НИМЕСУБЕЛ, гель для наружного применения, – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие. НИМЕСУБЕЛ показан для симптоматического облегчения боли, связанной с растяжением связок и острым травматическим тенденитом.
• у Вас повышенная чувствительность к нимесулиду или любым другим компонентам препарата (перечислены в разделе Состав);
• у Вас возникают аллергические реакции такие как ринит, крапивница или бронхоспазм после применения аспирина или других аспиринсодержащих лекарственных препаратов;
• у Вас дерматоз (комплекс заболеваний, которые провоцирует аллергическая реакция
или инфекция. Сопровождаются высыпаниями на теле, зудом, покраснениями и жжением);
• у Вас имеются повреждения эпидермиса;
• у Вас имеется инфекция кожи в области применения;
• Вы одновременно используете другие лекарственные препараты местного применения;
• Вы беременны или кормите ребенка грудью;
• у детей младше 12 лет.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата НИМЕСУБЕЛ.
Перед применением препарата НИМЕСУБЕЛ проконсультируйтесь с лечащим врачом:
• если у Вас повышен риск развития нежелательных реакций, связанных с приемом салицилатов;
• если у Вас эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• если у Вас почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• если у Вас тяжелые нарушения свертываемости крови;
• если у Вас застойная/неконтролируемая сердечная недостаточность.
Гель НИМЕСУБЕЛ не рекомендуется наносить на поврежденные и инфицированные участки кожи, а также избегать попадания на области, пораженные кожными заболеваниями и открытые раны. Необходимо избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки. Не применять под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Не дотрагиваться до чувствительных участков кожи во время проведения процедуры и до очищения рук от остатков препарата. Плотно закрывать тубу после использования геля.
При возникновении реакций местного раздражения следует приостановить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Степень проявления побочных эффектов можно снизить путем использования минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с известной гиперчувствительностью к другим НПВС, из-за отсутствия исследований местного применения нимесулида в этой группе пациентов. Развитие повышенной чувствительности во время терапии не может быть исключено.
Препарат содержит натрия бензоат, который слабо раздражает кожу, глаза и слизистые оболочки, а также пропиленгликоль, который может раздражать кожу.
Для снижения риска фотосенсибилизации следует остерегаться воздействия прямых солнечных лучей или ламп для загара.
При сохранении симптомов или ухудшении состояния обратитесь к врачу.
Не установлено, что местное применение нимесулида оказывает клинически значимого воздействия на метаболизм других препаратов. Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими средствами.
При одновременном применении нескольких НПВС возможно покраснение кожи, шелушение, крапивница.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
НИМЕСУБЕЛ противопоказан во время беременности и в период лактации. Исследования, подтверждающие эффективность и безопасность применения в период беременности и лактации, не проводились. Данные о влиянии на развитие плода отсутствуют.
При местном применении нимесулид не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Всегда применяйте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат НИМЕСУБЕЛ предназначен только для наружного применения.
Режим дозирования и способ применения
Тщательно вымойте и высушите поверхность кожи перед нанесением. Равномерным тонким слоем нанесите столбик геля длиной примерно 3 см на участок максимальной болезненности и окружающую область, втирая легкими движениями, 2-3 раза в сутки. Не используйте под воздухонепроницаемыми повязками.
Количество геля может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка.
Обычно курс лечения длится 7-15 суток.
До и после процедуры вымойте руки с мылом.
Применение у детей
Данные по безопасности применения у детей ограничены.
Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 12 лет.
Если Вы применили препарата НИМЕСУБЕЛ больше, чем следовало
Явлений передозировки при применении лекарственного препарата не описано. Не превышайте рекомендуемую частоту и длительность применения препарата.
Если Вы забыли применить препарат НИМЕСУБЕЛ:
Нанесите мазь при первой возможности, однако предварительно убедитесь, что Вы не превышаете частоту применения.
Подобно всем лекарственным препаратам, НИМЕСУБЕЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
В единичных случаях возможны аллергические реакции, местное раздражение, гиперемия, сыпь, зуд, крапивница, эритема, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).
Также возможны отек Квинке, бронхоспазм, удушье, вазомоторный ринит.
При возникновении вышеперечисленных нежелательных реакций прекратите применение препарата и обратитесь к лечащему врачу.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не используйте препарат по истечении срока годности.
Не применяйте препарат, если Вы заметили, что туба, в которой находится гель, повреждена.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Одна туба 18 г содержит действующее вещество: нимесулид – 180 мг.
Вспомогательные вещества: карбомер интерполимер типа А, N-метилпирролидон, пропиленгликоль Е 1520, макрогол 400 Е 1521, изопропиловый спирт, натрия бензоат Е 211, калия дигидрофосфат Е 340, вода очищенная.
НИМЕСУБЕЛ, гель для наружного применения 10 мг/г, представляет собой прозрачный гель светло-желтого или желтого цвета.
По 18 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Без рецепта.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
тел./факс: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
действующее вещество: 1 г геля содержит 10 мг (0,01 г) нимесулида;
Вспомогательные вещества: этанол 96%, карбомер, макрогол 400, пропиленгликоль, диметилсульфоксид.
Гель для наружного применения.
Однородный прозрачный или почти прозрачный гель желтого цвета. Допускается наличие пузырьков воздуха.
ООО «Фармтехнология».
220024, г.. Минск, ул. Корженевского, 22, Республика Беларусь.
Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС М01А Х17.
Нимесулид-НПВП и противоревматическое средство класса сульфанилидив, селективный ингибитор ЦОГ-2. Практически не блокирует активность ЦОГ-1. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. По сравнению с индометацином, диклофенаком, ибупрофеном и пироксикамом, реже вызывает развитие побочных эффектов. Кроме того, тормозит образование супероксидных радикалов стимулированными полиморфно-ядерными лейкоцитами, связывает свободные радикалы, тормозит активацию интегрина, ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, предотвращает стимуляции нервных окончаний брадикинином, подавляет высвобождение фактора некроза опухолей (TNF-α), выделение гистамина из полных клеток, подавляет активность протеаз (эластаза, коллагеназа), предотвращает повреждение хрящевого матрикса за счет ингибирования синтеза металлопротеаз.
Гель быстро впитывается в подкожные ткани, поступает в синовиальную жидкость и оказывает выраженное местное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Системная абсорбция при этом незначительна; через 5:00 после аппликации геля концентрация основного метаболита (4-гидро-нимесулида) в плазме крови не превышает 100 мкг / л.
При наружном применении нимесулид хорошо проникает через кожу и накапливается в подкожных тканях. При местном применении в виде геля проникает непосредственно в очаг воспаления, при этом концентрация вещества выше в синовиальной жидкости и в синовиальной ткани, и чем в плазме крови.
Местное лечение патологических состояний опорно-двигательного аппарата, характеризуются болью, воспалением и скованностью движений, таких как остеоартрит, периартрит, посттравматический тендинит, тендосиновиты, растяжение мышц, тяжелые физические нагрузки на суставы.
Повышенная чувствительность к нимесулида и другим компонентам препарата.
Дерматиты и инфекционные заболевания кожи. Поврежденные эпидермиса. Не применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой или другими препаратами, которые ингибируют синтез простагландинов, вызывающих аллергические реакции, такие как ринит, крапивница или бронхоспазм. Беременность и кормление грудью. Детский возраст.
Перед применением геля следует проконсультироваться с врачом при:
- язвенной болезни в фазе обострения или тяжелом нарушении свертываемости крови
- нарушении функции почек
- бронхиальной астме, аллергическом насморке;
- назначении пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью
- аллергических реакциях в анамнезе.
Не следует одновременно применять вместе с другими лекарственными средствами для местного применения.
При развитии местных реакций (раздражение кожи) гель отменяют. Не следует наносить гель на слизистые оболочки или участки кожи, пораженные дерматозами или инфекционными процессами. Не применять пациентам с известной гиперчувствительностью к НПВП. В случае развития реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Предотвращать потрапленю геля в глаза и слизистые оболочки. Не применять гель под воздухонепроницаемое ними повязками.
В период лечения возможно развитие реакции фоточувствительности. Для уменьшения риска развития фоточувствительности больным следует избегать УФ-облучения и посещение солярия.
Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, ему следует обязательно обратиться к врачу.
Рекомендуется воздерживаться от применения геля во время беременности и в период кормления грудью.
В связи с низкой концентрацией в плазме крови имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.
Применяют наружно. 3 см геля наносят на пораженный участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3-4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Длительность терапии определяют индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.
При применении геля на больших участках кожи или при превышении рекомендованных доз возможны системные побочные эффекты, характерные для нимесулида и других НПВП: диспепсия, головная боль, головокружения, боль в эпигастральной области.
Лечение. Снижение дозы или прекращение применений препарата, симптоматическая терапия.
В редких случаях возможны местное раздражение кожи легкой и средней степени, эритема, яркие мелкоточечная высыпания, шелушение, зуд, аллергические реакции. Возможны незначительные изменения кожи в местах нанесения аппликации геля, которые исчезают через несколько дней.
Возможны местные реакции повышенной чувствительности (особенно при длительном применении геля) в виде гиперемии кожи и аллергических реакций. Редко у чувствительных больных случались анафилактические реакции, такие как отек Квинке, вазомоторный ринит, удушье, бронхоспазм.
При наружном применении препарата не установлено его взаимодействия с другими лекарственными средствами. Однако необходимо учитывать, что при возможном поступлении в системный кровоток нимесулид может усиливать эффективность и токсичность лекарственных средств в результате вытеснения из мест связывания с белками плазмы и, таким образом, повышение их свободной фракции в крови. Поэтому необходимо препарат с осторожностью назначать одновременно с антикоагулянтами, дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВП, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
При одновременном местном применении нескольких НПВП возможно развитие локального раздражения в виде крапивницы, покраснение кожи, шелушение.
Глюкокортикоиды и антиревматические средства, препараты золота, аминохинолины усиливают противовоспалительное действие нимесулида.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 в С.
По 30 г в тубе, по 1 тубе в пачке из картона.
Нимесулид гель
Нимесулид
Состав
100г геля содержит активное вещество: нимесулид — 1,00г.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакологическое действие
Нимесулид гель является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП).
Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.
Нимесулид — селективный конкурентный обратимый ингибитор циклооксигеназы II типа (эндопероксид-простагландин-Н2 синтетазы). Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кининстимулированного синтеза простагландина Е2 в очаге воспаления. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Показания к применению
Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, остеохондроза с корешковым синдромом, радикулита, воспалительного поражения связок, сухожилий, бурсита, ишиаса, люмбаго).
Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам препарата.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
Эрозивно-язвенные поражения желудочнокишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения.
Выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность.
Беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
Наружно. Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи.
Взрослым и детям старше 12 лет равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности, не втирая, 3-4 раза в сутки.
Не следует интенсивно втирать гель или использовать под окклюзионную повязку. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.
Форма выпуска
Гель для наружного применения 1 %.
По 10 г, 20 г, 30 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нимесулид.
Код ATХ М01АХ17
— лечение острой боли
— симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите
— первичная дисменорея
Нимез-100 следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
— гиперчувствительность к нимесулиду или к любому из вспомогательных веществ
— имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
— наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид
— сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью
— алкоголизм, наркозависимость
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
— наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
— тяжелые нарушения свертываемости крови
— тяжелая степень сердечной недостаточности
— тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин)
— печеночная недостаточность
— пациенты с симптомами простуды или гриппа
— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
— при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов
— период беременности и кормления грудью
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, получающих Нимез-100, следует прекратить прием препарата.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Печеночная недостаточность
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени нарушается метаболизм Нимез-100, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема Нимез-100 нарушениях функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, Нимез-100 не рекомендуется для использования у пациентов с патологией печени.
При появлении у больных, принимающих Нимез-100, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимез-100 и в дальнейшем.
Во время лечения препаратом Нимез-100 рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.
Почечная недостаточность
С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина — менее 30 мл/мин), поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения нимесулида.
Поскольку Нимез-100 может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако, Нимез-100 не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимез-100 следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.
Одновременный прием нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении нимесулида и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.
У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Во время лечения нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Опыт применения нимесулида был связан с сужением артериального протока и маловодием. Следовательно, этого препарата следует избегать во время беременности.
Нет данных о применении нимесулида во время периода лактации, поэтому следует либо отказаться от кормления грудью, либо прекратить прием препарата, учитывая важность лечения для матери.
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней.
Таблетки принимать после еды с достаточным количеством воды.
Особые группы пациентов
Дети
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нимез-100 не рекомендуется применять пациентам с нарушением функции печени.
Пациенты с почечной недостаточностью
С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушением функции почек.
Метод и путь введения
Пероральный.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе. Возможны желудочно-кишечное кровотечение, повышение давления, задержка мочи, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Часто
— диарея, тошнота, рвота
— повышение уровня печеночных ферментов
Нечасто
— головокружение
— гипертензия
— одышка
— запор, метеоризм, гастрит
— зуд, сыпь, повышенная потливость
— отеки
Редко
— анемия, эозинофилия
— гиперчувствительность
— гиперкалиемия
— чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
— нечеткое зрение
— тахикардия
— геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
— эритема, дерматит
— дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
— слабость, астения
Очень редко
— тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
— анафилаксия
— головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
— вертиго
— расстройство зрения
— астма, бронхоспазм
— боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
— гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
— крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
— гипотермия
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Одна таблетка содержит
активное вещество — нимесулид 100 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Таблетки, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
Плетхико Фармасьютикалз Лтд
A.Б. Роуд, Манглия — 453 771, Индор (М.П.), Индия
тел. 91731289761819, 91731289757919
адрес электронной почты: info@plethico.com
Держатель регистрационного удостоверения
Plethico Laboratories Pvt. Ltd.
38, Industrial Estate, Pologround, Indore — 452015, (M.P.), Индия
тел. 0731-2422881-84
адрес электронной почты: info@plethicolabs.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Метабол Казахстан», г. Караганда, ул. Ермекова 110/2
тел.+7(212) 43-38-11, факс +7(212) 43-38-15
адрес электронной почты: metabolcompany@mail.ru
Тафинлар® Комбо (Tafinlar Combo)
💊 Состав препарата Тафинлар® Комбо
✅ Применение препарата Тафинлар® Комбо
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Тафинлар® Комбо
(Tafinlar Combo)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.06.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L01XY
(Комбинации противоопухолевых препаратов)
Лекарственная форма
| Тафинлар® Комбо |
Набор капсул и таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+ 0.5 мг: флаконы рег. №: ЛП-004295 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тафинлар® Комбо
Капсулы твердые, непрозрачные, с корпусом и крышечкой темно-розового цвета; на крышечке капсулы черными чернилами нанесено » GS LHF «, на корпусе капсулы — «75 mg «; содержимое капсул представляет собой порошок от белого до почти белого цвета; размер капсул № 1. (Препарат Тафинлар)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 177.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.68 мг.
Состав капсулы из гипромеллозы размер №1, Opaque Pink (непрозрачный розовый): краситель железа оксид красный — 0.56%, титана диоксид — 1.78%, гипромеллоза -q. s. до 100%, чернила S-1-17823 (шеллак — 44.5%, краситель железа оксид черный — 23.4%, пропиленгликоль — 2%, аммиак водный — 1%, бутанол — 2.24%, изопропанол — 26.88%).
28 шт. — флаконы.
120 шт. — флаконы.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой » GS » на одной стороне и » TFC » — на другой. (Препарат Мекинист)
Вспомогательные вещества: маннитол — 95.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36.25 мг, гипромеллоза 2910 — 7.25 мг, кроскармеллоза натрия — 4.35 мг, натрия лаурилсульфат — 0.017 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.01 мг, магния стеарат — 1.09 мг.
Пленочная оболочка (Опадрай желтый 03В120006 (гипромеллоза-63%, титана диоксид 28%, макрогол-400 — 7%, краситель железа оксид желтый 2)) — 4.35 мг.
7 шт. — флаконы.
30 шт. — флаконы.
Флаконы (2) (1 флакон препарат Тафинлар+ 1 флакон препарат Мекинист) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Дабрафениб является мощным селективным конкурирующим с АТФ ингибитором RAF-киназ; значения IC50 для изоферментов BRAFV600E, BRAFV600K и BRAFV600D составляют 0.65 нмоль, 0.5 нмоль и 1.84 нмоль соответственно. В биохимических исследованиях дабрафениб также ингибирует изоферменты CRAFи BRAF «дикого» типа со значением IC50 5.0 нмоль и 3.2 нмоль соответственно. Дабрафениб ингибирует рост линий клеток меланомы и немелкоклеточного рака легкого, несущих мутацию гена BRAFV600, in vitro и в ксенотрансплантатах моделей меланомы in vivo.
Дабрафениб подавляет нижележащий фармакодинамический маркер (фосфорилированную ERK) в клетках меланомы, несущих мутацию BRAF V600, как in vitro, так и у животных. У пациентов с меланомой с мутацией BRAF V600 дабрафениб подавляет активность фосфорилированной ERK-киназы по отношению к исходному уровню.
Траметиниб является высокоселективным аллостерическим ингибитором активации митоген-активируемых протеинкиназ 1 (МЕК1) и 2 (МЕК2), которые являются важнейшими компонентами сигнального пути ERK (киназы, регулируемой внеклеточным сигналом). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток. Траметиниб ингибирует киназную активность МЕК и рост клеточных линий меланомы и немелкоклеточного рака легкого с мутацией гена BRAFV600 in vitro и демонстрирует противоопухолевое действие в ксенотрансплантатах моделей меланомы с мутацией гена BRAFV600.
Траметиниб снижает активность фосфорилированной ERK в опухолевых клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAFV600 и в моделях ксенотрансплантата меланомы и немелкоклеточного рака легких.
У пациентов, имеющих меланому с мутациями генов BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям опухолевых биомаркеров, включая ингибирование фосфорилированной ERKи Ki67 (маркера пролиферации опухолевых клеток), а также увеличение концентрации р27 (маркера апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после многократного применения препарата в дозе 2 мг 1 раз в сутки, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями препарата, что обеспечивает стойкое ингибирование сигнального пути МЕК.
