1 капсула содержит:
действующее вещество – 500 мг мельдония дигидрата;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), кальция стеарат.
Капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171), желатин.
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, не окисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Функция медиатора в гипотетической ГББ-ергической системе
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-ергическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизированная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. Соматические клетки в ответ на раздражение опять синтезируют новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам по себе заменяя»медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активномть также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.
Хроническая сердечная недостаточность
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
Влияние на центральную нервную систему(ЦНС)
В исследованиях на животных установлено антигипоксическое действие и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС, увеличивает двигательную активность и физическую выносливость, стимулирует поведенческие реакции, а также проявляет антистрессорное действие (стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом).
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.
Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.
Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
После разового перорального применения 25,50,100, 200, 400, 800 или 1500 мг мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально применяемой дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72-96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Сmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
В составе комбинированной терапии в следующих случаях:
— сердечно-сосудистые заболевания – стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки;
— период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.
Для применения внутрь. В виду возможного тонизирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослым назначают по 0,5-1,0 г (1-2 капсулы по 500 мг) в день, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курсы лечения возможно повторять 2-3 раза в год.
Сниженная работоспособность, физические и психо-эмоциональные перегрузки: для взрослых суточная доза составляет 500 мг (1 капсула). Рекомендуется однократный прием в первой половине дня. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Пациентам с недостаточностью деятельности печени и/или почек необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациентам пожилого возраста с недостаточностью деятельности печени и/или почек дозу мельдония необходимо уменьшить.
Детям в возрасте до 18 лет мельдоний не применяют в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1 000).
Со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции*.
Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
Со стороны психики
Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.
Со стороны нервной системы
Часто: головные боли*.
Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.
Со стороны сердца
Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.
Со стороны сосудов
Редко: повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения
Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия*.
Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы
Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: поллакиурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.
Исследования
Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*.
* Побочные действия, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность к мельдонию или к любому вспомогательному веществу препарата.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Почечная и печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Беременность, период лактации.
Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не проверена.
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонием в связи с выраженным связыванием его с белками.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (контроль функции печени и почек).
Нет достаточных данных о применении мельдония у детей.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности его не назначают.
В связи с выделением мельдония в молоко матери в случаях, когда препарат применяют в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.
Мельдоний можно применять одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также мельдоний можно применять одновременно с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Необходимо иметь в виду, что мельдоний может усиливать действие препаратов глицерилтринитрата, нифедипина, бета адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Нельзя применять капсулы по 500 мг мельдония вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, т. к. может увеличиться риск проявления побочных эффектов.
Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 2, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе (заявителе)
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс:+371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.
Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм
1. Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.
При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.
Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.
Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Результаты экспериментальных исследований
В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.
Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.
В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.
Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.
В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.
Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.
В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.
В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.
Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.
В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС: возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.
Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.
Результаты клинических исследований
Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.
Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.
Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.
Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.
В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.
Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.
Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.
В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).
Токсикологическая характеристика
Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.
При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.
Наименование
Милдронат.
Описание
Активное вещество препарата Милдронат® – мельдония дигидрат (мельдоний). Мельдоний является структурным аналогом вещества, встречающегося в каждой клетке организма – гамма бутиробетаина. В основе действия этого препарата лежит позитивное влияние на энергетический обмен веществ организма, а также легкая активация центральной нервной системы.
Во время нагрузки Милдронат® возобновляет равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, активирует в них процессы обмена веществ, которым для производства энергии нужно меньшее потребление кислорода. Обычно в условиях повышенной нагрузки в организме быстро наступает истощение сил, но в результате применения препарата Милдронат® организм привыкает выдерживать нагрузку, экономично использовать кислород и быстро восстанавливать энергетические резервы для подготовки к новым нагрузкам.
Милдронат®, выполняя функции гамма бутиробетаина, может ускорить передачу нервного импульса в организме, в связи с чем, ускоряются все ответные реакции, улучшается общий обмен веществ в организме. Поэтому при применении препарата Милдронат® ощущается тонизирующий эффект – улучшается память, ускоряется мышление, возрастает ловкость движений, увеличивается сопротивляемость организма вредным условиям.
Основное действующее вещество
Мельдоний
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы белого цвета.
По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Дозировка
250 мг
Показания к применению
Препарат Милдронат® применяют в составе комплексной терапии в следующих случаях:
— при физических и психо-эмоциональных перегрузках, сопровождающихся снижением работоспособности;
— в период восстановления после перенесенных цереброваскулярных заболеваний, черепно-мозговой травмы и энцефалита (по рекомендациям врача).
Способ применения и дозы
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
В связи с возможным стимулирующим эффектом желательно применять в первой половине дня.
Рекомендуемая доза
Взрослые
Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капсулы). Всю дозу можно принимать утром за один прием, либо – разделить на 2 приема (по 1 капсуле).
Продолжительность курса терапии определяет врач.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов с нарушением деятельности печени и/или почек возможно уменьшение дозы препарата Милдронат®.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Применение у детей и подростков
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата Милдронат® детям и подросткам (в возрасте до 18 лет), поэтому этот препарат нельзя применять детям и подросткам (смотреть Не применяйте препарат).
Если вы применили препарата Милдронат® больше, чем следовало
Нет данных о случаях передозировки препарата Милдронат®. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых побочных действий.
В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, ускоренная деятельность сердца (тахикардия), общая слабость. В случае передозировки незамедлительно обращайтесь к врачу.
Если забыли применить препарат Милдронат®
Если забыли вовремя принять очередную дозу препарата Милдронат®, сделайте это незамедлительно. Однако если уже приближается следующий прием препарата, пропустите забытую дозу и продолжайте применять препарат, как рекомендовано, соблюдая обычные интервалы между приемами препарата. Не применяйте двойную дозу для замены забытой дозы.
Если прекратили применение препарата Милдронат®
При прекращении применения этого препарата, нежелательные реакции не наблюдаются. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Применение при беременности и в период лактации
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Для оценки влияния препарата Милдронат® на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому Милдронат® в период беременности применять нельзя (смотреть Не применяйте препарат). Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя (смотреть Не применяйте препарат).
Меры предосторожности
Перед применением препарата Милдронат® проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.
Расскажите врачу, если болели печеночной и/или почечной недостаточностью, так как может понадобиться провести контроль показателей деятельности печени и/или почек.
Дети и подростки
Этот препарат нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как нет данных о безопасности применения и эффективности мельдония в этих возрастных группах.
Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Взаимодействие с другими препаратами
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты.
— Милдронат® можно применять вместе со средствами против стенокардии, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (способствуют образованию и выведению мочи из организма).
— Милдронат® можно комбинировать с антикоагулянтами (задерживают свертывание крови), антиагрегантами (предотвращают образование сгустков крови в кровеносных сосудах), препаратами, устраняющими нарушения сердечного ритма и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию (кровообращение в мелких кровеносных сосудах).
— Милдронат® может усилить действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других средств, понижающих кровяное давление и расширяющих кровеносные сосуды.
— При одновременном применении мельдония с лизиноприлом наблюдается позитивное действие комбинированной терапии.
— Дополнительное действие наблюдают при применении мельдония в комбинации
с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/возобновлением кровотока.
— В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшается состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
— Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) дополнительно с азидотимидином или другими препаратами для его лечения врач может назначить мельдоний, так как комбинированное применение этих средств имеет положительное влияние на лечение СПИД.
— Передозировка мельдония может усилить токсическое действие циклофосфамида на сердце.
— Дефицит карнитина, проявляющийся в результате применения D-карнитина (неактивный изомер карнитина)-мельдония, может усилить токсическое действие ифосфамида на сердце.
— Мельдоний проявляет защитное действие в отношении токсического воздействия индинавира на сердце и в случае нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не применяйте этот препарат вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может возрасти риск появления побочных эффектов.
Противопоказания
— если у Вас аллергия на мельдония дигидрат или любые другие компоненты препарата;
— при повышении внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
— если у Вас тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения);
— в период беременности и кормления грудью;
— детям и подросткам в возрасте до 18 лет (безопасность применения не проверена).
Состав
— активное вещество – мельдония дигидрат.
Одна капсула содержит 250 мг мельдония дигидрата,
— вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), кальция стеарат.
Капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), желатин.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам Милдронат® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции.
Далее указаны нежелательные реакции, наблюдаемые в ранее проведенных клинических исследованиях (отмечены *), нежелательные реакции, о которых получены сообщения в период после регистрации препарата.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• аллергические реакции*;
• головные боли*;
• нарушения пищеварения*.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
• повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек (затрудненное дыхание или глотание, или отек горла, лица, рук и ног, губ и/или языка), анафилактическая реакция (внезапная общая аллергическая реакция, симптомы которой – зуд, крапивница, отек, затрудненное дыхание, одышка, ускоренное сердцебиение, быстрое падение кровяного давления, головокружение, потеря сознания, шок);
• возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна;
• ощущение «бегания мурашек», дрожь, ослабленная чувствительность, шум в ушах, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания;
• изменения ритма сердца, усиленное сердцебиение, мерцание предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боль в груди;
• повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз (стремительное повышение кровяного давления), усиленный приток крови к тканям (гиперемия), бледность;
• воспаление в горле, кашель, затрудненное дыхание, кратковременная остановка дыхания;
• нарушения чувства вкуса (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, понос, боли в животе;
• общие/макулезные (ограниченные, без подъема)/папулезные (небольшие, плотные с подъемом) высыпания, зуд;
• боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы;
• частое мочеиспускание;
• общая слабость, озноб, слабость, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот;
• изменения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия (увеличение числа специфических белых клеток крови)*.
В связи с применением препарата Милдронат® сообщалось также о болях в верхней части живота и мигрени.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза- риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза. В Республике Беларусь рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь», сайт rceth.by).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на пачке после «Годен до». Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Купить Милдронат капс 250мг в блист.в уп №10х4
Цена на Милдронат капс 250мг в блист.в уп №10х4
Инструкция по применению для Милдронат капс 250мг в блист.в уп №10х4
МНН: Мельдония дигидрат
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Мельдоний
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003009
Информация о регистрации в РК:
17.03.2016 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
7304/05/10/15/20/20
Информация о регистрации в РБ:
12.05.2020 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
МИЛДРОНАТ®
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,
капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.
Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.
Код АТX C01EB22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.
Пациенты с нарушением деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Показания к применению
В комплексной терапии в следующих случаях:
-
заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
-
острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
-
пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
-
в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.
Взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения
Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления
Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспепсия
Редко
— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна
— парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания
— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди
— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов
— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ
— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
— поллакиурия
— общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.
— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.
При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.
По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Производитель
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru
| 345865241477976280_ru.doc | 73 кб |
| 929571511477977491_kz.doc | 90 кб |
| 7304_05_10_15_20_20_i.pdf | 0.57 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
01.09.2022
01.09.2022
01.09.2022
Описание препарата МИЛДРОНАТ® (капсулы, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 01.09.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| действующее вещество: | |
| мельдония дигидрат | 250 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный; кремния диоксид; кальция стеарат | |
| корпус и крышечка: титана диоксид (Е171); желатин |
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые №1, белого цвета.
Содержимое — белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипоксическое, метаболическое, психостимулирующее.
Фармакодинамика
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина — гамма-бутиробетаина (ГББ), вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения повышается устойчивость организма к нагрузкам и способность быстро восстанавливать энергетические резервы.
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости. Благодаря этим свойствам МИЛДРОНАТ® используют в т.ч. для повышения физической и умственной работоспособности.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность — 78%. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Метаболизируется в организме главным образом в печени с формированием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3–6 ч. Следовые концентрации препарата длительно сохраняются в организме.
Показания
Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки.
Противопоказания
гиперчувствительность к мельдонию или какому-либо другому компоненту препарата;
повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (безопасность не подтверждена).
С осторожностью: заболевания печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод применение препарата у беременных женщин противопоказано.
Выведение с молоком и влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капс.). Всю дозу применяют с утра в 1 прием или разделив ее на 2 приема.
Курс лечения — 10–14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Побочные действия
Мельдоний, как правило, хорошо переносится. Однако у восприимчивых пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно возникновение нежелательных реакций.
Нежелательные лекарственные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со следующей градацией частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (</10000); частота неизвестна — по имеющимся данным частоту оценить невозможно.
Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость).
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия.
Со стороны сосудов: очень редко — снижение АД.
Со стороны ЖКТ: часто — диспептические явления.
Со стороны нервной системы: часто — головные боли; частота неизвестна — возбуждение.
Общие нарушения: частота неизвестна — общая слабость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Мельдоний допускается применять одновременно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и мочегонными препаратами. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
Одновременное применение препарата вместе с другими препаратами мельдония не допускается, поскольку может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций.
Передозировка
О случаях передозировки мельдония не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелые нежелательные реакции.
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом.
Препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ-пленки с ПВДХ-покрытием и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки помещают в картонную пачку. На пачку может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.
Производитель
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.
E-mail: grindeks@grindeks.lv
Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.
Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.
E-mail: office@grindeks.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.