Состав
Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).
Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.
Форма выпуска
Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.
Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.
Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Противоязвенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.
Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.
В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.
Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.
У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.
Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.
Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.
Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.
В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.
Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.
При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.
После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.
Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).
Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.
На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.
Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.
В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.
Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.
Эзомепразол не накапливается в тканях организма.
Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).
У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.
У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.
У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.
Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при ГЭРБ;
- язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
- для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
- при эрозивном рефлюс-эзофагите;
- при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
- для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
- для лечения идиопатической гиперсекреции;
- при синдроме Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
Средство не назначают:
- при аллергии на компоненты препарата;
- при приеме нелфинавира или атазанавира;
- при непереносимости фруктозы;
- детям до 12 лет;
- с тяжелыми заболеваниями почек;
- при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы.
Побочные эффекты
Могут возникнуть:
- головная боль и головокружение, бессонница, сонливость, депрессии, галлюцинации, перевозбуждение нервной системы, агрессия;
- запор или диарея, метеоризм, рвота, сухость слизистой рта, боли в животе, рвота, гепатит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, обострение или возникновение заболеваний печени;
- нефрит, гинекомастия, бронхоспазм;
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения;
- миалгия, слабость мышц, артралгия;
- изменения в восприятии вкуса, временное снижение зрения;
- крапивница, высыпания на коже, алопеция, дерматит, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
- реакции гиперчувствительности (отек Квинке, анафилактический шок);
- общая слабость, отеки, потливость.
Инструкция по применению Эманеры (способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.
Возможно введение лекарства через назогастральный зонд.
Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.
Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:
- для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
- для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
- при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
- для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
- для профилактики язвы желудка — по 20-40 мг 1 раз в день;
- если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
- при синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции, в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.
При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.
При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.
Правила введения препарата через назогастральный зонд:
- Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
- Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
- Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами.
- Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
- Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
- Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
- Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.
Передозировка
Случаев передозировки не зарегистрировано.
Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.
Специфического антидота нет.
Гемодиализ неэффективен.
Если передозировка все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.
Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.
Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.
Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.
Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.
При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.
Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
Хранить в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При появлении симптомов возникновения злокачественного новообразования, таких как сильная потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, нужно исключить вероятность возникновения рака, произвести дополнительные исследования.
При длительном приеме препарата требуется контроль лечащего врача.
Следует помнить, что лекарство содержит сахарозу.
Средство не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания.
Аналоги Эманеры
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее близкие аналоги Эманеры: Пемозар, Эзомеалокс, Нексиум, Некспро, Эзокс, Эзолонг, Эзомепразол, Барол, Велоз, Эзомепразол, Контролок, Омез.
Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.
Отзывы об Эманере
Препарат достаточно эффективен и имеет небольшую вероятность возникновения побочных эффектов. Отзывы об Эманере в основном положительные. Некоторые жалуются, что лекарство дорого стоит или его сложно найти в аптеках.
Цена Эманеры
Купить в Москве препарат можно за 280 рублей, 14 капсул по 20 мл или 800 рублей, 28 капсул по 40 мг.
В среднем цена Эманера 40 мг составляет 500 рублей за 14 капсул.
Цена Эманера 20 мг – 490 рублей за 28 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Эманера капсулы кишечнораствор. 40мг 14штАО КРКА, д.д., Ново место
-
Эманера капсулы кишечнораствор. 20мг 28штАО КРКА, д.д., Ново место
-
Эманера капсулы кишечнораствор. 40мг 28штАО КРКА, д.д., Ново место
-
Эманера капсулы кишечнораствор. 20мг 14штАО КРКА, д.д., Ново место
Аптека Диалог
-
Эманера капсулы 20мг №14KPKA
-
Эманера капсулы 40мг №14KPKA
-
Эманера капсулы 40мг №28KPKA
-
Эманера капсулы 20мг №28KPKA
-
Эманера (капс. 20мг №28)KPKA
показать еще
Эманера (Emanera®)
|
| Эманера |
Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-002047 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эманера
Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 35.58 мг, повидон К30 — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.9 мг.
Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 9.376 мг, титана диоксид (E171) — 5.86 мг, макрогол 3000 — 4.735 мг, тальк — 3.469 мг) — 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 127.49 мг, тальк — 11.925 мг, макрогол 6000 — 3.825 мг, титана диоксид (Е171) — 3.825 мг, полисорбат 80 — 1.72 мг.
Желатиновая капсула — 48 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.014 мг, титана диоксид (E171) — 0.406 мг, желатин*** — 28.38 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, титана диоксид (E171) — 0.271 мг, желатин*** — 18.92 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Показания активных веществ препарата
Эманера
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).
У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.
Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.
Особые указания
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).
Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
капсулы кишечнорастворимые
1 капсула кишечнорастворимая 20 мг/40 мг содержит:
Ядро пеллет:
Действующее вещество: эзомепразола магния дигидрат 21,688 мг/43,376 мг (эквивалентно эзомепразолу магния 20,645 мг/41,290 мг, эквивалентно эзомепразолу 20,000 мг/40,000 мг)
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], повидон КЗ0, натрия лаурилсульфат
Оболочка пеллет:
Опадрай II Белый 85F287511, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], дисперсия 30%2, тальк, макрогол-6000, титана диоксид (Е171), полисорбат-80
Желатиновая капсула
Состав пустых желатиновых капсул:
Корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин3
Крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин3
1 Опадрай II Белый 85F28751: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-3000,тальк.
2 Дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды также натрия лаурилсульфат (0,7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат-80 (2,3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
3 Содержит в среднем 14,5% воды (потеря массы при высушивании).
Капсулы 20 мг:
Капсулы № 3. Корпус и крышечка капсулы светло-розового цвета. Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Капсулы 40 мг:
Капсулы № 1. Корпус и крышечка капсулы от розового до розового со слабоватым сероватым оттенком цвета. Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.
Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор
АТХ A02BC05 Эзомепразол
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+/К+-АТФазы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Эффект развивается уже в течение 1 часа после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 часов после приема препарата).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень pH содержимого желудка выше 4,0 сохранялся в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно. Доля пациентов, принимавших эзомепразол
в дозе 20 мг/сут, у которых уровень pH желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 часов, составила 76%, 54% и 24% соответственно, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97%, 92% и 56%.
Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время» (AUC).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции соляной кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита при приеме эзомепразола в дозе 40 мг наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов — через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг два раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.
При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты
Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы (ИПП) необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения эзомепразола.
У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови.
При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме. Терапия ИПП может привести к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, например, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.
Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, в сравнении с ранитидином.
Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальных концентраций (Сmах) в плазме крови примерно через 1-2 часа после приема внутрь.
Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно. Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови — 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающим за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.
Общий плазменный клиренс после приема однократной дозы составляет примерно 17 л/час и 9 л/час — после многоразового приема. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,3 часа при длительном приеме препарата один раз в сутки. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при «первичном прохождении» через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Примерно у 2,9 ± 1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Сmах в плазме крови при этом увеличивается примерно на 60%.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.
Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Скорость метаболизма снижена при нарушениях функции печени тяжелой степени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.
Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.
После повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола показатели AUC и времени достижения максимальной концентрации (ТСmах) у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.
— Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
- симптоматическое лечение ГЭРБ.
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
В составе комбинированной терапии:
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
— Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
— Пациенты, длительно принимающие НПВП:
- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
— Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция.
- Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).
- Одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы (препарат Эманера® содержит сахарозу).
Почечная недостаточность тяжелой степени (опыт применения ограничен).
Недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.
В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.
В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода, также не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родов и в постнатальном периоде развития новорожденного.
Беременным женщинам следует назначать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера® в период грудного вскармливания.
Внутрь.
Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсулы можно высыпать в половину стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка пеллет может раствориться), размешать, после чего взвесь пеллет следует выпить сразу или в течение 30 минут. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана, размешать остатки и выпить. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать.
Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и дети старше 12 лет
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса лечения заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по требованию», т. е. принимать препарат Эманера® по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию».
Взрослые пациенты
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori
— Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: препарат Эманера® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 7-14 дней.
— Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: препарат Эманера® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 7-14 дней.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Препарат Эманера® 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП
— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: препарат Эманера® 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: препарат Эманера® 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза препарата Эманера® — 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг два раза в сутки.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата Эманера® не требуется. Однако опыт применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничен; в связи с этим, при назначении препарата Эманера® таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность: при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата Эманера® не требуется. Для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата Эманера® не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
При назначении препарата через назогастральный зонд
- Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
- После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии.
- Убедитесь, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
- Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
- Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
- Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.
- В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата Эманера®, отмеченные при применении эзомепразола как в ходе клинических исследований, так и при пострегистрационном изучении.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
| очень часто | ≥ 1/10 |
| часто | от ≥ 1/100 до < 1/10 |
| нечасто | от ≥ 1/1000 до < 1/100 |
| редко | от ≥ 1/10000 до < 1/1000 |
| очень редко | < 1/10000 |
| частота неизвестна | не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко — лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — периферические отеки;
редко — гипонатриемия;
очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Нарушения психики:
нечасто — бессонница;
редко — депрессия, возбуждение, замешательство;
очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головная боль;
нечасто — головокружение, парестезия, сонливость;
редко — изменение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко — нечеткость зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, железистые полипы дна желудка (доброкачественные);
нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта;
редко — стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови;
редко — гепатит (с желтухой или без);
очень редко — печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
редко — алопеция, фотосенсибилизация;
очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка (ПККВ).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто — перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника;
редко — артралгия, миалгия;
очень редко — мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко — интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов была зарегистрирована почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
очень редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
редко — недомогание, повышенное потоотделение.
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки эзомепразола. Прием эзомепразола внутрь в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких- либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня pH
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин.
Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми противовирусными препаратами. Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание противовирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови некоторых противовирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир). Поэтому одновременное применение противопоказано.
Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением биодоступности атазанавира (AUC, Сmax и минимальная концентрация (Cmin) в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола с саквинавиром повышается концентрация саквинавира в сыворотке крови.
Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с противовирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19
Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. д., может увеличиваться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.
Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера® в режиме «по требованию». Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат изофермента CYP2C19) на 45%.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фепитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене.
При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается Сmах и AUC вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 на 31%, однако Сmах при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ИПП. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Результаты, полученные в исследованиях с участием здоровых добровольцев, доказали фармакокинетическое/ фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут при приеме внутрь), которое приводит к уменьшению системной экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и к уменьшению максимального подавления АДФ индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
При применении клопидогрела одномоментно с фиксированной комбинацией 81 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) + 20 мг эзомепразола, по сравнению с применением только клопидогрела, в исследовании с участием здоровых добровольцев наблюдалось уменьшение системной экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40%. Тем не менее, максимальные уровни подавления (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у данных здоровых добровольцев были одинаковыми в группах клопидогрела и клопидогрела с фиксированной комбинацией (АСК + эзомепразол).
Как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях были получены противоречивые данные относительно клинических последствий фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия эзомепразола на основные сердечно-сосудистые события. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела.
При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (ингибитор изофермента CYP3A4) (500 мг два раза в сутки) увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.
Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, вориконазол) может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная, спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера® может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, длительно (особенно, более года) принимающие препарат Эманера®, должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Пациенты, принимающие препарат «по требованию», должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме «по требованию», следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»).
При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин
является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, такие как цизаприд.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Повышение концентрации CgA в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностики нейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Эманера® следует прекратить не менее чем за 5 дней до определения концентрации CgA (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакодинамика») в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения лечения ИПП.
Гипомагниемия
Были зарегистрированы случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получающих лечение ИПП, такими как эзомепразол, на протяжении не менее 3-х месяцев и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникнуть тяжелые проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут развиваться постепенно и могут быть упущены из виду. У пациентов с наиболее выраженными нарушениями гипомагниемия уменьшалась после заместительной терапии магнием и отмены ИПП.
У пациентов, которым планируется длительная терапия или которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны предусмотреть возможность контроля содержания магния в плазме крови до начала лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы шейки бедренной кости, костей запястья и позвоночника
ИПП, особенно при применении в высоких дозах и на протяжении длительного времени (более 1 года), могут умеренно повышать риск перелома шейки бедра, костей запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других выявленных факторов риска. Согласно результатам наблюдательных исследований ИПП могут повышать общий риск перелома на 10-40%. Определенная степень такого повышения может быть обусловлена другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
ПККВ
Применение ИПП связано с крайне редкими случаями ПККВ. В случае возникновения патологических изменений кожи, особенно на открытых ее участках, сопровождающихся артралгией, пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Эманера®. ПККВ вследствие предшествующей терапии ИПП может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПП.
Специальная информация о вспомогательных веществах
Препарат Эманера® противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы, так как содержит сахарозу.
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами.
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг.
При производстве на АО «КРКА, д.д., Ново место», Словения
По 7 капсул в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 4 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
При производстве на ООО «КРКА-РУС», Россия
По 7 капсул в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-002047
Дата регистрации
2013-04-11
Дата переоформления
2019-08-19
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА Д Д НОВО МЕСТО АО
Россия
Производитель
КРКА Д Д НОВО МЕСТО АО
Словения
КРКА-РУС ООО
Россия
Представительство
Эманера, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Формы выпуска и состав
Эманера выпускается в форме кишечнорастворимых капсул. Их содержимое представлено белыми пеллетами. Оттенок зависит от дозировки лекарственного средства.
Действующее вещество
Активным компонентом является эзомепразол. В составе препарата выделяют следующие вспомогательные компоненты:
- сахарная крупка;
- повидон К30;
- натрия лаурилсульфат;
- титана диоксид;
- макрогол 3000;
- тальк;
- магния гидроксикарбонат;
- сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
- полисорбат 80.
Упаковка
Препарат выпускается в блистерах. В упаковке содержится 14 или 28 капсул.
Фармакологическое действие
Действующее вещество Эманера является S-изомеромомепразола. Эзомепразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке. Это происходит благодаря направленному механизму действия. Действующее вещество ингибирует протоновый насос париетальных клеток. Эзомепразол – слабое основание. В кислой среде желудка вещество накапливается и превращается в активную форму. Далее происходит подавление действия фермента H+/K+-ATФазы. Эффект от приема препарата достигается спустя 1 час.
Фармакокинетика
Согласно описанию, эзомепразол быстро всасывается. Вещество неустойчиво в кислой среде, поэтому производится в виде кишечнорастворимых капсул. Максимальная концентрация препарата в организме достигается спустя 1 час после приема внутрь. Биодоступность составляет 65-90% в зависимости от дозы. Связь с белками плазмы равна 97%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Большая часть вещества выводится почками. Остальная экскретируется через кишечник.
Показания к применению
Среди показаний к применению выделяют:
- ГЭРБ;
- снижение риска развития заболеваний желудочно-кишечного тракта на фоне приема НПВС;
- синдром Золлингера-Эллисона;
- эрозивный рефлюкс-эзофагит;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- заболевания, ассоциированные с Helicobacterpylori;
- идиопатическая гиперсекреция.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата считаются:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- непереносимость фруктозы;
- возраст меньше 12 лет;
- период лактации;
- почечная недостаточность;
- глюкозно-галактознаямальабсорбция;
- дефицит сахаразы-изомальтазы.
С осторожностью Эманера назначается во время беременности.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы:
- головная боль;
- головокружение;
- нарушение сна;
- сонливость;
- эмоциональная лабильность;
- депрессивное состояние.
- Со стороны дыхательной системы:
- бронхоспазм.
- Со стороны мочевыделительной системы:
- интерстициальный нефрит.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- боли в области живота;
- рвота;
- диарея;
- повышенное газообразование;
- чувство тошноты;
- повышение концентрации печеночных ферментов.
- Со стороны костно-мышечной системы:
- мышечная слабость;
- миалгия;
- артралгия.
- Со стороны репродуктивной системы:
- гинекомастия.
- Со стороны органов кроветворения:
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- панцитопения.
- Со стороны органов чувств:
- снижение остроты зрения;
- изменение вкуса.
- Со стороны кожи:
- кожный зуд и сыпь;
- крапивница;
- дерматит;
- фотосенсибилизация;
- мультиформная экзема.
- Аллергические реакции:
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок.
- Лабораторные данные:
- гипонатриемия;
- гипокалиемия;
- гипокальциемия.
- Прочее:
- повышенная потливость;
- периферические отеки;
- выраженная слабость.
Способ применения и дозировка
Капсулы принимаются внутрь. Их необходимо запивать небольшим количество жидкости. При наличии затруднений глотания содержимое капсул растворяется в половине стакана воды. Полученный раствор должен быть выпит в течение 30 минут. Дозировки зависят от заболевания:
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacterpylori: 20 мг 2 раза в день. Препарат принимается одновременно с антибактериальной терапией.
- Язвенная болезнь желудка, вызванная приемом НПВС: 20-40 г 1 раз в день. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца.
- Синдром Золлингера – Эллисона: 40 мг 2 раза в день.
- Профилактика язвенной болезни на фоне приема НПВС: 20-40 мг 1 раз в день.
- Эрозивный рефлюксный эзофагит: 40 мг 1 раз в день. Курс лечения в среднем составляет 1 месяц.
- ГЭРБ: 20 мг 1 раз в день 1 месяц.
Передозировка
В настоящий момент случаев развития передозировки не зарегистрировано. Редко при употреблении дозировки 280 мг возникали следующие симптомы:
- выраженная слабость;
- нарушения работы желудочно-кишечного тракта.
В случаях развития вышеперечисленных симптомов рекомендуется отменить прием лекарства Эманера. Специфического антидота не существует. Показано проведение симптоматического лечения.
Взаимодействие с другими препаратами
- Эманера не рекомендуется назначать совместно с антиретровирусными препаратами. Это связано с нарушением их всасывания.
- Совместный прием с варфарином приводит к повышению индекса МНО.
- При одновременном применении с метотрексатом увеличивается его сывороточная концентрация.
- Изменение абсорбции происходит при назначении Эманера вместе с лекарствами, всасывание которых зависит от уровня рН.
- Совместное назначение с цизапридом приводит к увеличению периода полувыведения. При этом максимальная концентрация препарата не изменяется.
- Противоречивые данные зарегистрированы при одновременном приеме с клопидогрель.
Особые условия
- При подозрении на наличие злокачественных новообразований рекомендуется пройти обследование. Тревожными симптомами считаются частая рвота, снижение массы тела, стул с примесями крови. Эманера может снизить выраженность патологических симптомов. В связи с этим постановка диагноза может быть несвоевременной.
- Длительный прием препарата (более 12 месяцев) требует медицинского наблюдения.
- При изменении характера симптомов на фоне приема препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Согласно инструкции, Эманера может применяться во время беременности в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
В период лактации препарат противопоказан к назначению. Это связано с отсутствием достаточного количества клинических исследований, позволяющих считать препарат безопасным.
Влияние на способность управлять транспортом
Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортом при приеме рекомендованных дозировок. Во время лечения разрешается работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.
В детском возрасте
Препарат Эманера используется в педиатрической практике. Он назначается детям старше 12 лет для лечения ГЭРБ. В более раннем возрасте лекарственное средство не используется. Это связано с отсутствием клинических данных, подтверждающих его безопасность и эффективность.
Синонимы
Среди аналогов медикамента выделяют:
- Контролок;
- Омез;
- Нексиум;
- Барол;
- Эзолонг;
- Эзомепразол;
- Велоз;
- Эзокс.
Вышеперечисленные препараты имеют схожий механизм действия и показания для применения. Различия между ними заключаются в производителе, действующем вещества и цене.
Отзывы об Эманера свидетельствуют об эффективности препарата. Побочные действия возникают крайне редко. Отрицательные отзывы связаны, в основном, со стоимостью лекарства.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Эманера в аптеке можно только по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарство необходимо хранить в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
Срок годности препарата составляет 2 года с момента производства. Лекарство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.
Производитель
KRKA
Страна происхождения
Словения
Фармакологические свойства
Основным действующим веществом медицинского препарата Эманера является эзомепразол, подавляющий выработку секреции соляной кислоты и обладающий противоязвенными свойствами.
Ингибирование конечных стадий продукции соляной кислоты в желудочных париетальных клетках обусловлено торможением активности водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы. Воздействие эзомепразола проявляет зависимость от дозировки и обладает свойствами блокирования кислотной секреции базального и стимулированного типа. Происхождение фактора раздражения не является значимым.
Активное вещество проявляет свойства неустойчивости при низком водородном показателе (кислотная среда), поэтому производится в виде специальных капсул, устойчивых воздействию пищевого сока и растворяющихся в кишечнике. Препарат Эманера активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается на протяжении одного — двух часов после перорального употребления. После приема первоначальной дозы (40 мг) активное вещество становится биодоступной на 64%. При проведении ежедневной терапии биодоступность препарата повышается до 89%. Лекарственное вещество активно и почти полностью связывается с плазменными белковыми соединениями (97%).
Метаболизм эзомепразола происходит в печени с помощью изофермента цитохрома р450.
Выведение активного вещества происходит преимущественно с помощью мочевыводящей системы (около 80%), оставшаяся часть — через экскрецию.
Показания к использованию
Медицинское средство Эманера назначается для терапии следующих патологий:
- При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для лечения и симптоматической терапии.
- Для терапии рефлюкс-эзофагитов эрозивного характера, в том числе да предотвращения рецидивов.
- Для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера.
- При проведении комплексного антибактериального лечения эрозивно-язвенных заболеваний желудка и кишечника, вызываемых деятельностью бактерии Helicobacter pylori. А также для профилактического лечения возникающих рецидивов.
- Для предотвращения рецидива язвенных поражений, пептического характера, вызываемых воздействием бактерий Helicobacter pylori у пациентов, проходящих длительную терапию нестероидными противовоспалительными средствами.
- При проведении заживляющей терапии язвенных поражений желудка и кишечника, обусловленных терапией нестероидных противовоспалительных веществ.
- При внутривенной терапии препаратами, снижающими секреторные функции желез желудка, для предотвращения развития повторного кровотечения.
- При увеличении секреторных функций желудка и процессах, которые обусловлены этой патологией, в частности для терапии синдрома Золлингера-Эллисона.
Противопоказания к использованию
Согласно инструкции по применению препарат Эманера запрещен к использованию при следующих ситуациях:
- При индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам, включенным в структуру средства.
- При совместном использовании с препаратами: атазанавир и нелфинавир.
- При врожденной и наследственной непереносимости фруктозы.
- При недостаточном уровне сахаразы-изомальтазы.
- При синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- При возрастном показателе пациента, не превышающем двенадцать лет с момента рождения (исключение составляет имеющееся в анамнезе гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание).
- При нарушениях функциональной почечной активности тяжелого характера средство назначается с особой осторожностью и терапию необходимо проводить под строгим контролем врача-специалиста.
Побочные эффекты
Во время проведения терапевтического курса Эманерой возможно развитие побочных эффектов со стороны различных систем организма:
Нервная система.
Часто: могут возникать головные боли.
В редких случаях: возможны нарушения сна, возникновение головокружения, расстройства чувствительности, и ощущение сонливости. Также могут возникать депрессивные состояния, повышенная возбудимость и ощущение замешательства.
В очень редких случаях: могут возникать галлюцинации, и развиваться поведенческие расстройства, в частности возникновение агрессии.
Дыхательная система.
В редких случаях: возможно развитие спазмов сосудов бронхиального дерева.
Система пищеварения.
Часто: могут возникать болезненные ощущения в абдоминальной области, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, ощущение тошноты и рвотные позывы.
В редких случаях: может возникать ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости, увеличиваться активность ферментов печени — аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (эти патологии обратимы и пропадают после прекращения терапии). Также возможно развитие проявлений стоматита, кандидоза в области желудочно-кишечного тракта, воспалительных процессов в печени (гепатитов).
В очень редких случаях: может возникать недостаточность функциональной активности печени, энцефалопатии (у больных, имеющих печеночные патологии).
Мочевыделительная система.
В очень редких случаях: возможно развития нефритов, интерстициального характера.
Половая система.
В очень редких случаях: возможно развитие гинекомастических проявлений.
Опорно-двигательный аппарат.
В редких случаях: могут развиваться болезненные ощущения в области суставов и мышц.
В очень редких случаях: может возникать ощущение мышечной слабости.
Кожные покровы.
В редких случаях: возможно возникновение дерматитов, зуда, сыпных реакций, покраснения кожных покровов типа крапивницы. Также возможно выпадение волос, и явления фотосенсибилизации.
В очень редких случаях: возможно развитие эритемы мультиморфного типа, экссудативной эритемы злокачественного характера и синдрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).
Кроветворная система.
В редких случаях: возможно снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови пациента.
В очень редких: случаях возможно развитие симптомов панцитопении и агранулоцитоза.
Зрительный аппарат и вкусовые рецепторы.
В редких случаях: может происходить нарушение зрительных функций и изменения вкусовых ощущений.
Иммунная система.
В редких случаях: могут развиваться проявления аллергических реакций в виде лихорадочного состояния, отека Квинке и анафилактического шока.
Лабораторные исследования.
В редких случаях: возможно снижение уровня натрия в крови.
В очень редких случаях: могут развиваться проявления гипокальциемии, гипонатриемии и гипокалиемии.
Общее.
В редких случаях: возможно развитие периферических отеков и повышенного потоотделения.
В очень редких случаях: могут возникать ощущения общей слабости.
При возникновении симптомов побочного действия рекомендуется прервать прием лекарственного препарата Эманера и обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Способ использования и дозировка
Препарат употребляется перорально. Капсулы необходимо запивать небольшим количеством кипяченой воды.
При затрудненном процессе глотания капсулу следует раскрыть и содержимое размешать с половиной стакана кипяченой воды.
В случае невозможности глотания препарат вводится с помощью назогастрального зонда.
Согласно инструкции ниже описана стандартная дозировка средства при некоторых заболеваниях.
При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для пациентов, достигших двенадцати лет, назначается 40 мг активного вещества одноразово ежесуточно. Длительность терапии — четыре недели. При сохранении симптоматики заболевания назначается дополнительный терапевтический курс, с аналогичной протяженностью.
Для проведения поддерживающей терапии длительного характера препарат назначается в дозировке 20 мг одноразово в день.
Для проведения симптоматической терапии препарат назначается в дозировке 20 мг ежесуточно на протяжении четырех недель.
Применения в комплексной терапии язвенных заболеваний, вызванных бактериальным инфицированием, пациентам взрослого возраста назначается 20 мг Эманеры дважды в день на протяжении периода от семи до четырнадцати суток.
При длительном приеме нестероидных противовоспалительных средств назначается от 20 до 40 мг препарата Эманера ежесуточно, на протяжении от четырех до восьми недель.
Для профилактических мероприятий, связанных с рецидивами кровотечений из язвенных повреждений пептического характера назначается дозировка препарата в 40 мг одноразово в сутки. Длительность терапевтического курса составляет четыре недели.
При патологиях, обусловленных повышенной активностью желудочных желез и гиперсекрецией назначается 40 мг активного вещества дважды в день. Лечащий врач может изменить стандартную дозировку в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.
Для пациентов с патологиями почечных функций в коррекции дозировки нет необходимости. Однако при тяжелой степени нарушений проведение терапии должно проходить под строгим контролем врача и с большой осторожностью.
При функциональных расстройствах печеночной активности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозировки. В случае тяжелой формы нарушений максимальной суточной дозой является 20 мг активного вещества.
Проведение терапии у пожилых пациентов не требует изменения дозировки.
Передозировка
На сегодняшний день нет информации о возможных негативных проявлениях при превышении максимальной терапевтической дозы Эманеры. Однако можно предположить, что при значительном повышении количества лекарства возможно развитие побочных эффектов, описанных выше.
Для лечения проводится симптоматическая терапия. Использование гемодиализа не даст эффективности, поскольку эзомепразол активно связывается с плазматическими белковыми соединениями. Специфического антидота не существует.
Особенности использования
Прежде чем начинать терапевтический курс необходимо проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию.
Использование лекарственного средства Эманера может снижать симптоматику, обусловленную наличием злокачественных новообразований. Поэтому при негативных проявлениях, связанных с резкой потерей веса, рвотой с кровянистыми выделениями, нарушениях глотательных процессов перед терапией необходимо проведение соответствующих обследований.
При проведении длительной терапии, с протяженностью, превышающей двенадцать месяцев, необходимо строго контролировать общее состояние пациента и регулярно проводить специфические исследования.
Использование средства в период беременности
В настоящее время нет достаточной информации о клинических испытаниях средства у беременных женщин и кормящих матерей. Поэтому проведение терапии назначается только при серьезной необходимости и проводится под строгим контролем врача специалиста.
Для использования препарата Эманера в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Производитель
Лекарственное средство производит словенская компания КРКА
Хранение
Согласно инструкции по применению препарат можно хранить при комнатной температуре (не выше двадцати пяти градусов). Срок годности составляет двадцать четыре месяца.
Продажа
Эманеру можно купить в сети аптек по рецепту от лечащего врача.
Цены на Эманера в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 120 руб.