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.
С осторожностью
- почечная недостаточность;
- одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств;
- клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Валацикловир следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), 111 и 1246 наблюдений соответственно (из которых 29 и 756 соответственно принимали препараты в I триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Период грудного вскармливания
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1.4 до 2.6 (среднее значение 2.2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. Т1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как и из плазмы крови. Валацикловир в неизменном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка.
Валацикловир следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.
Тем не менее, ацикловир для в/в введения применяется для лечения заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, у младенцев в дозе 30 мг/кг/сут.
Фертильность
В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак.
Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
Применение при нарушениях функции печени
У взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы валацикловира не требуется.
Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (некомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы валацикловира, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет, а также в возрасте до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов.
Особые указания
Гидратация
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста
Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу валацикловира у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений. Таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер в случае отмены препарата.
Лечение лабиального герпеса и профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний
Применение высоких доз валацикловира при нарушении функций печени и после пересадки печени. Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4000 мг/сут и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы валацикловира должны назначаться с осторожностью.
Специальные исследования по изучению действия валацикловира при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления цитомегаловирусной инфекции и заболевания.
Применение при генитальном герпесе. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение валацикловиром уже было начато.
Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия валацикловиром рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получавших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение: пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из плазмы крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие не установлено.
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.
После назначения валацикловира в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы валацикловира не требуется.
При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных цитомегаловирусом, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4000 мг/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.
Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодсодержащим контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
Условия хранения препарата Валцикон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Валцикон®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВЕРТЕКС АО
(Россия)
|
|
ВЕРТЕКС АО 199106 Санкт-Петербург, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вайрова
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Валацикловир
(SCAN BIOTECH, Индия)
Валацикловир
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Валацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Валацикловир
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Валацикловир
(ШЛС ФАРМА, Россия)
Валацикловир Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Валацикловир Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Валацикловир-АКОС
(СИНТЕЗ, Россия)
Валвир
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Все аналоги
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.