Структурная формула амитриптилина
Амитриптилин (лат. Amitriptylinum, торговое название «Дамилен», 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен) — лекарственное средство в форме покрытых жёлтой оболочкой круглых двояковыпуклых таблеток (производство Словакии) либо белых таблеток (производство России), на поперечном разрезе которых видны два слоя. Регистрационный номер: П № 016138/01. Торговое и международное непатентованное название препарата совпадают — амитриптилин. Код ATX: [N06AA09].
Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменён атомом углерода. Является третичным амином.
Содержание
- 1 Состав
- 2 Фармакологическое действие
- 3 Клиническое применение и показания
- 4 Способ применения и дозы
- 5 Осложнения и побочные эффекты
- 6 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- 7 Особые указания
- 8 Противопоказания
- 9 Хранение
- 10 Литература
Состав
Препарат состоит из активного и вспомогательных веществ: активное вещество представляет собой 25мг амитриптилина в виде гидрохлорида 0,0283 г. вспомогательные вещества содержатся в ядре и оболочке препарата. Ядро содержит: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. Оболочка содержит: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоз, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый жёлтый)
Фармакологическое действие
Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.
Характерна значительная М-холинолитическая (антихолинергическая), антигистаминная и альфа-адренолитическая активность.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным, снотворным и анксиолитическим (противотревожным) эффектом.
Вместе с тем амитриптилин не полностью лишен и стимулирующего, психоэнергизирующего эффекта. Стимулирующий эффект особенно выражен в определенном интервале доз (у каждого больного этот интервал индивидуален) и связан частично с повышением при этих дозах концентрации основного активного метаболита амитриптилина — нортриптилина, обладающего выраженным стимулирующим и психоэнергизирующим действием, частично с антидепрессивным и стимулирующе-энергизирующим действием самого амитриптилина. При превышении верхней границы этого «окна» доз седативное действие амитриптилина снова начинает преобладать, а видимое стимулирующее (а иногда и антидепрессивное) действие ослабевает. При низких дозах, ниже некоторого индивидуального «антидепрессивного порога», ни стимулирующего, ни антидепрессивного действия практически не наблюдается — лишь неспецифическое седативное, снотворное и противотревожное.
По силе седативного, снотворного и противотревожного эффекта амитриптилин в классе трицикликов уступает только тримипрамину и фторацизину, а по силе стимулирующего и психоэнергизирующего эффекта уступает кломипрамину, имипрамину и трицикликам подгруппы вторичных аминов (нортриптилину, дезипрамину, протриптилину). То есть амитриптилин находится ближе к «седативному» концу спектра трицикликов, но не на самом конце спектра.
Клиническое применение и показания
Применяют главным образом при эндогенных депрессиях, однако также применяется и при лечении депрессий любой другой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, бессонницу и собственно депрессивные проявления. Также применяется для лечения фобических расстройств, детского энуреза (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырём), психогенной анорексии, булимического невроза, хронического болевого синдрома неврогенного харатера, а также для профилактики мигрени.
Обычно амитриптилин не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов с преобладанием стимулирующего эффекта (имипрамина и др.).
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, внутримышечно или в вену.
Внутрь принимают после еды, начиная с 0,05—0,075 г (50—75 мг) в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы), до достижения «рабочей» дозы 150—200-250 (до 300) мг/сут. При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослабленных больных, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) больных или при сравнительно легкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать более медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня). И напротив, при тяжелых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях требующих как можно более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у больных ранее леченых трицикликами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо назначение полной терапевтической дозы с первых дней терапии, или старт на более высокой дозе (скажем, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до «рабочей» дозы.
Величина «рабочей» дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определяется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данного конкретного больного, а также переносимостью препарата данным больным. Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 0,15—0,25 г (150—250 мг), разделенных на 2-3-4 приёма (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном. При тяжёлых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400—450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.
Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения «рабочей» антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут). Характерно более быстрое наступление антидепрессивного эффекта и более сильный эффект по сравнению с СИОЗС, СИОЗН и другими современными, но более слабыми антидепрессантами.
При тяжёлых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02—0,04 г (20—40 мг) 3—4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приёмом препарата внутрь.
Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125—0,00625 г = 1/2—1/4 таблетки).