Дабрафениб+траметиниб. Поскольку применение дабрафениба в комбинации с траметинибом обеспечивает ингибирование двух киназ в данном сигнальном пути, B-Raf и МЕК, комбинированная терапия обеспечивает более эффективное ингибирование проведения пролиферативного сигнала по сравнению с монотерапией каждым компонентом. Комбинация дабрафениба с траметинибом оказывает синергическое/аддитивное действие в клеточных линиях меланомы и немелкоклеточного рака легких с мутацией гена BRAFV600 in vitro и задерживает развитие резистентности in vivo в ксенотрансплантатах меланомы с мутацией гена BRAFV600.
Фармакокинетика
Дабрафениб
Cmax дабрафениба в плазме крови после приема внутрь достигается в среднем через 2 ч. Средняя абсолютная биодоступность дабрафениба при приеме внутрь составляет 95%. Экспозиция дабрафениба (Cmax и AUC) увеличивается пропорционально дозе после однократного приема внутрь в диапазоне доз от 12 мг до 300 мг, однако при повторном приеме 2 раза/сут увеличение экспозиции менее пропорционально дозе. При многократном применении экспозиция дабрафениба несколько снижается, возможно за счет индукции собственного метаболизма. Среднее соотношение кумуляции AUC день 18 /день 1 составило 0.73. После приема дабрафениба в дозе 150 мг 2 раза/сут среднее геометрическое Cmax, AUQ0-t) и концентрация перед приемом дозы составили 1478 нг/мл, 4341 нг×ч/мл и 26 нг/мл соответственно. При приеме во время еды биодоступность дабрафениба снижается: Cmax и AUC уменьшаются на 51% и 31% соответственно), всасывание замедляется по сравнению с приемом дабрафениба в капсулах натощак.
Связывание дабрафениба с белками плазмы крови составляет 99.7%. Кажущийся Vd составляет 70.3 л. Vd в равновесном состоянии после в/в введения микродозы составляет 46 л.
Первый этап метаболизма дабрафениба — образование гидроксидабрафениба, катализируемое изоферментами CYP2C8 и CYP3A4. Затем гидроксидабрафениб окисляется до карбоксидабрафениба с помощью изофермента CYP3A4. Далее возможно неферментативное декарбоксилирование карбоксидабрафениба с образованием дезметилдабрафениба. Карбоксидабрафениб выводится с желчью и мочой. Дезметилдабрафениб может также образовываться в кишечнике и реабсорбироваться. Дезметилдабрафениб окисляется изоферментом CYP3A4. Конечный T1/2 гидроксидабрафениба соответствует T1/2 неизмененного соединения (10 ч), тогда как карбокси- и дезметилметаболиты дабрафениба характеризуются более длительным T1/2 (21-22 ч). После повторного приема препарата соотношение средних AUC метаболита и исходного соединения составили 0.9, 11 и 0.7 для гидрокси-, карбокси- и дезметилдабрафениба соответственно. Исходя из экспозиции, относительной эффективности и фармакокинетических свойств, гидрокси- и дезметилдабрафениб, вероятно, имеют важное значение в реализации клинической эффективности дабрафениба; активность карбоксидабрафениба, вероятнее всего, значительной роли не играет.
Конечный T1/2 дабрафениба после в/в введения микродозы составляет 2.6 ч. Конечный T1/2 дабрафениба после приема внутрь составляет 8 ч (в связи с удлинением терминальной фазы). Клиренс из плазмы крови после в/в введения составляет 12 л/ч. При приеме 2 раза/сут клиренс дабрафениба составляет 17.0 л/ч после однократного применения и 34.4 л/ч через 2 недели. Выводится преимущественно через кишечник — 71%, почками — 23%.
Траметиниб
Медиана времени достижения Cmax после приема внутрь составляет 1.5 ч. Средняя абсолютная биодоступность траметиниба после однократного приема в виде таблеток в дозе 2 мг составляет 72% по сравнению с таковой после в/в введения. Увеличение экспозиции траметиниба (Cmax и AUC) после повторного применения пропорционально дозе. После повторного применения траметиниба в дозе 2 мг/сут средние геометрические значения Cmax, AUC и концентрации перед приемом очередной дозы составляли 22.2 нг/мл, 370 нг×ч/мл и 12.1 нг/мл соответственно, с низким отношением Cmax к минимальной концентрации (1.8). Межиндивидуальная вариабельность была низкой (<28%). После применения однократной дозы траметиниба с высококалорийной пищей с высоким содержанием жиров отмечалось снижение Cmax и AUC на 70% и 10% соответственно по сравнению с данными показателями после приема натощак. Связывание траметиниба с белками плазмы составляет 97.4%. После в/в введения микродозы (5 мкг) Vd траметиниба составляет 1060 л.
По данным in vitro и in vivo траметиниб метаболизируется преимущественно посредством только деацетилирования или деацетилирования с моноокислением. Деацетилированный метаболит далее метаболизируется посредством глюкуронирования. Деацетилирование опосредовано карбоксилэстеразами (т.е. карбоксилэстераза lb, 1с и 2), также может быть опосредовано другими гидролитическими изоферментами.
Траметиниб накапливается со средним отношением накопления 6.0 при многократном ежедневном применении в дозе 2 мг 1 раз/сут. Средний показатель конечного T1/2 составляет 127 ч (5.3 дня) после применения однократной дозы. Css достигается к 15 дню. Плазменный клиренс траметиниба составляет 3.21 л/ч.
После приема внутрь однократной дозы [14С]-меченного траметиниба в виде раствора общая выделенная доза после 10-дневного периода сбора низкая (<50%) в связи с длительным T1/2. Продукты метаболизма траметиниба выводятся преимущественно через кишечник (>80% радиоактивности обнаружено в кале) и в небольшой степени почками (<19%). Неизмененное соединение составляло менее 0.1% выведенной почками дозы.
Дабрафениб+траметиниб
Многократное повторное применение дабрафениба в дозе 150 мг 2 раза/сут одновременно с траметинибом в дозе 2 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC дабрафениба на 16% и 23% соответственно. По данным популяционного фармакокинетического анализа рассчитано незначительное уменьшение биодоступности траметиниба, соответствующее уменьшению AUC на 12%. Данные изменения Cmax и AUC не являются клинически значимыми.
Показания активных веществ препарата
Тафинлар® Комбо
Лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAFV600.
Лечение пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого с мутацией гена BRAFV600.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Терапию дабрафенибом и траметинибом должен проводить врач, имеющий опыт применения противоопухолевых препаратов.
Принимают внутрь.
Перед началом применения дабрафениба и траметиниба необходимо получить подтверждение мутации гена BRAFV600 с помощью одобренного или валидированного теста у каждого пациента.
Дабрафениб: рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сут.
Траметиниб: рекомендуемая доза траметиниба составляет 2 мг внутрь 1 раз/сут.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — целлюлит, панникулит, фолликулит, паронихия, пустулезная сыпь.
Новообразования: часто — плоскоклеточный рак кожи, включая рак in situ (болезнь Боуэна) и кератоакантому, папиллома (в т.ч. папиллома кожи), себорейный кератоз; нечасто — акрохордон (мягкая бородавка), новый участок первичной меланомы.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — нейтропения; часто — анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: очень часто — ухудшение аппетита; часто — обезвоживание, гипергликемия, гипонатриемия, гипофосфатемия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, нарушение зрения; нечасто — хориоретинопатия, увеит, отслойка сетчатки, периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — артериальная гипертензия, кровотечение; часто — артериальная гипотензия, лимфатический отек, снижение фракции выброса; нечасто — брадикардия; частота неизвестна — миокардит.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка, пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — боли в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; часто — сухость во рту, стоматит; нечасто — панкреатит, перфорация ЖКТ, колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — сухость кожи, кожный зуд, кожная сыпь, эритема, акнеформный дерматит; часто — актинический кератоз, ночная потливость, гиперкератоз, алопеция, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, гипергидроз, повреждения кожи, панникулит, реакции фотосенсибилизации, поверхностные трещины на коже.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия, миалгия, боль в конечностях, мышечный спазм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — почечная недостаточность; нечасто — нефрит.
Общие реакции: очень часто — повышенная утомляемость, периферический отек, лихорадка, озноб, астения; часто — воспаление слизистых оболочек, гриппоподобный синдром, отек лица.
Результаты лабораторных исследований: очень часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ, КФК.
Противопоказания к применению
Окклюзия вен сетчатки; меланома или немелкоклеточный рак легкого с «диким» типом гена BRAF; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к дабрафенибу, траметинибу.
С осторожностью
Нарушения функции печени средней и тяжелой степени, нарушение функции почек тяжелой степени, у пациентов с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка, у пациентов с факторами риска развития перфорации органов ЖКТ (в т.ч. с указанием в анамнезе на дивертикулит; метастазы в органы ЖКТ); при применении с мощными ингибиторами CYP2C8 или CYP3A4, субстратам ОАТВ1В1 или OATP1В3.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Безопасность и эффективность у пациентов с отсутствием мутации BRAF V600 не изучена.
Во время и после тяжелых эпизодов лихорадки следует контролировать сывороточную концентрацию креатинина и другие показатели функции почек. Отмечены случаи тяжелой неинфекционной фебрильной лихорадки.
Следует оценить состояние кожных покровов перед началом лечения с последующим контролем каждые 2 месяца на протяжении всего курса лечения. Следует контролировать состояния кожных покровов каждые 2-3 месяца на протяжении 6 месяцев после окончания терапии препаратом или до начала другой противоопухолевой терапии. Следует проинструктировать пациента о необходимости сообщать лечащему врачу о возникновении новых очагов поражения на коже.
Следует контролировать состояние пациента с целью выявления вторичных/рецидивирующих RAS-положительных злокачественных новообразований иной локализации на период до 6 месяцев после отмены терапии дабрафенибом или вплоть до начала иной противоопухолевой терапии.
Необходимо немедленно обследовать пациентов с жалобами на боль в животе неясной этиологии с определением активности амилазы и липазы в сыворотке крови. Следует тщательно наблюдать пациента при возобновлении лечения дабрафенибом после эпизода панкреатита. При появлении симптомов колита или перфорации органов ЖКТ пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Рекомендуется проводить контроль функции печени каждые 4 недели в течение 6 месяцев после начала лечения траметинибом. Впоследствии контроль функции печени может быть продолжен по клиническим показаниям.
Перед началом лечения следует провести тщательное офтальмологическое обследование и при клинической необходимости повторять его во время терапии. При возникновении жалоб на нарушение зрения у пациентов, получающих терапию данной комбинацией, следует провести дополнительное офтальмологическое обследование. При выявлении поражения сетчатки следует незамедлительно прервать лечение и обратиться к специалисту по заболеваниям сетчатки. Во время терапии необходим контроль офтальмологических симптомов, таких как изменение зрения, светобоязнь, боль в глазу.
При появлении симптомов кровотечения пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
При лечении дабрафенибом у пациентов с ранее диагностированным сахарным диабетом или гипергликемией необходимо проводить рутинный контроль концентрации глюкозы в сыворотке крови. Пациентам рекомендуется сообщать лечащему врачу о симптомах тяжелой гипергликемии, таких как чрезмерная жажда или увеличение объема и частоты мочеиспусканий.
Дабрафениб, содержащий сульфонамидную группу, увеличивает риск развития гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Необходимо тщательно контролировать состояние таких пациентов на предмет признаков гемолитической анемии.
У всех пациентов ФВЛЖ следует оценить перед началом терапии, а также проводить периодический контроль в течение 8 недель после начала лечения, и далее на протяжении лечения по клиническим показаниям.
Следует контролировать АД перед началом терапии и далее во время лечения, при необходимости следует назначать антигипертензивную терапию.
При подтверждении диагноза интерстициальная болезнь легких или пневмонит, связанных с приемом данной комбинации, лечение следует прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмам
Оценивая способность выполнять действия, требующие быстрого принятия решений, специальных двигательных и когнитивных навыков, необходимо учитывать общее состояние пациента и профиль токсичности дабрафениба и траметиниба.
Лекарственное взаимодействие
Дабрафениб
По данным, полученным in vitro, основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в окислительном метаболизме дабрафениба, являются изоферменты CYP2C8 и CYP3A4, тогда как гидроксидабрафениб и дезметилдабрафениб являются субстратами изофермента CYP3A4.
Лекарственные препараты, являющиеся мощными ингибиторами или индукторами изоферментов CYP2C8 или CYP3A4, способны увеличивать или уменьшать концентрацию дабрафениба. Во время терапии дабрафенибом следует, по возможности, применять альтернативные препараты.
По данным фармакокинетического исследования отмечено увеличение Cmax и AUC дабрафениба на 33% и 71% соответственно при одновременном повторном применении его с кетоконазолом (ингибитором изофермента CYP2C8). Кроме того, отмечено увеличение AUC гидрокси- и дезметилдабрафениба соответственно на 82% и 68%, при этом происходило уменьшение AUC карбоксидабрафениба на 16%. Одновременное применение гемфиброзила приводило к увеличению AUC дабрафениба на 47% при повторном применении последнего без соответствующего изменения концентрации его метаболитов. При одновременном повторном применении с рифампицином (индуктором изоферментов CYP3A4/CYP2C8) отмечено уменьшение фармакокинетических параметров дабрафениба, Cmax (27%) и AUC (34%). При этом не отмечено значимых изменений AUC гидроксидабрафениба, зарегистрировано увеличение AUC карбоксидабрафениба на 73% и уменьшение AUC дезметилдабрафениба на 30%.
Необходимо соблюдать осторожность при применении мощных ингибиторов (например, кетоконазол, нефазодон, кларитромицин, ритонавир, гемфиброзил, или индукторов (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) изоферментов CYP2C8 или CYP3A4 одновременно с дабрафенибом.
Дабрафениб усиливает CYP3A4- и СYР2С9-опосредованный метаболизм и может увеличить активность других изоферментов системы цитохрома, включая изоферменты CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C19 и УДФ-глюкуронозилтрансферазу (УГТ), а также может увеличить активность белков переносчиков (например, P-gp).
Одновременное применение дабрафениба с лекарственными препаратами, чувствительными к индукции изоферментов CYP3A4 или CYP2C9 (например, гормональные контрацептивы, варфарин или дексаметазон), может привести к снижению их концентрации и потере эффективности. В случае, когда применение таких препаратов с дабрафенибом необходимо, следует контролировать состояние пациента для выявления потери эффективности данных препаратов или рассмотреть возможность альтернативной лекарственной терапии.
Ожидается большое количество препаратов, с которыми возможно развитие лекарственного взаимодействия при одновременном применении с дабрафенибом, однако интенсивность взаимодействия может быть различной.
Группы вышеописанных лекарственных препаратов могут включать в т.ч.: анальгетики (например, фентанил, метадон); антибиотики (например, кларитромицин, доксициклин); противоопухолевые препараты (например, кабазитаксел); антикоагулянты (например, аценокумарол, варфарин); противоэпилептические препараты (например, карбамазепин, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота); нейролептики (например, галоперидол); блокаторы кальциевых каналов (например, дилтиазем, фелодипин, никардипин, верапамил); сердечные гликозиды (например, дигоксин); ГКС (например, дексаметазон, метилпреднизолон); противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, делавирдин, эфавиренз, фосампренавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, саквинавир, типранавир); гормональные контрацептивы; снотворные препараты (например, диазепам, мидазолам, золпидем); иммунодепрессанты (например, циклоспорин, такролимус, сиролимус); статины, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (например, аторвастатин, симвастатин).
Траметиниб
Поскольку траметиниб метаболизируется преимущественно путем деацетилирования, по всей вероятности, опосредованного гидролитическими ферментами эстеразами (например, карбоксилэстеразами), маловероятно, что другие препараты влияют на его фармакокинетику через метаболическое взаимодействие.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Нимез-100
МНН: Нимесулид
Производитель: Plethico Pharmaceuticals Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121969
Информация о регистрации в РК:
07.06.2021 — 07.06.2031
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
362.31 KZT
Предельная цена реализации в РК:
525.35 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нимез-100
Международное непатентованное название
Нимесулид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — нимесулид 100 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.
Код АТХ М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Ттах составляет 1,2 — 3,3 часа при приеме внутрь. Yd составляет 0,18 — 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы составляет — 95 %. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5 – 6,5 мг/л. Объем распределения: 0,19 – 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 – 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида – 2,89 — 4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 — 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Фармакодинамика
Нимез-100 является нестероидным противовоспалительным средством, обладающим эффективным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически Нимез-100 отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре функциональной группы сульфонанилида. Нимез-100 является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность. Нимез-100 уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза.
Нимез-100 также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.
Нимез-100 уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин. Препарат контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.
Показания к применению
— лечение острой боли
— симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите
— первичная дисменорея
Нимез-100 следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Способ применения и дозы
Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней.
Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды.
Побочные действия
часто (≥ l/100, < l/10):
— диарея, тошнота, рвота
— повышение уровня печеночных ферментов
иногда (≥ l/l,000, < l/100):
— головокружение
— гипертензия
— одышка
— запор, метеоризм, гастрит
— зуд, сыпь, повышенная потливость
— отеки
редко (≥ l/10,000, < l/l,000):
— анемия, эозинофилия
— повышенная чувствительность
— гиперкалиемия
— чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
— нечеткое зрение
— тахикардия
— геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
— эритема, дерматит
— дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
— слабость, астения
очень редко (< l/10,000):
— тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
— анафилаксия
— головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
— вертиго
— расстройство зрения
— астма, бронхоспазм
— боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
— гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
— крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
— гипотермия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата
— имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
— имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе
-сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью
— алкоголизм, наркозависимость
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
— наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
— серьезные нарушения свертывания крови
— серьезная сердечная недостаточность
— серьезная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин)
— печеночная недостаточность
— пациенты с симптомами простуды или гриппа
— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
— при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.
Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении нимесулида и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.
У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Во время лечения нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.
Особые указания
Препарат не рекомендуется применять в качестве жаропонижающего средства. При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, получающих Нимез-100, следует прекратить прием препарата.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Применение у больных с нарушенной функцией печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени нарушается метаболизм Нимеза-100, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема Нимеза-100 нарушениях функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, Нимез-100 не рекомендуется для использования у пациентов с патологией печени.
При появлении у больных, принимающих Нимез-100, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимез-100 и в дальнейшем.
Во время лечения Нимезом-100 рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя.
Применение у больных с нарушенной функцией почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин), поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения нимесулида.
Поскольку Нимез-100 может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако, Нимез-100 не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимез-100 следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе. Возможны желудочно-кишечное кровотечение, повышение давления, задержка мочи, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Плетхико Фармасьютикалз Лтд
A.Б. Роуд, Манглия — 453 771, Индор (М.П.), Индия
Держатель регистрационного удостоверения
Plethico Laboratories Pvt. Ltd.
38, Industrial Estate, Pologround, Indore – 452015, (M.P.), Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Метабол Казахстан», 100009, г.Караганда ул.Ермекова 110/2
тел.+7(212)48-16-44, факс +7(212)48-17-44
адрес электронной почты: metabolkz@mail.ru
| 390387281477976333_ru.doc | 69 кб |
| 017403791477977589_kz.doc | 50.31 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание препарата Наятокс® (мазь для наружного применения) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 28.06.2004
Особые отметки:
Содержание
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Мазь | 100 г |
| яд кобры обыкновенной сухой, мышиных единиц действия (МЕД) | 12 |
| метилсалицилат | 4 г |
| камфора | 3 г |
| масло эвкалиптовое | 2 г |
| (эквивалент 1,4 г цинеола) | |
| вспомогательные вещества: вазелин — 81 г; воск пчелиный — 10 г |
в тубе алюминиевой 10 и 20 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы
Белая со слегка желтоватым оттенком гомогенная мазь, с характерным запахом метилсалицилата, камфоры и эвкалиптового масла.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
местнораздражающее.
Обладает обезболивающим (отвлекающим) эффектом. Раздражение чувствительных рецепторов кожи и последующее всасывание высокоактивных веществ (гистамина, ферментов, органических кислот) способствуют расширению сосудов, улучшению трофики подлежащих тканей, что определяет болеутоляющее действие препарата.
Обладает обезболивающим (отвлекающим) эффектом. Раздражение чувствительных рецепторов кожи и последующее всасывание высокоактивных веществ (гистамина, ферментов, органических кислот) способствуют расширению сосудов, улучшению трофики подлежащих тканей, что определяет болеутоляющее действие препарата.
Показания
Артриты различной этиологии, невралгия, миалгия, ишиас, радикулит, и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, заболевания кожи и механическое повреждение кожных покровов в местах нанесения мази, активный туберкулез легких, лихорадочные состояния, общее истощение, выраженная недостаточность мозгового кровообращения, склонность к ангиоспазмам, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Местно, 5–10 г (1–2 ч.ложки) мази нанести на кожу болезненных участков 1 раз в сутки и втереть в кожу. При сильных болевых ощущениях — 2 раза в сутки до исчезновения болевого синдрома. Курс лечения — не более 10 дней (без консультации с врачом).
Побочные действия
В единичных случаях — аллергические реакции со стороны кожи (покраснение, зуд, высыпания), исчезающие после прекращения применения препарата.
Особые указания
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
После применения мази необходимо тщательно вымыть руки.
Не рекомендуется применять в детском возрасте без консультации с врачом.
Следует избегать попадания мази на открытые раны и слизистые оболочки. При попадании мази в глаза, необходимо промыть их большим количеством воды.
Производитель
Центральная фармацевтическая компания № 24, МЕКОФАР, Вьетнам.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Программа лечения Врачи Цены Отзывы
Содержание
- Описание хондропротекторов
- Механизм действия препаратов
- Показания к применению
- Помогут ли хондропротекторы при грыже
- Виды хондропротекторов
- По главному активному компоненту
- Хондропротекторы природного происхождения
- На основе хондроитина
- На основе глюкозамина
- На основе гиалуроновой кислоты
- Препараты 1-го, 2-го и 3-го поколения
- По форме выпуска
- По главному активному компоненту
- Самые эффективные хондропротекторы
- Таблетки и капсулы
- Пиаскледин
- Формула-С
- Артра
- Дона, Глюкозамин и Сустилак
- Структум
- Терафлекс
- Раствор для употребления внутрь
- Инъекции
- Мукосат
- Алфлутоп
- Хондроитин сульфат
- Эльбона
- Заменители внутрисуставной жидкости
- Ферматрон
- Синокром
- Остенил
- Синвиск
- Таблетки и капсулы
- Рекомендации пациентам
- Противопоказания
- Частые вопросы
Врачи назначают хондропротекторы для позвоночника при грыже, чтобы восстановить фиброзно-хрящевую ткань межпозвонковых дисков. Препараты содержат вещества, которые улучшают метаболизм хондроцитов, задерживают разрастание костных наростов, тормозят сужение щели между суставами. Это позволяет позвоночному столбу оставаться гибким, подвижным, справляться с нагрузкой, предотвратить появление грыжи. В этой статье мы расскажем, какие хондропротекторы лучше других помогают при грыже позвоночника.
Описание хондропротекторов
Хондропротекторы – это препараты, содержащие вещества, из которых состоит сустав (гиалуроновая кислота, коллаген, глюкозамин, хондроитин). Их назначают в профилактических и лечебных целях, чтобы:
- Улучшить синтез макромолекул хрящевых клеток, коллагена, гликопротеинов.
- Обеспечить синтез гиалуроновой кислоты, которая делает синовиальную жидкость вязкой, улучшая ее смазывающие и амортизирующие свойства. Тем самым она обеспечивает нормальное, безболезненное движение сочленений.
- Подавить действие ферментов, разрушающие клетки хряща.
- Растворить фибрины, липиды, тромбы, которые застряли в кровеносных сосудах в зоне позвонков.
- Снизить боль и воспаление в районе межпозвоночных дисков.
В продаже есть хондропротекторы, которые содержат одно активное вещество, но достичь всех вышеперечисленных эффектов можно лишь комбинированными средствами. Например, глюкозамин способен решить задачи № 1, 2, 5, тогда как хондроитин эффективно справляется с целями 1, 3, 4, 5.
Механизм действия препаратов
Задача хондропротекторов – восстановить и сохранить целостность хрящевой ткани. Чтобы добиться поставленной задачи, они:
- Стимулируют развитие хондроцитов. Это основные клетки хряща, которые не только формируют его структуру, но и восстанавливают поврежденные клетки.
- Снижают активность лизосомальных ферментов (металлопротеиназ), которые разрушают хрящевую ткань.
- Увеличивают стойкость хондроцитов к противовоспалительным цитокинам.
- Активируют анаболические процессы (рост) в матриксе хряща.
- Создают все условия для формирования здорового сочленения.
Показания к применению
При грыже хондропротекторы назначаются при:
- болях и хрусте в суставах;
- тугоподвижности;
- анемении конечностей и ощущении ползания мурашек по ним;
- шейном, поясничном или грудном простреле;
- парезах и параличах.
Врач прописывает хондропротекторы и для профилактики и/или устранения состояний и болезней, которые приводят к грыже межпозвонковых дисков:
- поясничный, шейный, грудной остеохондроз;
- разные виды артроза;
- сколиоз и другие патологии, связанные с искривлением позвоночника;
- травма позвоночного столба, падение на спину, удар о копчик;
- дистрофические повреждения хрящей;
- артрит – периартрит (воспаление крупных сочленений).
Помогут ли хондропротекторы при грыже
Межпозвоночные диски – это образования, которые соединяют позвонки, обеспечивают подвижность и гибкость позвоночника. Внутри диска – ядро, окруженное прочной оболочкой (фиброзным кольцом). Если она разрывается, ядро выходит наружу и сдавливает нервы, которые проходят по центру позвоночного столба. Результат – сильнейшая боль.
Диски, как и фиброзное кольцо, состоят из нескольких видов хрящевой ткани. В отличие от других органов и тканей, она не способна получать питание из кровеносных сосудов. Хондропротекторы действительно помогают при грыже, так как их активные ингредиенты стимулируют регенерацию соединительной ткани, предотвращают процесс старения и разрушения диска, усиливают выработку хрящевой ткани, подавляют активность гиалуронидазы, стимулируют репарацию хряща. Они укрепляют диски, не позволяя оболочке разрушиться, предупреждают выпячивание.
Некоторые хондропротекторы для позвоночника при грыже содержат анестетики, поэтому их лучше принимать в период острой боли (Терафлекс-Адванс). Когда дискомфорт стихает, врачи рекомендуют вернуться к лекарствам без анестетиков.
Виды хондропротекторов
Существует несколько классификаций хондропротекторов:
- по активному веществу;
- по поколениям;
- форме выпуска.
Классификация по главному активному компоненту
Хондропротекторы для позвоночника при грыже содержат такие вещества:
- хондроитин;
- глюкозамин;
- гиалоурановую кислоту.
Хондропротекторы природного происхождения
Для Как это сделать, читайте в статье про лечения грыжи шейного отдела, грудного и поясничного отделов назначают препараты, богатые глюкозамином и хондроитином природного происхождения. Их получают из:
- хрящей животных и рыб (Румалон, Биртрон, Алфлутоп, Артрофиш);
- растительных компонентов — экстракта корня мартинии душистой, ростков пшеницы, грибов, орехов, брокколи, морских водорослей (Пиаскледин, Артро-Актив).
В отличие от синтетических БАДов, они хорошо усваиваются, а также содержат ингредиенты, которые положительно влияют на поврежденное сочленение.
На основе хондроитина
Хондроитин – это вещество, что входит в состав протеогликанов, которые вместе с коллагеном создают хрящевой матрикс. Хондролон, Хонсурид, Структум и другие хондропротекторы, что его содержат, выполняют такие задачи:
- Защищают хрящ, подавляя активность ферментов, которые его разрушают.
- Усиливают метаболизм в суставах и костях, способствует их восстановлению.
- Помогают сохранить воду в суставных тканях.
- Снижают воспаление, выраженность болевого синдрома.
- Нормализуют синтез суставной жидкости, что улучшает подвижность дисков между позвонками.
На основе глюкозамина
Глюкозамин входит в состав хондроитинов и суставной жидкости. Хондропротекторы на его основе (Сустилак, Арторон Флекс) улучшают проницаемость капсулы сустава, процессы ферментации в клетках хряща. Они нормализуют отложение солей кальция в костях, тормозят дегенерацию ткани.
Глюкозамин можно совмещать с глюкокортикостероидами и НПВП. Комплексная терапия позволяет снизить выраженность болевых симптомов при грыже позвоночника.
На основе гиалуроновой кислоты
Среди причин дегенерации хряща выделяют снижение вязкости синовиальной жидкости. Синокром, Ферматрон и другие хондропротекторы на основе гиалуроновой кислоты улучшают вяжущие свойства смазки, что позволяет дискам позвоночника выдерживать большую нагрузку.
Препараты 1-го, 2-го и 3-го поколения
Еще одна классификация делит хондропротекторы на 3 поколения:
- Натуральные средства, которые содержат хрящи животных или экстракты растений (Румалон, Биртрон, Пиаскледин).
- Монопрепараты, в составе которой лишь 1 активный компонент – Синокром (гиалуроновая кислота), Дона (глюкозамин) или Структум, АКОС (хондроитин).
- Комбинированные средства, в составе которых несколько активных компонентов. Они могут дополнены минералами, витаминами, жирными кислотами. Названия полезных хондропротекторов для позвоночника при грыже – Артра, Терафлекс, Артрон Триактив Форте.
По форме выпуска
- Капсулы;
- таблетки;
- порошок для приготовления жидкости для перорального употребления;
- растворы для в/м или внутрисуставных инъекций;
- жидкий заменитель синовиальной смазки для ввода в сочленение.
Список самых эффективных хондропротекторов при грыже
Для лечения грыжи межпозвоночного диска врачи сначала назначают капсулы и таблетки. К инъекциям прибегают в серьезных случаях, когда боль почти лишила человека подвижности.
Таблетки и капсулы
Лекарственные средства перорального употребления принимают во время или после еды, запивая стаканом воды. Курс терапии длится от 20 дней до 1,5 мес. Затем надо сделать перерыв. Добавки в таблетках отпускаются без рецепта врача.
Пиаскледин
- Цена: 300 капсул от 1,2 тыс. руб.
- Производитель: Laboratoires Expanscience (Франция).
- Активные вещества: масла авокадо и соевых бобов.
Пиаскледин регулирует метаболизм в хряще, стимулирует синтез коллагена в хондроцитах, предотвращает разрушение сустава. Этот хондропротектор для позвоночника при грыже устраняет воспаление, боль, восстанавливает двигательную функцию. Средство нельзя принимать при аллергии на бобы, авокадо.
Формула-С
- Стоимость: от 308 руб. за 60 шт.
- Производитель: CSB Nutrition Group (США)
- Действующие компоненты: глюкозамин, хондроитин, иммуноглобулины G, марганец, экстракты растений.
Формула-С – лекарство комплексного действия, которое:
- стимулирует синтез коллагена, клеток костно-хрящевой ткани;
- снижает боль в сочленениях, воспаление;
- устраняет спазмы;
- улучшает эластичность связок;
- помогает устранить хруст при разгибании позвоночника;
- стимулирует усвоение кальция.
Препарат оказывает мощное тонизирующее и омолаживающее действие, повышает иммунитет. Формула-С ускоряет регенерацию клеток, срастание переломов, заживление. Средство повышает физическую активность, работоспособность, улучшает выработку белков, энергообмен в мышцах. Взаимодействие Формулы-С с другими лекарствами не изучалось.
Артра
- Цена: от 1,3 тыс. за 60 шт.
- Производитель: Unipharm, Inc. (США)
- Активные компоненты: хондроитин и глюкозамин
Артра – новейшая разработка американских фармацевтов. Препарат восстанавливает фиброзно-хрящевой ткани, блокирует ферменты, которые разрушают межпозвонковые диски, снимает воспаление, боль. Под его влиянием улучшается синтез коллагена и протеогликанов, свойства синовиальной жидкости.
Артра запрещен при аллергии на компоненты препарата. Его нельзя пить, если проблемы с почками, фенилкетонурия. Средство осторожно назначают при сахарном диабете, астме, склонности к кровотечениям. Лекарство может вызывать понос, запор, метеоризм, боль в животе, головокружение.
Артру можно применять в составе комплексной терапии. Лекарство усиливает действие антиагрегантов и антикоагулянтов, совместим с глюкокортикостероидами. Он улучшает абсорбцию антибиотиков тетрациклиновой группы, снижает действие пенициллина.
Дона, Глюкозамин и Сустилак
- Цена: за 60 таблеток от 900 руб.
- Производители: Дона — Meda Pharma GmbH & Co.KG (Германия) / Глюкозамин -Unipharm, Inc. (США) / Сустилак — Celebrity Biopharma, Ltd. (Индия)
- Активный компонент: глюкозамин
Дона, Глюкозамин, Сустилак – препараты-аналоги, которые устраняют воспаление, улучшают качество синовиальной жидкости. Эти хондропротекторы при грыже поясничного отдела позвоночника стимулируют метаболизм в суставах. Они нормализуют отложение кальция в костной ткани, останавливают дегенерацию хряща.
О других методах лечения читайте в статье «Лечение межпозвоночной грыжи поясничного отдела без операции».
Препараты совместимы с парацетамолом, другими НПВС, глюкокортикостероидами. Они усиливают их противовоспалительный и обезболивающий эффект.
Структум
- Стоимость: 1,5 тыс. руб. за 60 шт.
- Производитель: Pierre Fabre (Франция)
- Активное вещество: хондроитин
Структум – препарат нового поколения, которое стимулирует регенерацию хряща, улучшая его метаболизм. Он снижает потерю кальция, что положительно сказывается на состоянии костной системы. Лекарство блокирует воспалительные процессы, улучшают подвижность суставов, устраняют болевой синдром.
Структум осторожно назначают при склонности к кровотечениям. Осложнения бывают редко в виде зуда, крапивницы, тошноты, рвоты. При комплексном лечении Структум усиливает действие непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов.
Терафлекс
- Цена: от 1,2 тыс. руб. за 60 капсул
- Производитель: США
- Активные компоненты: глюкозамин и хондроитин
Терафлекс – средство новейшего поколения, которое стимулирует регенерацию хряща, предотвращает воспаление сустава. Он делает хрящ стойким к механическому воздействию, снимает боль. Он подавляет работу ферментов, которые вызывают деградацию хряща.
Терафлекс нельзя пить при:
- аллергии;
- фенилкетонурии;
- серьезных поражениях почек;
- беременности и лактации.
В редких случаях вызывает головокружение, тошноту, рвоту.
Раствор для употребления внутрь
Если не любите таблетки, можно купить Артракам, который выпускают в виде порошка для употребления внутрь. Продукт российского производителя ФармВилар содержит глюкозамин, а потому является жидким аналогом Доны и Сустилака. Пьют его 1 раз в сутки в течение 6 недель, затем 2 мес. – перерыв. Цена за 20 пак. по 1,5 г стартует от 715 руб.
Какие типы межпозвоночных грыж сложнее всего лечатся
4 этапа лечения межпозвоночной грыжи
Инъекции
Хондропротекторы для позвоночника при грыже в уколах назначают, когда пользы от таблеток нет. Сначала врач прописывает внутримышечные уколы, в тяжелых случаях делают инъекцию в сустав. Лекарство напрямую попадает в кровь или сочленение, минуя пищеварительный тракт, поэтому вызывают меньше побочных эффектов. Из минусов – уколы должен делать только специалист.
Мукосат
- Цена: 5 амп. от 400 руб.
- Производитель: Синтез ОАО (Россия)
- Действующее вещество: глюкозамин и хондроитин
- Форма выпуска: раствор для в/м инъекций
Мукосат назначают при дегенеративных болезнях позвоночника. При серьезном повреждении хряща средство подойдет в качестве заместительной терапии. Мукосат вводят по 1 мл через день. Если лекарство переносится хорошо, на 4 день дозу увеличивают до 2 миллилитров. Терапевтический эффект заметен через 3 недели. Курс лечения – 25-30 инъекций, повторный курс через 6 месяцев.
Алфлутоп
- Стоимость: 10 амп. от 1 тыс. руб.
- Производитель: S.C. Zentiva (Румыния)
- Активные компоненты: биоактивный концентрат мелких морских рыб
- Форма выпуска: в/м и внутрисуставная инъекция
Афлутоп – продукт нового поколения, который содержит хондроитин, аминокислоты, калий, кальций и другие вещества, способствующие регенерации костей. Средство блокирует воспаление, боль, нормализует метаболизм в фиброзно-хрящевой ткани дисков.
Афлутоп применяют:
- Внутримышечно: 1 мл по 20 дней или 2 мл по 10 дней.
- Как внутрисуставную инъекции: 1-2 миллилитра каждые 3-4 дня. Курс лечения – 5-6 уколов.
Средство нельзя принимать при аллергии на компоненты препарата, морепродукты. Афлутоп не назначают беременным, кормящим матерям, людям до 18 лет.
Хондроитин сульфат
- Цена: 10 пакетиков от 210 руб.
- Производитель: Эллара МЦ (Россия)
- Активный компонент: хондроитин в виде порошка для инъекций
- Форма выпуска: в/м инъекция
Хондроитин сульфат – средство нового поколения, который снимает болевой синдром, защищает хрящ от разрушения. Он стимулирует синтез хондроцитов, останавливает дегенерацию сустава. Препарат хорошо влияет на кости, улучшая фосфорно-кальциевый обмен. Противопоказан при склонностях к тромбозу, кровоточивости, беременным, в период лактации.
Эльбона
- Цена: 6 амп. от 700 руб.
- Производитель: Эллара МЦ (Россия)
- Действующее вещество: глюкозамин
- Форма выпуска: в/м инъекция
Эльбона улучшает регенерацию костной и хрящевой ткани, подвижность суставов, снимает боль и воспаление. Среди противопоказаний – фенилкетонурия. Средство осторожно назначают при сердечной недостаточности, низком артериальном давлении. Во время лечения запрещено спиртное, надо ограничить прием сахара и жидкости.
Заменители внутрисуставной жидкости
При дефиците синовиальной жидкости врач вводит в сустав специальный эндопротез, который являет собой аналог суставной смазки. В его основе – гиалуроновая кислота, которая после ввода равномерно покрывает сочленение. Суставная щель расширяется, грыжа начинает меньше давить на нервные окончания, снижая боль.
Содержимое ампул стерильно. Если упаковка была повреждена, средство нельзя вводить в сустав. Если после укола остался раствор, повторно применять его запрещено.
Заменители нельзя использовать с антисептиками, в составе которых четвертичные соли аммония, поскольку гиалуроновая кислота может выпасть в осадок.
Ферматрон
- Цена: от 2 тыс. руб. за 1 амп.
- Производитель: Hyaltech Ltd. (Англия)
Рекомендуемая доза – 3-5 инъекций раз в неделю. Длительность курса определяет врач. Эндопротез нельзя вводить в область, где проходят инфекционные процессы. С другими лекарствами совмещать не рекомендуется.
Синокром
- Стоимость: 1 амп. от 1,2 тыс. руб.
- Производитель: Croma Pharma (Германия)
Рекомендованный курс – 3-5 уколов по 1 инъекции в неделю, позволяет избавиться от боли на полгода. Препарат нельзя вводить при аллергии на его компоненты, бактериальном артрите. Комментарии от производителя о совместимости эндопротеза с другими внутрисуставными растворами отсутствуют.
Остенил
- Цена: 1 шт. от 1,5 тыс. руб.
- Производитель: TRB Chemedica AG (Германия)
Укол делают 1 раз в неделю не больше 5 раз, повторный курс через 6 месяцев. Сведения о совместимости Остенила с другими внутрисуставными жидкостями отсутствуют. Пациент может дополнительно принимать оральные анальгетики при сильной боли в первые дни лечения.
Синвиск
- Стоимость: 2 мл от 5 тыс. руб.; 6 мл от 15 тыс. руб.
- Производитель: Aventis Pharma (Россия)
Активный компонент, который содержит Синвик, называется гилан G-F 20 – биологический аналог гиалуронана. Препарат не оказывает общего действия, влияет только на поврежденный сустав.
Противопоказанием являются инфекция в зоне больного диска, его воспаление. Синвиск нельзя вводить в синовиальные ткани или капсулу сочленения – строго в суставное пространство.
Рекомендации пациентам
Лекарства для защиты суставов надо применять только с разрешения врача. Это препараты замедленного и длительного действия, поэтому нельзя ждать от них мгновенного результата.
Во время лечения пациент должен соблюдать такие инструкции:
- Не поднимать тяжести, не перегружать позвоночник.
- Следить за весом, при необходимости – похудеть.
- Хорошо одеваться, зимой носить теплую обувь, если ноги промокли, сразу переобуваться.
- Побольше двигаться, ходить пешком, заниматься ЛФК, когда нет обострения (острой боли).
- Не забывать отдыхать.
Ограничения к назначению и противопоказания
Абсолютным противопоказанием является аллергия на компоненты препарата. Почки отвечают за вывод лекарства из организма, поэтому при их тяжелой патологии средство лучше не принимать. Инъекции нельзя вводить в воспаленную зону, а также в область инфекции.
Нет данных, как влияют хондропротекторы при беременности, в период лактации, а также на подростков. Поэтому врачи не рекомендуют принимать препараты этим категориям населения.
Частые вопросы
Есть ли альтернатива/заменители хондропротекторов?
При каких еще заболеваниях применяют хондропротекторы?
Препараты назначают при всех болезнях, связанных с поражением суставов и хряща.
Бывают ли хондропротекторы в виде мазей?
Такие препараты есть (например Хондроитиновая мазь), но действуют они хуже, чем лекарства, употребляемые внутрь. Эффективность и фармакодинамика хондропротекторов наружного применения неизучена.
Литература:
- Dr Jason Theodosakis, Connaître, prévenir, soigner l’arthrose, éditions de Fallois, 1997
- Kahan, D.Uebelhart, F. De Vathaire, Arthrose et rhumatisme, février 2009, volume 60
- Никифоров А.С., Мендель О.И. Дегенеративные заболевания позвоночника, их осложнения и лечение // РМЖ. 2006
- Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний: Рук-во для практикующих врачей / Под общ. ред. В.А. Насоновой, Е.Л. Насонова. М.: Литтерра, 2003. Т. 3.
Оценка читателей
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
По своему обезболивающему действию они используются в следующих случаях:
- при ревматических болях;
- при воспалительных заболеваниях;
- при дегенеративных процессах в организме.
Также назначаются при неревматических заболеваниях, таких как мигрень и любой воспалительный процесс. Широко используются при переломах, вывихах и растяжении связок.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Возможные побочные эффекты:
- дисфункции кишечника;
- внутреннее кровоизлияние;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- отек нижних конечностей и лица;
- повышение артериального давления;
- аллергические реакции.
Чтобы снизить риск негативных последствий, специалисты при выборе медикаментозного средства стараются отдавать предпочтение тем, которые обладают селективным действием. По словам врачей, эти средства оказывают минимально негативное воздействие на пищеварительный тракт. В некоторых случаях НПВП можно принимать в сочетании с противоязвенными средствами, если это необходимо.
Также можно избежать побочных эффектов при выборе правильного режима и дозировки. Рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты с пищей.
Существуют определенные правила приема НПВП:
- Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
- Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
- Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.
Залог успешного лечения и отсутствия осложнений – предварительная консультация с врачом. Специалист сначала проводит обследование и на основании установленного диагноза назначает наиболее подходящее средство.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Таблица — Условная классификация на 4 группы по механизму действия
|
Механизм действия |
Группы |
|
Селективные ЦОГ-1 |
ацетилсалициловая кислота (низкие дозы). |
|
Неселективные ингибиторы ЦОГ |
«стандартные» НПВП. |
|
Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 |
мелоксикам, нимесулид. |
|
Высокоселективные (специфические) ингибиторы ЦОГ-2 |
коксибы. |
Альтернативный вариант: хондропротекторы, назначаются при наличии серьезных противопоказаний. Они также эффективны против суставных патологий и остеохондроза, не оказывая на внутренние органы и системы отрицательного действия. Хондропротекторы снижают необходимость в использовании парацетамола и НПВП.
Рейтинг нестероидных противовоспалительных препаратов
НПВП нового поколения широко используются в различных областях медицины в качестве терапевтических средств. Их назначают в терапии патологических процессов в области суставов, т. к. действующие и вспомогательные компоненты не разрушают хрящевые структуры.
Предлагаем список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, которые обладают избирательным действием. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но могут вызвать побочные реакции. Именно поэтому рекомендована предварительная консультация с врачом. Без врачебного контроля принимать НПВП можно не более 3 дней подряд.
№1 – «Ибупрофен» (Борисовский завод, республика Беларусь)
Открывает список нестероидных противовоспалительных препаратов для суставов. Производное фенилпропионовой кислоты находится на первом месте среди лучших НПВП. Таблетки используются для лечения всех видов боли, в том числе тех, которые возникают в контексте артрита или артроза. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, это лекарство доступно во всем мире и считается одним из самых безопасных среди аспирина, парацетамола и др.
Активное вещество ингибирует фермент, так называемую циклооксигеназу, которая превращается в простагландины и тромбоксаны (вещества, которые вызывают воспаление мышечных тканей). Уменьшает выделение таких веществ, что делает его эффективным для облегчения дискомфорта, вызванного воспалением.
«Ибупрофен» уменьшает симптомы лихорадки и многих видов боли: головные, горловые, мышечные, зубные, и те, которые связаны с артритом. Снимает спазмы, которые поражают нижнюю часть живота и распространены при менструации.
№2 – «Долгит» (Dolorgiet, Германия)
Крем «Долгит» предназначен для наружного применения. Производное фенилпропионовой кислоты обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Преимущества использования заключаются в следующем:
- увеличивает объем движения в суставах;
- устраняет утреннюю скованность.
Назначается в качестве обезболивающего средства, которое эффективно справляется с воспалительными процессами.
№3 – «Нурофен Экспресс Форте» (Reckitt Benckiser, Нидерланды)
Капсулы назначаются при болевом синдроме различного происхождения. Быстро справляется с невралгией, а также облегчает состояние при менструациях. Используется для купирования суставного и мышечного дискомфорта при гриппе и простуде. Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Недопустимо использовать более 3 шт. (1200 мг) на протяжении 24 часов.
Противопоказания: аллергия на ибупрофен или любой другой компонент, который входит в состав. Недопустимо использовать при бронхиальной астме, язве желудка, перфорации кишечника, тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности. Не рекомендуется принимать на III триместре беременности.
№4 – «Найз» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия)
Основным действующим веществом является нимесулид. Активный компонент блокирует синтез простагландина, устраняя воспаление. Нимесулид в таблетках помимо эффекта анальгезии обладает антиоксидантным и противоотечным действием.
«Найз» в таблетированной форме назначается для облегчения симптомов при остеоартрите, бурсите, тендините, ревматизме, невралгии и миалгии, лихорадке, а также анкилозирующем спондилоартрите. С его помощью мышечные или позвоночные боли уменьшаются, снижается интенсивность посттравматического синдрома, блокируется развитие инфекционных поражений.
№5 – «Вольтарен Эмульгель» (Novartis Pharma, Швейцария)
Препарат для местного нанесения содержит диклофенак, который уменьшает дискомфорт и снимает воспаление. Эмульсия в виде геля проникает быстро в кожу, начиная действовать практически моментально.
Выпускается в форме геля для наружного применения в тубах по 50 г (цена: 515 руб.) и 100 г (цена: 769 руб.).
Назначается «Вольтарен Эмульгель» взрослым и детям в возрасте от 14 лет и старше:
- для снятия отека при травмах мягких тканей, сухожилий, мышечных и суставных структур;
- при локализованном ревматизме, тендините, бурсите;
- для облегчения состояния при некоторых формах ревматизма.
Рекомендовано не превышать дозу, о которой идет речь в инструкции по применению, если иное не прописано врачом.
№6 – «Нимесил» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Гранулы для приготовления суспензии широко используются после хирургического вмешательства, при артрите или других поражениях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются ухудшением самочувствия. Эффективно устраняет лихорадку, которая может возникать при инфекционных процессах или по другим причинам. «Нимесил» — это эффективный способ нормализации состояния суставов и мягких тканей. Его назначают также при сосудистых, гинекологических и урологических нарушениях. Среди других показаний следует выделить дегенеративные и воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата.
Запрещается использовать в педиатрии, если врач не согласует иное индивидуально. Эффект наступает практически моментально и длится на протяжении 6 часов.
№7 – «Нимесулид» (Озон ООО, Республика Македония)
Показан при артрите, тендините и воспалительных процессах, в т. ч. после хирургического вмешательства, при гинекологических и инфекционных болезнях. В ходе прошлых исследований было установлено, что препарат способен оказывать обезболивающее действие довольно быстро — чуть более 20 минут после употребления, поэтому он незаменим для лечения острых состояний. Рекомендуется принимать после еды, запивая достаточным количеством воды.
№8 – «Мелоксикам» (Вертекс, Россия)
Предназначен для облегчения дискомфорта, снижения чувствительности, воспаления и скованности, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом. «Мелоксикам» показан для нормализации состояния и устранения жесткости, вызванных ювенильным ревматоидным артритом (встречается в детском возрасте детей). Относится к классу лекарств, известных как НПВП. Действующий компонент останавливает выработку организмом вещества, которое вызывает боль и воспаление.
№9 – «Кетонал Дуо» (Lek d. d., Словения)
Жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство характеризуется действием с медленным высвобождением и пролонгированным эффектом. Входит в список лучших нестероидных противовоспалительных препаратов. После приема лекарства, оно всасывается достаточно хорошо из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Биодоступность в общей сложности составляет не менее 90%. Около двух часов после употребления внутрь достигается максимальная концентрация.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где сохраняется в течение как минимум 30 ч. Распад лекарства происходит в печени, выведение — через почки.
№10 – «Кетопрофен» (Синтез ОАО, Россия)
Гель снимает утреннюю скованность суставов и вызывает ослабление артралгии. «Кетопрофен» эффективен при мышечных болях и посттравматических поражениях. Перед началом терапии рассматриваются альтернативные варианты лечения. Рекомендуется использовать минимально возможную эффективную дозировку и кратчайшую продолжительность терапии в соответствии с целями лечения.
№11 – «Диклофенак» (Синтез ОАО, Россия)
Входит в список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Во время терапии при ревматических заболеваниях уменьшает дискомфорт в суставах (например, в движении и в покое), уменьшает отек и скованность, которая возникает по утрам. В то же время помогает увеличить диапазон движения при болезни сустава. Гель для наружного применения неизбирательно угнетает ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Стабильный эффект развивается через 1-2 недели терапии.
№12 – «Долобене гель» (Merckle, Германия)
Гель содержит болеутоляющий и противовоспалительный активный компонент ибупрофен. Разработан для лечения отека, воспаления суставных мягких тканей (например, слизистых мешков, сухожилий, сухожильных оболочек, связок и суставной капсулы). Можно наносить при спортивных травмах, таких как ушибы, растяжения, деформации.
Продолжительность лечения определяет врач. При ревматических заболеваниях, как правило, достаточно 3 недель. При спортивных и несчастных случаях лечение может составлять до 2 недель.
№13 – «Амелотекс» (Озон ООО, Россия)
Гель разработан на основе мелоксикама. Быстро снимает воспаление и дискомфорт, обладая хондропротекторными свойствами. Негативное воздействие на хрящевую ткань в процессе терапии отсутствует. Преимуществом является увеличение объема движения. Наносить рекомендуется два раза в день на протяжении 3-4 недель.
№14 – «Мовалис» (Boehringer Ingelheim, Испания)
Завершает список распространенных НПВП для лечения суставов. Раствор для внутримышечного введения содержит мелоксикам. Относится к производным эноловой кислоты. Предназначен для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения. С другими НПВП одновременно применять недопустимо.
Выводы
Ознакомившись со списком таблеток, гелей и растворов нестероидных противовоспалительных препаратов, можно сделать вывод об эффективности и стоимости лекарственных средств. Но последнее слово должно быть за лечащим врачом. Следует понимать всю ответственность бесконтрольного использования медикаментов.
Не стоит рисковать своим здоровьем и заниматься самолечением нестероидными противовоспалительными средствами. Для назначения эффективной и безопасной терапии обратитесь к специалисту.
Литература:
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_211.htm
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/157
https://medi.ru/info/11573/
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/151
 |
Международное непатентованное название? Нимесулид |
 |
Активное вещество: нимесулид 100,00 мг. |
 |
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) |
 |
ПроизводителиШрея Лайф(Индия) |
 |
Показания к применению Нимесан таблетки 100мгРевматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тенденит, альгодисменорея, зубная и головная боль. |
 |
Способ применения и дозировка Нимесан таблетки 100мгВнутрь, после еды, по 50-100 мг 2 раза в сутки.У пациентов с хронической печеночной недостаточностью суточная доза — 100 мг.Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг в сутки (не более 200 мг/сутки). |
 |
Противопоказания Нимесан таблетки 100мгГиперчувствителыюсть, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических лекарственных средств, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет. |
 |
Фармакологическое действиеНестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, гак и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цигокининов.Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез мегаллопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.Фармакокинетика.Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5- 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами — 1%.Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения- 0,19 — 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4- гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 — 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 — 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется. |
 |
Побочное действие Нимесан таблетки 100мгЖелудочно-кишечный тракт: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно- кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.Центральная нервная система: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).Органы дыхания: нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».Органы чувств: редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение.Кожные и слизистые покровы: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Печень и желчевыводящая система: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.Почки и мочевыводящая система: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцигопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу. |
 |
ПередозировкаСимптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.Лечение-, требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60- 100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. |
 |
Взаимодействие Нимесан таблетки 100мгДействие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений. |
 |
Особые указанияС осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется.При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек. Необходимо проведение контроля лабораторных показателей активности почечных трансаминаз не реже 1 раза в неделю.Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами;Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |