Описание препарата Индерал (таблетки, покрытые оболочкой, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пропранолола гидрохлорида 40 мг, в пластиковом флаконе 50 и 100 шт., в картонной коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипертензивное.
Блокирует бета-адренорецепторы.
Блокирует бета-адренорецепторы.
Показания
Эссенциальная и почечная гипертензия, стенокардия, аритмии, мигрень, состояние тревоги, эссенциальное дрожание, тиреотоксикоз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома (с альфа-адреноблокаторами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе, метаболический ацидоз, периферические циркуляторные артериальные нарушения, брадикардия, AV-блокада, синдром слабости синусового узла, декомпенсированная сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, гипотония, беременность, лактация.
Способ применения и дозы
Внутрь. Гипертензия: начальная доза — по 80 мг 2 раза в день, средняя доза — 160–320 мг/сут (не более 640 мг/сут); стенокардия, тревожные состояния, мигрень, тремор: начальная доза — по 40 мг 2–3 раза в сутки, средняя доза 80–240 мг/сут; аритмии, обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз: по 10–40 мг 3–4 раза в день (до 240 мг/сут); феохромоцитома — 30 мг/сут.
Дети до 12 лет: при аритмии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе — по 0,25–0,5 мг/кг 3–4 раза в день, при мигрени — по 20 мг 2–3 раза в день.
Побочные действия
Галлюцинации, психозы, брадикардия, тромбоцитопения, зрительные расстройства, синдром отмены, сердечная недостаточность, ухудшение проводимости, ортостатическая гипотония, похолодание конечностей, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, головокружение, нарушение сна, гипогликемия, диспептические расстройства, псориаз, парестезия, бронхоспазм, алопеция.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
Основное функциональное вещество — пропранолола гидрохлорид.
Прочие компоненты: гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал, полисорбат, стеариновая кислота, кармозин E122, диоксид титана E171 и красный оксид железа E172.
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток, поставляется в упаковках по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Пропранолол — неселективный β-блокатор, он компетентно блокирует как β1-, так и β2-рецепторы. Кроме того, он проявляет хинидиноподобную активность, в небольшой степени вызывая стабилизацию клеточных мембран.
Блокада рецепторов β1 ответственна за невозможность присоединить к ним такие молекулы, как норадреналин и адреналин. Эффект от этого действия — падение артериального давления и воздействие на сердечную мышцу, что проявляется действием:
- хронотропный отрицательный (снижение ЧСС);
- дромотропный отрицательный (снижение атриовентрикулярной проводимости);
- отрицательный инотропный (снижение сократимости желудочковой мышцы).
Благодаря продлению фазы расслабления сердечной мышцы улучшается питание сердечных клеток и снижается потребность в кислороде.
Фармакокинетика
Пропранолол хорошо всасывается из ЖКТ. Пища улучшает биодоступность препарата, не ускоряя его абсорбцию. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается примерно через два часа, в зависимости от индивидуальных особенностей.
Пропранолол присутствует в комбинации с альбумином плазмы на уровне от 80% до 96%. Препарат быстро распределяется в ткани легких, сердца, клеток печени и почек.
Метаболизируется в печени с образованием 4-гидроксипропранолола, который является его основным метаболитом после перорального приема.
Часть используемой дозы конъюгирована с глюкуроновой кислотой с образованием глюкуронида пропранолола. Период полувыведения составляет от трех до шести часов.
Метаболиты выводятся с мочой.
Показания к применению
Пропранолол — это неселективный β-блокатор, который использовался при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, таких как:
- стенокардия;
- обструктивная кардиомиопатия;
- гипертония;
- аритмии желудочкового и наджелудочкового типа.
Кроме того, Пропранолол используется с профилактической целью у пациентов, склонных к мигрени, после инфаркта миокарда и кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта у пациентов с варикозным расширением вен пищевода.
Препарат также используется при лечении гипертиреоза и криза щитовидной железы, в сочетании с альфа-адреноблокаторами при лечении феохромоцитомы. Пропранолол также используется для лечения генерализованного беспокойства и идиопатического мышечного тремора.
Показания к применению Пропранолола не по назначению также включают:
- сердечная недостаточность у людей до восемнадцати лет;
- плоские и кавернозные гемангиомы;
- профилактика аноксемических припадков у людей до восемнадцати лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к составляющим веществам является ограничением к применению Пропранолола. Препарат также не следует применять при сопутствующей бронхиальной астме из-за риска опасного для здоровья бронхоспазма.
Медикамент также противопоказан если присутствует:
- низкое кровяное давление;
- замедление пульса (брадикардия);
- стенокардия (стенокардия Принцметала);
- декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, блокада сердца второй и третьей степени;
- метаболический ацидоз;
- тяжелое недоедание, гипогликемия (падение уровня глюкозы в крови), сахарный диабет;
- нарушения периферического кровообращения, нелеченная феохромоцитома, синдром слабости синусового узла.
Побочные действия
При приеме медикамента наиболее часто могут возникать: медленное сердцебиение, онемение и судороги в пальцах, за которыми следует тепло и боль (синдром Рейно), нарушения сна / кошмары, усталость, одышка, тошнота, рвота, понос.
Совместимость с другими медикаментами
Препарат нельзя принимать одновременно с:
- антагонистами кальция с отрицательным инотропным действием;
- нифедипином;
- низолдипином;
- никардипином;
- исрадипином;
- лацидипином;
- лидокаином;
- дизопирамидом;
- хинидином;
- амиодароном;
- пропафеноном;
- гликозидами наперстянки;
- адреналином;
- ибупрофеном;
- индометацином;
- эрготамином;
- дигидроэрготамином;
- ризатриптаном;
- хлорпромазином;
- тиоридазином;
- циметидином;
- рифампицином;
- теофиллином;
- варфарином;
- финголимодом;
- флувоксамином;
- барбитуратами;
- ингибиторами МАО;
- клонидином;
- алкоголем.
Применение и дозы
Суточная доза зависит в первую очередь от присутствующего заболевания, а также от веса, возраста и сопутствующих заболеваний пациента.
Лечение артериальной гипертензии Пропранололом предполагает использование суточных доз от 160 мг до даже 320 мг активного вещества. Дозу можно увеличивать с интервалом в одну неделю.
Пропранолол используется для предотвращения повторного сердечного приступа. Суточная доза обычно составляет 160 мг, и лечение можно начинать как минимум через пять дней после инфаркта миокарда и длится до трех дней.
Для лечения стенокардии обычная доза составляет от 120 до 240 мг в день.
Профилактика приступов мигрени предполагает использование доз от 80 мг до 160 мг активного вещества в сутки.
Пропранолол также использовался при лечении панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства, суточные дозы, используемые в этом случае, варьируются от 80 мг до 120 мг в день.
Использование препарата для лечения синдрома гипертрофической кардиомиопатии и аритмий включает использование доз от 30 до 120 мг в день.
Также лекарство применяют за 3 дня до операции, если имеется феохромоцитома надпочечника. Используемая доза составляет 60 мг в день в сочетании с альфа-адреноблокатором.
Дозировка у пожилых и детей всегда должна определяться индивидуально.
Передозировка
Передозировка может привести к замедлению сердечных сокращений (брадикардия), внезапному бронхоспазму, острой сердечной недостаточности.
В некоторых случаях передозировки сообщалось о атриовентрикулярных блоках, аритмиях, обмороках и кардиогенном шоке. Также могут возникать симптомы со стороны центральной нервной системы:
- судороги;
- сонливость, кома;
- галлюцинации и спутанность сознания.
Особые указания
Лечение Пропранололом не следует прекращать резко, и лечение следует прекращать постепенно в течение периода до четырнадцати дней. Если человеку, принимающему препарат, требуется операция, может потребоваться временное прекращение лечения.
Действующее вещество следует с осторожностью применять пациентам, склонным к тяжелым аллергическим реакциям. Ситуация анафилактического шока особенно опасна из-за риска отсутствия реакции на введенный адреналин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пропранолол не является тератогенным. Однако применение препарата при беременности возможно только в обоснованных случаях и под строгим врачебным контролем.
Использование медикамента во время грудного вскармливания не рекомендуется из-за его способности проникать в грудное молоко.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Dideral
Предоставленная в разделе Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Propranolol
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Раствор для инъекций; Драже
Таблетка
Капсулы
Таблетки
Стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, аритмии, гипертрофическая кардиомиопатия, нейроциркуляторная дистония, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз, мигрень, эссенциальный семейный тремор.
артериальная гипертензия;
стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
наджелудочковая тахикардия;
тахисистолическая форма мерцания предсердий;
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
эссенциальный тремор;
симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;
сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;
предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;
профилактика приступов мигрени.
Гипертония, стенокардия.
Аритмии, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая кардиомиопатия, миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость родовой деятельности.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Раствор для инъекций; Драже
Капсулы ретард; Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетка
Капсулы
Таблетки
При гипертензии — по 40 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день. При стенокардии, мигрени, эссенциальном треморе — по 20 мг 2–3 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При аритмии, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе — по 10–40 мг 3–4 раза в день (до 240 мг/сут).
Капсулы: гипертония — 80–160 мг 1 раз в день утром, при необходимости — 320 мг; заболевания венечных сосудов сердца — 80–160 мг утром или вечером. Таблетки: гиперкинетический сердечный синдром — 10–40 мг 3 раза в сутки, тремор, индуцированный нейролептическими средствами — 10–40 мг 2–3 раза в сутки; гипертиреоз — 10–40 мг 3–4 раза в сутки.
Внутрь (независимо от времени приема пищи). При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза — 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
Внутрь по 1 капс. 1–2 раза в день.
Внутрь, при гипертензии — 40 мг 2 раза в день, постепенно повышая дозу до 160–480 мг в 2 приема; при стенокардии и мигрени — 20 мг 4 раза в день, затем — до 40 мг на прием; при аритмиях, кардиомиопатии, тиреотоксикозе — по 10–40 мг 3–4 раза в день.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Раствор для инъекций; Драже
Таблетка
Капсулы
Таблетки
Гиперчувствительность, AV-блокада II-III степени, выраженная брадикардия, гипотония, обструктивные заболевания дыхательных путей; относительные противопоказания — сахарный диабет в стадии суб- и декомпенсации, псориаз в стадии обострения.
гиперчувствительность;
AV-блокада II–III ст.;
синоатриальная блокада;
синусовая брадикардия (ЧСС <55 уд./мин);
синдром слабости синусного узла;
артериальная гипотензия;
сердечная недостаточность II Б–III ст.;
острая сердечная недостаточность;
острый инфаркт миокарда;
вазомоторный ринит;
облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно);
метаболический ацидоз;
бронхиальная астма;
склонность к бронхоспастическим реакциям;
сахарный диабет;
беременность.
Гиперчувствительность, брадикардия, кардиогенный шок, гипотония, метаболический ацидоз, периферические циркуляторные артериальные нарушения, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, нелеченная феохромоцитома, декомпенсированная сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст.
Некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Раствор для инъекций; Драже
Таблетка
Капсулы
Таблетки
Слабость, головокружение, головная боль, парестезии, похолодание конечностей, диспептические расстройства, конъюнктивит, кожные высыпания, зуд.
Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.
Редко — головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.
Брадикардия, психозы, галлюцинации, тромбоцитопения, зрительные расстройства, синдром отмены, сердечная недостаточность, ухудшение проводимости, ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, головокружение, нарушение сна, гипогликемия, диспептические расстройства, псориаз, парестезия, бронхоспазм, алопеция.
Слабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Характеризуется брадикардией, гипотензией, потерей сознания, могут развиться судороги. Лечение: терапия дыхательной недостаточности, атропин в/в (1–3 мг), бета-адреномиметики (изопреналин, добутамин), электростимуляция при тяжелой брадикардии.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.
Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.
Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.
Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Бета-адреноблокаторы
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Dideralинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dideral. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Dideral непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Раствор для инъекций; Драже
Таблетка
Капсулы
Барбитураты, никотин повышают эффект, циметидин — ослабляет; усиливает отрицательное инотропное действие антагонистов кальция, отрицательное дромотропное — сердечных гликозидов, гипотензивное — антигипертензивных средств, антиаритмическое — лидокаина. Увеличивает вероятность развития гипогликемии на фоне инсулина.
Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками.
За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.
Гипотензивный эффект Dideralа усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС, а также этанолом.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.
Несовместим со средствами для наркоза и ингибиторами МАО.
Dideral цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Propranolol 40 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.22$ до 0.73$, за упаковку от 17$ до 54$.
Средняя стоимость Propranolol 10 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.2$ до 0.75$, за упаковку от 15$ до 112$.
Средняя стоимость Propranolol 20 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.18$ до 2.5$, за упаковку от 16$ до 98$.
Средняя стоимость Propranolol 80 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.25$ до 0.98$, за упаковку от 21$ до 98$.
Средняя стоимость Propranolol 120 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.46$ до 0.46$, за упаковку от 46$ до 46$.
Средняя стоимость Propranolol 160 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.89$ до 0.89$, за упаковку от 25$ до 25$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=dideral
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=dideral
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг/12,5 мг и 40 мг/25 мг
1 таблетка 40 мг/12,5 мг содержит
активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг) хлорталидон 12,5 мг
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*
1 таблетка 40 мг/25 мг содержит
активные вещества: азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно азилсартана медоксомила свободной кислоты 40,0 мг)
хлорталидон 25 мг
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, фумаровая кислота, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, магния стеарат
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 8000, железа оксид красный (Е 172), чернила серые F1 очищенные*
* Состав чернил серых F1 очищенных для маркировки: шеллак – 26 %, железа оксид черный – 10 %, бутанол – 38 %, этанол – 26 %.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/12.5» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/12.5 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой се-ровато-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/25» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/25 мг).
Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Азилсартана медоксимил и диуретики.
Код АТХ C09DA09
Фармакокинетика
Всасывание
После приема Эдарби® Кло внутрь, пиковые концентрации азилсартана и хлорталидона в плазме достигаются через 3 и 1 ч соответственно. Скорость (Cmax и Tmax) и степень всасывания (AUC) азилсартана сходны при его приеме вместе с хлорталидоном и без него. AUC хлорталидона сходна при его приеме вместе с азилсартана медоксомилом и без него; однако Cmax хлорталидона, в случае его приема вместе с азилсартана медоксомилом, была на 45-47% выше. Период полувыведения (T1/2) азилсартана и хлорталидона составляет примерно 12 и 45 часов соответственно.
Прием пищи не влияет на биодоступность Эдарби® Кло.
Азилсартана медоксомил
После перорального приёма азилсартана медоксомил подвергается быстрому гидролизу до азилсартана, активного метаболита, в желудочно-кишечном тракте во время всасывания. Азилсартана медоксомил не обнаруживается в плазме после перорального приема. Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана после приема азилсартана медоксомила составляет приблизительно 60%. После перорального приема азилсартана медоксомила Сmaxазилсартана в плазме достигается в течение 1,5-3 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.
Хлорталидон
Ориентировочная биодоступность хлорталидона через 8 — 12 часов после приёма составляет около 64%. В условиях приёма многократных ежедневных доз 50 мг средняя равновесная концентрация 7,2 мкг/мл (21,2 мкмоль/л), определявшаяся по окончании 24-часового интервала между дозами, достигалась через 1 — 2 недели.
Распределение
Азилсартана медоксомил
Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан прочно связывается с белками плазмы (>99%) преимущественно с альбумином. Связывание азилсартана становится постоянным в случае, если плазменные концентрации азилсартана значительно выше тех, которые достигаются после использования рекомендованных доз.
Хлорталидон
В цельной крови хлорталидон связывается преимущественно с карбоангидразой эритроцитов. В плазме примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Хлорталидон проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Метаболизм и элиминация
Азилсартана медоксомил
Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности азилсартана медоксомила. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.
После пероральной дозы 14С-меченого азилсартана медоксомила, примерно 55% радиоактивного вещества было обнаружено в кале и примерно 42% в моче, при этом 15% дозы было выведено с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет примерно 11 часов, а почечный клиренс составляет приблизительно 2,3 мл/мин. Стационарные уровни азилсартана достигаются в течение 5 дней, при этом накопления в плазме при повторном разовом ежедневном введении не происходит.
Хлорталидон
Второстепенным путём выведения хлорталидона является метаболизм и печёночное выведение в желчь. В течение 120 часов около 70% от дозы экскретируется в мочу и кал, преимущественно в неизменённой форме. Хлорталидон выводится из цельной крови и плазмы с периодом полувыведения, составляющим в среднем 50 часов. В условиях длительного приёма период полувыведения не изменяется. Основная часть от всосавшейся дозы хлорталидона выводится почками со средним клиренсом 60 мл/мин.
Фармакодинамика
Эдарби® Кло представляет собой комбинацию из двух антигипертензивных средств с комплементарными механизмами контроля артериального давления: пролекарство азилсартана медоксомил, антагонист рецептора ангиотензина II типа 1 (AT1), и тиазидовый диуретик, хлорталидон.
Азилсартана медоксомил
Азилсартана медоксомил является пролекарством для перорального приёма, которое быстро конвертируется эстеразами в желудочно-кишечном тракте и/или во время всасывания в действующее вещество, азилсартан, который является селективным антагонистом ангиотензина II, блокируя его связывание с рецептором AT1 во множестве тканей. Ангиотензин II является основным вазопрессорным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, эффектами которого являются сужение сосудов, стимуляция синтеза и выделения альдостерона, стимуляция сердечной деятельности и почечная реабсорбция натрия.
Блокада рецептора AT1 ингибирует отрицательную обратную связь между ангиотензином II и секрецией ренина, но вызывает повышение активности ренина плазмы, а циркулирующие уровни ангиотензина II не способны преодолеть антигипертензивный эффект азилсартана.
Хлорталидон
Хлорталидон вызывает диурез с повышенным выведением натрия и хлорида. Точкой его приложения является начальная часть извитого мочевого канальца нефрона. Диуретический эффект хлорталидона обусловлен ингибированием реабсорбции натрия, вследствие чего происходит ингибирование реабсорбции Na+Cl- вследствие антагонизма с котранспортёром Na+Cl в этой точке, что приводит к усилению выведения натрия и воды.
− Лечение гипертензии у взрослых.
Эдарби® Кло — это фиксированная комбинация доз, предназначенная для лечения взрослых пациентов, уровень артериального давления у которых неадекватно контролируется монотерапией азилсартана медоксомилом.
Рекомендуемая начальная доза препарата Эдарби® Кло составляет 40/12,5 мг перорально один раз в день. Обычно близкий к максимальному антигипертензивный эффект достигается в течение 1 — 2 недель приёма, а максимальный эффект достигается к 4 неделе. При необходимости доза может быть повышена до максимума 40 мг/25 мг один раз в сутки. Препарат Эдарби® Кло принимают один раз в день независимо от приема пищи.
Перед началом лечения препаратом Эдарби® Кло необходимо проводить коррекцию сниженного объема жидкости, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек или у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Коррекция дозы препарата Эдарби® Кло у пациентов пожилого возраста не требуется; осторожность и тщательное медицинское наблюдение рекомендованы при использовании у очень пожилых пациентов (≥ 75 лет), у которых может быть повышен риск развития нежелательных явлений
Детский возраст
Безопасность и эффективность препарата Эдарби® Кло у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
Пациенты с нарушением функции почек
Хлорталидон, компонент препарата Эдарби® Кло, нельзя использовать у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) и анурией. Опыта применения препарата Эдарби® Кло у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, нет. Пациенты со слабо/умеренно выраженной почечной недостаточностью (СКФ ≥30 — <90 мл/мин/1,73 м2) в коррекции дозы не нуждаются.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени не требуется.
Хлорталидон, компонент препарата Эдарби® Кло, нельзя использовать у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью.
У пациентов с нарушением печёночной функции тиазиды следует использовать с осторожностью. Незначительные изменения водно-электролитного баланса вследствие применения тиазидовых диуретиков могут спровоцировать развитие печёночной комы. Рекомендован тщательный мониторинг.
Уменьшение объёма циркулирующей жидкости
У пациентов с уменьшением объёма циркулирующей жидкости или солей (например, у пациентов с рвотой, диареей или у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков) применение препарата Эдарби® Кло следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, только после коррекции объёма.
Преходящая гипотензивная реакция вследствие уменьшения объёма циркулирующей жидкости не препятствует продолжению лечения, которое обычно можно продолжать без затруднений после стабилизации артериального давления и объёма циркулирующей жидкости.
У пациентов с уменьшением объема циркулирующей крови и/или солей с артериальной гипертензией может развиться гипотензия.
Сердечная недостаточность
У пациентов с артериальной гипертензией и застойной сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность, поскольку опыта применения препарата Эдарби® Кло у этих пациентов нет.
По частоте встречаемости нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Внутри каждой группы частоты встречаемости нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.
|
Класс систем органов |
Частота | Нежелательная реакция |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Нечасто | Анемия |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Часто | Повышение уровня мочевой кислоты в крови, гиперурикемия |
| Нечасто | Гипокалиемия, повышение уровня калия крови, гипонатриемия, снижение уровня натрия в крови, подагра | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головокружение, постуральное головокружение |
| Нечасто | Синкопальное состояние, парестезия | |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Гипотензия |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Диарея, тошнота |
| Нечасто | Рвота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь, зуд |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Часто | Мышечные спазмы |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Утомляемость |
| Лабораторные и инструментальные данные | Очень часто | Повышенный уровень креатинина крови |
| Часто | Повышение уровня мочевины крови | |
| Нечасто | Повышение уровня глюкозы крови |
Дополнительная информация об отдельных компонентах
Во время лечения препаратом Эдарби® Кло могут развиваться нежелательные реакции, наблюдавшиеся во время применения каждого из компонентов по отдельности, но не отмеченные в клинических исследованиях.
Азилсартана медоксомил
Помимо нежелательных реакций, отмеченных выше при использовании препарата Эдарби® Кло, при использовании азилсартана медоксомила сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
о периферических отёках, мигрени и повышенном уровне креатинфосфокиназы крови сообщалось как о нечастых нежелательных реакциях
В клинических исследованиях редко сообщалось о случаях почечной недостаточности. Редко может развиваться серьёзный отек Квинке (от ≥ 1/10000 до <1/1000).
Лабораторные и инструментальные данные
Креатинин сыворотки
Повышение уровня креатинина крови является известным фармакологическим эффектом блокаторов РААС, таких как БРА и ингибиторы АПФ, и связано с выраженностью снижения артериального давления. Лечение препаратом Эдарби® Кло увеличивало частоту встречаемости случаев повышения креатинина крови по сравнению с таковой при использовании азилсартана медоксомила и хлорталидона. Повышение было преходящим или не прогрессирующим и обратимым, и сочеталось с выраженным снижением уровня артериального давления.
Мочевая кислота
Применение препарата Эдарби® Кло ассоциировалось с повышением уровня мочевой кислоты в сыворотке, что соответствует известным фармакологическим эффектам диуретиков. Повышение уровня мочевой кислоты находится в зависимости от дозы, усиливаясь с повышением дозы хлорталидона, хотя из групп лечения нечасто поступали сообщения о случаях развития подагры, даже в долгосрочных исследованиях.
Гемоглобин и гематокрит
Применение препарата Эдарби® Кло ассоциировалось с незначительным снижением гематокрита, уровней гемоглобина и незначительным уменьшением количества эритроцитов, что соответствует известным фармакологическим эффектам ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При использовании препарата Эдарби® Кло о случаях развития ангионевротического отека сообщалось редко. Пострегистрационных спонтанных сообщений о других нежелательных реакциях обнаружено не было.
— гиперчувствительность к азилсартан медоксомилу или хлорталидону или к любому вспомогательному веществу
— анурия
— рефрактерная гипонатриемия
— тяжёлая печёночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2)
— гиперкальциемия
— симптоматическая гиперурикемия
— одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2)
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Эдарби® Кло
Фармакокинетика азилсартана медоксомила и хлорталидона при совместном приеме не изменяется. Исследования взаимодействия препарата Эдарби® Кло с другими лекарственными средствами не проводились, однако таким исследованиям подвергали азилсартана медоксомил и хлорталидон.
Азилсартана медоксомил
Не наблюдалось никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий в исследованиях азилсартана медоксомила или азилсартана в сочетании с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазолом, метформином, пиоглитазоном и варфарином.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2 ингибиторы)
У пациентов пожилого возраста, пациентов со снижением объема жидкости (включая пациентов, получающих лечение диуретиками), или пациентов с нарушенной функцией почек, сопутствующее введение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с антагонистами рецептора ангиотензина II, включая азилсартан, может привести к ухудшению почечной функции, в том числе, к возможной острой почечной недостаточности и повышение уровня калия сыворотки. Поэтому в начале лечения рекомендовано адекватное возмещение объёма циркулирующей жидкости и мониторинг почечной функции.
Антигипертензивный эффект препарата Эдарби® Кло может быть ослаблен под действием НПВС, включая селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Двойная блокада РАС
Двойная блокада РАС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путём комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецептора ангиотензина II или алискирена не рекомендована Необходимо обеспечивать тщательный мониторинг артериального давления, функции почек и уровней электролитов у больных, получающих препарат Эдарби® Кло и другие агенты, воздействующие на РАС.
Не следует назначать алискирен вместе с препаратом Эдарби® Кло пациентам с сахарным диабетом. Избегайте использования алискирена с препаратом Эдарби® Кло у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).
Хлорталидон
Диуретики усиливают эффект курареподобных препаратов и антигипертензивных средств (например, гуанетидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ и БРА).
Гипокалиемический эффект хлорталидона может усиливаться применением кортикостероидов, АКТГ, β2-агонистов, амфотерицина и карбенолоксона.
Препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, способные повышать уровни калия
На основе опыта применения других лекарственных препаратов, оказывающих влияние на РААС, одновременное применение препарата Эдарби® Кло с препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, или с другими лекарственными препаратами, способными повышать уровни калия (например, гепарин), может привести к повышению сывороточных уровней калия у пациентов с гипертензией.
Препараты дигиталиса
Одновременное применение препаратов дигиталиса может усилить нежелательные эффекты гипокалиемии.
Литий
Почечный клиренс лития под действием диуретиков, таких как хлорталидон, снижается, повышая риск развития литиевой токсичности.
По причине отсутствия опыта одновременного применения препарата Эдарби® Кло и препаратов лития, применение этой комбинации не рекомендовано. Если применение этой комбинации считается необходимым, при использовании препарата Эдарби® Кло следует проводить мониторинг сывороточных уровней лития.
Аллопуринол
Одновременное применение хлорталидона может повышать частоту встречаемости реакций гиперчувствительности на аллопуринол.
Амантадин
Хлорталидон способен повышать риск развития нежелательных эффектов, вызванных применением амантадина.
Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден) могут повышать биодоступность хлорталидона путём снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.
Противодиабетические лекарственные препараты (препараты для перорального приёма и инсулин)
Может потребоваться коррекция дозы противодиабетических лекарственных препаратов.
Соли кальция
Фармакологические эффекты и солей кальция, и витамина D могут быть повышены до клинически значимых уровней в случае введения вместе с хлорталидоном.
Циклоспорин
Одновременное лечение циклоспорином может повысить риск развития гиперурикемии и осложнений типа подагры.
Холестирамин
В присутствии анионообменных смол всасывание хлорталидона может нарушаться. Возможно снижение фармакологического эффекта.
Цитотоксические средства
Одновременное применение цитотоксических лекарственных средств (например, циклофосфамид, метотрексат) может снизить их выведение почками и усилить их миелосупрессивные эффекты.
Диазоксид
Хлорталидон может усилить гипергликемический эффект диазоксида.
Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система
У пациентов, чей сосудистый тонус и почечная функция преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с застойной сердечной недостаточностью или с исходным поражением почек, включая двусторонний стеноз почечных артерий), лечение лекарственными препаратами, оказывающими влияние на эту систему, такими как ингибиторы АПФ и блокаторы рецептора ангиотензина II, ассоциировалось с развитием острой гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. При использовании препарата Эдарби® Кло вероятность развития аналогичных эффектов не может быть исключена.
Обследование пациентов с гипертензией с активированной РААС должно включать периодическое исследование почечной функции и уровней электролитов.
Чрезмерное снижение уровня артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим нарушением мозгового кровообращения может вызвать развитие инфаркта миокарда или инсульта.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при использовании других препаратов, вызывающих расширение сосудов или уменьшение объёма циркулирующей жидкости, особая осторожность требуется у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, а также с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ).
Нарушение функции почек
Эдарби® Кло
Хлорталидон, компонент препарата Эдарби® Кло, нельзя использовать у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2). Пациенты со слабо/умеренно выраженной почечной недостаточностью в коррекции дозы не нуждаются.
Следует отслеживать ухудшение почечной функции у пациентов с почечной недостаточностью путём периодического мониторинга уровней креатинина сыворотки и электролитов. У пациентов с почечной недостаточностью вероятность сообщений об аномально высоких показателях сывороточного креатинина более высока. У таких пациентов препарат Эдарби® Кло следует тщательно титровать в условиях мониторинга уровня артериального давления и параметров почечной функции. У пациентов со стенозом почечной артерии почечная функция может ухудшиться.
У пациентов с заболеванием почек, хлорталидон может спровоцировать развитие азотемии. При очевидном прогрессировании недостаточности почек, о чем может свидетельствовать повышенный уровень АМК, необходимо рассмотреть вопрос о приостановлении или прекращении терапии диуретиками.
Электролитный дисбаланс
Как и у любых пациентов, получающих диуретики, периодически должно проводиться определение уровня электролитов сыворотки.
Применение тиазидов может вызвать дисбаланс жидкости или электролитов (включая гипокалиемию, гиперкальциемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Настораживающими признаками дисбаланса жидкости или электролитов являются сухость во рту, жажда, слабость, заторможенность, сонливость, беспокойство, мышечные боли или спазмы, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота или рвота. Перед началом лечения препаратом Эдарби® Кло водный и электролитный дисбаланс следует скорректировать.
Гипокалиемия
Одновременное применение азилсартана медоксомила уменьшает выраженность гипокалиемии, вызванной применением хлорталидона. Одновременное применение препаратов дигиталиса может усилить нежелательные эффекты гипокалиемии. Перед началом лечения препаратом Эдарби® Кло гипокалиемию следует скорректировать.
Гиперкалиемия
Хотя документально зафиксированных фактов развития клинически значимой гиперкалиемии при использовании препарата Эдарби® Кло не было, факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность и/или сердечная недостаточность, а также сахарный диабет. Калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители соли одновременно с препаратом Эдарби® Кло следует применять с осторожностью.
Гипомагниемия
Было показано, что тиазиды усиливают выведение с мочой магния, что может вызвать развитие гипомагниемии.
Гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз
Было показано, что тиазиды вызывают развитие гипонатриемии. Эдарби® Кло нельзя использовать у пациентов с рефрактерной гипонатриемией. Обычно дефицит хлоридов слабо выражен и не требует лечения.
Гиперкальциемия
Тиазиды способны уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать периодическое и лёгкое повышение уровня сывороточного кальция при отсутствии известных нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоза. Перед проведением исследования функции паращитовидных желёз применение тиазидов следует прекратить. Эдарби® Кло нельзя использовать у пациентов с гиперкальциемией
Первичный гиперальдостеронизм
Обычно пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не отвечают на применение антигипертензивных лекарственных препаратов, действующих путём ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому, у этих пациентов использование препарата Эдарби® Кло не рекомендовано.
Метаболические и эндокринные эффекты
Лечение тиазидами может нарушить толерантность к глюкозе. Поэтому может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетического лечения. Во время лечения тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет. С лечением тиазидовыми диуретиками ассоциировалось повышение уровней холестерина и триглицеридов.
Гиперурикемия
У некоторых пациентов, получающих хлорталидон или другие диуретики, может развиться гиперурикемия или обостриться подагра. Эдарби® Кло нельзя использовать у пациентов с симптоматической гиперурикемией.
Десткий возраст
Безопасность и эффективность использования препарата Эдарби® Кло у детей и подростков до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Беременность и период лактации
Эдарби® Кло нельзя принимать во время беременности. В случае обнаружения факта беременности следует отменить Эдарби® Кло как можно быстрее. Лечение блокаторами рецептора ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает развитие фетотоксичности у человека (снижение почечной функции, маловодие, замедление окостенения лицевого скелета) и токсичности новорождённых (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Грудное вскармливание
Информации о применении препарата Эдарби® Кло или азилсартана медоксомила во время беременности нет. Однако хлорталидон проникает в грудное молоко. Поэтому применение препарата Эдарби® Кло во время грудного вскармливания не рекомендовано. Во время грудного вскармливания предпочтительно применение альтернативного лечения с лучше установленным профилем безопасности, особенно в случае грудного вскармливания новорождённого или недоношенного ребёнка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или приема препарата, основываясь на необходимости препарата матери.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
С учётом фармакодинамических свойств препарата Эдарби® Кло считается, что он оказывает незначительное влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Однако в условиях применения любых антигипертензивных средств следует принимать во внимание возможность развития головокружения или утомляемости.
Информация о случаях передозировки препаратом Эдарби® Кло у человека недостаточна.
Азилсартана медоксомил
Исходя из фармакологических эффектов, вероятным основным проявлением передозировки азилсартана медоксомила будет симптоматическая гипотензия и головокружение. В процессе проведения контролируемых клинических исследований среди здоровых людей однократные дозы до 320 мг препарата Эдарби® Кло в сутки применялись в течение 7 дней и хорошо переносились.
В случае развития симптоматической гипотензии следует проводить поддерживающее лечение и мониторинг основных показателей жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется из организма путём проведения диализа.
Хлорталидон
Симптомами передозировки хлорталидона являются тошнота, слабость, головокружение и нарушения электролитного баланса. Специфического антидота не существует, но рекомендовано промывание желудка с последующим поддерживающим лечением. Следует проводить мониторинг артериального давления и электролитного баланса и принимать соответствующие меры по их коррекции. Может быть показано внутривенное введение жидкости и электролитов.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги со встроенным в полиэтиленовый слой влагопоглотителем.
По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности
Такеда Фармасьютикал Компани Лтд., Осака Плант, Япония
2-17-85 Jusohonmachi, Yodogawa-ku, Osaka 532-0024, Japan
2-17-85 Юсохонмачи, Йодогава-ку, Осака 532-0024, Япония
Наименование и страна организации-упаковщика
Такеда Айлэнд Лтд, Ирландия
Bray Business Park, Kilruddery Co. Wicklow, Ireland
Брей Бизнес Парк, Килраддери, Ко., Уиклоу, Ирландия
Владелец регистрационного удостоверения
Такеда Фармасьютикалс США, Инк
One Takeda Parkway, Deerfield, Illinois 60015, USA
Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс 60015, США