Дезал (Desal) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дезал
💊 Состав препарата Дезал
✅ Применение препарата Дезал
📅 Условия хранения Дезал
⏳ Срок годности Дезал
Описание лекарственного препарата
Дезал
(Desal)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2016 года.
Дата обновления: 2021.02.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
Код ATX:
R06AX27
(Дезлоратадин)
Лекарственная форма
| Дезал |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000472)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-002155 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дезал
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «LT» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 55 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 15 мг, маннитол — 22 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай голубой 03F20404 (гипромеллоза 6cP — 1.9 мг, титана диоксид (E171) — 0.61 мг, макрогол 6000 — 0.34 мг, краситель индигокармин алюминиевый лак (E132) — 0.14 мг) — около 3 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приеме в рекомендованных дозах. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а Cmax достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приеме кетоконазола и эритромицина. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень кумуляции дезлоратадина согласуется со значением T1/2 и частотой его применения 1 раз/сут. Значения AUC и Cmax у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
Терминальная фаза T1/2 составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (с мочой — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%).
Показания препарата
Дезал
Для облегчения или устранения симптомов:
- аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
- крапивницы (кожный зуд, сыпь).
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) — по 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Побочное действие
Чаще других отмечаются следующие нежелательные реакции: повышенная утомляемость (1.2%), сухость слизистой оболочки полости рта (0.8%), головная боль (0.6%).
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо.
В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано назначение детям в возраст до 12 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.
Особые указания
В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
В исследованиях не было отмечено влияния дезлоратадина на управление транспортными средствами. Однако следует учитывать, что очень редко у некоторых пациентов возможно развитие сонливости, в данном случае следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: прием в дозе, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов. Возможно развитие сонливости.
Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
При случайном применении внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в т.ч. с кетоконазолом и эритромицином).
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
Условия хранения препарата Дезал
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Дезал
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
|
|
АКТАВИС ГРУПП АО Представительство в России ООО «Актавис» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блогир-3®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Дезал
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Дезлоратадин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Дезлоратадин
(СИНТЕЗ, Россия)
Дезлоратадин
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Дезлоратадин
(БИОКОМ, Россия)
Дезлоратадин
(РИФ, Россия)
Дезлоратадин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Дезлоратадин Велфарм
(АТОЛЛ, Россия)
Дезлоратадин ВП
(VETPROM, Болгария)
Все аналоги
Состав
В состав раствора, предназначенного для приёма per os, входит 0.5 мг (содержание в 1 мл) дезлоратадина.
Дополнительные компоненты:
- сукралоза;
- гипромеллоза;
- пропиленгликоль;
- сорбитол;
- ароматизатор под названием «тутти-фрутти»;
- динатрия эдетат;
- моногидрат лимонной кислоты;
- дигидрат цитрата натрия.
В состав таблетки входит действующее вещество дезлоратадин в количестве 5 мг.
Дополнительные компоненты:
- маннитол;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- тальк;
- стеарат Mg;
- прежелетинизированная форма кукурузного крахмала.
В состав плёночной оболочки входят следующие компоненты:
- макрогол;
- диоксид титана;
- алюминиевый лак (краситель Индигокармин);
- голубой опадрай.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в двух лекарственных формах:
- таблетки в специальной плёночной оболочке;
- раствор для приёма per os (предпочтительно для детей в виду удобства применения).
Таблетки Дезал имеют голубую окраску за счёт плёночной оболочки; округлой двояковыпуклой формы. На одной из сторон выгравировано «LT». Упакованы в конволюты-блистеры по 10 штук. В пачке, изготовленной из картона, может находится 1, 2 либо 3 конволюты с таблетками.
Сироп Дезал – бесцветная жидкость, свободная от посторонних частиц. Раствор выпускается во флаконах объёмом 50, 60, 100, 120, 150, 300 мл. В пачке дополнительно находится шприц-дозатор или мерная ложечка.
Фармакологическое действие
Антигистаминное средство пролонгированного действия. Активный компонент блокирует периферически расположенные Н1-рецепторы. Первичным метаболитом лоратадина (активная форма) является Дезлоратадин.
Принцип воздействия основан на ингибировании каскада реакций аллергических воспалительных процессов:
- высвобождение противовоспалительных хемокинов;
- высвобождение интерлейкинов ИЛ-4,8,13 и иных противовоспалительных цитокинов;
- выделение молекул адгезии (Р-селектин);
- хемотаксис и и адгезия эозинофилов;
- продукция супероксидных анионов, активированных полиморфорноядерными нейтрофилами;
- IgE-опосредованное высвобождение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4.
Каскад вышеописанных реакций позволяет предупредить развитие и облегчить течение аллергических ответов:
- предупреждается развитие тканевого отёка;
- предупреждается спазмирование гладкомышечной ткани;
- уменьшается капиллярная проницаемость;
- проявляется противоэкссудативное и противозудное действия.
Лекарственное средство не меняет скорость психомоторных реакций, не оказывает седативного эффекта (не развивается сонливость на фоне лечения). На электрокардиограмме не регистрируется удлинение интервала QT. Активное вещество начинает своё действие в течение получаса после приёма медикамента, эффект длится сутки.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Всасывание
Активный компонент хорошо абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. В плазме крови определяется уже через полчаса, а максимальная концентрация регистрируется через 3 часа. При многократном приёме Эритромицина и Кетоконазола клинически значимые изменения концентрации активного вещества не регистрируются.
Распределение
Связь с плазменными белками достигает 83-87%. Клинически значимая кумуляция при приёме взрослыми и подростками в дозе 5-20 мг (1 раз в сутки) в течение 2-х недель не наблюдается. Степень кумуляции действующего вещества согласуется с частотой применения и значением периода полувыведения. Грейпфрутовый сок и приём пищи не меняют течение процессов распределения действующего вещества. Дезлоратадин не проходит через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм
На сегодняшний день все ферменты, отвечающие за метаболизм Дезлоратадина, неизвестны, что не исключает возможности взаимодействия с иными лекарственными препаратами. Достоверно известно, что активный компонент не является ингибитором Р-гликопротеина или его субстратом, не ингибирует ферменты CYP2D6 и CYP3A4. Путём гидроксилирования метаболизируется в печёночной системе с образованием 3-ОН-Дезлоратадина, вступающего дальше в реакцию глюкуронирования.
Выведение
В небольшом количестве активный компонент выводится в первоначальном виде (через кишечник – менее 7%, с мочой – менее 2%). Большая часть Дезлоратадина выводится в виде глюкуронидного соединения. Терминальная фаза периода полувыведения равна 27 часам.
Показания к применению
Антигистаминный медикамент назначается пациентам с целью облегчить либо устранить следующие симптомы:
- крапивница (кожные высыпания, зуд);
- ринит аллергического генеза (зуд в носу, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, ринорея, чихание, нёбный зуд).
Противопоказания
При патологии почечной системы (недостаточность) Дезал назначают с осторожностью.
Абсолютными противопоказаниями выступают:
- лактация (вскармливание грудью);
- период беременности;
- ограничение по возрасту – до 12 лет из-за отсутствия доказательной базы по безопасности и эффективности медикамента;
- индивидуальная гиперчувствительность.
Дополнительные противопоказания, касающиеся приёма раствора:
- нарушение всасываемости галактозы или глюкозы, недостаток изомальтазы или сахарозы в организме и аналогичные наследственные заболевания (ограничение связано с сорбитолом, который содержится в препарате);
- возрастное ограничение – до 1 года.
Побочные действия
Чаще всего из негативных реакций регистрируются:
- головные боли;
- сухость слизистых оболочек в ротовой полости;
- быстрая утомляемость.
Частота проявления сонливости при приёме 5 мг в день соответствует частоте контрольной группы плацебо.
Крайне редко регистрируются следующие негативные симптомы и реакции:
- бессонница;
- галлюцинации;
- головокружения;
- психомоторная гиперактивность;
- повышенная сонливость;
- ощущение учащённого сердцебиения, тахикардии;
- диарейный синдром;
- миалгия;
- гепатит;
- повышение уровня билирубина;
- повышение активности ферментов печеночной системы;
- диспепсия;
- эпигастральный болевой синдром;
- тошнота, рвота.
Возможны аллергические ответы:
- зуд;
- анафилаксия;
- крапивница;
- сыпь;
- ангионевротический отёк.
Инструкция по применению Дезала (Способ и дозировка)
Антигистаминное средство выпускается в двух лекарственных формах, для каждой из которых производителем разработана своя схема лечения. О том, сколько дней можно принимать медикамент, необходимо уточнять у лечащего врача, назначившего лекарственное средство.
Таблетки Дезал, инструкция по применению
Таблетированная форма медикамента предназначена для приёма per os независимо от еды. Режим дозирования: по 1 таблетке (5 мг) раз в сутки.
Сироп Дезал, инструкция по применению
Взрослым назначают по 5 мг (соответствует 10 мл раствора) раз в сутки.
Инструкция по применению сиропа для детей
Детям 6-11 лет назначают по 2.5 мг (5 мл раствора) раз в сутки.
Детям 1-5 лет назначают по 1.25 мг (соответствует 2.5 мл раствора).
Капли назначают при невозможности употребления таблетированной формы. Раствор чаще всего применяется в педиатрической практике.
Передозировка
Приём 45 мг Дезлоратадина (девятикратное превышение рекомендуемой дозы) не приводит к проявлению каких-либо специфических симптомов. Теоретически возможно развитие сонливости. При передозировке требуется посиндромная терапия, эффективен приём Активированного угля и промывание желудка. Эффективность перитонеального диализа не установлена. Доказано, что активное вещество при гемодиализе не выводится.
Взаимодействие
Таблетки от аллергии, также как и сироп, не вступают в клинически значимые взаимодействия с иными медикаментами (в том числе с Эритромицином, Кетоконазолом). Не отмечено влияния на центральный отдел нервной системы. Медикамент не усиливает действие Этанола.
Условия продажи
Дезал относится к препаратам безрецептурного отпуска. Реализуется через аптечные сети.
Условия хранения
Сироп и таблетки необходимо беречь от воздействия прямых лучей солнца. Рекомендуемая производителем температура хранения флаконов и блистеров – до 25 градусов.
Срок годности
36 месяцев.
Особые указания
Доказательной базы по безопасности и эффективности применения Дезала в педиатрической практике у детей младше 1 года нет.
Дифференциальная диагностика между ринитом аллергического происхождения и ринитом иного генеза у детей до двух лет представляет определённые трудности для докторов. Для установки верного диагноза необходимо провести тщательный сбор анамнеза, обратить внимание на наличие/отсутствие структурных аномалий или инфекционных очагов в верхних отделах дыхательного тракта, провести тщательное обследование, кожные пробы и соответствующие лабораторные анализы.
Около 6% взрослых пациентов и детей 2-11 лет склонны к замедленному метаболизму дезлоратадина, что удлиняет период его выведения. Нарушение концентрации внимания во время приёма антигистаминного средства не наблюдается (возможна сонливость).
Аналоги Дезала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Эзлор
- Налориус
- Элизей
- Лордестин
- Эриус
Аналоги дешевле оригинального препарата.
Что лучше: Эриус или Дезал?
Эриус является оригинальным медикаментом, а Дезал – его дженериком. Отличием дженерических препаратов является то, что на них не проводились клинические испытания. Состав двух препаратов абсолютно идентичен. Сравнение Эриуса с дженериками нецелесообразно, т.к. оригинальный препарат соответствует стандартам качества, что в тоже время сказывается и на его стоимости (дженерики стоят дешевле). Реклама Дезала уверяет, что Дезал знает вашу аллергию от А до Я. Реклама оригинального Эриуса утверждает, что благодаря тройному механизму воздействия формируется мощный ответ аллергии.
Для детей
В педиатрической врачебной практике предпочтение отдаётся раствору Дезал, который удобнее не только дозировать, но и давать детям младшей возрастной группы (приём таблеток затруднён).
Новорожденным
Детям до года жизни не назначается Дезал.
С алкоголем
Взаимодействия с этанолом не зарегистрировано.
При беременности и лактации
Противопоказан.
Отзывы о Дезале
Пациенты оставляют в основном положительные отзывы о препарате Дезал. Неоспоримым плюсом является доступная стоимость в отличие от оригинального лекарственного средства. Таблетки удобны в применении (1 раз в сутки), не вызывают сонливости, позволяют быстро купировать аллергическую реакцию. Отзывы о сиропе для детей тоже положительные: удобство дозирования, высокая эффективность, лёгкая переносимость, отсутствие выраженных побочных эффектов, доступная стоимость.
Цена Дезала, где купить
Цена Дезала в таблетках – 150 рублей. Цена сиропа Дезал чуть повыше – 250 рублей. Купить медикамент можно в аптеке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Дезал таблетки п/о плен. 5мг 30штАктавис ЛТД
-
Дезал таблетки п/о плен. 5мг 10штАктавис ЛТД
Аптека Диалог
-
Дезал раствор для приема внутрь 100млBalkanpharma-Troyan AD
-
Дезал таблетки 5мг №30Actavis
-
Дезал таблетки 5мг №10Actavis
-
Дезал (таб.п.пл/об.5мг №10)Actavis
показать еще
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: дезлоратадин — 5,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) 55,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,00 мг, маннитол 22,00 мг, тальк 2,50 мг, магния стеарат 0,50 мг;
Фармакологическое действие
Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов.
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. Одновременный приём пищи (жирная пища, высококалорийная пища на завтрак) или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
Терминальная фаза периода полувыведения составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%).
Для облегчения или устранения симптомов:
— аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея. зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
— крапивницы (кожный зуд, сыпь).
— Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
— беременность и период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность, у пациентов с судорогами в анамнезе.
Прием по время беремености и кормления грудью
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (от ≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — повышение аппетита.
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна — астения.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение массы тела.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются. или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые и подростки (старше 12-ти лет) — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Лечение сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента, оценивая течение заболевания. После исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов.
Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
При случайном применении внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в том числе азитромицином, кетоконазолом, флуоксетином, циметидином и эритромицином).
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Детский возраст
Исследования взаимодействия дезлоратадина были проведены только с участием взрослых пациентов.
При наличии тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с осторожностью.
Исследование эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в собственном и семейном анамнезе, особенно у детей младшего возраста, которые более подвержены развитию судорог при лечении дезлоратадином. В случае возникновения судорог во время лечения, следует незамедлительно обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема дезлоратадина.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гипромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;
пленочная оболочка: Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 %, титана диоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79 %).
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «D» на одной стороне и гладкие с другой стороны.
противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AX27
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE — опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) — приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения). Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
Почечная недостаточность тяжелой степени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Дезлоратадин-Тева противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности). Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — сухость во рту; очень редко — тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных трансаминаз», повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Прочие: часто — повышенная утомляемость.
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль Производитель
Фармасайнс Инк., 6111, Авеню Роялмаунт, офис 100, Монреаль, Квебек, Канада, Н4Р 2Т4 Адрес для приема претензий
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.