Карбамазепин инструкция по применению цена в украине - Instruktiruet.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Одна таблетка содержит

активное вещество: карбамазепин – 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.

Однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На разломе при рассматривании под лупой видно относительно однородную структуру.

Противоэпилептические средства. Производные карбоксимида. Карбамазепин.

Код АТХ: N03А F01.

— эпилепсия: генерализованные тонико-клонические судорожные приступы

— пароксизмальная боль при невралгии тройничного нерва

— профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов при отсутствии терапевтического эффекта у них от препаратов лития.

Примечание: препарат обычно неэффективен при абсансах (petit mal) и миоклонических приступах.

Эпилепсия

Дозу карбамазепина необходимо корректировать с учетом потребностей каждого пациента для достижения должного контроля над приступами. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации карбамазепина в плазме крови. При лечении эпилепсии необходима доза карбамазепина, соответствующая общей концентрации карбамазепина в плазме крови на уровне 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).

Взрослые

Рекомендуется начинать лечение с применения низкой суточной дозы препарата, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта для каждого пациента.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет по 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; часто суточная доза составляет 800-1200 мг. Некоторым пациентам может потребоваться доза препарата, достигающая 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста дозу карбамазепина следует подбирать с осторожностью из-за возможного лекарственного взаимодействия.

Дети

Обычная доза препарата составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, принятая в несколько приемов.

Препарат не рекомендуются для применения у очень маленьких детей.

Возраст	Суточная доза
5-10 лет	400-600 мг в сутки (2-3 таблетки по 200 мг в день, распределенные в несколько приемов)
10-15 лет	600-1000 мг в сутки (3-5 таблеток по 200 мг в день, распределенные в несколько приемов)
> 15 лет	800-1200 мг в сутки (как и для взрослых)

Максимальная рекомендованная доза для детей

До 6 лет: 35 мг/кг/сутки

6-15 лет: 1000 мг/сутки

> 15 лет: 1200 мг/сутки.

При назначении карбамазепина дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего(их) применяемого(ых) противоэпилептического(их) препарата(ов) или, в случае необходимости, корректируя ее.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза препарата составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Для большинства пациентов доза 200 мг 3 или 4 раза в сутки достаточна для поддержки безболезненного состояния. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза карбамазепина 1600 мг. После исчезновения болевых ощущений дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Максимальная рекомендованная доза составляет 1200 мг/сутки. После исчезновения болевых ощущений следует попробовать постепенно прекратить лечение до развития нового приступа.

Пациенты пожилого возраста

Дозировка при невралгии тройничного нерва

Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы карбамазепина следует подбирать с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 100 мг дважды в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 1200 мг/сутки. После исчезновения болевых ощущений следует попробовать постепенно прекратить лечение до развития нового приступа.

Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов при отсутствии терапевтического эффекта у них от препаратов лития

Начальная доза составляет 400 мг в сутки, распределенная на несколько разовых доз. Ее медленно повышают до такой, которая дает возможность контролировать симптомы заболевания, или до достижения суточной дозы 1600 мг. Обычно суточная доза составляет 400-600 мг, распределенная на несколько приемов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функций почек или печени

Отсутствуют данные фармакокинетики карбамазепина у пациентов с нарушенными функциями печени или почек.

В начале лечения или при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста возникают определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определялась в ходе клинических исследований и классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Сводная таблица побочных реакций, составленная на основе клинических исследований и спонтанных сообщений
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень часто:	лейкопения
Часто:	тромбоцитопения, эозинофилия
Редко:	лейкоцитоз, лимфаденопатия
Очень редко:	агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия
Неизвестно:	недостаточность костного мозга
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко:	мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных путей (деструкция и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков), возникающих в различных комбинациях. Могут быть нарушения со стороны других органов (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка)
Очень редко:	анафилактические реакции, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия
Неизвестно:	медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)
Инфекционные и паразитарные заболевания
Неизвестно:	реактивация вируса герпеса человека VI типа
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто:	отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипергидратации, которая сопровождается летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами
Очень редко:	галакторея, гинекомастия
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко:	дефицит фолатов
Очень редко:	острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия)
Психические расстройства
Редко:	галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессивность, ажитация, беспокойство, дезориентация
Очень редко:	активация психоза
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:	атаксия, головокружение, сонливость
Часто:	диплопия, головная боль
Нечасто:	аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор (астериксис), дистония, тики), нистагм
Редко:	дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезия и парез
Очень редко:	злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией
Неизвестно:	седативный эффект, ухудшение памяти
Нарушения со стороны органа зрения
Часто:	нарушение аккомодации (например, затуманивание зрения)
Очень редко:	помутнение хрусталика, конъюнктивит
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Очень редко:	нарушение слуха, например, звон в ушах, гиперакузия, гипоакузия, нарушение восприятия высоты звука
Нарушения со стороны сердца
Редко:	нарушения внутрисердечной проводимости
Очень редко:	аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца
Нарушения со стороны сосудов
Редко:	артериальная гипертензия или артериальная гипотензия
Очень редко:	циркуляторный коллапс, тромбоэмболия (например, тромбоэмболия легочной артерии), тромбофлебит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко:	реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто:	рвота, тошнота
Часто:	сухость во рту, в случае применения суппозиториев может развиваться синдром раздраженного кишечника
Нечасто:	диарея, запор
Редко:	боль в животе
Очень редко:	панкреатит, глоссит, стоматит
Неизвестно:	колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко:	гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, синдром исчезновения желчных путей, желтуха
Очень редко:	печеночная недостаточность, гранулематозный гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень часто:	крапивница (иногда в тяжелой форме), аллергический дерматит
Нечасто:	эксфолиативный дерматит
Редко:	системная красная волчанка, зуд
Очень редко:	синдром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, выпадение волос, гирсутизм
Неизвестно:	острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)**, лихеноидный кератоз, онихомадезис
Нарушения со стороны скелетно-мышечной, соединительной ткани и костной ткани
Редко:	мышечная слабость
Очень редко:	нарушение костного метаболизма (снижение уровня кальция и 25-гидрокси-холекальциферола в плазме крови), что может привести к развитию остеомаляции/ остеопороза; артралгии, миалгии, мышечные спазмы
Неизвестно:	переломы
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:	тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в крови/азотемия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко:	половая дисфункция/импотенция/эректильная дисфункция, нарушение сперматогенеза (со снижением количества и/или подвижности сперматозоидов)
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
Очень часто:	общая слабость
Отклонений показателей лабораторных исследований
Очень часто:	повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вызванное индукцией печеночных ферментов), которое обычно не имеет клинической значимости
Часто:	повышение уровня щелочной фосфатазы в крови
Нечасто:	повышение уровня трансаминаз
Очень редко:	повышение внутриглазного давления, увеличение уровня холестерина в крови, повышение уровня липопротеинов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов в крови. Изменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (свободный тироксин, тироксин, трийодтиронин) и повышение уровня тиреотропного гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; увеличение уровня пролактина в крови
Неизвестно:	снижение плотности костной ткани

* – в некоторых азиатских странах сообщается как редкое явление.

** – дополнительные побочные реакции, полученные из спонтанных сообщений (частота неизвестна).

— повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам), или к любому другому компоненту препарата

— атриовентрикулярная блокада

— наличие в анамнезе эпизодов подавления костного мозга

— печеночные порфирии (например, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя кожная порфирия)

— применение в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Противопоказанное взаимодействие

Карбамазепин не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяют клинические обстоятельства).

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови

Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может привести к появлению нежелательных реакций (например, головокружения, сонливости, атаксии, диплопии), следует корригировать дозу карбамазепина и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен.

Андрогены: даназол.

Антибиотики: макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин), ципрофлоксацин.

Антидепрессанты: флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, тразодон.

Противоэпилептические препараты: вигабатрин.

Противогрибковые препараты: азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, которые получают лечение вориконазалом или интраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигистаминные препараты: лоратадин.

Антипсихотические препараты: оланзапин.

Противотуберкулезные препараты: изониазид.

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний ЖКТ: возможно циметидин, омепразол.

Взаимодействие с другими веществами: грейпфрутовый сок, никотинамид (только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови

Поскольку повышение уровня активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к появлению нежелательных реакций (например, головокружения, сонливости, атаксии, диплопии), следует корригировать дозу карбамазепина и/или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови при одновременном применении со следующими препаратами: кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови

Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Противоэпилептические препараты: окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентрации карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг/мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и, хотя данные отчасти противоречивы, возможно, также клоназепам.

Противоопухолевые препараты: цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты: рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты: изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами: препараты лекарственных трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме крови препаратов, применяющихся в качестве сопутствующей терапии

Карбамазепин может снизить концентрацию и уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз нижеприведенных препаратов.

Анальгетики, противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), трамадол.

Антибиотики: доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (например, варфарин и аценокумарол).

Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотные: апрепитант.

Противоэпилептические препараты: клобазам, клоназепам, этосукцимид, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Во избежание интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентрации карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг/мл перед началом лечения карбамазепином. Сообщалось о единичных случаях увеличения уровня мефенитоина в плазме крови.

Противогрибковые препараты: итраконазол, вориконазол. Пациентам, получающим лечение вориконазалом или интраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты: альбендазол.

Противоопухолевые препараты: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.

Нейролептические препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики: алпразолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.

Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Сердечно-сосудистые препараты: блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероиды: кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон).

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы: левотироксин.

Взаимодействие с другими препаратами: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон.

Предупреждения

Пациента следует проинформировать о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких побочных реакций, как лихорадка, боль в горле, кожная сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение гематом, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат необходимо отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также исследует отменить.

При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение карбамазепином приостановить до получения результатов обследования.

Необходимо проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если нужно, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и ухаживающим за ними лицам) следует рекомендовать обратиться к врачу при появлении суицидальных мыслей и поведения.

Дерматологические реакции

Тяжелые и иногда летальные дерматологические реакции, включающие ТЭН и ССД, сообщались при применении карбамазепина. Эти реакции, по оценкам, наблюдаются у 1-6 на 10000 новых пользователей в странах с населением преимущественно европеоидной расы, но риск развития этих состояний в некоторых азиатских странах, по оценкам, может быть примерно в 10 раз выше.

Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Аллель HLA-В*1502 у пациентов-китайцев этнической группы Хан, пациентов тайского происхождения и других азиатских народов

Имеются данные, свидетельствующие о повышенном риске развития серьезных реакций ТЭН/ССД, ассоциированных с карбамазепином, и в других странах Азии. Из-за распространенности данного аллеля среди уроженцев других азиатских народов (например, выше 15 % у жителей Филиппин и Малайзии) рекомендуется проведение генетического тестирования у пациентов, которые рассматриваются как генетически принадлежащие к группам риска на наличие наличия HLA-B*1502.

Распространение аллеля HLA-В*1502 является незначительным среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латиноамериканского населения, а также у японцев и корейцев (< 1 %).

Гиперчувствительность

При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, прием карбамазепина следует немедленно прекратить.

Снижение дозы и отмена препарата

Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить во время терапии соответствующим лекарственным средством.

Эндокринные эффекты

Зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку карбамазепин может отрицательно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции во время применения препарата.

Пациентки, которые принимают карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимой, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или следует рассмотреть возможность использования альтернативных негормональных методов контрацепции.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови

Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью, недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в таких случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, в период беременности, лечении детей и подростков; подозрении на нарушение абсорбции, подозреваемой токсичности и применении больше одного препарата.

Гипонатриемия

В случае развития гипонатриемии следует ограничить количество употребления воды.

Гипотиреоидизм

Рекомендуется проведение мониторинга функции щитовидной железы для коррекции дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы.

Антихолинергические эффекты

Карбамазепин выявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи должны находиться под строгим наблюдением во время терапии.

Психические эффекты

Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста – спутанности сознания или возбуждения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует иметь в виду следующие данные:

— применение карбамазепина у беременных с эпилепсией требует особого внимания;

— если женщина, получающая карбамазепин, забеременела, планирует беременность или в период беременности появляется необходимость в применении карбамазепина, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным (особенно в I триместр беременности);

— рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови. Концентрация в плазме может поддерживаться в нижней части терапевтического диапазона от 4 до 12 мкг/мл при сохранении контроля над приступами. Существуют данные, свидетельствующие о том, что риск возникновения врожденных пороков при применении карбамазепина может быть дозозависимым, то есть, при использовании препарата в дозе < 400 мг в сутки, частота врожденных пороков была ниже, чем при применении более высоких доз карбамазепина;

— пациенток следует проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков и следует предоставлять им возможность антенатального скрининга;

— в период беременности не следует прерывать эффективную противоэпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания угрожает здоровью, как матери, так и ребенка.

Новорожденные

С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К1 матерям в течение последних недель беременности и новорожденным детям.

Известны несколько случаев судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, которые связывают с приемом карбамазепина и других противосудорожных препаратов матерью. Отмечалось несколько случаев рвоты, диареи и/или плохого аппетита у новорожденных, которые связывают с приемом карбамазепина матерью. Эти реакции могут быть отнесены на счет синдрома абстиненции новорожденных.

Женщины детородного возраста и противозачаточные средства

Из-за индукции ферментов карбамазепин может привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов, содержащих эстроген и/или прогестерон. Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать альтернативные методы контрацепции во время лечения препаратом.

Кормление грудью

Матери, которые получают карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается относительно развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций). Было несколько сообщений о холестатическом гепатите у новорожденных, подвергшихся воздействию карбамазепина в утробе матери и/или во время кормления грудью. Поэтому следует осуществлять тщательный мониторинг побочных гепатобилиарных эффектов у младенцев на грудном вскармливании у матерей, которые получают карбамазепин.

Фертильность

Очень редко сообщалось о случаях нарушения фертильности у мужчин и/или об отклонении от нормы показателей сперматогенеза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При управлении автотранспортом и работе с механизмами пациенту следует проявлять осторожность.

Признаки и симптомы

Передозировка проявляется обычно симптомами со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При передозировке возможны следующие симптомы и жалобы:

Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС, дезориентация, угнетение сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; синкопе, связанное с остановкой сердца, сопровождающееся потерей сознания.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка пищи в желудке, снижение моторики толстой кишки.

Скелетно-мышечная и соединительная ткань: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием карбамазепина.

Почки и мочевыводящая система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; водная интоксикация, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным по действию к антидиуретическому гормону.

Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение

Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отстроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторинг функций сердца, тщательная коррекция нарушений водно-электролитного баланса.

Специальные рекомендации

Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Гемодиализ является эффективным методом лечения в случае передозировки карбамазепином. Необходимо предусмотреть возможность повторного обострения симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после его начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Таблетки 200 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Источник

Основная информация
Инструкция производителя
Оставить отзыв

Кому можно

Беременным

по назначению врача с учетом соотношения польза/риск

Кормящим

по назначению врача с учетом соотношения польза/риск

Аллергикам

с осторожностью

Диабетикам

с осторожностью

Водителям

с осторожностью, возможно головокружение и сонливость

Карбамазепин таблетки по 200 мг 2 блистера по 10 шт

Торговое название	Карбамазепин
Действующие вещества	Карбамазепин
Количество действующего вещества	200 мг
Форма выпуска	таблетки для внутреннего применения
Количество в упаковке	20 таблеток (2 блистера по 10 шт.)
Первичная упаковка	блистер
Способ применения	Оральные
Взаимодействие с едой	Не имеет значения
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Отечественный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Дженерик-дженерик
Производитель	ПРАТ ТЕХНОЛОГ
Страна производства	Украина
Заявитель	Лекхим
Условия отпуска	По рецепту
Код АТС	N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N03 Противоэпилептические средства N03A Противоэпилептические средства N03AF Производные карбоксамида N03AF01 Карбамазепин

Фармакологические свойства

Карбамазепин обладает выраженным противосудорожным (противоэпилептическим), умеренным антидепрессивным и нормотимическим влиянием. при эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов, карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации. предотвращает или значительно уменьшает частоту эпилептических припадков, нормализует ээг.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, предупреждает развитие пароксизмальной боли. Анальгетическое действие карбамазепина при тригеминальной невралгии основано на уменьшении синаптической передачи в ядре тройничного нерва.

Механизм противосудорожного действия карбамазепина связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенцирования в спинном мозге, со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембраностабилизирующим эффектом.

Психотропное действие карбамазепина реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Na-K-АТФазы и торможению цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние карбамазепина на нейропередачу в лимбической системе.

При несахарном диабете приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водного баланса.

Карбамазепин после попадания в желудок относительно медленно высвобождается из таблетки. В неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме крови через 4–24 ч после приема в разовой дозе. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови составляет 5–12 мкг/мл. 70–80% карбамазепина связывается с белками плазмы. Биодоступность составляет 70–95%. Период полувыведения неизмененного карбамазепина — 26–65 ч, при длительном приеме вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов печени уменьшается до 16–24 ч. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит — 10, 11-эпоксид, обладающий противоэпилептическим действием. Выводится с мочой (72%) и с калом (23%). Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизм карбамазепина снижен у людей пожилого возраста и у детей.

Показания

Эпилепсия (большие судорожные припадки, смешанные формы эпилепсии, фокальные припадки с простой или сложной симптоматикой), профилактика припадков при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом, невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная и постгерпетическая невралгия, невралгия при диабетической полинейропатии, острый идиопатический неврит, фантомная боль), пароксизмальная дизартрия и атаксия, тонические припадки, пароксизмальная парестезия и приступы боли, психозы (маниакально-депрессивный психоз, тревожно-ажитированная депрессия, кататоническое возбуждение), острая алкогольная абстиненция, центральный непарциальный несахарный диабет.

Применение

Карбамазепин принимают внутрь во время еды. взрослым для лечения эпилепсии в начале курса назначают по 0,2 г 1–2 раза в сутки, больным пожилого возраста — по 0,1 г (1/2 таблетки) 1–2 раза в сутки. далее дозу постепенно повышают до 0,4 г 2–3 раза в сутки до достижения оптимальной суточной дозы 0,8–1,2 г. максимальная доза — 1,6 г/сут.

Детям дозируют из расчета 10–20 мг/кг массы тела, что составляет для детей в возрасте 4–12 мес 0,1–0,2 г/сут, 2–3 лет — 0,2–0,3 г/сут, 4–7 лет — 0,3–0,5 г/сут, 8–14 лет — 0,5–1,0 г/сут, 15–18 лет — 0,8–1,2 г/сут. Суточную дозу делят на 2 приема. При лечении различных невралгий и болевых синдромов карбамазепин назначают в суточной дозе 0,2–0,4 г в 2–3 приема. Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 0,2 г 3–4 раза в сутки в течение 7–10 суток. Далее, после улучшения состояния больного, дозу постепенно снижают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время. При синдроме абстиненции средняя доза карбамазепина составляет 0,2 г 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать до 0,4 г 3 раза в сутки и объединять прием карбамазепина с седативно-гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы возможно продолжение лечения карбамазепином как основным терапевтическим средством вплоть до исчезновения болевого синдрома.

При лечении несахарного диабета средняя доза для взрослых составляет 0,2 г 2–3 раза в сутки, дозировки для детей — как при лечении эпилепсии.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам;

атриовентрикулярная блокада, заболевания костного мозга, гематологические болезни, тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия, глаукома, простатит.

Побочные эффекты

Обычно выражены незначительно, чаще всего отмечаются в начале терапии и исчезают в течение нескольких дней. возможны головокружение, сонливость, головная боль, агрессивное поведение, непроизвольные движения, артралгия, миалгия, фотосенсебилизация, брадикардия, аритмии, av-блокада, анорексия, тошнота, диарея или запор, нарушение функции печени, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, генерализованная лимфаденопатия, отеки, нарушения функции почек, диспноэ, легочная недостаточность, алопеция, гинекомастия, сексуальные нарушения, аллергические реакции, эксфолиативный дерматит. в большинстве случаев побочные эффекты исчезают при снижении дозы или временной отмене препарата.

Особые указания

Лечение карбамазепином следует начинать с небольших доз, индивидуально повышая их до терапевтического уровня.

Желательно определять концентрацию препарата в плазме крови для подбора оптимальной дозы, особенно при объединенной терапии. При подборе дозы следует проявлять особую осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и/или почек, а также пацментов пожилого возраста.

Перед началом лечения необходимо провести исследования функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Во время лечения карбамазепином следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, поскольку препарат может замедлять скорость психических и двигательных реакций.

Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В том случае, если выраженные побочные эффекты требуют отмены препарата, следует учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к развитию приступа.

В случае вынужденного внезапного прекращения применения карбамазепина перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением барбитуратов.

С осторожностью назначают карбамазепин при беременности. Следует тщательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с приемом препарата (особенно в первые 3 месяца). Это касается также и периода лактации, поскольку действующее вещество препарата проникает в грудное молоко. Однако карбамазепин рассматривается как препарат выбора у женщин детородного возраста, вынужденных принимать противосудорожные средства, а также как наиболее безопасный относительно плода.

У женщин, которые одновременно принимают карбамазепин и пероральные контрацептивы, могут развиться маточные кровотечения.

Взаимодействия

При одновременном применении карбамазепина с такими противосудорожными средствами, как фенитоин, фенобарбитал и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови. карбамазепин уменьшает период полураспада фенитоина.

Одновременное назначение карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к повышению концентрации карбамазепина в организме и развитию токсических реакций.

Карбамазепин приводит к уменьшению периода полувыведения доксициклина, в связи с чем доксициклин необходимо назначать с 12-часовым интервалом.

Одновременное назначение с варфарином приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению периода его полувыведения.

Не следует назначать карбамазепин одновременно с ингибиторами МАО (перерыв между их назначением должен составлять не менее 2 недель).

При назначении или отмене карбамазепина необходимо изменять дозу антикоагулянтов (соответственно клиническим требованиям).

Во время лечения карбамазепином может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.

Поскольку карбамазепин, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность к алкоголю, в процессе лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Передозировка

Проявляется головокружением, сонливостью, тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, раздражительностью, дезориентацией, непроизвольными движениями, гипо- и гиперрефлексией, мидриазом, гиперемией кожи, задержкой мочи, артериальной гипотонией или симптоматической гипотензией. в некоторых случаях могут развиваться лейкоцитоз, лейкопения, глюкозурия и кетонурия. промывают желудок, проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

При комнатной температуре в защищенном от света месте.

Перевод инструкции моз

Описание товара заверено производителем Технолог.

Редакторская группа

Дата создания: 21.01.2021
Дата обновления: 22.04.2023

Автор

Рецензент

Обратите внимание!

Описание препарата Карбамазепин табл. 200мг №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Карбамазепин табл. 200мг №20?

Цены на Карбамазепин табл. 200мг №20 начинаются от 11.56 грн. — пластина / 10 шт.

Можно ли давать это лекарство детям?

С 5-ти лет. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Какие условия хранения у таблеток Карбамазепин (Технолог)?

Согласно с инструкцией температура хранения Карбамазепин (Технолог) составляет от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Какая страна производства у Карбамазепин (Технолог)?

Страна производитель у Карбамазепин (Технолог) — Украина.

Источник

Производитель

Технолог ПрАТ

Страна происхождения

Украина

Состав

діюча речовина:
карбамазепін;

1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;

допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, желатин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:
одношарові таблетки круглої форми, з плоскими верхньою та нижньою поверхнями, краї яких скошені, з рискою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. На розламі при розгляданні під лупою видно відносно однорідну структуру.

Действующее вещество

КАРБАМАЗЕПИН

Фармакодинамика

Якпротисудомний засіб. Спектр активності препарату Карбамазепін як протиепілептичного лікарського засобу охоплює: парціальні напади (прості і комплексні) із вторинною генералізацією та без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади, а також комбінації вказаних типів нападів.

Механізм дії карбамазепіну — активної речовини препарату Карбамазепін — з’ясований лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів. Цілком можливо, що головним механізмом дії препарату може бути запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів, яка залежить від тривалості застосування та вольтажу.

Тоді як зниження вивільнення глутамату і стабілізація мембран нейронів може пояснити протисудомну дію препарату, антиманіакальний ефект карбамазепіну може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну.

У клінічних дослідженнях при застосуванні карбамазепіну як монотерапії у пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) була відзначена психотропна дія препарату, яка частково проявлялася позитивним впливом на симптоми тривожності і депресії, а також зниженням роздратованості та агресивності. За даними ряду досліджень, вплив карбамазепіну на когнітивну функцію і психомоторні показники залежав від дози і був або сумнівним, або негативним. В інших дослідженнях був відзначений позитивний вплив карбамазепіну на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання і запам’ятовування.

Якнейротропний засіб. Карбамазепін ефективний при деяких неврологічних захворюваннях: так, наприклад, він запобігає больовим нападам при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва. Крім того, карбамазепін застосовується для полегшення нейрогенного болю при різних станах, у тому числі при сухотці спинного мозку, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції карбамазепін підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи. У хворих на нецукровий діабет центрального генезу Карбамазепін зменшує діурез і відчуття спраги.

Якпсихотропний засіб, Карбамазепін ефективний при афективних порушеннях, а саме: для лікування гострих маніакальних станів, для підтримуючого лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як монотерапія, а також у комбінації з нейролептичними засобами, антидепресантами або препаратами літію).

Фармакокинетика

Всмоктування.

Після прийому таблеток карбамазепін всмоктується майже повністю, хоча і дещо повільно. Після разового прийому звичайної таблетки максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 12 годин. Не відзначається клінічно значущих відмінностей у ступені всмоктування активної речовини після застосування різних лікарських форм препарату для прийому внутрішньо. Після одноразового прийому внутрішньо таблетки препарату, що містить 400 мг карбамазепіну, середнє значення Сmax незміненої активної речовини досягає близько 4,5мкг/мл.

Біодоступність різних лікарських форм карбамазепіну для перорального прийому, як було показано, лежить у межах 85-100 %.

Прийом їжі істотно не впливає на швидкість і ступінь всмоктування карбамазепіну.

Рівноважні концентрації препарату у плазмі крові досягаються у межах 1-2 тижнів, що залежить від індивідуальних особливостей метаболізму (аутоіндукція ферментних систем печінки карбамазепіном, гетероіндукція іншими лікарськими засобами, які застосовують одночасно), а також від стану пацієнта, дози препарату і тривалості лікування. Спостерігаються суттєві міжсуб’єктні відмінності значень рівноважних концентрацій у терапевтичному діапазоні: у більшості пацієнтів ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепіну-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) досягають майже 30 % порівняно з концентраціями карбамазепіну.

Біодоступність різних препаратів карбамазепіну може відрізнятись; така властивість дає змогу уникнути зміни лікарської форми, що може призвести до зниження ефекту при застосуванні лікарського засобу або до появи епілептичних нападів на тлі прийому лікарського засобу чи появи надмірних побічних ефектів.

Розподіл.

За умови повної абсорбції карбамазепіну уявний об’єм розподілу становить від 0,8 до 1,9л/кг. Карбамазепін проникає крізь плацентарний бар’єр. Зв’язування карбамазепіну з білками плазми крові становить 70-80 %. Концентрація незміненого карбамазепіну у спинномозковій рідині і слині пропорційна до частки незв’язаної з білками активної речовини (20-30 %). Концентрація карбамазепіну у грудному молоці становить 25-60 % його рівня у плазмі крові.

Метаболізм.

Карбамазепін метаболізується у печінці переважно епоксидним шляхом, унаслідок чого утворюються основні метаболіти — 10,11-трансдіолова похідна речовина та її кон’югат з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, який забезпечує біотрансформацію карбамазепіну у карбамазепін-10,11-епоксид, є цитохром Р450 3А4. Унаслідок цих метаболічних реакцій утворюється також і «малий» метаболіт — 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Після одноразового перорального застосування карбамазепіну приблизно 30 % активної речовини визначається у сечі у вигляді кінцевих продуктів епоксидного метаболізму. Інші важливі шляхи біотрансформації карбамазепіну призводять до утворення різних моногідроксилатних похідних, а також N-глюкуроніду карбамазепіну, що утворюється з участю уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферази (UGT2В7).

Виведення.

Після одноразового прийому препарату внутрішньо період напіввиведення незміненого карбамазепіну становить у середньому 36 годин, а після повторного прийому препарату — у середньому 16-24 години (внаслідок аутоіндукції монооксигеназної системи печінки) залежно від тривалості лікування. У пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати, що індукують ту ж саму ферментну систему печінки (наприклад фенітоїн, фенобарбітал), період напіввиведення карбамазепіну становить у середньому 9-10 годин.

Середній період напіввиведення метаболіту 10,11-епоксиду з плазми крові становить приблизно 6 годин після разового перорального прийому епоксиду.

Після разового перорального прийому карбамазепіну у дозі 400 мг 72 % прийнятої дози виводиться із сечею, а 28 % — з калом. Майже 2 % прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді незміненого препарату і приблизно 1 % — у вигляді фармакологічно активного метаболіту 10,11-епоксиду.

Особливості фармакокінетики в окремих групах пацієнтів.

Діти.
Дітям з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну для підтримання терапевтичних концентрацій препарату може бути потрібним застосування більш високих доз карбамазепіну з розрахунку у мг/кг маси тіла порівняно з дорослими.

Пацієнти літнього віку.Немає даних, які свідчили б про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів літнього віку (порівняно з дорослими молодого віку).

Пацієнти з порушеною функцією нирок або печінки.Даних про фармакокінетику карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що немає.

Показания

· Епілепсія:

— складні або прості парціальні судомні напади (із втратою або без втрати свідомості) із вторинною генералізацією або без неї;

— генералізовані тоніко-клонічні судомні напади;

— змішані форми судомних нападів.

Карбамазепін можна застосовувати як монотерапію, а також у складі комбінованої терапії.

· Гострі маніакальні стани; підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах з метою профілактики загострень або для ослаблення клінічних проявів загострення.

· Синдром алкогольної абстиненції.

· Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова).

· Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.

Противопоказания

Не слід призначати:

· при встановленій гіперчутливості до карбамазепіну або до подібних у хімічному відношенні лікарських препаратів (таких як трициклічні антидепресанти), або до будь-якого іншого компонента препарату;

· при атріовентрикулярній блокаді;

· пацієнтам з пригніченням кісткового мозку в анамнезі;

· пацієнтам з печінковою порфірією (наприклад гострою інтермітуючою порфірією, змішаною порфірією, пізньою порфірією шкіри) в анамнезі;

· у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (MAO).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом, що каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4 може спричиняти підвищення концентрації карбамазепіну у плазмі крові, що, у свою чергу, може призводити до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну, що призводить до зниження концентрації карбамазепіну у сироватці крові та терапевтичного ефекту. Подібним чином припинення прийому індуктора CYP3A4 може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові.

Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4 та інших ферментних систем фази І та фази ІІ у печінці, тому може знижувати концентрації інших препаратів у плазмі крові, які переважно метаболізуються CYP3A4 шляхом індукції їхнього метаболізму.

Людська мікросомальна епоксид-гідролаза являє собою фермент, відповідальний за утворення 10,11-трансдіолпохідних карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне призначення інгібіторів людської мікросомальної епоксид-гідролази може призвести до підвищення концентрацій карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові.

Препарати, які можуть підвищувати рівень карбамазепіну у плазмі крові.

Оскільки підвищення рівня карбамазепіну у плазмі крові може призводити до появи небажаних реакцій (таких як запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія), то дозування препарату Карбамазепін необхідно відповідно коригувати та/або контролювати його рівні у плазмі крові при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами.

Аналгетики, протизапальні препарати: декстропропоксифен, ібупрофен.

Андрогени: даназол.

Антибіотики: макролідні антибіотики (наприклад еритроміцин, тролеандоміцин, йозаміцин, кларитроміцин, ципрофлоксацин).

Антидепресанти: дезипрамін, флуоксетин, флувоксамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, вілоксазин.

Протиепілептичні: стирипентол, вігабатрин.

Протигрибкові засоби: азоли (наприклад ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пацієнтам, які отримують лікування вориконазолом або ітраконазолом, можуть бути рекомендовані альтернативні протиепілептичні засоби.

Антигістамінні препарати: лоратадин, терфенадин.

Антипсихотичні препарати: оланзапін, локсапін, кветіапін.

Протитуберкульозні препарати: ізоніазид.

Противірусні препарати: інгібітори протеази для ВІЛ (наприклад ритонавір).

Інгібітори карбоангідрази: ацетазоламід.

Серцево-судинні препарати: дилтіазем, верапаміл.

Препарати для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту: циметидин, омепразол.

Міорелаксанти: оксибутинін, дантролен.

Антиагрегантні препарати: тиклопідин.

Інші речовини: грейпфрутовий сік, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах).

Препарати, які можуть підвищувати рівень активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові.

Оскільки підвищений рівень активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові може спричинити розвиток побічних реакцій (наприклад запаморочення, сонливість, атаксію, диплопію), дозування препарату Карбамазепін необхідно відповідно коригувати та/або контролювати рівень препарату у плазмі крові, якщо Карбамазепін приймають одночасно з такими препаратами: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, вальпроєва кислота, валноктамід та валпромід.

Препарати, які можуть знижувати рівень карбамазепіну у плазмі крові.

Може бути необхідною корекція дози препарату Карбамазепін при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами.

Протиепілептичні препарати: фелбамат, метсуксимід, окскарбазепін, фенобарбітон, фенсуксимід, фенітоїн (щоб уникнути інтоксикації фенітоїном та субтерапевтичних концентрацій карбамазепіну, рекомендовано скорегувати концентрацію фенітоїну у плазмі крові до 13 мкг/мл перед початком лікування карбамазепіном) та фосфенітоїн, примідон та клоназепам (хоча дані щодо нього суперечливі).

Протипухлинні препарати: цисплатин або доксорубіцин.

Протитуберкульозні препарати: рифампіцин.

Бронходилататори або протиастматичні препарати: теофілін, амінофілін.

Дерматологічні препарати: ізотретиноїн.

Взаємодія з іншими речовинами: препарати лікарських трав, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Мефлохін може проявляти антагоністичні властивості щодо протиепілептичного ефекту препарату Карбамазепін. Відповідно дозу препарату Карбамазепін необхідно відкоригувати.

Ізотретиноїн, як повідомляється, змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну і карбамазепіну-10,11-епоксиду; необхідно контролювати концентрації карбамазепіну у плазмі крові.

Вплив препарату Карбамазепін на рівень у плазмі крові одночасно призначених препаратів.

Карбамазепін може знижувати рівень деяких препаратів у плазмі крові та зменшувати або нівелювати їх ефекти. Може виникнути необхідність корекції дозування нижченаведених препаратів відповідно до клінічних вимог.

Аналгетики, протизапальні препарати: бупренорфін, метадон, парацетамол (тривале застосування карбамазепіну з парацетамолом (ацетамінофеном) може бути зв’язано з розвитком гепатотоксичності), феназон (антипірин), трамадол.

Антибіотики: доксициклін, рифабутин.

Антикоагулянти: пероральні антикоагулянти (наприклад варфарин, фенпрокоумон, дикумарол та аценокумарол).

Антидепресанти: бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, трициклічні антидепресанти (наприклад іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін).

Протиблювальні: аперпітант.

Протиепілептичні препарати: клобазам, клоназепам, етосукцимід, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід. Повідомлялось як про підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові внаслідок дії карбамазепіну, так і про його зниження та про поодинокі випадки збільшення рівня мефенітоїну у плазмі крові.

Протигрибкові препарати: ітраконазол, вориконазол, кетоназол. Пацієнтам, які отримують лікування вориконазалом або інтраконазолом, можуть бути рекомендовані альтернативні протиепілептичні засоби.

Антигельмінтні препарати: празиквантел, альбендазол.

Протипухлинні препарати: іматиніб, циклофосфамід, лапатиніб, темсиролімус.

Нейролептичні препарати: клозапін, галоперидол та бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зипразидон, арипіпразол, паліперидон.

Противірусні препарати: інгібітори протеази для лікування ВІЛ (наприклад індинавір, ритонавір, саквінавір).

Анксіолітики: алпразолам, мідазолам.

Бронходилататори або протиастматичні препарати: теофілін.

Контрацептивні препарати: гормональні контрацептиви (слід розглянути можливість застосування альтернативних методів контрацепції).

Серцево-судинні препарати: блокатори кальцієвих каналів (група дигідропіридину), наприклад фелодипін, ісрадипін, дигоксин, хінідин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, івабрадин.

Кортикостероїди (зокрема, преднізолон, дексаметазон).

Засоби, які застосовують для лікування еректильної дисфункції: тадалафіл.

Імунодепресанти: циклоспорин, еверолімус, такролімус, сиролімус.

Тиреоїдні препарати: левотироксин.

Взаємодія з іншими препаратами: бупренофін, гестринон, тиболон, тореміфен, міансерин, сертралін.

Комбінації препаратів, які вимагають окремого розгляду.

Одночасне застосування карбамазепіну та леветирацетаму може призвести до посилення токсичності карбамазепіну.

Одночасне застосування карбамазепіну та ізоніазиду може призвести до посилення гепатотоксичності ізоніазиду.

Одночасне застосування карбамазепіну і перепаратів літію або метоклопраміду, а також карбамазепіну і нейролептиків (галоперидол, тіоридазин) може призвести до посилення побічних неврологічних ефектів (у випадку останньої комбінації — навіть за умови терапевтичних рівнів у плазмі крові).

Комбінована терапія препаратом Карбамазепін та деякими діуретиками (гідрохлоротіазид, фуросемід) може призвести до виникнення симптоматичної гіпонатріємії.

Карбамазепін може антагонізувати ефекти недеполяризуючих м’язових релаксантів (наприклад панкуронію). Може виникнути необхідність підвищення доз цих препаратів, а стан пацієнтів потребує ретельного моніторингу через можливість швидшого, ніж очікується, завершення нейром’язової блокади.

Карбамазепін, як і інші психотропні препарати, може знижувати переносимість алкоголю, тому пацієнтам рекомендовано утримуватися від вживання алкоголю.

Протипоказано одночасне застосування.

Оскільки карбамазепін структурно близький до трициклічних антидепресантів, його не рекомендовано застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО); перед початком застосування препарату необхідно припинити прийом інгібітору МАО (щонайменше за два тижні або раніше, якщо це дозволяє клінічна ситуація).

Вплив на серологічні дослідження.

Карбамазепін може дати хибнопозитивний результат ВЕРХ-аналізу (високоефективна рідинна хроматографія) для визначення концентрації перфеназину.

Карбамазепін 10,11-епоксид може дати хибнопозитивний результат імунологічного аналізу за методикою поляризованої флуоресценції для визначення концентрації трициклічних антидепресантів.

Способы применения

Карбамазепін призначати перорально; зазвичай добову дозу препарату слід розподіляти на два або три прийоми. Препарат можна приймати під час, після їди або у проміжках між прийомами їжі разом з невеликою кількістю рідини, наприклад зі склянкою води.

Перед початком лікування пацієнти, які потенційно є носіями алеля HLA-А*3101 за походженням, по можливості повинні пройти обстеження на наявність алеля, оскільки у цьому випадку може бути спровоковано розвиток тяжких побічних реакцій, таких як шкірні реакції.

Епілепсія

Лікування розпочинати із застосування низької добової дози із поступовим підвищенням дози препарату, яку необхідно відкоригувати з урахуванням потреб кожного пацієнта.

Для підбору оптимальної дози препарату може виявитися корисним визначення рівня карбамазепіну у плазмі крові.

Особливо у випадку комбінованої терапії терапевтичні дози слід розрахувати на основі визначення рівня карбамазепіну у плазмі крові та ефективності.

Дорослі:рекомендована початкова доза препарату становить по 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищувати до досягнення оптимального ефекту; часто добова доза становить 800-1200 мг. Деяким пацієнтам може бути потрібна доза препарату Карбамазепін, що досягає 1600 мг або навіть 2000 мг на добу.

Пацієнти літнього віку: пацієнтам літнього віку через можливу лікарську взаємодію дозу препарату Карбамазепін слід підбирати зважено.

Діти: лікування можна розпочинати із застосування 100 мг/добу; дозу підвищувати поступово: кожного тижня на 100 мг.

Звичайна доза препарату становить 10-20 мг/кг маси тіла на добу (розподіляти на кілька прийомів).

5-10 років — 400-600 мг (за 2-3 прийоми)

10-15 років — 600-1000 мг (за 2-5 прийомів)

Дітям віком від 15 років призначати дозування, як для дорослих.

Якщо можливо, Карбамазепін слід призначати як монотерапію, але у разі застосування з іншими лікарськими засобами рекомендується режим такого ж самого поступового підвищення дози препарату.

При призначенні препарату Карбамазепін додатково до поточної протиепілептичної терапії дозу препарату слід поступово підвищувати, не змінюючи дози поточного(их) застосовуваного(их) протиепілептичного(их) препарату(ів), у разі необхідності — коригувати дозу карбамазепіну.

Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія при біполярних афективних розладах

Діапазон доз — приблизно від 400 до 1600 мг на добу; зазвичай — від 400 до 600 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми. При гострому маніакальному стані рекомендується достатньо швидке підвищення дози, тоді як з метою забезпечення оптимальної толерантності у рамках підтримуючої терапії при біполярних розладах рекомендоване поступове підвищення малими дозами.

Синдром алкогольної абстиненції

Середня доза — по 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити (наприклад до дози по 400 мг 3 рази на добу). При тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування розпочинати комбінацією препарату Карбамазепін із седативно-снодійними препаратами (наприклад із клометіазолом, хлордіазепоксидом), дотримуючись вищенаведених вказівок щодо дозування. Після завершення гострої фази лікування препаратом Карбамазепін можна продовжувати як монотерапію.

Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва

Початкова доза препарату Карбамазепін становить 200-400 мг на добу (100 мг 2 рази на добу для пацієнтів літнього віку). Її слід повільно підвищувати до зникнення больових відчуттів (зазвичай до дози по 200 мг 3-4 рази на добу). Для більшості пацієнтів доза препарату 200 мг 3 або 4 рази на добу є достатньою для підтримки безболісного стану. У деяких випадках може бути необхідною добова доза препарату Карбамазепін 1600 мг. Після зникнення больових відчуттів дозу поступово знижувати до мінімальної підтримуючої.

Діти.

Дітям, з огляду на більш швидку елімінацію карбамазепіну, може бути необхідним застосування вищих доз препарату (з розрахунку на кілограм маси тіла) порівняно з дорослими. Таблетки Карбамазепін можна приймати дітям віком від 5 років.

Передозировка

Симптоми.

Симптоми і скарги, що виникають при передозуванні, зазвичай відображають ураження центральної нервової, серцево-судинної і дихальної систем.

Центральна нервова система (ЦНС): пригнічення функцій ЦНС; дезорієнтація, пригнічення свідомості, сонливість, збудження, галюцинації, кома, затуманення зору, нерозбірлива мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку), гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз.

Дихальна система:пригнічення дихання, набряк легенів.

Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, порушення провідності з розширенням комплексу QRS; синкопе, зв’язане із зупинкою серця, що супроводжується втратою свідомості.

Шлунково-кишковий тракт: блювання, затримка їжі у шлунку, зниження моторики товстої кишки.

С келетно-м’язова та сполучна тканина: повідомлялося про окремі випадки рабдоміолізу, пов’язаного з токсичним впливом карбамазепіну.

Нирки та сечовивідна система: затримка сечі, олігурія або анурія; затримка рідини; гіпергідратація, зумовлена ефектом карбамазепіну, подібним за дією до антидіуретичного гормону.

Зміни з боку лабораторних показників: гіпонатріємія, можливий метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м’язової фракції креатинінфосфокінази.

Лікування.

Специфічний антидот відсутній. Спочатку лікування повинно ґрунтуватися на клінічному стані хворого; показана госпіталізація. Проводиться визначення концентрації карбамазепіну у плазмі крові для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування.

Здійснюється евакуація вмісту шлунка, промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування і повторної появи симптомів інтоксикації у період одужання. Застосовується симптоматичне підтримуюче лікування у відділенні інтенсивної терапії, моніторинг функцій серця, пильна корекція електролітних розладів.

Особливі рекомендації.

При розвитку артеріальної гіпотензії показане внутрішньовенне введення допаміну або добутаміну; при розвитку порушень ритму серця лікування слід підбирати індивідуально; при розвитку судом — введення бензодіазепінів (наприклад діазепаму) або інших протисудомних засобів, наприклад фенобарбіталу (з обережністю через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання) або паральдегіду; при розвитку гіпонатріємії (водної інтоксикації) — обмеження введення рідини, повільна обережна внутрішньовенна інфузія 0,9 % розчину натрію хлориду. Ці заходи можуть бути корисними для запобігання набряку мозку.

Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Повідомлялося про неефективність форсованого діурезу і перитонеального діалізу.

Необхідно передбачити можливість повторного посилення симптомів передозування на 2-й і 3-й день після його початку, що зумовлено уповільненим всмоктуванням препарату.

Побочные действия

На початку лікування препаратом Карбамазепін або при застосуванні надто великої початкової дози препарату, або при лікуванні пацієнтів літнього віку виникають певні типи небажаних реакцій, наприклад з боку ЦНС (запаморочення, головний біль, атаксія, сонливість, загальна слабкість, диплопія), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) або алергічні шкірні реакції.

Дозозалежні небажані реакції зазвичай минають протягом кількох днів як спонтанно, так і після тимчасового зниження дози препарату. Розвиток небажаних реакцій з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій активної речовини у плазмі крові. У таких випадках рекомендується проводити моніторинг рівня активної речовини у плазмі крові та розподілити добову дозу препарату на більш дрібні (наприклад на 3-4) окремі дози.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, еритроцитарна аплазія, анемія, мегалобластна анемія, гостра інтермітуюча порфірія, змішана порфірія, пізня порфірія шкіри, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, недостатність кісткового мозку.

З боку імунної системи: мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу з гарячкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією і зміненими показниками функції печінки та синдромом зникнення жовчних проток (деструкція та зникнення внутрішньопечінкових жовчних проток), що зустрічаються у різних комбінаціях. Можуть бути порушення з боку інших органів (наприклад печінки, легень, нирок, підшлункової залози, міокарда, товстої кишки); асептичний менінгіт з міоклонусом і периферичною еозинофілією, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, гіпогамаглобулінемія, гіпогамаглобулінемія, медикаментозне висипання з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).

З боку ендокринної системи: набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія і зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що у поодиноких випадках призводить до гіпергідратації, яка супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, сплутаністю свідомості і неврологічними розладами; підвищення рівня пролактину крові, що супроводжується або не супроводжується такими проявами, як галакторея, гінекомастія, порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію і 25-гідроксихолекальциферолу у плазмі крові), що призводить до остеомаляції/остеопорозу; підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності і тригліцериди.

З боку обміну речовин та харчування:недостатність фолатів, зниження апетиту; гостра порфірія (гостра інтермітуюча порфірія та змішана порфірія), негостра порфірія (пізня порфірія шкіри).

Психічні розлади: галюцинації (зорові або слухові), депресія, неспокій, агресивність, ажитація, сплутаність свідомості, активація психозу.

З боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, диплопія; аномальні мимовільні рухи (наприклад тремор, «пурхаючий» тремор, дистонія, тик), ністагм, орофаціальна дискінезія, порушення руху очей, порушення мовлення (наприклад дизартрія або нерозбірлива мова), хореоатетоз, периферична нейропатія, парестезії, м’язова слабкість та парез, порушення смакових відчуттів, злоякісний нейролептичний синдром, асептичний менінгіт з міоклонією та периферичною еозинофілією, дисгевзія, седативний ефект, погіршення пам’яті.

З боку органів зору:порушення акомодації (наприклад затуманення зору), помутніння кришталика, кон’юнктивіт, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку органів слуху та рівноваги: розлади слуху, наприклад: дзвін у вухах, підвищення слухової чутливості, зниження слухової чутливості, порушення сприйняття висоти звуку.

З боку серця та судин: порушення внутрішньосерцевої провідності, артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмії, атріовентрикулярна блокада із синкопе, циркуляторний колапс, застійна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби, тромбофлебіт, тромбоемболія (наприклад емболія судин легень).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: реакції гіперчутливості з боку легенів, що характеризуються гарячкою, задишкою, пневмонітом або пневмонією.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея або запор, абдомінальний біль, глосит, стоматит, панкреатит, коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (внаслідок індукції ферменту печінки) зазвичай не має клінічного значення; підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня трансаміназ, гепатит холестатичного, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) або змішаного типів, синдром зникнення жовчних шляхів, жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний дерматит, кропив’янка (іноді у тяжкій формі) ексфоліативний дерматит, еритродермія, системний червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, мультиформна та вузликова еритема, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, підвищена пітливість, посилене випадіння волосся, гірсутизм, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), ліхеноїдний кератоз, оніхомадез.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: м’язова слабкість, артралгії, м’язовий біль, спазми м’язів, порушення кісткового метаболізму (зниження рівня кальцію та 25-гідроксихолекальциферолу у плазмі крові, що може призвести до остеомаляції або остеопорозу), переломи.

З боку нирок та сечовивідних шляхів :тубулоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення рівня сечовини в крові/азотемія), часте сечовипускання, затримка сечі.

З боку репродуктивної системи: статева дисфункція/імпотенція/еректильна дисфункція, порушення сперматогенезу (зі зниженням кількості/рухливості сперматозоїдів).

Загальні порушення:загальна слабкість.

Інфекційні та паразитарні захворювання:реактивація вірусу герпесу людини VI типу.

Відхилення результатів лабораторних та інструментальних досліджень:підвищення рівня гамма-глютамілтрансферази (спричинене індукцією печінкових ферментів), яке зазвичай не має клінічної значимості, збільшення рівня лужної фосфатази в крові, збільшення рівня трансаміназ, збільшення внутрішньоочного тиску, збільшення рівня холестерину у крові, збільшення рівнів ліпопротеїдів високої щільності, збільшення рівнів тригліцеридів у крові, зміна показників функції щитовидної залози: зниження рівня L-тироксину (FT4, T4, T3) і підвищення рівня тиреостимулюючого гормону, що, як правило, не супроводжується клінічними проявами; збільшення рівня пролактину в крові, гіпогаммаглобулінемія, зниження мінеральної щільності кісткової тканини.

Особые условия

Карбамазепін слід застосовувати лише під медичним наглядом, тільки після оцінки співвідношення користь/ризик та за умови ретельного моніторингу стану пацієнтів із серцевими, печінковими або нирковими порушеннями, побічними гематологічними реакціями на інші препарати в анамнезі та у разі перервания курсу терапії препаратом Карбамазепін.

Рекомендується проведення загального аналізу сечі та визначення рівня азоту сечовини в крові на початку і з певною періодичністю під час терапії.

Карбамазепін проявляє легку антихолінергічну активність, тому пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском слід попередити та проконсультувати щодо можливих факторів ризику.

Слід пам’ятати про можливу активацію прихованих психозів, а при лвкуванні пацієнтів літнього віку — про можливу активацію сплутаності свідомості та тривожне збудження.

Препарат зазвичай неефективний при абсансах (малих епілептичних нападах) та міоклонічних нападах. Окремі випадки свідчать про те, що посилення нападів можливе у пацієнтів з атиповими абсансами.

Гематологічні ефекти.Із застосуванням препарату пов’язують розвиток агранулоцитозу та апластичної анемії; однак через надзвичайно низьку частоту випадків розвитку цих станів важко оцінити значущий ризик при прийомі препарату Карбамазепін. Для хворих, які не отримували терапії, загальний ризик розвитку агранулоцитозу становить 4,7 особи/1000000 на рік, апластичної анемії — 2 особи/1000000 на рік.

Пацієнтів потрібно проінформувати про ранні ознаки токсичності та симптоми можливих гематологічних порушень, а також про симптоми дерматологічних та печінкових реакцій. Пацієнта слід попередити, що у разі появи таких реакцій, як жар, ангіна, шкірні висипи, виразки у ротовій порожнині, синці, які легко виникають, точкові крововиливи або геморагічна пурпура, слід негайно звернутися до лікаря.

Якщо кількість лейкоцитів або тромбоцитів значно знижується під час терапії, слід проводити загальний аналіз крові та здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнта. Лікування препаратом Карбамазепін необхідно припинити, якщо у пацієнта розвивається лейкопенія, яка є серйозною, прогресуючою або супроводжується клінічними проявами, наприклад гарячкою або болем у горлі; а також при появі ознак пригнічення функції кісткового мозку.

Відзначалося тимчасове або стійке зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів у зв’язку з прийомом препарату Карбамазепін. Однак у більшості випадків це зниження було тимчасовим і не свідчило про розвиток апластичної анемії або агранулоцитозу. До початку терапії та періодично під час її проведення слід здійснювати аналіз крові, включаючи визначення кількості тромбоцитів (а також, можливо, кількості ретикулоцитів та рівня гемоглобіну).

Серйозні дерматологічні реакції.Серйозні дерматологічні реакції, які включають токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), або синдром Лайєлла, та синдром Стівенса — Джонсона (ССД), при застосуванні препарату Карбамазепін виникають дуже рідко. Пацієнти з серйозними дерматологічними реакціями можуть потребувати госпіталізації, оскільки ці стани можуть загрожувати життю. Більшість випадків розвитку ССД/ТЕН відзначаються протягом перших кількох місяців лікування препаратом Карбамазепін. При розвитку симптомів, що свідчать про серйозні дерматологічні реакції (наприклад ССД, синдром Лайєлла/ТЕН), прийом препарату Карбамазепін слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію.

Фармакогеноміка.

З’являється все більше свідчень про вплив різних алелів HLA на схильність пацієнта до виникнення побічних реакцій, пов’язаних з імунною системою.

Зв’язок із (HLA)-В*1502

Ретроспективні дослідження у пацієнтів-китайців етнічної групи хан продемонстрували виражену кореляцію між шкірними реакціями ССД/ТЕН, пов’язаними з карбамазепіном, та наявністю у цих пацієнтів людського лейкоцитарного антигену (HLA), алеля (HLA)-В*1502. Більша частота випадків розвитку ССД (швидше рідко, ніж дуже рідко) характерна для деяких країн Азії (наприклад Тайвань, Малайзія та Філіппіни), де серед населення превалює алель (HLA)-В*1502. Кількість носіїв цього алеля серед населення Азії становить понад 15 % на Філіппінах, у Таїланді, Гонконгу та Малайзії, приблизно 10% — у Тайвані, майже 4 % — у Північному Китаї, приблизно від 2 % до 4 % — у Південній Азії (включаючи Індію) і менше 1 % — у Японії та Кореї. Поширення алеля (HLA)-В*1502 є незначним серед європейських, африканських народів, серед корінного населення Америки та латиноамериканського населення.

У тих пацієнтів, які розглядаються як такі, що генетично належать до груп ризику, перед початком лікування препаратом Карбамазепін слід проводити тестування на присутність алеля (HLA)-В*1502. Якщо аналіз на присутність алеля (HLA)-В*1502 дає позитивний результат, то лікування препаратом Карбамазепін розпочинати не слід, окрім випадків, коли відсутні інші варіанти терапевтичного лікування. Пацієнти, які пройшли обстеження та отримали негативний результат щодо (HLA)-B*1502, мають низький ризик розвитку ССД, хоча дуже рідко такі реакції можуть зустрічатись.

На сьогодні через відсутність даних точно невідомо, чи у всіх осіб південно-східного азійського походження існують ризики.

Наявність алеля (HLA)-В*1502 є фактором ризику розвитку ССД/ТЕН у пацієнтів-китайців, які отримують інші протиепілептичні засоби, що можуть бути пов’язані з виникненням ССД/ТЕН. Таким чином, слід уникати застосування інших препаратів, що можуть бути пов’язані із виникненням ССД/ТЕН, пацієнтам, які мають алель (HLA)-В*1502, якщо можна застосовувати альтернативну терапію. Зазвичай немає потреби проводити генетичний скринінг пацієнтів тих національностей, у представників яких низький коефіцієнт алеля (HLA)-В*1502. У більшості випадків не рекомендується проводити скринінг хворих, які вже отримують Карбамазепін, оскільки ризик виникнення ССД/ТЕН значно обмежений першими кількома місяцями, незалежно від присутності у генах пацієнта алеля (HLA)-В*1502.

У пацієнтів європеоїдної раси зв’язок між алелем (HLA)-B*1502 та виникненням ССД відсутній.

Зв’язок із HLA-А*3101

Лейкоцитарний антиген людини є фактором ризику розвитку шкірних побічних реакцій, таких як ССД, ТЕН, медикаментозний висип з еозінофілією та системними симптомами (DRESS), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), макулопапульозний висип. Якщо аналіз виявляє наявність алеля HLA-А*3101, то від застосування препарату Карбамазепін слід утриматися.

Обмеження генетичного скринінгу

Результати генетичного скринінгу не повинні заміняти відповідний клінічний нагляд та лікування пацієнтів. Роль у виникненні цих тяжких шкірних побічних реакцій відіграють інші можливі фактори, такі як дозування протиепілептичного засобу, дотримання режиму терапії, супутня терапія. Вплив інших захворювань та рівень моніторингу шкірних порушень не вивчали.

Інші дерматологічні реакції.

Можливий також розвиток скороминущих та таких, що не загрожують здоров’ю, легких дерматологічних реакцій, наприклад ізольованої макулярної або макулопапульозної екзантеми. Зазвичай вони минають через кілька днів або тижнів як при незмінному дозуванні, так і після зниження дози препарату. Оскільки ранні ознаки більш серйозних дерматологічних реакцій може бути дуже складно відрізнити від легких скороминучих реакцій, пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом, щоб негайно припинити застосування препарату, якщо реакція посилиться.

Наявність у пацієнта алеля HLA-А* 3101 пов’язано з виникненням менш серйозних небажаних реакцій з боку шкіри на карбамазепін, таких як синдром гіперчутливості до протисудомних засобів або незначні висипання (макулопапульозний висип). Однак не було встановлено, що наявність (HLA)-В*1502 може свідчити про ризик виникнення вищезазначених шкірних реакцій.

Гіперчутливість.Карбамазепін може спровокувати розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи медикаментозний висип з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), множинні реакції гіперчутливості сповільного типу з гарячкою, висипанням, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, зміненими показниками функції печінки та синдромом зникнення жовчних проток (включаючи руйнування та зникнення внутрішньожовчних проток), які можуть проявлятися у різних комбінаціях. Також можливий вплив на інші органи (легені, нирки, підшлункову залозу, міокард, товсту кишку).

Пацієнтів з реакціями гіперчутливості на карбамазепін потрібно проінформувати про те, що приблизно 25-30 % таких пацієнтів також можуть мати реакції гіперчутливості на окскарбазепін.

При застосуванні карбамазепіну та фенітоїну можливий розвиток перехресної гіперчутливості.

Загалом при появі симптомів, що вказують на гіперчутливість, застосування препарату Карбамазепін слід негайно припинити.

Напади. Карбамазепін слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, які включають абсанси (типові або нетипові). За таких обставин препарат може провокувати напади. У разі провокування нападів застосування препарату Карбамазепін слід негайно припинити.

Збільшення частоти нападів можливе під час переходу від пероральних форм препарату до супозиторіїв.

Функція печінки.Упродовж терапії препаратом необхідно проводити оцінку функції печінки на початковому рівні та періодичні оцінки цієї функції протягом терапії, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та у пацієнтів літнього віку. При посиленні порушень функції печінки та у разі переходу в активну фазу захворювання печінки необхідно негайно припинити прийом препарату.

Деякі показники лабораторних аналізів, за допомогою яких оцінюють функціональний стан печінки, у пацієнтів, які приймають карбамазепін, можуть виходити за межі норми, зокрема рівень гамма-глутамілтрансферази (ГГТ). Це, імовірно, відбувається через індукцію печінкових ферментів. Індукція ферментів може також призводити до помірного підвищення рівня лужної фосфатази. Таке підвищення функціональної активності печінкового метаболізму не є показанням для відміни карбамазепіну.

Тяжкі реакції з боку печінки через застосування карбамазепіну спостерігаються дуже рідко. У разі виникнення симптомів печінкової дисфункції або активного захворювання печінки необхідно терміново обстежити пацієнта, а лікування препаратом Карбамазепін призупинити до отримання результатів обстеження.

Функція нирок.Рекомендується проводити оцінку функції нирок та визначення рівня азоту сечовини крові на початку та періодично протягом курсу терапії.

Гіпонатріємія.Відомі випадки розвитку гіпонатріємії при застосуванні карбамазепіну. У пацієнтів з уже наявним порушенням функції нирок, яке пов’язано зі зниженим рівнем натрію, та у пацієнтів, що лікуються лікарськими засобами, які знижують рівень натрію (такими як діуретики, лікарські засоби, які асоціюються з неадекватною секрецією антидіуретичного гормону), перед лікуванням слід виміряти рівень натрію в крові. Далі слід вимірювати кожні 2 тижні, потім — з інтервалом в один місяць протягом перших трьох місяців лікування або згідно з клінічною необхідністю. Це стосується у першу чергу пацієнтів літнього віку. У такому випадку слід обмежувати кількість вживання води.

Гіпотиреоїдизм.Карбамазепін може знижувати концентрацію гормонів щитовидної залози. У зв’язку з цим необхідне збільшення дози замісної терапії гормонами щитовидної залози для пацієнтів з гіпотиреоїдизмом.

Антихолінергічні ефекти.Карбамазепін проявляє помірну антихолінергічну активність. Таким чином, пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском та затримкою сечі повинні перебувати під пильним наглядом під час терапії.

Психічні ефекти.Слід пам’ятати про імовірність активізації латентного психозу, у пацієнтів літнього віку — сплутаності свідомості або збудженості.

Суїцидальні думки та поведінка.Було зареєстровано кілька свідчень про суїцидальні думки і поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати. Метааналіз даних, отриманих у ході плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів, також показав деяке підвищення ризику появи суїцидальних думок і поведінки. Механізм виникнення такого ризику невідомий, а доступні дані не виключають підвищення ризику суїцидальних думок і поведінки у разі лікування карбамазепіном.

Тому пацієнтів необхідно перевірити на наявність суїцидальних думок та поведінки і, якщо потрібно, призначити відповідне лікування. Пацієнтам (та особам, які доглядають за пацієнтами) слід рекомендувати звернутися до лікаря у разі появи ознак суїцидальних думок та поведінки.

Ендокринні ефекти.Через індукцію ферментів печінки Карбамазепін може стати причиною зниження терапевтичного ефекту препаратів естрогенів та/або прогестерону. Це може призвести до зниження ефективності контрацепції, рецидиву симптомів або проривних кровотеч чи кров’яних виділень. Пацієнтки, які приймають Карбамазепін і для яких гормональна контрацепція є необхідною, повинні отримувати препарат, що містить не менше 50 мкг естрогену, або для таких пацієнток слід розглянути можливість використання альтернативних негормональних методів контрацепції.

Моніторинг рівня препарату у плазмі крові.Незважаючи на те, що кореляція між дозуванням та рівнем карбамазепіну у плазмі крові, а також між рівнем карбамазепіну у плазмі крові та клінічною ефективністю і переносимістю недостовірна, моніторинг рівня препарату у плазмі крові може бути доцільним у таких випадках: при раптовому підвищенні частоти нападів, перевірці комплаєнсу пацієнта, у період вагітності, у разі лікування дітей та підлітків; при підозрі на порушення абсорбції, при підозрюваній токсичності та при застосуванні більше одного препарату.

Зниження дози та синдром відміни препарату.Раптова відміна препарату може спровокувати напади, тому карбамазепін слід відміняти поступово протягом 6 місяців. При необхідності негайної відміни препарату пацієнтам з епілепсією перехід на новий протиепілептичний препарат потрібно здійснювати на тлі терапії відповідними лікарськими засобами.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У тварин пероральне застосування карбамазепіну спричиняло розвиток дефектів.

У дітей, матері яких страждають на епілепсію, відзначається схильність до порушень внутрішньоутробного розвитку, у тому числі вроджених вад розвитку. Повідомлялося про імовірність того, що карбамазепін, як і більшість протиепілептичних засобів, підвищує частоту таких порушень, однак переконливі докази у рамках контрольованих досліджень монотерапії карбамазепіном відсутні. Разом з тим повідомлялося про асоційовані із застосуванням препарату Карбамазепін порушення внутрішньоутробного розвитку та вроджені вади розвитку, у тому числі про щілину хребта та інші вроджені аномалії, наприклад щелепно-лицьові дефекти, кардіоваскулярні вади розвитку, гіпоспадія та аномалії розвитку різних систем організму.

Слід взяти до уваги такі застереження:

застосування препарату Карбамазепін вагітним жінкам, хворим на епілепсію, потребує особливої уваги;
якщо жінка, яка отримує карбамазепін, завагітніла, планує вагітність або під час вагітності з’являється необхідність застосування препарату Карбамазепін, слід ретельно зважити потенційну користь застосування препарату порівняно з можливим ризиком (особливо у I триместрі вагітності);
жінкам репродуктивного віку, по можливості, карбамазепін слід призначати як монотерапію;
рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та здійснювати моніторинг рівня карбамазепіну у плазмі крові;
пацієнток потрібно проінформувати про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад та слід надавати їм можливість антенатального скринінгу;
у період вагітності не слід переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки загострення захворювання загрожуватиме здоров’ю як матері, так і дитини.
Спостереження та профілактика.Відомо, що у період вагітності можливий розвиток недостатності фолієвої кислоти. Протиепілептичні препарати можуть підвищувати рівень недостатності фолієвої кислоти, тому рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти перед та у період вагітності.

Новонароджені.З метою профілактики порушень згортання крові у новонароджених рекомендовано призначати вітамін К1 матерям протягом останніх тижнів вагітності та новонародженим дітям.

Відомі кілька випадків судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, кілька випадків блювання, діареї та/або поганого апетиту у новонароджених, що пов’язують із прийомом карбамазепіну та інших протисудомних препаратів.

Годування груддю.Карбамазепін проникає у грудне молоко (25-60 % концентрації у плазмі крові). Переваги грудного годування та імовірність розвитку побічних ефектів у немовляти слід ретельно зважити. Матері, які отримують карбамазепін, можуть годувати груддю за тієї умови, що немовля спостерігається стосовно розвитку можливих побічних реакцій (наприклад надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій).

Фертильність.

Дуже рідко повідомлялося про випадки порушення фертильності у чоловіків та/або про відхилення від норми показників сперматогенезу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Здатність пацієнта, який приймає карбамазепін, до швидкої реакції (особливо на початку терапії або у період підбору дози) може бути порушена внаслідок виникнення запаморочення і сонливості, тому при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами пацієнту слід бути обережним.

Особые условия хранения

Термін придатності.
3 роки.

Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Синоним

КАРБАМАЗЕПИН, АПО-КАРБАМАЗЕПИН, ЗАГРЕТОЛ, ЗЕН-200, ЗЕПТОЛ, КАРБАЛЕКС, КАРБАЛЕКС 200 мг, КАРБАЛЕКС 300 мг РЕТАРД, КАРБАЛЕКС 400 мг, КАРБАЛЕКС 600 мг РЕТАРД, КАРБАМАЗЕПИН-АСТРАФАРМ, КАРБАМАЗЕПИН-ДАРНИЦА, КАРБАМАЗЕПИН-ЗДОРОВЬЕ, КАРБАМАЗЕПИН-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ, КАРБАМАЗЕПИН-ФС, КАРБАМАЗЕПИН-ФС 200 РЕТАРД, КАРБАМАЗЕПИН-ФС 400 РЕТАРД, КАРБАПИН, КАРБАСАН (Карбамазепин), КАРБАСАН РЕТАРД (Карбамазепин), КАРБАТОЛ, МАЗЕПИН, МЕЗАКАР®, МЕЗАКАР® SR, НОВО-КАРБАМАЗ, СТАЗЕПИН, ТЕГРЕТОЛ®, УМИТОЛ, ФИНЛЕПСИН®, ФИНЛЕПСОЛ, ЗЕПТОЛ СР, КАРБАТРОЛ, ТИМОНИЛ® 150 РЕТАРД, ТИМОНИЛ® 200, ТИМОНИЛ® 300 РЕТАРД, ТИМОНИЛ® 600 РЕТАРД, ФИНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД, ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД, ТЕГРЕТОЛ – XR

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Источник

Описание

Карбамазепин (Carbamazepine) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карбамазепин

1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, с риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На разломе при рассмотрении под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства.Код АТХ N03A F01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Как противосудорожное средство. Спектр активности препарата Карбамазепин как противоэпилептического лекарственного средства включает: парциальные припадки (простые и комплексные) с вторичной генерализацией и без нее генерализованные тонико-клонические судорожные припадки, а также комбинации указанных типов приступов.

Механизм действия карбамазепина — активного вещества препарата Карбамазепин — выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведения возбуждающих импульсов. Вполне возможно, что главным механизмом действия препарата может быть предотвращение повторного образования натрийзалежних потенциалов действия в деполяризована нейронах путем блокады натриевых каналов, которая зависит от длительности применения и вольтажа.

Тогда как снижение высвобождения глутамата и стабилизация мембран нейронов может объяснить противосудорожное действие препарата, антиманиакальний эффект карбамазепина может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

В клинических исследованиях при применении карбамазепина в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) была отмечена психотропное действие препарата, частично проявлялась положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и был или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях был отмечен положительное влияние карбамазепина на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропный средство. Карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, карбамазепин применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарный диабет центрального генеза Карбамазепин уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство, Карбамазепин эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, а также в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития).

Фармакокинетика .

Всасывания . После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 12:00. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение С max неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг / мл.

Биодоступность различных лекарственных форм карбамазепина для перорального приема, как было показано, лежит в пределах 85-100%.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяют одновременно), а также от состояния пациента, дозы и продолжительности лечения. Наблюдаются существенные межсубъектных различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства пациентов эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.

Биодоступность различных препаратов карбамазепина может отличаться такое свойство позволяет избежать изменения лекарственной формы, что может привести к снижению эффекта при применении лекарственного средства или до появления эпилептических приступов на фоне приема препарата или появления чрезмерных побочных эффектов.

Распределение. При полной абсорбции карбамазепина кажущийся объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л / кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанной с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% его уровня в плазме крови.

Вывод. После однократного приема внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата — в среднем 16-24 часа (в результате аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же ферментную систему печени (например фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов.

Период полувыведения метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет примерно 6:00 после разового приема эпоксида.

После разового приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% — с калом. Почти 2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 1% — в виде фармакологически активного метаболита 10,11-эпоксида.

Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов.

Дети. Детям учитывая более быструю элиминацию карбамазепина для поддержания терапевтических концентраций может потребоваться применение более высоких доз карбамазепина из расчета в мг / кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми молодого возраста).

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

эпилепсия:
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки
смешанные формы судорожных припадков.

Карбамазепин можно применять в качестве монотерапии, а также в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Не следует назначать:

при установленной гиперчувствительности к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (трициклические антидепрессанты), или к любому другому компоненту препарата
при атриовентрикулярной блокаде
пациентам с угнетением костного мозга в анамнезе
пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе
в комбинации с ингибиторами МАО (MAO).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II во печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальными эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиолпохидних карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови.

Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировку препарата Карбамазепин необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены : даназол.

Антибиотики : макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Антидепрессанты : дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические : стирипентол, вигабатрина.

Противогрибковые средства : азолов (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты : оланзапин, локсапин, кветиапин.

Противотуберкулезные препараты : изониазид.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта : циметидин, омепразол.

Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантными препараты : тиклопидин.

Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может вызвать развитие побочных реакций (например головокружение, сонливость, атаксия, диплопию), дозировка препарата Карбамазепин необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Карбамазепин принимают одновременно с такими препаратами локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Карбамазепин при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Противоэпилептические препараты : фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина, рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные к нему противоречивые).

Противоопухолевые препараты : цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты : рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты : изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства по противоэпилептического эффекта препарата Карбамазепин. Согласно дозу препарата Карбамазепин необходимо откорректировать.

Изотретиноин, как сообщается, меняет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Влияние Карбамазепин на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.

Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Может возникнуть необходимость коррекции дозы следующих препаратов в соответствии с клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики : доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты пероральные антикоагулянты (например варфарин, фенпрокумоном, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотное : аперпитант.

Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.

Противогрибковые препараты : итраконазол, вориконазол, кетоназол. Пациентам, получающим лечение вориконазалом или интраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты : празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты : иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Нейролептические препараты : клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики : алпразолам, мидазолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин.

Контрацептивные препараты : гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Сердечно-сосудистые препараты : блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например фелодипин, исрадипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероиды (в частности, преднизолон, дексаметазон).

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции : тадалафил.

Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты : левотироксин.

Взаимодействие с другими препаратами : бупренофин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения.

Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и перепаратив лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации — даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).

Комбинированная терапия препаратом Карбамазепин и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к возникновению симптоматической гипонатриемии.

Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например панкурония). Может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов, а состояние пациентов требует тщательного мониторинга за возможности быстрого, чем ожидается, завершение нейромышечной блокады.

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Противопоказано одновременное применение.

Поскольку карбамазепин структурно близок к трициклических антидепрессантов, его не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО) перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяет клиническая ситуация).

Влияние на серологические исследования.

Карбамазепин может дать ложноположительный результат ВЕРХ-анализа (высокоэффективная жидкостная хроматография) для определения концентрации перфеназин.

Карбамазепин 10,11-эпоксид может дать ложноположительный результат иммунологического анализа по методике поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Особенности применения

Карбамазепин следует применять только под контролем, только после оценки соотношения польза / риск при условии тщательного мониторинга состояния пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе и в случае перервания курса терапии карбамазепин.

Рекомендуется проведение общего анализа мочи и определение уровня азота мочевины в крови в начале и с определенной периодичностью во время терапии.

Карбамазепин проявляет легкую антихолинергической активностью, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторов риска.

Следует помнить о возможной активацию скрытых психозов, а при лвкуванни пациентов пожилого возраста — о возможной активацию спутанности сознания и тревожное возбуждение.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов возможно у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии однако из-за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме препарата Карбамазепин. Для больных, которые не получали терапии, общий риск развития агранулоцитоза составляет 4,7 чел / 1000000 в год, апластической анемии — 2 человека / 1000000 в год.

Пациентов нужно проинформировать о ранних признаках токсичности и симптомы возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций, как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в ротовой полости, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, следует проводить общий анализ крови и осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента. Лечение препаратом Карбамазепин необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является серьезной, прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями, например лихорадкой или болью в горле а также при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Отмечалось временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом препарата Карбамазепин. Однако в большинстве случаев это снижение было временным и не свидетельствовало о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), или синдром Лайелла, и синдром Стивенса — Джонсона (ССД), при применении препарата Карбамазепин возникают очень редко. Пациенты с серьезными дерматологическими реакциями могут потребовать госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения Карбамазепин. При развитии симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например ССД, синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата Карбамазепин следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика.

Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA) -В * 1502

Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД / ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA) -В * 1502. Большая частота случаев развития ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA) -В * 1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет более 15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, примерно 10% — в Тайване, почти 4% — в Северном Китае, примерно от 2% до 4% — в Южной Азии (включая Индию ) и менее 1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA) -В * 1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латиноамериканского населения.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически принадлежат к группам риска, перед началом лечения Карбамазепин следует проводить тестирование на присутствие аллеля (HLA) -В * 1502. Если анализ на присутствие аллеля (HLA) -В * 1502 дает положительный результат, то лечение препаратом Карбамазепин начинать не следует, кроме случаев, когда отсутствуют другие варианты терапевтического лечения. Пациенты, прошедшие обследование и получили отрицательный результат по (HLA) -B * 1502, имеют низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут встречаться.

На сегодня из-за отсутствия данных точно неизвестно, во всех лиц юго-восточного азиатского происхождения существуют риски.

Наличие аллеля (HLA) -В * 1502 является фактором риска развития ССД / ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН, пациентам, которые имеют аллель (HLA) -В * 1502, если можно применять альтернативную терапию. Нет необходимости проводить генетический скрининг пациентов тех национальностей, у представителей которых низкий коэффициент аллеля (HLA) -В * 1502. В большинстве случаев не рекомендуется проводить скрининг больных, которые уже получают Карбамазепин, поскольку риск возникновения ССД / ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA) -В * 1502.

У пациентов европеоидной расы связь между геном (HLA) -B * 1502 и возникновением ССД отсутствует.

Связь с HLA-A * 3101

Лейкоцитарный антиген человека является фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, медикаментозный сыпь с эозинофилия и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), макулопапулезная сыпь. Если анализ выявляет наличие аллеля HLA-A * 3101, то от применения препарата Карбамазепин следует воздержаться.

Ограничения генетического скрининга

Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующий клиническое наблюдение и лечение пациентов. Роль в возникновении этих тяжелых кожных побочных реакций играют другие возможные факторы, такие как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия. Влияние других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений не изучали.

Другие дерматологические реакции.

Возможно развитие преходящих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезные экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы препарата. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата, если реакция усилится.

Наличие у пациента аллеля HLA-A * 3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций со стороны кожи на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных средств или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако было установлено, что наличие (HLA) -В * 1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности замедлит типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфома, артралгией, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушения и исчезновения внутришньожовчних протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможное влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку).

Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин нужно проинформировать о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

В общем при появлении симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата Карбамазепин следует немедленно прекратить.

Припадки. Карбамазепин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата Карбамазепин следует немедленно прекратить.

Увеличение частоты приступов возможно при переходе от пероральных форм препарата до суппозиториев.

Функция печени. В течение терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При усилении нарушений функции печени и в случае перехода в активную фазу заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности уровень гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит из-за индукцию печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени из-за применения карбамазепина наблюдаются очень редко. В случае возникновения симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение препаратом Карбамазепин приостановить до получения резу

Карбамазепін

Источник

Doc.ua — бронь лекарств в несколько кликов! Скидка до 30% в свыше 6000 аптек

Внешний вид товара может отличаться от изображенного

По рецепту в наличии

Артикул 014901Код регистрации UA/8040/01/01

60.80 — 98.29 грн

Карбамазепин таблетки 200 мг №50

60.80 — 98.29 грн

Возможные варианты доставки через сервис

”Новая Почта”: на отделение

Формы выпуска

Формы выпуска, которые есть в вашем городе

Аналоги (Совпадение по составу действующего вещества)

Фармакологические свойства

Форма выпуска:	Таблетки
Кому можно:	Взрослым
Способ ввода:	Вагинально

Температура хранения:	Комнатная температура
Взаимодействие с едой:	Во время

Инструкция — Карбамазепин таблетки 200 мг №50

Состав

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг

Показания.

эпилепсия:
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
смешанные формы судорожных припадков.
Карбамазепин можно применять в качестве монотерапии, а также в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания.

Не следует назначать:

при установленной гиперчувствительности к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (трициклические антидепрессанты), или к любому другому компоненту препарата;
при атриовентрикулярной блокаде;
пациентам с угнетением костного мозга в анамнезе
пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе
в комбинации с ингибиторами МАО (MAO).

Способ применения и дозы.

Карбамазепин назначать перорально; обычно суточную дозу препарата следует распределять на два или три приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи

1 Соціальна АптекаКибальчича, 11В, Київ

60.8 грн

Бажаємо Здоров’я01032, м.Київ, вул.Петлюри Симона,2/4

64.28 грн

Аптека Доброго ДняГолосіївський, 132, Київ

60.8 грн

Бажаємо Здоров’я02152, м.Київ, пр-т Тичини Павла,9, кв.2

64.27 грн

Бажаємо Здоров’я02091, м.Київ, Харківське шосе,170, прим.119-120

64.27 грн

АНЦвул. Бальзака, 80

68.45 грн

АНЦвул. Борщагівська/Гарматна, 195/43

76.1 грн

Бажаємо Здоров’я03148, м.Київ, вул.Юри Гната,7, прим.15

80.24 грн

Бажаємо Здоров’я04111, м.Київ, вул.Щербаківського Данила,72

85.5 грн

Бажаємо Здоров’я04114, м.Київ, вул. Макіївська,7, прим.252

89.99 грн

Бажаємо Здоров’я02130, м.Київ, б-р Перова,14

98.29 грн

Товары которые сейчас покупают

Заказать консультацию

Как купить Карбамазепин таблетки 200 мг №50?

Купить Карбамазепин таблетки 200 мг №50 можно в одной из аптек-партнеров сервиса Doc.ua — быстро, удобно и выгодно! Средняя цена на Карбамазепин таблетки 200 мг №50 среди различных аптек города составляет 73.91 грн.

C помощью сервиса Doc.ua вы можете с легкостью найти и забронировать Карбамазепин таблетки 200 мг №50, а также узнать цену на препарат в вашем городе.

Как оформить заказ?

Выбрать подходящую аптеку по цене и располажению
Добавить его в корзину (если хотите заказать еще) или заказать с доставкой (доставку в вашем городе на отделение Новой почты или курьером по адресу)
Проверить наличие всех выбраных товаров в этой аптеке,если товары не все, нужно выбрать другую аптеку.
Введите ваши данные и нажмите “Оформить заказ”.
Вам прийдет сообщение от Doc.ua про подтверждения заказа.
Ожидайте получения сообщение от аптеки в течении 20 минут о статусе бронирования вашего заказа.

Перед тем, как совершить покупку препарата, можно проконсультироваться в аптеке с фармацевтом и уточнить интересующие вас вопросы по препарату. На нашем сайте вы так же можете ознакомиться с информацией: “Как применять Карбамазепин таблетки 200 мг №50?” согласно инструкции к препарату или “Какие есть аналоги Карбамазепин таблетки 200 мг №50?” перед заказом препарата.

Каждый день мы обновляем данные о препаратах, чтобы наши пользователи всегда имели актуальную информацию про них: инструкция, наличие препарата в различных аптеках города и его актуальная цена.

Источник

Описание

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% — с калом.

Карбамазепин таблетки 200 мг 40 шт. упак. инструкция на украинском

Латинское название	Форма выпуска
Упаковка	Фармакологическое действие
Показания	Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью	Особые указания
Состав	Способ применения и дозы
Побочные действия	Лекарственное взаимодействие
Передозировка	Условия хранения
Срок годности	Действующее вещество
Похожее видео

латинська назва

carbamazepine

Форма випуску

Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з рискою і фаскою.

упаковка

10 шт. — упаковки осередкові контурні (4) — пачки картонні.

Фармакологічна дія

Протиепілептичний засіб, похідне трициклічного іміностільбена. Вважають, що протисудомна дія пов’язана зі зниженням здатності нейронів підтримувати високу частоту розвитку повторних потенціалів дії за допомогою інактивації натрієвих каналів. Крім того, очевидно, має значення гальмування вивільнення нейромедіаторів шляхом блокування пресинаптичних натрієвих каналів і розвитку потенціалів дії, що в свою чергу знижує синаптичну передачу.

Має помірну антиманиакальное, антипсихотичний дію, а також аналгетичну дію при нейрогенних болях. В механізми дії, можливо, залучені рецептори GABA, які можуть бути пов’язані з кальцієвими каналами; також, мабуть, має значення вплив карбамазепіну на системи модуляторів нейропередачі.

Антидіуретична дію карбамазепіну може бути пов’язано з гіпоталамічним впливом на осморецептори, яке опосередковується через секрецію АДГ, а також обумовлено прямою дією на ниркові канальці.

Фармакокінетика

Після прийому всередину карбамазепін практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми крові становить 75%. Є індуктором печінкових ферментів і стимулює власний метаболізм.

T 1/2 становить 12-29 год. 70% виводиться з сечею (у вигляді неактивних метаболітів) та 30% — з калом.

показання

Епілепсія: великі, фокальні, змішані (що включають великі і фокальні) епілептичні припадки. Больовий синдром переважно нейрогенного генезу, в т.ч. есенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі, есенціальна глософарингеальна невралгія. Профілактика нападів при синдромі алкогольної абстиненції. Афективні і Шізоаффектівние психози (як засіб профілактики). Діабетична невропатія з больовим синдромом. Нецукровий діабет центрального генезу, поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.

Протипоказання

AV-блокада, що передує мієлодепресія, переміжна порфірія в анамнезі, одночасний прийом інгібіторів МАО і препаратів літію, підвищена чутливість до карбамазепіну.

Застосування при порушеннях функції печінки З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції печінки. Застосування при порушеннях функції нирок З обережністю застосовують при виражених порушеннях функції нирок. Застосування у дітей З обережністю застосовують у дітей. Застосування у літніх пацієнтів З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку. Застосування при вагітності та годуванні груддю

У разі необхідності застосування при вагітності (особливо в I триместрі) і в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для плоду або дитини. При цьому карбамазепін рекомендується застосовувати тільки у вигляді монотерапії в мінімальних ефективних дозах.

Жінкам дітородного віку в період лікування карбамазепіном рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції.

особливі вказівки

Карбамазепін не застосовують за атипових або генералізованих малих епілептичних припадках, міоклонічних або атонічних епілептичних припадках. Не слід застосовувати для зняття звичайних болів; як профілактичний засіб під час тривалих періодів ремісії невралгії трійчастого нерва.

З обережністю застосовують при супутніх захворюваннях серцево-судинної системи, виражених порушеннях функції печінки і / або нирок, при цукровому діабеті, підвищенні внутрішньоочного тиску, при вказівках в анамнезі на гематологічні реакції на застосування інших препаратів, гіпонатріємії, затримці сечі, підвищеної чутливості до трициклічних антидепресантів , при вказівках в анамнезі на переривання курсу лікування карбамазепіном, а також дітям і пацієнтам похилого віку.

Лікування слід проводити під контролем лікаря. При тривалому лікуванні необхідно контролювати картину крові, функціональний стан печінки і нирок, концентрації електролітів в плазмі крові, проводити офтальмологічне обстеження. Рекомендується періодичне визначення рівня карбамазепіну в плазмі крові для контролю ефективності та безпеки лікування.

Не менш ніж за 2 тижні до початку терапії карбамазепіном необхідно припинити лікування інгібіторами МАО.

склад
1 таб. карбамазепін 200 мг

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат, тальк, повідон, твін-80.

Спосіб застосування та дози

Встановлюють індивідуально. При прийомі всередину для дорослих і підлітків 15 років і старше початкова доза становить 100-400 мг. При необхідності і з урахуванням клінічного ефекту дозу збільшують не більше ніж на 200 мг / добу з інтервалом 1 тиждень. Частота прийому — 1-4 рази / добу. Підтримуюча доза зазвичай становить 600-1200 мг / добу в декілька прийомів. Тривалість лікування залежить від показань, ефективності лікування, реакції пацієнта на терапію.

У дітей у віці до 6 років застосовують 10-20 мг / кг / сут в 2-3 розділених дозах; при необхідності і з урахуванням переносимості дозу збільшують не більше ніж на 100 мг / добу з інтервалом 1 нед .; підтримуюча доза зазвичай становить 250-350 мг / сут і не перевищує 400 мг / сут. Дітям у віці 6-12 років — по 100 мг 2 рази / добу в перший день, далі дозу збільшують на 100 мг / добу з інтервалом 1 тиждень. до отримання оптимального ефекту; підтримуюча доза зазвичай становить 400-800 мг / сут.

Максимальні дози: при прийомі всередину дорослим і підліткам 15 років і старше — 1,2 г / сут, дітям — 1 г / сут.

Побічні дії

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто — запаморочення, атаксія, сонливість; можливі головний біль, диплопія, порушення акомодації; рідко — мимовільні рухи, ністагм; в окремих випадках — окуломоторний порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м’язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон’юнктивіт, шум у вухах, гиперакузия.

З боку травної системи: нудота, підвищення ГГТ, підвищення активності ЛФ, блювання, сухість у роті; рідко — підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запор; в окремих випадках — зниження апетиту, болю в животі, глосит, стоматит.

З боку серцево-судинної системи: рідко — порушення провідності міокарда; в окремих випадках — брадикардія, аритмії, AV-блокада з синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія; рідко — лейкоцитоз; в окремих випадках — агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, гранулематозний гепатит.

З боку обміну речовин: гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмоляльности плазми; в окремих випадках — гостра переміжна порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.

З боку ендокринної системи: гінекомастія або галакторея; рідко — порушення функції щитовидної залози.

З боку сечовидільної системи: рідко — порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність.

З боку дихальної системи: в окремих випадках — диспное, пневмоніти або пневмонії.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; рідко — лімфаденопатія, лихоманка, гепатоспленомегалія, артралгії.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові.

При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP3A4 системи можливе прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження його концентрації в плазмі крові, зменшення терапевтичного ефекту.

При одночасному застосуванні карбамазепін стимулює метаболізм антикоагулянтів, фолієвої кислоти.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою можливе зменшення концентрації карбамазепіну і значне зменшення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. При цьому підвищується концентрація метаболіту карбамазепіну — карбамазепін-епоксиду (ймовірно внаслідок інгібування його перетворення в карбамазепін-10,11-транс-діол), який також має протисудомну активність, тому ефекти даного взаємодії можуть нівелюватися, але частіше виникають побічні реакції — нечіткість зору, запаморочення, блювота, слабкість, ністагм. При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти та карбамазепіну можливий розвиток гепатотоксичної ефекту (мабуть, внаслідок утворення другорядного метаболіту вальпроєвоїкислоти, який володіє гепатотоксическим дією).

При одночасному застосуванні вальпромід зменшує метаболізм в печінці карбамазепіну і його метаболіти карбамазепіну-епоксиду внаслідок пригнічення ферменту епоксид гідролази. Зазначений метаболіт має протисудомну активність, але при значному підвищенні концентрації в плазмі крові може надавати токсичну дію.

При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом, ізоніазидом, декстропропоксифеном, вілоксазином, флуоксетином, флувоксаміном, циметидином, ацетазоламідом, даназолом, дезипраміну, никотинамидом (у дорослих, тільки у високих дозах), еритроміцином, тролеандоміцином, джозаміцину, кларитроміцином; з азолами (в т.ч. з ітраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином можливе підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові з ризиком розвитку побічних ефектів (запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія).

При одночасному застосуванні з гексамідином послаблюється протисудомну дію карбамазепіну; з гідрохлортіазидом, фуросемідом — можливе зменшення вмісту натрію в крові; з гормональними контрацептивами — можливе послаблення дії контрацептивів і розвиток ациклических кровотеч.

При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози можливе підвищення елімінації гормонів щитовидної залози; з клоназепамом — можливе підвищення кліренсу клоназепама і зменшення кліренсу карбамазепіну; з препаратами літію — можливо взаємне посилення нейротоксического дії.

При одночасному застосуванні з примидоном можливе зменшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові. Є повідомлення про те, що примидон може підвищувати концентрацію в плазмі фармакологічно активного метаболіту — карбамазепіну-10,11-епоксиду.

При одночасному застосуванні з ритонавіром можливе посилення побічної дії карбамазепіну; з сертраліном — можливе зменшення концентрації сертраліну; з теофіліном, рифампіцином, цисплатином, доксорубіцином — можливе зменшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові; з тетрацикліном — можливе послаблення ефектів карбамазепіну.

При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе зменшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові, але підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну-епоксиду, при цьому можливе зниження концентрації в плазмі фелбамату.

При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом зменшується концентрація карбамазепіну в плазмі крові. Може знизити противосудорожного дії, а в окремих випадках — його посилення.

Передозування

симптоми:

ЦНС: пригнічення функцій центральної нервової системи аж до коми, дезорієнтація, сонливість, ажитація, галюцинації, відчуття «туману» перед очима, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія змінюються на гіпорефлексію, судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз; дихальна система: пригнічення дихання, набряк легенів; серцево-судинна система: тахікардія, зниження або підвищення артеріального тиску, порушення провідності серця з розширенням комплексу QRS, зупинка серця; травна система: блювання, затримка евакуації їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки; сечовидільна система: затримка сечі, олігурія або анурія, затримка рідини, гіпонатріємія розведення; лабораторні показники: метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м’язової фракції КФК, гіпонатріємія.

Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2-3 доби і повторної появи симптомів інтоксикації), госпіталізація, симптоматична терапія. Неефективні форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні важкого отруєння і ниркової недостатності). Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

карбамазепін

Похожее видео

Дополнительная информация

Карбамазепин таблетки 200 мг 40 шт. упак. производит Алси Фарма, страна производства Россия. Только у нас Вы всегда сможете заказать и купить (с оплатой при получении) Карбамазепин таблетки 200 мг 40 шт. упак. в любой город Украины (Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр (Днепропетровск), Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Симферополь, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и другие города). Мы отправляем нашу продукцию день-в-день или на следующий рабочий день. Будьте здоровы!

(19676)

Источник

Карбамазепин (Carbamazepine) инструкция по применению

💊 Состав препарата Карбамазепин

✅ Применение препарата Карбамазепин

Описание активных компонентов препарата

Карбамазепин
(Carbamazepine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.20

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N03AF01

(Карбамазепин)

Лекарственная форма

Карбамазепин

Таб. 200 мг: 20, 30, 40, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-004756
от 27.03.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карбамазепин

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской, круглые, плоскоцилиндрические.

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кремния диоксид коллоидный (аэросил), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

T_1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% — с калом.

Показания активных веществ препарата

Карбамазепин

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема — 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет — по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше — 1.2 г/сут, детям — 1 г/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко — непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях — окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях — снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях — брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — лейкоцитоз; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях — острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко — нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Противопоказания к применению

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина — карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции — нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом — возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития — возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита — карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином — возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином — возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином — возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Зептол
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Карбамазепин
(АЛИУМ, Россия)

Карбамазепин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)

Карбамазепин
(МАРБИОФАРМ, Россия)

Карбамазепин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)

Карбамазепин
(РОЗФАРМ, Россия)

Карбамазепин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)

Карбамазепин
(СИНТЕЗ, Россия)

Карбамазепин Авексим…
(АВЕКСИМА, Россия)

Карбамазепин ретард
(АТОЛЛ, Россия)

Все аналоги

Источник

Фармакологические свойства

Показания

Применение

Противопоказания

Побочные эффекты

Особые указания

Взаимодействия

Передозировка

Условия хранения

Перевод инструкции моз

Обратите внимание!

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Карбамазепин табл. 200мг №20?

Можно ли давать это лекарство детям?

Какие условия хранения у таблеток Карбамазепин (Технолог)?

Какая страна производства у Карбамазепин (Технолог)?

Производитель

Страна происхождения

Состав

Лекарственная форма

Действующее вещество

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способы применения

Передозировка

Побочные действия

Особые условия

Особые условия хранения

Синоним

Описание

Карбамазепин (Carbamazepine) инструкция по применению

Состав

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Карбамазепин таблетки 200 мг №50

Формы выпуска

Формы выпуска, которые есть в вашем городе

Аналоги (Совпадение по составу действующего вещества)

Фармакологические свойства

Инструкция — Карбамазепин таблетки 200 мг №50

Состав

Показания.

Противопоказания.

Способ применения и дозы.

Товары которые сейчас покупают

Как купить Карбамазепин таблетки 200 мг №50?

Как оформить заказ?

Карбамазепин (Carbamazepine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карбамазепин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Карбамазепин

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

А вот и еще наши интересные статьи:

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карбамазепин

Показания активных веществ препарата

Карбамазепин