Метформин Канон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001724
Торговое наименование препарата
Метформин-Канон
Международное непатентованное наименование
Метформин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Дозировка 500 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 8 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг, повидон 47 мг, тальк 3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 12 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 18 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8,442 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,248 мг, титана диоксид 2,178 мг, тальк 3,132 мг.
Дозировка 850 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид 850 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 45,9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель)13,6 мг, натрия стеарилфумарат 5,1 мг, повидон 79,9 мг, тальк 5,1 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 20,4 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 30 мг, в том числе: поливиниловый спирт 14,07 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 7,08 мг, титана диоксид 3,63 мг, тальк 5,22 мг.
Дозировка 1000 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: метформина гидрохлорид 1000 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 16 мг, натрия стеарилфумарат 6 мг, повидон 94 мг, тальк 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 24 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 36 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16,884 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,496 мг, титана диоксид 4,356 мг, тальк 6,264 мг.
Описание
Дозировка 500 мг: Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Дозировка 850 мг и 1000 мг: Таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения
Код АТХ
A10BA02
Фармакодинамика:
Метформин — пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышения ее утилизации в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени — -жировой ткани). Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Оказывает влияние на липидный обмен — снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбция метформина из ЖКТ составляет 48-52%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная био доступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в крови (Сmax) — 2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 1,81-2,69 ч. Метформин быстро распределяется в ткани. Проникает в эритроциты. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Объем распределения (для дозы 850 мг) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы — незначительная. Подвергается метаболизму в очень слабой степени. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) — 6,2 ч (начальный Т1/2 — от 1,7 до 3 ч, терминальный — от 9 до 17 ч). При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Сахарный диабет 2 типа у детей с 10-летнего возраста — как в качестве монотерапии, так и в комбинации с инсулином.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу.
— Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
— Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).
— Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
— дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания,
— состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания).
— Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, — сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).
— Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»).
— Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.
— Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.
— Лактоацидоз, в том числе, в анамнезе.
— Применение в течение не менее 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Период не менее 48 ч до и 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией.
— Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
— Детский возраст до 10 лет.
С осторожностью:
У лиц в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
При планировании или возникновении беременности Метформин Канон следует отменить и применить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами
Рекомендуемая начальная доза составляет 1000-1500 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Через 10-15 дней при отсутствии неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.
Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг, разделенная на 3 приема.
При планировании перехода с приема другого перорального гипогликемического средства на препарат Метформин Канон необходимо прекратить прием другого гипогликемического средства и начать прием Метформин Канон в вышеуказанных дозах.
Комбинированная терапия с инсулином
Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин Канон 500 мг и 850 мг — 1 таблетка 2-3 раза в сутки, Метформин Канон 1000 мг — 1 таблетка 1 раз в сутки, дозу инсулина при этом подбирают на основании показателей концентрации глюкозы в крови.
Дети старше 10 лет
Метформин Канон применяется при монотерапии и в комбинированной терапии с инсулином.
Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин Канон — 500 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. Через 10-15 дней дозу препарата необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Поддерживающая доза составляет 1000-1500 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 2000 мг в 3 приема.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин Канон следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек, (контроль концентрации креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год).
Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: нарушение вкуса («металлический» привкус во рту).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в. большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления, как правило, полностью исчезают.
Аллергические реакции: очень редко — эритема, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (требует отмены препарата).
Прочие: очень редко — при длительном применении развивается гиповитаминоз В12 (в том числе мегалобластная анемия) и фолиевой кислоты (нарушение всасывания). Опубликованные данные показывают, что в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Передозировка:
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
Радиологические исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных препаратов.
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении метформина с алкоголем и этанолсодержащими препаратами, во время острой алкогольной интоксикации, при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности повышается риск развития лактоацидоза.
Комбинации, требующие особой осторожности
При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) при парентеральном и местном применении снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков и метформина имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности.
Применение в виде инъекций бета2-адреномиметиков снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости применять инсулин.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина, что необходимо учитывать при их одновременном применении.
«Петлевые» диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) повышают риск снижения функции почек. В этом случае необходимо соблюдать осторожность при применении метформина.
Особые указания:
В период лечения метформином необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды.
Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактоацидоза.
Метформин следует отменить за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в том числе урографии, внутривенной ангиографии) с использованием рентгеноконтрастных препаратов.
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем следует определять концентрацию креатинина: у пациентов с сохраненной функцией почек 1 раз в год; у пациентов с пониженным КК и у пожилых пациентов -2-4 раза в год.
Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВП. Следует проинформировать пациента о необходимости обращения к врачу при появлении симптомов бронхо-легочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
На фоне применения метформина следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с повышенным риском развития гипогликемии и дисульфирамоподобного эффекта. Гиповитаминоз В12 при приеме метформина обусловлен нарушением всасывания и’имеет обратимый характер. При отмене препарата признаки гиповитаминоза В12 быстро исчезают.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
При применении метформина с другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, — инсулином и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг, 1000 мг.
Упаковка:
Для таблеток дозировкой 500 мг:
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Для таблеток дозировкой 850 мг и 1000 мг:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Купить Метформин Канон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение препарата Метформин Канон должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина (КК):
— не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
— не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина (КК) на нижней границе нормы.
В случае клиренса креатинина (КК) менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения препаратом Метформин Канон. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10–12 лет.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).
Применение препарата Метформин Канон рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:
— возраст менее 60 лет;
— индекс массы тела (ИМТ) ≥ 35 кг/м2;
— гестационный сахарный диабет в анамнезе;
— семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
— повышенная концентрация триглицеридов;
— сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
— артериальная гипертензия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).
Метформин Канон (Metformin Canon)
💊 Состав препарата Метформин Канон
✅ Применение препарата Метформин Канон
Описание активных компонентов препарата
Метформин Канон
(Metformin Canon)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Метформин Канон |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30, 50, 60, 90, 100 или 120 шт. рег. №: ЛП-001724 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 30, 50, 60, 90, 100 или 120 шт. рег. №: ЛП-001724 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30, 50, 60, 90, 100 или 120 шт. рег. №: ЛП-001724 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метформин Канон
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания активных веществ препарата
Метформин Канон
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Метформина Канон – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
- Метформин Канон 500 мг: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 15 шт., в картонной пачке 3, 5, 6, 10 или 12 упаковок по 10 шт., 2, 4 или 8 упаковок по 15 шт.);
- Метформин Канон 850 мг и 1000 мг: двояковыпуклые, овальные, почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 3, 5, 6, 10 или 12 упаковок).
Состав 1 таблетки Метформин Канон 500 мг, 850 мг и 1000 мг соответственно:
- активное вещество: метформина гидрохлорид – 0,5; 0,85 или 1 г;
- вспомогательные компоненты: макрогол (полиэтиленгликоль 6000) – 0,012; 0,020 4 или 0,024 г; тальк – 0,003; 0,005 1 или 0,006 г; повидон – 0,047; 0,079 9 или 0,094 г; натрия стеарилфумарат – 0,003; 0,005 1 или 0,006 г; карбоксиметилкрахмал натрия – 0,008; 0,013 6 или 0,016 г; крахмал прежелатинизированный – 0,027; 0,045 9 или 0,054 г;
- пленочная оболочка: опадрай II белый – 0,018; 0,03 или 0,036 г, включая тальк – 0,003 132; 0,005 22 или 0,006 264 г; титана диоксид – 0,002 178; 0,003 63 или 0,004 356 г; макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,004 248; 0,007 08 или 0,008 496 г; поливиниловый спирт – 0,008 442; 0,014 07 или 0,016 884 г.
Что такое Метформин
Лекарственный препарат Метформин – сахароснижающие таблетки класса бигуанидов, предназначенные для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Лекарство рекомендовано людям с ожирением и избыточным весом, но с нормальным функционированием почек. Средство входит в список важнейших лекарственных препаратов, по версии Всемирной организации здравоохранения.
Состав
Лекарство выпускается дозами 500 мг, 850 мг и максимально – 1000 мг. Это круглые или овальные таблетки белого цвета, которые покрыты пленкой. Состав одной таблетки:
| Активное вещество | метформина гидрохлорид |
| Дополнительные вещества | прежелатинизированный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), натрия стеарилфумарат, повидон, тальк; |
| Пленочная оболочка | белый Опадрай II, в том числе: поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, тальк. |
Фармакологическое действие
Медикамент Метформин – гипогликемическое средство, относящееся к бигуанидам и накапливающееся в печени, слюнных железах, почках. Эффективность лекарства связана со способностью тормозить глюконеогенез, образованием свободных жирных кислот и окислением жиров, что влияет на фармакологические действия лекарства:
- снижение уровня сахара;
- повышение чувствительности инсулиновых рецепторов, улучшение усваивания сахара, окисления жирных кислот и периферической утилизации глюкозы;
- снижение всасываемости глюкозы из пищеварительного тракта, тиреотропного гормона крови;
- понижение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности;
- нормализация свертываемости крови, улучшение ее реологических свойств, что уменьшает риск тромбообразования;
- снижение массы тела при лечении ожирении.
Применение
Применение Метформина назначается людям с сахарным диабетом 2-ого типа (инсулиннезависимым). Лечение препаратом рекомендовано, если пациент страдает сопутствующим ожирением или при необходимости контроля показателей глюкозы. Лекарство прописывается как монолечение или как дополнительный препарат к инсулину или другим средствам против диабета.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество препарата, метформин, является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе бигуанидов.
Действия Метформина Канон, обусловленные входящим в его состав действующим веществом:
- снижение концентрации глюкозы в крови посредством повышения ее утилизации в тканях через повышение их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени – жировой ткани), уменьшения ее всасывания из желудочно-кишечного тракта и угнетения глюконеогенеза в печени у больных с сахарным диабетом;
- стимулирование внутриклеточного гликогенеза через активирование гликогенсинтазы;
- отсутствие стимулирования секреции инсулина и гипогликемического действия у здоровых лиц (в отличие от производных сульфонилмочевины);
- снижение концентрации в сыворотке крови липопротеинов низкой плотности, холестерина и триглицеридов;
- стабилизация или снижение веса;
- фибринолитическое действие посредством подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Характеристика метформина:
- всасывание: его абсорбция из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме составляет 48–52%; одновременный прием пищи задерживает и снижает его абсорбцию; абсолютная биодоступность варьирует в пределах от 50 до 60%; Сmах (максимальная концентрация в крови) составляет 2 мкг на 1 мл; ТСmax (время достижения максимальной концентрации) – 1,81–2,69 ч;
- распределение: быстро распределяется в ткани; проникает в эритроциты; накапливается в почках, печени и слюнных железах; объем распределения (для дозы 0,85 г) – 296–1012 л; имеет незначительную связь с белками плазмы;
- метаболизм: в очень слабой степени подвергается метаболизму;
- выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде посредством почек; его клиренс у здоровых лиц составляет 0,4 л в 1 мин; Т1/2 (период полувыведения) составляет 6,2 ч (начальный варьирует в пределах 1,7–3 ч, терминальный – 9–17 ч); в случаях почечной недостаточности Т1/2 возрастает и возникает риск кумуляции лекарственного средства.
Как действует Метформин Канон
Метформин Канон относится к гипогликемическим препаратам. Это значит, что он устраняет подъемы сахара, характерные для диабетиков, и предупреждает типичные для диабета осложнения. Согласно инструкции, препарат не действует на уровень сахара у здоровых людей, не способен вызвать гипогликемию.
Механизм его действия:
- Метформин восстанавливает нарушенную при диабете чувствительность к инсулину. Он меняет конфигурацию инсулиновых рецепторов клеток, благодаря чему инсулин начинает активнее связываться с рецепторами, что в свою очередь улучшает проведение глюкозы из крови в жировые, печеночные и мышечные клетки. Расходование глюкозы внутри клеток при этом не повышается. Если потребление углеводов велико, а расходы энергии на физическую активность минимальны, глюкоза откладывается про запас в виде гликогена и лактата.
- Метформин Канон способствует снижению тощакового сахара. Это действие связано со способностью метформина угнетать производство глюкозы в тканях печени на 30%, увеличивать синтез гликогена.
- Метформин активно аккумулируется в тканях кишечника. При этом всасывание глюкозы замедляется примерно на 12%. Благодаря этому гликемия после еды растет более медленными темпами, не происходит характерного для диабетиков резкого скачка с одновременным ухудшением самочувствия. Часть глюкозы вообще не проникает в сосуды, а метаболизируется прямо в кишечнике до лактата. Его собирает печень и использует для пополнения своих запасов глюкозы. В дальнейшем эти запасы расходуются на предотвращение гипогликемических состояний.
- Метформин способствует снижению аппетита, облегчает похудение у пациентов с явной инсулинорезистентностью.
- Препарат косвенно воздействует на липидный обмен и у диабетиков, и у пациентов с дислипидемией без диабета. Благодаря метформину уровень триглицеридов снижается примерно на 45%, общий холестерин на 10%, незначительно повышается уровень «хорошего» холестерина. Предположительно, это действие связано со способностью препарата подавлять окисление жирных кислот.
- Метформин предупреждает микрососудистые осложнения диабета. Данный эффект объясняется вмешательством вещества в процессы гликирования белков при высоком сахаре крови.
- Препарат стимулирует фибринолитическую активность крови, снижает способность тромбоцитов склеиваться, уменьшает вероятность образования тромбов. Некоторые врачи считают, что по антитромбоцитарному действию метформин превосходит аспирин.
Дополнительно: Большая статья о препарате и компоненте Метформин —
Противопоказания
Абсолютные:
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
- нарушение функции почек, или почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 60 мл в 1 мин);
- протекающие с риском развития нарушений функции почек острые состояния: тяжелые инфекционные заболевания, лихорадка, дегидратация (на фоне рвоты, диареи), состояния гипоксии (бронхолегочные заболевания, инфекции почек, сепсис, шок);
- клинически выраженные проявления хронических и острых патологий, способные приводить к развитию тканевой гипоксии (включая острый инфаркт миокарда, сердечную или дыхательную недостаточность);
- обширные хирургические вмешательства и травмы, при которых показано проведение инсулинотерапии;
- нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
- острая интоксикация алкоголем, хронический алкоголизм;
- лактоацидоз (включая анамнез);
- период не менее 2 суток до и 2 суток после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- период не менее 2 суток до и 2 суток после операций под перидуральной или спинномозговой анестезией, общим наркозом;
- пребывание на гипокалорийной диете (< 1000 ккал в день);
- одновременный прием алкоголя, этанолсодержащих средств;
- возраст младше 10 лет;
- беременность;
- период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
Относительные (состояния, при наличии которых назначение Метформина Канон требует осторожности):
- сочетанная терапия с нестероидными противовоспалительными препаратами, петлевыми диуретиками (риск снижения функции почек);
- выполнение тяжелой физической работы лицами в возрасте старше 60 лет (в связи с возможным развитием у них лактоацидоза).
Кому назначается лекарство
Пока перечень показаний к приему Метформина Канон ограничивается только 2 типом диабета и предшествующими ему состояниями. В последнее время сфера применения препарата все более расширяется. Рассматривается возможность его применения у людей с ожирением, болезнями сосудов, дислипидемией.
Показания к назначению из инструкции:
- Компенсация диабета у взрослых и детей с 10 лет. Препарат обязательно дополняют диетой и физкультурой. Разрешено использование вместе с другими гипогликемическими таблетками и инсулином. Лучшие результаты лечения наблюдаются у диабетиков с ожирением.
- Для предотвращения развития диабета у людей со склонностью к нарушениям углеводного обмена. Препарат назначают, если у пациента не удается добиться нормализации гликемии при помощи диеты и спорта, а риск диабета при этом оценивается как высокий. Метформин особо рекомендован людям старше 60 лет с выраженным ожирением, плохой наследственностью (сахарный диабет у одного из родителей), нарушениями липидного обмена, гипертонией, гестационным диабетом в анамнезе.
Инструкция по применению Метформина Канон: способ и дозировка
Таблетки Метформин Канон принимают перорально, не разжевывая (целиком), во время или после еды, запивая водой.
Монотерапия и комбинированное лечение с иными пероральными гипогликемическими средствами у взрослых
Начальная доза – 1000–1500 мг в день, разделенные на 2–3 приема (во избежание развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта). По прошествии 10–15 суток, если отсутствуют побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, допускается дальнейшее постепенное увеличение дозы с учетом концентрации глюкозы в крови. При медленном увеличении дозы лекарственного средства может быть достигнуто улучшение его желудочно-кишечной переносимости.
Поддерживающая доза – 1500–2000 мг в день; максимальная – 3000 мг (по 1000 мг Метформина Канон 3 раза в день).
Если планируется переход с иного перорального гипогликемического препарата на Метформин Канон, прием первого прекращают и начинают терапию лекарственным средством в дозах, указанных выше.
Комбинированное лечение с инсулином у взрослых
Начальная доза – по 500 мг или 850 мг Метформина Канон 2–3 раза в день либо 1000 мг 1 раз в день. Доза инсулина подбирается с учетом показателей концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированное лечение с инсулином у детей
Начальная доза – 500 мг в день вечером, одновременно с едой. По прошествии 10–15 суток дозу корректируют с учетом концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая доза – 1000–1500 мг в день, разделенные на 2–3 приема; максимальная – 2000 мг в день, разделенные на 3 приема.
Отличие от Метформина
Чтобы показать место препарата Метформин Канон среди множества других таблеток с названием Метформин, обратимся к истории. Бигуаниды используются в медицине несколько столетий. Еще в Средние века обильное мочеиспускание лечили настоями из растения Galega officinalis. В Европе его знали под разными названиями – французская сирень, профессорская травка, козлятник (читайте про лекарственный козлятник), в России часто называли французской лилией.
Секрет этого растения был разгадан в начале 20 века. Веществу, которое давало сахароснижающий эффект, дали название гуанидин. Выделенный из растения, гуанидин при сахарном диабете показывал довольно слабое действие, но высокую токсичность. Поиски хорошо снижающего сахар вещества не прекращались. В 1950-е годы ученые остановились на единственном безопасном из бигуанидов – метформине. Препарату дали имя Глюкофаж – поглотитель сахара.
К концу 1980-х годов было признано, что одной из наиболее важных причин появления сахарного диабета является инсулинорезистентность. После обнародования выводов ученых интерес к Глюкофажу возрос в разы. Активно исследовались эффективность, безопасность, механизмы работы препарата, были проведены десятки клинических исследований. С 1999 года таблетки с метформином стали первыми в списке рекомендуемых при сахарном диабете. Остаются они на первом месте и до сегодняшнего дня.
В связи с тем, что Глюкофаж был изобретен много лет назад, сроки патентной защиты на него давно истекли. По закону, производить метформин может любое фармпредприятие. Сейчас в мире выпускают сотни дженериков Глюкофажа, причем большую их часть под наименованием Метформин. В России производителей таблеток с метформином более десятка. Компании, завоевавшие доверие у пациентов, нередко добавляют к названию препарата указание на производителя. Метформин Канон – продукт «Канонфарма продакшн». Компания производит лекарственные средства в течение 20 лет. Они полностью отвечают международным требованиям и стандартам качества. Препараты Канонфарма проходят многоступенчатый контроль, начиная от используемого сырья, заканчивая готовыми таблетками. По отзывам диабетиков, Метформин Канон максимально близок по эффективности к оригинальному Глюкофажу.
Канонфарма выпускает метформин в нескольких дозировках:
| Препарат | Дозировки | Примерная цена, руб. | |
| 30 табл. | 60 табл. | ||
| Метформин Канон | 500 | 103 | 195 |
| 850 | 105 | 190 | |
| 1000 | 125 | 220 | |
| Метформин Лонг Канон | 500 | 111 | 164 |
| 750 | 182 | 354 | |
| 1000 | 243 | 520 |
Побочные действия
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
- центральная нервная система: металлический привкус во рту (нарушение вкуса);
- желудочно-кишечный тракт: отсутствие аппетита, боль в животе, диарея, рвота, тошнота;
- гепатобилиарная система: гепатит, нарушение показателей функции печени;
- аллергические реакции: очень редко – крапивница, сыпь, зуд, эритема;
- обмен веществ: очень редко – лактоацидоз (необходима отмена лечения);
- прочие: очень редко – гиповитаминоз витамина В12, включая мегалобластную анемию, и фолиевой кислоты (нарушение ее всасывания) при длительном приеме препарата.
Побочные реакции и передозировка
Эффект от препарата Метформин Канон не самый приятный, но эти симптомы нужно просто пережить. Среди самых часто диагностируемых встречаются следующие признаки:
- Гиповитаминоз В12;
- Тошнота и рвота;
- Диарея и вздутие, газообразование;
- Болезненные ощущения в животе;
- Полное отсутствие аппетита;
- Гипогликемия;
- Мегалобластная анемия;
- Аллергические высыпания на коже.
При патологических процессах, вызванных сбоями в работе органов пищеварения, пациент ничего делать не должен, так как признаки самостоятельно проходят через 2 недели. В остальных случаях следует прекратить прием таблеток и проконсультироваться с медиком.
В случае передозировки таблетированным лекарством у больного диагностировали развитие лактацидоза. Такое состояние характеризуется следующими симптомами:
- Пониженная температура;
- Нарушение координации;
- Потеря сознания;
- Кома;
- Ритм дефекации меняется;
- Болезненность в эпигастральной области;
- Спазм мышц;
- Одышка.
При наличии тяжелых патологических изменений, которые требует немедленного вызова медицинской бригады и госпитализации, прием препарата Метформин Канон обязательно отменяют. Для выведения остаточных веществ активного компонента в стационаре назначают гемодиализ.
Препарат качественно держит уровень сахара на должном уровне, влияя при этом на жировые отложения. Единственное, что смущает пациентов – неприятные побочные эффекты, которые нужно терпеть в течение 10 или более дней.
Особые указания
Во время проведения терапии лекарственным средством проводят регулярный контроль концентрации глюкозы в крови (натощак и после приема пищи).
При возникновении сильного недомогания, общей слабости, болей в мышцах или животе, рвоты пациент должен обратиться к лечащему врачу, поскольку эти симптомы могут свидетельствовать о начинающемся лактоацидозе.
В связи с тем, что выведение метформина осуществляется посредством почек, перед началом приема препарата, а далее регулярно определяют концентрацию креатинина: при сохраненной функции почек – 1 раз в 12 месяцев, при пониженном клиренсе креатинина и в пожилом возрасте – 2–4 раза в 12 месяцев.
В случаях нарушения функции почек, к примеру, в начале лечения нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками или антигипертензивными средствами, важно соблюдать особую осторожность. Больному следует обратиться к лечащему врачу при развитии симптомов инфекционного заболевания мочеполовых органов или бронхолегочной инфекции.
При приеме метформина возможен гиповитаминоз В12 из-за нарушения всасывания (имеет обратимый характер, при отмене препарата быстро исчезает).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку при сочетанной терапии Метформином Канон с иными гипогликемическими препаратами могут развиваться гипогликемические состояния, пациентам, получающим такую комбинацию, следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально-опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Влияние препаратов/веществ на метформин при сочетанной терапии:
- даназол: возможно развитие его гипергликемического действия;
- хлорпромазин (в дозе 0,1 г в день): повышает концентрацию глюкозы в крови и уменьшает высвобождение инсулина;
- глюкокортикостероиды (парентеральное и местное применение): снижают его толерантность к глюкозе и увеличивают концентрацию глюкозы в крови, вызывая кетоз в некоторых случаях;
- бета2-адреномиметики (инъекционное введение): снижают его гипогликемическое действие посредством стимуляции бета2-адренорецепторов;
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и иные антигипертензивные средства: могут снижать концентрацию глюкозы в крови;
- нифедипин: повышает его абсорбцию и Cmax;
- производные сульфонилмочевины, инсулин, салицилаты, акарбоза: могут усиливать его гипогликемическое действие.
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Клиническая фармакология
- Инструкция
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит:
- Активные вещества: метформин 1000 мг.
Таблетки, 60 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела.
Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Клиническая фармакология
Пероральный гипогликемический препарат.
Инструкция
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Сахарный диабет 2 типа у детей с 10-летнего возраста — как в качестве монотерапии, так и в комбинации с инсулином.
Противопоказания к применению
- Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома,
- нарушение функции почек,
- острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания),
- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда),
- серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии),
- нарушение функции печени,
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем,
- применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества,
- молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе),
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут),
- беременность,
- период лактации,
- повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.
Применение при беременности и детям
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
При планировании или возникновении беременности Метформин Канон следует отменить и применить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.
Не применять детям до 10 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции &beta,2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием ‘петлевых’ диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Дозировка
Взрослые.
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1000-1500 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема.Через 10-15 дней при отсутствии неблагоприятных эффектов со стороны ЖКТ возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.
Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг, разделенная на 3 приема.
При планировании перехода с приема другого перорального гипогликемического средства на препарат Метформин необходимо прекратить прием другого гипогликемического средства и начать прием Метформин Канон в вышеуказанных дозах.
Комбинированная терапия с инсулином.
Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин 500 мг и 850 мг — 1 таблетка 2-3 раза в сутки, Метформин 1000 мг — 1 таблетка 1 раз в сутки, дозу инсулина при этом подбирают на основании показателей концентрации глюкозы в крови.
Дети старше 10 лет.
Метформин Канон применяется при монотерапии и в комбинированной терапии с инсулином.
Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин — 500 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. Через 10-15 дней дозу препарата необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Поддерживающая доза составляет 1000-1500 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 2000 мг в 3 приема.
Пациенты пожилого возраста.
Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль концентрации креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год).
Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.
Передозировка
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.
Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.
При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .