Итрунгар инструкция по применению цена отзывы

• Состав
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Показания
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Состав

действующее вещество: итраконазол; 1 капсула содержит итраконазола 100 мг

Вспомогательные вещества:

пеллеты содержат: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза.

оболочка капсулы содержит корпус: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин; колпачок: FD & C зеленый № 3, титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин. Лекарственная форма. Твердые желатиновые капсулы с корпусом желтого и крышкой зеленого цвета или наоборот (размер 0); содержимое капсулы — пеллеты от белого до серого цвета.

Фармакологическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.

Код АТХ J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активен в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2-4 недели после окончания терапии больных микозы кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере изменения ногтей).

Фармакокинетика.

Всасывания: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 2,5 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл — при приеме 0,1 г препарата 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл — при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки. 

Распределение 99,8% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, при этом концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.

Метаболизм итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. 

Вывод: вывод итраконазола из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизменном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями:

• вульвовагинальных кандидоз
• дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай; грибковый кератит;
• оральный кандидоз
• онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжами;
• системные микозы системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы препарат можно назначать только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами);
• гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Противопоказания

Капсулы Итрунгар противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентов.

Противопоказано одновременное применение следующих лекарственных средств с капсулами Итрунгар (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»):

• субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков:
• ингибиторов HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
• триазолама и приема мидазолама;
• алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин)
• элетриптана;
• низолдипину.

Противопоказано применение капсул Итрунгар пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять капсулы Итрунгар в период беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

 Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

1. Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении капсул Итрунгар.

2. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.

Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP3A4. Исследование взаимодействия проводили с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются потенциальными индукторами CYP3A4. Поскольку во время исследований биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазолу снижалась настолько, что эффективность лечения могла значительно уменьшиться, одновременное применение итраконазола с этими мощными индукторами фермента не рекомендуется. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, экстракт зверобоя, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств расщепляющихся ферментами типа цитохрома СYРЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном применении следует обратиться за информацией по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме крови снижаются постепенно, в зависимости от доз и длительности лечения (см. Раздел «Фармакокинетика»). Это следует учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.

Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

• Астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации этих субстратов в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и редких случаев трепетание-мерцание.
• Ингибиторы HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин.
• Триазолам и мидазолам для перорального применения.
• Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин).
• Элетриптан.
• Низолдипин.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как это может привести к увеличению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетических взаимодействий с привлечением фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут вызвать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за уровнем их концентрации в плазме крови, действием и побочными эффектами (при одновременном назначении с итраконазолом дозу этих препаратов в случае необходимости следует уменьшать):

• пероральные антикоагулянты;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
• некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;
• блокаторы кальциевых каналов, расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус)
• некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы HMG-СоА, такие как аторвастатин;
• некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон;
• дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина)
• препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в / в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность увеличения их концентрации и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняется.

Не наблюдалось взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание с белками.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Особенности применения

перекрестная гиперчувствительность

Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Итрунгар пациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.

Влияние на сердце

В исследованиях с применением итраконазола для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед последующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Известно, что итраконазол проявляет отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола. С большей частотой сообщалось о случаях сердечной недостаточности среди спонтанных сообщений с общей дозе 400 мг в сутки, чем среди сообщений с меньшей суточной дозой, из чего можно предположить, что риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы как тяжесть показания, режим дозирования и продолжительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью, во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Итрунгар необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см.

Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на печень

При применении итраконазола очень редко возникали случаи тяжелой гепатотоксичности, включая случаи острой летальной печеночной недостаточности. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, лечившихся по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и / или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итрунгар. Пациентов следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности от других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемый результат превышает риск повреждения печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка 

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул Итрунгар ухудшается. Пациенты, одновременно с Итрунгаром применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться менее 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н 2 блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итрунгар с напитками типа кола.

дети

См. раздел «Дети».

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные по применению капсул Итрунгар пациентам пожилого возраста ограничены. Капсулы Итрунгар не следует применять у пациентов пожилого возраста, если только польза от применения превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов. 

Нарушение функции почек

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос о коррекции дозы.

потеря слуха

Были сообщения о временной или стойкую утрату слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см.

Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом Итрунгар, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

Пациенты с иммунной недостаточностью

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул Итрунгар может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни

Через фармакокинетические свойства (см. Раздел «Фармакокинетика») капсулы Итрунгар не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты, больные СПИДом

У больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

нейропатия

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Итрунгар, следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена

Пациентам с редкими наследственными болезнями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью не следует применять этот препарат.

перекрестная резистентность

Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибов Candida , вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Итрунгар.

потенциал взаимодействия

Итрунгар может клинически значимое взаимодействовать с другими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Итраконазол следует применять не ранее, чем через две недели после завершения лечения индукторами CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя (Hipericum perforatum) ). Применение итраконазола одновременно с этими лекарствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме крови, и, соответственно, к неэффективности лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Итрунгар не следует назначать беременным, кроме случаев системных микозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод (см.

Раздел «Противопоказания»).

В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Существующие данные по применению итраконазола в период беременности ограничены. Сообщалось о случаях аномалий развития. Эти случаи включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с итраконазолом не установлена.

Эпидемиологические данные по влиянию итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков риска по сравнению с женщинами, не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Итрунгар, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Период кормления грудью

Очень незначительные количества итраконазола проникают в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итрунгар для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. Раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.

 Способ применения и дозы.

Применять внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Итрунгар сразу после приема высококалорийной пищи.

Капсулы следует глотать целиком.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и / или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии (см.

Таблицу ниже).

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений следует корректировать в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию

дети

Итрунгар не следует назначать детям, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Итрунгар не следует назначать пациентам пожилого возраста, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Биодоступность препарата при пероральном применении может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Итраконазол в основном метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с циррозом печени несколько удлиненный. Биодоступность при пероральном применении у пациентов с циррозом несколько уменьшена. Следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см.

Раздел «Особенности применения»).

Дети

Поскольку клинических данных о применении Итрунгару в капсулах детям недостаточно, рекомендуется применять итраконазол для таких пациентов только в том случае, когда польза значительно превышает потенциальный риск.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не выводится при гемодиализе.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями итраконазола были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, дерматологического и печеночного происхождения.

Крайне редко сообщалось о следующих побочных эффектов:

Инфекции и инвазии:

инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови:

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

сывороточная болезнь, ангионевротический отек анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма:

гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы:

периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головная боль, головокружение. 

Со стороны органов зрения:

нарушения зрения, включая помутнение зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

тинит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца:

застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания:

отек легких, одышка, ринит, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота.

Со стороны пищеварительной системы:

серьезная гепатотоксичность (включая единичные случаи летального острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

полакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

расстройства менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие расстройства:

Нечасто — отеки, пирексия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 4 или 15 капсул в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

В составе капсулы содержится 100 мг активного вещества итраконазола.

Вспомогательные компоненты: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер, гипромеллоза, сахароза.

Состав оболочки: диоксид титана, желатин, азорубин.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество является производным триазола. Производится синтетическим путем, обладает широким спектром воздействия.

Противогрибковый механизм основан на подавлении выработки, синтеза эргостерола в клетке гриба. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.

Эффективность противогрибковой терапии оценивают через месяц после завершения лечения (при микозах). При ониxомикозах эффективность оценивают по мере смены ногтевой пластинки (6-9 месяцев).

Показания к применению

Итраконазол в капсулах назначают при:

• разноцветном лишае;
• дерматомикозах;
• кератомикозах;
• системных микозах;
• кандидозе ротовой полости;
• вульвовагинальном кандидозе;
• криптококкозе;
• системном аспергиллезе;
• гистаплазмозе;
• паракокцидиодозе;
• споротрихозе;
• бластомикозе;
• тропических микозах.

Противопоказания

Итраконазол не назначают при одновременном применении мидазолама, триазолама, нисолдипина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости.

Лекарственное средство не назначают при кормлении грудью, в период вынашивания беременности.

Побочные действия

Итраконазол может вызывать аллергические реакции, тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию, гипокалиемию.

Нервная система: гиперстезия, парестезия, головокружения, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: отек легких.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, запоры, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.

Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Возможно развитие артралгии, миалгии, недержания мочи, поллакиурии, эректильной дисфункции, менструальных нарушений, отечности.

Таблетки Итраконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, желательное время приема – после еды.

Вульвовагинальный кандидоз: дважды в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг один раз в день.

Дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день.

Отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно.

Кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно.

При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в три недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно.

Инструкция по применению Итраконазола при системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.

Передозировка

Случаи не зафиксированы.

Взаимодействие

Абсорбция препарата нарушается при одновременном поступлении в организм лекарственных средств, которые снижают кислотность желудочного сока.

Фенитоин, Рифампицин, Рифабутин и другие индукторы изофермента СYР3А4 ухудшают биодоступность противогрибкового средства. Ингибиторы данного фермента оказывают обратный эффект.

При одновременном назначении БМКК, противоопухолевых средств (триметрексат, доцетаксел, бусульфан, алкалоиды барвинка), иммунодепрессантов (сиролимус, Такролимус), ГКС, дигоксина, непрямых антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.

Срок годности

Не более 2 лет.

Особые указания

Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены. Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.

Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза. При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.

При обнаружении факторов риска ХСН (выраженная отечность, поражение клапанов сердца, ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ) противогрибковую терапию приостанавливают. Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).

Аналоги Итраконазола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются лекарства:

• Итразол
• Ирунин
• Румикоз
• Орунгал
• Орунгамин
• Кандитрал
• Орунит
• Текназол
• Изол
• Иконазол
• Итракон
• Итрал
• Итрасин
• Итрунгар
• Метрикс
• Микокур
• Микостоп
• Орунзол
• Спорагал
• Спораксол
• Триоксал
• Фунит
• Эсзол

Отзывы об Итраконазоле

Эффективное средство для борьбы с микозами, кандидозами и при противогрибковой терапии.

Согласно отзывам об Итраконазоле, оставляемых пациентами, средство может вызывать побочные действия.

Цена Итраконазола, где купить

Цена Итраконазола в таблетках по 100 мг составляет 400-500 руб. за упаковку № 14.

Мазь Итраконазол не производится.

Описание

Итрунгар (ITRUNGAR) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: итраконазол 1 капсула содержит итраконазола 100 мг
Вспомогательные вещества:

пеллеты содержат: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза.

Фармакологическая группа

Код АТХ J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активен в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2-4 недели после окончания терапии больных микозы кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере изменения ногтей).

Фармакокинетика.

Всасывания: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 2,5 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл — при приеме 0,1 г препарата 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл — при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки.

Распределение 99,8% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, при этом концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.

Метаболизм итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.

Вывод: вывод итраконазола из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизменном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями:

• вульвовагинальных кандидоз
• дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай грибковый кератит
• оральный кандидоз
• онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжами
• системные микозы системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы препарат можно назначать только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами)
• гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Противопоказания

Капсулы Итрунгар противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентов.

• субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков:
• ингибиторов HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин
• триазолама и приема мидазолама
• алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин)
• элетриптана
• низолдипину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

1. Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении капсул Итрунгар.

2. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.

Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP3A4. Исследование взаимодействия проводили с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются потенциальными индукторами CYP3A4. Поскольку во время исследований биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазолу снижалась настолько, что эффективность лечения могла значительно уменьшиться, одновременное применение итраконазола с этими мощными индукторами фермента не рекомендуется. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, экстракт зверобоя, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

Астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации этих субстратов в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и редких случаев трепетание-мерцание.
Ингибиторы HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин.
Триазолам и мидазолам для перорального применения.
Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин).
Элетриптан.
Низолдипин.
При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как это может привести к увеличению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетических взаимодействий с привлечением фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут вызвать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за уровнем их концентрации в плазме крови, действием и побочными эффектами (при одновременном назначении с итраконазолом дозу этих препаратов в случае необходимости следует уменьшать):

• пероральные антикоагулянты
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир
• некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат
• блокаторы кальциевых каналов, расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус)
• некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы HMG-СоА, такие как аторвастатин
• некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон
• дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина)
• препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в / в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность увеличения их концентрации и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняется.

Не наблюдалось взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание с белками.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Особенности применения

Перекрестная гиперчувствительность

Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Итрунгар пациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.

Влияние на сердце

В исследованиях с применением итраконазола для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка оно восстанавливалось перед последующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Известно, что итраконазол проявляет отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола. С большей частотой сообщалось о случаях сердечной недостаточности среди спонтанных сообщений с общей дозе 400 мг в сутки, чем среди сообщений с меньшей суточной дозой, из чего можно предположить, что риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы как тяжесть показания, режим дозирования и продолжительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью, во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Итрунгар необходимо прекратить.

Влияние на печень

При применении итраконазола очень редко возникали случаи тяжелой гепатотоксичности, включая случаи острой летальной печеночной недостаточности. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, лечившихся по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и / или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итрунгар. Пациентов следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности от других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемый результат превышает риск повреждения печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул Итрунгар ухудшается. Пациенты, одновременно с Итрунгаром применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться менее 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н 2 блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итрунгар с напитками типа кола.

Дети

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные по применению капсул Итрунгар пациентам пожилого возраста ограничены. Капсулы Итрунгар не следует применять у пациентов пожилого возраста, если только польза от применения превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Нарушение функции почек

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос о коррекции дозы.

Потеря слуха

Пациенты с иммунной недостаточностью

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул Итрунгар может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни

Пациенты, больные СПИДом

У больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую ​​как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

Нейропатия

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Итрунгар, следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена

Пациентам с редкими наследственными болезнями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью не следует применять этот препарат.

Перекрестная резистентность

Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибов Candida , вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Итрунгар.

Потенциал взаимодействия

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

В исследованиях на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Существующие данные по применению итраконазола в период беременности ограничены. Сообщалось о случаях аномалий развития. Эти случаи включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с итраконазолом не установлена.

Эпидемиологические данные по влиянию итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков риска по сравнению с женщинами, не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Итрунгар, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Период кормления грудью

Очень незначительные количества итраконазола проникают в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итрунгар для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы.

Применять внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Итрунгар сразу после приема высококалорийной пищи.

Капсулы следует глотать целиком.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и / или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии (см. Таблицу ниже).

Продолжительность лечения системных грибковых поражений следует корректировать в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию

дети

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациенты с нарушениями функции печени

дети

Поскольку клинических данных о применении Итрунгару в капсулах детям недостаточно, рекомендуется применять итраконазол для таких пациентов только в том случае, когда польза значительно превышает потенциальный риск.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не выводится при гемодиализе.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями итраконазола были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, дерматологического и печеночного происхождения.

Крайне редко сообщалось о следующих побочных эффектов:

Инфекции и инвазии:

инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови:

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

сывороточная болезнь, ангионевротический отек анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма:

гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы:

периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головная боль, головокружение.

Со стороны

Ітрунгар

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ИТРУНГАР®

(ITRUNGAR)

Состав

Действующее вещество: итраконазол;

1 капсула содержит итраконазола 100 мг

Вспомогательные вещества:

пеллеты содержат: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза.

оболочка капсулы содержит:

корпус: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин;

колпачок: FD & C зеленый №3, титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.

Лекарственная форма. Твердые желатиновые капсулы с корпусом желтого и колпачком зеленого цвета или наоборот (размер 0); содержимое капсулы — пеллеты от белого до серого цвета.

Фармакологическая группа. Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.

Код АТХ: J02А С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata и C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2-4 недели после окончания терапии у пациентов с микозами кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере замены ногтя).

Фармакокинетика.

Всасывание: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После разового приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови наблюдается через 2,5 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1 — 2 недели и через 3 – 4 часа после приема последней дозы составляет: 0,4 мкг/мл — при приеме 0,1 г препарата 1 раз в сутки; 1,1 мкг/мл — при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки; 2 мкг/мл при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки.

Распределение: 99,8 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в разных тканях организма, при этом концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 — 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.

Метаболизм: итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — имеет сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение: выведение итраконазола из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1 — 1,5 суток. Примерно 35 % принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизменном состоянии выводится менее 0,03 %. С калом в неизменном состоянии выводится примерно 3 — 18 % принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Клинические характеристики.

Показания.  

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:

—         вульвовагинальный кандидоз

—           дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай; грибковый кератит;

—           оральный кандидоз;

—         онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжами;

—           системные микозы, системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (иммуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с скриптококкозом центральной нервной системы препарат можно назначать только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами);

—           гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Противопоказания.

Капсулы Итрунгар противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам.

Противопоказано одновременное применение следующих лекарственных средств с капсулами Итрунгар (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»):

—           субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, такие как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков;

—           ингибиторов HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;

—         триазола и перорального мидазолама;

—           алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин);

—         элетриптана;

—         низолдипина.

Противопоказано применение капсул Итрунгар пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойная сердечная недостаточность в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. раздел «Особенности применения»).

Не следует применять капсулы Итрунгар в период беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

1. Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении капсул Итрунгар.

1. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.

Итраконазол метаболизируется преимущественно через систему цитохрома CYP3A4. Исследование взаимодействия проводили с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются потенциальными индукторами CYP3A4. Поскольку в ходе исследований биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазолу снижалась настолько, что эффективность лечения могла значительно уменьшиться, одновременное применение итраконазола с этими мощными индукторами фермента не рекомендуется. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, экстракт зверобоя, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

1. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, расщепляющихся ферментами типа цитохрома СYРЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном применении следует обратиться за информацией по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме крови снижаются постепенно, в зависимости от доз и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»). Это следует учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.

Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

—         астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации этих субстратов в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и редких случаев трепетание-мерцание.

—         Ингибиторы HMG-CoA редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин.

—         Триазолам и мидазолам для перорального применения.

—         Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин).

—         Элетриптан.

—         Низолдипин.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как это может привести к увеличению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетическим взаимодействиям с привлечением фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут вызвать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за уровнем их концентрации в плазме крови, действием и побочными эффектами (при одновременном назначении с итраконазолом дозу этих препаратов в случае необходимости следует уменьшать):

• пероральные антикоагулянты;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
• некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;
• блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус);
• некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы HMG-CoА, такие как аторвастатин;
• некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон;
• дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина);
• другие препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в/в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность увеличения их концентрации и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняется.

Не наблюдалось взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание с белками.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

Особенности применения.

Перекрестная гиперчувствительность

Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Итрунгар пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

Влияние на сердце

В исследованиях с применением итраконазола для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; перед последующей инфузией оно восстанавливалось. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Известно, что итраконазол проявляет отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением итраконазола. С большей частотой сообщалось о случаях сердечной недостаточности среди спонтанных сообщений с общей дозой 400 мг в сутки, чем среди сообщений с меньшей суточной дозой, из чего можно предположить, что риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует учитывать такие факторы как тяжесть показания, режим дозирования и продолжительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, а лечение следует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Итрунгар необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на печень

При применении итраконазола очень редко возникали случаи тяжелой гепатотоксичности, включая случаи острой летальной печеночной недостаточности. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, лечившихся по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и/или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итрунгар. Пациентов следует предупредить о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнения мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности от других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемый результат превышает риск повреждения печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул Итрунгар ухудшается. Пациенты, которые одновременно с Итрунгаром применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться как минимум 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итрунгар с напитками типа кола.

Дети

См. раздел «Дети».

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные по применению капсул Итрунгар пациентам пожилого возраста ограничены. Капсулы Итрунгар не следует применять пациентам пожилого возраста, если только польза от применения превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Доступны ограниченные данные по применению перорально итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Нарушение функции почек

Доступны лишь ограниченные данные по применению перорально итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентам. Биодоступность  итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос о коррекции дозы.

Потеря слуха

Были сообщения о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом Итрунгар, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

Пациенты с иммунной недостаточностью

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например, пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул Итрунгар может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающими жизни. Из-за фармакокинетических свойств (см. раздел «Фармакокинетика») капсулы Итрунгар не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты, больные СПИДом

У больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и у которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

Нейропатия

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Итрунгар, лечение следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена

Пациентам с редкими наследственными болезнями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует применять этот препарат.

Перекрестная резистентность

Если при системном кандидозе есть подозрение на то, что виды грибов Candida, вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, то нельзя утверждать, что они будут чувствительны к итраконазолу. Поэтому перед началом лечения капсулами Итрунгар необходимо выполнить тест на чувствительность.

Потенциал взаимодействия

Итрунгар может иметь клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Итраконазол следует применять не ранее, чем через две недели после завершения лечения индукторами CYP3A4 (рифампицином, рифабутином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя (Hipericum perforatum)). Применение итраконазола одновременно с этими лекарствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме крови, и, соответственно, к неэффективности лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Итрунгар не следует назначать беременным, кроме случаев системных микозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод (см. раздел «Противопоказания»).

В исследованиях итраконазола на животных была обнаружена репродуктивная токсичность.

Существующие данные по применению итраконазола в период беременности ограничены. Сообщалось о случаях аномалий развития. Эти случаи включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с итраконазолом не установлена.

Эпидемиологические данные по влиянию итраконазола в I триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков риска по сравнению с женщинами, которым не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, принимающим капсулы Итрунгар, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Период кормления грудью

Очень незначительные количества итраконазола проникают в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Итрунгар для матери. В сомнительных случаях женщине следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. Раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата применять капсулы Итрунгар необходимо сразу после приема высококалорийной пищи.

Капсулы следует глотать целиком.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии (см. таблицу ниже).

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластин. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений следует корректировать в зависимости от микологической и клинической реакции на терапию

Дети

Итрунгар не следует назначать детям, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Итрунгар не следует назначать пациентам пожилого возраста, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Биодоступность препарата при пероральном применении может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Итраконазол в основном метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с циррозом печени несколько удлиненный. Биодоступность при пероральном применении у пациентов с циррозом несколько уменьшена. Следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети.

Поскольку клинических данных о применении Итрунгара в капсулах детям недостаточно, рекомендуется применять итраконазол для таких пациентов только в том случае, когда польза значительно превышает потенциальный риск.

Передозировки.

Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота для итраконазола нет. Активное вещество не удаляется при гемодиализе.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями итраконазола были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, дерматологического и печеночного происхождения.

Крайне редко сообщалось про следующие побочные эффекты:

Инфекции и инвазии:

инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови:

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма:

гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы:

периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения:

нарушения зрения, включая помутнение зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

тинит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца:

застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания:

отек легких, одышка, ринит, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота.

Со стороны гепатобилиарной системы:

тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи летальной острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы:

полакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

расстройства менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие расстройства:

нечасто — отеки, пирексия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 4 или 15 капсул в блистере. По 1 блистере в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Марксанс Фарма Лтд. или Фламинго Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Юридический адрес:

Лотус Бизнес Парк Офф Нью Линк Роуд, Андхери (Вест), Мумбаи — 400053, Индия.

Адрес производственного участка:

Участок № Л-82, Л-83, Верна Индастриал Истейт, Верна Гоа, ИН-403722, Индия.

или  Е-28, Опп. Фаер Бригейд, М.И.Д.С., Талоджа, Район Райгад, Махараштра, ИН-410 208, Индия. 

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.

Дата последнего пересмотра. 24.06.16.

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

• АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
• БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
• Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
• Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
• Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

• болезни почек и надпочечников;
• патологии щитовидной железы;
• атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

• снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
• появление шума в ушах;
• осложнение дыхания и появление хрипов;
• наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
• онемение языка и лицевых мышц;
• появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• нарушение речевой способности;
• ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

• осложненная форма – в течение часа;
• неосложненная форма – на протяжении суток;
• гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

• связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
• выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
• стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

• при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
• уменьшает постнагрузку на сердце;
• снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
• расширяет периферические артериолы;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Перехресна гіперчутливість

Немає даних щодо перехресної чутливості між ітраконазолом та іншими азоловими протигрибковими засобами. Слід бути обережними при призначенні капсул Ітрунгар пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

Вплив на серце

У дослідженнях із застосуванням ітраконазолу для внутрішньовенного введення з участю здорових добровольців спостерігалося транзиторне асимптоматичне зменшення фракції викиду лівого шлуночка; воно відновлювалося перед наступною інфузією. Клінічна значущість цих даних для пероральних форм не з’ясована.

Відомо, що ітраконазол проявляє негативний інотропний ефект, повідомляли про випадки застійної серцевої недостатності, пов’язаної із застосуванням ітраконазолу. Серед спонтанних повідомлень частота виникнення застійної серцевої недостатності була вищою при загальній добовій дозі 400 мг на добу, ніж у разі застосування меншої добової дози. Отже, ризик серцевої недостатності може збільшуватися залежно від загальної добової дози ітраконазолу.

Препарат не слід приймати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю або з її наявністю в анамнезі, за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик слід зважати на такі фактори як тяжкість діагнозу, режим дозування та тривалість лікування (загальна добова доза) та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Ці фактори ризику включають наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; тяжкі захворювання легенів, зокрема хронічне обструктивне захворювання легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів слід проінформувати про симптоми застійної серцевої недостатності, лікування слід проводити з обережністю та контролювати симптоми застійної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування препарату Ітрунгар необхідно припинити.

Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Також ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через збільшення ризику виникнення застійної серцевої недостатності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на печінку

При застосуванні ітраконазолу дуже рідко повідомляли про тяжку гепатотоксичність, включаючи випадки гострої летальної печінкової недостатності. Здебільшого ці випадки спостерігались у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, які лікувалися за системними показаннями, мали інші серйозні захворювання та/або приймали інші гепатотоксичні препарати. У деяких пацієнтів не було очевидних факторів ризику захворювань печінки. Деякі з цих випадків спостерігалися протягом першого місяця лікування, у тому числі першого тижня. Тому бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають Ітрунгар. Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку появи симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, втомлюваності, болю у животі або потемніння сечі. У разі наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження печінкової функції.

Дані щодо застосування пероральних форм ітраконазолу пацієнтам із печінковою недостатністю обмежені. Слід з обережністю застосовувати цей лікарський засіб даній категорії пацієнтів. Рекомендований ретельний моніторинг стану пацієнтів з порушеннями функції печінки, які приймають ітраконазол. При прийнятті рішення про лікування іншими лікарськими засобами, які метаболізуються CYP3A4, рекомендовано брати до уваги подовжений період напіввиведення ітраконазолу, що спостерігався у клінічних дослідженнях з участю пацієнтів, хворих на цироз, яким застосовували одноразові дози капсул ітраконазолу.

Пацієнтам із підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або з проявами гепатотоксичності внаслідок застосування інших препаратів лікування слід розпочинати тільки за умови, що очікуваний результат перевищує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідний моніторинг функцій печінки.

Зниження кислотності шлунка

При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу з капсул Ітрунгар погіршується. Пацієнтам зі зниженою кислотністю шлунка, спричиненою хворобою (наприклад ахлоргідрією) або одночасним застосуванням інших препаратів (наприклад, для зниження кислотності), рекомендовано приймати препарат з напоями з підвищеною кислотністю (наприклад з недієтичною колою) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слід вести моніторинг протигрибкової активності та збільшити дозу ітраконазолу у разі необхідності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти літнього віку
Клінічні дані щодо застосування капсул Ітрунгар пацієнтам літнього віку обмежені. Капсули Ітрунгар не слід застосовувати пацієнтам літнього віку, якщо тільки користь від застосування не переважає потенційний ризик.

Порушення функції печінки
Доступні обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.

Порушення функції нирок
Дані щодо застосування ітраконазолу перорально пацієнтам з порушенням функції нирок обмежені. Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів та розглянути питання щодо коригування дози.

Втрата слуху
Повідомляли про випадки тимчасової або стійкої втрати слуху у пацієнтів, які приймали ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась на тлі одночасного застосування з хінідином, який протипоказаний (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії ітраконазолом, однак у деяких пацієнтів втрата слуху є незворотною.

Пацієнти з імунною недостатністю
У деяких пацієнтів з імунною недостатністю (наприклад пацієнти з нейтропенією, СНІДом або трансплантованими органами) пероральна біодоступність ітраконазолу може бути знижена.

Пацієнти із системними грибковими інфекціями, що безпосередньо загрожують життю
Через фармакокінетичні властивості (див. розділ «Фармакокінетика») капсули Ітрунгар не рекомендується застосовувати для первинної терапії невідкладних станів, спричинених системними грибковими інфекціями.

Пацієнти, хворі на СНІД
У пацієнтів, хворих на СНІД, які лікували системну грибкову інфекцію, таку як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз або криптококоз (менінгеальний або неменінгеальний), та у яких існує загроза рецидиву, лікар повинен оцінити необхідність підтримуючого лікування.

Нейропатія
При виникненні нейропатії, пов’язаної із застосуванням капсул Ітрунгар, слід припинити лікування.

Розлади вуглеводного обміну
Препарат містить сахарозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Пацієнтам з рідкісними спадковими станами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Перехресна резистентність
Якщо при захворюванні на системний кандидоз є підозра на те, що види грибівCandida, які спричиняють захворювання, резистентні до флуконазолу, не можна стверджувати, що вони будуть чутливими до ітраконазолу. Тому необхідно виконати тест на чутливість перед початком лікування капсулами Ітрунгар.

Потенціал взаємодії
Одночасне застосування ітраконазолу та певних лікарських засобів може призвести до зміни ефективності ітраконазолу та/або лікарського засобу, що застосовується одночасно з ним, до виникнення побічних реакцій, що можуть загрожувати життю, та/або до раптового летального наслідку. Лікарські засоби, які протипоказані, не слід застосовувати або дозволяється застосовувати з обережністю одночасно з ітраконазолом, наведені у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність
Ітрунгар не слід призначати вагітним, окрім станів, що загрожують життю, коли потенційна користь для вагітної перевищує ризик негативного впливу на плід (див. розділ «Протипоказання»).

У дослідженнях на тваринах ітраконазол виявив репродуктивну токсичність.

Дані щодо застосування ітраконазолу у період вагітності обмежені. Повідомляли про випадки аномалій розвитку, такі як вади розвитку скелета, сечостатевого тракту, серцево-судинної системи та органів зору, а також хромосомні аномалії та множинні вади розвитку. Причинний зв’язок з ітраконазолом не був встановлений.

Епідеміологічні дані щодо впливу ітраконазолу на жінок у I триместрі вагітності (переважно у пацієнток, які застосовували його для короткочасного лікування вульвовагінального кандидозу) не виявили збільшеного ризику вад розвитку порівняно з такими у жінок, які не застосовували препарати з тератогенним ефектом.

Жінки репродуктивного віку
Жінкам репродуктивного віку, які приймають капсули Ітрунгар, слід застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування до настання першої менструації після його завершення.

Період годування груддю
Дуже незначні кількості ітраконазолу проникають у грудне молоко. Тому у період годування груддю необхідно зіставити можливий ризик для дитини з очікуваною користю від лікування препаратом Ітрунгар для матері. У сумнівних випадках жінці слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили. Слід пам’ятати про можливість виникнення таких побічних реакцій як запаморочення, розлади зору та втрата слуху (див. розділ «Побічні реакції»), що може призвести до негативних наслідків під час керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.