Эдипресс таблетки инструкция по применению цена аналоги

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Действующее вещество: пароксетин (paroxetine)

1 таблетка содержит пароксетина гидрохлорида гемигидрата 0,0222 г в пересчете на пароксетин — 0,020 г

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, Опадрай ИИ (гипромеллоза, лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки покрытые оболочкой.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.  

Депрессия любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию на фоне состояния тревоги.

Обсессивно-компульсивное расстройство.

Панические расстройства: лечение симптомов и профилактика рецидивов панических расстройств, в том числе агорафобии.

Социальные фобии / социально-тревожные расстройства.

Генерализованное тревожное расстройство. 

Посттравматическое стрессовое расстройство.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), включая линезолид-антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО.

Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, подавляющие печеночный фермент СYP450 2D6, Адепрес может повышать уровень тиоридазина, в результате чего может возникнуть тяжелая желудочная аритмия (например, torsades de pointes) и внезапная смерть. Адепрес нельзя назначать в комбинации с пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нестабильная эпилепсия.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст.

Адепрес следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время употребления еды, не розжовую- ли. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного, через две-три недели дозу препарата можно изменить.

Депрессия. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю (до достижения эффекта) максимальная суточная доза для взрослых составляет 50 мг.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в сутки. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Паническое расстройство. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным увеличением дозы на 10 мг в сутки до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая невысокая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

Социально-тревожные расстройства / социофобии. Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения состояния больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного с целью предотвращения возможных рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6 — 8 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах — и больше. Как и при применении других психоактивных препаратов, следует избегать внезапного прекращения курса лечения.

У ослабленных и пожилых пациентов может нарастать (выше обычного) уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличить на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Почечная и печеночная недостаточность . У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — менее 30 мл / мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует уменьшить до нижней границы диапазона дозирования.

Отмена Адепресу.

Как и при применении других препаратов, для лечения психических болезней следует избегать внезапной отмены препарата. Во время отмены препарата используется режим постепенного снижения дозы препарата, включая уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг больные еще неделю принимают препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления очень выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивного и панического расстройства — еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.

Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определяется: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1 / 1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.

Кровь и лимфатическая система.

Редко: повышенная кровоточивость кожи и слизистых оболочек (экхимозы).

Очень редко: тромбоцитопения.

Иммунная система.

Очень редко: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротического отека).

Эндокринная система.

Очень редко: синдром, обусловленный недостаточной секрецией антидиуретического гормона.

Метаболизм и расстройства пищеварения.

Часто: повышение уровня холестерина, снижение аппетита.

Редко: гипонатриемия. Гипонатриемия главным образом наблюдается у больных пожилого возраста и иногда связана с синдромом, обусловленным недостаточной секрецией антидиуретического гормона.

Психические расстройства.

Часто: сонливость, бессонница, ажитация.

Редко: спутанность сознания, галлюцинации.

Редко: маниакальные реакции.

Симптомы, которые могут быть обусловлены основной болезнью.

Нервная система.

Часто: головокружение, тремор, головную боль.

Редко: экстрапирамидные расстройства.

Редко: судороги, акатизия.

Очень редко: серотониновый синдром (может включать в себя ажитации, спутанность сознания, гипергидроз, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардию и тремор).

Экстрапирамидные расстройства, включая орофациальная дистонией, наблюдаются у пациентов с двигательными нарушениями или у тех больных, которые лечатся нейролептиками.

Органы зрения.

Часто: нечеткость зрения.

Редко: мидриаз.

Очень редко: острая глаукома.

Сердечно-сосудистая система.

Редко: синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система.

Часто: зевота.

Желудочно-кишечный тракт.

Очень распространены: тошнота.

Часто: запор, диарея, сухость во рту.

Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения.

Гепатобилиарной системы.

Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: нарушения со стороны печени (такие как гепатиты, иногда с желтухой и / или печеночной недостаточностью).

Кожа и подкожные ткани.

Часто: повышенная потливость.

Редко: кожные высыпания.

Очень редко: фотосенсибилизация.

Мочевыделительной системы.

Редко: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Репродуктивная ситема.

Очень распространены: сексуальная дисфункция.

Редко: гиперпролактинемия / галакторея.

Общие расстройства.

Часто: астения, увеличение массы тела.

Очень редко: периферические отеки.

Симтомы, обусловленные отменой препарата.

Часто: головокружение, расстройства чувствительности, расстройства сна, тревога, головная боль.

Редко: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенная потливость, диарея.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена Адепресу (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и звон в ушах), нарушения сна (включая яркие сновидения) , ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и повышенная потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особой группы риска по возникновению этих симптомов не существует, поэтому в случае необходимости отмены лечения Адепресом дозу следует снижать постепенно.

В случае передозировки Адепресу кроме симптомов, указанных в разделе «Побочное действие», наблюдались рвота, расширение зрачков, повышение температуры, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, возбуждение, тревожность и тахикардия. Иногда наблюдали кому или изменения параметров ЭКГ очень редко отмечали летальные случаи, но, в основном, в таких случаях пароксетин принимали вместе с другими психотропными средствами, иногда — с алкоголем.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение передозировки должно включать общие терапевтические мероприятия, как и при передозировке других антидепрессантов. Рекомендуется провести очищение желудка путем его промывания. После очистки желудка можно давать больному по 20 — 30 г активированного угля через каждые 4 — 6:00 в течение первых суток после передозировки. Показано проведение поддерживающего лечения под контролем жизненно важных показателей и тщательного наблюдения за состоянием больного.

Применение пароксетина в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться в соответствующие разделы Инструкции для применения лекарственных средств, где описано дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.

Пароксетин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения Адепресом рекомендуется прекратить кормление грудью.

Адепрес не показан для лечения детей.

Адепрес, принятый утром, не влияет отрицательно на качество или продолжительность сна. Кроме того, у больных с ответной реакцией на лечение Адепресом наблюдается улучшение сна. При одновременном применении в клинической практике короткого снотворных средств с антидепрессантами дополнительные негативные реакции не отмечаются.

Адепрес течение первых нескольких недель применения вызывает эффективное улучшение состояния при депрессии и исчезновению суицидальных мыслей. Препарат предотвращает обострение заболевания и повторное возникновение симптомов депрессии.

Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых.

Взрослые молодого возраста, особенно больные большие депрессивные расстройства, могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Адепресом. По данным анализа больных психическими расстройствами было показано, что взрослые молодого возраста (примерно 18 — 24 лет) имели больший риск суицидального поведения. В группе больных старшего возраста (25 — 64 года и старше 65 лет) такого увеличения риска обнаружено не было. У больных с выраженными депрессивными расстройствами (любого возраста), применяли Адепрес, было отмечено увеличение частоты возникновения суицидального поведения. Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении Адепресом случались у молодых больных в возрасте 18 — 30 лет. Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который наблюдался в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных старше 24 лет.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мышление и поведение, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит существенное ремиссия. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначается Адепрес, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения, такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и больные с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозировки. Пациенты (и лица, которые за ними ухаживают) должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей и поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения.

Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или раньше у больного не наблюдалось.

Акатизия.

Редко применения Адепресу или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии — состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением боли. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром / нейролептический злокачественный синдром.

В редких случаях лечение Адепресом может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы являются жизненно опасными состояниями, лечение Адепресом следует прекратить в случае появления таких явлений (характеризующихся совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебаниям основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания , раздражительность, предельную ажитации с прогрессированием до делирия и комы) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Адепрес не следует применять в комбинации с серотониновым прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Есть общепринятым (хотя не подтвержденным данным контролируемых клинических исследований), что лечение антидепрессантами таких эпизодов в качестве монотерапии может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления в них любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Адепрес не утвержден для лечения биполярного расстройства. Как и другие антидепрессанты, препарат следует применять с осторожностью у больных с маниакальным синдромом в анамнезе.

Ингибиторы моноаминоксидазы.

Лечение Адепресом следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно — до достижения оптимальной реакции.

Почечная / печеночная недостаточность.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Электроконвульсивная терапия.

Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Адепресу в сочетании с электро-

конвульсивно терапией.

Глаукома.

Адепрес, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия.

Иногда отмечали случаи развития гипонатриемии, преимущественно у больных пожилого возраста. После отмены Адепресу признаки гипонатриемии в основном проходили.

Геморрагии.

После лечения Адепресом наблюдали кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Адепрес следует применять с осторожностью при лечении больных, которые одновременно принимают препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или с предрасположенностью к ним.

Заболевания сердца.

При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных

меры предосторожности.

Симптомы, наблюдающиеся у взрослых при отмене Адепресу.

У взрослых побочные действия при отмене лечения Адепресом возникали у 30% больных по сравнению с 20% больных, получавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогична ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им. Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии и ощущение расстройства электрического тока), нарушения сна (включая яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота, тремор, судороги, повышенная потливость, головная боль, диарея. В общем эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, нечаянно пропускали прием препарата. Обычно эти симптомы обратимы и исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длиннее (2-3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене Адепресу дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, нечеткость зрения, галлюцинации, спутанность сознания, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и от работы с механизмами во время применения пароксетина.

Адепрес, как и другие антидепрессанты, которые представляют собой ингибиторы обратного захвата серотонина, замедляет активность цитохрома P450 CYP2D6. Угнетение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, распад которых катализирует этот фермент. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические средства (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Прием пищи, применение дигоксина, пропранолола, и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетику Адепресу.

Употреблять алкогольные напитки во время лечения пароксетином не рекомендуется.

Серотонинергические препараты .

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, совместное применение с серотонинергическими препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированного эффекта (серотонинового синдрома).

Применять Адепрес с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптанами, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий и траву зверобоя Hypericum perforatum следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид- антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО) противопоказано (см. «Противопоказания»).

пимозид

По данным исследования относительно совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это было объяснено известными CYPD26 ингибиторной свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. (См. Раздел «Противопоказания»).

Препараты с влиянием на метаболизм ферментов печени

Метаболизм и фармакокинетику пароксетина могут меняться. Одновременное введение Адепресу и терфенадина, альпрозаламу и других препаратов, которые являются субстратами для CYРЗА4, не может быть опасным.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ингибируют ферменты, рекомендуется назначать малейшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в соответствии с клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Фосампренавир / ритонавир

Совместное применение фосампренавиру / ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин .

При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в

сыворотке крови. В случае появления антихолинергических эффектов доза проциклидина должна быть уменьшена.

антиконвульсанты

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При совместном применении с этими препаратами не наблюдается какого-либо влияния на фармакокинетику / фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.

Варфарин. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическая взаимодействие (при неизменном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо особенно осторожно назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможных нарушения свертывания крови.

Триптофан. У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенная потливость, головокружение, поэтому нужно избегать совместного применения пароксетина и триптофана.

Фармакологические. Пароксетин — это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлена специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Пароксетин имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Пароксетин, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1-, альфа 2 и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D2), 5-НТ 1-образными, 5-НТ2- и гистаминовыми (Н1) рецепторами. Не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Пароксетин не изменяет деятельность сердечно-сосудистой системы, не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ. В отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, пароксетин значительно меньшей степени влияет на гипотензивный эффект гуанетидина.

Фармакокинетика. Пароксетин после перорального введения быстро всасывается и подвергается преобразования в печени. Основными метаболитами действующего вещества пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма. Примерно 64% от введенной дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Примерно 36% от введенной дозы пароксетина выводится вместе с калом, скорее всего через желчные пути, при этом выводится в виде метаболитов.

Выведение метаболитов пароксетина осуществляется в два этапа — сначала через метаболизм первого прохождения через печень, а затем благодаря системному выводу пароксетина. Период полувыведения колеблется, но в среднем составляет примерно 1 сутки.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7 — 14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было выявлено корреляции.

Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность части незначительна и наблюдается только у людей, у которых при введении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1% от введенной дозы. При введении в терапевтических концентрациях примерно 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У людей пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации у здоровых добровольцев среднего возраста.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Таблетки по 20 мг, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в блистере, три блистера в пачке из картона.

Дата последнего изменения: 15.08.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Каждая
таблетка 20 мг содержит:

Действующее вещество

Телмисартан
— 20,00 мг;

Вспомогательные вещества

Натрия
гидроксид — 1,70 мг, повидон-К25 — 5,40 мг, меглюмин — 6,00 мг,
маннитол — 81,90 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кросповидон —
3,00 мг.

Каждая
таблетка 40 мг содержит:

Действующее вещество

Телмисартан
— 40,00 мг;

Вспомогательные вещества

Натрия
гидроксид — 3,40 мг, повидон-К25 — 10,80 мг, меглюмин —
12,00 мг, маннитол — 163,80 мг, магния стеарат — 4,00 мг,
кросповидон — 6,00 мг.

Каждая
таблетка 80 мг содержит:

Действующее вещество

Телмисартан
— 80,00 мг;

Вспомогательные вещества

Натрия
гидроксид — 6,70 мг, повидон-К25 — 21,60 мг, меглюмин —
24,00 мг, маннитол — 327,70 мг, магния стеарат — 8,00 мг,
кросповидон — 12,00 мг.

Таблетки
20 мг

Круглые
таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной
стороне таблетки.

Таблетки
40 мг

Продолговатые
двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC»
на одной стороне таблетки.

Таблетки
80 мг

Продолговатые
двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC»
на одной стороне таблетки.

Всасывание

При
приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность составляет около 50%. При приеме одновременно с пищей
уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6%
(при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).
Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови
выравнивается, независимо от приема пищи.

Распределение

Связь
с белками плазмы крови — 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1
гликопротеином). Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Биотрансформация

Метаболизируется
путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически
неактивны.

Элиминация

Период
полувыведения (T_1/2)
— более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками
— менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин)
по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Фармакокинетика
телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов.
Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У
пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени
отмечалось увеличение концентрации в 2 раза.
Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной
недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан прочно связывается с
белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может
быть удален диализом. Период полувыведения не изменяется
у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Исследования
фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение
абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной
недостаточности T_1/2 не изменяется.

Пол

Наблюдается
разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. C_max
(максимальная концентрация в плазме крови) приблизительно в 3 раза
и AUC приблизительно в 2 раза
выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Коррекции доз не требуется.

Дети

Основные
показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет,
после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель,
в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и
подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении C_max.

Телмисартан
— специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT₁),
эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁
рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие
ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая
действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только
с подтипом AT₁ рецепторов ангиотензина II. Связь носит
длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том
числе к АТ₂ рецептору и другим, менее изученным рецепторам
ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их
возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого
увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает
концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и
не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий
фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин).
Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У
пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное
действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в
течение 3‑х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата
сохраняется в течение 24 часов
и остается значимым до 48 часов.
Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4–8 недель после
регулярного приема.

У
пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает
систолическое и диастолическое артериальное давление (АД),
не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В
случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню
без развития синдрома «отмены».

Артериальная гипертензия

Лечение
артериальной гипертензии у взрослых пациентов.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Снижение
сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с:

—    
сердечно-сосудистыми
заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт
или заболевание периферических артерий в анамнезе) или

—    
сахарным
диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.

—    
Гиперчувствительность
к телмисартану или к любому из вспомогательных веществ.

—    
Беременность и
период грудного вскармливания.

—    
Обструктивные
заболевания желчевыводящих путей.

—    
Тяжелые
нарушения функции печени (класс C по шкале
Чайлд-Пью).

—    
Одновременное
применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушениями
функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²
площади поверхности тела).

—    
Одновременное
применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

—    
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

—    
Двусторонний
стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел
«Особые указания»).

—    
Легкие или
умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»).

—    
Снижение объема
циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии,
ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.

—    
Гипонатриемия.

—    
Гиперкалиемия.

—    
Состояние после
трансплантации почки (опыт применения отсутствует).

—    
Хроническая
сердечная недостаточность.

—    
Стеноз
аортального и митрального клапана.

—    
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия.

—    
Первичный
гиперальдостеронизм.

—    
Применение у
пациентов негроидной расы.

Применение
препарата Телпрес противопоказано во время беременности. Использование
антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра
беременности не рекомендуется,
эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании
беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости
должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных
препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение
антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего
триместров беременности противопоказано.

В
доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было,
но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов
рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров
беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек,
олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную
токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам,
планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если
лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время
второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом
функции почек и состояния черепа у плода.

Новорожденные,
матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны
тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.

Терапия
препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания.
Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния препарата Телпрес на
мужскую и женскую фертильность.

Внутрь,
вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная
начальная доза препарата Телпрес составляет 40 мг один раз в сутки. У
некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг.

В
случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата Телпрес
может быть увеличена до максимальной суточной 80 мг. Кроме того,
телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с
гидрохлоротиазидом), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный
эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об
увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный
антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 недель после начала
лечения (см. раздел
«Фармакодинамика»).

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендованная
доза — 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно,
обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении
сердечно-сосудистой заболеваемости.

В
начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль артериального
давления, в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов,
снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Существует
ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями
функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более
низкая начальная доза 20 мг (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с
нарушением функции почек легкой или умеренной степенью коррекция дозы
не требуется.

Нарушение функции печени

Препарат
Телпрес противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени
(класс C
по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с
легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс A
и B
по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать
40 мг (см. раздел «Особые указания»).

Пожилые пациенты

Коррекция
дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность
и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Доступные в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинамика» и
«Фармакокинетика», но рекомендации по дозировке не могут
быть сделаны.

Серьезные
нежелательные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и
ангионевротический отек, которые могут возникать редко (от 1/10000
до <1/1000), и острую почечную недостаточность.

Общая
частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была
сопоставима с плацебо (41,4% против 43,9%) в контролируемых исследованиях у
пациентов, получавших лечение от гипертензии. Частота побочных реакций не
зависела от дозы и не коррелировала
с полом, возрастом или расой пациентов. Профиль безопасности телмисартана у
пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости,
соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные
ниже нежелательные реакции были получены в результате контролируемых
клинических испытаний у пациентов, проходивших лечение от гипертонии, и из
пострегистрационных отчетов.

В
таблице также учтены серьезные нежелательные реакции и побочные реакции,
приведшие к прекращению лечения, о которых сообщалось в трех долгосрочных
клинических исследованиях, в которых
принимали участие 21642 пациента, получавших телмисартан для снижения
сердечно-сосудистой заболеваемости в течение шести лет.

Частота
нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в
виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (от >1/100
до <1/10);
нечасто (от >1/1000
до <1/100);
редко (от >1/10000 до <1/1000);
очень редко (<1/10000).

Описание отдельных нежелательных реакций

Сепсис

В
исследовании PRoFESS отмечалось повышение частоты встречаемости сепсиса на фоне
применения телмисартана в сравнении с плацебо. Данное явление может быть
случайным, либо связанным с механизмом, который до настоящего времени
не изучен (см. также раздел «Фармакодинамика»).

Артериальная гипотензия

Данная
нежелательная реакция возникала часто у пациентов с контролируемым артериальным
давлением, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой
заболеваемости на фоне стандартного лечения.

Отклонение от нормы функции печени /нарушение функции печени

Большинство
случаев отклонения от нормы функции печени/нарушения функции печени отмечалось
в ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов из Японии. У пациентов
японского происхождения подобные нежелательные реакции отмечались чаще.

Интерстициальная болезнь легких

Случаи
интерстициальной болезни легких были зарегистрированы на основании опыта
применения в пострегистрационном периоде, связанном по времени с приемом
телмисартана. Однако причинно-следственная связь не была установлена.

Дигоксин

При
одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее
увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной
концентрации (20%). При назначении, корректировке и прекращении приема
телмисартана следует контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в
терапевтическом диапазоне.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию

Как
и другие лекарственные препараты, действующие на
ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать
гиперкалиемию (см. раздел «Особые указания»). Риск может увеличиваться при
сочетании лечения с другими лекарственными препаратами, которые также могут
спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий,
калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов
ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные
препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2), гепарин,
иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко‑тримоксазол
(триметоприм + сульфаметоксазол).

Частота
развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном
применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск
развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами
АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2, сопровождается
меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер
предосторожности.

Одновременное применение не рекомендуется

Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий

АРА II,
такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками.
Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или
амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызвать значительное
увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное
применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию
следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке
крови.

Литий

При
одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II,
включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в
плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости
одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать
содержание солей лития в сыворотке крови.

Одновременное применение требует особой осторожности

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидные
противовоспалительные лекарственные препараты НПВП (например, ацетилсалициловая
кислота в противовоспалительных режимах дозирования, ингибиторы ЦОГ‑2 и
неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов
рецепторов ангиотензина II.

У
некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с
обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушенной функцией почек) совместное
введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих
циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая
возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому
комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациенты
должны получать достаточное количество жидкости, и следует уделять внимание
мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в
дальнейшем.

Рамиприл

В
одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к
увеличению до 2,5 раз площади под кривой «концентрация-время» (AUC_0‑24)
и максимальной концентрации (C_max) рамиприла и рамиприлата.
Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

«Петлевые» и тиазидные диуретики

Предшествующая
терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым»
диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития
артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.

Одновременное применение требует осторожности

Другие антигипертензивные средства

Эффект
телмисартана по снижению артериального давления может быть усилен одновременным
приемом других антигипертензивных лекарственных препаратов.

Данные
клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-
альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов
АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более
высокой частотой нежелательных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и
снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с
применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы
«Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакодинамика»).

Исходя
из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные
средства могут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств,
включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая
гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или
антидепрессантами.

Системные глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды
уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.

Информация
о передозировке у людей ограничена.

Симптомы

Наиболее
выраженными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная
гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о брадикардии, головокружении,
повышении сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение

Телмисартан
не удаляется при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным
наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика
лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и от тяжести
симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и/или промывание желудка.
Прием активированного угля может быть полезен при лечении передозировки.
Следует часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке
крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в
положение лежа на спине с приподнятыми ногами; при этом необходимо быстро
восполнить ОЦК и содержание электролитов.

Беременность

Антагонисты
рецепторов ангиотензина II не следует назначать во время беременности.
Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II
не считается необходимым, пациентам, планирующим беременность, следует
перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный
профиль безопасности для использования во время беременности. При диагностировании
беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует
немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см.
разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного
вскармливания»).

Нарушения функции печени

Препарат
Телпрес не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией
желчевыводящих путей или тяжелыми нарушениями функции печени (класс C
по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с
желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведение препарата из
организма. Препарат Телпрес следует применять с осторожностью у пациентов с
легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс A
и B
по классификации Чайлд-Пью).

Реноваскулярная гипертензия

При
применении препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом
почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск
развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек, трансплантация почки

При
применении препарата Телпрес у пациентов с почечной недостаточностью
рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию
креатинина. Опыт применения препарата Телпрес у пациентов, которым недавно была
проведена трансплантация почки, отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

У
пациентов со снижением ОЦК (гиповолемией) и/или гипонатриемией вследствие
интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли,
диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия,
особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом терапии препаратом
Телпрес необходимо скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Имеются
данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов
ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития гипотонии,
гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную
недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет комбинированного
применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или
алискирена не рекомендуется.

Если
терапия с двойной блокадой РААС признается абсолютно необходимой, она должна
проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле
функции почек, концентрации электролитов и артериального давления.

Ингибиторы
АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не должны применяться
одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

У
пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от
активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с
тяжелой хронической сердечной недостаточностью или первичным заболеванием
почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия лекарственными
препаратами, которые воздействуют на эту систему, например, телмисартаном, была
связана с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или,
в редких случаях, острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочное
действие»).

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты
с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные
лекарственные средства, оказывающие свое действие путем ингибирования РААС. Поэтому
применение телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия

Необходимо
соблюдать осторожность при применении телмисартана (также, как и других
вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также с
гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или
гипогликемические средства для приема внутрь

У
пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском,
например, с ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения
препаратов снижающих АД,
таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального
инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с
сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не
диагностирована. Перед началом применения препарата Телпрес у пациентов с
сахарным диабетом следует проводить соответствующие диагностические
исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой, для выявления и лечения ИБС.

При
применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии.
Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при
необходимости проводить коррекцию гипогликемических средств.

Гиперкалиемия

Применение
лекарственных препаратов, действующих на РААС, может приводить к развитию
гиперкалиемии.

У
пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным
диабетом, пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, способствующие
повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими
заболеваниями, гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При
рассмотрении вопроса об одновременном применении таких препаратов следует
оценить соотношение «польза/риск».

Основными
факторами риска развития гиперкалиемии являются:

—    
сахарный диабет,
нарушение функции почек, возраст старше 70 лет;

—    
одновременное
применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС и/или вызывающих
повышение содержания калия в сыворотке крови. К лекарственным препаратам,
которые могут вызвать гиперкалиемию, относятся заменители пищевой соли,
содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон,
амилорид, триамтерен), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II,
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные
ингибиторы циклооксигеназы 2 типа
[ЦОГ‑2]), гепарин, иммуносупрессивные средства (циклоспорин и
такролимус), а также ко‑тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол);

—    
сопутствующие состояния,
такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное
прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания),
состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей,
рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам
с высоким риском развития гиперкалиемии необходимо проводить тщательный
мониторинг содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).

Этнические особенности

Ингибиторы
АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное
антигипертензивное действие у пациентов негроидные расы. Возможно, это связано
со снижением активности ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов
по сравнению с представителями других рас.

Прочее

Как
и при лечении любыми гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у
пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту
миокарда или инсульту.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами или механизмами

Специальных
клинических исследований влияния препарата на способность управлять
транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако при
управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во
внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует
соблюдения осторожности.

Таблетки
20 мг, 40 мг, 80 мг.

По
14 таблеток в Ал/Ал блистер.

По
2, 4 или 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

При
температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте!

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.