Эстазолам (Estazolam)
💊 Состав препарата Эстазолам
✅ Применение препарата Эстазолам
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Эстазолам
(Estazolam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Эстазолам |
Таб. 2 мг: 20 шт. рег. №: П N012694/01-2001 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эстазолам
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное и анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием. Основные эффекты обусловлены стимуляцией GABA-ергической передачи в разных структурах ЦНС за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов, что, в свою очередь, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Эстазолам облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.к. длительность его действия относительно невелика. Вызывает умеренные изменения структуры сна. Эффект последействия по утрам выражен мало. У больных неврозами уменьшает чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревогу, проявления вегетативной дисфункции (повышенное потоотделение, неадекватные сосудистые реакции).
Фармакокинетика
При приеме внутрь эстазолам обладает высокой степенью абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 93%. У здоровых людей, получавших до трех раз рекомендуемые дозы эстазолама, Cmax достигается в течение 2 ч (от 0.5 до 6 ч), и пропорциональна принятой дозе. Эстазолам проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ и плацентарный барьер), в ткани ЦНС и грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму в печени.
T1/2 составляет 10-24 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% — в неизмененном виде. С калом выводится лишь 4% от принятой дозы. Способность к кумуляции — небольшая, скорость выведения после прекращения лечения — средняя (относится к бензодиазепинам со средним T1/2). У курящих пациентов клиренс бензодиазепинов ускорен по сравнению с некурящими (вследствие индукции ферментов печени никотином).
Показания активных веществ препарата
Эстазолам
Неврозы (депрессивно-фобический синдром, повышенная возбудимость); нарушения сна при неврозах, психосоматических состояниях и органических заболеваниях (в т.ч. нарушение засыпания, частые ночные и ранние пробуждения); эпилепсия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При лечении неврозов средняя суточная доза составляет 4-6 мг в несколько приемов. В качестве снотворного средства применяют у взрослых в дозе 2-4 мг, у пациентов пожилого возраста — 1 мг, за 30 мин до сна.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия, смазанность речи; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно при приеме в I триместре беременности), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, напряженность, спутанность сознания, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, эпилептические припадки, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Миастения, выраженная дыхательная недостаточность, указания в анамнезе на алкоголизм или лекарственную зависимость, кома, шок, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности эстазолам применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).
Эстазолам противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают эстазолам при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают эстазолам пациентам пожилого возраста.
Особые указания
При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости.
Прекращение приема эстазолама следует проводить, уменьшая дозу постепенно, во избежание появления признаков психического и двигательного возбуждения.
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не рекомендуется выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, развивается выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов, усиление антихолинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия с эстазоламом непредсказуемы.
При одновременном применении действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Эстазолам
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Эстазолам
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Эстазолам
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Эстазолам
Английское название
Estazolam
Латинское название
Estazolamum (род. Estazolami)
Химическое название
8-Хлор-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин
Брутто формула
C16H11ClN4
Фармакологическая группа вещества Эстазолам
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
-
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
-
R45.4 Раздражительность и озлобление
-
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
Код CAS
29975-16-4
Фармакологическое действие
—
седативное, снотворное.
Характеристика
Триазоловое производное бензодиазепина. Белый порошок без запаха, растворим в спирте, практически нерастворим в воде.
Фармакология
Оказывает также антифобическое, противосудорожное и слабое миорелаксирующее (центральное) действие.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы, гиппокампа, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации постсинаптической мембраны нейрона и обусловливает усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС.
Снотворный и седативный эффект в основном обусловлены угнетением активности ретикулярной активирующей системы ствола головного мозга, лимбических и подкорковых отделов и коры.
Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
Эффективен при лечении временной бессонницы, связанной с резкими изменениями режима сна.
В двухгодичных исследованиях у мышей, получавших эстазолам с пищей в дозах 0,8; 3 и 10 мг/кг/сут, и у крыс (в дозах 0,5; 2 и 10 мг/кг/сут) онкогенного действия не обнаружено. При введении мышам доз 3 и 10 мг/кг/сут установлено увеличение частоты образования гиперплазированных печеночных узелков, но значение этого явления не определено.
В соответствующих тестах на мышах, крысах и бактериях установлено отсутствие мутагенного действия.
