Густая кровь – это повышенный риск тромбообразования. Для снижения вязкости крови используется большая группа препаратов, которые называют кроворазжижающими. Они отличаются по механизму действия, но все без исключения влияют на гемостаз1 – процесс, который обеспечивает баланс между свертывающей и противосвертывающей системами крови.
Самостоятельный подбор препаратов противопоказан — этим должен заниматься исключительно доктор. А пациенту следует строго соблюдать все предписанные рекомендации, чтобы избежать различных осложнений.
Список топ-10 недорогих препаратов, разжижающих кровь, по версии КП
Важно! Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию. Перед покупкой препаратов посоветуйтесь с врачом.
Фенилин
Фенилин выпускается в форме таблеток белого цвета с кремовым оттенком. Действующим веществом препарата является фениндион – антикоагулянт непрямого действия. Он подавляет синтез белков, участвующих в свертывающей системы крови, и благодаря этому препятствует образованию кровяных сгустков.
Фенилин применяется для профилактики тромбоэмболии, профилактики и лечения тромбоза коронарных сосудов, глубоких вен нижних конечностей, тромбофлебита.
Противопоказания: повышенная чувствительность к фениндиону, гемофилия, гипокоагуляция, беременность, лактация, возраст до 18 лет, непереносимость лактазы, дефицит лактозы.
Варфарин
Варфарин выпускается в виде небольших таблеток белого цвета. Этот препарат с одноименным действующим веществом в составе относится к антикоагулянтам непрямого действия. Средство вступает в реакцию с белками печени и нарушает синтез некоторых факторов свертывания крови. В результате количество этих веществ в крови уменьшается, а процесс свертывания крови замедляется.
Варфарин применяется в лечении и профилактике тромбозов и эмболий кровеносных сосудов.
Противопоказания: заболевания и состояния с высоким риском развития кровотечений, риск кровотечений при язвенных поражениях ЖКТ, при заболеваниях мочеполовой и дыхательной системы, тяжелые заболевания печени или почек, артериальная гипертензия, тромбоцитопения, геморрагический инсульт, беременность.
Пентоксифиллин
Препарат относится к вазодилатирующим (расширяющим сосуды) средствам и выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Действующее вещество пентоксифиллин способствует улучшению микроциркуляции и уменьшению вязкости крови, помогает предотвращать «склеивание» эритроцитов и тромбоцитов.
Показаниями к применению препарата служат нарушения периферического кровообращения, состояния после инсульта и инфаркта, закупорка сосудов из-за атеросклероза или диабета.
Противопоказания: острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, лактация, повышенная чувствительность к компонентам.
Дипиридамол
Дипиридамол также выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Препарат с одноименным действующим веществом помогает замедлять или останавливать процесс «склеивания» тромбоцитов, препятствует образованию тромбов, обладает мягким сосудорасширяющим действием и улучшает микроциркуляцию крови.
Показаниями к применению служат профилактика ишемического инсульта, артериальных и венозных тромбозов и их осложнений.
Противопоказания: повышенная чувствительность к дипиридамолу, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения сердечного ритма, ХОБЛ, почечная и печеночная недостаточность, заболевания со склонностью к кровотечениям, детский возраст до 18 лет.
Плавикс
Препарат относится к антиагрегантам, которые препятствуют «склеиванию» тромбоцитов между собой, и как следствие, тромбообразованию. Действующим веществом является клопидогрел.
Препарат применяют для профилактики осложнений после инфаркта миокарда и ишемического инсульта, терапии острого коронарного синдрома и фибрилляции предсердий.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение, редкая наследственная непереносимость галактозы, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
Эликвис
Действующее вещество препарата апиксабан является антикоагулянтом прямого действия и подавляет активность одного из факторов свертывания крови. Лекарство в форме таблеток помогает снижать вязкость крови и риск образования тромбов.
Эликвис применяется для профилактики венозной тромбоэмболии, инсульта, а также для лечения тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, активные кровотечения и склонность к ним, возраст до 18 лет, беременность, лактация, одновременное применение с любыми другими антикоагулянтами.
Гепарин натрия
Препарат является антикоагулянтом прямого действия и выпускается в форме раствора для внутривенного и подкожного введения. Гепарин натрия снижает активность факторов свертывания крови, что уменьшает вероятность образования тромбов.
Препарат применяют для профилактики и терапии тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбофлебитов, острого инфаркта миокарда и других заболеваний.
Противопоказания: кровотечения, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, менструация, угрожающий выкидыш, роды, повышенная чувствительность к гепарину и другие.
Ксарелто
Действующим веществом препарата является антикоагулянт прямого действия ривароксабан. Он подавляет активность фактора свертывания крови, препятствует образованию и развитию тромбов.
Ксарелто применяется для профилактики венозной тромбоэмболии и рецидивов тромбоза глубоких вен. Препарат выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят раствор для приема внутрь.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам средства, активные кровотечения, сопутствующая терапия другими антикоагулянтами, заболевания печени, тяжелая степень нарушения функции почек, беременность, период грудного вскармливания.
Вессел Дуэ Ф
Препарат выпускается в форме капсул и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Действующее вещество сулодексид относится к антикоагулянтам, препятствует образованию тромбов и ускоряет их растворение, помогает защитить кровеносные сосуды от повреждения.
Вессел Дуэ Ф используется при нарушении мозгового кровообращения, тромбозах глубоких вен, поражении периферических вен на фоне атеросклероза и диабета, нефропатиях, ретинопатиях.
Противопоказания: геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови, 1 триместр беременности, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Эниксум
Препарат выпускается в виде раствора для инъекций. Активное средство препарата эноксапарин натрия является антикоагулянтом прямого действия. Эниксум применяется для профилактики тромбоэмболий и лечения тромбозов глубоких вен.
Противопоказания: повышенная чувствительность к эноксапарину, состояния с высоким риском развития неконтролируемых кровотечений, наличие в крови антитромбоцитарных антител, возраст до 18 лет.
Как выбрать препараты, разжижающие кровь
Все препараты, влияющие на систему гемостаза (системы, которая поддерживает жидкое состояние крови), выделяются в группы:
- непосредственно влияющие на свертываемость крови (коагулянты и антикоагулянты);
- влияющие на процесс растворения тромбов (фибринолитики и ингибиторы фибринолиза);
- препятствующие соединению тромбоцитов (антиагреганты).
Для профилактики и лечения тромбозов применяют антикоагулянты и антиагреганты1. Для экстренной помощи при острых состояниях обычно используют фибринолитики, способные быстро растворить тромбы.
Антикоагулянты замедляют процесс свертывания крови и могут растворять уже сформировавшиеся тромбы1. Различают препараты прямого и непрямого действия. Основное их различие в том, что препараты прямого действия непосредственно влияют на фактор свертывания, а непрямого – снижают активность витамина К.
Фибринолитики способны растворять свежие тромбы.
Антиагреганты препятствуют «склеиванию» тромбоцитов и их последующему прилипанию к стенке сосуда.
Популярные вопросы и ответы
Мы обсудили важные вопросы, связанные с назначением препаратов для разжижения крови, с врачом-терапевтом Татьяной Померанцевой.
Как определить густоту крови?
— Для этого нужно сдать комплекс анализов, которые оценивают свертывающую и противосвертывающую системы крови: клинический анализ крови, определение гематокрита и коагулограмму.
Чем опасна вязкая кровь?
— Повышенная вязкость крови повышает риск развития тромбозов. Закупорка мелких сосудов и капилляров тромбом приводит к нарушению обменных процессов, а затем и функций тканей, органов. При тромбозе крупных сосудов (сердце, головной мозг, легкие) наступает тяжелое состояние, которое может привести к смерти.
Кому противопоказан прием препаратов, разжижающих кровь?
— Все препараты для разжижения крови назначаются индивидуально врачом. Есть состояния, при которых возможный риск намного ниже, чем ожидаемая польза. Перечислим основные, но не абсолютные противопоказания:
• уже имеющееся кровотечение или кровотечение в анамнезе (в течение 6 месяцев);
• почечная или печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.
Источники:
- Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов. Клинические рекомендации Минздрава РФ, 2021. https://cr.minzdrav.gov.ru/recomend/668_1
Описание препарата Эликвис® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 26.07.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
26.07.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
апиксабан | 2,5 мг |
вспомогательные вещества: лактоза — 50,25 мг; МКЦ — 41 мг; кроскармеллоза натрия — 4 мг; натрия лаурилсульфат — 1 мг; магния стеарат — 1,25 мг | |
оболочка пленочная: Opadry II желтый (гипромеллоза 15cps — 1,48 мг, лактозы моногидрат — 1,24 мг, титана диоксид — 0,8 мг, триацетин — 0,32 мг, краситель железа оксид желтый — 0,16 мг) — 4 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «893» на одной стороне и «2½» на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антитромботическое, антикоагулянтное прямое.
Фармакодинамика
Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботической активности апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется ПВ, АЧТВ и происходит увеличение МНО.
Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и в большой степени вариабельны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. В тесте генерации тромбина апиксабан снижал эндогенный тромбиновый потенциал — показатель образования тромбина в плазме крови человека.
Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa-активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa-активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.
В таблице 1 показаны предполагаемые Css и анти-FXa активность при применении апиксабана по каждому из показаний. У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, отношение максимального и минимального уровня анти-FXa-активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1,6. У пациентов, получающих апиксабан для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, данное отношение составляет менее 1,7, а у пациентов, получающих апиксабан для лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и профилактики рецидивов ТГВ — менее 2,2.
Таблица 1
Предполагаемые равновесные концентрации (нг/мл) и анти-FXa активность (IU/мл)
Дозировка | Апиксабан Cmax | Апиксабан Cmin | Aнти-Xa-активность апиксабана Max | Aнти-Xa-активность апиксабана Min |
Медиана [5th, 95th персентиль] | ||||
Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава | ||||
2,5 мг 2 раза в день | 77 (41; 146) | 51 (23; 109) | 1,3 (0,67; 2,4) | 0,84 (0,37; 1,8) |
Профилактика инсультов и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий | ||||
2,5 мг 2 раза в день* | 123 (69; 221) | 79 (34; 162) | 1,8 (1; 3,3) | 1,2 (0,51; 2,4) |
5 мг 2 раза в день | 171 (91; 321) | 103 (41; 230) | 2,6 (1,4; 4,8) | 1,5 (0,61; 3,4) |
Лечение тромбоэмболии | ||||
2,5 мг 2 раза в день | 67 (30; 153) | 32 (11; 90) | 1,1 (0,47; 2,4) | 0,51 (0,17; 1,4) |
5 мг 2 раза в день | 132 (59; 302) | 63 (22; 177) | 2,1 (0,93; 4,8) | 1 (0,35; 2,8) |
10 мг 2 раза в день | 251 (111; 572) | 120 (41; 335) | 4 (1,8; 9,1) | 1,9 (0,65; 5,3) |
* Корректировка дозы согласно критериям снижения дозы в исследовании ARISTOTLE.
На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако выполнение калиброванного количественного теста анти-FXa-активности может быть полезным в ситуациях, когда есть потребность в информации о наличии апиксабана в крови для принятия решения о продолжении терапии. В сравнении с варфарином на фоне применения апиксабана отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг.
Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3–4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения показателей AUC или Cmax апиксабана.
Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности.
Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют »20 и »30% соответственно).
После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг, разведенных в 30 мл воды, экспозиция препарата была сопоставима с таковой после перорального приема 2 целых таблеток апиксабана по 5 мг. После перорального приема апиксабана в дозе 10 мг в виде 2 измельченных таблеток по 5 мг с 30 г яблочного пюре значения Cmax и AUC были на 21 и 16% соответственно ниже, чем после приема 2 целых таблеток по 5 мг.
После введения через назогастральный зонд измельченной таблетки апиксабана в дозе 5 мг, разведенной в 60 мл 5% водного раствора декстрозы (5ДВ), экспозиция апиксабана была сопоставима с таковой, наблюдавшейся в других клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев, получивших однократную дозу апиксабана 5 мг внутрь в виде таблетки.
Распределение. Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, Vss — приблизительно 21 л.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов. Основной путь выведения — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.
Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3,3 л/ч, T1/2 — около 12 ч. O-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изоферментов CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, P-gp и BCRP.
Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не оказывает влияние на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям Cl креатинина. У лиц с нарушением функции почек легкой (Cl креатинина — от 51 до 80 мл/мин), средней (Cl креатинина — от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой степени (Cl креатинина — от 15 до 29 мл/мин) значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16, 29 и 44% соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения клиренса креатинина. При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa-активностью.
Исследования апиксабана у пациентов с Cl креатинина менее 15 мл/мин или находящихся на диализе не проводились.
Нарушение функции печени. Исследования апиксабана при тяжелой печеночной недостаточности и активной патологии гепатобилиарной системы не проводились.
Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики и фармакодинамики при однократном приеме апиксабана в дозе 5 мг у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени выраженности (классы A и B по классификации Чайлд-Пью соответственно) по сравнению со здоровыми добровольцами.
Изменения анти-FXa-активности и МНО у больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и здоровых добровольцев были сопоставимы.
Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отмечались более высокие значения концентрации препарата в плазме крови, чем у более молодых пациентов: среднее значение AUC было приблизительно на 32% выше.
Пол. Экспозиция апиксабана у женщин была на 18% выше, чем у мужчин.
Раса и этническое происхождение. Результаты, полученные в рамках исследований I фазы, свидетельствуют об отсутствии значимых различий фармакокинетики апиксабана между представителями европеоидной, монголоидной и негроидной рас. Результаты анализов фармакокинетики в различных популяциях, выполненных в рамках программы клинических исследований апиксабана, включавших пациентов, получавших апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, в целом соответствуют результатам исследований I фазы.
Масса тела. У пациентов с массой тела более 120 кг концентрация апиксабана в плазме крови была приблизительно на 30% ниже, чем у пациентов с массой тела от 65 до 85 кг; у пациентов с массой тела менее 50 кг данный показатель был приблизительно на 30% выше.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики. Зависимость между параметрами фармакокинетики и фармакодинамики (в т.ч. анти-FXa-активности, МНО, ПВ, АЧТВ) апиксабана и его концентрацией в плазме крови была изучена для широкого диапазона доз препарата (от 0,5 до 50 мг). Было показано, что зависимость между концентрацией апиксабана и активностью FXa наилучшим образом описывается с использованием линейной модели. Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики апиксабана, оценивавшаяся у пациентов, получавших апиксабан в клинических исследованиях II и III фазы, соответствовала таковой у здоровых добровольцев.
Показания
профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или искусственными клапанами сердца;
лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.
Противопоказания
повышенная чувствительность к апиксабану или любому другому компоненту препарата;
активное клинически значимое кровотечение;
заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений;
заболевания или состояния, характеризующиеся значимым риском большого кровотечения: существующее в настоящее время или недавнее обострение язвенной болезни ЖКТ; наличие злокачественного новообразования с высоким риском развития кровотечения; недавнее повреждение головного или спинного мозга; недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения; недавно перенесенный геморрагический инсульт; установленное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода; артериовенозная мальформация; аневризма сосудов или выраженные внутриспинальные или внутримозговые изменения сосудов;
нарушение функции почек с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе;
возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют);
беременность (данные о применении препарата отсутствуют);
период грудного вскармливания (данные о применении препарата отсутствуют);
одновременное применение с любыми другими антикоагулянтными препаратами, включая нефракционированный гепарин (НФГ), низкомолекулярные гепарины (НМГ) (в т.ч. эноксапарин, далтепарин), производные гепарина (в т.ч. фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (в т.ч. варфарин, ривароксабан, дабигатран), за исключением тех ситуаций, когда пациент переводится на терапию или с терапии апиксабаном или нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера (см. раздел «Взаимодействие»);
врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Риск развития кровотечений. Не рекомендуется применение препарата при заболеваниях печени, сопровождающихся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений. Необходимо прекратить применение препарата при появлении тяжелого кровотечения.
При возникновении осложнения в виде кровотечения терапия препаратом должна быть остановлена; также необходимо установить источник кровотечения. Среди возможных вариантов остановки кровотечения могут быть рассмотрены хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы, при жизнеугрожающих состояниях, которые невозможно контролировать с помощью вышеперечисленных методов, можно рассмотреть возможность введения концентрата протромбинового комплекса (КПК) или рекомбинантного фактора свертывания крови VIIa. У здоровых добровольцев обратимость фармакодинамических эффектов препарата Эликвис® по результатам теста генерации тромбина наблюдалась после инфузии КПК, содержащего 4 фактора свертывания крови. Однако опыт клинического применения КПК, содержащего 4 фактора свертывания крови, с целью остановки кровотечения у пациентов, получающих препарат Эликвис®, отсутствует. Опыта применения рекомбинантного фактора VIIa у пациентов, получающих терапию апиксабаном, на данный момент нет.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с НПВП (в т.ч. ацетилсалициловая кислота (АСК), в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений.
Одновременное применение препарата Эликвис® и АСК у пожилых пациентов требует осторожности ввиду потенциально более высокого риска развития кровотечения. У пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, требующими применения моно- или двойной антиагрегантной терапии, необходимо провести тщательную оценку риска и пользы перед назначением апиксабана.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении апиксабана у беременных женщин нет. Во время доклинических исследований не обнаружено прямых или косвенных отрицательных эффектов в отношении репродуктивной функции. Применение апиксабана при беременности противопоказано.
Нет сведений о выведении апиксабана или его метаболитов с грудным молоком у человека. Согласно имеющимся данным исследований на животных, апиксабан выделяется в грудное молоко. В исследованиях на крысах концентрация препарата в грудном молоке была во много раз выше таковой в плазме крови (Cmax примерно в 8 раз выше, AUC примерно в 30 раз выше), что может свидетельствовать об активном транспорте препарата в грудное молоко. Риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. При необходимости применения препарата Эликвис® следует принять решение об отмене приема препарата или прекращении грудного вскармливания.
Фертильность. Апиксабан не влиял на фертильность в исследованиях на животных.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.
Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в воде или 5% водной декстрозе (5ДВ), или яблочном соке, или смешать с яблочным пюре и дать пациенту для незамедлительного приема внутрь (см. «Фармакокинетика»). В качестве альтернативы таблетку препарата Эликвис® можно измельчить и развести в 60 мл воды или 5ДВ и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд (см. «Фармакокинетика»). Лекарственное вещество в измельченных таблетках препарата Эликвис® сохраняет стабильность в воде, 5ДВ, яблочном соке и яблочном пюре до 4 ч.
1. Пациенты после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: по 1 табл. 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12–24 ч после оперативного вмешательства).
При принятии решения о времени начала терапии врачам следует принять во внимание потенциальный положительный эффект от ранней антикоагулянтной терапии в профилактике ВТЭ наравне с риском развития постоперационного кровотечения.
У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет 32–38 дней, коленного сустава — 10–14 дней.
2. Пациенты с фибрилляцией предсердий: По 5 мг два раза в сутки.
У пациентов с фибрилляцией предсердий дозу препарата снижают до 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) два раза в сутки: при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик — возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).
Терапию следует продолжать длительное время.
3. Лечение ТГВ, ТЭЛА. По 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — 5 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя как минимум 3 мес.
4. Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА. По 2,5 мг 2 раза в сутки после как минимум 6 мес лечения ТГВ или ТЭЛА апиксабаном в дозе 5 мг 2 раза в сутки или другим антикоагулянтом, как указано в таблице 2.
Таблица 2
Дозировки | Максимальная суточная доза | |
Лечение ТГВ, ТЭЛА | 10 мг два раза в сутки в течение первых 7 дней | 20 мг |
Далее — 5 мг 2 раза в сутки | 10 мг | |
Профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА после 6 мес лечения ТГВ или ТЭЛА | 2,5 мг два раза в сутки | 5 мг |
Общую длительность терапии следует подбирать индивидуально после тщательной оценки соотношения пользы от приема препарата и риска развития кровотечения (см. «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени применимы следующие рекомендации:
— не требуется коррекция дозы при применении апиксабана для профилактики ТГВ у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения ТГВ, ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ, ТЭЛА (см. «Фармакокинетика»);
— при применении апиксабана у пациентов с фибрилляцией предсердий и концентрацией креатинина ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в плазме крови, в сочетании с возрастом ≥80 лет или массой тела ≤60 кг требуется снижение дозы препарата, как описано выше. При отсутствии соответствия другим критериям для снижения дозы (возраст, масса тела) коррекция терапии не требуется (см. «Фармакокинетика»).
Для пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (с Cl креатинина 15–29 мл/мин) применимы следующие рекомендации (см. «Особые указания» и «Фармакокинетика»):
— апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики ТГВ у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, для лечения ТГВ, ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ, ТЭЛА;
— у пациентов с фибрилляцией предсердий следует применять дозу апиксабана 2,5 мг 2 раза в сутки. Нет данных о применении апиксабана у пациентов с Cl креатинина <15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе. В связи с этим применение препарата Эликвис® у таких пациентов противопоказано (см. «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции печени. Препарат Эликвис® противопоказан у пациентов с заболеваниями печени, сопровождающимися нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений (см. «Противопоказания»). Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (см. «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эликвис® у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А или В по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекция дозы не требуется (см. «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
Из клинических исследований были исключены пациенты, у которых отмечали повышение активности печеночных ферментов АЛТ/ACT в 2 раза выше ВГН или общего билирубина в полтора и более раз выше ВГН. В связи с этим следует с осторожностью применять апиксабан у пациентов этой группы (см. «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Следует оценить функцию печени до начала терапии препаратом Эликвис®.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — Пациенты с фибрилляцией предсердий).
Масса тела. Коррекция дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — Пациенты с фибрилляцией предсердий).
Пол. Коррекция дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.
Раса и этническое происхождение. Коррекция дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.
Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами
Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис® и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).
Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К (АВК). Перевод пациентов с терапии варфарином или другими АВК на терапию препаратом Эликвис® следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.
При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис® на варфарин или другие АВК следует продолжать терапию препаратом Эликвис® в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других АВК. Через 48 ч следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата Эликвис®. Совместный прием варфарина (или другого АВК) и препарата Эликвис® следует продолжать до достижения МНО ≥2. При достижении МНО ≥2 прием препарата Эликвис® следует прекратить.
Кардиоверсия. Пациенты с фибрилляцией предсердий, которым требуется проведение кардиоверсии, могут начать или продолжить применение препарата Эликвис®. Пациентам, не проходившим лечение антикоагулянтами, перед проведением кардиоверсии необходимо назначить по крайней мере 5 доз препарата Эликвис® по 5 мг 2 раза в сутки (по 2,5 мг 2 раза в сутки для пациентов, которым требуется уменьшение дозы (см. п. 2 раздела «Способ применения и дозы») для достижения адекватной антикоагуляции.
В случае если проведение кардиоверсии требуется до назначения 5 доз препарата Эликвис®, необходимо принять нагрузочную дозу в 10 мг с последующим приемом 5 мг 2 раза в сутки. Следует уменьшить нагрузочную дозу до 5 мг с последующим приемом 2,5 мг 2 раза в сутки, если пациент подходит под категорию для снижения дозы (см. п. 2 раздела «Способ применения и дозы»). Необходимо принять нагрузочную дозу по крайней мере за 2 ч до проведения кардиоверсии.
Перед проведением кардиоверсии необходимо получить подтверждение о надлежащем приеме препарата Эликвис®. При принятии решения о назначении и продолжительности лечения необходимо опираться на установленные рекомендации по применению антикоагулянтов у пациентов, которым требуется проведение кардиоверсии. При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск развития тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом. При временном прекращении антикоагулянтной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.
Побочные действия
Частыми нежелательными реакциями были кровотечение, кровоподтек, носовое кровотечение и гематома (см. профиль побочных реакций и их частоту по показаниям ниже).
Под частотой побочных реакций понимается: часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000.
Таблица 3
Системно-органный класс | Профилактика ВТЭ у взрослых пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава | Профилактика инсультов и системной эмболии у взрослых пациентов с НКПФ с одним или более факторами риска | Лечение ТГВ, ТЭЛА и профилактика рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА |
Со стороны крови и лимфатической системы | |||
Анемия | Часто | — | — |
Тромбоцитопения | Нечасто | — | — |
Со стороны иммунной системы | |||
Гиперчувствительность | Редко | Нечасто | — |
Кожный зуд | Нечасто | Нечасто | Нечасто* |
Со стороны нервной системы | |||
Внутричерепные кровоизлияния | — | Нечасто | Редко |
Со стороны органа зрения | |||
Кровоизлияния в ткани глазного яблока, кровоизлияние в конъюнктиву | Редко | Часто | Нечасто |
Со стороны сосудов | |||
Кровотечения, гематомы | Часто | Часто | Часто |
Артериальная гипотензия (т.ч. гипотензия во время процедуры) | Нечасто | — | — |
Внутрибрюшное кровотечение | — | Нечасто | — |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||
Носовое кровотечение | Нечасто | Часто | Часто |
Кровохарканье | Редко | Нечасто | Нечасто |
Кровотечение из дыхательных путей | — | Редко | Редко |
Со стороны ЖКТ | |||
Тошнота | Часто | — | — |
Желудочно-кишечное кровотечение | Нечасто | Часто | Часто |
Геморроидальное кровотечение, кровотечение в ротовой полости | — | Нечасто | — |
Наличие неизмененной крови в кале | Нечасто | Нечасто | Нечасто |
Ректальное кровотечение, кровотечение из десен | Редко | Часто | Часто |
Забрюшинное кровотечение | — | Редко | — |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
Повышение активности трансаминаз, в т.ч. повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТП, патологические изменения функциональных проб печени, повышение активности ЩФ в крови, повышение концентрации билирубина в крови | Нечасто | — | — |
Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
Кожная сыпь | — | Нечасто | — |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | |||
Мышечное кровоизлияние | Редко | — | — |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | |||
Гематурия | Нечасто | Часто | Часто |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | |||
Межменструальные вагинальные кровотечения, урогенитальные кровотечения | — | Нечасто | Нечасто |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||
Кровотечения в месте введения | — | Нечасто | — |
Лабораторные и инструментальные данные | |||
Положительная реакция при анализе кала на скрытую кровь | — | Нечасто | Нечасто |
Травмы, интоксикации и осложнения процедур | |||
Закрытая травма | Часто | Часто | Часто |
Кровоизлияния и кровотечения после выполнения инвазивных процедур (в т.ч. гематома после процедуры, кровотечение из послеоперационной раны, гематома в области пункции и в месте установки катетера), наличие отделяемого из раны, кровоизлияние в области разреза (в т.ч. гематома в области разреза), кровотечение во время оперативного вмешательства | Нечасто | — | — |
Травматическое кровотечение, кровотечение после проведения процедуры | — | Нечасто | Нечасто |
* Не отмечали случаев генерализованного зуда в исследовании CV185057 (длительная профилактика ВТЭ).
Применение препарата Эликвис® может быть связано с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. скрытых) из любого органа или ткани, что в свою очередь может приводить к развитию постгеморрагической анемии. Симптомы, признаки и тяжесть будут варьировать в зависимости от источника и степени или распространенности кровотечения.
Взаимодействие
Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана
Ингибиторы CYP3A4 и P-gp. Комбинация апиксабана с кетоконазолом (в дозе 400 мг, 1 раз в сутки), являющимся мощным ингибитором как изофермента CYP3A4, так и P-gp, приводила к повышению среднего значения AUC апиксабана в 2 раза и среднего значения Cmax в 1,6 раза. Не рекомендуется применение препарата Эликвис® у пациентов, получающих одновременно системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp, такими как антимикотики группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) (см. «Особые указания»).
Препараты, не относящиеся к мощным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-gp (например, дилтиазем, напроксен, кларитромицин, амиодарон, верапамил, хинидин), по-видимому, приведут к повышению концентрации апиксабана в плазме крови в меньшей степени.
Коррекция дозы апиксабана при его комбинации с другими препаратами, не являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp, не требуется. Например, применение дилтиазема (умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и слабый ингибитор P-gp) в дозе 360 мг 1 раз в сутки, приводило к повышению средних значений AUC апиксабана в 1,4 раза и средних значений Cmax в 1,3 раза. Напроксен (ингибитор Р-gp, но не изофермента CYP3A4) при применении в дозе 500 мг вызывал повышение средних значений AUC и Cmaxапиксабана в 1,5 и 1,6 раза соответственно. Кларитромицин (ингибитор P-gp и мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 500 мг 2 раза в сутки приводил к повышению средних значений AUC и Cmax апиксабана в 1,6 и 1,3 раза, соответственно.
Индукторы изофермента CYP3A4 и P-gp. Сочетание апиксабана с рифампицином (мощный индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp) приводило к снижению средних значений AUC и Cmax апиксабана приблизительно на 54 и 42% соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp (в частности, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови (примерно на 50%). Коррекция дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется при назначении по показаниям: профилактика тромбоэмболии после эндопротезирования суставов, профилактика инсультов и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий и профилактика рецидивов ТГВ, ТЭЛА, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью. Во время применения для лечения ТГВ и ТЭЛА совместное применение апиксабана и мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-gp не рекомендуется, т.к. при этом эффективность может быть снижена (см. «Особые указания»).
Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВП. В связи с высоким риском возникновения кровотечения одновременное применение с любыми другими антикоагулянтами противопоказано (см. «Противопоказания»). После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных ЛС на активность FXa. Признаков ФКВ или ФДВ апиксабана с АСК (в дозе 325 мг, 1 раз в сутки) у здоровых людей отмечено не было.
Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг 1 раз в сутки) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и АСК (162 мг 1 раз в сутки) или прасугреля (60 мг с последующей дозой 10 мг 1 раз в день) в I фазе клинического исследования не приводило к увеличению времени кровотечения или более выраженному угнетению агрегации тромбоцитов по сравнению с применением этих антиагрегантов в монотерапии. Повышение показателей системы свертывания крови (ПВ, MHO и АЧТВ) соответствовало эффектам апиксабана при применении в монотерапии.
При приеме апиксабана наблюдалось соответствующее повышение показателей свертываемости крови. Не наблюдалось никаких изменений влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, индуцированную арахидоновой кислотой, а также не отмечено клинически значимого увеличения длительности кровотечения после совместного применения апиксабана и напроксена. Несмотря на эти данные, у отдельных пациентов может наблюдаться более выраженный фармакодинамический ответ после совместного применения апиксабана с другими антиагрегантами. Препарат Эликвис® следует с осторожностью применять одновременно с НПВП (включая АСК) или ингибиторами P2Y12, т.к. эти лекарственные препараты обычно повышают риск развития кровотечения.
Не рекомендуется одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, такие как тромболитические ЛС, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIа, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран и сульфинпиразон.
Комбинирование с другими ЛС. Не было выявлено клинически значимого ФКВ или ФДВ апиксабана с атенололом или фамотидином. Комбинирование апиксабана (10 мг) с атенололом (100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и Cmax апиксабана на 15 и 18% соответственно, по сравнению с режимом монотерапии. Назначение апиксабана (10 мг) с фамотидином (40 мг) не оказывало влияния на значения AUC или Cmax апиксабана.
Влияние апиксабана на фармакокинетику других ЛС
В исследованиях in vitro апиксабан не ингибировал активность изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (IC50 >45 мкмоль/л) и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (IC50 >20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-gp.
В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.
Дигоксин. При одновременном приеме апиксабана (20 мг 1 раз в сутки) и дигоксина (0,25 мг 1 раз в сутки), являющегося субстратом P-gp, показатели AUC или Cmax дигоксина не изменялись. Таким образом, апиксабан не ингибирует транспорт субстратов Р-gp.
Напроксен. Одновременное применение однократных доз апиксабана (10 мг) и напроксена (500 мг) не влияло на показатели AUC и Cmax напроксена.
Атенолол. Одновременное применение однократной дозы апиксабана (10 мг) и атенолола (100 мг) не изменяло фармакокинетику атенолола.
Активированный уголь. Прием активированного угля уменьшает действие апиксабана (см. «Передозировка»).
Передозировка
Симптомы: при передозировке возрастает риск развития кровотечений. В рамках контролируемых клинических исследований апиксабан принимался перорально здоровыми добровольцами в дозах до 50 мг/сут в течение от 3 до 7 дней (25 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 50 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней); клинически значимые нежелательные эффекты при этом не отмечались.
Лечение: следует рассмотреть вопрос о применении активированного угля. При введении здоровым добровольцам активированного угля через 2 и 6 ч после приема апиксабана в дозе 20 мг AUC апиксабана уменьшалась на 50 и 27% соответственно (Cmax не изменялась). T1/2 апиксабана уменьшался с 13,4 до 5,3 и 4,9 ч соответственно. Антидот неизвестен. Не ожидается, что применение гемодиализа при передозировке апиксабана будет эффективной мерой.
Особые указания
Риск кровотечений. Как и при применении других антикоагулянтов, пациентов, получающих препарат Эликвис®, необходимо тщательно наблюдать на предмет признаков кровотечения. При состояниях с высоким риском развития кровотечений препарат рекомендуется применять с осторожностью. Применение препарата Эликвис® следует прекратить при развитии тяжелого кровотечения (см. «Побочные действия» и «Передозировка»). Хотя терапия апиксабаном не требует постоянного мониторинга его концентрации в крови, иногда может быть целесообразным проведение калиброванного количественного анализа анти-Ха-факторной активности в тех исключительных случаях, когда данные о воздействии апиксабана могут способствовать принятию клинических решений, например при передозировке и экстренном оперативном вмешательстве (см. «Фармакокинетика»).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. В связи с высоким риском возникновения кровотечения одновременное применение с любыми другими антикоагулянтами противопоказано (см. «Противопоказания»). Одновременное применение препарата Эликвис® с антиагрегантами повышает риск развития кровотечения (см. «Взаимодействие»). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Эликвис® с СИОЗС и СИОЗН или НПВП, включая АСК.
После хирургического вмешательства не рекомендуется применять одновременно с препаратом Эликвис® другие ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. «Взаимодействие»).
В клиническом исследовании у пациентов с фибрилляцией предсердий с острым коронарным синдромом (ОКС) и/или перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) с запланированным периодом лечения ингибитором P2Y12 с АСК или без нее, было изучено применение пероральных антикоагулянтов (апиксабана или антагониста витамина К — АВК) в течение 6 мес. Риск больших кровотечений по критериям международного общества по тромбозу и гемостазу (International Society on Thrombosis and Haemostasis — ISTH) или клинически значимых небольших (КЗНБ) кровотечений был статистически значимо ниже при применении препарата Эликвис® (24,7% в год) по сравнению с применением АВК (35,8% в год). Сопутствующее применение АСК повышало риск развития больших кровотечений по критериям ISTH или КЗНБ кровотечений с 21,0 до 40,5% в год при добавлении антикоагулянта (апиксабана или АВК) к терапии ингибитором P2Y12. В частности, добавление АСК повышало риск развития больших или КЗНБ кровотечений у пациентов, получавших апиксабан и АВК, соответственно с 16,4 до 33,1% в год и с 26,1 до 48,4% в год.
Отмечалось статистически значимое повышение риска кровотечений при применении тройной терапии апиксабаном, АСК и клопидогрелом в клиническом исследовании у пациентов с ОКС без фибрилляции предсердий с высоким риском тромбоза и несколькими сопутствующими сердечными и несердечными заболеваниями.
В другом клиническом исследовании с участием пациентов с фибрилляцией предсердий одновременное применение АСК приводило к повышению риска развития больших кровотечений и на фоне приема апиксабана, и на фоне приема варфарина. В этом клиническом исследовании сочетанная терапия двумя антиагрегантами применялась редко.
Применение тромболитических средств для лечения острого ишемического инсульта. Опыт применения тромболитических средств для лечения острого ишемического инсульта у пациентов, получающих апиксабан, весьма ограничен.
Пациенты с искусственными клапанами сердца. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с искусственными клапанами сердца с фибрилляцией предсердий и без нее не изучалась. Применение препарата Эликвис® у этой группы пациентов не рекомендуется.
Хирургические и инвазивные процедуры. Применение препарата Эликвис® следует прекратить не менее чем за 48 ч до плановой операции или инвазивной процедуры со средним или высоким риском развития кровотечения. Сюда относятся вмешательства, при которых вероятность клинически значимого кровотечения не исключена или для которых риск развития кровотечения неприемлем.
Применение препарата Эликвис® следует прекратить не менее чем за 24 ч до плановой операции или инвазивной процедуры с низким риском кровотечения. Сюда относятся вмешательства, при которых ожидается минимальное, некритическое по локализации или легко контролируемое кровотечение.
Если операцию или инвазивную процедуру нельзя откладывать, их нужно проводить с надлежащей осторожностью, учитывая повышенный риск развития кровотечения. Следует соотнести риск развития кровотечения и необходимость экстренного вмешательства. При неклапанной фибрилляции предсердий обычно не требуется применение «терапии моста» в течение 24–48 ч после отмены апиксабана перед хирургическими вмешательствами.
После инвазивной процедуры или хирургического вмешательства применение препарата Эликвис® следует возобновить как можно скорее при условии, что это допускает клиническая ситуация и установился достаточный гемостаз (информация о кардиоверсии приведена в разделе «Способ применения и дозы»).
У пациентов с фибрилляцией предсердий нет необходимости прекращать терапию препаратом Эликвис® перед катетерной аблацией.
Временное прекращение терапии. Прекращение применения антикоагулянтов, включая препарат Эликвис®, по причине активного кровотечения, плановой операции или инвазивной процедуры увеличивает для пациента риск развития тромбоза. Перерывов в лечении следует избегать, и если по какой-либо причине требуется временное прекращение антикоагулянтной терапии препаратом Эликвис®, ее следует возобновить как можно скорее.
Лечение ТГВ и ТЭЛА. Не рекомендуется заменять терапию нефракционированным гепарином на препарат Эликвис® в период инициации терапии пациентов с ТЭЛА с нестабильной гемодинамикой, возможным проведением тромболизиса или тромбэктомии легочной артерии, т.к. безопасность и эффективность апиксабана в данных клинических ситуациях не установлены.
Пациенты с онкологическими заболеваниями. Эффективность и безопасность апиксабана при лечении ТГВ, лечении ТЭЛА и профилактике рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА у пациентов с активно прогрессирующим злокачественным новообразованием не установлены.
Пациенты с почечной недостаточностью. Ограниченные клинические данные показывают, что у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 15–29 мл/мин) увеличиваются концентрации апиксабана в плазме, что может повышать риск развития кровотечения. Для лечения ТГВ, ТЭЛА и профилактики рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА апиксабан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 15–29 мл/мин) (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика») следует применять с осторожностью. Для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с нарушением функции почек, пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина 15–29 мл/мин) и пациентов с уровнем сывороточного креатинина ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в сочетании с возрастом ≥80 лет или массой тела ≤60 кг доза апиксабана должна быть снижена до 2,5 мг 2 раза в сутки (см. «Способ применения и дозы»). В связи с отсутствием опыта клинического применения апиксабана у пациентов с Cl креатинина <15 мл/мин или находящихся на диализе прием апиксабана в этой группе пациентов не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Пожилые пациенты. С возрастом риск кровотечения может повышаться (см. «Фармакокинетика»). Также одновременное применение препарата Эликвис® и АСК у пожилых пациентов требует осторожности ввиду потенциально более высокого риска развития кровотечения.
Масса тела. При малой массе тела (<60 кг) риск развития кровотечения может повышаться (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Эликвис® противопоказан пациентам с заболеванием печени, связанным с коагулопатией и клинически значимым риском развития кровотечения (см. «Противопоказания»). Препарат не рекомендуется принимать пациентам с тяжелым нарушением функции печени (см. «Фармакокинетика»).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А или В по классификации Чайлд-Пью) (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Пациенты с повышенными уровнями печеночных ферментов АЛТ/АСТ >2×ВГН или общего билирубина ≥1,5×ВГН были исключены из клинических исследований. Поэтому в данной популяции препарат Эликвис® следует применять с осторожностью (см. «Фармакокинетика»).
Перед началом применения препарата Эликвис® необходимо проверить биохимические показатели функции печени.
Взаимодействие с ингибиторами цитохрома Р450 и P-gp. Не рекомендуется применение препарата Эликвис® у пациентов, получающих одновременно системное лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-gp, такими как антимикотики группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Эти препараты могут повысить экспозицию апиксабана в 2 раза или выше (см. «Взаимодействие») в присутствии дополнительных факторов, которые также увеличивают экспозицию апиксабана (например, тяжелое нарушение функции почек).
Взаимодействие с индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp. Одновременное применение препарата Эликвис® с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и препараты зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови (примерно на 50%). В клиническом исследовании с участием пациентов с фибрилляцией предсердий отмечали снижение эффективности и повышенный риск развития кровотечений при одновременном применении апиксабана и мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-gp по сравнению с применением апиксабана в монотерапии.
Следующие рекомендации применимы к пациентам, получающим системную терапию мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp (см. «Взаимодействие»):
— с целью профилактики ВТЭ у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, а также для профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА апиксабан следует применять с осторожностью;
— для лечения ТГВ и ТЭЛА апиксабан не следует применять, т.к. эффективность может быть снижена.
Оперативные вмешательства, связанные с переломом шейки бедра. Эффективность и безопасность апиксабана в клинических исследованиях у пациентов после оперативного вмешательства по поводу перелома шейки бедра не оценивались. Поэтому он не рекомендуется для данных пациентов.
Лабораторные параметры. Влияние механизма действия апиксабана на показатели свертываемости крови (например, ПВ, MHO и АЧТВ) соответствовало ожидаемому. Наблюдавшиеся изменения этих показателей свертываемости крови при предполагаемой терапевтической дозе были невелики и имели существенную вариабельность (см. «Фармакокинетика»).
Информация о вспомогательных веществах. Препарат Эликвис® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат Эликвис®.
Выполнение спинальной, эпидуральной анестезии или пункций у пациентов, получающих препарат Эликвис®. При выполнении спинальной или эпидуральной анестезии либо диагностической пункции данных областей у пациентов, получающих антитромботические средства с целью профилактики тромбоэмболии, имеется риск развития эпидуральных или спинальных гематом, которые, в свою очередь, могут являться причиной стойких или необратимых параличей. Данный риск может еще более возрастать при использовании установленного эпидурального катетера в послеоперационном периоде или параллельном применении других ЛС, влияющих на гемостаз. Установленные эпидуральные или субарахноидальные катетеры должны быть удалены как минимум за 5 ч до введения первой дозы препарата Эликвис®. Риск также может возрастать при травматичных или повторных эпидуральных или спинальных пункциях. Пациентов необходимо часто проверять на предмет проявлений и симптомов неврологического дефицита (например, онемение или слабость в ногах, дисфункция кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологического отклонения от нормы необходимо проведение срочной диагностики и лечения.
До нейроаксиального вмешательства врачу следует проанализировать соотношение потенциальной пользы и риска для пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию или будут получать ее для профилактики тромбоза. Клинический опыт применения апиксабана у пациентов с установленным интратекальным или эпидуральным катетером отсутствует. В случае необходимости данной ситуации, основываясь на фармакокинетических особенностях апиксабана, следует соблюдать интервал в 20–30 ч (т.е. 2T1/2) между последней принятой дозой апиксабана и удалением катетера, таким образом, как минимум 1 доза апиксабана должна быть пропущена до удаления катетера. Следующую дозу апиксабана можно применять не ранее чем через 5 ч после извлечения катетера. Как и в случае со всеми новыми антикоагулянтными лекарственными препаратами, опыт применения апиксабана при нейроаксиальной блокаде ограничен, и поэтому в такой ситуации следует соблюдать исключительную осторожность.
Пациенты с антифосфолипидным синдромом (АФС). Прямые пероральные антикоагулянты (ППОАК), включая препарат Эликвис®, не рекомендуются для применения у пациентов с диагностированным АФС и тромбозами в анамнезе, особенно при наличии всех трех положительных тестов (на выявление волчаночного антикоагулянта, антител против кардиолипина и антител против бета-2-гликопротеина I). У этих пациентов применение ППОАК может приводить к повышению частоты рецидивов тромботических явлений по сравнению с АВК. Эффективность и безопасность препарата Эликвис® у пациентов с АФС не установлены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат Эликвис® не влияет или влияет несущественно на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и алюминиевой фольги.
При упаковке на Каталент Ананьи С.р.Л., Италия. по 1, 2 или 6 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
При упаковке на Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия. По 1, 2 или 6 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия. По 10 табл. в перфорированном блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и алюминиевой фольги.
При упаковке на Каталент Ананьи С.р.Л., Италия. По 6 или 10 перфорированных бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
При упаковке на Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия. По 2, 6 или 10 перфорированных бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Производитель
Бристол-Майерс Сквибб Мэньюфэкчеринг Компани, Пуэрто-Рико. Стэйт Роад №3, км. 77,5, Хумакао, Пуэрто Рико, 00791.
Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз, Ирландия. Литл Коннел, Ньюбридж, графство Килдэр, Ирландия.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Пфайзер Инк., США. 235-Ист 42-я Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, 10017, США.
Упаковка (первичная, вторичная). Каталент Ананьи С.р.л., Италия. Локалита Фонтана дел Черазо, б/н, Страда Провинчале Казилина, 41, Ананьи (ФР), 03012, Италия.
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия. Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия.
Выпускающий контроль качества. Каталент Ананьи С.р.л., Италия, Локалита Фонтана дел Черазо, б/н, Страда Провинчале Казилина, 41, Ананьи (ФР), 03012, Италия.
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия. Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер Инновации». 123112, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной» (Блок С).
Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00/287-50-67.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтиагрегантыВысокое давлениеДля сердца и сосудовМагнийСердечная недостаточностьТаблеткиТаблетки
Содержание статьи
- Как правильно принимать Кардиомагнил
- Противопоказания Кардиомагнил
- Аналоги Кардиомагнила
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
А вы знаете, что известный всем Аспирин или Ацетилсалициловая кислота, включен Всемирной организацией здравоохранения в список важнейших лекарственных средств? И не из-за того, что помогает людям бороться с болью и температурой — для этого современная медицина используют другие препараты.
Ацетилсалициловая кислота ценится за многолетнее и успешное применение в лечении и профилактике болезней сердца.
Если родственники страдают сердечными недугами, в окружении есть гипертоники, знакомые перенесли операции на сердце или инфаркт — тогда вы наверняка слышали о препарате Кардиомагнил.
Статья посвящена «борцу с тромбами» — Кардиомагнилу.
В состав Кардиомагнила входят 2 вещества — Ацетилсалициловая кислота (АСК) и Магния гидроксид.
Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное действия АСК широко известны. Но есть еще и антиагрегантное. Ученые доказали, что АСК препятствует слипанию (агрегации) тромбоцитов и образованию в кровеносных сосудах сгустков крови (тромбов). По статистике от тромбов погибает больше людей, чем от рака и автокатастроф. Роль препаратов—антиагрегантов для здоровья человека невозможно переоценить.
Второй компонент в составе — Магния гидроксид защищает слизистые оболочки желудка от повреждающего действия кислоты.
Выпускают Кардиомагнил в двух дозировках:
Дозировка ацетилсалициловой кислоты 75 мг применяется для первичной профилактики сердечно—сосудистых болезней, а 150 мг — для вторичной, после перенесенных инфарктов и инсультов.
Доказано, что применение АСК для вторичной профилактики снижает риск
- инфаркта миокарда — в 4 раза
- инсульта — в 2,5 раза
- смертности от болезней сердца — в 8 раз
Как правильно принимать Кардиомагнил
Таблетки Кардиомагнила пьют 1 раз в сутки, запивая водой. Таблетки можно разжевывать и делить
В какое время лучше принимать кардиомагнил?
Утром или вечером. Лучше вечером, чтобы пик действия пришелся на раннее утро — частое время возникновения инсультов.
Кардиомагнил принимать до еды или после?
После еды. АСК быстро растворяется в желудке и хорошо всасывается, пища дополнительно защищает слизистую.
Противопоказания Кардиомагнил
Побочные эффекты препарата хорошо изучены, врач обязан предупредить о них.
Приведем список противопоказаний для приема Кардиомагнила:
- повышенная чувствительность к АСК
- кровоизлияние в головной мозг
- склонность к кровотечению
- бронхиальная астма
- эрозии и язвы желудочно—кишечного тракта (ЖКТ)
- желудочно—кишечное кровотечение;
- тяжелое нарушение функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность
- беременность, период грудного вскармливания
- одновременный прием с метотрексатом
- детский возраст до 18 лет.
Кардиомагнил после прививки от коронавируса
На сегодня нет официальных рекомендаций по применению Кардиомагнила при вакцинации от Covid-19.
Врачи советуют пациентам с хроническими болезнями до вакцинации сдать коагулограмму (анализ на свертываемость крови). Если обнаружатся проблемы, то врач решить вопрос о медотводе или порекомендует профилактический прием лекарств, например Кардиомагнила.
Аналоги Кардиомагнила
Существуют препараты с подобным Кардиомагнилу противотромботическим эффектом. Попытаемся понять, в чем их разница и какие лучше по отзывам врачей.
Выделяют 3 группы аналогов:
1) Полный аналог по составу, дозировкам, формам выпуска:
- Тромбитал — отличие в субстанции АСК: для Кардиомагнила поступает из Франции, для Тромбитала — из Китая. Цена на Тромбитал ниже.
2) Аналоги по действующему веществу (ДВ):
- Аспирин кардио —производство Германия,
- Ацекардол — производство Россия
- Тромбо АСС — производство Австрия
- Дозировки 50, 100 и 300 мг.
Эти препараты содержат только АСК и выпускаются в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой. Такие таблетки растворяются не в желудке, а в тонком кишечнике. Поэтому АСК не повреждает слизистую желудка, но всасывается на 3—6 часов позднее по сравнению с Кардиомагнилом. Биодоступность, а значит и эффективность, выше у Кардиомагнила.
Принимают 1 раз в сутки за 30 мин до еды, запивая большим количеством воды. Таблетки нельзя делить, разламывать и измельчать.
Данные российских клинических исследований говорят о том, что защищенная форма Кардиомагнила обладает более выраженным антиагрегантным эффектом и меньше травмирует слизистую ЖКТ. Испытания показали, что для длительной терапии оптимальной считается доза не менее 75 мг и не более 150 мг, так меньшие дозы не давали нужного эффекта, а большие — не улучшали результат.
Вывод: Если нужен препарат для длительного лечения — то лучше Кардиомагнил.
3) Аналоги по действию с другим действующим веществом (ДВ)
- Эликвис (ДВ апиксабан)
- Клопидогрел (ДВ клопидогрел)
- Курантил (ДВ Дипиридамол)
Эти препараты не содержат АСК, принадлежат к различным фармакологическим группам и у них непохожие формулы активных веществ. Объединяет их общее действие на организм — лекарства разжижают кровь и снижают свертываемость, то есть противостоят образованию тромбов. Но механизмы действия принципиально отличаются как друг от друга, так и от действия ацетилсалициловой кислоты. В связи с этим и показания к лечению другие.
Эликвис назначают при серьезных диагнозах: тромбоэмболия легочных артерий, тромбоз венозных сосудов, для профилактики тромбозов после операций на крупных суставах. Кардиомагнил не имеет таких показаний.
Клопидогрел — препарат первого выбора для профилактики больных, перенесших инфаркт или инсульт.
У Курантила помимо антиагрегантного свойства, часто используют выраженное сосудорасширяющее действие.
Сказать, что лучше — Курантил, Клопидогрел, Эликвис или Кардиомагнил может только специалист и только для конкретного пациента!
«Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Ацетилсалициловая кислота была открыта почти 100 лет назад. Это самое используемое и изученное лекарственное средство в мире. Врачи называют АСК «золотым стандартом» в профилактике и лечении болезней сердечно—сосудистой системы.
В составе Кардиомагнила АСК эффективно защищает от тромбозов, имеет минимум побочных действий и безопасна для желудка. В препарате содержится в кардиологических дозировках, соответствующим Российским и международным рекомендациям.
Кардиомагнил — один из самых назначаемых препаратов в России при заболеваниях сердца. Он не относится к средствам скорой помощи, для достижения лечебного эффекта требуется недели и месяцы. Препарат назначают и пожизненно, с периодическими перерывами.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Аспирин Кардио используется в целях предотвращения патологий сердца и сосудов. Он предупреждает появление тромботических масс, восстанавливает стенки сосудистого русла. Медикамент продается в виде таблетированных форм с защитной оболочкой. Такая форма исключает раздражение слизистой желудка, позволяет пить лекарство длинными курсами. Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой подходят больным, у которых имеется сопутствующий гастрит или язва желудка.
Содержание
- Для чего применяется?
- Фармакодинамика
- Формы
- Как и когда принимать Аспирин Кардио?
- Разрешен ли беременным и кормящим?
- Особые условия
- Когда лекарство не показано
- Передозировка
- Похожие лекарства
- Аспирин Кардио и Кардиомагнил: в чем разница?
Для чего применяется?
Аспирин Кардио используется для разжижения крови. Это нестероидный противовоспалительный медикамент, который имеет выраженный антиагрегантный эффект. Препарат применяется для предотвращения патологий сердца и сосудистого русла, тромбозов.
Показания к использованию средства:
- Стенокардические приступы;
- Предотвращение последующих приступов инфаркта миокарда;
- Профилактика гипоксического поражения мозга;
- Период восстановления после операции на сосудах, когда риск возникновения тромбозов достаточно высокий (аортокоронарное шунтирование, ангиопластика и другие).
Препарат назначает кардиолог после полного обследования пациента.
Фармакодинамика
Медикамент содержит в себе ацетилсалициловую кислоту, которая подавляет способность тромбоцитов прилипать к стенкам поврежденного сосуда. Тем самым тромботические массы в полости сосудистого русла не образуются. Также лекарство уменьшает концентрацию факторов свертывания.
Препарат хорошо снимает воспаление, болевой синдром. Помимо этого он быстро купирует гипертермию.
Лекарственные Формы
Медикамент выпускается в виде таблетированных форм. У таблеток имеется специальная защитная оболочка, которая не подвержена растворению в кислой среде желудка. Оболочка таблетированной формы растворяется только в полости 12-перстной кишки. Такая форма позволяет предупредить повреждения желудочной слизистой на фоне длительного приема. Также лекарство подходит для больных с сопутствующими болезнями пищеварительного тракта.
Дозировки таблеток могут быть следующие:
- 100 мг,
- 300 мг.
Люди часто интересуются, кто производитель Аспирин Кардио. Медикамент выпускает компания “Байер” (Германия).
Как и когда принимать Аспирин Кардио?
Таблетки принимают за полчаса до приема пищи, запивая ½-1 стаканом воды. Нельзя разжевывать и измельчать таблетированную форму, так как нарушается оболочка, которая не позволяет ацетилсалициловой кислоте раздражать желудочную слизистую. Лекарство пьют ежедневно по 1 таблетке или через день. Средство употребляют длинными курсами. Продолжительность курсовой терапии определяется доктором.
Аспирин Кардио 100, 300 мг: инструкция по применению при различных ситуациях:
- Предотвращение повторного инфаркта миокарда, стенокардического приступа — 100-300 мг за сутки.
- Присутствует нестабильная стенокардия, которая может привести к инфаркту —
200-300 мг. Чтобы быстрее получить эффект от терапии, следует измельчить или разжевать таблетированную форму; когда риск острого инфаркта устранен, следует принимать медикамент еще 30 суток по 200-300 мг за день; весь второй месяц терапии рекомендовано пить по 100-300 мг за сутки.
- Предупреждение повторной ишемии мозга или сердца — 100-300 мг за сутки;
- Послеоперационный период или восстановление после инвазивных процедур — 100-300 мг за сутки.
Когда одна или несколько дозировок были пропущены пациентом, необходимо выпить препарат в ближайшее время. Если больной вспомнил о пропущенной дозе, когда нужно уже пить следующую таблетку:
- Сначала выпить плановую дозу;
- Через некоторое время принимают пропущенную, чтобы не было передозировки.
Принимать Аспирин Кардио необходимо только согласно инструкции, по рекомендациям доктора.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Разрешен ли беременным и кормящим?
Согласно исследованиям лекарственные средства, относящиеся к ингибиторам выработки простагландинов, провоцируют выкидыши и пороки развития эмбриона. При использовании салициловой кислоты у беременных женщин таких эффектов не было замечено. Препарат все равно не показан в первом триместре, так как в этот период идет закладка всех органов и систем.
Во 2 триместре вынашивания допускается применять медикамент, если польза для женщины превышает возможные риски для эмбриона. Дозировка лекарства и длительность курсовой терапии должны быть минимальны.
В 3 триместре вынашивания лекарство способно снижать родовую деятельность, что может быть опасно для роженицы и эмбриона. Также медикамент снижает способность крови к свертыванию. Это может привести к сильному кровотечению в родах. Последствия у плода при использовании Аспирина в 3 триместре:
- Сердечно-легочная интоксикация, ранее закрытие артериального протока, легочная гипертензия;
- Недостаточная функция почек.
По этим причинам медикамент нельзя применять накануне родовспоможения.
Салициловая кислота способна попадать в молочный секрет, воздействовать на организм младенца. Если медикамент был назначен по состоянию здоровья матери, грудное вскармливание следует прекратить. Для сохранения лактационной функции женщине необходимо регулярно сцеживаться. По окончанию курса терапии грудное вскармливание можно возобновить.
Особые условия
Лекарство следует аккуратно применять у больных с повышенной чувствительностью к обезболивающим и нестероидным противовоспалительным средствам. Осторожно назначают при:
- аллергии на составляющие медикамента;
- язвенных дефектах пищеварительного тракта, кишечных кровотечениях;
- употреблении Аспирина Кардио с антикоагулянтами;
- патологиях почек, гиповолемии, сепсисе, кровотечениях, застойной сердечной недостаточности и других патологиях;
- дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназе (ацетилсалициловая кислота может спровоцировать гемолитическую анемию, гемолиз, особенно при гипертермии, острых инфекционных заболеваниях, высоких дозировках лекарства).
- печеночной недостаточности, гепатитах и других болезнях билиарной системы;
- одновременном употреблении с метамизолом и другими нестероидными противовоспалительными лекарствами;
- бронхиальной астме, сенной лихорадке, респираторных болезнях, аллергопатологиях (поллинозах, крапивнице и так далее) — ацетилсалициловая кислота провоцирует спазм бронхов.
Во время назначения следует учитывать, что антиагрегантный эффект от препарата сохраняется на протяжении 3 суток. По этой причине не следует проводить операции пока медикамент не выйдет из организма.
При употреблении небольших дозировок медикамента возможно накопление мочевой кислоты. Это повышает вероятность возникновения подагрического приступа у пациентов, которые имеют склонность к подагре.
Ацетилсалициловая кислота не используется у детей и подростков во время вирусных болезней, которые сопровождаются высокой температурой. При гепатите А, ветряной оспе, гриппе В высока вероятность возникновения синдрома Рея.
Высокие дозировки лекарства способны вызвать кровотечения в органах пищеварительного тракта. Передозировка недопустима у пациентов пожилого возраста.
Когда лекарство не показано
У медикамента имеются абсолютные и относительные противопоказания. Нельзя препарат при:
- аллергии на его составляющие;
- бронхиальной астме, которую провоцируют салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные медикаменты;
- эрозивных и язвенных поражениях пищеварительного тракта (во время острого периода);
- геморрагическом диатезе;
- кровотечении из органов пищеварительного тракта;
- одновременном употреблении метотрексата в дозировке 15 мг за неделю и больше;
- кормлении младенца, периоде вынашивания (1,3 триместр);
- серьезных патологиях почек и печени;
- хронической сердечной недостаточности 3-4 функционального класса.
Не следует применять медикамент у пациентов младше 18-летнего возраста. Относительные ограничения:
- подагрические приступы, гиперурикемия;
- поражение пищеварительного тракта в анамнезе;
- повышенная чувствительность к НПВС;
- патологии почек и печени;
- период вынашивания (2 триместр);
- бронхиальная астма, респираторные болезни, поллиноз и другие аллергические патологии;
- резкое выраженное снижение ОЦК, обширная операция, сильная потеря крови, недостаточная работа сердца с выраженными отеками и другие состояния;
- нехватка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы с тяжелыми симптомами;
- небольшие оперативные вмешательства, в том числе удаление зуба;
- сочетание с лекарственными препаратами: Метотрексат, антикоагулянты, Дигоксин, Метамизол и другие НПВС, Инсулин и сахароснижающие лекарства, вальпроевая кислота, препараты, которые выборочно тормозят захват серотонина.
Ацетилсалициловую кислоту не желательно употреблять со спиртосодержащими напитками.
Передозировка
Симптоматика передозировки в большей степени отмечается у пожилых пациентов и у грудных малышей. Употребление больших доз препарата проявляется следующим образом:
- тошнота, рвота,
- боль в голове,
- вестибулопатии,
- нарушение сознания,
- ухудшение слуха,
- звон в ушах.
В тяжелых случаях возможны гипертермия, повышенная вентиляция легких, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, недостаточная функция легких, коматозное состояние, сердечно-сосудистый шок, резкое уменьшение объема циркулирующей крови.
Для купирования явлений передозировки больного направляют в стационар, промывают желудок, назначают сорбирующие лекарства, осуществляют щелочной диурез или гемодиализ. Также купируют обезвоживание.
Похожие лекарства
У Аспирина Кардио имеются свои аналоги. Выделяют следующие похожие препараты:
- Ацетилсалициловую кислоту — препарат имеет тоже самое активное вещество, производится в таблетках, но без оболочки;
- Тромбо АСС — содержит ту же активную составляющую, выпускается в таблетированных формах с кишечно-растворимой оболочкой;
- Ацекардол — имеет похожую форму, состав;
- АСК-Кардио — производится в таблетках с защитной оболочкой.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Аспирин Кардио и Кардиомагнил: в чем разница?
Аспирин Кардио имеет в своем составе только ацетилсалициловую кислоту. Кардиомагнил отличается от Аспирина Кардио дополнительной составляющей. В медикаменте кроме ацетилсалициловой кислоты имеется еще и магния гидроксид. Этот микронутриент необходим для защиты слизистой оболочки желудка.
Аспирин Кардио является недорогим, но эффективным антиагрегантным препаратом. Его активно применяют для профилактики болезней сердца и сосудов. Принимать лекарство необходимо только по рекомендациям доктора. Эффект достигается при длительном и непрерывном лечении.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Источники
- Н.А. Белолипецкий, С.Н. Толпыгина, О.А. Литинская, В.Г. Белолипецкая, С.Ю. Марцевич // Дезагрегантная эффективность и переносимость оригинального препарата “Аспирин Кардио” и его дженерика “Ацекардола” у больных артериальной гипертензией 1-2 степени // Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии // 2008 г.
- В.Б. Мычка // Особенности антиагрегантной терапии у женщин // журнал “Кардиология и ангиология” // 2011 г.
- И. В. Самородская // Актуальные вопросы применения ацетилсалициловой кислоты с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых событий // журнал “Лечащий врач” // 2014 г.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.
Напомним, что кроверазжижающие препараты (антикоагулянты) ни в коем случае нельзя назначать себе самостоятельно – их прописывать должен исключительно врач.
Содержание
- Для чего нужны оральные антикоагулянты?
- Аспирин Кардио или варфарин?
- Антикоагулянты — только по назначению!
- Причины загустения крови
- 10 симптомов повышенной вязкости крови
- Как коронавирус повышает риск тромбозов
- Классификация лекарств, разжижающих кровь
- Сдаем анализы
- Топ-15 лучших лекарств для разжижения крови
- 1. Гепарин натрий (стандартный)
- 2. Низкомолекулярные гепарины
- 3. Фондапаринукс
- 4. Варфарин
- 5. Прадакса
- Как определить вязкость крови
- 6. Ксарелто
- 7. Эликвис
- 8. Эдоксабан
- 9. Бевикса
- 10. Брилинта
- 11. Эффиент
- 12. Ацетилсалициловая кислота
- 13. Клопидогрел
- 14. Дипиридамол
- 15. Пентоксифиллин
- Заключение
Главный редактор, заведующий хирургическим отделением
Задать вопрос
Врач-хирург высшей квалификационной категории, доктор медицинских наук, профессор кафедры общей хирургии АГМУ.
Для чего нужны оральные антикоагулянты?
Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.
Классификация антикоагулянтов
Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:
- антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
- антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.
Антикоагулянты непрямого действия
Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)
Продукты | Содержание витамина К |
Зеленый чай, листья | 964 |
Салат-латук, зеленые листья | 850 |
Мангольд, листья сырые | 830 |
Капусты лист | 817 |
Кочанная капуста, сырая | 487 |
Брюссельская капуста | 434 |
Шпинат, листья сырые | 383 |
Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные | 360 |
Черный чай, листья | 42 |
Брюссельская капуста, свежая, замороженная | 289 |
Цикорий сырой | 231 |
Салат краснолистный | 210 |
Брокколи сырая | 205 |
Соевое масло | 193 |
Брокколи свежая/замороженная, сваренная | 192 |
Зеленый лук | 190 |
Фасоль | 140 |
Салат Айсберг | 123 |
Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.
В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.
Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.
Классификация антикоагулянтов непрямого действия
Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:
- монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
- дикумарины – дикумарин, тромексан;
- индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.
Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.
Показания к назначению пероральных антикоагулянтов
Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:
- мерцательная аритмия: нарушение сердечного ритма в виде беспорядочного сокращения предсердий, которое может приводить к образованию сгустков на их стенках;
- механические клапаны сердца: хирургическая замена поврежденных сердечных клапанов их механическими аналогами. При этом организм реагирует на «чужеродный» механических клапан и запускает нежелательный процесс свертывания крови.
Аспирин Кардио или варфарин?
Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):
- ацетилсалициловая кислота (аспирин), если риск инсульта невысок;
- варфарин, который рекомендуется при более высоком риске инсульта.
Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.
Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.
Оба препарата принимаются в виде таблеток, однако при приеме варфарина необходим более тщательный контроль коагуляции крови. Поэтому сегодня типичным решением ежедневной профилактики тромбоза является длительное применение низких доз аспирина для разжижения крови (Аспирин Кардио). Но результаты исследований свидетельствуют о том, что для уменьшения риска инсульта варфарин более эффективен .
Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.
У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.
В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).
Рисунок . Варфарин и риск инсульта
В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.
Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.
Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.
Антикоагулянты — только по назначению!
«Важно отметить, что бесконтрольный прием препаратов данной группы противопоказан, так как антикоагулянты способны снижать свертывающую способность крови, что повышает риск кровоизлияний. Кроме того, эти лекарственные средства не всегда подходят людям, у которых нарушена функция почек или печени. И абсолютно они противопоказаны пациентом, у которых обнаружена язва желудка, болезнь Крона, язвенный колит, артериальная гипертензия и некоторые другие патологии».
Причины загустения крови
Нередко к данной проблеме приводит неправильное питание, пагубные привычки, а также частые стрессы. К распространенным причинам относят:
- повышение уровня глюкозы в крови из-за чрезмерного увлечения белковой пищей быстрыми углеводами (сладким, мучным, белым рисом);
- повышение уровня холестерина из-за частого употребления жирной пищи, фастфуда, алкоголя;
- недостаток в организме витаминов группы B и аскорбиновой кислоты;
- обезвоживание из-за слишком малого объема употребляемой жидкости.
- Головные боли.
- Головокружения.
- Хроническая усталость.
- Частые инфекции.
- Ухудшение качества волос, ногтей, кожи.
- Покалывание, мурашки, онемение.
- Ощущение холодных конечностей.
- Отеки.
- Нарушения ритма сердца.
- Сухость губ, слизистых.
В последнее время одним из провоцирующих факторов стал коронавирус. Ученые считают, что COVID-19 влияет на тромбообразование. В организме происходит сложный процесс, связанный с гормоном ангиотензин II, с которым взаимодействует вирус SARS-CoV-. В ответ на воспалительные процессы в клетках организм выделяет в большом количестве фермент тромбин, отвечающий за свертываемость крови. В зоне риска — пациенты с артериальной гипертензией (гипертония), сахарным диабетом, избыточной массой тела⁸. Поэтому коагулянты зачастую входят в программу лечения при коронавирусной инфекции.
Как коронавирус повышает риск тромбозов
«По данным исследований, COVID-19, по-видимому, вызывает гиперкоагуляционное состояние с помощью механизмов, уникальных для патогена коронавируса (SARS-COV-2). Вирус проникает в клетки легких и сосудов с помощью определенных рецепторов, что ведет к высвобождению большого количества воспалительных цитокинов и хемокинов. Это в дальнейшем приводит к активации клеток сосудов и некоторых составляющих крови (моноцитов и нейтрофилов, тромбоцитов) и к нарушению их работы. Тем самым запускается каскад свертывания, который генерирует тромбин и фибриновый сгусток (тромб). Не вдаваясь в подробности следует указать, что помимо этого основного пути тромбообразования, у COVID-19 имеется еще несколько альтернативных путей, также включающихся при инфицировании».
Классификация лекарств, разжижающих кровь
Все препараты делятся на три большие группы.
- Прямые антикоагулянты. Взаимодействуют с факторами свертывания крови, снижают уровень фермента тромбина.
- Непрямые антикоагулянты. Отличаются длительным действием, направлены на снижение образования в печени протромбина — фермента, который участвует в свертывании крови.
- Другие препараты. Разжижать кровь могут и другие вещества — ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, цитрат натрия.
Следует отметить, что эти лекарства не разрушают тромбы (для этого есть отдельный вид препаратов). Они лишь препятствуют образованию новых и росту уже образовавшихся тромбов². Какой препарат лучше разжижает кровь в конкретном клиническом случае, решает только врач. Необходимо проконсультироваться с гематологом, кардиологом.
Сдаем анализы
«Коронавирус связан с высоким риском венозных тромбозов. Для оценки вероятности тромбоза человеку потребуется сдать клинический анализ крови, коагулограмму, D-димер. На основании результатов этих анализов специалист примет решение о целесообразности приема антикоагулянтов».
Топ-15 лучших лекарств для разжижения крови
В нашей рейтинге мы называем не только лекарства, но и действующие вещества, которые входят в их состав. У одного и того же препарата может быть множество торговых названий.
1. Гепарин натрий (стандартный)
Это действующее вещество получают из легких крупного рогатого скота, слизистых свиней. Действие основано на блокировании фермента тромбина, взаимодействии с белком плазмин и другим ферментом — калликреином. Возможно применение как для лечения, так и для профилактики.
Препарат прямого действия наиболее эффективный при внутривенном введении, действовать начинает мгновенно. Именно поэтому его часто используют при обострениях заболеваний, связанных с загустением крови: стенокардии, тромбофлебитах, тромбоэмболии легочных и мозговых сосудов. Гепарин в течение нескольких минут способствует снижению вязкости крови и уменьшению проницаемости сосудов.
2. Низкомолекулярные гепарины
Эти действующие вещества получают химическим путем. Они воздействуют на факторы свертываемости крови. Эффективны в небольших дозах, быстро действуют при подкожном введении в клетчатку живота. Отличаются предсказуемым действием.
Среди наиболее распространенных препаратов с гепаринами:
- тинзапарин;
- эноксапарин;
- дальтепарин;
- ревипарин.
Первые три показаны при любых ситуациях, когда необходимо разжижение крови. Ревипарин же рекомендуют принимать при тромбозе глубоких вен на ногах, тромбоэмболии легочной артерии.
3. Фондапаринукс
Еще один синтетический препарат прямого действия, схожий по действию с гепаринами. Однако воздействует он исключительно на факторы свертываемости, не затрагивая другие ферменты, белки, клетки крови. Быстро и полностью всасывается из подкожной клетчатки, имеет длительное действие, что позволяет обходиться одним подкожным уколом в сутки. Препарат показан для терапии при тяжелых патологиях, в частности, остром коронарном синдроме.
4. Варфарин
Препарат непрямого действия замедляет процесс свертывания крови. Относится к антагонистам витамина К, нарушает образование в печени его активной формы, которая участвует в выработке фермента протромбина.
Выпускается в таблетках и назначается курсами. Действие начинается на 3-5 сутки после начала приема. Это лекарство уже стало классическим для профилактики тромбозов и тромбоэмболии. Назначается для лечения ИБС, тромбоза периферических артерий. Эффективно для восстановления после инфаркта миокарда, хирургического вмешательства на сосудах.
5. Прадакса
Лекарственный препарат прямого действия на основе действующего вещества дабигатрана этексилат. Угнетает активность тромбина и препятствует образованию тромбов. Выпускается в форме таблеток, действует спустя полчаса-час после приема. Показан для профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов, перенесших ортопедические операции. Его принимают также в профилактических целях для снижения риска инсульта и осложнений при фибрилляции предсердий.
Как определить вязкость крови
Сделать это можно только с помощью лабораторного анализа. Если кровь гуще нормы, то количество эритроцитов будет больше 5,6х10¹² клеток/л у мужчин и 5,1х10¹² у женщин. Гемоглобин у мужчин будет выше 165 г/л, у женщин — 145 г/л. Еще один важный показатель — вязкость — определяют методом вискозиметрии. О проблемах свидетельствует результат более 5,4 мПа-с у мужчин и 4,9 у женщин.
6. Ксарелто
Действующее вещество — ривароксабан — подавляет фактор свертываемости крови, так называемый фактор Ха. Это белок, участвующий в формировании протромбина. Принимают лекарство в таблетках. Препарат эффективен для профилактики атеротромбоза, венозной тромбоэмболии, инсульта и системной эмболии. Его назначают пациентам, которые перенесли острый коронарный синдром, имеют в анамнезе фибрилляцию предсердий.
7. Эликвис
Прямое действие вещества апиксабан, которое входит в препарат, также основано на подавлении фактора Ха и процесса объединения тромбоцитов. Принимают в форме таблеток 1-2 раза в сутки для профилактики венозной и системной тромбоэмболии, инсультов. Препарат эффективен для снижения риска осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий.
8. Эдоксабан
Выборочно подавляет фактор Ха, препятствует объединению тромбоцитов, что снижает риск образования тромбов. Выпускается в форме таблеток. Действует спустя 1-2 часа после приема. Показан 1 раз в день для профилактической терапии инсультов, системной эмболии. Применяется для лечения легочной эмболии, тромбоза глубоких вен.
9. Бевикса
На основе действующего вещества бетриксабан выпускают синтетический препарат прямого действия, подавляющий фактор Ха. Он относится к последнему на данный момент поколению антикоагулянтов. Врачи доказали его эффективность для профилактики тромбозов у пациентов, которые перенесли операции по установке протезов коленных суставов. Он показан также при неклапанной фибрилляцией предсердий. Препарат активно используется в США и Европе, но пока не зарегистрирован в РФ.
10. Брилинта
Действующее вещество тикагрелор блокирует P2Y12 рецепторы, которые отвечают, в частности, за объединение тромбоцитов и изменение их формы. Отличается быстрым началом действия — спустя полчаса после приема перорально. Один из препаратов, которые используются для снижения риска образования тромбов у пациентов с COVID-19. Назначается также в профилактических целях или для восстановления больных с острым коронарным синдромом, инфарктом миокарда, инсультом.
Спровоцировать загустение крови могут различные заболевания, их список широк. Среди наиболее частых — панкреатит, гепатит, лейкоз, тромбофилия, гемобластоз, цирроз печени. Считается, что в зоне риска женщины в III триместре, когда в организме повышаются физиологические показатели вязкости.
11. Эффиент
Действие вещества прасугрел, входящего в состав препарата, направлено на подавление АДФ-рецепторов. Это белки, которые встроены в мембрану тромбоцитов и служат в качестве «мостиков» для их объединения в сгустки (тромбы). Прием препарата снижает риск осложнений (инфаркта, инсульта) при различных атеросклеротических патологиях, остром коронарном синдроме. Лекарства производят в форме таблеток для длительного применения.
12. Ацетилсалициловая кислота
Распространенный препарат, который используют, чтобы снизить риск объединения тромбоцитов. Особенность его в том, что после приема таблетки действие лекарства длится 4-7 суток. Назначают при лечении стенокардии, в качестве профилактического средства от сердечных приступов, вторичной церебральной ишемии. Кислота обладает достаточно агрессивным воздействием на ЖКТ, поэтому в состав препаратов включают также защитные вещества, например, гидроксид магния.
13. Клопидогрел
Подавляет рецепторы АДФ и P2Y12, отвечающие за объединение тромбоцитов в тромбы. Причем после приема лекарства эти клетки крови остаются невосприимчивыми к рецепторам на протяжении всего своего существования (около 10 суток). Эффективен при профилактике вторичных осложнений после перенесенного инфаркта, инсульта. Препарат назначают при реабилитации после хирургических операций на сердце, для лечения острого коронарного синдрома.
14. Дипиридамол
Ангиопротектор с сосудорасширяющим действием, который после приема улучшает скорость течения крови в коронарных сосудах и снижает их сопротивляемость. Является также иммуномодулятором — улучшает выработку в организме интерферонов. Способствует улучшению венозного оттока, назначается при застойных явлениях в нижних конечностях. Показан как профилактическое средство для нарушений кровообращения в мозге, при риске развития ишемической болезни сердца, артериальных или венозных тромбозов.
15. Пентоксифиллин
Способствует улучшению микроциркуляции кровотока, снижает риск объединения тромбоцитов и эритроцитов, повышая их эластичность. В результате действия препарата в плазме крови снижается объем фибриногена — белка, участвующего в процессе свертывания крови. Она становится более жидкой и лучше движется по сосудам. Лекарство назначают при нарушениях периферического и мозгового кровообращения, энцефалопатиях, трофических язвах на фоне проблем с артериальным/венозным кровотоком.
Заключение
Повышение вязкости крови свидетельствует о серьезных сосудистых нарушениях в организме. При первых тревожных симптомах, о которых мы рассказывали выше, следует обратиться к врачу и начать прием препаратов, разжижающих кровь. При отсутствии лечения возможно развитие тяжелых осложнений, среди которых инфаркт и инсульт.