Дротаверин (Drotaverine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дротаверин
💊 Состав препарата Дротаверин
✅ Применение препарата Дротаверин
📅 Условия хранения Дротаверин
⏳ Срок годности Дротаверин
Описание лекарственного препарата
Дротаверин
(Drotaverine)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.01.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03AD02
(Дротаверин)
Лекарственная форма
| Дротаверин |
Таб. 40 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: ЛС-001518 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дротаверин
Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается мраморность; масса таблетки 140 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62.9 мг, повидон (коллидон 25) 4.2 мг, кросповидон (коллидон CL) 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг, крахмал картофельный 28 мг, тальк 2.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, период полуабсорбции — 12 мин.
Биодоступность — 100%.
Показания препарата
Дротаверин
Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Режим дозирования
Внутрь.
Взрослым — по 40-80 мг 3 раза в сут.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет — 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 120 мг;
от 6 до 18 лет — 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза — 240 мг.
Побочное действие
Возможны — головокружение, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тошнота, запоры, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Условия хранения препарата Дротаверин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Дротаверин
Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Доверин®
(АВЕКСИМА, Россия)
Дротаверин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Дротаверин
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Дротаверин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Дротаверин
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Дротаверин
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)
Дротаверин
(АТОЛЛ, Россия)
Дротаверин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Дротаверин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Дротаверин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Все аналоги
Инструкция по применению
Немного фактов
Дротаверина гидрохлорид — обезболивающий препарат, оказывающий спазмолитическое, миотропное, вазодилатирующее и антигипертензивное действие. Выпускается фармацевтическим заводом Фармпроект, который был основан в 2001 году в Санкт-Петербурге.
Анальгезирующее средство содержит в себе drotaverine, который впервые был синтезирован в 1961 году специалистами венгерского фармацевтического предприятия Хиноин. По химической структуре и терапевтическим свойствам он мало чем отличается от папаверина, однако оказывает более выраженное спазмолитическое действие. Применяется для симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся почечными коликами, дискинезией желчевыводящих путей и спастическими болями.
Форма производства и состав
Дротаверина гидрохлорид выпускается в виде плоских желтых таблеток круглой формы, в состав которых входят:
- drotaverine (40.0 мг);
- октадекановая кислота;
- молочный сахар;
- пищевая добавка Е1414;
- эмульгатор T553b.
Таблетки расфасовывают в блистеры по 10 штук или в пластиковые пузырьки по 100 штук. В картонной коробке содержится 20, 50 или 100 таблеток вместе с инструкцией по применению миотропного спазмолитика.
Терапевтические свойства
Анальгезирующий препарат обладает спазмолитической активностью в отношении гладкомышечного слоя кровеносных и лимфатических сосудов, а также гладких мышц органов урогенитальной, пищеварительной и желчевыводящей системы. Активные компоненты таблеток стимулируют расслабление мышц и расширение кровеносных сосудов, за счет чего устраняются спастические боли и улучшается трофика тканей.
Принцип работы Дротаверина гидрохлорида связан со способностью уменьшать проницаемость клеточных мембран и изменять их потенциал. Метаболиты лекарства ингибируют активность фосфодиэстеразы, благодаря чему увеличивается концентрация цАМФ и скорость поглощения ионов кальция клеточными структурами.
Для миотропного анальгетика характерна относительно невысокая степень связывания с белками крови. При пероральном приеме таблеток максимальная сывороточная концентрация действующих веществ достигается в течение 50-55 минут. Расщепление лекарственных компонентов происходит в печени. Период их полувыведения из организма в среднем составляет 21-22 часа.
Показания к применению
Обезболивающее средство применяется в паллиативной терапии кардиологических, гастроэнтерологических, урологических и других заболеваний, сопровождающихся болями. Показаниями к назначению спазмолитических таблеток являются:
- кишечные и почечные колики;
- холецистит;
- альгодисменорея;
- спастические запоры;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- спазм коронарных и церебральных артерий;
- гастродуоденит;
- эндартериит;
- пилороспазм;
- пиелит;
- язвенная болезнь желудка;
- спазм зева матки во время родоразрешения.
Очень часто миотропный спазмолитик используют при проведении аппаратной диагностики, в особенности холецистографии и фиброгастродуоденоскопии.
Дозировка и особенности применения
Таблетки предназначены для перорального приема, независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать таблетки 200 мл кипяченой или минеральной воды без газа. Дозировка зависит от выраженности болей и возраста больного:
- дети от 2 до 6 лет — 1/4 таблетки не более 2 раз в сутки;
- дети до 12 лет — ½ таблетки 1-2 раза в сутки;
- взрослые и подростки — 1-2 таблетки не более 3 раз в сутки.
Предельная дневная доза медпрепарата для взрослых составляет 240 мг, т.е. не более 6 таблеток в сутки. Курс лечения определяется динамикой болезни и в среднем составляет 10-15 дней.
Гестация и грудное вскармливание
Инструкция предупреждает, что компоненты спазмолитика могут преодолевать гистогематические барьеры. Поэтому использовать лекарство во время беременности без рекомендации врача нежелательно.
В случае острой необходимости Дротаверина гидрохлорид может назначаться во время грудного вскармливания. Однако его метаболиты могут экскретироваться с молоком, поэтому до начала терапии необходимо решить вопрос о переводе грудного ребенка на искусственное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
Спиртосодержащие напитки потенцируют вазодилатирующую активность медпрепарата, а также повышают вероятность возникновения побочных эффектов.
Взаимодействие с медикаментами
При применении миотропного спазмолитика желательно отказаться от приема других обезболивающих средств, в частности м-холиноблокаторов. Также таблетки уменьшают эффективность леводопы и морфина. Сочетание Дротаверина гидрохлорида с хинидином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
Передозировка
Прием сверхдоз спазмолитика чреват нарушением сократительной функции миокарда, параличом дыхательных центров и снижением предсердно-желудочковой сократимости. К наиболее выраженным признакам передозировки относятся:
- поверхностное дыхание;
- тахикардия;
- боль в груди;
- потеря сознания;
- мидриаз.
В случае развития атриовентрикулярной блокады пациенту назначается изопреналин и атропин. При остановке сердца показано в/в введение адреналина для стимуляции сокращения миокарда.
Побочные реакции
При прохождении терапии Дротаверина гидрохлоридом примерно у 3-4% пациентов возникают побочные эффекты в виде нарушения стула, тошноты, бронхоспазмов, аллергического дерматита, артериальной гипотензии и тахикардии. Рекомендуется отказаться от использования обезболивающего средства при обнаружении вышеперечисленных симптомов.
Противопоказания
К числу абсолютных противопоказаний к назначению миотропного спазмолитика относятся:
- кардиогенный шок;
- гиперплазия простаты;
- недостаточность почек;
- закрытоугольная глаукома;
- беременность и лактация;
- атриовентрикулярная блокада;
- атеросклероз церебральных артерий;
- гиперчувствительность к компонентам;
- хроническая миокардиальная недостаточность.
С осторожностью применяют обезболивающее средство при нарушении функций печени и поражении коронарных сосудов.
Аналоги
Заменителями Дротаверина гидрохлорида являются медикаменты, обладающие спазмолитической активностью:
- Но-Шпа;
- Спазмонет;
- Ниспазм Форте;
- Но-Х-Шпа;
- Пантестин;
- Спазмоверин.
Условия отпуска и хранения
Анальгезирующий медпрепарат отпускается без предписания врача. Таблетки следует хранить в сухом и проветриваемом месте при комнатной температуре. Срок годности спазмолитика — 2 года с момента выпуска.
Цены на Дротаверина гидрохлорид в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков
Препарат содержит действующее вещество – дротаверина гидрохлорид, которое обладает спазмолитической активностью в отношении гладких мышц.
ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД применяют:
• при спазмах гладкой мускулатуры, причиной которых являются заболевания билиарного тракта (холецистит, холангит, холангиолитиаз, перихолецистит, папиллит);
• при спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей при цистите, нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, тенезмы мочевого пузыря (болезненные ложные позывы на мочеиспускание, обусловленные сокращением мышц);
• для снятия спазма гладкой мускулатуры, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом);
• при головной боли напряжения;
• при болезненной менструации.
• у Вас повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»);
• у Вас имеются тяжелые заболевания печени, почек или сердца.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу перед приемом ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД.
Если у Вас низкое артериальное давление, перед применением препарата ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД проконсультируйтесь с лечащим врачом.
ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед приемом данного лекарственного препарата.
Дети и подростки
Препарат ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД не следует давать детям младше 6 лет вследствие недостаточного количества данных по эффективности и безопасности для детей и подростков.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие препараты. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора или ригидности.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД.
В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода
Имеются ограниченные данные относительно безопасного применения дротаверин беременными женщинами, хотя до сих пор неустановленно доказательств какого-либо повышенного риска возникновения врожденных дефектов. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Его использование во время беременности определит Ваш лечащий врач.
Ввиду отсутствия данных о выделении препарата в грудное молоко, прием дротаверина в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.
В случае появления головокружения следует избегать потенциально-опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Препарат следует применять в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Взрослые: по 120-240 мг (3-6 таблеток) на 2-3 приема в день. Однократная доза составляет 40-80 мг (1-2 таблетки).
Дети:
Дети 6-12 лет: по 80 мг (2 таблетки) на 2 приема в день. Однократная доза составляет 40 мг (1 таблетка);
Дети старше 12 лет: по 160 мг (4 таблетки) на 2-4 приема в день. Однократная доза составляет 40-80 мг (1-2 таблетки).
Данные по применению препарата детьми младше 6 лет отсутствуют.
Если Вы пропустили прием препарата ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД
В случае пропуска приема дозы лекарственного препарата следует принять следующую дозу в определенное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
Если Вы приняли больше ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД, чем Вам рекомендовано
Симптомы передозировки связаны с нарушениями сердечного ритма и сердечной проводимости, что может привести к летальному исходу.
В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью.
При появлении сомнений либо вопросов, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Подобно всем лекарственным препаратам, ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При приеме препарата могут возникать следующие нежелательные реакции:
редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек) – тошнота; запор; головокружение; головная боль; бессонница; учащенное сердцебиение; снижение артериального давления (гипотония); аллергические реакции, которые могут включать кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применяйте препарат по истечении срока годности.
Не применяйте препарат, если контурная ячейковая упаковка повреждена.
Каждая таблетка содержит действующее вещество – дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
вспомогательные вещества: повидон К-25, лактоза моногидрат, тальк, кальция стеарат, картофельный крахмал.
ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД – таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается мраморность на поверхности таблеток.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 400 контурных ячейковых упаковок с листком-вкладышем помещают в коробку из картона.
Без рецепта.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Способ применения и дозировка
Взрослым назначают внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет: по 40 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки.
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: Дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 40 мг; Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Показания
Спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром). В составе комбинированной терапии: пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы, пиелит. Тензорная головная боль. Дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды. При проведении некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Выраженный атеросклероз коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, беременность.
Побочное действие
Головокружение, головная боль, бессонница, сердцебиение, снижение артериального давления, ощущение жара, потливость, тошнота, запор, аллергические кожные реакции.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Ростове-на-Дону
«Аптека ООО «»Табиб»»»
Ростов-на-Дону, пр-кт Стачки, 207/14
«Аптека ООО «»Альфа-6″»»
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 145
«Аптека ООО «»Табиб»»»
Ростов-на-Дону, ул. Ереванская, 2/9
Аптека 61 плюс Партнер
Ростов-на-Дону, ул. Гагринская, 1
Аптека 61 плюс
Ростов-на-Дону, ул. Миронова, 5А
Аптека 61 плюс
Ростов-на-Дону, пр-кт Космонавтов, 11
Дротаверин Велфарм таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004748
Торговое наименование препарата
Дротаверин Велфарм
Международное непатентованное наименование
Дротаверин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с фаской. Допускается наличие «мраморности».
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Код АТХ
A03AD02
Фармакодинамика:
Дротаверин — миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием.
Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ или MLCK). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Са2+.
In vitroдротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно- кишечного тракта (ЖКТ).
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нервной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Вследствие сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать дротаверин в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).
Фармакокинетика:
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Период полуабсорбции равен 12 мин.
Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается в течение 45-60 минут.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (Т1/2) дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания:
— Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолити- аз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит);
— спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит, сопровождающиеся запором и синдромом раздраженного кишечника с метеоризмом;
— при тензорных головных болях (головных болях напряжения);
— при альгодисменорее.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 лет;
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
С осторожностью:
— При артериальной гипотензии;
— у детей (недостаточно клинического опыта применения);
— у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— одновременное применение с леводопой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность и лактация:
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, не оказывает неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Взрослые
По 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 таблеток (240 мг).
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки (80 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (160 мг).
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет:по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (80 мг).
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача — 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации врача может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.
Если в течение нескольких часов наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — более 1 /100 и менее 1/10, нечасто — более 1 /1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; очень редко — анафилактический шок (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка:
Симптомами передозировки дротаверина могут быть нарушения сердечного ритма и проводимости (включая полную блокаду ножек пучка Гиса) и остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
С леводопой: при одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсоничсский эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с м-холиноблокаторами): усиление спазмолитического действия.
С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.
Особые указания:
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
В каждой таблетке содержится 66,45 мг лактозы моногидрата, это может вызвать у пациентов с непереносимостью лактозы нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 40 мг.
Упаковка:
6, 10, 12, 14, 20, 24, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
20, 30, 50, 60, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в тару из гофрированного картона (для стационаров).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Велфарм»
Купить Дротаверин Велфарм таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)