Осложнения и побочные эффекты
Амитриптилин обычно хорошо переносится (лучше, чем необратимые ингибиторы МАО, но хуже, чем многие другие трициклики и чем современные селективные антидепрессанты) при соблюдении определенных мер предосторожности, достаточно плавном наращивании доз в начале терапии и своевременном предупреждении или коррекции возникающих побочных эффектов. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном.
Основные побочные эффекты связаны с выраженным холинолитическим эффектом. Часто (особенно в начале терапии и при наращивании доз) наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации глаз (нечеткость и расплывчатость зрения вблизи, неспособность сфокусировать глаза на близком расстоянии — например при чтении и вышивании), запоры, иногда тяжелые, вплоть до развития пареза или полной атонии (паралича) кишечника, каловых завалов и острой динамической непроходимости кишечника. При более высоких дозах возможны затруднение и задержка мочеиспускания вплоть до полной атонии мочевого пузыря. Тремор рук также появляется при более высоких дозах и связан со стимуляцией периферической бета-адренергической системы (снимается бета-адреноблокаторами). Также часто наблюдаются (особенно в начале терапии) чувство опьянения (так называемое «холинолитическое опьянение», подобное опьянению от циклодола или атропина), сонливость, вялость, апатия вследствие чрезмерного седативного эффекта, головокружение.
Вследствие выраженного альфа-адренолитического эффекта амитриптилина часто наблюдаются (особенно в начале терапии и при быстром наращивании доз) гипотензивное действие (снижение артериального давления), ортостатическая гипотензия при вставании вплоть до обмороков и коллаптоидных состояний, тахикардия, слабость.
Могут наблюдаться парестезии, аллергические реакции.
Наиболее грозным осложнением терапии амитриптилином является нарушение сердечного ритма, в частности нарушение проводимости и удлинение интервала QT. Появление этих нарушений ритма сердца диктует необходимость либо снижения дозы, либо очень внимательного надзора за состоянием больного с частым снятием ЭКГ.
Также иногда наблюдаются (обычно при высоких и очень высоких дозах либо при слишком быстром внутривенном капельном введении) эпилептиформные судороги. У больных с эпилепсией и другими судорожными состояниями или с органическими поражениями мозга, травмами черепа в анамнезе даже малые дозы амитриптилина могут вызвать судороги или их эквиваленты. Появление эпилептиформных судорог на фоне лечения амитриптилином диктует необходимость снижения дозы амитриптилина или назначения одновременно противосудорожных препаратов.
Часто наблюдается (особенно у больных с сопутствующей недостаточностью функции щитовидной железы, с биполярным аффективным расстройством, биполярной формой шизоаффективного расстройства, но может наблюдаться и у больного, которого до лечения предполагали монополярным депрессивным) инверсия знака фазы из депрессии в манию или гипоманию, либо развитие «смешанного» дисфорично-раздражительного состояния, либо учащение и ускорение цикла с формированием течения болезни с быстрой сменой фаз (rapid-cycling). При этом в зависимости от клинической ситуации могут оказаться необходимыми либо снижение дозы и даже полная отмена амитриптилина и других антидепрессантов, либо присоединение нормотимиков, гормонов щитовидной железы, нейролептиков, либо и та, и другая меры вместе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Несовместим с ингибиторами МАО. Потенциирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в том числе седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет-гипотензиных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбмазепин) снижают, циметидин повышает концентрацию в плазме.
Особые указания
Амитриптилин является препаратом, представляющим большую угрозу смертельного исхода при сравнительно небольшой передозировке. Прием 1000—1500 мг приводит к развитию смертельно опасного отравления. В то же время при улучшении состояния больного под влиянием лечения нередко суицидальные идеи исчезают и настроение нормализуется значительно позже, чем увеличивается энергия и количество физических сил. В результате у больного может стать больше энергии и сил для совершения суицида на фоне все еще сохраняющейся тоски и плохого настроения.
Поэтому больным с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью лечение амитриптилином можно начинать только в условиях психиатрического стационара (предпочтительно с помещением в надзорную палату), или по крайней мере при условии возможности обеспечения строгого надзора домашних или родственников больного за регулярным приемом лекарства и количеством остающегося в упаковке препарата. Не следует выписывать больным c эндогенной депрессией, только начинающим амбулаторное лечение, на один рецепт (за один визит к врачу) количества препарата, большие чем на одну-две недели терапии.
После улучшения состояния больного и исчезновения суицидального риска строгость надзора может быть постепенно уменьшена вплоть до выписывания на один рецепт месячного и даже 2-3-месячного количества препарата.
Противопоказания
Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.
Хранение
Хранение: список Б.
Литература
Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. — 10-е изд. стер. — М.: Медицина, 1985. — 626 с.
Антидепрессанты (N06A) |
|
---|---|
Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов |
Дезипрамин* • Имипрамин • Имипрамина оксид • Кломипрамин • Опипрамол* • Тримипрамин* • Лофепрамин* • Дибензепин* • Амитриптилин • Нортриптилин* • Протриптилин • Доксепин* • Иприндол • Мелитрацен • Бутриптилин* • Дозулептин • Амоксапин • Диметакрин • Аминептин • Мапротилин • Квинупрамин |
Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина |
Зимелдин • Флуоксетин • Циталопрам • Пароксетин • Сертралин • Алапроклат • Флувоксамин • Этоперидон • Эсциталопрам |
Неселективные ингибиторы моноаминооксидазы |
Изокарбоксазид • Ниаламид • Фенелзин • Транилципромин • Ипрониазид* • Ипроклозид |
Ингибиторы моноаминооксидазы типа A | Моклобемид • Толоксатон |
Прочие антидепрессанты | Окситриптан • Триптофан • Миансерин • Номифензин* • Тразодон • Нефазодон • Минаприн* • Бифемелан • Вилоксазин* • Оксафлозан • Миртазапин • Медифоксамин • Тианептин • Пивагабин • Венлафаксин • Милнаципран • Ребоксетин* • Гепирон • Дулоксетин • Агомелатин • Десвенлафаксин |
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008. |
Wikimedia Foundation.
2010.
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 2020-03-20
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Laroxylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Laroxyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Laroxyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Laroxyl
Предоставленная в разделе Laroxylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Laroxyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Laroxyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Amitriptyline
Предоставленная в разделе Laroxylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Laroxyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Laroxyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь, (во время или после еды) — 50–75 мг (по 25 мг в 2–3 приема), постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная терапевтическая доза — 150–200 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более — до максимально переносимой (максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозы постепенно и медленно снижают (в случае появления признаков депрессии необходимо назначение прежних доз).
У больных пожилого возраста при легких нарушениях (в амбулаторной практике) — 25–100 мг, в 2-3 приема или 1 раз в сутки (на ночь).
Детям старше 6 лет при энурезе — 12,5–25 мг перед сном (максимальная доза — 2,5 мг/кг).
Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — 12,5–100 мг/сут.
В/м или в/в (медленно) — 10–30 мг 4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы (через 1–2 нед переходят на прием препарата внутрь). Максимальная суточная доза — 150 мг. Детям старше 12 лет и людям пожилого возраста следует вводить более низкие дозы с медленным их повышением.
При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед лечения следует пересмотреть тактику лечения.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Laroxylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Laroxyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Laroxyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
При приеме внутрь биодоступность его составляет 33–62%, Cmax в плазме крови достигается через 4–8 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита нортриптилина. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина и нортриптилина — 120–240 нг/мл. Экскреция, в основном, почечная. Полное выведение происходит в течение 7 дней. T1/2 амитриптилина 10–28 ч, нортриптилина 16–80 ч. Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко, создавая концентрации, аналогичные плазменным.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Laroxylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Laroxyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Laroxyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Антидепрессанты
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Laroxylинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Laroxyl. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Laroxyl непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающее действие на ЦНС. Усиливает гипертензивный эффект катехоламинов, блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрацию амитриптилина в плазме.
Сочетание с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может вызвать фебрильную температурную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.
Laroxyl цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Amitriptyline 25 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.19$ до 0.79$, за упаковку от 8$ до 50$.
Средняя стоимость Amitriptyline 10 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.21$ до 0.69$, за упаковку от 15$ до 47$.
Средняя стоимость Amitriptyline 50 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.27$ до 0.86$, за упаковку от 16$ до 69$.
Средняя стоимость Amitriptyline 75 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.32$ до 0.83$, за упаковку от 27$ до 83$.
Средняя стоимость Amitriptyline 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.69$ до 0.78$, за упаковку от 69$ до 78$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=laroxyl
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=laroxyl
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Нексиум таблетки (40 мг)
МНН: Эзомепразол
Производитель: Астра Зенека АБ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012404
Информация о регистрации в РК:
11.06.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
174.93 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нексиум
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,
вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.
Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
По 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС
Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки.
В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.
Побочные действия
Частые (>1/100, <1/10)
— головная боль
— боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Менее частые (>1/1000, <1/100)
— дерматит, зуд, крапивница, сыпь
— головокружение
— сухость во рту
— бессонница, парестезия, сонливость
— повышение активности “печеночных” ферментов
— периферические отеки
— нечеткость зрения
Редкие (>1/10000, <1/1000)
— лейкопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок
— возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
— нарушение вкуса
— гипонатриемия
— бронхоспазм
— стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
— гепатит с (или без) желтухой
— фотосенсибилизация, алопеция
— артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
— потливость
Очень редкие (<1/10000)
— агранулоцитоз, панцитопения
— галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение
— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
— мультиформная экссудативная эритема
— синдром Стивенса-Джонсона
— токсический эпидермальный некролиз
— мышечная слабость
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии
— микроскопический колит
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
— наследственная непереносимость фруктозы
— глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность
— одновременный прием с нелфинавиром
— детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
— детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.
Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность и лактация
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АстраЗенека АБ, SE- 151 85 Содерталье, Швеция
Владелец регистрационного удостоверения:
АстраЗенека АБ, Швеция
Адрес организации принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан
Представительство ЗАК «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед»
Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84
Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29
e-mail: Aigul.Doszhanova@astrazeneca.com
Нексиум — торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.
782544851477976726_ru.doc | 90.5 кб |
775007581477977884_kz.doc | 101.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
Таблетка содержит 40 мг фуросемида и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.
В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.
Форма выпуска
Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.
Таблетки имеют округлую форму, белый окрас и специальную гравировку «DLI» над риской с обеих сторон. Таблетки упакованы в алюминиевые стрипы по 10 или 15 штук. В пачке из картона находится 5 (по 10 шт) либо 3 (по 15 шт) стрипов.
Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.
Фармакологическое действие
Быстродействующее диуретическое средство. Активный компонент является производным сульфонамида. Принцип воздействия основан на способности фуросемида блокировать транспортную систему ионов калия, натрия и хлора в толстом сегменте в восходящем отделе колена петли Генле. Выраженность салуретического эффекта напрямую зависит от поступления действующего вещества в почечные канальцы (анионный транспорт). Диуретический эффект достигается угнетением процесса реабсорбции NaCl в петле Генле.
Вторичные эффекты медикамента
- увеличение выработки калия в дистальном отделе почечного канальца;
- увеличение объёма выделяемой мочи (благодаря осмотически связанной воде);
- увеличение выведения ионов Mg, Ca.
Повторное применение медикамента не приводит к снижению выраженности его эффекта, т.к. фуросемид способен прерывать обратную канальцево-клубочковую связь в канальцевой структуре, которая плотно связана с юкстагломерулярным аппаратом (Macula densa). Для лекарственного средства характерна дозозависимая стимуляция системы ренин-ангиотензин-альдостерон.
У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид способен быстро снижать давление наполнения в левом желудочке и лёгочной артерии, снижать преднагрузку, что достигается за счёт расширения венозного просвета. Такой быстро развивающийся эффект опосредован действием простагландинов, поэтому его выраженность зависит от сохранности функционального состояния почечной системы и синтеза простагландинов.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением объёма циркулирующей крови, повышением выведения Na, снижением реакции гладкомышечной ткани сосудов на сосудосуживающие воздействия. Натрийуретический эффект позволяет снизить реакцию стенок сосудов на катехоламины, уровень которых у пациентов с гипертонической болезнью повышен.
Дозозависимый натрийурез и диурез регистрируются при приёме медикамента в дозе 10-100 мг. Диуретический эффект развивается уже через 50 минут после внутривенного введения 20 мг фуросемида и может сохраняться до 3-х часов. Соотношение показателей внутриканальцевой концентрации свободного (несвязанного) фуросемида и выраженности натрийуретического эффекта выражается сигмоидальной кривой с минимальным уровнем эффективной скорости выведения активного вещества, равной примерно 10 мкг/мин. Именно поэтому длительное инфузионное введение медикамента считается эффективнее, нежели болюсное повторное вливание. Значимого увеличения эффекта не наблюдается при повышении болюсной дозировки. Эффект действующего вещества снижается при связывании Лазикса с альбуминами в просвете канальцев (при нефротическом синдроме) и при снижении скорости канальцевой секреции.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Распределительный показатель фуросемида равен 0.1-0.2 л/кг веса и может меняться в зависимости от сопутствующей патологии и основного заболевания. Действующее вещество достаточно сильно связывается с плазменными белками (показатель достигает 98%), преимущественно с альбуминами. Активный компонент выводится через почечную систему (проксимальные канальцы) главным образом в неизменённом виде. При внутривенном вливании 60-70% Лазикса выводится через почки. На глюкуронированные метаболиты приходится около 10-20% (путь выведения – через почечную систему). Остальные метаболиты выводятся путём билиарной секреции через кишечник. После внутривенного вливания конечный период полувыведения равен 1-1.5 ч.
