- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Противогрибковые препараты
Аналоги Клотримазол
Товары из категории — Противогрибковые препараты
Товары из категории — Препараты для лечения кожи
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 30
Немного фактов
Клотримазол — синтетический антимикробный медпрепарат из группы производных амидазола. Препятствует биосинтезу эргостерола, в связи с чем наблюдается разрушение клеточных оболочек инфекционных агентов. Обладает фармакологической активностью в отношении большинства болезнетворных грибков, вызывающих развитие дерматологических заболеваний.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Антимикотическое средство широкого спектра действия применяется в местной терапии нескольких групп грибковых заболеваний:
- B35.2 — микотическое поражение кистей
- B35.3 — подошвенный микоз;
- B35.4 — микотическое поражение туловища;
- B35.6 — грибковое поражение поверхностных слоев кожи в промежности;
- B36.0 — отрубевидная форма лишая;
- B37.2 — кандидозное поражение ногтевых пластин и кожи.
Форма производства и лекарственный состав
Клотримазол производится в форме препаратов для местного и наружного применения:
- Мазь содержит в себе 10 мг действующего вещества. Дополнительно в ее состав входят: метилпарабен, метилпарагидроксибензоат, полиэтиленоксид, белый парафин. Выпускается в металлических тубах весом по 15 г и 20 г;
- Крем белого цвета содержит 10 мг активного компонента. В качестве вспомогательных веществ в его состав входят: белый парафин, пропиленгликоль, цетеариловый спирт, макроголь. Выпускается в алюминиевых тюбиках весом по 20 г;
- 1% раствор для наружного использования выпускается в пузырьках из затемненного стекла объемом по 15 мл;
- Вагинальные таблетки овальной формы содержат по 100 мг активного вещества. В пачке находится 6 таблеток.
Основным действующим веществом во всех формах фунгицидного препарата выступает клотримазол, который относится к группе синтетических имидазольных антигрибковых средств. Выпускается лекарство в картонных упаковках вместе с детальной инструкцией по применению.
Терапевтическое действие
Синтетический антигрибковый препарат обладает широким спектром действия, который охватывает более 90% всех болезнетворных грибков, вызывающих развитие инфекции. Активен в отношении диморфических и плесневых грибков, дерматофитов, актиномицетов, бластомикозов и т.д.
В невысоких концентрациях лекарство действует фунгистатически, а в высоких — фунгицидно. Принцип его действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола, принимающего участие в формировании клеточных структур грибков. Отсутствие фермента в болезнетворных клетках приводит к их разрушению и гибели.
Растворный препарат легко проникает в ткани, подавляя активность пероксидаз. Это приводит к накоплению в патогенах перекиси водорода и, как результат, обезвоживанию и гибели грибков. Помимо антимикробного действия, лекарство проявляет выраженные антитрихомонадные и антиамебные свойства.
Показания к применению
Клотримазол является высокоэффективным противогрибковым средством, использующимся в терапии микозов и кандидозов. Показаниями к назначению антимикотика являются:
- урогенитальный кандидоз;
- онихомикоз;
- грибковое воспаление на фоне пиодермии;
- поверхностный кандидоз;
- воспаление, вызванное дерматофитами;
- паховая эпидермофития;
- кандидозный вульвовагинит;
- отрубевидный лишай;
- микотическое поражение стоп и туловища.
В состав политерапии противогрибковый раствор, крем и мазь могут использоваться при лечении генерализованных форм грибкового воспаления. Местный препарат назначается для профилактики вторичных инфекций при повреждении целостности эпидермиса.
Режим дозирования
Крем, мазь и раствор предназначены для наружного, а таблетки — для интравагинального использования. Препараты для наружного применения наносятся тонким слоем на очаги поражения не более 3-4 раз в сутки. Раствором обрабатывают кожу не более 3 раз в сутки. Длительность курса варьируется в пределах от 2 до 4 недель.
Чтобы предотвратить рецидивы подошвенного микоза, рекомендуется использовать крем или мазь еще в течение 14 дней после исчезновения основных признаков заболевания. Перед использованием лекарства желательно вымыть стопы с мылом и промокнуть их чистым полотенцем.
При уретрогенитальном кандидозе Клотримазол используют интравагинально. Во время терапии таблетки вводят во влагалище 1 раз в день перед сном. Чтобы предотвратить распространение инфекции, наружные половые органы и кожу промежности обрабатывают кремом.
Особые указания
Нежелательно наносить крем или мазь под окклюзионную повязку из-за риска развития аллергических реакций. Если в течение 3-4 недель после начала терапии улучшения не наступают, следует обратиться за помощью к дерматологу.
При патологиях печени и почек Клотримазол используют не более 2 раз в день при постоянном контроле функционального состояния органов детоксикации. В случае повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови следует отказаться от использования фунгицидного средства.
Инструкцией не рекомендуется применять антимикотик при лечении детей в возрасте до 3 лет. Синтетические противогрибковые компоненты могут вызывать аллергические реакции, в частности крапивную лихорадку и ангионевротический отек.
Гестация и лактация
Нежелательно использовать Клотримазол в первом триместре беременности из-за увеличения риска выкидыша. Во втором и третьем триместрах антимикотический препарат может использоваться, но только по назначению врача.
Компоненты препарата частично проникают в кровоток и экскретируются с грудным молоком. При использовании фунгицидной мази или крема во время лактации нужно прекратить грудное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
Употребление алкоголя приводит к снижению терапевтического действия медпрепарата, поэтому не рекомендуется совмещать терапию с приемом спиртосодержащих напитков.
Взаимодействие с медикаментами
Антимикотик снижает терапевтическую активность других антимикробных медикаментов, в частности Натамицина и Нистатина. Сверхдозы пропилового эфира потенцируют фунгицидное действие лекарства, а Дексаметазон — угнетает его.
Передозировка
Из-за невысокой абсорбции в кровоток Клотримазол не приводит к передозировке. Случайный пероральный прием раствора или таблеток может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:
- гастралгия;
- парестезия;
- головная боль;
- учащенное мочеиспускание;
- тошнота;
- жидкий стул;
- боли в животе.
Ускорить выведение синтетического антимикотика из организма можно промыванием желудка и приемом активированного угля.
Побочные эффекты
При отсутствии гиперчувствительности к компонентам лекарства нежелательные реакции возникают очень редко. К наиболее выраженным побочным действиям антимикотика относятся:
- шелушение кожи;
- гиперемия тканей;
- эритематозная сыпь;
- крапивная лихорадка;
- обильные выделения из влагалища;
- жжение в месте аппликации;
- отек слизистой уретрального канала.
При обработке кремом или мазью наружных половых органов у больных иногда диагностируют интеркуррентный цистит и учащенное мочеиспускание.
Противопоказания
Категорически не рекомендуется применять Клотримазол при:
- беременности (1 триместр);
- менструациях (для таблетированной формы лекарства);
- декомпенсированной недостаточности печени;
- гиперчувствительности к компонентам.
Запрещается использовать вагинальные таблетки в любом триместре беременности. С осторожностью нужно применять мазь и крем при циррозе и фиброзе печени.
Аналоги
К числу аналогов фунгицидного медпрепарата относятся лекарства, которые обладают идентичными фармакологическими свойствами:
- Гинелотримин;
- Микоспорин;
- Ганестен;
- Антифунгол;
- Напмикол;
- Имидил;
- Канизол Плюс.
Условия продажи и хранения
Антигрибковое средство продается без рецепта. Хранится при температуре 10-25 градусов Цельсия не более 3 лет в проветриваемом и недоступном для света месте.
Цены на Клотримазол в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 30 руб.
Сертификаты и лицензии
Скачать мобильное приложение WER.RU
Выгодные предложения для подписчиков
60 ₽
Цена действительна только при заказе через сайт.
Осталось мало
В наличии в 1 аптеке
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКод товара: 106157
Бренд:
Действующее вещество:
Форма выпуска:
Производитель:
Срок годности:
Длительный срок
Страна:
Россия
Самовывоз
Забрать бесплатно из 1 аптеки вашего города
Доставка
Бесплатно для заказов от 3 000 ₽
От 199 ₽ — для заказов менее 3 000 ₽
Осталось мало
В наличии в 10 аптеках
Есть в наличии
В наличии в 71 аптеке
Есть в наличии
В наличии в 71 аптеке
Есть в наличии
В наличии в 70 аптеках
Показания
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при нарушениях функции печени
Ограничения при нарушениях функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при кормлении грудью
Ограничения при беременности
Ограничения при нарушениях функции почек
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Состав
Показания
Клотримазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов.
При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.
Фармакологическое действие
Клотримазол является представителем группы имидазольных противогрибковых препаратов. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) и возбудителя эритразмы.
Лекарственное взаимодействие
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении. При применении мази отрицательные взаимодействия с другими средствами неизвестны и их не следует ожидать, т.к. резорбционная способность клотримазола очень низкая.
Режим дозирования
Наружно. Мазь наносят тонким слоем 2-3 раза/сут на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением рН) и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирают.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.
Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель, отрубевидного лишая — 1-3 недель. По завершении курса терапии (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней, при грибковых поражениях кожи ног в течение 2-3 недель.
Передозировка
Применение мази в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам;
- I триместр беременности.
С осторожностью: период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (I триместр). Возможно применение во II и III триместрах беременности.
С осторожностью: период лактации.
Ограничения при кормлении грудью
Применяется с осторожностью
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Ограничения при нарушениях функции почек
Нет данных
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от 5° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Особые указания
Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.
При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.
Побочное действие
Со стороны кожных покровов: зуд, жжение, покалывания в местах нанесения мази, появление эритемы, волдырей, отека, раздражения и шелушения кож и, парестезии.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.
Состав
Мазь для наружного применения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.
100 г
клотримазол 1 г
Вспомогательные вещества: воск эмульсионный 4 г, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60 %, стеариловый спирт 40 %) 2 г, моноглицериды 4 г, полисорбат 80 2 г, пропиленгликоль 2 г, глицерол 5 г, касторовое масло 7 г, метилпарагидроксибензоат 0.15 г, пропилпарагидроксибензоат 0.05 г, вода очищенная до 100 г.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Есть в наличии
В наличии в 23 аптеках
Есть в наличии
В наличии в 54 аптеках
Осталось мало
В наличии в 71 аптеке
Осталось мало
В наличии в 27 аптеках
Вы использовали этот товар?
Поделитесь своим мнением о нём, это может быть полезно для других пользователей.
Аптека.ру
Ершов, Мелиоративная улица, 48Б
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 07:30-20:00
Аптека.ру
Ершов, Интернациональная улица, 49
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Озерки
Пугачёв, улица Максима Горького, 34
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Аптека.ру
Красный Кут, Базарная площадь
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 07:30-20:00
Аптека.ру
Балаково, Степная улица, 94/1
(ОТКРЫТО ДО 21:00)
ЕЖЕДН. 08:00-21:00
Аптека.ру
Балаково, Минская улица, 23
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Аптека.ру
Хвалынск, улица имени К.С. Петрова-Водкина, 3
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Аптека.ру
Хвалынск, Советская улица, 142
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Аптека.ру
посёлок городского типа Степное, 9
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Озерки
Вольск, Саратовская улица, 3/13
(ОТКРЫТО ДО 21:00)
ЕЖЕДН. 08:00-21:00
Озерки
Маркс, проспект Строителей, 6/1
(ОТКРЫТО ДО 22:00)
ЕЖЕДН. 08:00-22:00
Озерки
Маркс, проспект Ленина, 103
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Озерки
Маркс, проспект Ленина, 55
(ОТКРЫТО ДО 21:00)
ПН-ПТ: 08:00-21:00, СБ-ВС: 08:00-20:00
Аптека.ру
посёлок Новопушкинское, бульвар Вавилова, 5
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Аптека.ру
Энгельс, улица Космонавтов, 1
(ОТКРЫТО ДО 20:00)
ЕЖЕДН. 08:00-20:00
Комсомольская ул, 88Б, Подлесное с, Марксовский р-н, Саратовская обл
Им Благодарова К.В. ул, 5, Саратов, Саратовская обл
Нефтяная ул, 44, Балашов, Саратовская обл
Лесная Республика ул, 5А, Саратов, Саратовская обл
Соколовогорская ул, 6, Саратов, Саратовская обл
Строителей пр, 4Г, Маркс, Саратовская обл
Советская ул, 155/2, Пугачев, Саратовская обл
Им Тархова С.Ф. ул, 43, Саратов, Саратовская обл
Свободы пл, 3А, Энгельс, Саратовская обл
Артиллерийская ул, 16А, Саратов, Саратовская обл
Путина ул, 1, Соколовый рп, Саратовский р-н, Саратовская обл
Советская ул, 95, Аткарск, Саратовская обл
Московская ул, 30, Новоузенск, Новоузенский р-н, Саратовская обл
Ленина ул, 129А, Базарный Карабулак рп, Базарно-Карабулакский р-н, Саратовская обл
Огородная ул, 223, Саратов, Саратовская обл
Советская ул, 142, Хвалынск, Саратовская обл
Космонавтов пр, 7, Балашов, Саратовская обл
Советская ул, 17, Калининск, Саратовская обл
Чапаева ул, 71, Аткарск, Саратовская обл
2-й Совхозный пр-д, 36А, Саратов, Саратовская обл
гель для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 18 °C.
(не замораживать).
раствор для наружного применения 1% флакон —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать).
крем для наружного применения 1% туба —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
мазь для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В сухом месте, при температуре 5–25 °C.
крем для наружного применения 1% туба —
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
крем для наружного применения 1% туба алюминиевая —
При температуре не выше 25 °C.
Не замораживать.
крем для наружного применения 1% туба алюминиевая —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
гель для наружного применения 1% туба алюминиевая —
2 года.
крем для наружного применения 1% туба алюминиевая —
3 года.
крем для наружного применения 1% туба —
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Product monograph, 2016.
Клотримазол представляет собой кристаллическое слабощелочное вещество от белого до бледно-желтого цвета, с температурой плавления 145 °C, растворимое в ацетоне, хлороформе и этаноле и практически нерастворимое в воде. Образует стабильные соли как с неорганическими, так и органическими кислотами. Несветочувствителен, но слегка гигроскопичен и может гидролизоваться в кислых средах. Молекулярная масса 344,84 Да.
Механизм действия
Клотримазол — противогрибковое средство. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов, вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важного компонента мембран грибковых клеток. При полном или частичном ингибировании синтеза эргостерола клетка больше не способна строить неповрежденную клеточную мембрану, что приводит к гибели гриба.
Воздействие клотримазола на Candida albicans приводит к выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот и оттоку калия. После применения клотримазола его воздействие на организм проявляется быстро и обширно и вызывает зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.
Фармакодинамика
Клотримазол является противогрибковым ЛС с широким спектром действия. В целом активность клотримазола in vitro аналогична активности толнафтата, гризеофульвина и пирролнитрина против дерматофитов (виды Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton) и активности полиенов, амфотерицина В и нистатина против почкующихся форм дрожжеподобных грибов (виды Candida и Histoplasma).
In vitro клотримазол оказывает фунгистатическое действие по отношению к большинству изолятов патогенных грибов в концентрациях от 0,02 до 10 мкг/мл. Обладает фунгицидным действием в отношении многих изолятов видов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и Candida в концентрации от 0,1 до 2 мкг/мл.
При последовательных пассажах C.albicans, C.krusei, C.pseudotropicalis, T.mentagrophytes, T.rubrum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus niger и A.nidulans ни одноэтапная, ни многоступенчатая вторичная резистентность к клотримазолу не развивалась. Только несколько изолятов были определены как обладающие первичной устойчивостью к клотримазолу: один изолят C.guilliermondii, шесть изолятов C.neoformans, три изолята Paracoccidioides brasiliensis и два изолята Blakeslea trispora. Потенциал развития вторичной резистентности к клотримазолу определяли для нескольких микроорганизмов путем последовательных пассажей в жидкой среде, последовательных пассажей на твердой среде или теста пролиферации Варбурга. Рост дерматофитов и дрожжей на пластинах Шибальского также использовался в качестве метода определения развития вторичной резистентности. Не наблюдалось изменения чувствительности для C.albicans ни в одном из тестов на вторичную резистентность. Чувствительность для Trichophyton mentagrophytes, T.rubrum, C.krusei, C.pseudotropicalis, C.neoformans, Aspergillus niger или A.nidulans не изменялась после последовательных пассажей на жидких и твердых средах. Возможное развитие резистентности было отмечено в последовательных пассажах Torulopsis glabrata и других видов Torulopsis. Данные, полученные при выращивании на пластинах Шибальского и в других тестах, показали, что дерматофиты и дрожжи не развивают одноэтапную или олигоступенчатую вторичную резистентность.
Клотримазол при наружном применении показал эффективность при лечении экспериментальных кожных инфекций у морских свинок, вызванных T.mentagrophytes и T.quinckeanum. Двойные слепые клинические исследования с микологическим контролем показали, что клотримазол эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Микологические исследования доказали его эффективность против Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, Malassezia furfur и Candida albicans. Дерматофиты, устойчивые к гризеофульвину, не проявляют перекрестной резистентности к клотримазолу. Поэтому можно предположить, что место приложения действия этого ЛС отличается от места приложения действия других антимикотиков. Следовательно, перекрестная резистентность между этими ЛС отсутствует.
Противогрибковая активность in vitro. МПК клотримазола определяли при последовательном разведении в бульоне (жидкой питательной среде) или агаре и в тестах на диффузию в агаре с применением метода пробивки отверстий. Использовались обычные субстраты для культивирования, время и температура инкубации. При концентрации менее 2 мкг/мл клотримазол оказывал фунгицидное действие в отношении многих изолятов C.albicans, Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp. и при концентрации менее 5 мкг/мл — фунгистатическое действие в отношении других изолятов этих видов. Добавление бычьей сыворотки в культуральную среду в конечной концентрации 30% приводило к несколько более высокой МПК клотримазола.
Противогрибковая активность клотримазола in vitro была сопоставима с таковой пирролнитрина, любое из этих соединений в концентрации 0,78 мкг/мл оказывало фунгицидное действие в отношении большинства штаммов Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp., прошедших тестирование.
Тип действия клотримазола определяли в аппарате Варбурга путем измерения потребления кислорода размножающимися организмами, подвергавшимися воздействию различных концентраций вещества. Дополнительные исследования проводились с использованием классической субкультурной методики с подсчетом микроорганизмов через 16, 24 и 48 ч после воздействия клотримазола. Эти исследования показали, что основное действие клотримазола в концентрациях до 20 мкг/мл является фунгистатическим и влияет только на пролиферирующие организмы. При концентрациях более 20 мкг/мл клотримазол оказывает фунгицидное действие на некоторые организмы.
Было показано, что определение МПК клотримазола для почкующихся форм грибов и для двухфазных грибов в дрожжевой фазе зависит от размера инокулята и продолжительности инкубационного времени. МПК для некоторых изолятов Candida albicans и Torulopsis glabrata были выше при увеличении размера инокулята, времени инкубации или обоих факторов.
Влияние размера инокулята объясняется связыванием клотримазола с поверхностью грибковых клеток. Это было установлено в ходе исследования культур C.albicans с применением вращающихся насадок. Через 24 ч количество клотримазола в питательном субстрате снизилось с 1 до 0,7 мкг/мл за счет инокулята от 1 до 5×105 клеток/мл.
Более крупный инокулят, 1×108 клеток/мл, снижал концентрацию клотримазола с 1 до 0,3 мкг/мл. Когда культуры центрифугировали и осадок клеток промывали физиологическим раствором, промывные растворы содержали клотримазол в концентрациях от 0,2 до 0,4 мкг/мл.
Предположительно, влияние времени инкубации на определение значений МПК связано с механизмом действия клотримазола. Первоначальные исследования показали, что клотримазол действует как антиметаболит на метаболизм аминокислот и белков грибов, вызывая постепенное ингибирование их роста.
Однако последние исследования с использованием C.albicans в качестве тест-микроорганизма показали, что основным механизмом действия клотримазола является нарушение проницаемости клеточной мембраны. Воздействие клотримазола на C.albicans способствует выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот. После применения клотримазола его воздействие на C.albicans было быстрым и обширным и вызвало зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.
Фармакокинетика
Исследования метаболизма, проведенные после перорального или в/в введения, показали, что у большинства изученных видов концентрации клотримазола в тканях и сыворотке крови низкие. Бóльшая часть клотримазола выводилась в виде метаболитов с калом, а небольшое количество — с мочой. Исследования у человека показали медленное выведение после перорального приема 14C-меченного клотримазола (более 6 дней). После внутрибрюшинного и п/к введения в моче наблюдались очень низкие концентрации клотримазола. При парентеральном введении всасывание и распределение клотримазола по органам очень низкое.
При наружном и местном применении у человека сообщалось о проникновении радиоактивно меченого клотримазола в виде 1% крема и 1% раствора в неповрежденную и остро воспаленную кожу. Через 6 ч после нанесения концентрация клотримазола в слоях кожи варьировала от 100 мкг/см3 в роговом слое до 0,5–1 мкг/см3 в сетчатом слое дермы и до <0,1 мкг/см3 в подкожной клетчатке. В течение 48 ч после нанесения 0,5 мл раствора или 0,8 г крема в сыворотке крови не было обнаружено измеримого количества радиоактивности (0,001 мкг/мл). Сообщалось об уровне радиоактивности в сыворотке крови около 3 мкг/мл у новорожденных и недоношенных детей и около 2,7 мкг/мл — у школьников. Из-за замедленного выведения из организма у недоношенных и новорожденных детей через 24 ч все еще наблюдались значения от 0,4 до 1,2 мкг/мл, у детей более старшего возраста этот уровень снижался быстрее — до нулевой отметки через 12 ч.
В исследованиях на животных клотримазол оказывал in vitro и in vivo дозозависимое стимулирующее действие на определенные микросомальные ферментные системы, которое по своему индуктивному потенциалу можно приравнять к действию фенобарбитала. Однако этот стимулирующий эффект быстро ослабевал после прекращения применения. У адреналэктомированных животных ферментиндуктивный эффект клотримазола не изменялся.
Результаты 22 двойных слепых, 1 одинарного слепого и 4 открытых микологических исследований показали, что клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Для клотримазола в виде 1% крема частота микологического излечения составила 80% для пахового дерматомикоза/микоза гладкой кожи туловища, 67% — для дерматофитии стоп, 88% — для отрубевидного (разноцветного) лишая и 92% — для кожного кандидоза по сравнению с 4,7; 0; 37,5 и 0% соответственно по сравнению с контрольным вспомогательным веществом (всего 238 пациентов).
Токсикология
Доклинические данные, полученные в результате обычных исследований безопасности, генотоксичности и канцерогенного потенциала, не продемонстрировали особой опасности для человека. Такие эффекты, как влияние на печень (повышение уровня трансаминаз и ЩФ, гипертрофия клеток печени) в доклинических исследованиях токсичности при применении повторных доз, влияние на выживаемость в исследовании фертильности крыс, видоспецифичность косвенного влияния на рост/выживаемость плода в тератологическом исследовании на крысах, наблюдались при пероральном применении, но только при экспозиции, превышающей максимальную для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. Учитывая ограниченную абсорбцию клотримазола после местного применения, потенциал токсичности при случайном применении клотримазола в виде 1% крема еще более ограничен.
У 679 из 721 пациента с дерматомикозом, получавшего лечение в течение нескольких месяцев, клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема легко переносился. В 12 случаях во время лечения наблюдалось слабое раздражение, которое не потребовало ни прерывания терапии, ни проведения каких-либо других лечебных мероприятий. В 17 случаях наблюдалась плохая переносимость, что привело к прерыванию лечения. У 3 из этих 17 пациентов аппликационный кожный тест с клотримазолом в виде 1% раствора был положительным.
У 3 из 200 пациентов, страдающих в основном аллергией и экземой, был получен положительный результат аппликационного кожного теста.
У 133 здоровых пациентов клотримазол в виде 1% раствора оценивался в тесте непрерывного воздействия продолжительностью от 14 до 25 дней. Ни у одного из испытуемых раздражения не наблюдалось.
В 453 случаях при лечении, которое оценивали в отношении фоточувствительности и фототоксичности, никаких реакций не наблюдалось.
20 здоровых пациентов тестировались в контролируемом исследовании на чувствительность к УФ-излучению. Участки кожи, обработанные клотримазолом, облучали в течение 30 с в 1-й день и на 30 с дольше в каждый второй день после этого. 1 из 20 пациентов был облучен только 1 раз; 9 пациентов — 3 раза и 10 пациентов — 4 раза. У 1 пациента после первого воздействия УФ-излучения образовались папулы.
Аллергию и раздражение кожи после местного применения клотримазола в виде 1% крема не удалось определить даже после обширного тестирования. Также было отмечено, что у детей побочные реакции менее выражены, чем у взрослых. Это объясняли тем, что клотримазол не влияет на печеночные ферменты у детей, как это наблюдается у взрослых.
Репродуктивная функция и тератология. В дозах до 100 мг/кг (перорально) клотримазол хорошо переносился беременными мышами, крысами и кроликами и не оказывал эмбриотоксического или тератогенного действия.
При пероральном введении беременным крысам в дозе 100 мг/кг с 6-го по 15-й день гестации количество резорбций было выше, а вес плода ниже, чем в контрольной группе, но количество пороков развития плода существенно не отличалось от контрольной группы.
Крысы, получавшие клотримазол в течение 10 нед в дозах до 50 мг/кг/сут, не отличались от контрольной группы по продолжительности эструса, фертильности, продолжительности беременности, количеству имплантаций и резорбций. Доза 50 мг/кг/сут ухудшала развитие потомства, и самки, получавшие эту дозу, вырастили меньше потомства.
Дерматофития стоп стоп, паховый дерматомикоз и дерматомикоз гладкой кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophytonfloccosum; кандидоз, вызванный Candida albicans; отрубевидный (разноцветный) лишай, вызванный Malassezia furfur.
Гиперчувствительность к клотримазолу.
Наружно, местно, режим дозирования и продолжительность лечения зависят от диагноза и ответа на лечение.
Клотримазол (Clotrimazole) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Клотримазол
💊 Состав препарата Клотримазол
✅ Применение препарата Клотримазол
📅 Условия хранения Клотримазол
⏳ Срок годности Клотримазол
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Клотримазол-АКОС
Описание лекарственного препарата
Клотримазол
(Clotrimazole)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2020.07.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
D01AC01
(Клотримазол)
Лекарственная форма
| Клотримазол |
Мазь д/наружн. прим. 1%: туба 30 г рег. №: Р N003228/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клотримазол
Мазь для наружного применения 1% белого или почти белого цвета, однородная.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400, нипагин (метилпарагидроксибензоат) или метилпарабен.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика
Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше чем минимальная подавляющая концентрация для дерматофитов. При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.
Показания препарата
Клотримазол
- грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп;
- отрубевидный лишай, эритразма, поверхностные кандидозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу;
- микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Режим дозирования
Наружно. Мазь наносят тонким слоем 2-3 раза в день на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением рН) и сухие пораженные участки кожи и осторожно втирают.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.
Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель, отрубевидного лишая — 1-3 недель.
При грибковых заболеваниях кожи ног терапию рекомендуется продолжить еще в течение не менее 2 недель после устранения симптомов заболевания.
Побочное действие
Зуд, жжение, покалывания в местах нанесения мази, появление эритемы, волдырей, отека, раздражения и шелушения кожи. Аллергические реакции (зуд, крапивница).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам;
- I триместр беременности.
С осторожностью: период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание — I триместр беременности.
При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально после консультации врача.
Нанесение препарата непосредственно на лактирующую грудную железу противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
Особые указания
Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз. При лечении онихомикозов необходимо следить за тем, чтобы обрабатываемые ногтевые пластинки были коротко подстрижены или имели шероховатую поверхность для лучшего проникновения активного вещества. В этих случаях предпочтение следует отдать раствору из-за лучших проникающих свойств. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.
Передозировка
Применение мази в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.
Лекарственное взаимодействие
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
При применении мази отрицательные взаимодействия с другими средствами неизвестны и их не следует ожидать, т.к. резорбционная способность клотримазола очень низкая.
Условия хранения препарата Клотримазол
При температуре не выше 20°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Замерзание недопустимо.
Срок годности препарата Клотримазол
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кандид
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Канизон®
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Канизон
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Клотримазол
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Клотримазол
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Клотримазол
(MICRO LABS, Индия)
Клотримазол
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)
Клотримазол
(ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, Россия)
Клотримазол
(АТОЛЛ, Россия)
Клотримазол
(МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД, Россия)
Все аналоги