Кеторолак глазные капли инструкция по применению

Акувайл™

МНН: Кеторолак

Производитель: Аллерган Сэйлз Эл.Эл.Си

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Кеторолак

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020598

Информация о регистрации в РК:
03.06.2014 — 03.06.2019

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Акувайлтм

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Капли глазные 0.45 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — кеторолака трометамин 4.5 мг.

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза 7М8FPH, натрия карбоксиметилцеллюлоза 7H3SXF, натрия хлорид, натрия цитрат дигидрат, вода очищенная, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота для коррекции pH.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Нестероидные противовоспалительные препараты. Кеторолак.

Код АТХ S01BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При инстилляции раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция низкая.

Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, как показано на кроликах, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. Максимальная концентрация препарата в тканях определяется через 0.5 – 1 ч после применения за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где максимальная концентрация (Тmax) обнаруживается примерно через 4 ч после применения. При системном применении кеторолак метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глукуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.

Большая часть кеторолака выводится с мочой и незначительная через кишечник.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, при системном применении оказывающий обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Полагают, что в основе механизма действия препарата лежит его способность ингибировать биосинтез простагландина.

Показания к применению

Акувайлтм, офтальмологический раствор, показан для устранения боли и воспаления после операции по удалению катаракты.

Способ применения и дозы

За 1 день до операции по удалению катаракты в пораженный глаз начинают закапывать по одной капле препарата Акувайлтм два раза в день. Процедуру продолжают в день проведения операции, а также в течение первых 2-х недель после операции.

Побочные действия

— повышение внутриглазного давления

— гиперемия конъюнктивы и/или кровоизлияние в конъюнктиву

— отек роговицы, боль в глазу

— слезотечение и снижение четкости зрения

— головная боль

Противопоказания

— повышенная чувствительность к каким-либо ингредиентам препарата

— детский возраст до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами нет.

Особые указания

  • Замедление процесса заживления тканей. Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП) для местного применения могут замедлять процесс заживления тканей. Известно, что кортикостероиды для местного применения также замедляют этот процесс. Одновременное применение НСПВП и кортикостероидов для местного применения может повышать риск осложнения процесса заживления тканей.

  • Риск развития перекрестной чувствительности. Существует риск развития перекрестной чувствительности к производным ацетилсалициловой и фенилуксусной кислот, а также к другим НСПВП. Поэтому лечение лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к этим препаратам, следует проводить с осторожностью.

  • Увеличение времени кровотечения. При применении некоторых НСПВП существует риск увеличения времени кровотечения в связи с торможением агрегации тромбоцитов. Имеются сообщения о том, что применяемые в офтальмологии нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать кровотечения в глазные ткани (включая гифемы) в связи с проведением офтальмохирургической операции.

Препарат Акувайлтм рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с установленной склонностью к кровотечениям или у тех, кто принимает другие лекарственные средства, способные увеличивать время кровотечения.

  • Воздействие на роговицу. При применении НСПВП для местного применения может развиться кератит. У некоторых чувствительных пациентов продолжительное применение НСПВП для местного применения может привести к разрушению эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, образованию язвы роговицы или перфорации роговицы. Эти явления могут представлять угрозу для зрения. При появлении признаков разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить использование НСПВП для местного применения и начать пристальное наблюдение за состоянием роговицы.

Опыт постмаркетингового применения НСПВП для местного применения свидетельствует о том, что пациенты с осложнениями после офтальмохирургических операций, нарушением иннервации роговицы, нарушениями эпителия роговицы, пациенты, страдающие сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (напр., синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом, или пациенты, которым за короткий период времени было проведено несколько офтальмохирургических операций, могут подвергаться повышенному риску возникновения побочных явлений со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. У таких пациентов НСПВП для местного применения следует применять с осторожностью.

Опыт постмаркетингового применения НСПВП для местного применения также свидетельствует о том, что при начале их применения раньше, чем за 1 день до операции, или при их применении в течении более чем 14 дней после операции может повыситься риск возникновения у пациента побочных явлений со стороны роговицы, и эти явления могут стать более тяжелыми.

Использование контактных линз. Акувайлтм не следует применять при использовании контактных линз.

Повреждение и загрязнение глаза – пациенту рекомендуется избегать контакта кончика флакона с глазом или с какими-либо предметами, так как это может быть причиной микробного загрязнения и развития глазной инфекции.

Одноразовое использование – пациент должен быть проинформирован что раствор из индивидуального флакона для одноразового использования должен быть использован немедленно сразу после открытия для инстилляции в пораженный глаз. Оставшийся раствор должен быть уничтожен сразу после применения.

Беременность и лактация

Соответствующих контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводилось. Раствор Акувайлтм в период беременности можно применять лишь в том случае, если возможная польза от применения препарата оправдывает возможный риск воздействия на плод.

Нетератогенное действие. В связи с известным действием препаратов-ингибиторов простагландина на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), раствор Акувайлтм на поздних сроках беременности применять не следует.

В связи с тем, что многие препараты выделяются в грудное молоко, препарат Акувайлтм в период кормления грудью следует применять с осторожностью.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение у лиц пожилого возраста

Никаких особенностей применения препарата в отношении эффективности и безопасности в сравнении с пациентами молодого возраста не отмечалось.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Следует предупреждать о возможном снижении четкости зрения при применении Акувайлтм и о возможном обмороке, что может отрицательно сказаться на скорости реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Передозировка

Острых реакций в случае передозировки, как правило, не возникает.

При случайном приеме внутрь рекомендуется питье, чтобы уменьшить концентрацию раствора.

Форма выпуска и упаковка

По 0.4 мл раствора во флаконе для одноразового использования из прочного полиэтилена низкой плотности.

По 5 флаконов для одноразового использования вложены в пакет из алюминиевой фольги.

По 6 пакетов из алюминиевой фольги вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 oС до 30 oC.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Аллерган Сейлз Эл.Эл.Си» ,

8301 Марс-Драйв Вако, шт. Техас, 76712, США

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Аллерган, Инк.», США

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

«Аллерган Инк» ,

252 Дюпон Драйв Ирвайн, Калифорния, 92612, США

302428791477976703_ru.doc 67 кб
930681001477977838_kz.doc 82.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Кеторолак

Ketorolac

Фармакологическое действие

Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства.

Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После внутримышечного введения и приёма внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 час, максимальный эффект достигается через 1–2 часа и 2–3 часа.

Инстилляции в виде глазных капель

После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание Pg в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на внутриглазное давление.

Наружное применение

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объёма движений.

Фармакокинетика

Внутривенное и внутримышечное введение

Всасывание

Абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 1,74–3,1 мкг/мл, после внутримышечного введения 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 15–73 минут и 30–60 минут соответственно. Связь с белками плазмы — 99 %.

Распределение

Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении — 24 часа при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

Объём распределения (Vd) — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 часа после приёма первой дозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Метаболизм

Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник. Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 часа (3,5–9,2 часа после внутримышечного введения 30 мг препарата).

Не выводится путём гемодиализа.

Особые группы пациентов

T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T½ — 10,3–10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 часа.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг препарата 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг препарата — 0,015 л/ч/кг).

Пероральный приём

Всасывание

Абсорбция при приёме внутрь — быстрая, биодоступность — 80–100 %. Cmax после перорального приёма 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, TCmax — 10–78 мил. Связь с белками плазмы — 99 %.

Распределение

Css — 24 часа при назначении 4 раза в сутки и составляет — 0,39–0,79 м кг/м л.

Объём распределения — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 часа после приёма первой дозы и составляет 7,3 л г/мл, через 2 часа после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Метаболизм

Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.

Выведение

Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 часа (2,4–9 часов после перорального приёма 10 мг).

Особые группы пациентов

Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) период полувыведения — 10,3–10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 часа.

Общий клиренс составляет — 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

Инстилляции в виде глазных капель

Всасывание

При инстилляции в виде глазных капель системная абсорбция низкая.

Распределение

Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. Максимальная концентрация в тканях определяется через 0,5–1 час после применения, за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где максимальная концентрация обнаруживается через 4 часа после применения.

Метаболизм

При системном применении кеторолак метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.

Выведение

Большая часть кеторолака выводится с мочой и незначительная — через кишечник.

Показания

Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Инстилляции в виде глазных капель

Симптоматическое лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобия, слезотечения после рефракционной операции на роговице.

Местное применение

Для купирования болевого синдрома:

  • при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит);
  • при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём

Повышенная чувствительность к кеторолаку; анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительные препараты); гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит); тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжёлая почечная недостаточность (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек; подтверждённая гипокалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; обезболивание перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений; одновременный приём с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; подтверждённая гиперкалиемия; беременность, период родов, период грудного вскармливания; дети до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Инстилляции в виде глазных капель

Гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте (в том числе в анамнезе), производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим нестероидным противовоспалительным препаратом, применяющимся в офтальмологии, а также другим системным нестероидным противовоспалительным препаратом; дети до 18 лет.

Наружное применение

Повышенная чувствительность к кеторолаку; мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приёмом ацетилсалициловой кислоты); беременность (III триместр); период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём

Гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отёчный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, длительный приём нестероидных противовоспалительных препаратов; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; тяжёлые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолон), антикоагулянтов (в том числе варфарин), ангиагрегантов (в том числе клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), пожилой возраст (старше 65 лет).

Инстилляции в виде глазных капель

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрёстной чувствительности к кеторолаку; склонность к кровотечениям и сопутствующий приём препаратов, увеличивающих время кровотечения; больные с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.

Наружное применение

Обострение печёночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; тяжёлая почечная/печёночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения кеторолака при беременности не проведено.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.

Кеторолак противопоказан при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кеторолака в период грудного вскармливания не проведено.

Кеторолак проникает в материнское молоко.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Нет данных.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости кеторолака, способа применения и лекарственной формы.

Взрослым при приёме внутрь — по 10 мг каждые 4–6 часов, в случае необходимости — по 20 мг 3–4 раза в сутки.

При внутримышечном введении разовая доза — 10–30 мг, интервал между введениями — 4–6 часов. Максимальная длительность применения — 2 суток.

Максимальные дозы: при приёме внутрь или внутримышечном введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза по 1 капле 4 раза в сутки по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.

Побочные действия

Внутривенное и внутримышечное введение

Со стороны пищеварительной системы

Часто — гастралгия, диарея; стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; нечасто — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, которые могут проявляться в виде боли в животе, спазма или жжения в эпигастральной области, крови в кале или мелены, рвоты с кровью или по типу «кофейной гущи», тошноты, изжоги и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

Со стороны органов чувств

Нечасто — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы

Нечасто — бронхоспазм или одышка, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы

Часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения

Нечасто — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза

Нечасто — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов

Часто — кожная сыпь (включая макулопапулёзную), пурпура; нечасто — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность нёбных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции

Часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции

Нечасто — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или одышка, отёки век, периорбитальный отек, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие

Часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), повышенное потоотделение; нечасто — отёк языка, лихорадка.

Пероральный приём

Со стороны пищеварительной системы

Часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм иди жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

Со стороны органов чувств

Редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы

Редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания)

Со стороны центральной нервной системы

Часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Менее часто — повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения

Редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза

Редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов

Менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулёзную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность нёбных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции

Редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие

Часто — отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отёк языка, лихорадка.

Инстилляции в виде глазных капель

Со стороны органа зрения

Часто — гиперемия конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отёк тканей глаза и боль в глазах.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль.

Местное применение

Местные реакции

Зуд, крапивница, шелушение.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций — изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печёночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Передозировка

Внутривенное и внутримышечное введение, пероральный приём

Симптомы

Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение

Симптоматическая терапия. Диализ — малоэффективен.

Инстилляции в виде глазных капель

Передозировка обычно не ведёт к развитию симптомов, угрожающих жизненно важным органам и системам. При случайном проглатывании следует принять большое количество жидкости.

Местное применение

Случаи передозировки не описаны. При случайном приёме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызвать рвоту, принять активированный уголь). Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.

Взаимодействие

Сочетание с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Приём с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными препаратами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой н ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышает его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

При использовании инстилляций в виде глазных капель кеторолак можно применять одновременно с другими офтальмологическими препаратами: антибиотиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегическими и мидриатическими препаратами.

Меры предосторожности

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 часов.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свёртывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Ввиду наличия у некоторых НПВП влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время кровотечения, применение глазных форм НПВП (в том числе кеторолака) после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в том числе, способствовать возникновению гифемы.

Для снижения риска развития нежелательных явлении со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При длительном местном применении НПВП возможно развитие кератита, истончение и разрушение роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или её перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потере зрения. У больных с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить приём кеторолака и тщательно контролировать состояние роговицы.

Применение местных НПВП в течение 24 часов и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после неё может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.

Кеторолак в виде инстилляций не рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    M01AB15, S01BC05

  • Фармакологические группы

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Кеторолак предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Кеторолак, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Кеторолак

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Кеторолак

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Кеторолак

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Кеторолак

Структурная формула

Структурная формула Кеторолак

Русское название

Кеторолак

Английское название

Ketorolac

Латинское название

Ketorolacum (род. Ketorolaci)

Химическое название

(±)-5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота (в виде соединения с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом) (1:1)

Брутто формула

C15H13NO3

Фармакологическая группа вещества Кеторолак

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит

  • H59 Поражения глаза и его придаточного аппарата после медицинских процедур

  • K04.0 Пульпит

  • K05.2 Острый пародонтит

  • K08.8.0* Боль зубная

  • M19.9 Артроз неуточненный

  • M25.5 Боль в суставе

  • M36.8 Системные поражения соединительной ткани при других болезнях, классифицированных в других рубриках

  • M42.9 Остеохондроз позвоночника неуточненный

  • M54.1 Радикулопатия

  • M54.9 Дорсалгия неуточненная

  • M65 Синовиты и тендосиновиты

  • M71 Другие бурсопатии

  • M77.0 Медиальный эпикондилит

  • M77.1 Латеральный эпикондилит

  • M77.9 Энтезопатия неуточненная

  • M79.0 Ревматизм неуточненный

  • M79.1 Миалгия

  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

  • M93.9 Остеохондропатия неуточненная

  • O80.9 Одноплодные самопроизвольные роды неуточненные

  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  • R52.0 Острая боль

  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  • R52.2 Другая постоянная боль

  • R68.8.0* Синдром воспалительный

  • T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

  • T14.2 Перелом в неуточненной области тела

  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

  • T14.9 Травма неуточненная

  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Код CAS

74103-06-3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

анальгезирующее, антиагрегантное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Характеристика

НПВС. Кеторолака трометамин — рацемическая смесь (−)S и (+)R форм. Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.

Фармакология

Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и угнетает синтез ПГ. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, ассоциированной с S-формой. Максимальный анальгезирующий эффект развивается в течение 2–3 ч. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, эффект является обратимым. В отличие от антиагрегационного эффекта ацетилсалициловой кислоты (сохраняется в течение времени жизни тромбоцита), влияние кеторолака трометамина на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Кеторолака трометамин не обладает седативным или анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Сравнение фармакокинетики кеторолака трометамина после в/в, в/м и перорального применения показало, что биодоступность у взрослых составляет 100% вне зависимости от способа введения. После в/м введения быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается через 50 мин после однократной в/м инъекции 30 мг и составляет 2,2–3,0 мкг/мл. При в/в инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме (2,4 мкг/мл) определяется через 5,4 мин. Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при применении каждые 6 ч. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается, в среднем, через 40 мин и составляет 0,7–1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Антациды не влияют на величину абсорбции. Связывание кеторолака с белками плазмы крови — 99,2%. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм. Основной метаболит — гидроксикеторолак — фармакологически неактивен. Элиминируется преимущественно почками. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек). В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в фекалиях — 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Имеются сообщения об эффективности кеторолака трометамина при приступах мигрени. Проявляет противовоспалительные свойства при использовании в офтальмологии в виде глазных капель.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у мышей при применении внутрь в дозах до 2 мг/кг/сут (0,9 AUC человека) и в 24-месячном исследовании у крыс при дозах до 5 мг/кг/сут (0,5 AUC человека) канцерогенного эффекта не обнаружено.

Не выявлено мутагенноcти кеторолака трометамина в ряде бактериальных тестов in vitro в концентрациях 1590 мкг/мл и выше, кеторолака трометамин вызывал повышение частоты хромосомных аберраций на клетках яичников китайского хомячка.

В исследованиях репродукции в двух генерациях при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Применение вещества Кеторолак

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгии, боль при онкологических заболеваниях, зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), бронхоспазм, ангионевротический отек, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гиповолемия, дегидратация, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, холецистит, холестаз, активный гепатит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), сепсис, системная красная волчанка, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 мг/кг (0,37 МРДЧ) у кроликов и 10 мг/кг (1,0 МРДЧ) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг/кг (0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Роды и родоразрешение. Применение кеторолака трометамина противопоказано, т.к., ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Категория действия на плод по FDA — С.

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл, после 0,025. Поскольку ЛС, ингибирующие синтез ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кеторолак

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%), тошнота (12%), диспепсия (12%), диарея (7%); >1% — запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; ≤1% — гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (17%), головокружение (7%), сонливость (6%); ≤1% — астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушения мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушения вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — повышение АД; ≤1% — сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ≤1% — диспноэ, ринит, отек легких, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: ≤1% — гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.

Со стороны кожных покровов: >1% — зуд, сыпь.

Аллергические реакции: <1% — крапивница.

Прочие: отеки (4%), >1% — пурпура, повышенная потливость; ≤1% — носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение массы тела, лихорадка, инфекция.

Местные реакции: боль в месте введения (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, психоз, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: ≤1% — астма, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения), гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны кожных покровов: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.

Прочие: кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.

Взаимодействие

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, в т.ч. с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (в/в, в/м) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Передозировка

Симптомы: вялость, сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Специфический антидот не найден. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в сутки (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Меры предосторожности

У пациентов, получающих НПВС, в т.ч. кеторолака трометамин, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции, печеночная недостаточность.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 сут. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).

Торговые названия с действующим веществом Кеторолак

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Долак®

от 27.00 до 98.00
КЕТАНОВ® МД

122.00
Кетанов®

от 54.00 до 239.00
Кетокам®

от 49.00 до 57.00
Кетолак®

от 55.00 до 63.00
Кеторол®

от 228.50 до 451.00
Кеторол® Экспресс

53.00
Кеторолак

от 34.00 до 92.00
Кеторолак Велфарм

63.00
Кеторолак Ромфарм

от 95.00 до 104.00
Кеторолак-ВЕРТЕКС

от 40.00 до 75.00
Кеторолак-СОЛОфарм

от 78.30 до 94.00
Кеторолак-Эском

от 74.00 до 74.00
Кетофрил®

от 50.00 до 100.00
Источник

Международное непатентованное название

?

Кеторолак

Активное вещество: кеторолака трометамол 5,0 мг.

Противовоспалительные средства — производные пирролизинкарбоксиловой кислоты

Производители

Микро Лабс(Индия)

Показания к применению Кетадроп капли глазные 0,5% 5мл

Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах. Лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.

Способ применения и дозировка Кетадроп капли глазные 0,5% 5мл

Предназначен для местного применения в офтальмологии:С целью временного облегчения зуда при сезонных аллергических конъюнкти¬витах — по 1 капле 4 раза в день с 6 часовым интервалом.С целью профилактики и лечения воспалительного процесса глаза: местно, в пораженный глаз за 24 часа до и в течение .2-3 недель после операции по поводу удаления катаракты′4 раза в сутки с интервалом 6-8 часов.После закапывания рекомендуется легкое надавливание в проекции носослез-ного канала или легкое закрытие века. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в конъюнктивальный мешок, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.В случае применения препарата совместно с другими глазными каплями, его следует закапывать за 5 минут до применения другого препарата.

Противопоказания Кетадроп капли глазные 0,5% 5мл

Гиперчувствительность к кеторолака трометамолу, а также к компонентам, входящим в состав препарата.Гиперчувствительность (в том числе в анамнезе) к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим НПВП, применяющимся в офтальмологии, а также другим системным НПВП. Детский возраст до 18 лет.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.Кеторолак (кеторолака трометамол) — это нестероидный противовоспа-лительный препарат (НПВП), обладающий анальгезирующей и противовос-палительной активностью. Считается, что он ингибирует циклооксигеназу, необходимую для биосинтеза простагландинов, участвующих в реакции воспаления и возникновении болевого синдрома. После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание простагландинов в водянистой влаге.При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований кеторолак не оказывает значимого влияния на внутриглазное давление.Фармакокинетика.Растворы кеторолака трометамола (0,1% и 0,5 %) или плацебо инсталлировали пациентам за 12 и 1 ч до операции. При применении 0,1 %-ного раствора концентрация кеторолака в водянистой влаге в момент операции у одного пациента находилась на нижнем пределе обнаружения (40 нг/мл), у 7 пациентов — ниже предела обнаружения. При применении 0,5 % раствора среднее содержа¬ние кеторолака трометамола в водянистой влаге пациентов составило 95 нг/мл. Концентрации простогландина Е2 (PGE2) в водянистой влаге составляли: 80, 40 и 28 пг/мл при введении пациентам плацебо, 0,1% и 0,5 % растворов кеторолака трометамола соответственно. В 21-дневном исследовании переносимости с многократным введением (3 раза в сутки) у здоровых добровольцев лишь у 1 из 13 субъектов перед введением очередной дозы кеторолак обнаруживался в плазме (0,021 мкг/мл), В другой группе из 13 человек лишь у 4 субъектов через 15 мин после инстилляции обнаруживалась очень низкая плазменная концентрация кеторолака (0,011- 0,023 мкг/мл).Таким образом, более высокое содержание кеторолака в водянистой влаге и очень низкая концентрация или вовсе не обнаруживаемое плазменное содержание после офтальмологического применения предполагает, что применение кеторолака трометамола при офтальмологическом пути введения для лечения заболеваний глаз проявляется в достаточно низкой системной абсорбции у пациентов.

Побочное действие Кетадроп капли глазные 0,5% 5мл

Со стороны органа зрения.Очень часто: раздражение глаза, боль в глазах, кратковременное ощущение жжения, ощущение инородного тела и затуманивание зрения.Часто: гиперемия конъюнктивы, поверхностный кератит, ирит, отек глаза и (или) века, инфекция глаз.Нечасто: язва роговицы, роговичный инфильтрат, эпифора, сухость глаз, ирит, временное затуманивание зрения.Редко: поражение роговицы (истончение, эрозия, разрыв эпителия или перфорация).Со стороны иммунной системы.Часто: реакции гиперчувствительности, крапивница, сыпь, зуд,ангионевротический отек, анафилактические реакции.Со стороны дыхательной системы:Частота неизвестна: бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.Нечасто: головная боль.Системные реакции:Частота неизвестна: повышение артериального давления (АД), заложенность носа, увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), а также удлинение времени свертывания крови и усиление кровоточивости оперированного глаза при внутриглазном применении НПВП.Эффекты со стороны роговицы. Применение местных форм НПВП может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование НПВП может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВП, включая кеторолак, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.Постмаркетинговый опыт применения НПВП показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например, синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВП у этих пациентов.Постмаркетинговый опыт использования НПВП также свидетельствует о том, что использование местных НПВП более, чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВП, Поэтому следует соблюдать осторожность при применении кеторолака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим лекарственным препаратам.

Передозировка

Обычно не ведет к развитию симптомов, угрожающих жизненно важным органам и системам. При случайном проглатывании следует принять большое количество жидкости.

Взаимодействие Кетадроп капли глазные 0,5% 5мл

Кеторолака трометамол может применяться в комбинации с антибиотиками, (3 — адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегиками и мидриатиками.При одновременном применении препарата Кетадроп с другими глазными каплями необходимо делать перерыв между инстилляциями не менее 5 мин. Замедленное заживление. НПВП для местного применения, включая кеторолак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить или задержать заживление. Одновременное применение НПВП и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.

Особые указания

С осторожностью.Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВП ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком.Склонность к кровотечениям и сопутствующий прием препаратов, увеличивающих время кровотечения.У больных с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарный диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потере зрения.Применение при беременности и в период лактации.Препарат не рекомендуется применять во время беременности. Контролируемых исследований кеторолака у беременных не проводилось.В связи с известным влиянием препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, на развитие сердечно — сосудистой системы плода (закрытие артериального протока), следует избегать применения препаратов кеторолака в течение беременности.При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Влияние лекарственного препарата на фертильность не изучено.При склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих время кровотечения применение офтальмологических форм НПВП после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в том числе скопление крови в передней камере глаза (гифема).У больных с признаками разрушения роговичного эпителия следует немед-ленно отменить прием препарата и тщательно контролировать состояние роговицы. У больных с осложнениями в послеоперационном периоде, с нару-шением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диа-бетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом «сухого глаза»), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями, ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потере зрения следует применять с осторожностью. Применение местных НПВП в течение 24 часов и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения Кетадроп, т.к. консервант бензалкония хлорид, содержащийся в составе препарата, может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза. Жесткие контактные линзы перед закапыванием следует удалить и вновь установить через 15 минут. При частом или длительном применении препарата, бензалкония хлорид может обуславливать возникно-вение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого глаза» или патологии роговицы.У пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспа-лительных препаратов (в том числе в анамнезе) препарат может спрово-цировать развитие приступа бронхиальной астмы. При развитии аллергии- ческой реакции применение препарата следует прекратить.Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.Безопасность применения у детей и среди лиц пожилого возраста не установлена.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Источник

Кеторолак (Ketorolac) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Кеторолак

💊 Состав препарата Кеторолак

✅ Применение препарата Кеторолак

📅 Условия хранения Кеторолак

⏳ Срок годности Кеторолак

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Кеторолак
(Ketorolac)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2012.10.05

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Кеторолак

Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

рег. №: Р N003584/01
от 06.03.14
— Бессрочно

Таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛС-001005
от 26.08.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кеторолак

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42.5 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) — 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) — 1.8 мг, тальк — 100 мкг, титана диоксид — 900 мкг, пропиленгликоль — 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) — 500 мкг, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T1/2 — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 — 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг — 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания препарата

Кеторолак

  • болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Режим дозирования

Для приема внутрь

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем — по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); ппациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем — по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто — отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
  • непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
  • дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • кровотечения или высокий риск их развития;
  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
  • гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
  • геморрагический диатез;
  • нарушение кроветворения;
  • беременность;
  • роды;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы < 50 мг/л).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: в случае приема препарата внутрь — промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь); при приеме внутрь и парентеральном введении — проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия хранения препарата Кеторолак

Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С; срок годности — 3 года.

Список Б. Раствор для в/в и в/м введения следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С; срок годности — 2 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)

СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий

СИНТЕЗ ОАО

640008 Курган, Конституции пр-т 7
Тел.: (3522) 48-16-89; Факс: (3522) 48-19-77

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Долак
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)

Кеталгин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

Кетанов
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)

Кетанов® МД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Кетокам
(SIMPEX PHARMA, Индия)

Кетолак
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)

Кеторол®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Кеторол® Экспресс
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Кеторолак
(ВЕРТЕКС, Россия)

Кеторолак
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)

Все аналоги

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

А вот и еще наши интересные статьи:

  • Таурин капсулы 500 мг инструкция по применению взрослым
  • Полинор напыляемый утеплитель в баллонах инструкция по применению цена отзывы
  • Кагловакс для крс инструкция по применению в ветеринарии
  • Мультилиз арт лайф инструкция по применению цена
  • Цистранол здравомед инструкция по применению взрослым

    • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии