Эмесет инструкция по применению цена отзывы аналоги

Описание препарата Эмесет^® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Требуется осторожность при совместном применении ондансетрона с индукторами ферментов CYP2D6 и CYP3A — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с ЛС, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС.

Апоморфин. На основе полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом, одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У больных, получающих сильные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), повышается клиренс ондансетрона и снижается концентрация ондансетрона в крови.

Трамадол. Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических ЛС, включая СИОЗС и СИОЗСН, возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТЗ-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. У пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT необходимо корректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Клиренс ондансетрона у детей в возрасте 1–4 мес снижен, а T1/2 примерно в 2,5 раза больше, чем у детей в возрасте 5–24 мес. Поэтому рекомендуется тщательное динамическое наблюдение за пациентами, получающими ондансетрон в возрасте 1–4 мес.

При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических ЛС, включая СИОЗС и СИОЗСН, возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения); необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.

Фармацевтические меры предосторожности. Ондансетрон в виде раствора не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими ЛС, за исключением указанных в инструкции по медицинскому применению.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Ондансетрон не оказывает негативное влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с механизмами.

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Для в/в и в/м введения

Симптомы: усиление дозозависимых побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Для приема внутрь

Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальный эпизод с преходящей AV блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфический антидот неизвестен.

Для ректального применения

В настоящее время данных относительно передозировки ондансетрона при ректальном применении недостаточно.

Симптомы: в большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы (см. «Побочные действия»).

Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки.

При передозировке ондансетрона при пероральном приеме у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.

Лечение: специфического антидота для ондансетрона нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.

Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации либо в соответствии с рекомендациями Национального токсикологического центра.

Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона, т.к. маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.

Категория действия на плод по FDA — B.

Противопоказан к применению при беременности (таблетки — в I триместре беременности).

При необходимости применения ондансетрона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по органам и системам организма и в соответствии с частотой встречаемости при приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.

Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий; редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.

Со стороны органа зрения: редко — преходящие расстройства зрения (например затуманенное зрение), главным образом во время в/в введения; очень редко — транзиторная слепота, главным образом во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

Со стороны ССС: часто — чувство жара или приливы; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая двунаправленную желудочковую тахикардию).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — икота.

Со стороны ЖКТ: часто — запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение уровня печеночных ферментов AЛT, ACT (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

Общие и местные реакции: часто — местные реакции (жжение в месте инъекции; ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория).

Дополнительно: частота не установлена — сухость во рту, диарея, гипокалиемия (связь с приемом ондансетрона однозначно не установлена).

Для в/в и в/м введения. Повышенная чувствительность; комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT; возраст до 6 мес (профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, у детей); возраст до 1 мес (профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей); беременность и период грудного вскармливания.

Для приема внутрь. Повышенная чувствительность; беременность (таблетки — I триместр беременности); период грудного вскармливания; детский возраст (таблетки — до 2 лет (все дозировки, опыт применения у детей младше 2 лет отсутствует); до 3 лет для дозировки 4 мг и до 12 лет для дозировки 8 мг; сироп — до 6 мес); комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT.

Для ректального применения. Повышенная чувствительность; комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT; детский возраст; беременность и период грудного вскармливания; печеночная недостаточность.

Повышенная чувствительность к другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов; пациенты с нарушением сердечного ритма и проводимости, получающие антиаритмические ЛС и бета-адреноблокаторы; со значительными нарушениями электролитного баланса, удлиненным или риском удлинения QTc, включая пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или принимающих другие ЛС с известной способностью вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС.

Для в/в и в/м введения и приема внутрь. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, у взрослых; профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, у детей; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей.

Исследования по пероральному применению ондансетрона с целью профилактики или лечения послеоперационный тошноты и рвоты у детей не проводились. Для этих целей рекомендуется применение ондансетрона для в/в и в/м введения.

Для ректального применения. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией.

Фармакологическое действие — противорвотное. Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм подавления тошноты и рвоты точно неизвестен. При проведении лучевой терапии и использовании цитостатических ЛС возможно высвобождение серотонина (5-НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5-НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных волокон блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5-НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, подавление ондансетроном химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5-НТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в ЦНС. Механизм действия ондансетрона при купировании послеоперационной тошноты и рвоты, вероятно, аналогичен таковому при купировании химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.

Не нарушает координацию движений, не вызывает седативный эффект и снижение работоспособности.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание. Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

После перорального приема ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ и подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. При применении ондансетрона перорально в дозах >8 мг содержание его в крови увеличивается непропорционально, что при назначении высоких доз может уменьшать метаболизм при первом прохождении через печень. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола после приема одной таблетки 8 мг составляла примерно 55–60%. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном применении с пищей, но не изменяется при приеме с антацидами.

После ректального введения ондансетрона его концентрация в плазме крови начинает определяться через 15–60 мин и повышается линейно до достижения пика 20–30 нг/мл, как правило, через 6 ч после начала применения. Далее концентрация ондансетрона в плазме крови снижается, и снижение происходит медленнее, чем при пероральном пути введения, вследствие длительного всасывания.

Распределение. Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70–76%). Распределение ондансетрона сходно при пероральном приеме, в/м и в/в введении у взрослых, Vss составляет около 140 л.

Метаболизм. Ондансетрон метаболизируется главным образом в печени при участии различных ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияние на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение. Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 ондансетрона при пероральном приеме, в/м и в/в введении составляет около 3 ч. У пожилых больных T1/2 может достигать 5 ч, при патологии печени и почек — 15–32 ч.

При ректальном введении T1/2 определяется степенью всасывания, а не системным клиренсом и составляет примерно 6 ч.

Особые группы пациентов

Пол. Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются бóльшая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс и Vd (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

Дети и подростки (от 1 мес до 18 лет). У детей в возрасте 1–4 мес (N=19), перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте 5–24 мес (N=22), но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте 3–12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела).

T1/2 у пациентов в возрасте 1–4 мес в среднем составлял 6,7 ч; в возрастных группах 5–24 мес и 3–12 лет — 2,9 ч. У пациентов в возрасте 1–4 мес коррекция дозы не требуется, поскольку у данной категории пациентов применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким процентным содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более высоким Vd таких водорастворимых ЛС, как ондансетрон, у пациентов в возрасте 1–4 мес.

Моделирование схемы приема ондансетрона для детей в возрасте 6 мес проводили из расчета средней массы тела, равной 7,7 кг (диапазон 5,4–10,7 кг), и дозы ондансетрона в/в 0,15 мг/кг каждые 4 ч в 1-й день с последующим назначением ондансетрона по 2 мг в форме сиропа каждые 12 ч во 2-й день. Результаты моделирования схемы сравнивались у пациентов в возрасте 18 мес, 12 лет и 30 лет, у которых использовалась та же схема дозирования, за исключением 2-го дня, когда ондансетрон назначался в таблетках по 4 или 8 мг каждые 12 ч. Данные модели продемонстрировали, что воздействие ондансетрона на AUC при повторном пероральном приеме является схожим у пациентов разных возрастных групп. Результаты моделирования соответствуют рекомендациям по проведению цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у детей с массой тела <10 кг. Более того, обычно у детей с массой тела <10 кг, получающих цитостатическую химиотерапию и лучевую терапию, площадь поверхности тела составляет <0,6 м2. Таким образом, схемы дозирования, рассчитанные по этим показателям, у таких пациентов совпадают.

У детей в возрасте 3–12 лет (N=21), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и Vd ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет их значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и Vd в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

Популяционный фармакокинетический анализ у 428 пациентов (со злокачественными заболеваниями, пациентов хирургического профиля и здоровых добровольцев) в возрасте от 1 года до 44 лет, которым назначали ондансетрон, показал, что системная экспозиция ондансетрона (AUC) после приема внутрь и в/в введения детям и подросткам была сравнима с таковой у взрослых (за исключением грудных детей в возрасте 1–4 мес). Vd зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со значениями у детей.

Пожилой возраст. Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом, увеличение биодоступности и T1/2 ондансетрона.

Основываясь на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции, предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте ≥75 лет, чем у пациентов более молодого возраста.

Поскольку выведение ондансетрона при ректальном применении не определяется системным клиренсом, предполагается, что T1/2 у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у здоровых добровольцев.

Нарушение функции почек. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 15–60 мл/мин) системный клиренс и Vd снижаются после в/в введения ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному увеличению T1/2 (5,4 ч). Исследования у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, которые нуждаются в регулярном гемодиализе (исследования проводились между сеансами диализа) не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его в/в введения. Изменение дозы или режима дозирования ондансетрона у данной категории больных не требуется. С учетом высокого терапевтического индекса фармакокинетические изменения не являются клинически значимыми.

Поскольку выведение ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев не определяется системным клиренсом, предполагается, что T1/2 у пациентов с нарушением функции почек сходен с таковым у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15–32 ч, происходит снижение пресистемного метаболизма, биодоступность при приеме внутрь достигает 100%.

Фармакокинетика ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Селективный антагонист 5HT3-рецепторов.

Ондансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат — 0.33 мг, натрия хлорид — 8.3 мг, вода д/и — q.s.

2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат — 0.33 мг, натрия хлорид — 8.3 мг, вода д/и — q.s.

4 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «4» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 22 мг, крахмал — 15.5 мг, лактоза — 47 мг, магния стеарат — 0.5 мг, гипромеллоза — 2.07 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — 0.77 мг, тальк — 0.43 мг, пропиленгликоль — 0.36 мг.

6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «8» на одной стороне и линией разлома — на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44 мг, крахмал — 31 мг, лактоза — 94 мг, магния стеарат — 1 мг, гипромеллоза — 4 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — 1.56 мг, тальк — 0.83 мг, пропиленгликоль — 0.72 мг.

6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ₃ (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ₃, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ₃ на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

При в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь C_max ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T_1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности — 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T_1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

• предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

• 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии;
• 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

• 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
• непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
• 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.

Пожилые больные.

Изменения дозировки не требуется.

Больные с нарушениями функции почек.

При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

• 0.9% раствор натрия хлорида,
• 5% раствор декстрозы,
• раствор Рингера,
• 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида,
• 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.

При передозировке таблетками Эмесет не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Специфический антидот не известен.

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
• с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT₃-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.

Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Препарат не назначают детям в возрасте до 2-х лет.

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Раствор для в/в и в/м введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности: Раствор для в/в и в/м введения — 3 года.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 3 года.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.