Не выявлено влияния на фертильность у самцов и самок крыс при использовании доз, до 30 раз превышающих обычно рекомендованные для человека.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч (от 0,5 до 6 ч). Связывание с белками крови — 93%. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение нескольких дней. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, определяется в тканях ЦНС. Проходит через плаценту. Неизвестно, проникает ли эстазолам в грудное молоко (исследования у человека не проводились), но в экспериментах показано, что эстазолам и его метаболиты проникают в молоко крыс. Метаболизируется в печени, подвергается окислению и гидроксилированию c образованием малоактивных или неактивных метаболитов, в т.ч. 4-гидрокси- эстазолама (концентрация составляет 12% принятой дозы эстазолама через 8 ч после приема) и 1-оксо-эстазолама. Т1/2 — 10–24 ч (в среднем 17 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (менее 5% в неизмененном виде), 4% в неизмененном виде с фекалиями. При повторных приемах кумулирует незначительно.
Применение вещества Эстазолам
Расстройства сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, при психосоматических расстройствах (в т.ч. сердечно-сосудистых); премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания и/или равновесия, закрытоугольная глаукома, склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Недостаточность функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением эстазолама у беременных, превышает потенциальную пользу).
Категория действия на плод по FDA — X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Эстазолам
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (42%), головная боль (16%), астения (11%),гипокинезия (8%), раздражительность (8%), головокружение (7%), недомогание (5%), нарушение координации движений (4%), спутанность сознания (2%), нарушения мышления (2%), депрессия (2%); ≤ 1% — эмоциональная лабильность, ослабление памяти и концентрации внимания, замедленность реакций, ухудшение зрения, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, мышечный тремор).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (4%), диспептические явления (2%); ≤ 1% — рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤ 1% — сердцебиение, аритмия, обморок, лейкопения, агранулоцитоз.
Прочие: мышечно-суставная боль (1–2%); ≤ 1% — судороги мышц, аллергические реакции, в т.ч. зуд.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость (при длительном приеме), синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Угнетающее влияние на ЦНС усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные ЛС с седативным действием, противосудорожные средства, наркотические анальгетики и другие средства, угнетающие ЦНС. Алкоголь усиливает действие эстазолама и может провоцировать парадоксальные реакции. Пероральные контрацептивы и курение табака ускоряют метаболизм эстазолама и ослабляют его эффект.
Передозировка
Симптомы: выраженная сонливость, угнетение дыхания, спутанность сознания, нарушение координации движений, невнятная речь, кома.
Лечение: индукция рвоты (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ неэффективен. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. В качестве снотворного средства: 1–2 мг за 30 мин до сна, при неврозах средняя доза 2–4 мг/сут в разделенных дозах, для премедикации 2 мг перед операцией.
У ослабленных больных, пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы.
Меры предосторожности
Возникновение парадоксальных реакций более вероятно при сочетании лечения с приемом алкоголя, а также у пожилых пациентов. В случае возникновения парадоксальных реакций следует немедленно прекратить прием эстазолама.
С осторожностью необходимо назначать пациентам с симптомами депрессии (возможны суицидальные попытки).
Длительное применение может вызвать привыкание, способствовать развитию психофизической зависимости. Отменять препарат следует постепенно во избежание развития абстинентного синдрома (психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница).
Во время лечения и в течение 3 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| эстазолам | 2 мг |
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное и анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием. Основные эффекты обусловлены стимуляцией GABA-ергической передачи в разных структурах ЦНС за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов, что, в свою очередь, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Эстазолам облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.к. длительность его действия относительно невелика. Вызывает умеренные изменения структуры сна. Эффект последействия по утрам выражен мало. У больных неврозами уменьшает чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревогу, проявления вегетативной дисфункции (повышенное потоотделение, неадекватные сосудистые реакции).
Фармакокинетика
При приеме внутрь эстазолам обладает высокой степенью абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 93%. У здоровых людей, получавших до трех раз рекомендуемые дозы эстазолама, Cmax достигается в течение 2 ч (от 0.5 до 6 ч), и пропорциональна принятой дозе. Эстазолам проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ и плацентарный барьер), в ткани ЦНС и грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму в печени.
T1/2 составляет 10-24 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% — в неизмененном виде. С калом выводится лишь 4% от принятой дозы. Способность к кумуляции — небольшая, скорость выведения после прекращения лечения — средняя (относится к бензодиазепинам со средним T1/2). У курящих пациентов клиренс бензодиазепинов ускорен по сравнению с некурящими (вследствие индукции ферментов печени никотином).
Показания
Неврозы (депрессивно-фобический синдром, повышенная возбудимость); нарушения сна при неврозах, психосоматических состояниях и органических заболеваниях (в т.ч. нарушение засыпания, частые ночные и ранние пробуждения); эпилепсия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Миастения, выраженная дыхательная недостаточность, указания в анамнезе на алкоголизм или лекарственную зависимость, беременность, лактация, кома, шок, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.
Дозировка
При лечении неврозов средняя суточная доза составляет 4-6 мг в несколько приемов. В качестве снотворного средства применяют у взрослых в дозе 2-4 мг, у пациентов пожилого возраста — 1 мг, за 30 мин до сна.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия, смазанность речи; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно при приеме в I триместре беременности), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, напряженность, спутанность сознания, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, эпилептические припадки, редко — острый психоз).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, развивается выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов, усиление антихолинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия с эстазоламом непредсказуемы.
При одновременном применении действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
Особые указания
При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости.
Прекращение приема эстазолама следует проводить, уменьшая дозу постепенно, во избежание появления признаков психического и двигательного возбуждения.
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности эстазолам применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).
Эстазолам противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают эстазолам при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают эстазолам при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначают эстазолам пациентам пожилого возраста.
Описание препарата ЭСТАЗОЛАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
В нашей стране широко распространена аптечная наркомания. Эта проблема затрагивает не только любителей легкого кайфа, оправданного доступностью лекарственных средств, но и людей, которые обретают патологическую зависимость вследствие длительного или неправильного приема медпрепаратов при лечении определенных болезней. В сегодняшней статье речь пойдет о довольно популярных таблетках со снотворным эффектом — «Эстазоламе».
Как и другие транквилизаторы класса триазолобензодиазепинов, он может вызывать толерантность и аддикцию. Рассмотрим свойства лекарства, побочные эффекты, противопоказания и последствия систематического приема.
Описание и медицинское применение
Препарат польского производства «Эстазолам» — триазоловое производное бензодиазепина. Форма выпуска — таблетки 2 мг. В комплектации — подробная инструкция с рекомендациями и предупреждениями от изготовителя. Быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь и достигает концентрации через пару часов. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.
Действие:
- седативное;
- снотворное;
- противосудорожное;
- миорелаксантное;
- анксиолитическое.
Используется в медицинской практике с 1975 года. Рекомендован для кратковременного лечения бессонницы, нарушений сна при неврозах и повышенной тревожности. Показывает высокую эффективность в увеличении продолжительности ночного отдыха с уменьшением количества пробуждений. Также нашел применение в качестве предоперационного снотворного.
Противопоказания к приему «Эстазолама»:
- выраженная дыхательная недостаточность;
- гиперкапния;
- глаукома закрытоугольной формы;
- повышенная чувствительность к активным действующим компонентам;
- беременность, лактационный период;
- детский возраст;
- алкоголизм;
- склонность к наркозависимости.
Лекарственное средство с осторожностью назначается пациентам, страдающим печеночной недостаточностью.
Рекреационное применение
Снотворные из группы производных бензодиазепина при бесконтрольном приеме вызывают определенное наркотическое действие и привыкание. Это связано с эффектами лекарства, оказывающего угнетающее влияние на центральную нервную систему человека. Для усиления результата некоторые наркоманы употребляют «Эстазолам» в сочетании с барбитуратами, опиумными анальгетиками, антидепрессантами и алкоголем.
Наркотический эффект:
- чувство расслабленности и безмятежности;
- сонливость;
- приятные эйфорические ощущения;
- изменение восприятие окружающего пространства;
- снятие психического стресса;
- мышечная расслабленность;
- некая отрешенность, отсутствие сознательности, ясного ума, заторможенность, абсолютная апатия к различным неурядицам и проблемам.
Заподозрить наркозависимость от «Эстазолама» можно по характерным изменениям во внешности и манерах.
Распространенные признаки:
- бледность кожных покровов;
- расширенные зрачки;
- постоянная сонливость;
- сухость слизистых;
- ухудшение памяти и интеллектуальных способностей;
- потеря интереса к обучению, работе, прежним увлечениям;
- замедленная невнятная речь;
- нарушенная координация движений;
- проблемы с концентрацией внимания;
- нетипичные поведенческие расстройства.
Явным аргументом становится регулярное обнаружение в личных вещах наркомана упаковок от лекарственного средства.
Побочные проявления
Вследствие длительного приема «Эстазолама» в организме скапливается большое количество токсичных компонентов, вызывающих нежелательные реакции.
Какие могут быть «побочки»:
- головокружения;
- вялость, быстрая утомляемость;
- потеря работоспособности, подавленное настроение;
- тремор конечностей;
- спутанность сознания;
- неконтролируемые движения, неустойчивая походка;
- сонливость, притупление эмоций;
- ухудшение зрения;
- кожная сыпь;
- депрессии;
- парадоксальные реакции, в том числе — необоснованный страх, вспышки агрессии, галлюцинации, склонность к суициду.
Абстиненция
На этапе резкой отмены «Эстазолама» или снижения дозировки могут возникать болезненные реакции организма.
Клинические симптомы абстинентного синдрома:
- изнуряющая головная боль, отсутствие сна;
- усиленное потоотделение;
- парестезии, мышечно-суставные спазмы;
- тошнота, рвота, нарушение стула;
- светобоязнь, расстройство восприятия;
- тахикардия, гипотония;
- судороги, миалгия;
- эпилептические припадки;
- чувство напряженности;
- повышенная нервозность;
- острый психоз.
В таком состоянии часто возникают мысли о самоубийстве. Помочь больному могут компетентные врачи из частной наркологической клиники, предлагающие высокоэффективный лечебный курс, направленный на борьбу с зависимостью от аптечных наркотиков. Гарантируется абсолютная конфиденциальность. Это станет единственным правильным решением для спасения человека, имеющего патологическую тягу к лекарственным препаратам.
Передозировка, первая доврачебная помощь
В случае приема седативного средства в повышенной дозировке возникают тяжелые последствия для организма, обусловленные высокой токсичностью «Эстазолама». Таким рискам подвержены абсолютно все наркозависимые люди, что связано с быстрым развитием толерантности (в привычных дозах не ощущается ожидаемый эффект, что заставляет человека принимать в увеличенном количестве).
По каким признакам можно установить «передоз»:
- выраженная сонливость;
- спутанность сознания;
- неразборчивая речь;
- нарушенная координация движений;
- угнетенное дыхание;
- резкое снижение артериального давления;
- плохо прощупываемый пульс;
- коматозное состояние;
- риски летального исхода.
При такой симптоматике следует вызывать экстренную медицинскую помощь. До приезда врачей, если больной в сознании, необходимо спровоцировать рвоту, провести промывание желудка, дать принять сорбенты.
Какие мероприятия проводят врачи:
- симптоматическая терапия;
- мониторинг жизненно важных функций;
- внутривенное введение лекарств;
- детоксикационные инфузии;
- при необходимости подключается ИВЛ.
При диагностировании тяжелого состояния пострадавшего срочно госпитализируют в отделение интенсивной терапии.
Как избавиться от зависимости к «Эстазоламу»
Если близкий человек систематически принимает снотворное «Эстазолам», стоит обратиться в наркологическую клинику, где успешно проводится лечение разных форм наркозависимостей, в том числе к аптечным препаратам.
Как избавляют от пристрастия:
- выполняют детоксикационные процедуры, позволяющие ускорить вывод метаболитов из крови и тканей, что также облегчает симптомы абстиненции и нормализует психоэмоциональное состояние;
- если в ходе предварительной диагностики были выявлены тяжелые осложнения в работе внутренних органов, осуществляется симптоматическая и восстановительная терапия, направленная на коррекцию нарушений и поддержание нормальных функций жизненно-важных систем;
- тем, кто не может побороть патологическую тягу к таблеткам, будет предложена эффективная кодировка с применением медикаментов, методов гипноза и психотерапии;
- коррекция психического состояния (когнитивно-поведенческие, групповые и индивидуальные сеансы с участием квалифицированного психолога);
- реабилитационные мероприятия — помогают выздоравливающим вернуться к трезвости, научиться решать проблемы без вредного пристрастия, наладить доверительные отношения с семьей, восстановиться на работе и т. д.
Очень важно добиться согласия пациента на полный лечебно-реабилитационный курс. При наличии мотивации к выздоровлению шансы на положительный результат увеличиваются в несколько раз.
Литература:
- Актуальные вопросы противодействия «Аптечной наркомании» Рясов Александр Владимирович, Мещерин Александр Иванович — 2018.
- «Аптечная наркомания» причины и меры противодействия Сейтакова Б.К. — 2016.
- «Аптечная» наркомания — проблема современного общества. Злоупотребление лекарственными препаратами – опасность для здоровья! Зайкова Р.Р., Зырянов С.А. — 2021.
Эстазолам
Estazolam
Фармакологическое действие
Эстазолам — анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Обладает низкой токсичностью, незначительными миорелаксирующим (центральным) и противоэпилептическим эффектами, оказывает также седативное и снотворное действие. Назначают обычно в качестве анксиолитического средства.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Облегчает засыпание и улучшает качество сна (повышает глубину и продолжительность сна, предотвращает ранние пробуждения).
Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбуждённое состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа (от 0,5 до 6 часов). Связывание с белками крови — 93 %. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение нескольких дней.
Распределение
Проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, определяется в тканях центральной нервной системы. Проходит через плаценту. Неизвестно, проникает ли эстазолам в грудное молоко (исследования у человека не проводились), но в экспериментах показано, что эстазолам и его метаболиты проникают в молоко крыс.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени, подвергается окислению и гидроксилированию c образованием малоактивных или неактивных метаболитов, в том числе 4-гидрокси- эстазолама (концентрация составляет 12 % принятой дозы эстазолама через 8 часов после приёма) и 1-оксо-эстазолама.
Выведение
Период полувыведения (T½) — 10–24 часа (в среднем 17 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (менее 5 % в неизменённом виде), 4 % в неизменённом виде с фекалиями. При повторных приёмах кумулирует незначительно.
Показания
- Неврозы (депрессивно-фобический синдром, повышенная возбудимость);
- нарушения сна при неврозах, психосоматических состояниях и органических заболеваниях (в том числе нарушение засыпания, частые ночные и ранние пробуждения);
- эпилепсия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- кома;
- шок;
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в том числе наркотические анальгетики и снотворные средства);
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- гиперкапния;
- тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно I триместр);
- период лактации;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью
- Печёночная и/или почечная недостаточность;
- церебральные и спинальные атаксии;
- гиперкинезы;
- лекарственная зависимость в анамнезе;
- склонность к злоупотреблению психоактивными средствами;
- органические заболевания головного мозга;
- психоз (возможны парадоксальные реакции);
- гипопротеинемия;
- ночное апноэ (установленное или предполагаемое);
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
При беременности эстазолам применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорождённого. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребёнка»).
Применение в период грудного вскармливания
Эстазолам противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
При лечении неврозов средняя суточная доза составляет 4–6 мг в несколько приёмов. В качестве снотворного средства применяют у взрослых в дозе 2–4 мг, у пациентов пожилого возраста — 1 мг, за 30 минут до сна.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), астения, миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы
Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод
Тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, напряжённость, спутанность сознания, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, эпилептические припадки, редко — острый психоз).
Передозировка
Симптомы
Сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушённость, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение
Промывание желудка, форсированный диурез, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Курение табака снижает концентрацию препарата в плазме вследствие повышения его клиренса.
Отмечается синергизм действия при сочетанном назначении с миорелаксантами (центрального и периферического действия), а также лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в том числе противоэпилептических средств, наркотических анальгетиков, этанола, барбитуратов, фенотиазинов, ингибиторов МАО, антигистаминных средств и др.).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Меры предосторожности
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной и/или печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печёночных» ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, длительном лечении, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами (без особых причин не следует применять длительно).
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (отмену следует проводить постепенно).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности. Приём терапевтических доз в более поздние сроки может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка»).
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05CD04
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Эстазолам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Эстазолам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.