Активный компонент способен проникать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер. Концентрация действующего вещества в крови новорождённого младенца (плода) такая же, как у матери.
Фармакоконетика определённых групп пациентов
У пациентов с недостаточностью почечной системы замедляется выведение активного вещества, период полувыведения при этом повышается (до 24 часов при выраженной патологии).
У пациентов с нефротическим синдромом снижение концентрации протеинов в плазме ведёт к повышению уровня несвязанного фуросемида (свободной фракции), что может привести к ототоксическим проявлениям. При этом у данной группы пациентов диуретический эффект может быть выражен слабо из-за способности активного вещества связываться с альбуминами, которые находятся в канальцах.
При постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, гемодиализе действующее вещество выводится в незначительном количестве.
При недостаточности печеночной системы показатель периода полувыведения повышается на 30-90% за счёт увеличения объёма распределения. У данной группы пациентов фармакокинетические показатели варьируют достаточно сильно.
Регистрируется замедление выведения действующего вещества (за счёт ухудшения функционального состояния почек) при тяжёлом течении артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.
У недоношенных детей может замедляться процесс выведения активного вещества (скорость экскреции зависит от зрелости почечной системы). Аналогичный эффект наблюдается у грудных детей, т.к. глюкурунирующая функция почек развита неполноценно.
Показания к применению Лазикса
Медикамент применяется в основном при отёчном синдроме.
От чего таблетки, раствор и основные показания к применению Лазикса:
- отёк головного мозга;
- отёчный синдром при хронической патологии почечной системы;
- отёчный синдром при сердечной недостаточности (острая форма);
- отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности;
- гипертонический криз;
- отёчный синдром при патологии печёночной системы (в комбинации с антагонистами альдостерона);
- острая недостаточность почечной системы при ожогах (поддержание экскреции жидкости), при беременности;
- отёчный синдром при нефротическом синдроме (совместно с терапией основного заболевания);
- поддержка форсированного диуреза при интоксикации химическим соединением, которое выводится через почечную систему в неизменном виде.
Противопоказания
- выраженная гипонатриемия;
- печёночная прекома, кома;
- недостаточность почечной системы при анурии, которая не реагирует на введение Лазикса;
- выраженная гипокалиемия;
- аллергические ответы;
- грудное вскармливание;
- резко выраженное нарушение мочеоттока при любой патологии (в том числе при одностороннем поражении мочевыделительного тракта);
- беременность.
Относительные противопоказания:
- подагра;
- артериальная гипотония;
- инфаркт миокарда, острая стадия (повышен риск развития кардиогенного шока);
- стенозирующее поражение мозговых, коронарных артерий и иные состояния, при которых чрезмерное снижено кровяного давления является крайне опасным;
- гепаторенальный синдром;
- сахарный диабет (латентный, манифестированный);
- снижение слуха;
- гипопротеинемия;
- диарейный синдром;
- панкреатит;
- нарушение мочевого оттока (гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала, гиперплазия предстательной железы);
- системная красная волчанка;
- желудочковая аритмия.
Лекарство не назначают недоношенным детям из-за риска отложения солей Са в почечной паренхиме (нефрокальциноз), из-за возможности образования кальцийсодержащих камней в почечной системе (нефролитиаз).
Побочные действия
Периферическая кровь:
- апластическая анемия;
- эозинофилия;
- тромбоцитопения;
- гемолитическая анемия;
- лейкопения;
- агранулоцитоз.
Аллергические ответы, кожные реакции:
- анафилактоидные реакции;
- эксфолиативный дерматит;
- полиморфная эритема;
- васкулит;
- крапивница;
- пурпура;
- фотосенсибилизация;
- лихорадка;
- буллёзные поражения кожных покровов;
- анафилактический шок.
