Инструкция по применению лекарственного средства «Милдронат» для человека, собак, кошек. Способы применения милдроната в медицине и ветеринарии
Краткая характеристика лекарственного средства
- Название препарата — Милдронат
- Способ применения — внутривенно, перорально, ретробульбарно, внутримышечно
- Активный фармацевтический ингредиент: мельдоний, триметилгидразиния пропионата дигидрат
- Форма выпуска: ампулы по 5 мл (500 мг), капсулы по 500 мг и 250 мг.
- Аналоги (синонимы): Мельдоний, Идринол, Кардионат, Медатерн, Мельдоний-Органика, Мельдоний-Эском, Мельдоний-Бинергия, Мельфор, Мидолат, Мидроксин, Триметилгидразиния пропионата дигидрат
- Брутто-формула — C6H14N2O2
- Фармакологическая группа: метаболик, антигипоксант, кардиопротектор, адаптоген
- Объект применения милдроната: человек, собаки, кошки и другие виды млекопитающих и птиц
- Где приобрести? В медицинских аптеках без рецепта
Форма выпуска и состав препарата «Милдронат»
- Милдронат 10% раствор для инъекций, в 1 мл препарата содержится 100 мг фармакологического активного ингредиента — 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат, в качестве вспомогательной субстанции — вода для инъекций. Форма выпуска — Милдронат выпускают в ампулах по 5,0 мл в пачках по 10 ампул (2 блистера по 5 ампул). Препарат представляет собой прозрачную, бесцветную жидкость.
- Милдронат в капсулах по 250 мг и 500 мг, в которых содержится активного действующего вещества 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат по 250,0 мг и 500,0 мг, соответственно. В качестве вспомогательных и аддитивных субстанций : кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кальция стеарат, титана диоксид , желатин. Форма выпуска. Милдронат выпускают в капсулах белого цвета по 250 мг (размер капсулы № 1) и 500 мг (размер капсулы № 2), в пачке 6 блистеров (капс. по 500 мг) или 4 блистера (капс. по 250 мг), в каждом блистере 10 капсул. Содержимое капсулы — порошок, белого цвета, в виде мелких кристаллов, с незначительным запахом, гигроскопичен.
Характеристика лекарственной субстанции «Милдронат»
Мельдоний, активный фармацевтический ингредиент Милдроната, представляет собой структурный аналог гамма-бутиробетаина – биологически активного вещества, которое находится во всех клетках организма животных, птиц и человека.
Фармакологическое действие мельдония
Рисунок — Фармакологическое действие милдроната
Согласно инструкции по применению милдронат обладает рядом позитивных фармакологических эффектов:
- ангиопротективный
- антиангинальный
- антигипоксический
- кардиопротективный
При повышенных физических нагрузках и психоэмоциональных стрессах милдронат оказывает общее тонизирующее и адаптогенное действие на организм человека, кошек, собак, птиц, способствует восстановлению баланса относительно потребностью клеток в Оксигене и его доставкой, ликвидирует аккумуляцию в клетках токсических продуктов метаболизма, обеспечивает цитопротекторный эффект. При длительном назначениипрепаратов мельдония организм человека, животных и птиц способен достаточно быстро восстанавливать потраченные энергетические резервы, а также выдерживать большую физическую и психоэмоциональную пергрузку. Благодаря указанным выше фармакологическим свойствам милдронат применяют для терапии разнообразных нарушений кровоснабжения головного мозга, функционального состояния системы сердца и сосудов, а также для повышения психической, умственной и физической работоспособности, выносливости, толерантности к физическим нагрузкам. Следует отметить, что при снижения содержания карнитина в клетках усиленно продуцируется гамма-бутиробетаин, который обладает вазодилатирующим действием. У пациентов с острым ишемическим повреждением миокарда препарат милдронат достоверно укорачивает реабилитационный период, а также уменьшает зону некроза. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (синдром ХСН) отмечается тенденция к повышению сократимости миокарда левого и правого желудочка, повышается толерантность организма человека, собак, кошек и птиц к физической нагрузке, у людей при стенокардии значительно снижается частота приступов. У лиц с хроническими и острыми ишемическими нарушениями церебрального кровообращения мельдоний улучшает микроциркуляцию крови в ишемическом очаге, имеет свойство перераспределять кровообращение в пользу участка тканей, находящихся в состоянии ишемии. Препарат «Милдронат» обладает клинической эффективностью в офтальмологии относительно дистрофической и сосудистой патологии глазного дна. Мельдоний способствует ликвидации функциональных нарушений органов центральной нервной системы у людей, страдающих хроническими формами алкоголизма, особенно осложненных синдромом абстиненции.
Фармакокинетика мельдония
Согласно инструкции по применению милдроната для человека, собак, кошек, птиц, установлено, что при пероральном приеме препарат достаточно хорошо всасывается. Биодоступность мельдония составляет около 80%. Cmax активного фармацевтического ингредиента достигается через 60-120 минут. Милдронат в организме человека, кошек, собак, птиц поддается биотрансформации, при этом образуется два основных его метаболита, которые экскретируются почками. Период полураспада мельдония зависит от дозы и варьирует от 3 до 6 часов.
Показания к применению препарата милдронат в медицине и ветеринарии
Относительно инструкции по применению милдроната для человека, собак, кошек и птиц, установлены ряд основных показаний к его применению:
- дисгормональная и перипартальная кардиомиопатия
- хроническая недостаточность кровообращения
- нарушения кровоснабжения головного мозга, хронические и острые дисциркуляторные энцефалопатии (цереброваскулярная недостаточность, мозговые инсульты и другие разновидности нарушений мозгового кровообращения)
- комплексная терапия людей, больных ишемической болезнью сердца (острый инфаркт миокарда, стенокардия покоя и напряжения)
- синдром абстиненции у людей с хроническими формами алкоголизма (в составе специфического комбинированного лечения)
- сниженная толерантность к физическим нагрузкам и работоспособность, физическое и эмоциональное перенапряжение, в частности у спортсменов (милдронат и другие препараты мельдония не являются допингом)
- ретинопатия различного генеза (гипертоническая, диабетическая)
- тромбоз центральной вены и ее ветвей в сетчатке
- ретинальные кровоизлияния различного генеза и гемофтальм
Противопоказания к применению милдроната
Согласно инструкции по применению мельдония в медицине, ветеринарии и спорте определены основные противопоказания к его назначению:
- Повышение внутричерепного давления (в частности при внутричерепных неоплазиях, нарушении венозного оттока).
- Аллергические реакции немедленного и замедленного типа, а также гиперчувствительность к компонентам препарата.
Особенности применение милдроната и других препаратов мельдония при беременности и кормлении грудью
Следует отметить, что остается не доказанной безопасность использование милдроната во время беременности. До сих пор не выяснено, экскретируются ли препараты мельдония с молоком матери. На период терапии рекомедовано прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата «Милдронат»
При применении милдроната и других препаратов мельдония побочные эффекты развиваются очень редко. Описаны в редчайших случаях аллергические реакции (высыпания, отек, покраснение, зуд), диспептические явления, а также тахикардия, изменение уровня артериального давления крови, возбуждение.
Совместимость милдроната с другими лекарственными средствами
- Милдронат совместим с антиангинальными и антикоагулянтными лекарственными препаратами, бронхолитиками, антиаритмическими средствами, антиагрегантами, мочегонными препаратами.
- Необходимо с осторожностью при совмещать препараты мельдония с нифедипином, нитроглицерином, гипотензивными средствами, периферическими вазодилататорами и альфа-адреноблокаторами, что объясняется гипотетическим риском формирования артериальной гипотензии и умеренной тахикардии.
- Мельдоний потенцирует действие сердечных гликозидов, средств, расширяющих коронарные сосуды, ряда антигипертензивных препаратов.
- Милдронат хорошо сочетается с актовегином, причем наблюдается аддитивный эффект в оношении их кардиопротекторных и церебропротекторных свойств. Мексидол совместим с милдронатом, рибоксин — да, L-карнитин — нет.
Способ применения милдроната и его дозы человеку
Капсулы «Милдронат» назначают перорально, раствор для инъекций применяют в первой половине дня строго внутривенно.
Взрослым при сердечно-сосудистых болезнях, милдронат применяют в составе комбинированной терапии: перорально (капсулы) — по 500–1000 мг в сутки или внутривенно медленно по 5–10 мл раствора для инъекций. Курс терапии препаратами мельдония составляет 4–6 недель.
У пациентов с кардиалгией, которая развилась на фоне дисгормональной дистрофии сердечной мышцы (кардиомиопатии) капсулы милдроната применяют внутрь по 0,25 г 2 раза в день. Курс терапии составляет 12-14 дней.
У лиц с нарушениями церебрального кровообращения:
- в острую фазу препараты мельдония применяют по 5 мл раствора для инъекций внутривенно один раз в сутки на протяжении 10 суток, затем лекарственное средство назначабт перорально в капсулах по 500–1000 мг в сутки. Курс терапии мельдонием составляет 4–6 недель
- у лиц с хроническихми нарушениями мозгового кровообращения назначают капсулы милдроната перорально по 500–1000 мг в сутки. Курс терапии — 4–6 недель. Повторные терапевтические курсы назначаются лечащим врачом (как правило 2–3 раза в год)
Дистрофические болезни сетчатки и сосудистая патология глазного дна: милдронат инъецирую парабульбарно в дозе 0,5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней.
В связи с возбуждающимо эффектом рекомендовано использовать в первой половине суток.
При физических и умственных перегрузках, в частности у спортсменов: оптимальная суточная доза мельдония — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в день или по 250 мг 4 раза в сутки). Курс терапии — 10–14 дней. При необходимости курс терапии назначают повторно через 2–3 недели. В спортивной медицине препараты мельдония применяю перорально в капсулах, по 500–1000 мг 2 раза в сутки непосредственно перед тренингом. Продолжительность курса терапии мельдонием составляет в среднем 14–21 день в подготовительный период и в среднем 10–14 суток в период соревнований. Свойства мельдония как допинга до сих пор не доказаны.
У пациентов, страдающих хроническими формами алкоголизма: милдронат внутривенно по 5 мл раствора для инъекций медленно 2 раза в сутки капсулы назначают внутрь по 500 мг 4 раза в сутки. Продолжительность стандартного курса терапии составляет 7–10 дней.
Способ применения милдроната в ветеринарной медицине и его дозы собакам, кошкам и птицам
При церебральной, сердечно-сосудистой и другой патологии животных и птиц мельдоний назначают в составе комплексного лечения, деля дозу на два раза или вводят всю дозу сразу. Собакам, кошкам и птицам милдронат вводят внутривенно или назначают перорально. Достаточно неплохой терапевтический эффект с минимумом побочных реакций отмечен при внутримышечном применении милдроната как собакам, кошкам, так и птицам.
Таблица 1 — Рекомендуемые дозы милдроната собакам и кошкам при парентеральном использовании (ампулы по 500 мг 10% 5,0 мл)
| Вес, кг | Доза препарата, мл | Вес, кг | Доза препарата, мл |
| 1 | 0,2 | 20 | 2,5 |
| 2 | 0,3 | 25 | 3,0 |
| 3 | 0,5 | 30 | 4,0 |
| 4 | 0,6 | 35 | 4,5 |
| 5 | 0,7 | 40 | 5,0 |
| 6 | 0,8 | 45 | 6,0 |
| 7 | 0,9 | 50 | 7,0 |
| 8 | 1,1 | 55 | 8,0 |
| 9 | 1,3 | 60 | 9,0 |
| 10 | 1,5 | 65 | 9,0 |
| 15 | 1,8 | 70 | 10,0 |
Таблица 2 — Рекомендуемые дозы милдроната собакам и кошкам при пероральном использовании (капсулы по 500 мг и 250 мг)
| Вес, кг | Доза препарата — капсулы 250 мг | Вес, кг | Доза препарата — капсулы 500 мг |
| 1 | 1/7 | 20 | 1/2 |
| 2 | 1/6 | 25 | 1/2 |
| 3 | 1/5 | 30 | 1/2 |
| 4 | 1/4 | 35 | 1,0 |
| 5 | 1/4 | 40 | 1,0 |
| 6 | 1/3 | 45 | 1,0 |
| 7 | 1/3 | 50 | 1,5 |
| 8 | 1/3 | 55 | 1,5 |
| 9 | 1/3 | 60 | 1,5 |
| 10 | 1/2 | 65 | 2,0 |
| 15 | 1,0 | 70 | 2,0 |
Дозировка милдроната птицам 1-2 мл на 1 кг живой массы внутримышечно или по 100-200 мг/кг перорально 1 раз в сутки 5-10 дней.
Передозировка мельдония (Милдроната)
Случаи передозировки милдронатом и другими препаратами мельдония не описаны.
Меры предосторожности при применении препарата «Милдронат»
Лицам с хроническими гепатопатиями и нефропатиями при длительном применении лекарственных средств, производных мельдония, необходиом соблюдать осторожность. У пациентов с инфарктом миокарда мельдоний не является препаратом выбора, а только средством аддитивной терапии.
Достоверные данные относительно эффективности назначения милдроната у детей отсутствуют, поэтому следует соблюдать особую осторожность.
Особые указания относительно применения препаратов мельдония
Милдронат не оказывает неблагоприятного действия на скорость рефлексов и реакции.
Производитель
ПАО Гриндекс («Grindex»), Латвия.
Условия хранения препаратов мельдония
Препараты мельдония хранят в недоступном для детей месте, при температуре окружающей среды не выше 25 °C.
Срок годности лекарственного средства милдронат
Препарат сохраняет стабильность в течение 4 лет. Не следует применять милдронат по истечении указанного на упаковке срока годности.
Синонимы, дженерики, аналоги милдроната
Мельдоний список аналогов, дженериков, синонимов:
- Кардионат
- Идринол
- Медатерн
- Мельдоний-Органика
- Мельдоний-Эском
- Мельдоний-Бинергия
- Мельфор
- Мидолат
- Мидроксин
- Триметилгидразиния пропионата дигидрат
Резюме. В статье приведена информация относительно инструкции применения милдроната в медицине и ветеринарии. Спектр применения — человек, кошки и собаки. Препарат оказывает кардиопротекторное, цитопротекторное, антиишемическое действие. Способы введения в организм препарата милдронат — внутривенно, перорально, внутримышечно. Совместим с рибоксином, актовегином, мексидолом и другими препаратами. Приведены аналоги мельдония и его препараты, лекарственные формы.
^Наверх
Полезно знать
- Инструкция по применению Рибоксина
- Инструкция по применению дигоксина (Digoxin): в медицине и ветеринарии
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- Ветеринарные препараты
Милдронат® (Mildronate) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Милдронат®
💊 Состав препарата Милдронат®
✅ Применение препарата Милдронат®
📅 Условия хранения Милдронат®
⏳ Срок годности Милдронат®
Описание лекарственного препарата
Милдронат®
(Mildronate)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.
Дата обновления: 2023.03.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
Лекарственная форма
| Милдронат® |
Капс. 500 мг: 60 шт. рег. №: ЛС-001115 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Милдронат®
Капсулы твердые желатиновые, размер №00, белого цвета; содержимое капсул — белый кристаллический порошок со слабым запахом; порошок гигроскопичен.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный — 27.2 мг, кремния диоксид — 10.8 мг, кальция стеарат — 5.4 мг.
Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171) — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные×.
× На пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Ингибирует гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мельдоний быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч после приема внутрь.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.
Показания препарата
Милдронат®
- в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
- в составе комплексной терапии подострых и хронических нарушений мозгового кровообращения (после инсульта, цереброваскулярная недостаточность);
- сниженная работоспособность;
- умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией).
Режим дозирования
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки.
При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 500 мг-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения — 4-6 недель.
При дисгормональной кардиомиопатии Милдронат® в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения — 12 дней.
При подострых нарушениях мозгового кровообращения (после инсульта) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат® продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 500 мг-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность) — в составе комплексной терапии внутрь по 500 мг/сут. Общий курс терапии — 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год).
При сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
Спортсменам рекомендуют применять по 500 мг-1 г 2 раза/сут перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительном тренировочном периоде — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны нервной системы: редко — повышенная возбудимость.
Прочие: очень редко — эозинофилия, общая слабость.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат® при беременности.
Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Использование в педиатрии
Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Милдронат® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Милдронат® можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.
Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).
Условия хранения препарата Милдронат®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Милдронат®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
|
|
ГРИНДЕКС АО Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазомаг®
(ОЛАЙНФАРМ, Латвия)
Кардионат®
(НИЖФАРМ, Россия)
Мельдоний
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Мельдоний
(ПРОМОМЕД ХОЛДИНГС (САЙПРУС) ЛИМИТЕД, Кипр)
Мельдоний
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мельдоний Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мельдоний Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Мельдоний-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Мельдоний-МосФарма
(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Милдронат®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультПри стрессеСтенокардияСтрессТаблетки
Содержание статьи
- От чего помогает «Милдронат»?
- Показания к применению «Милдроната»
- Противопоказания к «Милдронату»
- Что лучше – «Предуктал» или «Милдронат»?
- Как принимать «Милдронат» – до еды или после?
- Совместимость «Милдроната» и алкоголя
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Недосып, постоянные стрессы, интоксикации приводят к нарушению работы головного мозга. Для профилактики и комплексного лечения врачи назначают «Милдронат». Он защищает клетки мозга от повреждения, улучшает кровоснабжение и метаболизм в тканях.
Узнать цены на Милдронат
От чего помогает «Милдронат»?
Основное действующее вещество «Милдроната» – нашумевший мельдоний, который спровоцировал немало скандалов в профессиональной спортивной среде. Действительно, мельдоний часто принимался спортсменами для поддержания сердечной мышцы в периоды интенсивных физических нагрузок и подготовки к соревнованиям, но с 2016 года WADA включило его в перечень допинговых средств.
Мельдоний представляет собой метаболическое соединение, являющееся искусственным аналогом гамма-бутиробетаина. Чаще всего его используют как кардиопротектор – особенно для людей из группы риска по сердечно-сосудистым патологиям.
«Милдронат» также нашел широкое применение в комбинированной терапии заболеваний сердца – острых и хронических. Препарат тормозит некротизацию тканей при таких состояниях, как инфаркт миокарда или острые нарушения мозгового кровообращения.
Ключевые терапевтические эффекты «Милдроната»:
- протекция тканей от кислородного голодания;
- нормализация метаболических процессов;
- оптимизация процессов кровообращения и микроциркуляции крови (в частности, в пораженных ишемиями участках органов);
- облегчение симптомов интоксикации и снятие абстинентного синдрома;
- кардиопротекторное и ангиопротекторное действие;
- стимуляция гуморального иммунитета;
- профилактика приступов стенокардии;
- повышение работоспособности;
- снижение выраженности стрессовых реакций.
«Милдронат» выпускается в трех формах: таблетки и капсулы для перорального приема, а также растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций.
Самовольное назначение себе «Милдроната» категорически не рекомендовано. Продолжительность курса, дозировки и схему лечения должен рассчитать лечащий врач, опираясь на клинический анамнез и индивидуальные особенности.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Показания к применению «Милдроната»
«Милдронат» назначают и в профилактических, и в лечебных целях.
Прием препарата актуален при следующих патологиях:
- ишемическая болезнь сердца;
- артериальная гипертензия и связанные с ней дисциркуляторные энцефалопатии;
- миокардиопатии;
- инсульты;
- инфаркт миокарда;
- стенокардия;
- дистрофические поражения глазных сосудов;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- хроническая сердечная недостаточность;
- диабетическая ретинопатия;
- абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании.
С профилактической целью «Милдронат» назначают людям, которые:
- испытывают повышенные физические нагрузки – в том числе, профессиональные спортивные;
- подвержены постоянному интеллектуальному, эмоциональному и психическому перенапряжению;
- перенесли лекарственную или алкогольную интоксикацию;
- пребывают в периоде послеоперационной реабилитации;
- страдают хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями с высоким риском рецидивов.
Средняя дозировка препарата составляет 500-1000 мг в сутки. В большинстве случаев его советуют принимать в утреннее или обеденное время, поскольку мельдоний может спровоцировать перевозбуждение и бессонницу. Длительность курса лечения «Милдронатом» обычно не превышает 4-6 недель. Назначение должен сделать врач после диагностики и сбора анамнеза, поскольку самостоятельный прием лекарства способен повлиять на состояние здоровья негативно, а порой – усугубить текущие проблемы.
«Милдронат» чаще всего назначают в составе комплексной терапии. В то же время, лекарство следует с большой осторожностью принимать при одновременном использовании лекарств, снижающих давление, бета-адреноблокаторов и гликозидов.
Противопоказания к «Милдронату»
Как и любой лекарственный препарат, «Милдронат» имеет ряд противопоказаний и ограничений к приему:
- синдром повышения внутричерепного давления;
- новообразования головного мозга;
- детский и подростковый возраст;
- беременность и лактация;
- индивидуальная непереносимость мельдония и вспомогательных компонентов состава.
Среди побочных эффектов «Милдроната» выделяют следующие:
- тошнота и рвота;
- изжога и отрыжка;
- метеоризм;
- психомоторное возбуждение и тремор;
- тахикардия;
- кожные проявления аллергических реакций;
- дестабилизация уровня артериального давления;
- отек Квинке.
При любых патологических изменениях, возникших на фоне приема «Милдроната», следует обратиться к доктору для подбора альтернативного лекарства или коррекции дозировок.
Что лучше – «Предуктал» или «Милдронат»?
Основное действующее вещество «Предуктала» – триметазидин. Оба лекарства назначаются при сердечно-сосудистых патологиях, однако их механизм действия принципиально различается.
«Предуктал» отличается более длинным списком противопоказаний. Его нельзя принимать при тяжелых формах почечной недостаточности. «Предуктал» выпускается только в форме таблеток для приема внутрь, в то время как «Милдронат» можно вводить и инъекционным способом.
Еще одно отличие кроется в стоимости лекарств. С точки зрения экономии, «Милдронат» станет более выгодным решением.
Так или иначе, назначение относительно приема лекарства должен делать врач.
Узнать цены на Предуктал
Как принимать «Милдронат» – до еды или после?
Усвоение «Милдроната» не зависит от наполненности желудка, поэтому пероральный прием таблеток и капсул возможен до, во время и после приемов пищи. Что касается инъекций, предпочтительно внутривенное введение, поскольку внутримышечные уколы болезненны и способны вызвать местную аллергическую реакцию.
Совместимость «Милдроната» и алкоголя
Прямого запрета на сочетание спиртных напитков с приемом «Милдроната» нет, но важно учесть, что этиловый спирт в комбинации с любыми лекарствами усиливает токсическую нагрузку на печень. Кроме того, одновременное употребление алкоголя и мельдония способно усиливать побочные эффекты второго, спровоцировав нарушения работы желудка, аллергию и другие нежелательные состояния. По этим причинам на период лечения следует отказаться от спиртного.
«Милдронат» – доступный качественный и относительно безопасный препарат, который назначается людям с хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями или предрасположенностью к ним. Его почти никогда не рассматривают в роли монотерапии, но часто назначают в профилактических целях. Помните, что рекомендацию к использованию «Милдроната» должен дать компетентный специалист. Откажитесь от самолечения и берегите здоровье.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
1 капсула содержит:
действующее вещество – 500 мг мельдония дигидрата;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), кальция стеарат.
Капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171), желатин.
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, не окисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Функция медиатора в гипотетической ГББ-ергической системе
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-ергическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизированная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. Соматические клетки в ответ на раздражение опять синтезируют новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам по себе заменяя»медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активномть также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.
Хроническая сердечная недостаточность
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
Влияние на центральную нервную систему(ЦНС)
В исследованиях на животных установлено антигипоксическое действие и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС, увеличивает двигательную активность и физическую выносливость, стимулирует поведенческие реакции, а также проявляет антистрессорное действие (стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом).
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.
Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.
Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
После разового перорального применения 25,50,100, 200, 400, 800 или 1500 мг мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально применяемой дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72-96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Сmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
В составе комбинированной терапии в следующих случаях:
— сердечно-сосудистые заболевания – стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки;
— период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.
Для применения внутрь. В виду возможного тонизирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослым назначают по 0,5-1,0 г (1-2 капсулы по 500 мг) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курсы лечения возможно повторять 2-3 раза в год.
Сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки: для взрослых суточная доза составляет 500 мг (1 капсула). Рекомендуется однократный прием в первой половине дня. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Пациентам с недостаточностью деятельности печени и/или почек необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациентам пожилого возраста с недостаточностью деятельности печени и/или почек дозу мельдония необходимо уменьшить.
Детям в возрасте до 18 лет мельдоний не применяют в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1 000).
Со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции*.
Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
Со стороны психики
Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.
Со стороны нервной системы
Часто: головные боли*.
Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.
Со стороны сердца
Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.
Со стороны сосудов
Редко: повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия*.
Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы
Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.
Исследования
Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*.
* Побочные действия, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Почечная и печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Беременность, период лактации.
Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не проверена.
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием его с белками.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (контроль функции печени и почек).
Нет достаточных данных о применении мельдония у детей.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
В связи с выделением мельдония в молоко матери в случаях, когда препарат применяют в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.
Мельдоний можно применять одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также мельдоний можно применять одновременно с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Необходимо иметь в виду, что мельдоний может усиливать действие препаратов глицерилтринитрата, нифедипина, бета адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Нельзя применять капсулы по 500 мг мельдония вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, т. к. может увеличиться риск проявления побочных эффектов.
Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 2, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе (заявителе)
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс:+371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.
Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм
1. Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.
При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.
Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.
Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Результаты экспериментальных исследований
В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.
Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.
В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.
Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.
В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.
Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.
В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.
В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.
Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.
В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС: возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.
Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.
Результаты клинических исследований
Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.
Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.
Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.
Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.
В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.
Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.
Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.
В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).
Токсикологическая характеристика
Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.
При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.
Регистрационный номер:
П N016028/02-200509
Торговое название препарата
Милдронат®.
Международное непатентованное название
мельдоний.
Химическое название
3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата дигидрат.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения.
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество — мельдония дигидрат 100 мг;
вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство.
Код ATX: С01ЕВ.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мельдоний (Милдронат®) — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов.
Показания к применению
В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность). Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Сниженная работоспособность; умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов).
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерегшых опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью.
С осторожностью
При заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано. Выделение препарата Милдронат® с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня. Милдронат назначают внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно.
Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.
1. Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии:
Общий курс лечения 4-6 недель.
2. Нарушение мозгового кровообращения
В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель. При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения -4-6 недель.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
3. Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)).
По 0,05 г (0,5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии.
4. Умственные и физические перегрузки
По 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения -10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
5. Хронический алкоголизм
По 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения -7-10 дней.
Побочное действие
Редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, возбуждение. Очень редко — эозинофилия, общая слабость.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое.
Милдронат® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Усиливает действие сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как Милдронат® усиливает их действие.
Особые указания
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на скорость психомоторной реакции.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения, 100 мг/мл.
По 5 мл в ампуле бесцветного стекла с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или из полиэтилентерефталатной пленки без покрытия (поддон).
Две ячейковые упаковки (поддона) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс» Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Производитель(и)
-АО «Санитас».Ул. Вейверю 134 В, Каунас, LT-46352, Литва
-Ельфа Фармасьютикал компани С.А. Ул. Винцентего Поля, 21, Еленя Гура, 58-500, Польша
-ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия. 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28;
-Эйч Би Эм Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия Организации, принимающие претензии
-Представительство в Москве (при производстве препарата АО «Санитас», Литва; Ельфа Фармасьютикал компани С.А., Польша; Эйч Би Эм Фарма ср.о., Словакия).
117556, г. Москва, Варшавское шоссе, д. 74, корп. 3, 5 этаж,
-ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия (при производстве препарата ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия). 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.