Современный фармакологический рынок препаратов заместительной гормональной терапии
Статьи
Опубликовано в журнале:
Профилактика старения »» Выпуск 4 2001 Д.Я. Сизов, К.Г. Гуревич, С.А. Попков, Н.Г. Кравцов
Московский государственный медико-стоматологический университет
Широкий выбор препаратов для ЗГТ на российском фармацевтическом рынке дает возможность рационального применения и подбора необходимого препарата в каждом конкретном случае. Перед назначением ЗГТ и в процессе лечения необходимы осмотр гинеколога, УЗИ гениталий, исследование молочных желез, онкоцитология, Пайпель-биопсия эндометрия, измерение АД, роста, массы тела, исследование системы гемостаза и липидного спектра крови, содержания сахара в крови, общий анализ мочи. Противопоказаниями для ЗГТ являются: тромбоэмболические осложнения в анамнезе и в настоящее время, злокачественная опухоли эндометрия, матки, молочной железы, тяжелые формы нарушения функции печени и тяжелая форма сахарного диабета, влагалищное кровотечение неясной этиологии. В первые месяцы лечения ЗГТ могут наблюдаться болезненность молочных желез, в редких случаях тошнота, головная боль, отеки и некоторые другие побочные эффекты, как правило, носящие преходящий характер, и не требуют отмены препарата. При появлении необычно сильных или часто возникающих головных болей, при нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза, появлении желтухи или эпилептических приступов, а также при наступлении беременности препараты ЗГТ следует отменить и провести соответствующее обследование.
Менопауза — период последней менструации, установленный ретроспективно после 12 месяцев их отсутствия. Возраст, в котором развивается естественная менопауза, составляет 45-55 лет. Однако, менопауза может наступить и раньше: после операции, радиоактивного облучения и т.д. Менопауза характеризуется эстрогенным дефицитом, который способствует резкому увеличению риска возникновения и прогрессирования различных дисфункциональных состояний. Клиническая симптоматика менопаузальных расстройств зависит от возраста женщины и варианта наступления менопаузы, большую роль в развитии клинических симптомов играют наследственные, средовые факторы и соматическое состояние к периоду климактерия [2, 6, 7].
Менопауза делит климактерический период на 2 фазы: пременопаузу (до наступления менопаузы) и постменопаузу (после наступления менопаузы). Целесообразность проведения ЗГТ у женщин с помощью стероидных половых гормонов в пре- и пост- менопаузальный период неоспорима. Однако, ее эффективность и безопасность зависят от индивидуальных особенностей женщины и правильного выбора препарата. Ассортимент гормональных препаратов все время расширяется, как расширяется и сфера показаний к их применению [2, 5, 6].
Большинством эпидемиологических исследований установлено, что более 80% женщин страдают теми или иными расстройствами в климактерическом периоде (таблица 1), однако только 10-15% из них обращаются за медицинской помощью.
Таблица 1
Наиболее часто встречающиеся климактерические жалобы у женщин в возрасте от 45-54 лет
Жалобы | Частота встречаемости, % |
Раздражительность | 92 |
Вялость, повышенная утомляемость | 88 |
Депрессия | 78 |
Головные боли | 71 |
Приливы жара и холода | 68 |
Ухудшение памяти | 64 |
Увеличение веса | 61 |
Бессонница | 51 |
Боли в суставах, спине | 48 |
Учащенное сердцебиение, экстрасистолия | 44 |
Приступы плаксивости | 42 |
Запоры | 37 |
Расстройства мочеиспускания | 20 |
Снижение либидо | 20 |
Как правило, нарушение функции яичников начинается в относительно раннем возрасте. В результате многие женщины в течение более, чем трети своей жизни, вынуждены переносить проявления эстрогенной недостаточности, которая часто омрачает их жизнь. Почти у 90% женщин эстрогенная недостаточность, сопровождающая менопаузу, отрицательно влияет на физическое состояние и приводит к увеличению их биологического возраста [3, 4].
В настоящее время женщины имеют возможность прожить климактерический период без патологических проявлений или каких-либо изменений в их образе жизни, оставаясь молодыми, энергичными, сексуальными и привлекательными благодаря ряду препаратов, внедряемых в медицинскую практику в РФ. Лечение и профилактика климактерических расстройств включает в себя использование препаратов половых гормонов и негормональных средств. Конкретный гормональный препарат должен подобрать врач с учетом возрастных особенностей и концентрацией гормонов в крови [6].
Общепринятым в мире является использование для ЗГТ конъюгированных эстрогенов, эстрадиол ацетат и валерата, 17-b-эстрадиола, эстриола, эстриол сукцината и ципротерона ацетата. В США широко применяются конъюгированные эcтpoгeны, в Европейских странах — эстрадиол ацетат и валерат. В отличие от синтетических, перечисленные эстрогены не оказывают выраженного воздействия на печень, факторы коагуляции, углеводный обмен и т.д., отмечается их положительное действие на сердечно-сосудистую систему. Обязательным является циклическое добавление к эсгрогенам прогестагенов в течение 10-12-14 дней, что позволяет избежать гиперплазии эндометрия [4, 7, 9].
ФАРМАКОЭКОНОМИКА ЗГТ
Фармакоэкономические исследования показывают, что длительное примение ЗГТ эффективно с точки зрения затрат на лечение, чем симптоматическое лечение отдельных проявлений менопаузы [8]. Обследования японских женщин показали, что ЗГТ более эффективно для купирования менопаузы, чем традиционные средства и методы восточной медицины [10, 11]. Horisberber и соавт. (1993) сравнили различные схемы симптоматического лечения менопаузы. Авторы показали, что наиболее выгодным с экономической точки зрения является использование оральных эстрогенов, что ведет к полному устранению патологических симптомов. Из трансдермальных форм наиболее дешевым и удобным оказался эстрадиоловый гель, что нельзя сказать о трансдермальном пластыре [12].
В большинстве фармакоэкономических оценок допускается, что симптомы менопаузы только опосредованно влияют на стоимость лечения в силу их влияния на качество жизни. Однако было показано, что использование ЗГТ позволяет избежать более четверти всех врачебных назначений, сделанных женщинам в пре- и постменопаузальном периоде [13, 14].
ГОТОВНОСТЬ ЖЕНЩИН ПОЛУЧАТЬ ЗГТ
Для достижения полного положительного эффекта ЗГТ, включая профилактику остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний, необходимо продолжительное лечение (порядка 10 лет). Однако 5-50% женщин прекращают прием препаратов ЗГТ в течение первого года лечения, при этом основной причина отказа женщин от терапии является нежелание возвращаться к ежемесячным кровотечениям [15], при этом решающее значение имеет отношение врача к ЗГТ. Для получения максимального эффекта от ЗГТ необходимо добиваться согласия пациенток на проведение данного вида терапии. Получению ЗГТ должен предшествовать тщательный подбор препаратов, учитывающий индивидуальные требования женщин.
При нежелании возвращаться к ежемесячному менструальному циклу, женщины могут выбрать ЗГТ, при котором кровотечения наблюдаются один раз в три месяца. Трансдермальная терапия также может обеспечить приемлемую частоту кровотечений [1, 4].
ОПИСАНИЕ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Конъюгированные эквин-эстрогены получают из мочи жеребых кобыл. В их состав входит смесь: эстрон-сульфат — 25% и специфические эквин-эстрогены: эквин-сульфат — 25% и дигидроэквилин — 15%.
К препаратам, содержащим конъюгированные эстрогены, относияся [2, 4]:
Премарин (США) — по 0,625 мг по 20, 40, 60 штук в упаковке. Обычная доза для циклического применения составляет 0,625-1,25 мг в сутки. Чередуют прием в течение 3-х недель с перерывом в 1 неделю. При наличии менструальноподобных кровотечений прием начинают с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 25 день дополнительно назначают какой-либо гестагенный препарат.
Гормоплекс (Югославия) — драже по 1,25 мг, 20 шт в коробке. Представляет смесь конъюгированных эстрогенов (в основном, эстрона и эквилина сульфатов). Рекомендуемая суточная доза 1,25 мг, 20 или 29 дней с перерывами 7 дней.
Эстрофеминал (Германия) — капсулы, содержащие по 0,3, 0,6 или 1,25 мг конъюгированных эстрогенов. Предназначены для циклического лечения в дозе 0,6-1,25 мг 21 день с перерывом 7 дней.
Натуральные эстрогены в зависимости от пути введения делятся на 2 группы: для перорального применения и парентерального. Широкое распространение в мире получили препараты для ЗГТ, содержащие эстроген и прогестин. К ним относятся препараты монофазного, двухфазного и трехфазного типов.
К препаратам двухфазного типа для ЗГТ, поставляемым на российский фармацевтический рынок, относятся [2, 3, 5]:
Дивина (Финляндия) — календарная упаковка с 21 таблеткой: 11 таблеток белого цвета содержат 2 мг эcтpaдиoл валерата и 10 таблеток голубого цвета, состоящих из 2 мг эстрадиол валерата и 10 мг медроксипрогестерон ацетата. Режим дозирования этого препарата, как и других препаратов двухфазного типа, следующий: по 1 драже ежедневно, начиная с 5-го дня цикла и далее по календарной шкале, затем делается перерыв 7 дней.
Климонорм (Германия) — календарная упаковка с 21 драже: 9 драже желтого цвета, содержащие 2 мг эстрадиол валерата и 12 драже бирюзового цвета, в состав которых входят 2 мг эстрадиол валерата и 0,15 мг левоноргестрела.
Климен (Германия) — календарная упаковка с 21 драже, из которых 11 драже белого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата, а 10 драже розового цвета — 2 мг эстрадиол валерага и 1 мг ципротерон ацетата.
Цикло-прогинова (Германия) — календарная упаковка с 21 драже, из которых 11 драже белого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата, а 10 драже светло-коричневого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата и 0,5 мг норгестрела.
Фемостон (Германия) — календарная упаковка с 28 таблетками, из которых 14 таблеток оранжевого цвета содержат по 2 мг эстрадиола, а 14 таблеток желтого цвета содержат по 2 мг эстрадиола и 10 мг дигидогестерона. Препарат восполняет дефицит половых гормонов в организме женщины, купирует климактерические симптомы при естественной менопаузе, после хирургического удаления яичников. Также препарат используется для лечения и профилактики остеопороза в постменопаузе.
Препарат влияет на липидный обмен в значительно большей степени, чем другие препараты для ЗГТ, нормализует липидный обмен, значительно снижает риск развития атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Фемостон не влияет на углеводный обмен. Даже при длительной терапии препарат не вызывает тромбоза или тромбоэмболических нарушений. Вызывает адекватную секреторную фазу эндометрия. Повышает качество жизни пациентов, уменьшая число жалоб и объективно выявляемых климактерических симптомов. Фемостон является базовым препаратом для ЗГТ при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Дивитрен (Финляндия) — модифицированный препарат, календарная упаковка с 91 драже: 70 драже белого цвета содержит по 2 мг эстрадиола валерата, 14 драже голубого цвета — 2 мг эстрадиола валерата и 20 мг прогестерона ацетата и 7 таблеток желтого цвета без активного вещества (плацебо). Препарат принимается в непрерывном режиме, менструальнонодобное кровотечение бывает лишь 1 раз в три месяца.
Трехфазные препараты для ЗГТ на фармакологическом рынке РФ представлены Трисеквенсом и Трисеквенс-форте (Novo Nordisk, Дания), содержащими эстрадиол и норэтистерон ацетат, которые обеспечивают поступление в организм эстрадиола на протяжении всех 28 дней цикла. Благодаря этому женщина не испытывает возобновления климактерических симптомов, таких как приливы и ночная потливость во время менструальной фазы цикла [4, 5].
Трисеквенс — таблетки по 28 штук в упаковке в виде диска календаря: 12 таблеток голубого цвета, содержащих 2 мг эстрадиола, 10 белых таблеток — 2 мг эстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата и 6 красных таблеток — эстрадиол 1 мг.
Трисеквенс форте — таблетки ретард по 28 штук в упаковке: 12 таблеток желтого цвета — 4 мг эстрадиола, 10 таблеток белого цвета — 4 мг эстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата и 6 таблеток красного цвета — 1 мг эстрадиола.
Монофазные препараты чаще используются в постменопаузе, причем рекомендуется начинать лечение не ранее чем через год после менопаузы, в непрерывном режиме, т.к. они не вызывают пролиферации эндометрия. Отсутствие менструальноподобных кровотечений при применении этих препаратов, делает их более приемлемыми для пациенток в постменопаузе. Это такие препараты как [2-4]:
Клиогест (Novo Nordisk, Дания) — в упаковке 28 таблеток. 1 таблетка содержит 1 мг эстрадиола и 2 мг норэтистерон ацетата. Этот препарат также благоприятно действует на липидный спектр крови: снижает уровень общего холестерина и ХС ЛПНП приблизительно на 20%, не оказывая существенного влияния на концентрацию ХС ЛПВП и в то же время высокоэффективен для профилактики остеопороза.
Ливиал (Нидерланды) — в упаковке 28 белых таблеток, состоящих из 2,5 мг тиболона. Этот препарат обладает эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью, облегчает менопаузальные симптомы и способствует сохранению целостности костной ткани.
К монокомпонентным препаратам для перорального применения относят [3]:
Прогинова (Германия) — календарная упаковка с 21 белым драже, каждое из которых содержит 2 мг эстрадиол валерата.
Эстрофем (Novo Nordisk, Дания) — таблетки голубого цвета по 2 мг, 28 штук в упаковке.
Эстрофем форте — таблетки желтого цвета по 4 мг, 28 штук в упаковке.
При парентеральном введении препаратов исключается первичный метаболизм эстрогенов в печени, поэтому требуются меньшие дозы препарата для достижения терапевтического эффекта по сравнению с препаратами для орального применения. При парентеральном применении натуральных эстрогенов используются различные способы введения: внутримышечный, накожный, чрезкожный и подкожный. Использование мазей, свечей, таблеток с эстриолом позволяет достигнуть местного эффекта при урогепитальных расстройствах [1, 5, 6].
Комбинированный препарат ЗГТ для внутримышечного введения разработан и поставляется в РФ из Германии — это Гинодиан-Депо, 1 мл которого содержит 200 мг прастерон энантата и 4 мг эстрадиол валерата в масляном растворе. Препарат вводят внутримышечно по 1 мл каждые 4 недели.
Чрезкожный и накожный пути введения эстрадиола в организм возможны при применении следующих препаратов [1, 4]:
Эстрадерм ТТС (Швейцария) — активное вещество: 17-b эстрадиол. Трансдермальная терапевтическая система представляя собой пластырь с контактной поверхностью 5, 10 и 20 см2 и номинальным количеством высвобождаемого эстрадиола 25, 50 и 100 мкг/сут соответственно. Пластырь по 6 штук в упаковке. Пластырь накладывают на чистый и сухой участок спины, живота, ягодиц или бедер, места аппликаций чередуют. Лечение начинают с дозы 50 мкг, дозу в дальнейшем корректируют в зависимости от степени выраженности клинического эффекта. Для поддерживающей терапии обычно используют пластырь, содержащий 25 мкг активного вещества. Препарат применяют циклично, лечение дополняется гестагенами. В случае гистерэктомии препарат назначают непрерывно.
Климара (Германия) — представляет собой трансдермальную терапевтическую систему в виде пластыря, состоящего из 3 слоев: полупрозрачная полиэтиленовая пленка, акриловый участок с адгезивной поверхностью, содержащей эстриол, защитная лента из полиэстера. Пластырь площадью 12,5 см2 содержит 3,9 мг эстрадиола. В упаковке — 4 и 12 штук.
Климара-форте (Германия) — аналогичный пластырь площадью 25 см2 содержит 7,8 мг эстрадиола, в упаковке по 4 и 12 штук.
Менорест (США-Германия) — трансдермальный пластырь, содержащий 17-b -эстрадиол. Форма выпуска: менорест-25, менорест-50, менорест-75, менорест-100. Высвобождение за сутки соответственно 25, 50, 75, 100 мкг. Режим дозирования аналогичен при применении Эстрадерм ТТС.
Эстрогель (Финляндия) — накожный гель, содержащий 0,6-1 мг эстрадиола, по 80 мг в тубах с мерным шпателем. Гель наносят на любой участок кожи (за исключением половых органов и молочных желез), на как можно большей площади. Применяют в непрерывном или цикличном режиме, дозу устанавливают индивидуально, лечение дополняют гестагенными препаратами.
Дивигель (Финляндия)- накожный гель, содержащий 500 мкг эстрадиола гемигидрата в 1 пакетике, в упаковке 25 пакетиков. Режим дозирования аналогичен эстрогелю.
Для лечения местных урогенитальных расстройств применяется препарат Овестин (Нидерланды), который представляет собой пероральные таблетки по 30 штук в упаковке, содержащие по 1 или 2 мг эстриола; крем вагинальный в тубах по 15 г; свечи вагинальные по 0,5 мг эстриола.
Данные препараты показаны при атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленного эстрогенной недостаточностью, для пред- и послеоперационного лечения в постменопаузальном периоде при влагалищных операциях, а также с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища [4].
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Широкий выбор препаратов для ЗГТ на российском фармацевтическом рынке дает возможность рационального применения и подбора необходимого препарата в каждом конкретном случае. Однако, следует помнить, что перед назначением ЗГТ и в процессе лечения необходим осмотр гинеколога, УЗИ гениталий, исследование молочных желез, онкоцитология, Пайпель-биопсия эндометрия (Пайпель Корнье — Pharma med, Канада), измерение АД, роста, массы тела, исследование системы гемостаза и липидного спектра крови, содержания сахара в крови, общий анализ мочи. Первый осмотр гинекологом через месяц после начала гормонотерапии, далее через 3 месяца в течение 1 года, далее 2 раза в год [4].
Противопоказаниями для ЗГТ являются: тромбоэмболические осложнения в анамнезе и в настоящее время, злокачественная опухоли эндометрия, матки, молочной железы, тяжелые формы нарушения функции печени и тяжелая форма сахарного диабета, влагалищное кровотечение неясной этиологии [5, 6].
Следует учитывать, что в первые месяцы лечения может наблюдаться болезненность молочных желез, в редких случаях тошнота, головная боль, отеки и некоторые другие побочные эффекты. Данные симптомы, как правило, носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Однако при появлении необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза, появлении желтухи или эпилептических приступов, наступлении беременности препараты ЗГТ следует отменить и провести соответствующее обследование.
ЛИТЕРАТУРА
1. Бескровный С.В., Ткаченко Н.Н. и др. Накожный пластырь «Эстрадерм». Мат. 21-й Научн. сессии НИИ акуш. и гинек. 1992. С. 47.
2. Гуревич К.Г., Булгаков Р.В., Аристов А.А., Попков С.А. Заместительная гормональная терапия пре- и постменопаузальных расстройств. Фарматека, 2001. № 2. С. 36-39.
3. Попков С.А. ЗГТ в коррекции функциональных и метаболических нарушений у женщин с патологией сердца в климактерическом периоде. — дисс. д.м.н. М., 1997. — 247 с.
4. Попков С.А. (ред.) Применение препаратов заместительной гормональной терапии в клинической практике. В кн. Актуальные проблемы клинической железнодорожной медицины. М., 1999. С. 308- 316.
5. Сметник В.П. Обоснование и принципы ЗГТ в климактерии. Проблемы репродукции, 1996. № 3. С. 27-29.
6. Сметник В.П. Лечение и профилактика климактерических расстройств. Клин. фармакол. и тер., 1997. № 6 (2). С. 86-91.
7. Borgling N.E., Staland B. Oral treatment of menopausal symptoms with natural estrogen. Acta Obst. Gynecol. Scand., 1995. S.43. P.1-11.
8. Cheung A.P., Wreng B.G. A cost-effectiveness analysis of hormone replacement therapy in the menopause. Med J. 1992. V. 152. P. 312-316.
9. Daly E., Roche M et al. HRT: an analysis of benefits, risk and costs. Br. Med. Bull., 1992. V. 42. P. 368-400.
10. Fujino S., Sato K. et al. A qualitative analysis of improvement in symptoms of menopausal diso-ders. Yakuri to Chiryo, 1992. V.20. P.5115-5134.
11. Fujino S., Sato K. et al. The qualitative analysis of estradiol-TTS on the improvement of menopausal disturbances: the quality of live index, based from clinical trials. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 97-130.
12. Horisberger B., Gessner U., Berger D. Avoiding the consequences of menopause. How and what price? Results of a study on menopausal complaints in Portuguese women. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 59-96.
13. Tieffenberg J.A. Menopause: socio-economic analysis of hormone replacement therapy. Association for Health Res. Developm., 1993.
14. Tieffenberg J.A. Socio-economic analysis of hormone replacement therapy in postmenopausal women. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 131-165.
15. Whittingdon R., Faulds D. Hormone replacement therapy. A pharmacoeconomical appraisal of its use in menopausal symptoms and urogenital oestrogen deficiency. Pharmacoeсonomics, 1994. V. 5. P. 419-445.
THE MODERN PHARMACOLOGICAL MARKET DRUGS of SUBSTITUTIVE HORMONAL THERAPY (SHT)
Syzov D.J., Gurevich K.G., Popkov S.A.
Moscow State University of Medicine and Dentistry
The wide choice of drugs for SHT in the Russian pharmaceutical market enables of rational application and selection of a necessary drug in each concrete case. Before assignment SHT and during treatment the masses of a body, research of the system of a hemostasis and lipide spectrum of a blood, contents of saccharum in a blood, bulk analysis of urine are necessary gunecology survey, research of lactic Ferri lactases, oncocutology, Paypel-biopsy of endometrium, measurement a HELL, body height.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
АТХ код | Название |
H01 | Гормоны гипофиза и гипоталамуса и их аналоги |
H01A | Гормоны передней доли гипофиза и их аналоги |
H01AA | АКТГ |
H01AA01 | Кортикотропин |
H01AA02 | Тетракозактид |
H01AB | Тиреотропный гормон |
H01AB01 |
Тиротропин альфа |
H01AC | Соматропин и его агонисты |
H01AC01 |
Соматропин |
H01AC02 | Соматрем |
H01AC03 | Мекасермин |
H01AC04 | Серморелин |
H01AC05 | Мекасермин ринфабат |
H01AC06 | Тесаморелин |
H01AC07 | Сомапацитан |
H01AC08 | Соматрогон |
H01AX | Гормоны передней доли гипофиза и их аналоги другие |
H01AX01 |
Пегвисомант |
H01B | Гормоны задней доли гипофиза |
H01BA | Вазопрессин и его аналоги |
H01BA01 | Вазопрессин (аргипрессин) |
H01BA02 |
Десмопрессин |
H01BA03 | Липрессин |
H01BA04 |
Терлипрессин |
H01BA05 | Орнипрессин |
H01BB | Окситоцин и его аналоги |
H01BB01 | Демокситоцин |
H01BB02 |
Окситоцин |
H01BB03 |
Карбетоцин |
H01C | Гормоны гипоталамуса |
H01CA | Гонадотропин-рилизинг гормоны |
H01CA01 | Гонадорелин |
H01CA02 | Нафарелин |
H01CB | Соматостатин и аналоги |
H01CB01 | Соматостатин |
H01CB02 |
Октреотид |
H01CB03 |
Ланреотид |
H01CB04 | Вапреотид |
H01CB05 |
Пасиреотид |
H01CC | Антигонадотропин-рилизинг гормоны |
H01CC01 |
Ганиреликс |
H01CC02 |
Цетрореликс |
H01CC03 | Элаголикс |
H01CC04 | Линзаголикс |
H01CC54 | Релуголикс, эстрадиол и норэтистерон |
H02 | Кортикостероиды системного действия |
H02A | Кортикостероиды системного действия |
H02AA | Минералокортикоиды |
H02AA01 | Альдостерон |
H02AA02 |
Флудрокортизон |
H02AA03 | Дезоксикортон |
H02AB |
Глюкокортикоиды |
H02AB01 |
Бетаметазон |
H02AB02 |
Дексаметазон |
H02AB03 | Флуокоротолон |
H02AB04 |
Метилпреднизолон |
H02AB05 | Параметазон |
H02AB06 |
Преднизолон |
H02AB07 | Преднизон |
H02AB08 |
Триамцинолон |
H02AB09 |
Гидрокортизон |
H02AB10 |
Кортизон |
H02AB11 | Преднилиден |
H02AB12 | Римексолон |
H02AB13 | Девлазакорт |
H02AB14 | Клопреднол |
H02AB15 | Мепреднизон |
H02AB17 | Кортивазол |
H02B | Глюкокортикостероиды для системного назначения в комбинации |
H02BX | Глюкокортикостероиды для системного назначения в комбинации |
H02BX01 | Метилпреднизолон в комбинации с другими препаратами |
H02C | Препараты, подавляющие функцию коры надпочечников |
H02CA | Антикортикостероиды |
H02CA01 | Трилостан |
H02CA02 | Осилодростат |
H02CA03 | Кетоконазол |
H03 | Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы |
H03A | Препараты щитовидной железы |
H03AA | Гормоны щитовидной железы |
H03AA01 |
Левотироксин натрия |
H03AA02 | Лиотиронин натрия |
H03AA03 | Левотироксин в комбинации с лиотиронином |
H03AA04 | Тиратрикол |
H03AA05 | Препараты из ткани щитовидной железы |
H03B | Антитиреоидные препараты |
H03BA | Производные тиоурацила |
H03BA01 | Метилтиоурацил |
H03BA02 |
Пропилтиоурацил |
H03BA03 | Бензилтиоурацил |
H03BB | Серосодержащие производные имидазола |
H03BB01 | Карбимазол |
H03BB02 |
Тиамазол |
H03BB52 | Тиамазол в комбинации с другими препаратами |
H03BC | Перхлораты |
H03BC01 | Калия перхлорат |
H03BX | Прочие антитиреоидные препараты |
H03BX01 | Дийодотирозин |
H03BX02 | Дибромотирозин |
H03C | Препараты йода |
H03CA |
Препараты йода |
H04 | Гормоны поджелудочной железы |
H04A | Гормоны, расщепляющие гликоген |
H04AA | Гормоны, расщепляющие гликоген |
H04AA01 |
Глюкагон |
H05 | Препараты, регулирующие обмен кальция |
H05A | Паратиреоидные гормоны и их аналоги |
H05AA | Паратиреоидные гормоны и их аналоги |
H05AA01 | Паращитовидной железы экстракт |
H05AA02 |
Терипаратид |
H05AA03 | Паратиреоидный гормон |
H05AA04 | Абалопаратид |
H05B | Антипаратиреоидные средства |
H05BA | Препараты кальцитонина |
H05BA01 |
Кальцитонин (лосося синтетический) |
H05BA02 | Кальцитонин (свиной) |
H05BA03 | Кальцитонин (человеческий) |
H05BA04 | Элкатонин |
H05BX | Прочие антипаратиреоидные препараты |
H05BX01 |
Цинакальцет |
H05BX02 |
Парикальцитол |
H05BX03 | Доксэркальциферол |
H05BX04 |
Этелкальцетид |
H05BX05 | Кальцифедиол |
Оральные гормональные контрацептивы – это большая группа таблетированных противозачаточных средств, эффективность которых достигает приблизительно 98%, что достигается благодаря активным действующим веществам – синтетическим женским половым гормонам.
Оральные контрацептивы обладают многоступенчатым механизмом предотвращения нежелательной беременности: во-первых, они тормозят процесс овуляции (созревания яйцеклетки), во-вторых – изменяют структуру слизистой оболочки матки таким образом, что даже если зачатие произойдет, эмбрион не сможет прикрепиться к стенке матки, что сделает дальнейшее развитие беременности невозможным.
К несомненным преимуществам оральных контрацептивных средств следует отнести удобство планирования беременности: после прекращения приема таблеток фертильность (способность к зачатию) восстанавливается уже в следующем менструальном цикле. Помимо этого, большинство женщин отмечают значительное улучшение состояния кожи, волос и ногтей в результате приема оральных гормональных контрацептивов благодаря действию искусственно синтезированных гормонов.
Оральные гормональные контрацептивы назначаются не только с целью предохранения от нежелательной беременности, но также и для лечения некоторых патологий эндокринной системы, в частности, гормональных заболеваний. Разумеется, в любом случае гормональные контрацептивы назначаются только врачом гинекологом-эндокринологом после проведения тщательного обследования.
Виды оральных гормональных контрацептивов
Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), эстроген-гестагенные препараты – таблетки, имеющие в своем составе синтетические аналоги эстрадиола и прогестерона. Эти контрацептивы тормозят овуляцию (созревание яйцеклетки) и способствуют уплотнению шеечной слизи, благодаря чему проникновение сперматозоидов в матку затрудняется. Такие средства различаются по содержанию активных веществ в препарате. Различают монофазные, двухфазные и трехфазные КОК:
- монофазные – таблетки с постоянным уровнем гормональных веществ (Регулон, Ригевидон, Диане-35, Фемоден, Логест, Новинет, Силест);
- двухфазные – таблетки с двумя различными комбинациями эстрогена и прогестина (Антеовин);
- трехфазные – таблетки с тремя различными комбинациями гормонов, изменяющимися в течение менструального цикла (Три-регол, Тризистон, Триквилар, Триновум, Клайра).
Микродозированные гормональные препараты с различным содержанием этинилэстрадиола и гестагенов (Логест, Мерсилон, Новинет, Линдинет-20, Клайра, Минизистон 20 Фем, Джес, Диане-35, Три-Регол, Тризистон, Триквилар, Хлое, Демулен).
Идеально подходят для нерожавших девушек, имеющих регулярные половые контакты, принимающих оральные гормональные контрацептивные препараты впервые. Обладают минимальными побочными эффектами.
Также могут быть использованы как контрацепция для зрелых женщин старше 35 лет (до наступления климактерического периода).
Низкодозированные гормональные препараты (Ярина, Медиана, Линдинет-30, Силест, Марвелон, Фемоден, Регулон, Ригевидон, Белара, Жаннин, Диане 35). Подходят женщинам в репродуктивном периоде, а так же тем, кто имеет какие-либо гинекологические нарушения.
Высокодозированные гормональные препараты, однофазные гормональные контрацептивы – таблетки с постоянным содержанием гормонов (Нон-Овлон, Овидон). В настоящее время практически не используются как контрацептивы, применяются для лечения некоторых гормональных нарушений.
Оральные контрацептивы, содержащие только гестаген
Мини-пили (Экслютон, Микролют, Чарозетта) – наиболее щадящие оральные контрацептивы, альтернатива комбинированным контрацептивам (КОК). Мини-пили содержат прогестаген, который идентичен естественному гормону прогестерону, вырабатываемому яичникам. Мини-пили обладают способностью изменять качество шеечной слизи, делая ее более густой и препятствующей тем самым проникновению сперматозоидов внутрь матки. Кроме того, мини-пили замедляют сократительную активность маточных труб, затрудняя попадание оплодотворенной яйцеклетки в полость матки, а также изменяют слизистую оболочку матки, затрудняя имплантацию эмбриона.
Эффективность мини-пили немного ниже, чем обычных КОК – 95% по сравнению с 98%.
Мини-пили рекомендованы женщинам в период лактации, при наличии противопоказаний к приему КОК, курящим женщинам, женщинам старше 35 лет.
В отличие от КОК, мини-пили требуют ежедневного и непрерывного приема, однако они могут быть использованы более длительное время (по сравнению с комбинированными оральными контрацептивами).
К недостаткам мини-пили относится жесткая схема приема (необходимо четко соблюдать режим приема таблеток), отсутствие защиты от половых инфекций (в связи с чем рекомендовано использовать их лишь при наличии постоянного полового партнера), а также возможное возникновение незначительных побочных эффектов в первое время приема (кровянистые мажущие выделения, нагрубание молочных желез).
Когда применяются оральные гормональные контрацептивы
- При нарушениях менструального цикла.
- При некоторых опухолевых заболеваниях женских половых органов (например, аденомиозе, миоме матки, кистах яичников).
- При ярко выраженном предменструальном синдроме (ПМС), болезненных менструациях (альгодисменорея, меналгия).
- При выраженной железодефицитной анемии.
- Для снижения риска развития остеопороза у женщин зрелого возраста.
- Для профилактики внематочной беременности.
- Для лечения акне, угревой болезни вследствие гормональных нарушений.
Когда не применяются оральные гормональные контрацептивы
- Курение более 15 сигарет в день, в возрасте старше 35 лет.
- Заболевания печени (гепатит, цирроз) или опухоли печени.
- Гипертоническая болезнь в тяжелой форме.
- Сахарный диабет в тяжелой форме.
- Заболевания почек.
- Тромбоз глубоких вен.
- ИБС (ишемическая болезнь сердца).
- Системная красная волчанка.
- Перенесенные инфаркт, инсульт.
- Перед или после хирургической операции.
- Эстрогензависимые опухоли молочных желез, эндометрия.
- Недиагностированная мигрень.
- Маточные кровотечения неясной этиологии.
- Беременность.
Когда оральные гормональные контрацептивы применяются под наблюдением врача
- Психические заболевания, эпилепсия, депрессия.
- ПМС.
- Мигрень.
- Курение.
- Варикоз.
- Опухоли органов малого таза (фиброаденома, миома).
- Ожирение.
- Тромбоз глубоких вен у ближайших родственников.
Недостатки оральных гормональных контрацептивов
Побочные явления — мажущие кровянистые выделения, изменения характера и длительности менструаций – как правило, исчезают после первых 2-3 месяцев приема препарата. Другими побочными эффектами являются дискомфорт и неприятные ощущения в молочных железах, в некоторых случаях – приступы головной боли, тошнота, незначительное изменение либидо (полового влечения). В основном эти явления носят временный характер и являются ответной реакцией организма на прием препарата.
Возможность набора лишнего веса. Оральные контрацептивы нового поколения имеют в своем составе низкие дозы гормонов, которые весьма незначительно влияют на набор массы тела. Коррекция веса может быть легко осуществлена с помощью более внимательного отношения к рациону питания и дозированной физической нагрузки.
Редко встречающиеся побочные эффекты — эпизоды повышения артериального давления (менее чем в 5% случаев, в основном у женщин с диагнозом «гипертоническая болезнь») и приступы желчнокаменной болезни у женщин с подтвержденным диагнозом ЖКБ.
Назначение гормональных оральных контрацептивов
- Гинекологический осмотр, консультация гинеколога, сбор анамнеза.
- Мазок на онкоцитологию (ПАП-тест).
- УЗИ молочных желез, осмотр молочных желез.
- УЗИ органов малого таза.
- Биохимический анализ крови (глюкоза, АЛТ, АСТ, ЩФ, холестерин, билирубин).
- Коагулограмма.
- Исследование гормонального статуса (на усмотрение врача).
Перечень необходимого для назначения оральной контрацепции исследования может варьироваться в зависимости от индивидуальных показаний пациентки. Необходимо помнить, что назначению гормональной оральной контрацепции всегда предшествует тщательное обследование пациентки. Недопустимо проводить самостоятельное назначение контрацептивного средства в связи с высоким риском развития побочных эффектов и угрозы здоровью. Опытные гинекологи ГУТА КЛИНИК, используя современное диагностическое оборудование премиум-класса, индивидуально подберут Вам оптимально подходящий гормональный контрацептив, сохранив Ваше здоровье и здоровье Ваших будущих детей.
Оральные контрацептивы — обзор лучших препаратов с инструкцией, механизмом действия, противопоказаниями, ценой
Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook
Один из самых надежных и эффективных методов предотвращения нежелательной беременности – это использование оральных контрацептивных таблеток. Современный способ предохранения прост и удобен в использовании, известен уже более 50 лет. Таблетки отличаются надежностью, безопасностью и доступностью, эффективны против некоторых гинекологических заболеваний.
Виды оральных контрацептивов
Современные оральные контрацептивы содержат гормоны, близкие к естественным человеческим, поэтому подавляют процесс овуляции и созревания яйцеклетки, предотвращая нежелательную беременность.
Большинство таблеток отличаются 99%-ной эффективностью, это один из самых высоких показателей среди методов предохранения. В России такой способ занимает второе место по популярности после презервативов.
Все таблетки делятся на мужские и женские. Вторые разделяются на группы:
- Для регулярного применения (комбинированные: моно-, двух-, трех- и многофазные; мини-пили – содержащие гестаген) – содержат минимальную дозу гормонов, используются постоянно.
- Посткоитальные (экстренные) – содержат большую дозу гормонов, прием оральных контрацептивов не может осуществляться чаще раза в полгода.
Контрацептивы — их виды и свойства
Гестагенные контрацептивы
Гинекологи подбирают лучшие оральные контрацептивы среди мини-пили или таблеток на основе одного компонента – гестагена. В них отсутствует эстроген, поэтому они подходят женщинам после 40 лет, мягко воздействуют на организм, хотя и обладают более низкой эффективностью по сравнению с комбинированными препаратами. Действие мини-пили:
- повышение вязкости цервикальной слизи, изменение ее объема и качества в середине цикла;
- подавление овуляции;
- изменение структуры эндометрия, препятствующее прикреплению оплодотворенной яйцеклетки;
- снижение сократительной активности фаллопиевых труб.
Примеры препаратов группы:
Чарозетта | Эксклютон | |
Действующее вещество | Дезогестрел | Линэстренол |
Принцип работы | Подавление овуляции, увеличения вязкости цервикальной слизи | |
Противопоказания | Беременность, повышенная чувствительность к компонентам, венозная тромбоэмболия, тяжелые заболевания печени, ее недостаточность, злокачественные гормонозависимые опухоли, кровотечения, непереносимость лактозы | Беременность, тяжелые заболевания печени, желчного пузыря, гормонозависимые опухоли, вагинальные кровотечения неясного происхождения |
Способ применения | Каждый день по 1 шт. в течение 28 дней, потом начинать следующую упаковку | По штуке в день согласно распорядку, указанному на упаковке |
Цена, рублей | 3500 за 84 шт. | 3100 за 28 шт. |
Плюсы, минусы, общие противопоказания и побочные действия таблеток мини-пили представлены в таблице:
Преимущества | Недостатки | Противопоказания | Побочные эффекты |
Доступность | Строгий режим приема | Беременность | Головная боль |
Возможность приема при лактации, в возрасте после 40 лет | Есть противопоказания | Хронические тяжелые заболевания в стадии обострения | Кровянистые выделения между месячными |
Отсутствие риска тромбозов, нет влияния на печень, жировой обмен, артериальное давление | Риск внематочной беременности | Внематочная беременность в анамнезе | Аменорея |
Помогают при ПМС, дисменорее, болях при овуляции | Рак молочной железы | Понижение настроение, угнетение либидо | |
Быстро восстанавливают фертильность | Функциональные кисты яичников | Повышение массы тела | |
Мигрень | Диспепсия |
Комбинированные средства
Самыми популярными являются комбинированные оральные контрацептивы. Они содержат несколько компонентов. Эстрогенное вещество представлено этинилэстрадиолом, который служит синтетическим аналогом эстрогена. Прогестагенный компонент в средствах представлен синтетическими прогестагенами. По схеме компонентов выделяют препараты:
- монофазные – на весь цикл приема доза эстрогена и гестагена остается неизменной (Ярина, Диане-35, Микролют);
- двухфазные – два вида таблеток с разным количеством гормонов (Антеовин);
- трехфазные оральные контрацептивы – три вида таблеток на курс (Три-мерси);
- многофазные – на протяжении всего цикла принимаются таблетки с разным соотношением гормонов (Овулен).
Механизм работы комбинированных оральных контрацептивных таблеток состоит из подавления овуляции, повышения густоты шеечной слизи, препятствия наращиванию эндометрия (невозможности прикрепления эмбриона). Их прием показан при дисменорее, обильных менструациях, функциональных кистах яичников, некоторых формах угревой болезни, выраженном предменструальном синдроме. Характеристики препаратов:
Преимущества | Недостатки | Абсолютные противопоказания | Относительные противопоказания | Побочные эффекты |
Высокая надежность предохранения | Необходимость ежедневного приема без пропусков | Беременность | Курение | Понижение настроение, депрессия |
Восстановление фертильности происходит за 1-3 цикла | Риск развития тромбозов | Высокий риск тромбозов | Возраст после 35 лет | Снижение либидо |
Доступность по цене | Противопоказаны при кормлении грудью | Гипертензия, ишемическая болезнь сердца | Гипертензия в анамнезе | Головная боль |
Регулируют менструальный цикл | Провоцируют развитие некоторых видов рака | Заболевания печени, желчного пузыря | Ожирение | Тошнота |
Улучшают состояние кожи | Много противопоказаний | Нарушение мозгового кровообращения, мигрень | Наследственность в заболеваниях сердца и сосудов, пороки сердца | Увеличение молочных желез |
Наличие лечебных и профилактических эффектов | Гормонозависимые опухоли, нарушения памяти | Нарушение функции кишечного всасывания | Колебания веса | |
Совместимы с алкоголем | Лактация, полгода после родов | Диабет, хронические заболевания почек | Кровотечения между менструациями |
Низкодозированные
Прием оральных контрацептивных таблеток назначается врачом. К низкодозированным средствам относятся такие, в которых содержатся до 35 мкг этинилэстрадиола:
Три-мерси | Регулон | Ярина | |
Действующее вещество | Дезогестрел, этинилэстрадиол | Дроспиренон, этинилэстрадиол | |
Принцип работы | Подавление овуляции, изменение вязкости шеечной слизи | Угнетение гипофизарной секреции гонадотропных гормонов | Угнетение секреции гонадотропных гормонов гипофиза, ингибирование созревания фолликулов и препятствование процессу овуляции |
Противопоказания | Венозный, артериальный тромбоз, эмболия легочной артерии, стенокардия, транзиторная ишемическая атака, мигрень, сахарный диабет, панкреатит, опухоли, лактация, беременность | Дислипидемия, сахарный диабет, предвестники тромбоза, холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь, беременность, лактация | |
Способ применения | Принимать по 1 таблетке, начиная с желтых, потом пить красные, затем белые – каждые пьются по 7 дней, через неделю начать новую упаковку | По одной таблетке с первого дня цикла курсом 21 день, затем следует семидневный перерыв | |
Цена, рублей | 600 за 21 шт. | 400 за 21 шт. | 1100 за 21 шт. |
Микродозированные
Оральные гормональные контрацептивы микродозированного типа содержат до 20 мкг этинилэстрадиола. К ним относятся:
Новинет | Логест | Клайра | |
Действующее вещество | Дезогестрел, этинилэстрадиол | Гестоден, этинилэстрадиол | Диеногест, эстрадиол |
Принцип работы | Ингибирование синтеза гонадотропинов и подавление овуляции | Подавление гормонов гипофиза и образования фолликулов | Подавление овуляции, изменение густоты цервикальной слизи |
Противопоказания | Беременность, лактация, мигрень, сахарный диабет, панкреатит, дислипидемия | ||
Способ применения | По таблетке в день курсом 21 день, недельный перерыв | По 1 таблетке 28 дней, потом начинается новая упаковка | |
Цена, рублей | 440 за 21 шт. | 850 за 21 шт. | 1150 за 28 шт. |
Высокодозированные
Оральные противозачаточные высокодозированного типа содержат до 50 мкг этинилэстрадиола. К ним относятся:
Нон-овлон | Антеовин | Триквилар | |
Действующее вещество | Норэтистерон ацетат, этинилэстрадиол | Левоноргестрел, этинилэстрадиол | |
Принцип работы | Снижение выработки лютенинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов | Тормозит овуляцию, созревание фолликулов | Трехфазный препарат подавляет овуляцию, повышает вязкость шеечной слизи, изменяет эндометрий |
Противопоказания | Новообразования в матке, молочных железах, печени, гипертония, тромбоз, тромбофлебит, беременность, возраст до 18 лет | Заболевания почек, сердца, гипертония, сахарный диабет, порфирия, нарушения гемостаза и липидного обмена | Тромбоз, мигрень, сахарный диабет, панкреатит, беременность, лактация, длительная иммобилизация |
Способ применения | По 1 таблетке в день курсом 21 день, потом перерыв на неделю. Начинать прием нужно с пятого дня цикла | По 1 таблетке в день, первые 11 дней – белые, следующие 10 – розовые. Перерыв длится неделю. | По 1 таблетке –каждые 7 дней нового цвета, в течение 21 суток. После делается недельный перерыв |
Цена, рублей | 265 за 21 шт. | 220 за 21 шт. | 620 за 21 шт. |
Экстренная контрацепция
Постокитальная, или экстренная контрацепция является способом предупреждения нежелательной беременности после незащищенного полового акта. Ее нежелательно использовать чаще раза в полгода, иначе нарушается гормональный фон.
Таблетки принимаются не позднее 72 часов с момента полового акта. Плюсами считается возможность предотвращения беременности после изнасилования, несостоятельности презервативов, минусом – риски кровотечения и нарушения цикла.
Постинор | Эскапел | |
Действующее вещество | Левоноргестрел | |
Принцип работы | Тормозит овуляцию, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки | |
Противопоказания | Возраст до 16 лет, беременность, печеночная недостаточность | |
Способ применения | Выпить как можно скорее одну таблетку, через 12 часов – вторую. | Принять как можно скорее 1 таблетку, если произошла рвота – еще одну |
Цена, рублей | 330 за 2 шт. | 415 за 1 шт. |
Как подбираются оральные контрацептивы
Назначать пациентке оральные контрацептивные таблетки может только врач-гинеколог. Он проводит осмотр, выявляет противопоказания, изучает анамнез болезней женщины. На выбор таблеток влияют гинекологические заболевания или их отсутствие, хронические патологии, возраст, вредные и привычки, гормональный фон, склонность к заболеваниям сосудов, длительность менструального цикла.
У пациентки берется анализ венозной крови на лютеин-и фолликулостимулирющий гормоны, пролактин, тестостерон, прогестерон, эстрадиол. Гинеколог берет мазок, при необходимости назначает УЗИ органов малого таза, оценивает коагулограмму и биохимический анализ крови.
Последний чаще проводится у женщин с риском развития тромбозов, гиперхолестеринемии. При лечении акне, заболеваний кожи ил волос назначать контрацептивы может врач-дерматолог, но только после обследования у гинеколога. Тогда назначают антиандрогенные препараты.
Механизм действия оральных контрацептивов сложный, но для их отмены не требуется посещение врача (за исключением случаев назначения препаратов по медицинским показаниям).
Эффект действия таблеток часто используется, если женщина долгое время не может забеременеть.
Яичники после долгого отдыха вновь начинают работать, вызывая суперовуляцию, поэтому после отмены препаратов есть риск забеременеть двойней или тройней.
Большинство случаев прекращения приема таблеток не вызывает побочных эффектов. Последствия могут иметь положительный или отрицательный характер:
Положительные эффекты отмена КОК | Отрицательные стороны после отмены препаратов |
Благоприятное воздействие на организм, снижение уровня стресса в матке и яичниках | Головные боли, депрессия, перепады настроения, мигрени |
Нормализация гормонального фона, устранение скачков, ПМС, повышение нервной устойчивости женщин | Менструальные нарушения – чрезмерная обильность или скудность выделений |
Регуляция месячных – снижение их обильности и длительности | Понижение либидо |
Минимизация развития опухолей в матке, яичниках | Нагрубание молочных желез |
Профилактика остеопороза | Пигментные пятна на коже |
Подавление андрогенной секреции, устранение акне, алопеции, жирного кожного покрова, гирсутизма | Гипертония, желчнокаменная болезнь, тромбообразование, сахарный диабет, сосудистый склероз |
Болезнь Крона, недостаток фолиевой кислоты, венозная тромбоэмболия, яичниковая атрофия |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИЁМУ ОРАЛЬНЫХ КОНТРАЦЕПТИВОВ! Говорит ГИНЕКОЛОГ.
Видео
Оральные контрацептивы. Контрацепция. Часть 4. Доктор Назимова
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Комбинированные контрацептивы: тонкости применения
Марина Поздеева о современных возможностях и формах комбинированной гормональной контрацепции
С момента появления первого гормонального контрацептива — «Эновида» — прошло более 55 лет. Сегодня препараты стали более низкодозными, безопасными и разнообразными по форме.
Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)
В большинстве препаратов используется эстроген этинилэстрадиол в дозировке 20 мкг. В качестве гестагена применяют:
- норэтиндрон;
- левоноргестрел;
- норгестрел;
- норэтиндрон ацетат;
- норгестимат;
- дезогестрел;
- дроспиренон — самый современный прогестин.
Новое веяние в производстве КОК — выпуск препаратов, повышающих уровень фолатов в крови. Эти КОК содержат дроспиренон, этинилэстрадиол и левомефолат кальция (метаболит фолиевой кислоты) и показаны женщинам, планирующим беременность в ближайшее время.
Монофазные КОК контрацептивы имеют постоянную дозу эстрогена и прогестина. Двухфазные КОК содержат две, трехфазные — три, а четырехфазный — четыре комбинации эстрогена и гестагена. Многофазные препараты не имеют преимуществ перед монофазными комбинированными оральными контрацептивами по эффективности и побочным эффектам [1].
На фармацевтическом рынке доступны около трех десятков КОК, подавляющее большинство среди которых — монофазные. Они выпускаются в форме 21+7:21 гормонально активная таблетка и 7 таблеток-плацебо. Это облегчает последовательный ежедневный контроль над регулярным применением КОК.
Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) список: виды и названия
Механизм действия
Основной принцип работы КОК заключается в ингибировании овуляции. Препараты снижают синтез ФСГ и ЛГ. Сочетание эстрогена и прогестина дает синергический эффект и повышает их антигонадотропные и антиовуляторные свойства. Кроме того, КОК противозачаточные изменяют консистенцию цервикальной слизи, вызывают гипоплазию эндометрия и уменьшают сократимость маточных труб.
Эффективность во многом зависит от комплайенса. Частота наступления беременности в течение года колеблется от 0,1 % при корректном применении до 5 % при нарушениях в режиме приема.
Преимущества
Комбинированные гормональные контрацептивы широко применяют для лечения нарушений менструального цикла, уменьшения или устранения овуляторного синдрома. Прием КОК уменьшает кровопотерю, поэтому целесообразно их назначение при меноррагии. КОК могут использоваться для корректировки менструального цикла — при необходимости отсрочить наступление очередной менструации.
КОК снижают риск развития доброкачественных образований груди, воспалительных заболеваний органов малого таза, функциональных кист.
Прием КОК при уже имеющихся функциональных кистах способствует их значительному уменьшению или полному рассасыванию.
Применение КОК способствует снижению риска злокачественных заболеваний яичников на 40 %, аденокарциномы эндометрия — на 50 % [2]. Защитный эффект длится до 15 лет после отмены препарата.
Недостатки
Побочные эффекты: тошнота, чувствительность груди, прорывные кровотечения, аменорея, головная боль.
Эстроген, входящий в состав КОК, способен активировать механизм свертывания крови, что может привести к развитию тромбоэмболии.
В группу риска развития подобных осложнений на фоне приема КОК входят женщины с высоким уровнем ЛПНП и низким уровнем ЛПВП крови, тяжелой формой диабета, сопровождающейся поражением артерий, неконтролируемой артериальной гипертензией, ожирением. Кроме того, вероятность появления нарушений свертывания крови повышается у курящих женщин.
Противопоказания для применения комбинированных оральных контрацептивов
- тромбозы, тромбоэмболии;
- стенокардия, транзиторные ишемические атаки;
- мигрень;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- панкреатит с выраженной триглицеридемией;
- заболевания печени;
- гормонозависимые злокачественные заболевания;
- кровотечения из влагалища невыявленной этиологии;
- лактация.
КОК и рак молочной железы
Наиболее полный анализ случаев развития рака груди на фоне приема КОК был представлен в 1996 году Совместной группой по изучению гормональных факторов рака молочной железы (Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer) [3]. В исследовании оценивались эпидемиологические данные из более чем 20 стран мира.
Результаты исследования показали, что женщины, которые принимают КОК в настоящее время, а также те, которые принимали их в течение последних 1–4 лет, имеют незначительно повышенный риск развития рака молочной железы.
В исследовании было подчеркнуто, что пациентки, участвующие в эксперименте, намного чаще подвергались обследованиям груди, чем женщины, не принимающие КОК.
Сегодня предполагается, что использование КОК может выступать в качестве кофактора, который лишь взаимодействует с основной причиной развития рака молочной железы и, возможно, потенцирует ее [2].
Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)
Патч трансдермальной терапевтической системы наклеивают на 7 дней. Использованный патч удаляют и сразу же заменяют новым в один и тот же день недели, на 8-й и 15-й дни менструального цикла.
ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением.
Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина + 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК.
На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).
Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.
Вагинальное кольцо
Гормональное вагинальное кольцо («НоваРинг») содержит этоногестрел и этинилэстрадиол (суточное высвобождение 15 мкг + 120 мкг соответственно). Кольцо устанавливают на три недели, после чего удаляют и выдерживают недельный перерыв. На 29 день цикла вводят новое кольцо.
Дозировка этинилэстрадиола в вагинальном кольце ниже, чем у КОК, за счет того что всасывание идет непосредственно через слизистую влагалища, минуя ЖКТ.
Вследствие полного подавления овуляции и регулярного высвобождения, не зависящего от пациентки, эффективность выше, чем у КОК (0,3–6 %). Еще одно преимущество кольца — низкая вероятность диспепсических побочных эффектов.
У некоторых пациенток появляется раздражение влагалища, выделения. Кроме того, кольцо может случайно выскользнуть.
Влияние гормональных контрацептивов на либидо изучено недостаточно, данные исследований противоречивы и зависят от среднего возраста в выборке и гинекологических заболеваний, применяемых препаратов, способов оценки качества сексуальной жизни. В целом у 10–20 процентов женщин возможно уменьшение либидо на фоне приема препаратов. У большинства пациенток применение ГК на либидо не влияет [10].
При акне и гирсутизме обычно понижен уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). КОК повышают концентрацию этого глобулина, благотворно влияя на состояние кожи.
Тонкости применения
Эстроген в составе КОК, способствует выведению ЛПНП и повышению уровня ЛПВП и триглицеридов. Прогестины противодействуют эстроген-индуцированному изменению уровня липидов в организме.
- При акне назначают препараты, содержащие ципротерона ацетат, дроспиренон или дезогестрел в качестве прогестина. КОК, содержащие ципротерона ацетат и этинилэстрадиол, более эффективны при акне, чем комбинация этинилэстрадиола и левоноргестрела [4].
- При гирсутизме рекомендованы препараты, содержащие прогестагены с антиадрогенными свойствами: ципротерона ацетат или дроспиренон [5].
- Комбинации эстрадиола валерата и диеногеста эффективнее сокращают кровопотерю при менструации, чем этинилэстрадиол и левоноргестрел [6]. Кроме того, для лечения меноррагии показана внутриматочная система.
- Препараты, содержащие дроспиренон 3 мг и этинилэстрадиола 20 мкг признаны наиболее эффективной комбинацией для коррекции симптомов ПМС, в том числе психогенного характера [7].
- Прием оральных контрацептивов повышает систолическое артериальное давление (АД) на 8 мм рт. ст., а диастолическое — на 6 мм рт. ст. [8]. Существуют данные об увеличении риска сердечно-сосудистых событий у женщин, принимающих КОК [9]. Из-за повышения вероятности развития инфаркта миокарда и инсульта у пациенток с артериальной гипертензией при назначении КОК необходимо тщательно взвешивать соотношение польза/риск.
- У некурящих женщин младше 35 лет с компенсированной гипертонией возможно назначение КОК с тщательным контролем АД в течение первых месяцев приема.
- В случае повышения АД на фоне приема КОК или женщинам с тяжелой гипертонической болезнью показаны внутриматочная система или ДМПА [10].
- Подбор контрацептива для пациенток с дислипидемией необходимо осуществлять, учитывая влияние средств на уровень липидов (см. табл. 5).
- Поскольку абсолютный риск сердечно-сосудистых катастроф у женщин с контролируемой дислипидемией невысок, в большинстве случаев возможно применение КОК, содержащих эстроген в дозировке 35 мкг или менее. Для пациенток с уровнем ЛПНП выше 4,14 ммоль/л показаны альтернативные средства контрацепции [8].
- Использование КОК у женщин с сахарным диабетом, сопровождающимся сосудистыми осложнениями, не рекомендуется [2]. Подходящим вариантом гормональной контрацепции при сахарном диабете является внутриматочная левоноргестрел-рилизинг-система, при этом коррекции дозы гипогликемических препаратов, как правило, не требуется.
- Результаты эпидемиологических исследований, изучающих риск развития инфаркта миокарда при назначении оральных контрацептивов курящим женщинам, противоречивы. Из-за ограниченного количества убедительных данных КОК рекомендуют назначать с осторожностью всем курящим женщинам старше 35 лет.
- Ожирение с индексом массы тела 30 кг/м2 и выше снижает эффективность КОК и трансдермальных ГК [8]. Кроме того, применение КОК при ожирении является фактором риска венозной тромбоэмболии. Поэтому методом выбора для таких пациенток являются мини-пили (гестагенсодержащие таблетированные контрацептивы) и внутриматочные контрацептивы (левоноргестерелрилизинг-система).
- Применение КОК с дозировкой эстрогена менее 50 мкг у некурящих, здоровых женщин в возрасте старше 35 лет может благотворно влиять на плотность костной ткани и вазомоторные симптомы в перименопаузе [8]. Это преимущество должно рассматриваться сквозь призму риска венозной тромбоэмболии и сердечно-сосудистых факторов. Поэтому женщинам позднего репродуктивного периода КОК назначают индивидуально.
- Van Vliet H. A. A. M. et al. Biphasic versus triphasic oral contraceptives for contraception //The Cochrane Library. — 2006.
- Omnia M Samra-Latif. Contraception. Available from http://emedicine.medscape.com
- Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer. Breast cancer and hormonal contraceptives: collaborative reanalysis of individual data on 53,297 women with breast cancer and 100,239 women without breast cancer from 54 epidemiological studies. Lancet 1996; 347 (9017):1713–1727.
- Carlborg L. Cyproterone acetate versus levonorgestrel combined with ethinyl estradiol in the treatment of acne. Results of a multicenter study. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica 1986;65:29–32.
- Batukan C et al. Comparison of two oral contraceptives containing either drospirenone or cyproterone acetate in the treatment of hirsutism. Gynecol Endocrinol 2007;23:38–44.
- Fruzzetti F, Tremollieres F, Bitzer J. An overview of the development of combined oral contraceptives containing estradiol: focus on estradiol valerate/dienogest. Gynecol Endocrinol 2012;28:400–8.
- Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM. Oral contraceptives containing drospirenone for premenstrual syndrome. Cochrane Database Syst Rev 2012.
- Armstrong C, Coughlin L. ACOG releases guidelines on hormonal contraceptives in women with coexisting medical conditions. — 2007.
- Carr BR, Ory H. Estrogen and progestin components of oral contraceptives: relationship to vascular disease. Contraception 1997; 55: 267–272.
- Burrows LJ, Basha M, Goldstein AT. The effects of hormonal contraceptives on female sexuality: a review. The journal of sexual medicine 2012; 9: 2213–23.
Противозачаточные таблетки: названия, состав, выбор, применение
Незапланированная беременность часто завершается абортом. Этот метод отрицательно сказывается на здоровье, поэтому необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Одним из лучших способов предупреждения беременности на сегодня признано использование оральных контрацептивов, в которых содержатся синтетические аналоги женских половых гормонов.
Эффективность современных противозачаточных таблеток достигает 100%. Во многих случаях благодаря ним достигается и лечебный эффект. Оральные гормональные контрацептивы (ОК) применяются более 40 лет. За это время они постоянно изучались и совершенствовались. Были созданы комбинированные ОК, в которых содержание гормонов значительно снижено, а противозачаточная эффективность сохранена.
Как действует гормональная контрацепция
Противозачаточные таблетки «выключают» овуляцию, при этом сохраняются циклические кровотечения, напоминающие менструацию. Фолликул не растет, в нем не созревает яйцеклетка, она не выходит из яичников, поэтому беременность невозможна. Кроме того, сгущается слизь в шейке матки, а также изменяется эндометрий, что препятствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки в случае беременности.
Полезное влияние оральных контрацептивов на организм женщины заключается в следующем:
- стабилизация менструального цикла, при этом уменьшается количество выделяемой крови. Это помогает скорректировать железодефицитную анемию, возникающую у многих женщин;
- уменьшение боли в животе во время овуляции при овуляторном синдроме и проявлений предменструального синдрома;
- повышение защитные свойства слизи цервикального канала, что в два раза уменьшает частоту инфекций матки и придатков;
- снижение частоты дисфункциональных маточных кровотечений и связанных с ними выскабливаний;
- снижение риска развития мастопатий при приеме монофазных оральных контрацептивов, особенно содержащих прогестагены с низкой андрогенной активностью;
- подавление выработку андрогенов в яичниках, помогая лечить акне, себорею, гирсутизм и другие проявления вирильного синдрома. Особенно это свойственно противозачаточным таблеткам, содержащим прогестагены с антиандрогенным эффектом или с низкой андрогенной активностью;
- повышение плотности костей, улучшение усвоения кальция, что предотвращает развитие остеопороза.
Состав оральных контрацептивов, классификация и их названия
Комбинированные оральные контрацептивы содержат эстрогенный и прогестагенный компонент.
Прогестагены предупреждают беременность, а эстроген вызывает пролиферацию эндометрия, имитируя нормальное его развитие, при этом исключаются нерегулярные маточные кровотечения.
Кроме того, он замещает в организме собственные эстрогены, которые перестают вырабатываться в яичниках при использовании оральной контрацепции.
Активный эстроген, содержащийся в большинстве противозачаточных препаратов – этинилэстрадиол. Прогестагенный компонент представлен производными 19 – нортестостерона: Норэтистерон, Левоноргестрел, Норгестрел.
Созданы современные прогестагены: Диеногест, Дроспиренон, Дезострел, Норгестимат, Гестоден. Они обладают минимальным андрогенным эффектом, не вызывают прироста массы тела, не влияют на обмен жиров в организме.
После родов при грудном вскармливании рекомендуется принимать медикаменты только с прогестагенным компонентом (Мини-пили), поскольку эстрогены подавляют выделение молока.
Чисто гестагенные препараты также показаны женщинам, которым нужно ограничить поступление эстрогенов (больным гипертонией, сахарным диабетом, ожирением).
К ним относятся Микролют, Эксклютон, Чарозетта (содержит дезогестрел).
Если оральные контрацептивы содержат меньше 35 мкг эстрогенов, они называются «низкодозированные». В микродозированных противозачаточных таблетках концентрация эстрогенов снижена до 20-30 мкг. Высокодозированные препараты с содержанием этинилэстрадиола 50 мкг используют преимущественно в лечебных целях.
В чем разница между монофазными, двух- и трехфазными препаратами?
Оральные контрацептивы делятся на монофазные, двухфазные и трехфазные.
- В монофазных содержание обоих компонентов одинаково во всех таблетках.
- Двухфазные содержат постоянную дозу эстрогенов и меняющуюся концентрацию прогестагенов, которая увеличивается во второй фазе цикла. При этом общая доза эстрогенов несколько больше, чем в монофазных препаратах, а прогестагенов – меньше.
- Трехфазные контрацептивы имеют меняющееся соотношение компонентов, имитирующее нормальный менструальный цикл.
Список самых распространенных монофазных контрацептивов:
- низкодозированные: Фемоден, содержащие дезогестрел – Марвелон и Регулон;
- микродозированные: Логест, содержащие дезогестрел — Мерсилон и Новинет.
Список гормональных контрацептивов нового поколения с трехфазной структурой:
- Три-мерси (содержит дезогестрел);
- Триален;
- Трисилест.
Противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом имеют в своем составе прогестагенный компонент с антиандрогенным действием (Диане-35, Жанин) или с сильным прогестероноподобным влиянием (Три-мерси, Регулон, Новинет). Препараты с содержанием дезогестрела часто применяются для лечения гиперандрогении у подростков.
Дроспиренон – прогестагенный компонент четвертого поколения, обладающий значительным антиэстрогенным, антиандрогенным, антигонадотропным действием. Он не вызывает каких-либо серьезных побочных эффектов.
Дроспиренон, в частности, входит в состав такого микродозированного монофазного препарата, как Димиа. Он особенно показан пациенткам с нестабильным артериальным давлением.
Этот препарат очень эффективно снимает признаки предменструального синдрома.
Классификация оральных контрацептивов в зависимости от состава и фазности действия:
Фиксированные комбинации эстрогенов и прогестагенов:
- Норгестрел + эстроген (цикло-прогинова)
- Левоноргестрел + эстроген (микрогинон, минизистон 20 фем, оралкон, ригевидон)
- Дезогестрел + эстроген (марвелон, мерсилон, новинет, регулон)
- Гестоден + эстроген (гестарелла, линдинет, логест, фемоден)
- Норгестимат + эстроген (силест)
- Дроспиренон + эстроген (видора, даилла, джес, димиа, мидиана, модэлль про, модэлль тренд, ярина)
- Номегэстрол + эстроген (зоэли)
- Диеногест + этинилэстрадиол (диециклен, жанин, силует)
Прогестагены и эстрогены в комбинациях для последовательного приема:
- Левоноргестрел + эстроген (три-регол, тригестрел, триквилар)
- Дезогестрел + эстроген (три-мерси)
- Линестренол (экслютон)
- Левоноргестрел (постинор, эскапел, эскинор-ф)
- Дезогестрел (лактинет, модэлль мам, чарозетта)
Препараты для экстренной контрацепции – левоноргестрел.
Какие из перечисленных средств лучше выбрать для постоянного приема? Однозначно ответить на этот вопрос нельзя. В разных ситуациях более эффективными будут различные препараты.
Подбор гормональных оральных контрацептивов
- Назначение гормональных контрацептивов осуществляет гинеколог после обследования и учета многих факторов: возраста пациентки, типа контрацептива, дозировки и вида прогестагенного компонента, дозы эстрогенов.
- Самые лучшие противозачаточные таблетки нового поколения содержат в своем составе такие прогестагены, как гестоден, дезогестрел, норгестимат, дроспиренон.
- Как выбрать противозачаточные таблетки в зависимости от возраста:
Названия противозачаточных таблеток следует уточнять у врача, потому что в рецепте, скорее всего, будут указаны лишь действующие вещества. Конкретное название препарата врач сейчас не имеет права писать в рецепте.
Как принимать противозачаточные таблетки
Для постоянного приема в течение многих лет врачами использовалась схема «21 + 7». Сейчас все большее распространение получает режим «24 + 4», то есть 24 дня приема, перерыв в приеме 4 дня.
Во время перерыва обычно возникает кровотечение, напоминающее менструацию. Оно может начинаться спустя 2-3 дня после прекращения приема и продолжаться в течение первых дней приема новой упаковки.
Существуют режимы, позволяющие сместить срок начала этого кровотечения или уменьшить количество таких циклов в течение года.
Эти режимы могут использоваться кратковременно, например, при поездке на спортивные соревнования или на отдых, перед хирургической операцией и так далее.
Режимы для длительного приема могут назначаться во время лечения эндометриоза, анемии, при миоме матки, а также при особенностях жизни женщины, в том числе спортивной и профессиональной деятельности. При этом у женщины нет месячных в течение многих недель.
Длительный прием оральных контрацептивов без перерыва используется при заболеваниях половых органов, например, при поликистозе яичников. Кроме того, он повышает надежность контрацепции и не приносит вреда здоровью.
Схемы приема гормональных контрацептивов
Таблетки употребляют внутрь, один раз в день, в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Для удобства многие современные контрацептивы выпускаются в специальных упаковках, облегчающих подсчет дней.
При пропуске приема препарата нужно следовать четким правилам, указанным в инструкции. Чаще всего рекомендуют как можно скорее принять следующую таблетку и использовать барьерные методы контрацепции в течение данного цикла.
Беременность после прекращения приема может наступить в разные сроки – от месяца до года. Это зависит от состояния здоровья женщины, ее гормонального фона, функции яичников.
Прием оральных контрацептивов в циклах, предшествующих беременности, безопасен для будущего ребенка. При подозрении на беременность нужна немедленная отмена оральных контрацептивов.
Однако использование их на ранних стадиях также не причинит плоду вреда.
В некоторых случаях кратковременный прием противозачаточных средств в течение 3 месяцев используют для стимуляции овуляции после их отмены, что увеличивает шанс забеременеть. Это свойство гормональных контрацептивов применяется для лечения бесплодия.
Как долго можно принимать противозачаточные таблетки?
При регулярном наблюдении у гинеколога, хорошей переносимости и эффективности такие препараты используются на протяжении нескольких лет. При необходимости лекарство можно сменить, но сам метод гормональной контрацепции очень хорошо себя зарекомендовал для лечения и профилактики женских болезней.
Экстренная контрацепция
Случаи ее применения нередки, особенно если женщина пользуется примитивными методами предохранения (прерванный половой акт). Бывает, что рвется презерватив или происходит насилие. Названия экстренных противозачаточных таблеток должна знать каждая женщина. Чаще всего применяются такие средства, как Постинор, Эскапел, Эскинор-Ф.
Принимать их нужно в первые 72 часа после полового акта. Повторно использовать такие же препараты в текущем менструальном цикле не рекомендуется.
Для предохранения от беременности следует применять барьерные способы контрацепции.
В случае повторного незащищенного полового акта в течение цикла применяется только экстренная негормональная контрацепция с использованием препарата Даназол. Эффективность его значительно ниже, чем левоноргестрела.
Побочные эффекты и противопоказания
Один из главных мифов о противозачаточных таблетках – мнение, что они способны вызвать злокачественную опухоль. Современные оральные контрацептивы не вызывают рак. Напротив, у женщин, применяющих этот метод контрацепции в течение 3 лет, частота рака эндометрия снижается в два раза, частота рака яичников или кишечника – на треть.
Побочные эффекты чаще всего выражены слабо. В начале приема они возникают у трети пациенток, затем эти явления наблюдаются у каждой десятой женщины.
Побочные эффекты оральных контрацептивов:
- А) общие;
- Б) вызывающие нарушения цикла.
2. Зависящие от действия гормонов.
Общие побочные эффекты включают головную боль и головокружение, депрессию, чувство напряжения в молочных железах, прибавку в весе, раздражительность, боль в желудке, тромбофлебит, снижение толерантности к глюкозе, кожную сыпь и другие симптомы. Не исключена и аллергия на компоненты препарата. Выпадение волос при приеме таких средств бывает редко, оно связано с недостаточной антиандрогенной активностью лекарства и требует смены препарата на более эффективный.
К нарушениям менструального цикла относятся межменструальные мажущие выделения при приеме гормональных контрацептивов, а также отсутствие менструаций. Если побочные эффекты не проходят в течение 3 месяцев, нужно заменить препарат на другой.
Аменорея после приема гормональных контрацептивов возникает вследствие атрофии эндометрия, проходит самостоятельно или лечится с помощью эстрогенов.
Тяжелые последствия после приема противозачаточных средств бывают редко. К ним относятся тромбозы и тромбоэмболии, в том числе глубоких вен или легочной артерии. Риск этих осложнений ниже, чем при беременности. Однако оральные контрацептивы относительно противопоказаны, если есть хотя бы один фактор риска тромбозов: курение, ожирение, артериальная гипертония.
Применение противопоказано в следующих случаях:
- артериальные и венозные тромбозы;
- перенесенная транзиторная ишемическая атака;
- ишемическая болезнь сердца;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
- сочетание факторов риска тромбозов;
- тяжелые болезни печени и поджелудочной железы;
- опухоли печени, половых органов, молочных желез;
- маточное кровотечение неясной причины;
- беременность;
- для комбинированных препаратов – лактация.
Если избегать использования противозачаточных таблеток при таких противопоказаниях, то вероятный вред от гормональных контрацептивов значительно меньше их реальной пользы.
Если женщина не хочет или не может принимать гормональные ОК, для предохранения от беременности она может использовать негормональные противозачаточные таблетки нового поколения. Нужно четко понимать, что под ними понимаются спермицидные средства для местного применения, то есть вагинальные таблетки.
Их нужно вводить во влагалище перед половым актом. Эти препараты не только убивают сперматозоиды, но и обладают противовоспалительным эффектом. К сожалению, контрацептивная эффективность таких лекарств меньше, шанс забеременеть при их использовании составляет 20-25%.
Из этой группы чаще всего используются вагинальные таблетки Фарматекс, Бенатекс, Гинекотекс.
В современной гинекологии гормональная контрацепция считается «золотым стандартом» для предохранения от нежелательной беременности. Современные средства эффективны, хорошо переносятся, оказывают не только контрацептивное, но и лечебное действие. Самостоятельный выбор противозачаточных таблеток труден. Для обсуждения вопросов предохранения от беременности необходимо обратиться к врачу.
Гормоны — биологически активные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции. Поступая в кровь, они регулируют практически все виды обмена и функции большинства органов и тканей. К железам внутренней секреции относятся: щитовидная, паращитовидная, поджелудочная железы, надпочечники, гипофиз, половые железы. Нарушение их функции как в сторону уменьшения выработки гормона, так и увеличения приводит к развитию заболеваний, требующих терапии гормонами, гормональными препаратами либо антигормональными средствами.
Гормоны классифицируют по секретирующим их железам или химической структуре. По химической структуре выделяют три группы: производные аминокислот (гормоны щитовидной железы), гормоны белковой и полипептидной природы (гипофиз, поджелудочная и паращитовидная железы), гормоны стероидной структуры (глюкокортикоиды, минералокортикоиды, половые гормоны).
Получают гормоны и гормональные препараты либо из соответствующих эндокринных желез животных, либо путем химического синтеза. Назначают гормоны при недостаточной функции одноименной железы (заместительная гормонотерапия). Однако часто их применяют для лечения заболеваний, при которых не наблюдается нарушение гормонального баланса. При этом рассчитывают на их свойства биологически активных веществ, обладающих определенными фармакодинамическими эффектами. Например, при воспалительных и аллергических заболеваниях широко используют препараты гормонов коры надпочечников.
При назначении гормональных средств дозу подбирают индивидуально, с учетом физиологической секреции соответствующей железы. Длительное применение гормона может способствовать снижению функции одноименной железы и внезапное прекращение его введения может привести к так называемому «синдрому отмены», возникающему вследствие гормональной недостаточности. Для профилактики этого состояния дозу гормона или гормонального препарата в конце курса лечения снижают постепенно.
Выбор формы выпуска
Изматывающая аллергия, хронический синусит, полипы в носовой полости… Набор не из приятных. Но даже с ним можно и нужно бороться. Чаще всего лечащий врач назначает спрей Назонекс. Препарат оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. В его основе — мометазона фуроат, который относится к группе глюкокортикоидов и считается синтетическим аналогом гормонов надпочечников кортикостероидов (ГКС) для местного применения.
Назонекс отлично справляется с аллергическим насморком
Мометазон подавляет воспалительную и аллергическую реакции различного типа при применении в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Терапевтический эффект наблюдается спустя 12 часов после начала применения.
Несмотря на то, что Назонекс является гормональным препаратом, он не оказывает влияния на другие органы и системы, кроме носа.
Небольшая дозировка и применение только в назальной области обеспечивают очень низкую концентрацию мометазона в крови. Также, стоит отметить, что Назонекс не вызывает привыкания.
Показания
Основными показаниями к применению спрея Назонекс являются:
- аллергический насморк (сезонный или круглогодичный), который сопровождается постоянной ринореей и отеком слизистой оболочки носовой полости;
- обострение хронического синусита (препарат назначается в качестве дополнения к антибиотикотерапии) у подростков и взрослых;
- полипы носовой полости, которые приводят к нарушению полноценной дыхательной функции.
Детям спрей Назонекс от аллергии назначают с двухлетнего возраста. Для лечения синуситов в педиатрии его применяют у детей старше двенадцати лет.
Капли Назонекс можно принимать детям с 2-ух лет
Также, спрей используют для профилактики среднетяжелого/тяжелого сезонного аллергического насморка. Использовать Назонекс необходимо за 2 недели до предполагаемого начала периода пыления.
Противопоказания
Перед началом использования препарата обязательно внимательно прочтите инструкцию. У спрея, так как это лекарственное средство, есть противопоказания к применению:
- недавно перенесенные хирургические вмешательства на полости носа;
- открытые раневые поверхности, кровоточащие царапины и трещины носовой полости;
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах — до 2 лет, при остром синусите или обострении хронического синусита — до 12 лет, при полипозе — до 18 лет) — в связи с отсутствием соответствующих данных.
С осторожностью препарат используется при таких состояниях:
- туберкулез в активной или скрытой форме течения;
- вирусные, бактериальные или грибковые процессы;
- герпетическая инфекция в носу;
- инфекция невыясненного происхождения.
Побочные эффекты
При назначении препарата возможно проявление следующих побочных реакций:
- фарингит;
- головная боль;
- носовые кровотечения (кровотечение может быть явным или же в выделяющейся из носа слизи присутствуют примеси крови);
- раздражение слизистой в носовой полости;
- ощущение жжения в носу.
Одним из побочных эффектов Назонекс может быть головная боль
У детей, которые получают Назонекс для лечения аллергического насморка, отмечались:
- кровотечения из носа;
- раздражения слизистой полости носа;
- головная боль;
- чихание;
- очень редко: бронхоспазм, одышка, анафилаксия, ангионевротический отек, нарушения вкуса и обоняния, перфорация носовой перегородки и повышение внутриглазного давления.
Как принимать Назонекс
Препарат предназначен для интраназального введения содержащейся в флаконе суспензии через дозирующую насадку. Доза препарата, распыляемого в носовую полость, определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания.
Перед первым применением спрея проводят его “калибровку”, для чего 6-7 раз нажимают на аппликатор. Подобное действие позволяет установить подачу лекарства в полость носа в терапевтической дозе 100 мг.
Прием Назонекс
Перед каждым использованием флакон необходимо интенсивно встряхивать.
Для непосредственного применения конец дозирующей насадки необходимо ввести в носовой ход и нажать на аппликатор (1 нажатие = 1 распыление). Голову и флакон с препаратом при этом необходимо держать строго вертикально.
Если Назонекс не использовался в течение 14 дней или большего промежутка времени, необходимо провести повторную “калибровку” путем нажатия на аппликатор 2 раза. Также, важно регулярно чистить дозирующую насадку, чтобы избежать ее неправильной работы.
Назонекс при беременности
В связи с тем, что клинически подтвержденных исследований влияния активного вещества — мометазона фуроата — на организм беременной женщины, плода и во время лактации нет, препарат назначается с осторожностью начиная со второго триместра, и только когда ожидаемый эффект терапии оправдывает потенциальный риск для плода/новорожденного.
Назонекс при беременности
При использовании препарата во время беременности новорожденных должны тщательно проверять на предмет гипофункции коры надпочечников.
Назонекс детям
Согласно инструкции по применению, спрей Назонекс разрешается применять детям с 2-х лет. Назначение препарата зависит не только от возраста ребенка, но и от диагностируемого заболевания.
- сезонный и круглогодичный аллергические риниты — детям с 2-летнего возраста;
- острый синусит или обострение хронического синусита — с 12-ти лет;
- острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции — с 12 лет;
- профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения — с 12 лет (рекомендуется за две-четыре недели до предполагаемого начала сезона пыления);
- полипоз носа, сопровождаемый нарушением носового дыхания и обоняния — детям не назначается.
Назонекс при аллергии
Назонекс применяется для лечения у взрослых и подростков с 12 лет сезонного или круглогодичного аллергического ринита.
Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждый носовой ход однократно (суммарная суточная доза мометазона — 200 мкг/сут.). Клиническое улучшение после первого применения Назонекса наблюдается в течение 12-ти часов.
После достижения желаемого терапевтического эффекта и для его поддержания дозу уменьшают до 100 мкг/сут. (по одной ингаляции в каждую ноздрю однократно).
Если симптомы заболевания не уменьшаются, то по согласованию с лечащим врачом возможно увеличение суточной дозы до 400 мкг/сут. Когда состояние пациента улучшится, дозу препарата необходимо снизить.
Детям в возрасте 2-11 лет при аллергии рекомендуется проводить по одной ингаляции в каждый носовой ход однократно. Общая доза — 100 мкг/сут.
Назонекс при аденоидах
Увеличение аденоидов является достаточно частым осложнением аллергического насморка. Назонекс снимает отек и нередко предотвращает необходимость хирургического вмешательства.
Подобный эффект достигается за счет подавления лимфоидной ткани. Но следует учитывать, что при выраженном воспалительном процессе Назонекс малоэффективен. Также, гормональная природа препарата в некоторой степени подавляет иммунитет, поэтому после отмены лекарства воспаление на аденоидах может возобновиться (особенно у детей). Для купирования этого состояния рекомендуется пройти курс противовоспалительного лечения аденоидных вегетаций. А также укреплять иммунитет, правильно питаться, гулять на свежем воздухе, заниматься спортом и как можно меньше контактировать с бытовой химией и пылью.
Аналоги препарата Назонекс
Синонимами спрея Назонекс с тем же действующим веществом являются: Дезринит, Ризонел, Асманекс Твистхейлер, Момат Рино и Нозефрин.
Аналоги спрея Назонекс
Аналогами Назонекса со схожим терапевтическим эффектом (лекарственная форма: спрей): Флутинекс, Авамис, Фликсоназе, Беклоназал, Беклометазон, Флутиказон, Тафен, Ринокленил, Полидекса, Насобек, Назарел, Будостер, Альдецин.
Капли в нос с ГКС: Бенакап, Бенарин.
Перед заменой Назонекса следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом относительно противопоказаний, дозировки и продолжительности терапии.
Назонекс или Авамис?
Назонекс и Авамис обладают схожим терапевтическим эффектом, способом применения и показаниями. Действующим компонентом спрея Авамис является флутиказона фуроат, Назонекса — мометазона фуроат. Оба вещества характеризуются очень высокой степенью сродства к ГКС-рецепторам и исключительной локальной активностью. Однако мометазон среди всех существующих ГКС для интраназального введения обладает самым низким показателем биодоступности и самым быстрым развитием лечебного эффекта. Кроме того, Назонекс на основе мометазона разрешен к применению у детей с двухлетнего возраста, тогда как Авамис в педиатрической практике применяется только для лечения детей старше шести лет. Мометазона фуроат имеет более щадящее действие на организм и не оказывает негативного влияния.
Но Авамис имеет меньшее количество противопоказаний, чем спрей Назонекс.
Не стоит забывать, что, несмотря на схожесть этих двух лекарственных средств, назначать или заменять один препарат другим может исключительно лечащий врач.
Назонекс или Дезринит?
Основными отличиями Назонекса и Дезринита являются цена и производитель. Назонекс является оригинальным препаратом, производимым в Бельгии. А Дезринит — дженерик, выпускающийся в Израиле. Оригинальный препарат всегда содержит компоненты более высокой степени очистки. Поэтому эффективность его выше, а переносимость лучше.
Активное вещество препаратов идентично — мометазон. В составе наблюдаются незначительные отличия по вспомогательным компонентам, которые не влияют на общий лечебный эффект.
Назонекс чаще применяют для детей, потому что у препарата побочные эффекты проявляются реже, чем у аналога.
Помните, что даже при одинаковом составе прием лекарственных средств необходимо согласовывать с лечащим врачом, который подскажет оптимальное решение для конкретного заболевания.
Источники:
- Овчинников А.Ю. Фармакотерапия ОРВИ и риносинуситов // Фар-мац. вестн. 200+. -№3. — С.44-48;
- Сухиашвили Д. Диагностика и лечение полипоза носа и придаточных пазух: автореф. дис… докт. мед. наук. Тбилиси, 2009. -32 с;
- Эффективность Назонекса в лечении аллергического ринита и хронического полипозного риносинусита /А.С.Лопатин (и др.) // Вестн. оторинолар. 2000. — №4. -4. — С.60-63.
Глюкокортикоиды – название группы гормональных препаратов.
Разные производители выпускают его под своими торговыми названиями, которые перечислены ниже.
Декортин, Медопред, Метипред, Медрол, Метилпреднизолон, Ново-Преднизолон, Преднигексал, Преднизол, Преднизолон, Преднизолон Йенафарм, Преднизолон Никомед, Преднизолон-АКОС, Преднизолон-Дарница, Преднизолон-М.Дж., Преднизолона ацетат, Преднизолона гемисукцинат, Преднизолона натрия фосфат, Преднизолоновая мазь, Солю-Декортин, Солю-Медрол, Шеризолон.
Выпускается в таблетках, растворах для внутривенного, внутримышечного введения, внутрисуставных инъекций, мазей, глазной суспензии.
Что такое глюкокортикоиды и как они действуют?
Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммуноподавляющее и противозудное действие.
Для чего используют глюкокортикоиды?
Глюкокортикоиды показаны при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, дерматомиозит, системная склеродермия), системных васкулитах, ревматоидном артрите; острой ревматической лихорадке; болезни Аддисона; острой недостаточности коры надпочечников; адреногенитальном синдроме; бронхиальной астме; острых и хронических аллергических заболеваниях (в т. ч. повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, сывороточной болезни, крапивнице, аллергическом рините, повышенной чувствительности к химическим веществам, отеке Квинке); гепатите; печеночной коме; гипогликемических состояниях; заболеваниях почек аутоиммунной природы; заболеваниях системы кроветворения (в т. ч. агранулоцитозе, различных формах лейкозов, тромбоцитопенической пурпуре, гемолитической анемии); болезни Ходжкина; кожных заболеваниях (в т. ч. пузырчатке, экземе, эксфолиативном дерматите, псориазе, синдроме Лайелла); глазных заболеваниях (в т. ч. симпатической офтальмии, аллергических формах конъюнктивита, негнойном кератите, ирите, иридоциклите, увеите, хориоидите).
Глюкокортикоиды назначается для подавления воспалительной и иммунологической активности заболевания, для предотвращения прогрессирования заболевания, развития осложнений.
Что нужно сообщить врачу перед началом лечения глюкокортикоидами?
- О наличие у пациента инфекционных заболеваний (ветряная оспа, туберкулез, герпес, сифилис, системные микозы и др.).
- Вам ранее был выставлен диагноз Сахарный диабет.
- У Вас язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
- Об эпизодах повышения артериального давления.
- У пациента была когда–либо реакция на преднизолон или любое другое лекарственное средство.
- Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины.
- О беременности или кормлении грудью.
Каковы правила приема глюкокортикоидов?
- Принимайте препарат так, как назначено врачом.
- Глюкокортикоиды в таблетках принимаются чаще в утренние часы, запивая небольшим количеством молока или воды.
- Препарат принимают строго в одно и то же время суток, самостоятельно не снижают и не отменяют препарат в связи с риском развития тяжелых осложнений.
- Никогда не принимайте глюкокортикоиды в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу.
- Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
- Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
- Нельзя самостоятельно возобновлять прием лекарства без назначения врача. Длительный курс лечения нельзя прекращать сразу, дозу необходимо уменьшать постепенно в соответствии с указанием врача.
Что делать если вы пропустили прием препарата?
- Пропуск приема глюкокортикоидов, резкое снижение дозы или самостоятельная отмена препарата могут привести к развитию острой надпочечниковой недостаточности, которая проявляется слабостью, вялостью, сонливостью, снижением уровня артериального давления, болями в мышцах, суставах, мышечной дрожью. При возникновении выше описанных симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу или вызвать «Скорую помощь».
- Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
- Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прем глюкокортикоидов по прежнему графику.
- Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.
Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?
- Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
- Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом
- При необходимости приема глюкокортикоидов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.
Какие проблемы может вызвать прием глюкокортикоидов?
Прием глюкокортикоидов нередко вызывает развитие побочных эффектов:
- обострение или возникновение язвенной болезни желудка или/и двенадцатиперстной кишки
- повышение риска возникновения или повторного появления грибковых, вирусных и бактериальных инфекций (например, туберкулеза)
- ослабление иммунитета, замедление заживления ран
- диабет
- развитие отеков
- остеопороз (снижение плотности костей и повышение их ломкости)
- стрии, акне
- нарушение секреции половых гормонов (нарушения менструального цикла, импотенция)
- повышение артериального давления
- повышение риска тромбообразования
- катаракта, глаукомы
- психические нарушения (такие как депрессия)
- нарушение роста у детей
Как правильно хранить глюкокортикоиды?
- Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов, в недоступном для детей месте.
- Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.