Эфокс лонг инструкция по применению от чего помогает таблетки взрослым

Дата согласования: 18.07.2007

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Эфокс^® лонг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Эфокс^® 20

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Эфокс^® лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка — коричневая непрозрачная; корпус — розового цвета, непрозрачный.

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Эфокс^® лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Допускается незначительная мраморность.

Эфокс^® 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — «20», с другой стороны — выпуклые.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии: с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Дополнительно для Эфокс^® лонг:

— легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам;

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст., а дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст.), гиповолемия;

одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;

черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг (Эфокс^® лонг);

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

анемия (тяжелая форма);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

токсический отек легких;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

снижение давления наполнения левого желудочка, например при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.

аортальный и/или митральный стеноз;

склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка;

глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. — при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;

выраженная почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (например 1 стакан воды).

Эфокс^® лонг

По 1 табл. ретард или 1 капс. Эфокс^® лонг (по 50 мг) 1 раз в день.

Эфокс^® 20

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 1/2 табл. (10 мг) Эфокс^® 20 2 раза в сутки. Затем постепенно повышают дозу до терапевтической: 1–2 табл. (20–40 мг) в 1–2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная головная боль»), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Применение препарата может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных ИБС.

Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1) витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в;

2) метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в;

3) толуидин синий: сначала 2–4 мг/кг массы тела строго в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч;

4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3–6 нед регулярного приема препарата делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время другими антиангинальными средствами. В случае необходимости следует использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом.

При появлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать его еще раз.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

До сих пор нет опыта лечения этим препаратом у детей.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

таблетки пролонгированного действия

1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг (в виде изосорбида мононитрата-лактозы 90/10).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38,55 мг, гипромеллоза 55,00 мг, пови-дон 11,00 мг, глицерил дистеарат 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 23,25 мг, магния стеарат 3,50 мг, тальк 11,00 мг.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской с одной стороны, с другой стороны — выпуклые.

вазодилатирующее средство — нитрат.

Код ATX: C01DA14.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 8-12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 80 — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 5 часов. Связь с белками плазмы крови — менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денит-рированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.

• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.

• Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).

• Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.

• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).

• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.

• Кровоизлияние в мозг.

• Тяжелая анемия.

• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

• Констриктивный перикардит.

• Тампонада сердца.

• Тяжелая гиповолемия.

• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять

• При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.

• При аортальном и/или митральном стенозе.

• При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).

• При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).

• При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.

• При выраженной почечной недостаточности.

• При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

• Гипотиреоз.

• Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Эфокс® лонг может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудном молоке не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

и дозировка

Эфокс® лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды).

Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!

Принимать по 1 таблетке или 2 таблетки за раз один раз в сутки утром. Длительность лечения — по рекомендации врача.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны сердца Часто: тахикардия.

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: «нитратная» головная боль.

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемическойболезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилата-цией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метге-моглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1 — 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антианги-нального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® лонг.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми веществами, вызывающими расширение кровеносных сосудов, воздействуя на метаболизм или действие оксида азота (N0), включая классических доноров N0 (например, глицерилтринитрата (ГТН), изосорбида динит-рата (ИСДН), изосорбида мононитрата и другие).

Эфокс лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим кошроль артериального давления и часготь1сердечнь]х сокращений. При длительном применении препарата Эфокс® лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 — 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс® лонг другими антиангинальными средствами.

Применение препарата Эфокс® лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.

Возможно обнаружение в кале не полностью растворенной таблетки препарата Эфокс® лонг.

У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении таблеток пролонгированного действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия 50 мг. По 10 таблеток в блистер из полипропиленовой пленки. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помешают в картонную пачку.

В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить препарат в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ЮСБ Фарма ГмбХ

Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ, Галилейштрассе 6, 08056 Цвиккау, Германия.

Выпускающий контроль качества

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ,

Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:

105082, Москва, Переведеновский пер., д.13, стр. 21. Тел.: (495) 644-33-22, факс: (495) 644-33-29

Купить Эфокс лонг таблетки в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Действующее вещество: isosorbide mononitrate, isosorbid 5-nitrate;

1 капсула пролонгированного действия содержит изосорбида мононитрата 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахар сферический, тальк, этилцеллюлоза, макрогол 20000, гидроксипропилцеллюлоза;

Твердая желатиновая капсула: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), желатин.

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: крышечка — коричневая, непрозрачная;

корпус капсулы — розовый, непрозрачный; содержимое капсулы — гранулы белого или почти белого цвета.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Фармакологические.

Изосорбида мононитрат (ИСМН) вызывает расслабление гладких мышц сосудов, тем самым вызывая их расширение. Посткапиллярные сосуды, а также крупные артерии, особенно те части коронарных артерий, сохранили реактивность, испытывают намного большего влияния, чем сосуды сопротивления. Последний эффект способствует депонированию крови и уменьшает объем венозной крови, возвращается к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Уменьшение радиуса желудочка и уменьшение систолического напряжения сосудистой стенки приводит к уменьшению потребления сердцем энергии и кислорода.

Уменьшение давления наполнения сердца способствует перфузии субэндокардиальных участков, подверженных ишемии, благодаря чему могут улучшаться региональные сокращения и ударный объем. Расширение крупных артерий вблизи сердца приводит к снижению как системного сопротивления (постнагрузки), так и выходного сопротивления легочной артерии.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, а также мышц желчевыводящих путей, пищевода, толстой и тонкой кишки, включая сфинктеры.

Механизм действия.

На молекулярном уровне нитраты, вероятно, действуют из-за выработки оксида азота (NO) и циклического гуанозина монофосфата (цГМФ), которые, возможно, опосредствуют расслабления.

Фармакокинетика.

ИСМН после приема быстро и полностью всасывается. Системная биодоступность составляет 90-100%. Изосорбида мононитрат почти полностью метаболизируется в печени. Метаболиты являются активными.

Период полувыведения из плазмы составляет 4-5 часов.

Изосорбида мононитрат выводится почти исключительно в виде метаболитов через почки. Только около 2% соединения выводится в неизмененном виде.

Биодоступность.

Для препарата Эфокс ® Лонг, капсулы пролонгированного действия (50 мг) по исследованию биодоступности, с участием 18 здоровых мужчин-добровольцев (натощак), были установлены следующие данные — максимальная концентрация в плазме крови (C max ) составляет 488 ± 129 нг / мл, время до максимальной концентрации в плазме (t max ) — 5:00, площадь под кривой (AUC) — 5029 ± 1272 нг • ч / мл по сравнению с референтным лекарственным средством (20 мкг, таблетки немедленного высвобождения) 436 ± 138 нг / мл, 1 час и 5843 ± 1877 нг • ч / мл соответственно (результаты приведены в виде среднего значения со стандартным е отклонением).

Толерантность.

Несмотря на постоянное дозирования и постоянные уровне нитрата в плазме крови может наблюдаться снижение эффективности препарата. Если развивается толерантность, ее можно преодолеть, прервав терапию на 24 часа. Прием препарата с перерывами не приводит к развитию толерантности.

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

• Гиперчувствительность к изосорбида мононитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
• острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
• кардиогенный шок (если только достаточный Левожелудочковая конечно-диастолическое давление не поддерживается благодаря внутренне аортальной контрпульсации или применению лекарственных средств с положительным инотропным эффектом)
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
• тяжелая анемия
• тяжелая гиповолемия.
• Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) (см. Разделы «Особенности применения» и

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

• Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы — риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме препарата с другими вазодилататорами, лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (такими как бета-блокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ) такой же эффект наблюдается при одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, ацетилхолином, гистамином, норадреналина, наркотическими анальгетиками, гепарином, а также с алкоголем.

При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), которые применяются для лечения эректильных дисфункций, действие препарата усиливается, что может привести к сердечно-сосудистых осложнений, угрожающих жизни (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения »). Таким образом пациентам, которые получают лечение препаратом, противопоказано применение ингибиторов фосфодиэстеразы (таких как силденафил, тадалафил и варденафил).

Применение ИСМН с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови, вследствие чего усиливается его гипертонический эффект.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является кофактором синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (например нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида 5 -мононитрат (ИСМН) и другие).

Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

• при низком давлении наполнения, в частности при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. в .;
• при аортальном и / или митральном стенозе;
• при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (до этого времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только после введения высоких доз нитроглицерина)
• при ортостатической дисфункции.

Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии, так как терапевтический эффект наступает недостаточно быстро.

При длительном применении препарата возможно развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности с другими препаратами группы нитратов (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другими нитропрепараты).

Для предотвращения развития толерантности (снижение или потерю терапевтического эффекта), в том числе перекрестной толерантности, следует избегать длительного применения больших доз. Во время терапии препаратом Эфокс ® Лонг, капсулы пролонгированного действия, нельзя использовать лекарственных препаратах, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), для лечения эректильной дисфункции, учитывая риск индукции значительного снижения артериального давления, может иметь тяжелые последствия, такие как обморок (синкопе) или инфаркт миокарда. Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им запрещается прием препаратов, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил). Терапию нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за риска возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов с сокращенным временем прохождения желудочно-кишечного тракта, которые принимают изосорбида мононитрат в виде лекарственной формы пролонгированного действия может наблюдаться уменьшение высвобождения действующего вещества.

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его не следует назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Поскольку препарат содержит сахарозу, его не следует назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (глюкозо-галактозная мальабсорбция), цукразо-изомальтазна недостаточность.

Длительное применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Адекватные и контролируемые исследования с участием беременных отсутствовали. Поэтому в период беременности препарат следует применять только при наличии жизненных показаний, если польза от применения превышает потенциальный риск, и при постоянном наблюдении врача. В репродуктивных исследованиях на животных не было обнаружено доказательств негативного влияния на плод.

кормление грудью

Неизвестно, проникает изосорбида мононитрат в грудное молоко. Поскольку многие препараты проникают в грудное молоко, не следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

фертильность

Не есть данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность людей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при условии применения по назначению препарат может существенно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом, работа с механизмами или выполнения работы, не предусматривает безопасного положения. Во время лечения, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и перехода на другой препарат и при применении с алкоголем может возникнуть головокружение, сонливость или усталость.

Принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Препарат назначать взрослым по 1-2 капсулы (50-100 мг изосорбида мононитрата) один раз в сутки (утром). Максимальная суточная доза — 100 мг.

Режим дозирования должны соответствовать клинического ответа пациента. Лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать дозу до нужного уровня. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Отдельные популяции

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность препарата у детей в настоящее время не установлены.

Дети. Не применять.

Симптомы передозировки: снижение систолического артериального давления до ≤ 90 мм рт. ст., в сочетании с ортостатической дисфункцией, бледностью, усиленным потоотделением, слабым пульсом, (рефлекторной) тахикардией, головокружением (в том числе постуральным), сонливостью, головной болью, астенией, тошнотой, рвотой, диареей, приливами.

Известны случаи метгемоглобинемии у пациентов после приема других органических нитратов. В высоких дозах (более 20 мг / кг массы тела) при биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз, угнетение дыхания, тахипноэ, чувство тревоги, потерю сознания и остановку сердца. Нельзя исключить возможности этих побочных реакций при передозировке изосорбида мононитрата. Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

В случаях хронической передозировки определяется повышенный уровень метгемоглобина, однако клиническое значение этого явления не оценивается однозначно.

Лечение. Общие мероприятия:

• немедленно прекратить применение препарата
• в случае артериальной гипотензии, вызванной нитратами, положить пациента на горизонтальную поверхность с опущенным изголовьем, нижние конечности приподнять; обеспечить промывание желудка, обеспечить поступление кислорода; нужно мониторить основные жизненные показатели и, в случае необходимости, корректировать их в условиях отделения интенсивной терапии восстановить объем плазмы (внутривенное введение жидкости); в исключительных случаях до инфузионных растворов, используемый для замещения объема, можно добавить добутамин или другие сосудосуживающие средства. Адреналин и сравнении средства противопоказаны; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

• действия, направленные на повышение артериального давления, если он слишком низкий;
• применение сосудосуживающих средств возможно только в случае, если пациент не реагирует на введение жидкости.

лечение метгемоглобинемии

В зависимости от степени метгемоглобинемии, может быть показано применение таких антидотов:

Витамин С 1 г перорально или в виде натриевой соли.

Метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно.

Толуидиновый синий: сначала 2-4 мг / кг массы тела исключительно внутривенно; если необходимо, лечение можно повторять с интервалами в 1:00 в дозе 2 мг / кг массы тела.

Кислород, начать искусственную вентиляцию легких, гемодиализ, заместительное переливание крови, реанимационные мероприятия.

При наличии признаков остановки дыхания и кровообращения немедленно начать реанимационные мероприятия.

Побочные эффекты можно определить как очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 <1/10), нечасто (≥1 / 1000 <1/100), редкие (≥1 / 10000 <1/1000), редкие (<1/10000) и неизвестной частоты (нельзя установить на основе имеющихся данных).

При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления.

Неврологические расстройства: очень часто — головная боль (головная боль, спровоцированный нитратами) в начале лечения, обычно облегчается через несколько дней, если лечение продолжается; часто — вялость, головокружение (в том числе головокружение при переходе в вертикальное положение), сонливость.

Кардиальные нарушения: часто — (рефлекторная) тахикардия нечасто — усиление симптомов стенокардии (вследствие значительного снижения артериального давления).

Со стороны сосудов: часто — гипотензия и / или ортостатическая гипотензия нечасто — сосудистый коллапс, иногда сопровождается брадиаритмией и обмороки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, рвота редкие — изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — аллергические реакции кожи (например высыпания), гиперемия кожи лица; редкие — эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек.

Общие нарушения: часто — астения.

Имеются сообщения о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением при применении органических нитратов.

На фоне лечения ИСМН может развиваться транзиторная гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в участках альвеолярной гиповентиляции. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести гипоксию миокарда.

Увеличение дозы и / или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствии эффекта.

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.