Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Левоноргестрел
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Левоноргестрел
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Левоноргестрел
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Левоноргестрел
Структурная формула
Русское название
Левоноргестрел
Английское название
Levonorgestrel
Латинское название
Levonorgoestrelum (род. Levonorgoestreli)
Химическое название
(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он
Брутто формула
C21H28O2
Фармакологическая группа вещества Левоноргестрел
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
-
N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
-
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
-
Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
-
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
-
Z30.5 Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства
Код CAS
797-63-7
Фармакологическое действие
—
гестагенное, контрацептивное.
Характеристика
Контрацептивное средство (гестаген).
Фармакология
Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.
В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. Cmax в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.
При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.
Применение вещества Левоноргестрел
Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).
Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.
Ограничения к применению
Для ВМС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха, выраженная артериальная гипертензия; тяжелое нарушение кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.
Следует обсудить целесообразность удаления ВМС при наличии или первом возникновении любого из перечисленных ниже состояний.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Если беременность возникает во время использования ВМС, рекомендуется удалить систему, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск выкидыша и преждевременных родов. Удаление ВМС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному выкидышу. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках и возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить внематочную беременность (если у женщины с установленной ВМС наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается). Женщине следует объяснить, что она должна сообщать обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнение беременности, в частности о коликообразной боли в животе, сопровождающейся лихорадкой.
Категория действия на плод по FDA — X.
Проникает в грудное молоко: при кормлении грудью около 0,1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм новорожденного. Грудное вскармливание после приема препарата внутрь с целью экстренной посткоитальной контрацепции следует прекратить на 36 ч.
Для ВМС. Считается, что использование любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 нед после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождаемых ВМС, находящейся в полости матки.
Побочные действия вещества Левоноргестрел
При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).
При применении ВМС
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%, <10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.
Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.
Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.
Прочие: ≥1%, <10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.
Взаимодействие
При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Способ применения и дозы
Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75–1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4–6 мес.
Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.
Меры предосторожности
Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5–7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.
У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.
Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4–12 нед после установки ВМС, а затем — 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.
Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.
После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% — через 12 мес.
Торговые названия с действующим веществом Левоноргестрел
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Кайлина® ЛНГ |
от 10110.00 до 10110.00 |
| Мирена® |
от 12900.00 до 15205.00 |
| Постиплания |
449.00 |
Фармакологическое действие
Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Экстренное контрацептивное действие реализуется благодаря выраженным гестагенному и антиэстрогенному эффектам. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика ЛГ.
При применении в качестве средства экстренной контрацепции левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг Cmax в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т1/2 составляет около 26 ч.
Показания активного вещества
ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ
Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции
Внутриматочная контрацепция.
Режим дозирования
В качестве средства экстренной контрацепции применяется внутрь в дозе 0.75-1.5 мг по специальной схеме.
При применении в форме внутриматочного контрацептива доза зависит от используемого препарата.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергическая реакция (кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица). В случае возникновения одного из этих признаков следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, боль в нижних отделах живота; часто — диарея, рвота; очень редко — боль в животе.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — кровотечение, не связанное с менструацией; часто — задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез; очень редко — боль в области таза, дисменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость, отек лица.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожная сыпь, крапивница, зуд.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к левоноргестрелу; беременность (в т.ч. предполагаемая); установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочной железы; маточные кровотечения неясной этиологии; наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности; печеночная недостаточность тяжелой степени, острые заболевания печени, опухоли печени; тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий; возраст до 16 лет (для лекарственных форм для экстренной контрацепции).
Для внутриматочного контрацептивного средства — инфекции наружных половых органов; послеродовый эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, дисплазия шейки матки, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, острых заболеваниях печени, опухолях печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).
Особые указания
С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.
При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.
У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.
Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.
При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.
Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.
Химическое название
(–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он
Химические свойства
Левоноргестрел, что это за вещество?
Левоноргестрел – это синтетический прогестаген, активно применяемый в качестве активного компонента гормональных контрацептивов. Молекулярная масса гормона = 312,4 грамма на моль. Лекарственное средство входит в состав оральных контрацептивов отдельно или в комбинации с другими синтетическими гормонами.
Фармакологическое действие
Контрацептивное, гестагенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное вещество вызывает структурные изменения в эндометрии и тормозит овуляцию, в результате чего оплодотворенная яйцеклетка не может нормально имплантироваться. Также гормон оказывает влияние на вязкость церквиальной слизи и замедляет продвижение сперматозоидов.
Если лекарство входит в состав внутриматочной терапевтической системы, то оно оказывает прямое локальное воздействие на рост эндометрия, маточные трубы и слизь в цервикальном канале.
У препаратов на основе Левоноргестрела высокая 100% биодоступность. После проникновения внутрь лекарство полностью и достаточно быстро всасывается через стенки ЖКТ и проникает в системный кровоток.
Однократный прием 0,75 мг средства обеспечивает достижение максимальной концентрации вещества в крови через 1-2,3 часа. У синтетического гормона высокая степень связывания с белками плазмы крови – примерно 55% (альбумин и глобулин).
Метаболизм препарата протекает в тканях печени, в результате образуют фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения средства составляет примерно одни сутки. Выводится лекарство в виде неактивных метаболитов с мочой и незначительно – с каловыми массами.
После установки ВМС скорость высвобождения гормона в полость матки вначале составляет 20 мкг в сутки, в течение 5 лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Внутриматочную терапевтическую систему можно использовать женщинам, которые получают гормональную заместительную терапию в сочетании с трансдермальными или оральными эстрогенами, без гестагенного компонента.
Показания к применению
Левоноргестрел используют:
- для экстренной посткоитальной контрацепции у женщин после незащищенного полового акта;
- в качестве внутриматочной терапевтической системы для длительной контрацепции, при идиопатической меноррагии;
- для ВМС для профилактики гиперплазии эндометрия во время проведения заместительной терапии эстрогенами.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано:
- при наличии реакций индивидуальной непереносимости;
- беременным женщинам или при подозрении на беременность;
- пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или желчевыводящих путей (прием внутрь);
- после желтухи;
- в подростковом возрасте;
- кормящим грудью женщинам.
Также существуют дополнительные ограничения к применению при ВМС:
- рецидивирующие или острые воспалительные заболевания органов малого таза;
- цервицит;
- эндометрит после родов;
- инфекции мочеполовой системы;
- септический аборт, проведенный в течения последних 3 месяцев;
- дисплазия или злокачественные опухоли шейки матки или самой матки;
- опухоли, зависящие от прогестагена (рак молочной железы);
- маточное кровотечение неизвестного происхождения;
- аномалии развития матки, приобретенные или врожденные (деформация полости матки, фибромиома);
- опухоль печени или другие тяжелые заболевания печени.
Побочные действия
Во время проведения клинических испытаний были выявлены следующие побочные реакции, возникающие в результате применения синтетического гормона:
- тошнота, усталость, болезненные ощущения внизу живота;
- головные боли, обильные или, напротив, скудные менструальные кровотечения, сбои в менструальном цикле;
- головокружение, набухание и болезненность в молочных железах;
- понос, рвота.
Побочные эффекты Левоноргестрела при использовании ВМС:
- раздражительность, плохое настроение, головная боль;
- мигрень, эмоциональная лабильность, тошнота;
- угри и акне, сыпь на коже, экзема и зуд, алопеция, крапивница;
- повышенное газообразование, вздутие, боли в животе;
- кровотечения маточные, скудные мажущие кровянистые выделения из влагалища;
- аменорея, олигорея, доброкачественные новообразования яичников (кисты);
- дисменорея, боли внизу живота и в области малого таза, цервицит;
- вульвовагинит, болезненность и набухание молочных желез;
- прибавка в весе, боли в спине, отечность;
- снижение сексуального влечения, эндометрит, перфорация матки.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от используемой лекарственной формы режим дозирования сильно отличается. Лекарственное средство назначают внутрь или в составе внутриматочного контрацептива.
Инструкция на Левоноргестрел при экстренной контрацепции
Внутрь. Синтетический гормон принимают в виде таблеток в течение 96 часов после незащищенного полового акта. В среднем доза колеблется от 0,75 до 1,5 мг препарата.
Вещество можно использовать однократно. Крайне не рекомендуется принимать таблетки для экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 месяцев.
Инструкция на Левоноргестрел при ВМС
Процедура установки ВМС происходит под контролем врача. Вещество вводится в полость матки и остается там не срок до 5 лет. Необходим периодический контроль состояния пациента.
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки препаратом.
Взаимодействие
Левоноргестрел при сочетании с рифампицином, примидоном, фенитоином и барбитуратами обладает меньшим контрацептивным эффектом из-за ускорения процессов метаболизма стероидов.
Сочетанный прием Ампициллина, хлорамфениколя, Феноксиметилпенициллина, сульфаметоксипиридазина, нитрофурантоина, неомицина и лекарства могут усилить межменструальные кровотечения. Это происходит из-за угнетения энтерогепатической циркуляции половых стероидов вследствие изменения флоры кишечника.
Вещество уменьшает эффективность антикоагулянтов для перорального приема, противосудорожных, гипогликемических и антигипертензивных средств.
Средство нарушает процессы метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что может привести к накоплению этих вещества в плазме крови.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
У пациенток с большим весом лекарство имеет меньшую фармакологическую активность.
При имплантации вещества под кожу пациентам с тяжелыми заболеваниями печени возникает необходимость проводить мониторинг работы печени каждые 8-12 недель.
Если в течение 6 недель на фоне проведения терапии не наступила менструация (6 недель от предыдущей), то необходимо исключить беременность.
При наличии периодических длительных и обильных кровянистых выделений между менструациями необходимо дополнительно произвести дополнительные обследования, чтобы подтвердить или скорректировать диагноз.
Детям
Лекарство нельзя назначать в возрасте до 18 лет.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан беременным женщинам.
Вещество в больших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги лекарственного средства: Мирена, Постинор, Эскинор-Ф, Микролют, Норплант, Эскапел.
Что лучше, Дезогестрел или Левоноргестрел?
Оба препарата обладают высокой фармакологической активностью и достаточно эффективны. В зависимости от индивидуальных особенностей организма и переносимости веществ лечащий врач должен подобрать соответствующий синтетический гормон.
Отзывы о Левоноргестреле
Отзывы о Левоноргестреле в основном положительные. Однако есть сообщения, что после приема таблеток для экстренной контрацепции они не помогли. Из побочных эффектов — чаще всего сбивается менструальный цикл, возникают продолжительные кровотечения, болезненные ощущения в области малого таза.
Цена Левоноргестрела, где купить
Цена Левоноргестрела, входящего в состав таблеток Постинор составляет порядка 290-325 рублей за 2 штуки, дозировкой по 0,75 мг. Препарат Эскапел стоит примерно 350-400 рублей, одна таблетка, 1,5 мг. Стоимость внутриматочной терапевтической системы Мирена, 20 мкг на 24 часа составляет примерно 10500-12900 рублей.
Постинор®
МНН: Левоноргестрел
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levonorgestrel
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013882
Информация о регистрации в РК:
29.06.2013 — 29.06.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 017 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Постинор®
Международное непатентованное название
Левоноргестрел
Лекарственная форма
Таблетки 0,75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левоногрестрел 0,75 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с маркировкой «INOR» на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел
Код АТХ G03АС03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 1,6 часов после приёма одной таблетки Постинора® максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает 14,1 нг/мл. После этого происходит двухэтапное понижение концентрации препарата, период полувыведения колеблется в пределах от 9 до 14,5 часов.
Левоноргестрел в равной степени выводится с мочой и калом исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5 % всей дозы находится в свободной форме, a 65 % связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет практически 100 % всей дозы.
Около 0,1 % дозы попадает в организм ребёнка с материнским молоком.
Фармакодинамика
Левоноргестрел в рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение в случае, если половой акт произошел перед овуляцией (в это время вероятность оплодотворения выше). Кроме того, обусловленные левоноргестрелом изменения эндометрия, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Если процесс имплантации уже начался, то препарат будет неэффективен.
Эффективность: с помощью таблеток Постинор® можно предотвратить беременность примерно в 85 % случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % — от 24 до 48 часов, и 58 % — от 48 до 72 часов). Таким образом, приём таблеток Постинор® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значимого влияния на систему коагуляции и на обмен липидов и углеводов.
Показания к применению
— экстренная контрацепция с целью предупреждения беременности (в первые 72 часа после полового акта) при отсутствии контрацепции или недостаточной надежности применяемого метода
Способ применения и дозы
Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки. Для достижения более надёжного эффекта первую таблетку следует принять как можно раньше после полового акта (не позже, чем через 72 часа). Вторую таблетку следует принять через 12 часов (но не позже, чем через 16 часов) после приёма первой таблетки.
Если в течение трёх часов после приёма любой таблетки произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку.
Таблетки Постинор® можно применять в любой день менструального цикла, но только при условии, что предыдущая менструация была нормальной.
После приёма экстренного противозачаточного средства до следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив). После применения таблеток Постинор®, постоянное применение пероральных противозачаточных средств не противопоказано.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
— тошнота, боль в нижней части живота
— кровотечение, не связанное с менструацией
— утомляемость
Часто (от >1/100 до <1/10)
— головная боль, головокружение
— рвота, диарея
— болезненность при пальпации молочных желёз
— задержка менструации более чем на 7 дней
— нерегулярные кровотечения и кровянистые выделения
Характер менструации может временно изменяться, но у большинства женщин следующие месячные приходят вовремя, в течение 7 дней с ожидаемого момента. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, то необходимо исключить возможность беременности.
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— девочки до периода полового созревания
— пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
Лекарственные взаимодействия
— при одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела
— снижают эффективность левоноргестрела: барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу
— препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Особые указания
Противозачаточное средство следует применять исключительно в «экстренных» ситуациях. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства.
Экстренное противозачаточное средство не всегда может предотвратить наступление беременности.
Эффективность таблеток Постинор® после полового акта, при котором не применялись противозачаточные средства, со временем снижается:
|
Время между половым актом и приёмом таблеток Постинор®: |
Эффективность: |
|
В течение 24 часов |
95% |
|
25-48 часов |
85% |
|
49-72 часов |
58% |
Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор® при повторном половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить наступление беременности – необходимо исключить беременность.
Если беременность наступила после применения препарата Постинор®, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Особенно наличие эктопической беременности может быть заподозрено у женщин, которые отмечают сильные боли в животе или обморочные состояния, а также при наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на маточных трубах или воспалительных заболеваний органов малого таза.
Применение препарата не рекомендуется у пациентов с серьезным нарушением функции печени.
На эффективность препарата Постинор® могут оказать отрицательное влияние тяжелые формы синдрома мальабсорбции (например, болезнь Крона). Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.
Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
После приема препарата Постинор® менструация обычно проходит нормально и наступает в срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если в следующем цикле после применения препарата Постинор® и регулярной гормональной контрацепции, менструация не наступает, то должна быть исключена беременность.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла. Постинор® неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.
Применение таблеток Постинор® не рекомендуется у половозрелых девочек до 16-лет без медицинского контроля.
Беременность и лактация
Таблетки Постинор® нельзя применять во время беременности, так как этот препарат не может прервать имеющуюся беременность. По данным эпидемиологических исследований, не было выявлено неблагоприятного действия прогестагенов на плод (при случайном применении экстренного метода контрацепции).
Левоноргестрел проникает в материнское молоко. Потенциальное воздействие препарата на ребёнка можно резко снизить, если мать принимает обе таблетки непосредственно после кормления, а после приёма таблеток воздерживается от кормления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Воздействие препарата на способность к управлению автомобилем или работам с механизмами не изучалось.
Передозировка
Нет данных о развитии тяжёлых нежелательных эффектов после приёма больших доз перорального противозачаточного препарата.
Симптомы: тошнота, прорывное кровотечение.
Лечение: симптоматическое. Препарат не имеет специфического антидота.
Форма выпуска и упаковка
По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 0С до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности препарат.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 440951741477976753_ru.doc | 58 кб |
| 382081271477977921_kz.doc | 73 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники