Небикард инструкция по применению цена отзывы аналоги

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Небикард только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• Торрент Фармасьютикалс Лтд
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Название препарата	Цена за упак., руб.	Аптеки
Мебикар®, таблетки, 500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
521.00
521.00
668.00
Мебикар®, таблетки, 300 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
312.00
312.00
Мебикар®, таблетки, 300 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная Производитель: Татхимфармпрепараты АО (Россия)
410.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, включают в свой состав активный компонент нифедипин.

Дополнительные составляющие: натрия лаурилсульфат, повидон, гипромеллоза, лудипресс, магния гидросиликат и стеарат.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы фталата, триэтилцитрата, титана диоксид, гипромеллозы, макрогола, магния гидросиликата, красителя железа оксид желтого.

Форма выпуска

Выпускается Нифекард ХЛ в форме таблеток контролирующего высвобождения, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 30 и 60 мг активного вещества.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 2 или 3 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно гипотензивное и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нифедипин ХЛ является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина. Для препарата характерен антиангинальный и гипотензивный эффект. При этом уменьшается течение внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Высокие дозы способны ингибировать высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Также сокращается численность функционирующих каналов, не влияя на временной период их активации, восстановления и инактивации.

Кроме того, отмечено разобщение процессов сокращения и возбуждения в миокарде, которые опосредуют тропомиозин и тропонин, в гладких сосудистых мышцах, опосредуемых кальмодулином. Терапевтические дозы препарата позволяют нормализовать трансмембранный ток ионов кальция, повреждённый из-за различных патологических состояний, например, артериальной гипертонии. При этом не оказывается влияние на тонус вен. Усиливается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение в ишемизированных зонах миокарда, не допуская развития феномена обкрадывания, активируется функционирование коллатералей и так далее.

Для препарата характерно замедленное высвобождение основного компонента, обеспечивающее его постепенное контролируемое повышение плазменных концентраций, что отмечается примерно спустя 6 ч и поддерживается на протяжении 24 ч. Внутри организма вещество быстро и полноценно всасывается, связываясь с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в составе печени, образуя неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит преимущественно с почками и незначительная часть – с желчью.

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и выделяется в составе грудного молока.

Кумулятивного эффекта не отмечено. Длительный приём может вызвать развитие толерантности к Нифекарду.

Показания к применению

Нифекард XL назначается при лечении:

• артериальной гипертензии;
• ИБС: стабильной стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии.

Противопоказания к применению

Приём препарата не рекомендован при:

• повышенной чувствительности к нифедипину и прочим компонентам;
• выраженной артериальной гипотензии и стенозе аортального клапана;
• хронической сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда;
• лактации, I триместре беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с выраженным стенозом митрального клапана или устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тахикардией, нестабильной стенокардией, синдромом слабости синусового узла, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда и левожелудочковой недостаточностью и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Нифекардом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы, например, сердечно-сосудистую, нервную, пищеварительную, мочевыделительную. Возможны нарушения в работе органов кроветворения, опорно-двигательного аппарата и так далее.

Поэтому пациентов могут беспокоить такие негативные проявления как: бессимптомное понижение давления, гиперемия, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, диспепсия, анемия, тромбоцитопения, артрит и прочее.

Также не исключено развитие аллергических реакций и общих симптомов непереносимости препарата.

Инструкция по применению Нифекард ХЛ (Способ и дозировка)

Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, запивая водой. Режим дозирования для каждого конкретного случая и вида заболевания устанавливается индивидуально.

Как указывает инструкция на Нифекард ХЛ 60 мг или 30 мг, принимать препарат нужно раз в сутки. Обычно начинают лечение с минимальной суточной дозировки 30 мг. При необходимости выполняется коррекция с соблюдением интервала 7–14 дней.

Максимально допустимое суточное дозирование составляет 90 мг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие таких симптомов, как: периферическая вазодилатация и сильная артериальная гипотензия, сопровождаемая головной болью, гиперемией кожи лица, угнетением функционирования синусового узла, брадикардией, тахикардией, брадиаритмией.

Тяжёлое отравление способно привести к потере сознания, коме.

При этом выполняются стандартные процедуры, направленные на выведение основного вещества из организма, например, промывают желудок, назначают Активированный уголь. Также восстанавливают стабильные показатели гемодинамики, контролируют сердечную деятельность, работу выделительной системы и лёгких. Гемодиализ будет неэффективным, а в качестве антидота используют препараты кальция.

Взаимодействие

Комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами, диуретиками, нитратами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами может привести к снижению давления.

Сочетание с Хинидином снижает его концентрацию в плазме крови. При одновременном лечении Дигоксином и Теофиллином, наоборот, повышается их плазменную концентрацию.

Индукторы микросомальных ферментов печени, например, Рифампицин, могут снизить концентрацию нифедипина. Нитраты способны усилить тахикардию, а симпатомиметики, препараты кальция, эстрогены – снизить гипотензивный эффект.

Установлено, что нифедипин вытесняет из связи с белками другие препараты, обладающие высокой степенью связывания: антикоагулянты, производные Индандиона и Кумарина, противосудорожные средства, Хинин, Сульфинпиразон, салицилаты, что приводит к повышению их концентрации в составе плазмы крови.

При сочетании нифедипина и Винкристина затормаживается его выведение из организма, возможно усиление побочных действий.

Не исключено усиление токсических эффектов препаратов лития, что выражается: тошнотой, рвотой, диареей, атаксией, тремором, шумом в ушах.

Одновременное назначение цефалоспоринов, к примеру, Цефиксима, значительно повышает его биологическую доступность.

Грейпфрутовый сок может подавлять метаболизм нифедипина, по этой причине в период лечения его употреблять не рекомендуется.

Условия продажи

Таблетки Нифекард отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Нифекарда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Нифекарда представлены препаратами: Адалат, Занифед, Кальцигар Ретард, Кордафен, Кордафлекс.

Алкоголь

В период лечения употребление этанола не рекомендовано, так как это может усилить развитие побочных эффектов.

Отзывы о Нифекарде

В большинстве случаев отзывы о Нифекарде встречаются на различных медицинских форумах, где можно проконсультироваться относительно назначения и действия лекарств. При этом мнение о данном препарате, как у пациентов, так и специалистов, достаточно положительное.

Специалисты сообщают, что Нифекард обладает формой с медленным высвобождением основного компонента, что обуславливает его эффективность. Многим пациентам с гипертензией он помогает контролировать давление и улучшить работу сердца.

Часто встречаются вопросы пациентов, связанные с длительностью лечения, так как обычно Нифекард принимают достаточно долго.

Специалисты отвечают, что если терапевтическая схема выбрана правильно, то препарат действительно принимают неопределённо долгое время, практически всю жизнь. Однако периодически необходимо контролировать функции организма.

Таким образом, главное в лечении — грамотно подобранная схема. Поэтому принимать Нифекард можно строго по назначению врача, что обеспечит быструю и эффективную терапию.

Цена Нифекарда, где купить

Цена Нифекарда 30мг за 30 штук составляет 190-230 рублей.

Стоимость Нифекарда 60 мг за 30 штук варьируется в пределах 260-300 рублей.

Мебикар принимают внутрь независимо от приема пищи.

Лекарственное средство предназначено для взрослых.

Взрослые принимают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Максимальная разовая доза составляет 3 г, высшая суточная доза — 10 г.

Длительность лечебного курса — от нескольких дней до 2-3 месяцев.

Пожилые пациенты не нуждаются в уменьшении дозы.

Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Данные о безопасности и эффективности применения Мебикара у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Меры предосторожности

Получены отдельные сообщения о случаях развития острых реакций повышенной чувствительности (гиперчувствительности).

Беременность и период грудного вскармливания

Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного средства во время беременности и в период кормления грудью отсутствуют, поэтому назначать лекарственное средство беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мебикар можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазе- пинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Побочное действие

Мебикар, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

Очень частые — ≥1/10;

Частые — ≥1/100 до <1/10;

Нечастые — ≥1/1000 до <1/100;

Редкие — ≥1/10 000 до <1/1000;

Очень редкие — <1/10 000;

Неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно — гиперчувствительность (повышенная чувствительность).

Нарушения со стороны нервной системы: редкие — головокружение; неизвестно — головная боль.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие — понижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие — диспептические расстройства (выражающиеся как чувство горечи во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (ангионевротический отек, отек век, отек лица, отек губ, отек языка, сыпь, папулезная сыпь, зуд, эритема, крапивница, отек кожи), гипергидроз.

В случае аллергической реакции следует прекратить прием лекарственного средства.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — бронхоспастические реакции, приступ бронхоспазма.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — полиурия, никтурия (частое мочеиспускание в ночное время).

Общие расстройства: редкие — понижение температуры тела, слабость; неизвестно — боль в груди, отек конечностей, локализованный отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно — снижение аппетита.

Понижение артериального давления и/или понижение температуры тела (температура тела может понизиться на 1-1,5°С) не являются причиной для отмены лекарственного средства. Артериальное давление и температура тела нормализуются после окончания курса лечения.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Передозировка

Лекарственное средство малотоксичное. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием лекарственного средства при попытке суицида в дозе 30 г не привел к развитию летального исхода.

Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации, в том числе промывание желудка, и симптоматическую терапию.

Специфический антидот отсутствует.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства. Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

механизмами

Лекарственное средство может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск производится по рецепту врача.

Произведено:

АО «Татхимфармпрепараты», Российская Федерация,

. Казань, ул. Беломорская, д. 260

Тел. (+843) 571-85-58, факс (+843) 571-85-38

e-mail: marketing@tatpharm.ru.

Расфасовано и упаковано:

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26

тел./факс (+ 37517) 344-18-66

e-mail: info@mic.bv.

Небилонг — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000597

Торговое наименование препарата

Небилонг

Международное непатентованное наименование

Небиволол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Для таблеток 2,5 мг

Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 2,78 мг в пересчете на небиволол 2,5.

Для таблеток 5,0 мг

Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 5,56 мг в пересчете на небиволол 5,0 мг.

Для таблеток 10,0 мг

Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 11,11 мг в пересчете на небиволол 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза 43,72 мг/60,44мг/ 80,89мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00мг/57,00мг/64,00мг, бетадекс 15,00мг/30,00мг/60,00мг. докузат натрия 1,00мг/2,00мг/4,00мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг/24,00 мг/48,00 мг, повидон 2,50мг/5,00мг/10,00мг, кремния диоксид коллоидный 1,00мг/2,00 мг/4.,0 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг. магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг.

Описание

Таблетки 2,5 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны.

Таблетки 5,0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны.

Таблетки 10,0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB12

Фармакодинамика:

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета₁-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бетаг адренорецепторов (сродство к бета₁-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета₂-адренорецепторам).

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

Фармакокинетика:

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам;

— тяжелые нарушения функции печени;

— острая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— бронхообструктивный синдром при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе,

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— депрессия;

— метаболический ацидоз;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

— одновременный прием с флоктафенином. сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) (опыт клинического применения ограничен);

Одновременное внутривенное введение верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью:

Нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин), легкие и умеренные нарушения функции печени, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение ответа на адреналин), псориаз, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардии Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), возраст (старше 65 лет), нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация:

При беременности препарат Небилонг назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.

Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Небилонг следует принимать внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия

Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Максимальная суточная доза -10 мг.

Паииенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин.) составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Небилонг.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы до двух недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг один раз в сутки препарата Небилонг, а затем — до 10 мг 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небилонг 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.

Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небилонг или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

Лечение стабильной хронической недостаточности обычно является продолжительным. Лечение препаратом Небилонг не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение (в/в) жидкостии вазопрессоров. Может понадобиться искусственная вентиляция легких.

При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.

При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков. Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным в/в введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о в/в введении 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим в/в введением 70 мкг/кг/ч глюкагона.

При их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При судорогах — внутривенное введение диазепама.

При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Противопоказано одновременное применение небиволола с флоктафенином, так как существует угроза развития тяжелой артериальной гипотензии или шока.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сулътоприда, так как повышается риск возникновения желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Нерекомендуемые комбинации

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин. флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.

Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).

Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.

Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Особые указания:

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор. пока состояние не стабилизировалось.

Недопустимо резкое прекращение применения бета-адреноблокаторов.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов. У пациентов с легкими и умеренными нарушением функции печени, а также при нарушениях функции почек (КК более 20 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев) (из-за возрастных изменений функции почек).

Применение препарата Небилонг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания».)

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 60-80 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить или отменить препарат, если ЧСС менее 55-60 уд./мин. (см. раздел «Противопоказания»).

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:

— с нарушениями периферического кровообращения, так как возможно усугубление данных симптомов;

— с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;

— со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа- рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Небилонг. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание бета- адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.

Небилонг не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у пациентов с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы Небилонг может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

При решении вопроса о применении препарата Небилонг пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.

Небиволол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние небиволола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 2,5 мг, 5,0 мг или 10,0 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в Ал/Ал блистер. По 1, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Микро Лабс Лимитед, No. 92 Sipcot Industrial Complex, Hosur – 635126, Tamil Nadu, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Микро Лабс Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция

для медицинского применения препарата

НЕБИКАРД

(NEBICARD)

Состав:

действующее вещество: nebivolol;

1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида эквивалентно небиволола 2, 5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТС С07А В12.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени; острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; декомпенсированная сердечная недостаточность, которая требует применения інотропних средств, синдром слабости синусового узла; синоаурикулярная блокада; атриовентрикулярная блокада II и III степени (с/без искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз; брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов за минуту), артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст. ); тяжелые нарушения периферического кровообращения. Одновременное применение с флоктафенином и сультопридом. Беременность и период кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата желательно осуществлять в одно и то же время.

Артериальная гипертензия. Доза составляет 1 таблетку в сутки; лучше принимать в одно и то же самое время. Таблетку можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через

1-2 недели лечения. В некоторых случаях оптимальное действие достигается лишь через 4 недели.

Блокаторы β -адренорецепторов можно применять как монотерапию или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Дополнительный гипотензивный эффект достигается при комбинированном приеме 5 мг Небікарду и 12, 5-25 мг гидрохлортиазида.

Пациенты с почечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 2, 5 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата таким больным ограничен, поэтому применение небиволола противопоказано.

Пациенты пожилого возраста: пациентам старше 65 лет рекомендованная начальная суточная доза составляет 2, 5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Опыт применения препарата пациентам в возрасте старше 75 лет ограничен, поэтому при назначении препарата таким больным необходимы осторожность и тщательный контроль.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

Психические расстройства: ужасные ночные сновидения, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, синкопе.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, удлинение атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, абдоминальная боль, гепатотоксическое действие.

Со стороны кожи: аллергические реакции, кожный зуд, кожные реакции эритемного характера, обострение псориаза.

Со стороны репродуктивной системы: эректильные нарушения, импотенция.

Общие расстройства: ощущение утомляемости, отеки.

Со стороны опорно-двигательной системы: Мышечная слабость, судороги, боль в мышцах.

Следующие побочные реакции сообщались для бета-адреноблокаторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, холодные/цианотичны конечности, синдром Рейно, сухость глаз, токсическое поражение слизистой оболочки глаз.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянный медицинский надзор за пациентом и предоставление ему интенсивной медицинской помощи.

Рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в пищеварительном тракте, можно предупредить путем промывания желудка, введением активированного угля и слабительных средств. Может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение артериальной гипотензии и шока следует проводить с помощью плазмы или плазмозаменителей и, если возникнет в этом потребность, катехоламинов. β -блокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2, 5 мкг/мин, до того времени, пока не установится ожидаемый эффект. В случае невосприимчивости можно изопреналин комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому результату, можно применить внутривенное введение 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 часа следует повторить и далее, если нужно, провести внутривенную капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг / час. В экстремальных случаях, например, при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют.

Дети. Не применяют.

Особенности применения.

При наблюдении за больными, которые принимали небиволол в течение 3 лет, развитие толерантности к нему не наблюдалось. Блокаторы β -адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект изучался в клиническом исследовании только при комбинированном применении Небиволола и 12, 5-25 мг гидрохлортиазида.

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия. Поддержание блокады β -адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду

β -адренорецепторов перерывают, то не менее чем за 24 часа до этого следует прекратить применение блокаторов β -адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды. Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β -адренорецепторов не следует назначать до того времени, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ишемической болезнью сердца следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем.

Блокаторы β -адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют уменьшить.

Блокаторы β -адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

– пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;

– у пациентов с атриовентрикулярной блокадой i степени в связи с негативным влиянием блокаторов β -адренорецепторов на проводимость;

– больных стенокардией Принцметала вследствие возможной, опосредованной

a-адренорецепторами, вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β -адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).

Не рекомендуемая комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, И классом антиаритмических средств, антигипертензивными средствами центрального действия (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Обмен веществ и эндокринная патология. Небиволол не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β -адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы

β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Другое. Прежде чем назначать блокаторы β -адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения.

Блокаторы β -адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Следует наблюдать за пациентами с хронической сердечной недостаточностью, отменять препарат следует постепенно.

Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.

Из-за недостаточного опыта лечения препаратом пациентам старше 75 лет следует применять препарат под тщательным наблюдением врача.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать, что иногда в начале лечения препаратом может иметь место снижение артериального давления, головокружение и чувство усталости. До выяснения индивидуальной реакции пациента на препарат необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат нельзя применять с такими препаратами как:

— флоктафенин: β-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

– сультоприд: при совместном применении препаратов наблюдается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.

Фармакодинамические взаимодействия.

Не рекомендована взаимодействие

Антиаритмические средства І класса: хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мекселитин, пропафенон – потенцируется влияние на атриовентрикулярную проводимость, повышается отрицательное инотропное действие.

Антагонисты кальция типа Верапамил / Дилтиазем – негативное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. При комбинации блокаторов β -адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем следует соблюдать осторожность в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на атриовентрикулярную проводимость. Пациентам, принимающим Небикард, внутривенное введение верапамила противопоказано, поскольку может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные препраты центрального действия (Клонидин, гуанфацин, Моксонидин, метилдопа, рилменидин): ухудшение состояния при сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса симпатической нервной системы (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса). Внезапная отмена может повысить риск возникновения синдрома « рикошета» . При внезапном прекращении длительного лечения клонидином блокаторы β -адренорецепторов повышают риск развития « синдрома отмены» с повышением артериального давления, поэтому отмену следует проводить постепенно.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Антиаритмические средства III класса (амиодарон): может потенцироваться влияние на атриовентрикулярную проводимость.

Анестезирующие средства. Одновременное применение β -адреноблокаторов и анестезирующих средств может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент принимает Небикард.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства. Хотя Небикард не влияет на уровень глюкозы, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например, тахикардию, сердцебиение.

Одновременное применение с баклофеном и амифостином способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует уменьшить.

Теоретически одновременное применение Небікарду с мефлоквином может привести к удлинению интервала QT.

Комбинации, о которых следует сообщить.

Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β -адренорецепторов могут удлинять время атриовентрикулярного проведения. Клинические исследования не показывали какого-либо взаимодействия, небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция дигидропиридинового типа (Амлодипин, Фелодипин, лацидипин, Нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): их одновременное применение может повышать риск возникновения артериальной гипотензии и нельзя исключить риск ухудшения желудочковой сократимости.

Антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и фенотиазин): их одновременное применение может повышать гипотензивное действие бета-блокаторов (аддитивное действие).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП): одновременное применение Небиволола с нестероидными противовоспалительными средствами не влияет на его антигипертензивное действие.

Симпатомиметические средства. Симпатомиметические средства могут противодействовать активности

β -адреноблокаторов. Блокаторы β -адренорецепторов могут привести к беспрепятственной

α-адренергической активности симпатикотонических средств как с α-адренергической, так и с

β -адренергическим действием (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, атриовентрикулярной блокады).

Фармакокинетические взаимодействия.

Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин, декстрометорфан или другие соединения, которые метаболизируются преимущественно тем же самым метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым метаболизмом станет похожа на реакцию лиц с медленной метаболізацією, повышается риск брадикардии и других побочных реакций.

При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической активности. Одновременное применение ранитидина влияния на фармакокинетику Небиволола не оказывало. При условии, что Небикард принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба препарата можно принимать вместе. При комбинации с никардипином повышались значения концентраций обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности. Одновременный прием фуросемида и гидрохлортиазида, а также применение этанола влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывал влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Небиволол представляет собой рацемат, который состоит из двух энантомеров: SRRR-Небиволола

(D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он сочетает два фармакологических свойства:

— благодаря D-энантомиру Небиволол является конкурентным и селективным блокатором

β ₁— адренорецепторов;

– благодаря L-енантоміру он имеет « мягкие» вазодилататорными свойства вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При одноразовом и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у больных артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α -адренергический антагонизм не наблюдается. Небиволол не обладает симпатомиметической активностью. В фармакологических дозах мембраностабилизирующая активность Небиволола отсутствует. Небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.

Фармакокинетика. После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих енантомірів небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм Небиволола связан с генетическим окислительным полиморфизмом, который зависит от СYP2D6. Биодоступность перорально введенного Небиволола составляет в среднем 12% у быстрометаболизирующих лиц и является почти полной у лиц с медленной метаболизацией. Исходя из разницы скорости метаболизации, дозировку Небикарда нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизацией требуют более низких доз. У лиц с быстрой метаболизацией значение периода полувыведения энантомиров Небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленной метаболизацией эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрой метаболизацией концентрация RSSS-Небиволола в плазме крови несколько выше, чем SRRR-Небиволола. Возраст человека на фармакокинетику Небиволола не влияет. Через 1 неделю после приема около 38 % дозы препарата выводится с мочой, 48 % – с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0, 5 % небиволола.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2, 5 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом « TORRENT» с одной стороны и гладкие – с другой; таблетки по 5 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с логотипом « TORRENT» с одной стороны и с линией разлома – с другой.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 5 блистеров, объединенных в один, в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ТОРРЕНТ Фармасьютикалс Лтд.

Месторасположение.

Індрад, 382 721. Діст. Мехсана, Индия.

Уилл. Бхуд и Макхну Маджра, Бадди – 173205, Тех Налагарх Діст. Солан (Х. П), Индия.