Аналоги Кларитромицин
• В наличии в 20 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 3032 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 3242 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 3902 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 4905 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 3362 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 3106 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 2144 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Инструкция на Кларитромицин 500 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
Состав
1 таб.:
— кларитромицин 500 мг
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, натрия цитрат).
Описание
Фармакологическое действие
Фармгруппа: антибиотик-макролид.
Фармдействие: Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.
14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.
Кларитромнцин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов — грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans и Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Кроме того, препарат активен по отношению к Toxoplasma species.
Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori и Campylobacter spp.
Фармакокинетика: Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется после первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина, однако, несколько замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина носит нелинейный характер; при этом равновесная концентрация достигается через 2 суток после начала приема препарата.
Кларитромицин выводится с мочой, а также с каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме 250 мг кларитромицина 2 раза/сут. 15-20% введенной дозы выводится в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг 2 раза/сут. экскреция с мочой составляет около 36%. 14-гидроксикларитромицин — основной метаболит, обнаруженный в моче, на его долю приходится около 10-15%.
При приеме 500 мг кларитромицина 3 раза/сут. концентрация кларитромицина в плазме выше, чем при приеме этой дозы 2 раза/сут.
Содержание кларитромицина в тканях, включая железистую и легочную ткань, в несколько раз выше, чем в циркулирующей крови. В терапевтических концентрациях кларитромицин на 80% связывается с белками плазмы.
Кларитромицин проникает в желудочную слизь. Уровень кларитромицина в слизи и тканях желудка повышается при комбинированной терапии с омепразолом. Кларитромицин проникает в грудное молоко.
Кларитромицин: Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
— инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, пневмония);
— инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит и фарингит);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки для эрадикации Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии с ингибиторами протонной помпы).
Способ применения и дозы
Внутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 250 мг 2 раз в сутки, с интервалом 12 часов. При синусите, тяжелых инфекциях, в том числе вызванных Haemophilus influenzae доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
Для пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая доза — 250 мг каждые 24 часа.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 24 часа или, при более тяжелых инфекциях -по 250 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
Лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.
Для профилактики инфекций, вызванных MAC:
Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела более 40 кг) — 500 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов.
При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для эрадикации Н. pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами:
Кларитромицин, по.500 мг 2 раза в сутки,, в комбинации с лансопразолом, по 30 мг 2 раза в сутки, и амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, течение 10 дней.
Кларитромицин, по 500 мг 2 раза в сутки, в комбинации с амоксициллином, по 1000 мг 2 раза в сутки, и омепразолом, по 20 мг/сутки, в течение 7-10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки, в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки.
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сутки, в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.
Кларитромицин: Противопоказания
— одновременное назначение с производными спорыньи;
— одновременное назначение следующих препаратов: цисаприд, пимозид, терфенадин;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность и период лактации.
— гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью: пациентам с нарушениями функции печени и почек.
Кларитромицин: Побочные действия
Обычно кларитромицин хорошо переносится пациентами
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе, стоматиты, глосситы, панкреатит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается специальной обработкой в стоматологической клинике. Как и при приеме других антибиотиков из группы макролидов возможны нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночно-клеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны системы крови: в исключительных случаях — лейкопения и тромбоцитопения; увеличение уровня креатинина в сыворотке.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезия, головная боль, расстройства обоняния, изменение вкусовых ощущений; головокружение, возбуждение, бессонница, кошмарные сновидения, чувство страха, звон в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; обратимая потеря слуха; судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при приеме других макролидов удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахиаритмия (torsades de pointes).
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: отдельные случаи увеличения креатинина плазмы крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, в редких случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический элидермалькый некролиз.
Прочие: редко — гипогликемия у пациентов, принимающих пероральные сахароснижающие препараты или инсулин.
Передозировка
Симптомы: симптомы со стороны ЖКТ; у одного из пациентов при приеме 8 г кларитромицина был случай нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипогликемия, гипоксемия.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны, как и для других макролидов.
Взаимодействие
При одновременном назначении кларитромицина с цисапридом, пимозидом и терфенадином в плазме крови наблюдаются повышенные концентрации этих препаратов, что может вызвать удлинение интервала QT и нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков аритмию и torsade de pointes; аналогичные эффекты наблюдаются при одновременном приеме астемизола и других макролидов.
Кларитромицин не взаимодействует с пероральными контрацептивами.
Как и при приеме других макролидных антибиотиков, одновременный прием кларитромицина и других препаратов, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450 (варфарин, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, дизопирамид, ловастатин, рифабутин, фенитоин, циклоспорин и такролимус) может сопровождаться увеличением концентрации перечисленных препаратов в сыворотке крови.
При одновременном применении кларитромицина и ингибиторов HMG-KoA-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможно развитие рабдомиолиза.
При одновременном назначении кларитромицина и теофиллина повышается концентрация теофиллина в сыворотке крови и его токсичность.
Одновременное назначение кларитромицина и варфарина или дигоксина может сопровождаться увеличением выраженности их эффектов.
При одновременном назначении кларитромицина и карбамазепина может усиливаться эффект карбамазепина вследствие снижения скорости экскреции карбамазепина.
При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина (внутрь) ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам возможно снижение равновесной концентрации зидовудина; этого можно в значительной степени избежать, увеличив интервал между приемами кларитромицина и зидовудина до 1-2 ч. Для детей такого взаимодействия не отмечалось.
При одновременном приеме ритонавира и кларитромицина для последнего увеличиваются значения фармакокинетических параметров: AUC, Cmax, Cmin. Для пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы обычно не требуется вследствие широкого терапевтического интервала доз кларитромицина.
При одновременном применении кларитромицина и омепразола, кларитромицина и лансопразола, а также кларитромицина и ранитидина возможно увеличение концентрации препаратов в плазме крови, однако обычно коррекции дозы не требуется.
При одновременном применении кларитромицина и гипогликемических средств, в том числе инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии.
Особые указания
Прием таблеток кларитромицина у детей моложе 12 лет не рекомендуется.
При одновременном назначении кларитромицина и варфарина следует регулярно контролировать протромбиновое время.
При одновременном назначении кларитромицина и дигоксина следует проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Условия отпуска
Производитель
Фармстандарт-Томск, Россия
Читать инструкцию по применению Кларитромицин
Основные сведения
Торговое название
Кларитромицин
Действующее вещество (МНН)
Кларитромицин
Дозировка или размер
500 мг
Форма выпуска
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Фармстандарт
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Кларитромицин 500 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
Кларитромицин — инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Кларитромицин — антибиотик широкого спектра действия, применяющийся при лечении различных инфекционных болезней бактериальной природы. Эффективен в отношении множества вредоносных микроорганизмов — грамположительных и отрицательных, аэробных и анаэробных, находящихся внутри и вне клеток человеческого организма.
Производитель
Заказывая Кларитромицин в аптеке, вы можете выбирать препараты следующих производителей:
- ОАО «Химико-фармацевтический завод «Акрихин» — г. Москва, улица Земляной Вал, д.9;
- АО «Вертекс», город Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27А;
- ООО «ОЗОН» — 445351, Самарская область, город Жигулевск, улица Песочная, 11;
- АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ФПО) — Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 11, 4 этаж;
- АО «Рафарма» — 115201, город Москва, Каширское шоссе, 22, корпус 4, строение 7;
- Replek Pharm — Республика Македония, город Скопье, муниципалитет Карпош, 1000;
- Pliva Hrvatska d.o.o. — Хорватия, 10000, город Загреб, Prilaz baruna Filipovića, 25;
- Micro Labs Limited — Индия, 560001, город Бангалор, Race Course Road, 27.
Страна происхождения
В интернет-аптеке представлены лекарственные средства российского, хорватского, македонского и индийского производства.
Группа препаратов
Антибиотики, антибактериальные средства, макролиды II поколения.
Действующее вещество
В основу препарата Кларитромицин положено одноимённое химическое соединение. Оно представляет собой полусинтетический бактериостатический антибиотик, останавливающий размножение вредоносных микроорганизмов. Он активен в отношении множества штаммов, включая стрептококки, стафилококки, легионеллы, токсоплазмы, гемофильные палочки, моракселлы, листерии, хламидии, коклюшные палочки, кампилобактер, клостридии, боррелии и другие. Проявляет малую эффективность при лечении болезней, вызванных микобактериями туберкулёза и микроорганизмов, не разлагающих лактозу.
Формы выпуска
Лекарство выпускается в следующих формах:
- таблетки;
- капсулы;
- лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.
Упаковка
Таблетки и капсулы поставляются в блистерах из эластичного пластика и лакированной алюминиевой фольги. В одной картонной коробке расположено две пластины по 7 штук.
Порошок для приготовления раствора поставляется в стеклянных флаконах по 500 мг действующего вещества. Каждая ёмкость вкладывается в индивидуальную картонную упаковку, которая также содержит инструкцию по применению.
Состав
|
Лекарственная форма |
Содержание действующего вещества, мг |
Вспомогательные компоненты |
|
Таблетки |
250 или 500 |
Кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота, прежелатинизированный крахмал, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, ванилин, сорбиновая кислота, гипролоза, пропиленгликоль, модифицированный олеат сорбитана, диоксид титана, краситель жёлтый хинолиновый |
|
Капсулы |
||
|
Порошок |
500 |
Гидроксид натрия, лактобионовая кислота |
Дозировка
В медицинской практике антибиотик Кларитромицин используется следующим образом:
- При ангине. 1 таблетка по 250 или 500 мг (в зависимости от тяжести заболевания и резистентности микроорганизмов) дважды в сутки. Типичный период лечения — от 6 до 14 дней.
- При бронхите устанавливаются аналогичные дозы, однако длительность курса определяется врачом в индивидуальном порядке.
- При гайморите назначается по 250 мг препарата дважды в сутки на протяжении 3-10 дней.
- При синусите используется такая же дозировка.
- При пневмонии продолжительность курса может достигать 3-4 недель в зависимости от состояния здоровья пациента.
- При тонзиллите назначают 250-500 мг препарата в течение 5-10 дней. При особо остром течении болезни врач может увеличить дозу (не более 1000 мг в сутки для взрослых).
- При простатите — от 6 до 14 дней по 250-500 мг.
- При цистите — аналогичная схема.
- При язве желудка, вызванной Helicobacter pilori, — по 500 мг дважды в сутки в комбинации с амоксициллином, омепразолом или лансопразолом.
- При лечении инфекций, вызванных микобактериями, — от 250 до 1000 мг в сутки (желательно делить дозу на два приёма). Продолжительность лечения устанавливается индивидуально и может достигать 6 месяцев.
Пациентам пожилого возраста стоит лечиться по приведенным выше схемам. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин стоит уменьшить дозу в два раза или увеличить промежуток между приёмом вдвое. При этом максимальная продолжительность курса не должна превышать 14 дней.
Показания к применению
Чаще всего лекарство Кларитромицин назначают:
- при инфекционных болезнях верхних дыхательных путей — фарингите, ларингите, синусите, тонзиллите, ангине, гайморите и прочих;
- инфекциях нижних дыхательных путей — трахеите, бронхите и пневмонии;
- инфекциях мочеполовой системы, вызванных чувствительными к макролидам бактериями, — простатите, цистите, уретрите;
- инфекциях мягких тканей — роже, импетиго, фурункулёзе, фолликулите;
- раневых инфекциях;
- язвенных болезнях ЖКТ, ассоциированных с Helicobacter pilori;
- локализованных и генерализованных инфекциях микобактериями, за исключением туберкулёза.
Передозировка
При существенном превышении терапевтической дозы возможны следующие симптомы: боль в области желудка, тошнота, рвота, диарея. В отдельных случаях наблюдаются спутанность сознания, головокружение и головная боль. Во врачебной практике также есть единичный случай приёма 8 граммов кларитромицина, который сопровождался нарушением сознания и тяжёлым психозом.
Противопоказания
Запрещается назначать препарат Кларитромицин:
- при повышенной чувствительности к действующему веществу и другим макролидам;
- индивидуальных аллергических реакциях на вспомогательные компоненты;
- порфирии;
- возрасте пациента менее 18 лет;
- одновременном применении производных спорыньи, мидазолама, триазолама и алпразолама.
Рекомендуется соблюдать осторожность при тяжёлых формах почечной и печёночной недостаточности, поскольку эти патологии могут увеличивать концентрацию антибиотика и его метаболитов в крови.
Побочные действия
Негативные реакции на приём лекарства Кларитромицин можно разделить на следующие группы:
- Пищеварительная система. Диарея, рвота, боль в желудке, тошнота, изменение чувствительности вкусовых рецепторов. Реже — стоматит, кандидозы, обратимое изменение цвета зубов. Также встречаются нарушения функций печени, в том числе сопровождающиеся желтухой, холестатическим гепатитом и повышением активности трансаминаз. Возможно развитие псевдомембранозного колита и острого панкреатита.
- Сердечно-сосудистая система. Желудочковая тахикардия и аритмия, мерцание желудочков, удлинение интервала QT.
- Нервная система. Головная боль, головокружение, нарушения сна, кошмары, шум в ушах, судороги. Реже наблюдаются боли в мышцах, нарушения чувствительности отдельных участков тела, спутанность сознания. В медицинской практике отмечены случаи тяжёлых побочных действий — психоза, судорог, галлюцинаций и деперсонализации.
- Почки. Почечная недостаточность различных степеней тяжести и интерстициальный нефрит.
- Иммунная система. Кожная сыпь, покраснения, крапивница, зуд. Реже — анафилаксия, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз.
- Лабораторные показания. Снижение содержания лейкоцитов и тромбоцитов, уменьшение концентрации глюкозы, повышение уровня креатинина.
При приёме лекарственного средства также наблюдались кровотечения и кровоизлияния неустановленной природы, миалгии, а при длительном применении — суперинфекции, вызванные резистентностью микроорганизмов. Однако устойчивая связь с воздействием химического соединения на организм не прослеживается.
Способ применения
Таблетки и капсулы принимают перорально. Желательно разделять установленную суточную дозу на две части. Эффективность лекарства не зависит от приёма пищи.
Лиофилизированный порошок разводят в стерильной воде. Запрещается использовать растворы, в состав которых входят консерванты, стабилизаторы и другие вспомогательные вещества, так как это может приводить к выпадению осадка. Препарат вводят внутривенно, используя приборы для контролируемой медленной инфузии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Воздействие антибиотика Кларитромицин на плод не изучалось. Действующее вещество может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко. В связи с этим запрещается приём препарата в период беременности и лактации.
Фармакологическое действие
При попадании в организм лекарства Кларитромицин связывает субъединицу 50S рибосомы микробной клетки. В результате подавляется синтез белка микроорганизма, что приводит к остановке репликации и гибели. Благодаря этому препарат эффективный в отношении большинства инфекций дыхательных путей, мочеполовой системы и мягких тканей. Кроме того, он воздействует на Helicobacter pilori и многие микобактерии, не связанные с туберкулёзом.
Синонимы
При отсутствии Кларитромицина в аптеке вы можете заказать его аналоги:
- Клацид;
- Фромилид;
- Кларбакт;
- Клабакс;
- Киспар;
- Лекоклар;
- Экозитрин;
- Бактикап;
- Зимбактар.
Фармакокинетика
Действующее вещество быстро всасывается при внутреннем приёме. Биодоступность достигает 50% и не зависит от наличия пищи или жидкости в желудке. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-3 часа. После этого происходит спад показателя, а затем — второй пик. Это явление связано с накоплением препарата Кларитромицин в желчном пузыре с последующим высвобождением в кишечник.
Лекарственное средство связывается с белками крови на 65-75%. Кумулятивного эффекта не наблюдается. При приёме пролонгированной формы фармакологическая динамика несколько изменяется — увеличивается период всасывания и достижения максимальной концентрации.
Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома P450. Около 20% дозы проходит переработку в печени путём гидроксилирования с образованием активного метаболита. При приёме повышенных доз эффективность снижается, что связано с нелинейной динамикой выработки 14-гидроксикларитромицина. Лекарство быстро проникает во все ткани и биологические жидкости. Минимальная концентрация наблюдается в спинном мозге. Выделяется почками и кишечником — до 30% в неизменном виде, остальная доля приходится на метаболиты.
При нарушении функции почек увеличиваются показатели концентрации в плазме крови, клиренса и AUC. Такой же эффект наблюдается при существенном увеличении суточной дозы, например, в случае лечения микобактериальной инфекции на фоне иммунодефицита.
Взаимодействие с другими лекарствами
Исследования совместимости показывают следующие эффекты:
- С производными спорыньи, мидазоламом, триазоламом и алпразоламом — взаимное повышение концентрации, которое усиливает тяжесть побочных действий и может вызывать передозировку.
- С такролимусом, карбамазепином, варфарином, теофиллином, хинидином, силденафилом, цилостазолом, омепразолом, дизопирамидом и другими средствами, воздействующими на систему цитохрома P450, — изменение концентрации в сыворотке крови.
- Цизаприд, астемизол, пимозид, фенитоин, вальпроевая кислота — фибрилляция, тахикардия, мерцание желудочков, аритмия, взаимное увеличение концентрации, удлинение интервала QT. Описание указывает на необходимость мониторинга показателей жизнедеятельности.
- Триазолам — сонливость, головокружение, спутанность сознания.
- Дигоксин — повышение концентрации, дигиталисная интоксикация, летальная аритмия.
- Эрготамин — острая интоксикация, спазм сосудов, ишемия конечностей, некроз нервной системы, нарушения чувствительности.
- Ловастатин и симвастатин — редко развивается рабдомиолиз.
- Невирапин, рифампицин, рифабутин, эфавиренз — снижение концентрации антибиотика, ослабление терапевтического эффекта.
- Флуконазол — взаимное повышение концентрации.
- Линкомицин, клиндамицин — возможна передозировка, ухудшение негативных эффектов и развитие перекрёстной резистентности.
- Зидовудин — снижение концентрации и уменьшение терапевтического эффекта противовирусного препарата.
- Ритонавир, атазанавир — увеличение концентрации в сыворотке крови, которое может приводить к передозировке.
Лекарственная форма
Таблетки в плёночной оболочке жёлтого цвета. На изломе видно содержимое белого или сероватого оттенка.
Твёрдые желатиновые капсулы.
Лиофилизированный порошок белого или желтоватого цвета.
Условия хранения
В оригинальной аптечной упаковке, в сухом тёмном месте, недоступном для детей, при температуре +15…+25 градусов.
Срок годности
Таблетки и капсулы — 2 года с момента производства. Порошок — 4 года. Готовый раствор остаётся стабильным на протяжении 24 часов.
Особые условия
С осторожностью назначают антибиотик Кларитромицин при средней и тяжёлой печёночной недостаточности, а также при приёме препаратов, метаболизирующихся в печени. При одновременном приёме с непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При почечной недостаточности уменьшается клиренс кларитромицина, что приводит к увеличению его концентрации. При приёме с колхицином возможно развитие нефротоксичности. У пожилых людей это может стать причиной летального исхода.
При возникновении длительной тяжёлой диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза препарат отменяют и изменяют схему лечения. При длительной терапии (в особенности на фоне инфекции микобактериями) возможно развитие суперинфекций.
Лекарственное средство может вызывать перекрёстную резистентность к линкомицину и клиндамицину. При приёме высоких доз возможны головокружение, дезориентация и деперсонализация, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и другими сложными механизмами.
Условия отпуска из аптек
Кларитромицин продаётся только по рецепту. Получив назначение врача, вы можете выбрать этот препарат в каталоге, сравнить с аналогами и найти товар с самой выгодной ценой. После оформления заказа препараты будут ожидать вас в указанной точке продаж в течение 3 рабочих дней.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: кларитромицин в пересчете на 100% безводное вещество 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 46,0 мг или 92,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,0 мг или 150,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) 40,0 мг или 80,0 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал-1500) 30,0 мг или 60,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4,5 мг или 9,0 мг, магния стеарат 4,5 мг или 9,0 мг;
оболочка: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 8,0 мг или 16,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 4,040 мг или 8,080 мг, тальк 2,960 мг или 5,920 мг, титана диоксид Е171 4,374 мг или 8,748 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е104 0,602 мг или 1,204 мг, краситель железа оксид (II) Е172 0,006 мг или 0,012 мг, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е110 0,014 мг или 0,028 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина Е132 0,004 мг или 0,008 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы.
антибиотик-макролид
АТХ J01FA09 Кларитромицин
Фармакодинамика
Полусинтетический макролидный антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки).
Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
— другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;
— микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori.
Бета-лактамазы не оказывают влияния на активность кларитромицина.
Активность кларитромицина in vitro:
— аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C, F, G, Streptococci группы viridans;
— аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
— анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
— анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
— спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
— микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum;
— кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.
Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.
Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50%. Связь с белками плазмы — 65-75%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим, постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации при приеме 250 мг — 2-3 ч.
После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-(11)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; период полувыведения — 4,8-5,0 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).
Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1200 мг, почками выводится 37,9% и 46,0%, кишечником — 40,2% и 29,1% соответственно.
При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации препарата, максимальная концентрация, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:
— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, бронхит);
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, синусит, средний отит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа);
— микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum u Mycobacterium kansasii;
— профилактика распространения инфекции, вызванной комплексом Mycobacterium avium (МАС-инфекция) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4 лимфоцитов не более 100/мкл;
— в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения острой язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
— Повышенная чувствительность к кларитромицину (в том числе к другим макролидам), другим компонентам препарата;
— порфирия;
— одновременное применение с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и др. алкалоидами спорыньи;
— одновременное применение с ловастатином и симвастатином, с мидазоламом для перорального приема, с колхицином у пациентов с нарушенной функцией ночек или печени, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или мощные ингибиторы профермента CYP3A4;
— наличие у пациентов удлинения интервала QT в анамнезе, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
— холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении кларитромицина (в анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью, гипокалиемия;
— дети до 12 лет.
— Почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
— ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипомагниемия, выраженная брадикардия;
— миастения gravis;
— одновременное применение с лекарственными препаратами, индуцирующими и метаболизирующимися изоферментом CYP3A4, бензодиазепинами (алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения), антиаритмическими препаратами класса 1А и III, блокаторами «медленных» кальцевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4.
В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (при массе тела более 33 кг):
— при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes — по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 часов;
— при остром гайморите — по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 часов;
— при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae — по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов, вызванного Haemophilus parainfluenzae — по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae — по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов;
— при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae — по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 часов, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae — по 250 мг в течение 7-14 дней каждые12 часов;
— при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 часов.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Mycobacterium avium назначают внутрь по 500 мг-2 раза в день. Максимальная суточная доза — 1000 мг. Длительность лечения — 6 месяцев и более.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатина более 3,3 мг/100 мл дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между приемом. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.
Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с другими лекарственными средствами
Комбинированное лечение двумя препаратами
Кларитромицин, по 500 мг 3 раза в сутки, в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки в течение 14 дней, с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20 мг/сут.
Комбинированное лечение тремя препаратами
Кларитромицин по 500 мг, лансопразол по 30 мг и амоксициллин по 1000 мг, все лекарственные средства по 2 раза в сутки, в течение 10 дней.
Кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг и омепразол по 20 мг/сутки, все лекарственные средства по 2 раза в сутки, в течение 7-10 дней.
Частота: очень часто — более 1/10 (у одного пациента из 10), часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 не менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные случаи.
Аллергические реакции
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: гиперчувствительность, кожный зуд, крапивница.
Очень редко: анафилактическая реакция, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS синдром), гиперемия кожи.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, бессонница.
Нечасто: головокружение, сонливость, тремор, беспокойство.
Очень редко: судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидении («кошмарные» сновидения), парестезия, мания.
Со стороны кожных покровов
Часто: интенсивное потоотделение.
Нечасто: акне, пурпура Шенлейна-Геноха, геморрагии.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия, ухудшение аппетита.
Очень редко: гипогликемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Нечасто: артралгия, миалгия.
Очень редко: миопатия, усиление симптомов миастении gravis.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота.
Нечасто: гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, холестаз, гепатит, в том числе холестатический и гепатоцеллюлярный.
Очень редко: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гастралгия, кандидоз слизистой оболочки ротоном полости.
Со стороны органов чувств
Часто: дисгевзия, извращение вкуса.
Нечасто: вертит, нарушение слуха, звон в ушах.
Очень редко: глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: трепетание предсердий, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Очень редко: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт».
Лабораторные показатели
Часто: отклонение в печеночной пробе.
Нечасто: повышение концентрации креатинина, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, повышение активности в крови аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ).
Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение значения международного нормализованного отношения (МНО), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, гипербилирубинемия.
Общие расстройства
Нечасто: недомогание, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.
Инфекционные и паразитарные заболевании
Очень редко: псевдомембранозный колит, рожа, эритразма.
Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия, симптоматическая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.
Использование следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов
Цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизол
При совместном приеме кларитромицина с цизапридом/пимозидом/терфенадином/астемизолом возможно повышение концетрации последних и плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Противопоказания»).
Алкалоиды спорыньи
При совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел «Противопоказания»),
Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин
Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина. В случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз и переход на альтернативное лечение.
Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией CYP3A-индуктора в плазме крови, который может повыситься из-за ингибировании изофермента CYP3A кларитромицином.
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин
Сильные индукторы системы цитохрома Р430, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в крови и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с чем повышать концентрацию 14-(R)-гидроксикларитромицина.
Этравирин
Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-(R)-гидроксикларитромицина.
Флуконазол
Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут увеличивает минимальное среднее значение равновесной концентрации кларитромицина (Сmin) и площадь под кривой «концентрация-время» кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекции дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.
Ритонавир
Совместный прием ритонавира в дозе 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут приводит к снижению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира максимальная равновесная концентрация (Сmax) кларитромицина увеличилась на 31%, Сmin увеличилась на 182% и площадь под кривой «концентрация-время» увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-(R)-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин на 75%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/сут, не следует применять вместе с ритонавиром.
Пероральный гипогликемические лекарственные средства/инсулин
При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы.
Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты
Антиаритмические препараты
Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа ’’пируэт» при совместном применении кларитромицина и антиаритмических препаратов (хинидин, прокаинамид). При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.
Взаимодействия, обусловленные изоферментами СYP3A
Совместный прием кларитромицина и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментами СYP3A, может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента СYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируются этим ферментом, в случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A.
Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) (статины)
Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатин, симвастатин). Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел «Противопоказания») в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии. В случае необходимости применения кларитромицина, следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.
Непрямые антикоагулянты
При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличением МНО и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время.
Омепразол
При одновременном приеме кларитромицина и омепразола повышаются плазменные уровни кларитромицина и его метаболита. Концентрация кларитромицина в тканях и слизистых желудка при одновременном приеме также повышается.
Силденафил, тадалафилом, варденафил
Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы фосфодиэстеразы 5) может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. Может потребоваться снижение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
Теофиллин, карбамазепин
При совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.
Толтеродин
При совместном применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментом CYP3A).
Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама. При применении мидазолама (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы.
Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A, включая триазолам, алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изофермента CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно.
При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.
Взаимодействие с другими препаратами
Колхицин
При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление эффекта колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов отравления колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом).
У пациентов с нормальной функцией почек и печени необходимо снижать дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином.
Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано пациентам с нарушенной функцией печени и почек (см. раздел «Противопоказании»).
Дигоксин
Совместный прием дигоксина и кларитромицина может привести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально детальных аритмий).
Зидовудин
Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при приеме внутрь, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицина и зидовудин с интервалом в 4 часа.
Фенитоин и вальпроевая кислота
При совместном применении фенитоина или вальпроевой кислоты с кларитромицином рекомендуется определение их сывороточных концентрации, так как имеются сообщения об их повышении.
Двунаправленное взаимодействие лекарств
Атазанавир
При совместном применении кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-(R)-гидроксикларитромицина на 70%, с увеличением площади под кривой «концентрации-время» атазанавира на 28%.
У пациентов с нормальной функцией почек уменьшение дозы кларитромицина не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%.
У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов
При одновременном применении кларитромицина и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина так же, как и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.
Итраконазол
При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.
Саквинавир
При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение площади под кривой «концентрация-время» и Сmax саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах, указанных выше, коррекция дозы не требуется.
При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицин. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов сыворотки крови.
Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина.
Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, брадикардией (< 50 уд/мин), а также следует с осторожностью одновременно применять кларитромицин с другими лекарственными средствами, которые способны увеличивать интервал QT. Кларитромицин не следует назначать пациентам с врожденным или приобретенным документально подтвержденным удлинением интервала QT или желудочковой аритмией.
Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.
Длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение кларитромицина и начать соответствующую терапию.
При применении кларитромицина описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Кларитромицин может изменить нормальную флору кишечника, что приводит к росту Clostridium difficile, вызывая появление тяжелой, длительной диареи, в связи с этим необходима немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом спустя 2 месяца после приема препарата.
У пациентов, принимающих кларитромицин, сообщалось об усугублении симптомов миастении gravis.
В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, необходимо сразу же прекратить прием кларитромицина и начать соответствующую терапию.
Учитывая побочные действие лекарственного препарата в период лечения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.
По 5, 10, 15 или 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, или 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-001064
Дата регистрации
2011-10-27
Дата переоформления
2019-07-16
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство