Диамидазепам инструкция по применению отзывы пациентов

Диамидазепам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001585

Торговое наименование препарата

Диамидазепам®

Международное непатентованное наименование

1-(гидразинкарбонил)метил-7-бром-5фенил-1,2-дигидро-3Н-1.4-бенздиазепин-2-он

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин (диамидазепам) — 20 мг или 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 58 мг или 115,5 мг, крахмал картофельный — 17,8 мг или 26,1 мг, кальция стеарат — 1 мг или 2 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 3,2 мг или 6,4 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые плоскоци­линдрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

N05BA

Фармакодинамика:

Диамидазепам® принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низ­кой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксиолитика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелаксантного действия.

Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом гамма- аминомасляной кислоты — рецептора.

Усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной си­стеме за счет повышения чувствительности гамма-аминомасляной кислоты — рецепторов к медиатору.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксио­литическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомо­торной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, умень­шением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (ост­рые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, ред­ко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе вы­полнения операторской деятельности.

Фармакокинетика:

При пероральном применении Диамидазепам® быстро абсорбируется. После однократно­го приема эффект препарата развивается через 30-60 мин. Максимальная концентрация достигается через 4 часа после применения и зависит от дозы. Максимальную концентра­цию препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани. Биодоступность составляет 90 %. Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный ме­таболит, неизмененный препарат не определяют даже в следовых количествах. Особенно­стью фармакокинетики Диамидазепама® является низкая скорость элиминации его основ­ного метаболита при однократном приеме. Период полувыведения из плазмы крови со­ставляет 86,7 ч, клиренс — 3,03 л/ч, время определения концентрации препарата в крови — 127,32 ч.

Показания:

Тревожное расстройство. Абстинентный алкогольный синдром.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, миастения gravis, хроническая почечная и печеночная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глауко­ма, детский возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Открытоугольная глаукома, пожилые и ослабленные пациенты.

Беременность и лактация:

В период беременности и в период грудного вскармливания применение препарата проти­вопоказано.

Способ применения и дозы:

Способ применения: внутрь.

При лечении тревожных расстройств средняя суточная доза — 60-150 мг (по 20-50 мг 3 раза в сутки). Длительность лечения составляет от 7 дней до 1 месяца с перерывами. Подбор дозы препарата проводят, начиная с минимальной и постепенно повышая ее до оптимальной (ориентиром может служить динамика жалоб и клинической картины). Лечение проводится под строгим контролем врача.

Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза составляет 50 мг, средняя су­точная доза — 150 мг, максимальная суточная доза — 500 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней (7-10 дней) до 1 месяца. В дальнейшем курс лечения опре­деляется индивидуально в зависимости от состояния пациента, переносимостью препарата и течения заболевания.

Побочные эффекты:

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10, часто (>1/100 до <1/10), не­часто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;

Нарушения со стороны нервной системы: часто: слабость, сонливость, атаксия; нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязанная речь, снижение актив­ности, головная боль, головокружение, тремор, нарушение памяти, бессонница, галлюци­нации, тревожность, снижение способности и концентрации внимания; редко: эйфория, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; возможны изменения на электроэнцефалограмме; очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбужде­ния, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое воз­буждение);

Нарушения со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия;

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: обморок, сердечно-сосудистый коллапс;

Нарушения со стороны органов зрения: нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсали­вация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический кон­троль функции печени), нарушение функции печени, повышение активности «печеноч­ных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: нарушения менструального цикла, снижение потенции и либидо.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глу­бокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давле­ния, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важ­ными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятель­ности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ — малоэффективен. В качестве специфиче­ского антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Взаимодействие:

Препарат усиливает угнетающее действие на центральную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) антидепрессантов, наркоти­ческих анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов. Ингибиторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные средства усилива­ют действие препарата.

Особые указания:

При применении любых бензодиазепинов в отдельных случаях может развиться парадок­сальная реакция. При возникновении у пациентов парадоксальных реакций, таких как по­вышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, применение препарата следует прекратить.

Необходимо учитывать тип личности до назначения препарата, для исключения пассивно зависимых черт личности.

Следует избегать длительного бесконтрольного приема препарата (более 4 недель), т.к. возможно развитие лекарственной зависимости, тахифилаксии.

Для предупреждения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость) необходимо постепенное прекращение приема препарата.

Возможны психотические расстройства у пациентов с тяжелой депрессией.

Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с хроническим заболева­нием легких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности.

Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требую­щими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 20 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку полимерную.

Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по примене­нию помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

— гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Показания

Невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, бессонница, психопатия); вегетативная лабильность (в т.ч. диэнцефальная патология); мигрень; логоневроз; абстинентный алкогольный синдром, алкоголизм (комплексное лечение).

Противопоказания

Миастения; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к активному веществу.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Усиливает влияние на ЦНС этанола, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), опиоидных анальгетиков.

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Принцип действия

Диазепам усиливает влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на бензодиазепиновые участки ее принимающих рецепторов, или каналов. Через них при помощи ГАМК в клетки нервной системы поступают ионы хлора, а они запускают механизм торможения – снижают волну возбуждения, которая перемещается в клетках.

Эти процессы по большей части локализуются в амигдале (миндалевидном теле) мозга. Данная структура отвечает за формирование страха и тревожности. Она хранит в себе память о потенциальных опасностях, и при необходимости запускает рефлексы самосохранения и оборонительного поведения. В случае тревожных, панических и других психических расстройств работа амигдалы нарушается, она посылает организму ложные сигналы об опасности, вызывая психологические и физические симптомы. И Диазепам их купирует благодаря «включению» механизмов торможения.

Применение

Диазепам помогает устранить острую тревогу и панику, эмоциональное и двигательное возбуждение, тремор и судороги, обладает расслабляющим и снотворным эффектом.

Показания к приему:

• Невротические расстройства. Тревожное и тревожно-депрессивное, фобическое, посттравматическое стрессовое, паническое, обсессивно-компульсивное, диссоциативное расстройства.
• Расстройства личности. Параноидное, шизоидное, диссоциальное (социопатия),  истерическое расстройства.
• Шизотипические и бредовые расстройства. Шизофрения, шизотипическое и хронические бредовые расстройства, шизоаффективные расстройства.
• Зависимости. Абстинентный синдром (ломка) при зависимости от алкоголя, медикаментов, наркотиков.
• Нарушения сна. Трудность в засыпании, частые ночные и излишне ранние пробуждения.
• Органические и цереброваскулярные болезни мозга. Разрушение клеток и структур мозга после травмы, инфекций, внутренних кровоизлияний, наркотической зависимости, тяжелые нарушения мозгового кровообращения.
• Заболевания опорно-двигательного аппарата и неврологические. Артрит, миозит, бурсит, эпилепсия.
• Хирургические операции и роды. Усиление наркоза и подготовка к нему, облегчение родов, преждевременные роды и отслойка плаценты.

Препарат также снижает выработку желудочного сока в ночное время, поэтому его можно использовать как снотворное и противотревожное средство при гастрите и язве желудка.

Противопоказания

• Беременность и грудное вскармливание
• Тяжелая миастения (патологическая слабость и утомляемость)
• Тяжелые заболевания дыхательной системы, острая дыхательная недостаточность
• Отравление веществами, угнетающими ЦНС
• Зависимость от алкоголя и наркотиков в истории болезни
• Детский возраст до 6 лет

Побочные эффекты

Из-за мощного воздействия на центральную нервную систему у Валиума наблюдается целый ряд побочных эффектов:

• Нервная система. Повышенная сонливость, быстрая утомляемость и слабость, спутанность сознания, ухудшение концентрации внимания, замедленность психоэмоциональных и двигательных реакций, дрожь конечностей, бесконтрольные движения телом.
• Сердце и сосуды. Пониженное давление (гипотония), ускорение сердечного ритма (тахикардия).
• Пищеварение. Сухость во рту, тошнота и рвота, изжога, запор, ухудшение аппетита.
• Печень и почки. Стимуляция активности ферментов печени и желтуха, нарушение функций почек, недержание или задержка мочи.

Чтобы избежать побочных эффектов, врач назначает препарат постепенно и требует обратную связь от пациента, внимательно следит за изменениями его состояния. Если наблюдаются негативные симптомы – дозировка препарата снижается, или подбирается другое лекарство.

Наркотическое действие и способы приема

Из-за мощного противотревожного и противосудорожного действия Валиумом быстро заинтересовались наркоманы – лекарство помогало устранить наиболее тяжелые симптомы ломки.

Но со временем его стали использовать также как самостоятельный наркотик и усилитель других ПАВ (например, алкоголя, героина). Эффекты от немедицинского употребления Валиума: чувство умиротворения, эмоциональное и физическое расслабление, приятная тяжесть в теле, сильная сонливость.

Применяется Валиум как перорально, так и уколами. Эффект проявляется уже через несколько минут после внутривенной инъекции, через 30-40 минут после укола в мышцу, через 1-1,5 часа после приема таблетки.

Зависимость

Препарат формирует стойкую психологическую и физическую зависимость. Она проявляется не только у наркоманов, сознательно злоупотребляющих Диазепамом, но и у больных, долгое время принимающих препарат и не соблюдающих рекомендации врача.

Препарат вызывает довольно тяжелую ломку с психофизиологическими симптомами:

• Тревожность и раздражительность, агрессивность
• Перепады настроения, общий депрессивный фон
• Повышенная чувствительность к свету и шуму
• Бессонница, ночные кошмары
• Головная боль, скачки артериального давления
• Боль в сердце, тахикардия
• Тошнота, боли и дискомфорт в животе
• Дрожь в конечностях, судороги

В среднем синдром отмены Валиума длится 5-7 дней, но при длительном приеме может достигать 2-3 недель.

Чтобы не допускать медикаментозной зависимости и ломки у пациентов, препарат назначается на короткий срок в невысоких дозировках – при этом по рецепту может продаваться лишь ограниченное количество лекарства. А по завершении терапии дозировка Валиума постепенно снижается до полного прекращения, чтобы организм успел адаптироваться к отмене лекарства.

Последствия зависимости

При длительном злоупотреблении Валиум нарушает когнитивные функции мозга: мышление, память, концентрацию внимания, речевые навыки, визуальное восприятие. При своевременном лечении наркомании эти функции восстанавливаются, хотя в некоторых случаях нарушения становятся постоянными или требуют более, чем полгода реабилитации.

Другие последствия зависимости от транквилизатора:

• Двигательные нарушения
• Хроническую усталость и бессонница
• Тревожные расстройства, депрессия, суицидальные наклонности
• Хронические патологии артериального давления и сердечного ритма
• Заболевания печени и почек, органов ЖКТ
• Угнетение иммунной системы

Вопрос-ответ

Можно ли принимать Диазепам с алкоголем?

Категорически нельзя! Как и препарат, алкоголь играет роль депрессора – угнетает работу центральной нервной системы. При совместном приеме эти два вещества усиливают действие друг друга, что может привести к опасным последствиям. Так, чаще всего проявляются критическое снижение давления, угнетение дыхания и смерть от удушья. В более редких случаях – парадоксальная реакция в виде возбуждения: буйное и агрессивное неадекватное поведение, суицидальные наклонности.

Можно ли работать и водить машину при приеме препарата?

Нельзя. Лекарство оказывает тормозное воздействие на работу ЦНС – скорость реакции, концентрация внимания и память ухудшаются, человек становится рассеянным. Поэтому при приеме Валиума нельзя водить транспорт и заниматься работой, которая требует высокой сосредоточенности и связана с безопасностью окружающих.

Диазепам влияет на сексуальную активность?

Редко и незначительно – возможно легкое повышение или снижение либидо.

Диазепам назначают детям?

Да, его могут принимать дети после 6 лет при невротических расстройствах и неврозоподобных состояниях, головных болях и недержании мочи, нарушениях настроения и поведения.