Камагра инструкция по применению цена отзывы

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Состав

• натрия крахмала гликолят (тип А)
• повидон (PVPK 30)
• целлюлоза микрокристаллическая
• тальк очищенный
• магния стеарат
• оболочка: гипромеллоза
• Instacoat Sol IC-S-3788 (зеленый)1
• титана диоксид (Е 171)

  1 – В состав входят: гипромеллоза (ФСША*)

• полиэтиленгликоль (НФСША*)
• тальк (ФСША*)
• бриллиантовый голубой Е 133 (ФСША*)
• хинолиновый желтый Е 104 (ФСША*)
• титана диоксид Е 171 (ФСША*)

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Побочные действия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Показания

— лечение эректильной дисфункции у мужчин

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

• препарат является слабым ингибитором цитохрома P450 изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 >
• 150 mM)

При максимальных концентрациях препарата в плазме, составляющих примерно 1 мМ после приема в рекомендованных дозах, маловероятно, что препарат повлияет на клиренс субстратов этих изоферментов.

В исследованиях in vivo:

• никаких значимых взаимодействий не выявлено при одновременном приеме с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг)
• которые оба метаболизируются посредством CYP2C9

Камагра (50 мг) не оказывает влияние на увеличение времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
Камагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0.08 %.
Когда препарат (100 мг) принимают одновременно с амлодипином у гипертоников, то дополнительное снижение артериального давления в положении лежа (в среднем, систолическое на 8 mmHg; диастолическое — на 7 mmHg) имеет аналогичную магнитуду, наблюдаемую при приеме только одного препарата у здоровых добровольцев.
Анализ данных по безопасности не показал различий в частоте проявления побочных действий у пациентов, принимающих только Камагру, и у пациентов, принимающих препарат с гипотензивными средствами.

Достаточно часто встречаются клинические ситуации, когда с проблемой сниженной потенции могут бороться только синтетические медикаменты. Камагра – аналог известной Виагры, нивелирует эректильную дисфункцию перед половым актом. Прием такого рода средств называется симптоматической терапией. Соответственно, не влияет на причину расстройств в сексуальной сфере, не повышает влечение и обладает большим списком противопоказаний и нежелательных реакций.

Состав

Действующим веществом препарата является Силденафил – ингибитор фосфодиэстеразы пятого типа. Остальные вещества инертны. Так, в геле содержится сахароза, ароматизаторы, красители и стабилизаторы. В таблетках – крахмал, очищенный тальк и другие компоненты, входящие в состав оболочки.

Форма выпуска, разновидности

Средство для потенции выпускают в таблетированной форме с дозировкой 25, 50 и 100 мг. Камагра 100 мг часто продается под коммерческим названием Камагра Голд. Таблетки бывают обычные, для разжевывания (Soft) и растворяемые в воде (Effervescent). Последние две формы отличаются быстротой наступления эффекта. Также аптечная сеть предлагает гель Камагра в виде желе для перорального приема.

Супер Камагра – это комбинация Силденафила и Дапоксетина. Последний относится к группе ингибиторов обратного захвата серотонина, препятствует преждевременной эякуляции и способствует пролонгации секса.

Показания

Показания к применению – нарушения эрекции соматического, психологического или смешанного характера, ее недостаточность для осуществления полового акта или полное отсутствие.

Камагра для мужчин: инструкция по применению

Лекарство предназначено для приема непосредственно перед любовными утехами. В зависимости от переносимости и необходимой дозы, которую мужчина подбирает индивидуально (со своим лечащим врачом), ориентируясь на свои ощущения, за час до секса необходимо принять таблетку или пакетик с гелем Камагра. Инструкция по применению гласит, что при возникновении сексуального желания действие препарата начинается спустя 10-30 минут (в зависимости от формы Камагры) и продолжается до 6 часов, но это не значит, что эрекция останется на все это время, она исчезнет сразу после завершения полового акта, однако, при повторном возбуждении – возникнет вновь. Максимально допустимая суточная доза – 100 мг. Более в день принимать не рекомендуется, во избежание симптомов передозировки.

Действие

Активный компонент, Силденафил, ингибирует фосфодиэстеразу-5 (ФДЭ5) – фермент, ответственный за распад циклического нуклеотида цГМФ. Последний связан с самым сильным вазодилятатором в организме человека – монооксидом азота.

Когда происходит сексуальное возбуждение и активируется связь цГМФ-оксид азота, разрушение ФДЭ5 способствует увеличению концентрации цГМФ и расслаблению гладких мышц пещеристых тел. Следовательно, расширяются сосуды, циркуляция крови усиливается и возникает сильная эрекция.

Важно: Камагра не оказывает влияния на свойства спермы и либидо.

Противопоказания и побочные эффекты

Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом, средство Камагра обладает мощными физиологическими свойствами, имеет много побочных реакций и противопоказаний. Одним из них является индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства. Будьте осторожны, аллергия может быть очень опасна.

При первых признаках: затруднении дыхания, отечности лица и шеи, кожных высыпаниях – обратитесь за медицинской помощью и больше не употребляйте средства на основе Силденафила. Также, к противопоказаниям относится:

1. Одновременный прием медикаментов группы донаторов азота: нитроглицерин, молсидомин, изосорбид динитрат и другие антиангинальные препараты.
2. Запрещается к употреблению лицам, не достигшим 18 лет.
3. Почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина менее 30 мл/мин).
4. Печеночная недостаточность.
5. Наследственные заболевания сетчатки глаза – дальтонизм, дегенеративный ретинит.
6. Пониженное давление.
7. Сердечно-сосудистая патология – нестабильная стенокардия, перенесенный инсульт или инфаркт миокарда за последние полгода, сердечная недостаточность 3-4 функционального класса.
8. Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
9. Запрещается одновременный прием с другими местными или системными ингибиторами фосфодиэстераз.
10. Анатомические аномалии пениса.
11. Патология, предрасполагающая к приапизму:

• Травмы члена в прошлом.
• Наркомания и алкоголизм.
• Воспаление головки члена – баланит, постит и баланопостит.
• Серповидно-клеточная анемия.
• Онкологические заболевания.

Приапизм характеризуется болезненной, длительной эрекцией при отсутствии сексуального желания, головка пениса остается мягкой, а тело загибается к животу. Если подобные симптомы не исчезают в течение длительного времени, велик риск развития гангрены.

Важно не передозировать, иначе возможно отравление, основным проявлением которого является нарушение цветового восприятия. Активное вещество обладает повреждающим действием на клетки сетчатки. В редких случаях цветовая слепота продолжалась около суток, сочеталась со снижением остроты зрения и светобоязнью.

Другие частые побочные реакции:

• Головная боль.
• Головокружение.
• Диспептические явления — тошнота, рвота.
• Покраснение лица и ощущение жара.
• Заложенность носа.

Преимущества и недостатки

Как у любого лекарства, описываемый препарат имеет свои плюсы и минусы. К положительным качествам Камагры относится:

1. Эффективность – было проведено множество клинических испытаний и выяснено, что на сегодняшний день это препарат выбора у многих пациентов с эректильной дисфункцией.
2. Способность бороться даже с органической причиной снижения потенции.

К сожалению, минусов оказалось больше:

1. Большой перечень противопоказаний и побочных реакций обусловлен тем, что ФДЭ5 принимает участие в огромном количестве биологических процессов человеческого организма. Следовательно, действие не может быть селективным, и назвать Камагру безопасной нельзя.
2. Несовместимость с алкоголем.
3. Не рекомендуется совмещать с другими медикаментами. Препарат метаболизируется в печени, поэтому его сочетание с остальными лекарствами, может нарушить привычную работу органа.
4. Нет накопительного эффекта – регулярное употребление никак не скажется на потенции, средство только на время своего действия устраняет нарушения эрекции.
5. Дороговизна – в упаковке находится до 12 таблеток, за такое количество цена порой достигает 2000 рублей.

Цена, где купить средство?

Камагра — это достаточно распространенный препарат для потенции. Купить его можно в аптеке или заказать в Интернете на фармацевтических сайтах.

Таблетированные формы продаются по 1, 4, 8 или 12 штук в упаковке. От их количества и дозировки, будет зависеть цена. Так, 4 таблетки, по 100 мг можно приобрести от 500 до 850 рублей. За 7 пакетиков желе вы отдадите от 550 до 1000 рублей.

Одна таблетка Супер Камагры стоит 220, 4 – 880, 8 – 1720 рублей.

Аналоги Камагры: самые эффективные

Фармацевтические компании выпустили множество аналогичных средств на основе Силденафила. Самым действенным считается оригинальная Виагра фирмы Pfizer. Другие аналоги Камагры:

1. Адамакс;
2. Векта;
3. Виафил;
4. Вивайра;
5. Динамико;
6. Олнайт;
7. Пенимекс;
8. Потенциале;
9. Силада;
10. Силденафил с3.

И многие другие. Действующее вещество одно, но добавочные – разные. Доподлинно известна технология изготовления только фирме Pfizer, которая запатентовала Виагру, это и есть наиболее эффективный аналог Камагры, по сути, являясь оригиналом.

Отзывы об использовании

Большой процент пациентов с нарушениями потенции использует Камагру. Отзывы мужчин неоднозначны.

Анатолий, 46 лет:

«Пару лет назад появились проблемы с потенцией. Решил перед сексом принимать препарат Камагра, начинал с четвертинки таблетки, сейчас пью уже целую. Эффект есть, длится на протяжении всего полового акта, и даже дольше (часов 5-6 так точно), но без этого лекарства заняться любовью я уже не могу».

Владислав, 48 лет:

«В силу возраста и сопутствующих заболеваний пропали эрекции. Попробовал пить Камагру, но этого все равно было недостаточно: произошло всего лишь небольшое повышение потенции. Как не хотелось заниматься сексом женой, так и не хочется. Перешел на Рексатал — жизнь наладилась».

Сергей, 24 года:

«Употребляю гель за 20 минут до секса, иногда после этого у меня болит голова и понижается давление. Систематическая терапия ничего не дает, средство только для одноразового приема. Но – как палочка выручалочка всегда есть в заначке, ситуации, видите ли, разные бывают. А, еще… Не совмещайте с алкоголем».

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы. После приема препарата во внутрь силденафил быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет 41%. После приема препарата натощак Сmax достигается в течение 30 минут. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Tmax увеличивается на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%. Силденафил на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Силденафил метаболизируется в печени. Основной циркулирующий метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от концентрации силденафила. Терминальный Т12 равен около 4 ч.

После приема внутрь или вв (внутривенного) ведения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80%) и в меньшей степени с мочой (примерно 13%).

Фармакодинамика

Камагра — препарат для лечения нарушения эрекции. Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Камагра не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительность к контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме.

Токсикологическая характеристика препарата

Лекарственное средство относится к практически нетоксичным веществам. Не обладает местнораздражающим действием. Не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает иммунотоксическим и сенсибилизирующим действием.

Показания к применению
эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к
достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Камагра эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!
Камагра следует принимать по необходимости приблизительно за один час до полового акта. Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг и принимается до еды.
Исходя из эффективности и переносимости препарата, его дозу можно увеличивать до 100 мг или снижать до 25 мг.
Максимальная рекомендованная доза препарата — 100 мг.
Максимальная рекомендованная частота приема лекарственного средства — 1 раз в сутки.
Почечная недостаточность
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция рекомендуемой дозы не требуется.
В связи с тем, что у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, необходимо в таких случаях снизить дозу до 25 мг.

Печеночная недостаточность
У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Камагры можно снизить до 25 мг.

Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты детского возраста
Камагра не показан для применения у пациентов возрастом младше 18 лет.
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата составляет 25 мг.
С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения препарата, начиная с дозы 25 мг.

Побочные действия
Очень часто
— головная боль
Часто
— головокружение
— цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения
— гиперемия, приливы
— заложенность носа
— диспепсия, тошнота
Нечасто
— ринит
— гиперчувствительность
— сонливость, гипестезия
— нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит
— пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах
— тахикардия, ощущение сердцебиения
— артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
— носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа
— боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту
— сыпь
— миалгия, боль в конечностях
— гематурия
— боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара
— повышенная частота сердечных сокращений
Редко
— острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок
— передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры
— глухота
— внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия
— чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа
— оральная гипестезия
— синдром Стивенса — Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*
— кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции — раздражительность
*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме
— одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)
— тяжелая печеночная недостаточность
— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))
— потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
— артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)
— перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда
— перенесенный в последние 6 месяцев инсульт
— одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин)
— одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5
— мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы
— одновременный прием с другими пероральными или местными средствами для лечения эректильной дисфункции
С осторожностью:
• анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
• заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно — клеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))
• проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)
• заболевания, сопровождающиеся кровотечением
• обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки
• одновременный прием с препаратами группы альфа-адреноблокаторов
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на силденафил
Исследования in vivo
При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Камагра в начальной дозе 25 мг.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Камагра не влияет на фармакокинетику ритонавира.
Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.
При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).
Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.
Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
Исследования in vivo
В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме

Противопоказано

Риоцигуат
В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.
Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.
При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.
Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов — не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.
Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции, определения ее возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врачу следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение и транзиторную ишемическую атаку, во время применения силденафила для лечения эректильной дисфункции. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Другие имели место через несколько часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.
Клинические исследования показали, что силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к преходящему снижению артериального давления. У большинства пациентов это имеет незначительные последствия или не имеет последствий. Однако перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными фоновыми заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5, в том числе силденафила, сообщали о неартериальной передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН), редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, отек диска зрительного нерва («застойный диск»), диабет, гипертония, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В наблюдательном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты свидетельствуют примерно о 2-кратном увеличении риска НПИНЗН в течение интервала времени, равного 5 периодам полувыведения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100 000 мужчин в возрасте > 50 лет в общей популяции. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, пациентам рекомендуется прекратить прием Камагры и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачам следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить вероятность неблагоприятного воздействия на них ингибиторов ФДЭ5. У таких пациентов ингибиторы ФДЭ5, включая Камагру, не рекомендуется.
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным до начала лечения силденафилом. Следует рассмотреть целесообразность начала лечения низкими дозами силденафила. Кроме того, врачам следует порекомендовать пациентам, что им делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донора оксида азота). Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не исследовалась и использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Большинство этих больных имели факторы риска развития данной патологии. Не было выявлено причинно-следственной связи между использованием ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным снижением или потерей слуха. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапного снижения или потери слуха прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Репродуктивная функция, беременность и грудное вскармливание
Силденафил не показан для применения женщинами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Камагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочных действий, наблюдаемых при приеме рекомендованных доз. В случае передозировки назначают общее симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в защищенном от свете месте, при температуре не выше 30 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

О ПРЕПАРАТЕ:

Препарат для лечения нарушений эрекции.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Лечение эректильной дисфункции у мужчин.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг . Препарат начинает действовать в течении часа.

Не рекомендуется прием препарата чаще 1 раза в день.

Эффект от камагры будет только при естественном сексуальном возбуждении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

По данным исследований, проводимых на здоровых людях, однократное употребление силденафила дозой до 800 миллиграмм, увеличивало выраженность побочных эффектов. Лечение передозировки должно соответствовать симптомам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• Органы чувств, нервная система: головные боли, головокружение, приливы крови к лицу, изменение цветовосприятия, повышение светочувствительности, эффект затуманивания.

• Респираторная система: заложенность носа.

• Желудочно-кишечный тракт: диарея, диспепсия.

• Кожа: сыпь.

• Другие побочные эффекты: инфекции дыхательных путей, спинная боль, синдром подобный гриппу, артралгия.

Все вышеперечисленные побочные действия имеют слабовыраженный и непродолжительный эффект, их проявление не обязательно.

При превышении рекомендуемых доз побочные проявления были аналогичными, но встречались чаще. Однократный прием внутрь дозы в 100 миллиграмм не отражался на подвижности и морфологии сперматозоидов. Препарат не сказывается на репродуктивной функции, и не влияет на естественную последующую эрекцию. В ряде случаев он дает стойкий терапевтический эффект.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата

• Терапия нитратами

• Употребление других препаратов той же фармакологической группы

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

Не следует применять препарат, если вы уже используете какие-то лекарственные средства для увеличения потенции, возможна передозировка. Также не стоит совмещать прием силденафила с приемом ряда сердечных препаратов. В целом, при приеме различных других веществ точные последствия их взаимодействия может указать только врач, поскольку во многом все зависит от дозы. Не стоит совмещать прием препарата с употреблением алкоголя. Алкоголь, как известно, сам по себе при большой концентрации негативно сказывается на эрекции. При приеме Камагры одновременно с алкоголем он может снизить эффект действия препарата.

СОСТАВ И СВОЙСТВА:

Каждая таблетка содержит в себе силденафил цитрат в соответствующем количестве:

Камагра 25 мг, Камагра 50 мг и Камагра 100 мг силденафила.

Так же в составе входят и другие неактивные компоненты .

Форма выпуска:

В упаковке — 4 таблетки по 100 mg.

Фармакологическое действие:

Силденафил, активное вещество Камагры, — мощное лекарственное средство для лечения импотенции и нарушений эректильной функции. Не важно, каковы причины мужского бессилия: физиологические проблемы в организме или психологический фактор. Не важно, в какой форме они протекают, насколько запущены. Препарат не занимается лечением этих болезней. Его задача – не дать им сказываться на потенции, за счет прямого воздействия на механизм возникновения эрекции. Камагра применяется и в тех случаях, когда эрекция есть, но она не достаточна. Силденафил способствует расслаблению гладкомышечной ткани и увеличению притока крови к половому члену. Силденафил не призван оказывать прямого расслабляющего действия, он лишь усиливает действие химических соединений, которые в процессе реакций в организме человека призваны обеспечивать и повышать потенцию. Для эффективности действия препарата обязательно наличие сексуальной стимуляции. Эрекция происходит естественным путем.

По данным исследований, при дозе в 25 миллиграмм отмечалось улучшение эрекции у 62 процентов испытуемых, при дозе в 50 миллиграмм – у 74 процентов, при дозе в 100 миллиграмм – у 82 процентов. Оптимальной дозой считается 50 миллиграмм, снижение или повышение дозы может быть обусловлено физиологическими причинами, такими как возраст, наличие сопутствующих заболеваний, уровень эректильной дисфункции и т.д. Не занимайтесь самостоятельным увеличением дозы без предварительных консультаций с врачом, это избавит вас от возможных негативных аспектов передозировки и поможет избежать побочного действия.

Анализ показал, что помимо увеличения потенции при приеме Камагры отмечалось улучшение качества оргазма. В среднем Камагра при достижении максимальной концентрации способна увеличивать длительность эрекции в пять – шесть раз.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением  препарата проконсультируйтесь  с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

ВНИМАНИЕ!

Камагра инструкция по применению

Состав

действующее вещество: sildenafil;1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), повидон, тальк, гипромеллоза, покрытие Instacoat Sol IC-S-3788 (зеленый) *, титана диоксид (E 171)

* Instacoat Sol IC-S-3788 (зеленый): тальк, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), хинолин желтый (Е 104), бриллиантовый синий (Е 133).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

ромбовидные таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, с тиснением «ар» с одной стороны и «KGR 50» — с другой;
ромбовидные таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, с тиснением «ар» с одной стороны и «KGR 100» — с другой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. При половом возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время полового возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) в кавернозных телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющую действие NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO / цГМФ, что происходит при половом стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал необходим фармакологический эффект, необходимо половое возбуждение.

Исследования in vitro показали селективность воздействия силденафила на ФДЭ-5, что активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ — цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные плазменные концентрации препарата достигается в течение 30-120 мин (с медианой 60 мин) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25% до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация ( max ) силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением T max до 60 минут и средним снижением C max на 29%.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (V d ) составляет 105 л, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы крови 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, принимавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила.

Селективность метаболита относительно ФДЭ-5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% от активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% от концентраций силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, вызывая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80% от введенной внутрь дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% от введенной внутрь дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность . У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и C max на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Показания

Препарат рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
Состояния, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).
Потерь зрения одного глаза вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.
Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм. Рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффекты других лекарственных средств на силденафил.

Исследования in vitro.

Метаболизм силденафила происходит преимущественно с участием изоформы ЗА4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила.

Исследования in vivo .

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Одновременное применение ингибитора протеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению C max силденафила на 300% (в 4 раза) и повышение плазменной AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще составляли примерно 200 нг / мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг / мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению C max силденафила на 140% и увеличение системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира.

Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на AUC, С max , T max , константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа, фармакокинетика силденафила не менялась при одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, антагонистов β-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты).

В ходе исследований с участием здоровых добровольцев-мужчин одновременное применение антагониста эндотелина босентан (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводило к снижению AUC и C max силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с сильденафилом.

Эффекты силденафила на другие лекарственные средства.

Исследования in vitro .

Силденафил — слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ЗА4 (ИК 50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила составляют примерно 1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы как теофиллин и дипиридамол.

Исследования in vivo .

Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.

Одновременное применение силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии в некоторых предрасположенных пациентов. Такая реакция часто возникала в течение 4:00 после применения силденафила. При специфическом взаимодействии лекарственных средств блокатор альфа-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применяли одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В этих популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм. рт.ст., 9/5 мм. рт.ст. и 8/4 мм. рт.ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм. рт.ст., 11/4 мм. рт.ст., 4/5 мм. рт.ст. в соответствии. При одновременном применении силденафила и доксазозина пациентам, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружение и состояние перед обмороком, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и тольбутамида (250 мг) и варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводил бы к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенциював гипотензивное действие алкоголя здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг / дл.

У пациентов, получавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов. В специальном исследовании взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на 8 мм. рт.ст.

Снижение диастолического артериального давления составило 7 мм. рт.ст. По величине эти дополнительные снижение артериального давления были сопоставимыми с теми, что наблюдались при применении только силденафила здоровым добровольцам.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола применения силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению AUC и C max босентан (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8% 42% соответственно.

Особенности применения

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку половая активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления. До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект оказывать неблагоприятное воздействие на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в сочетании с половой активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильной стенокардией, внезапную остановку сердца, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальной гипотензии, что по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта, и только несколько случилось вскоре после применения препарата без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам с состояниями, которые способствуют развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия , множественная миелома или лейкемия).

Сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4:00, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил (например Ревацио), или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции изучались . Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Сообщалось о расстройствах зрения и случаи неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, связанные с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется.

Одновременное применение блокаторов α-адренорецепторов . Пациентам, принимающим блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической артериальной гипотензии в некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4:00 после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг. Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечения. Исследование тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационным эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила пациентам с нарушениями свертывания крови или острой язвенной болезнью. Таким образом, применение силденафила пациентам этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

После приема 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов.

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Камагра, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией по времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Камагра. Определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами невозможно.