Органы слуха, ЦНС:
- головные боли;
- нарушения слуха, шум в ушах (у пациентов с гипопротеинемией, нефротическим синдромом);
- сонливость;
- выраженная слабость;
- нечеткость зрительного восприятия;
- головокружения;
- парестезии.
Пищеварительный тракт:
- острый панкреатит;
- внутрипечёночный холестаз;
- диарейный синдром;
- рвота;
- повышение уровня АСТ, АЛТ;
- тошнота.
Мочевыделительный тракт:
- интерстициальный нефрит;
- ухудшение самочувствия при частичном сужении мочевыделительных путей (например, при гиперплазии простаты);
- нефролитиаз/нефрокальциноз у недоношенных детей.
Обмен веществ:
- снижение толерантности к глюкозе (редко регистрируется манифестация латентнопротекающего сахарного диабета);
- повышение триглицеридов и сывороточного холестерина;
- повышение мочевины, креатинина (временные, обратимые изменения);
- повышение уровня мочевой кислоты, и как следствие, усиление проявления подагры.
Сердечно-сосудистая система:
- резкое падение кровяного давления;
- аритмии;
- тахикардия;
- уменьшение объёма циркулирующей крови;
- коллапс;
- нарушение ортостатической регуляции кровообращения.
Кислотно-щелочной, водно-электролитный баланс:
- метаболический алкалоз;
- гипокалиемия;
- гипохлоремия;
- гиповолемия;
- гипонатриемия;
- дегидратация;
- гиперкальциемия.
Иные реакции:
- болевые ощущения в месте инъекции;
- мышечная слабость, судороги;
- высокий риск сохранности Боталлова протока у недоношенных детей.
Инструкция по применению Лазикса (Способ и дозировка)
Таблетки Лазикс, инструкция по применению
Лечение рекомендуется начинать с наименьших дозировок, способных дать необходимый терапевтический эффект. Дозировку рассчитывают индивидуально с учётом сопутствующей патологии, веса пациента, выраженности отёчного синдрома.
Рекомендуемый производителем способ введения – внутривенный. Возможно внутримышечное введение когда нет возможности принимать лекарство внутрь (в том числе при нарушении всасывания активного вещества из просвета тонкого кишечника) либо проводить внутривенные вливания. При внутривенном введении рекомендуется как можно раньше переводить пациента на таблетированную форму Лазикса.
Ампулы Лазикс, инструкция по применению
Внутривенные вливания осуществляются медленно (скорость введения не более 4 мг в минуту). При выраженной патологии почечной системы (уровень креатинина более 5 мг/дл) внутривенное вливание можно проводить со скоростью не более 2.5 мг в минуту. Продолжительное внутривенное инфузионное введение медикамента позволяет достичь оптимальной эффективности и подавить процесс контр-регуляции (активация нейрогуморальных антинатрийуретических звеньев регуляции и системы «ренин-ангиотензин»). Если при острых состояниях после внутривенных болюсных введений нет возможности проводить стабильную постоянную внутривенную инфузию, то предпочтение отдаётся частым инъекциям малыми дозами в сравнении с болюсными внутривенными вливаниями высоких доз с большими временными промежутками.
Раствор не обладает буферными свойствами и его рН равен 9. Наблюдается выпадение активного компонента в осадок при показателе рН менее 7. Для разведения можно применяться физиологический раствор. Свежеприготовленный раствор не предназначен для длительного хранения. Максимальная суточная дозировка для взрослых при внутривенном введении медикамента составляет 1500 мг. Для детей доза рассчитывается по схеме – 1 мг на 1 кг веса, но не больше 20 мг в день. Длительность терапии определяют индивидуально.
Лечение отёчного синдрома, возникшего на фоне хронической сердечной недостаточности
Рекомендуемая дозировка варьирует в диапазоне 20-80 мг. В зависимости от выраженности диуретического эффекта осуществляется индивидуальный подбор дозы. Суточную дозировку рекомендуется дробить на 2-3 приёма.
Лечение отёчного синдрома при острой сердечной недостаточности
Внутривенно болюсно вводят 20-40 мг фуросемида. В зависимости от терапевтического эффекта проводится коррекция режима дозирования.
Лечение отёчности при хронической почечной недостаточности
Выраженность натрийуретического эффекта зависит от содержания Na в крови, работы почечной системы. Требуется тщательный подбор дозировки с постепенным повышением для достижения стабильного эффекта по потере жидкости, т.к. в начале терапии за счёт мочегонного эффекта может теряться до 2-х кг веса в сутки. Поддерживающая доза фуросемида для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг в сутки.
Схема подбора дозы при внутривенном вливании: первоначально раствор вводят капельно со скоростью 0.1 мг/мин, далее каждые полчаса скорость повышают, оценивая выраженность терапевтического эффекта.
Выведение жидкости из организма при острой почечной недостаточности
Обязательно устранение гиповолемии, кислотно-щелочного и электролитного дисбаланса, артериальной гипотонии перед началом терапии. Производителем рекомендуется как можно ранний перевод с инъекционной формы лекарственного препарата на таблетированную. Начальная дозировка для внутривенного введения – 40 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта проводят внутривенную непрерывную инфузионную терапию со скоростью 50-100 мг/час.
Отёчность при нефротическом синдроме
Начальная дозировка, рекомендуемая производителем, составляет 20-40 мг в день. Оценивая мочегонный эффект подбирают необходимую дозу медикамента.
Отёчность при патологии печёночной системы
При недостаточной эффективности антагонистов альдостерона назначают Лазикс. При неправильном подборе дозы могут наблюдаться такие осложнения, как:
- нарушение электролитного баланса;
- нарушение ортостатической регуляции кровообращения;
- нарушение кислотно-щелочного состояния.
Если необходимо вводить Лазикс в/в, то лечение начинают с небольших доз – 20-40 мг.
Отёчность головного мозга, гипертонический криз
Терапию начинают с болюсного введения препарата Лазикс вв в дозе 20-40 мг. Коррекция проводится с учётом наблюдаемого и ожидаемого эффекта.
Поддержка форсированного диуреза при интоксикациях, отравлениях
После внутривенной инфузии электролитных растворов можно постепенно вводить мочегонное Лазикс, начиная с 20-40 мг. Обязателен контроль электролитов и уровня потерянной жидкости.
Передозировка
Клинически острая и хроническая передозировки могут проявляться по разному в зависимости от уровня потери электролитов и жидкости. Чаще всего регистрируются следующие проявления:
- дегидратация;
- острая недостаточность почечной системы;
- гиповолемия;
- бредовое состояние;
- гемоконцентрация;
- тромбоз;
- нарушения ритма и проводимости сердца (фибрилляция желудочков, атриовентрикулярная блокада);
- апатия;
- вялый паралич;
- спутанность сознания;
- падение кровяного давления.
Терапия направлена на коррекцию нарушений кислотно-щелочного баланса, водно-электролитного состояния под обязательным контролем гематокрита и электролитов.
Взаимодействие
Карбеноксолон, глюкокортикостероиды, препараты с корнем солодки, слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов, преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.
Цисплатин с фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз фуросемида (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.
Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС. При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов. На фоне лечения Фенитоином уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.
Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.
Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.
Снижение эффективности Лазикса наблюдается при приёме медикаментов, которые также как и фуросемид, секретируются в канальцах почечной системы (Метотрексат, Пробенецид). Одновременно регистрируется замедление выведения данных лекарственных средств. Наблюдается ослабление эффекта курареподобных миорелаксантов, Диазоксида и Теофиллина. Обратный эффект наблюдается у прессорных аминов (Норэпинефрин, Эпинефрин) и гипогликемических средств.
Ослабление эффекта фуросемида и замедление его всасывания регистрируются при приёме Сукральфата (рекомендуемый временной интервал – 2 часа). Фуросемид замедляет экскрецию лития, повышая его концентрацию в сыворотке крови, и соответственно усиливая выраженность токсического влияния лития на работу нервной системы и сердца.
Риск развития подагрического артрита возрастает при одновременной терапии Циклоспорином А, который вызывает гиперурикемию и нарушает экскрецию уратов почечной системой.
Внутривенное введение Фуросемида в течение 24 часов после применения Хлоралгидрата вызывает усиленное потоотделение, покраснение кожи, тахикардию, повышение кровяного давления, беспокойство, тошноту. Раствор для внутривенной инфузии имеет щелочную реакцию, что не позволяет смешивать его с медикаментами, чей рН меньше показателя 5.5.
Условия продажи
Медикамент отпускается в аптеках при предъявлении бланка от врача. Рецепт на латинском языке:
Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.
Условия хранения
Мочегонное средство должно храниться в оригинальной упаковке вдали от солнечного света. Температура хранения, рекомендуемая производителем, 15-25 градусов.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Перед назначением фуросемида лечащему доктору необходимо обязательно исключить резко выраженные формы нарушений мочевого оттока (в том числе и односторонние). При частичном нарушении мочеоттока требуется более тщательное наблюдение за пациентами, особенно на первых этапах лечения.
При диарейном синдроме, рвоте, усиленном потоотделении и иных состояниях с высоким риском развития электролитного дисбаланса обязательно проводится контроль уровня калия, натрия и креатинина в сыворотке крови. При необходимости проводятся мероприятия по устранению дегидратации либо гиповолемии, нарушений кислотно-щелочного и электролитного равновесия в случае их возникновения. В некоторых случаях может потребоваться кратковременная отмена Лазикса.
Применение мочегонного препарата требует обязательного приёма пищи, богатой калием (цветная капуста, шпинат, нежирное мясо, помидоры, бананы, картофель и т.д.). При неэффективности диеты требуется назначение специальных калийсберегающих медикаментов и препаратов калия.
Недоношенным детям регулярно проводится ультразвуковое исследование почек из-за риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза. На фоне лечения могут регистрироваться определённые побочные эффекты и реакции (например, выраженное падение кровяного давления), которые негативно сказываются на выполнении некоторых видов деятельности (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).
При цирротическом поражении печёночной системы и асците подбор дозировок проводится в условиях стационара (водно-электролитный дисбаланс может спровоцировать развитие печёночной комы).
Рекомендации по совместимости
Недопустимо смешивание фуросемида с иными лекарственными медикаментами в одном шприце.
Экстренные меры при развитии анафилактического шока
При цианозе, тошноте, выраженной слабости, холодном поте и иных признаках анафилактических реакций инъекцию незамедлительно прекращают, оставляя иглу от шприца в вене. Голову и туловище опускают вниз, параллельно проводя необходимые мероприятия по поддержке проходимости путей дыхательного тракта.
Неотложные мероприятия
Экстренное внутривенное вливание Адреналина (эпинефрина): стандартный раствор адреналина 1 мл разводят до 10 мл. Медленно под контролем кровяного давления и ЧСС вводят 1 мл полученного раствора (соответствует 0.1 мг адреналина). При необходимости проводится дальнейшее внутривенное вливание. Одновременно с адреналином внутривенно вливают глюкокортикостероиды (Преднизолон либо Метилпреднизолон в дозе 250-1000 мг). Электролитные растворы и плазмозаменители позволяют восполнить объём циркулирующей крови. Назначение антигистаминных препаратов, кислородные ингаляции и искусственное дыхание проводятся при необходимости.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Фуросемид;
- Фуросемид-Виал.
При беременности (и лактации)
Грудное вскармливание и вынашивание беременности являются абсолютными противопоказаниями. Допускается кратковременное применение мочегонного средства по решению врача.
Отзывы о Лазиксе
Лазикс зарекомендовал себя как отличное мочегонное средство и оказывает моментальную помощь при отёчном синдроме. Однако, за счёт быстрого действия, проявляются и негативные эффекты: препарат вымывает микроэлементы даже при кратковременной терапии. Из плюсов можно отметить относительно невысокую стоимость как таблетированной формы так раствора.
Отзывы о Лазиксе для похудения
Медикамент действительно позволяет сбросить вес без особых усилий, однако килограммы уменьшаются за счёт потерянной жидкости, которая так же восстанавливается сразу после отмены медикамента. К тому же, лекарственное средство отрицательно сказывается на водно-электролитном балансе, что может негативно повлиять на здоровье в целом.
Цена Лазикса, где купить
Цена Лазикса в таблетках варьирует в диапазон 50-60 рублей. Раствор стоит чуть дороже. Цена Лазикса в ампулах составляет примерно 100 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Лазикс таб. 40мг №48
-
Лазикс амп. (раствор для инфузий, уколы) 250мг/25мл 10мг/мл №5
-
Лазикс раствор для инъекций 2мл 10мг/мл №5
-
Лазикс таб. 25мг №30
показать еще
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
Нексиум® (Nexium®) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Нексиум® 💊 Состав препарата Нексиум® ✅ Применение препарата Нексиум® 📅 Условия хранения Нексиум® ⏳ Срок годности Нексиум®
Описание лекарственного препарата Нексиум® Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015 года, дата обновления: 2021.09.14 Код ATX: A02BC05 (Эзомепразол) Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
АстраЗенека Фармасьютикалз ООО 123112 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok