Немотан инструкция по применению цена отзывы аналоги

Одна таблетка содержит:

активное вещество — нимодипин 30мг

вспомогательные вещества: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки
(Опадри белый ОУ-В-28920): спирт поливиниловый, титана диоксид Е 171, тальк, лецитин (соевый), камедь ксантановая

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром около 10.3 мм.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин.

Код АТХ С08СA06

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимодипин практически полностью всасывается в ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Абсолютная биодоступность — 5-15%, что объясняется интенсивным метаболизмом нимодипина при первичном прохождении через печень (85-95%). Показатель связывания с белками плазмы крови составляет 97-99%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 мин. после приема внутрь. Период полувыведения нимодипина составляет 1,1-1,7 ч. Период окончательного выведения — 5-10 ч. Метаболизируется в печени путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Нет данных о влиянии нимодипина на активность печеночных ферментов. Нимодипин выводится в виде метаболитов: с мочой — 50%, с желчью — 30%.

Фармакодинамика

Нимодипин — селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, нейропротективное, антиагрегационное действие. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Немотан преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. Предотвращает или устраняет спазм кровеносных сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в том числе серотонином, простагландинам и гистамином), кровью или продуктами распада.

— профилактикa ишемических неврологических нарушений после аневризмы субарахноидального кровоизлияния.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Следует избегать приема грейпфрутового сока.

Аневризматическое субарахноидальное кровотечение:

Профилактическое применение у взрослых

Рекомендуемая доза — две таблетки с 4-часовыми интервалами (общая суточная доза — 360 мг) с водой. Профилактическое применение должно начинаться в течение 4-х дней после начала субарахноидального кровотечения и продолжаться в течение 21 дня.

В случае хирургического вмешательства, применение Немотана не должно прекращаться (согласно вышеуказанному режиму дозирования), чтобы завершить 21-дневный курс лечения.

Для пациентов, у которых развиваются побочные реакции, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или должно быть прекращено лечение.

Травматическое субарахноидальное кровотечение

Не рекомендуется, так как соотношение пользы к риску применения не установлено.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Серьезно нарушенная функция печени, особенно цирроз печени, может привести к повышенной биодоступности нимодипина из-за снижения ээфекта первого прохождения и снижения метаболического клиренса. Терапевтические эффекты и побочные эффекты, например, снижение кровяного давления, могут быть более выраженными у данной группы пациентов.

В таких случаях дозу следует уменьшить (в зависимости от кровяного давления) или рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы.

Пожилые пациенты

Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.

Педиатрическое население

Безопасность и эффективность нимодипина у пациентов детского и подросткового возраста до 18 лет не были установлены.

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Нечасто (≥1/1000 и <1/100)

— тромбоцитопения

— аллергические реакции, сыпь

— головная боль

— тахикардия

— артериальная гипотензия и вазодилатация

— тошнота

Редко (≥1/10000 и <1/1000)

— брадикардия

— илеус

— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов

— реакции на месте инъекции и инфузии, тромбофлебит на месте инфузии

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Частота побочных реакций, перечисленных в разделе «Часто», составляла менее 2%.

Часто (≥1/100 и <1/10)

— артериальная гипотензия и вазодилатация

Нечасто (≥1/1000 и <1/100)

— аллергические реакции, сыпь

— головная боль, головокружение

— гиперкинезы, тремор

— сердцебиение, тахикардия

— обморок, отеки

— запор, диарея, флатуленция

— повышенная чувствительность к нимодипину или к любому из вспомогательных компонентов таблетки;

— не назначается во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или случая нестабильной стенокардии;

— применение нимодипина в комбинации с рифампицином или противоэпилептическими препаратами — фенобарбиталом, фенитоином или карбамазепином — противопоказано, так как эффективность Немотана может быть значительно снижена при сопутствующем применении.

Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими лекарственными формами нимодипина.

Препараты, воздействующие на нимодипин

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4, расположенную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, которые, как известно, ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на эффект первого прохождения или клиренс нимодипина.

При назначении нимодипина вместе со следующими препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействия:

Противопоказано сопутствующее применение пероральных форм нимодипина и рифампицина или противоэпилептических препаратов, индуцирующих систему цитохрома P450 3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин. При сопутствующем применении этих препаратов эффективность Немотана может быть снижена.

При совместном введении нимодипина с следующими ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть возможность корректировки дозы нимодипина:

— макролидные антибиотики (например, эритромицин),

— ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир),

— азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол),

— нефазодон

Хотя официальных исследований для исследования потенциальных взаимодействий между нимодипином и этими препаратами не проводилось, нельзя исключать возможность взаимодействия лекарств и увеличения концентрации нимодипина в плазме.

Азитромицин, хотя структурно связан с классом макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4.

Одновременное применение нимодипина с противосудорожным средством вальпроевой кислотой или Н2-антагонистом циметидином может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме.

На основании опыта применения антагониста кальция нифедипина, совместное введение хинупристина/дальфопристина может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме.

Другие виды взаимодействий

Лекарственные средства, снижающие артериальное давление.

Нимодипин может повысить гипотензивное действие сопутствующих гипотензивных средств, таких как:

— диуретики,

— бета-блокаторы,

— ингибиторы АПФ,

— антагонисты рецептора A1,

— другие блокаторы кальциевых каналов,

— антагонисты альфа-адренорецепторов,

— ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа,

— альфа-метилдопа.

Однако если такого типа комбинация окажется неизбежной, необходим тщательный мониторинг пациента.

Употребление грейпфрутового сока в сочетании с нимодипином не рекомендуется, так как это может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме из-за ингибирования окислительного метаболизма дигидропиридинов. Как следствие, гипотензивный эффект может быть увеличен. Такой эффект может продолжаться не менее 4 дней после последнего приема грейпфрутового сока.

Без взаимодействия

При сопутствующем применении пероральных нимодипина и диазепама, дигоксина, глибенкламида, индометацина, ранитидина и варфарина не выявлено каких-либо возможностей для лекарственного взаимодействия.

Немотан не следует принимать пациентами с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием из-за отсутствия информации о соотношении рисков и опыта применения в отдельных группах пациентов.

Нимодипин следует использовать с осторожностью при серьезном повышении внутричерепного давления или отеке головного мозга. Лечение нимодипином не показано из-за риска повышения внутричерепного давления, рекомендуется тщательный контроль в таких случаях, или когда содержание воды в тканях головного мозга повышается (генерализованный отек мозга).

Принимать с осторожностью больным гипотонией (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.).

Снижение скорости выведения препарата может произойти у пациентов с циррозом печени, получающих Немотан, поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг артериального давления.

Общая продолжительность терапии нимодипином не должна превышать семи (7) дней. Таблетки Немотан не следует назначать одновременно с другими формами нимодипина.

Лекарства, которые, как известно, либо ингибируют либо стимулируют ферментную систему цитохрома Р450 3А4 могут изменить пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина так как он метаболизируется через эту систему.

Препараты, известные как ингибиторы системы цитохрома Р450 3А4, могут привести к повышению концентрации нимодипина в плазме и являются макролидными антибиотиками (например, эритромицин), ингибитор ВИЧ- протеазы (например ритонавир), азоловые противогрибковые средства (например кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, циметидин и вальпроевая кислота.

При совместном применении с этими препаратами, следует контролировать кровяное давление и при необходимости, снизить дозу нимодипина.

Применение в педиатрии

У детей и подростков до 18 лет не применяют в связи с отсутствием клинического опыта.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Немотан следует использовать с большой осторожностью при беременности только в том случае, если лечение считается необходимым, а так же после тщательного рассмотрения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Нимодипин и его метаболиты, могут проникать в грудное молоко в концентрациях, схожих с концентрацией в плазме матери. Рекомендуется прекратить кормление грудью во время терапии нимодипином.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении антагонисты кальция были связаны с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоида, что может привести к нарушению функции сперматозоидов.

Немотан может вызвать падение артериального давления, что приводит к слабости или к головокружению, пациенты должны быть предупреждены о возможном риске при управлении автомобилем или во время работы с техникой, до тех пор пока они не будут уверены, что препарат не вызывает подобных реакций.

Симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия и брадикардия, а также желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота.

Лечение: применение Немотана должно быть немедленно прекращено. Экстренные меры зависят от симптомов. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается заметное снижение артериального давления, необходимо вводить внутривенно дофамин или норадреналин. В связи с отсутствием специфического антидота, последующее лечение должно быть симптоматическое.

Пациент должен находиться под тщательным клиническим наблюдением.

Из-за высокого связывания с белками нимодипина диализ не эффективен.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

По рецепту

Производитель
“Медокеми Лтд”, Лимассол, Кипр
2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol,
4101, Cyprus
Держатель регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми Лтд», Лимассол, Кипр
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казакстан
050010 г. Алматы, Казыбек би 41 «А», офис 1
телефон/факс: 8(727)321-05-05
email: kazakhstan@medochemie.com

Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79

Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34

При оформлении заказа у нас, Вы можете:

• 💰 Купить Немотан (Нимодипин) табл. 30мг №30 в интернет-аптеке в Москве по самой выгодной цене!
• 🚚 Выбрать доставку в удобную Вам аптеку, заказывая Таблетки в Аптека Медика.
• 🙋 Получить экспертную консультацию наших специалистов!

Немотан является блокатором кальциевых каналов в группе дигидропиридина, с преимущественной активностью на сосуды головного мозга. Было показано, что он расслабляет, в частности, гладкую мышцу церебральных артериол. Он увеличивает церебральный кровоток у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием (HSA), не раскрывая приток крови к мозгу и значительно не снижая кровяное давление.

Показания. Немотан используется для профилактики и лечения поздних неврологических нарушений у пациентов с HSA, в результате спазма сосудов головного мозга. Также медикамент может быть полезен при ишемической атаке (усиливается коллатеральный кровоток) и для профилактики приступов мигрени.

Применение. Лечение Немотаном по показаниям следует начинать как можно быстрее. Доза составляет 60 мг / 4 ч в течение 21 дня. Если была проведена операция, лечение можно продолжать еще 5 дней. У пациентов с низкой массой тела, нарушениями функции печени или почек доза должна корректироваться (15-30 мг) под пристальным наблюдением.

Противопоказания. Строгими противопоказаниями к приему таблеток Немотан являются: аллергия на компоненты лекарства, состояние после сердечного приступа, тяжелые нарушения в работе печени, в частности цирроз печени.

Особые указания. Следует избегать одновременного введения Немотана с другими антагонистами кальция или, в случае неизбежного введения, следует тщательно контролировать пациентов. С особой осторожностью следует назначать медикамент когда присутствуют отек мозга или повышенное внутричерепное давление.

Не рекомендуется введение раствора после прямого попадания на него солнечного света, добавление раствора непосредственно в инфузионную бутыль или смешивание с другими препаратами. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инъекционные формы можно использовать в течение 10 ч без защитных мероприятий (т.е. без стеклянных шприцев и соединительных трубок темного цвета). Для парентерального введения необходимо пользоваться только системами с полиэтиленовыми трубками, т.к. препарат абсорбируется поливинилхлоридом.

У пациентов с нарушением функции почек возможно его прогрессирование, требующее отмены терапии. С осторожностью назначать при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии и в детском возрасте.

При нарушении функции печени (замедляется метаболизм) необходимо уменьшить дозу в соответствии с выраженностью гипотензии или отменить препарат. Резкое понижение АД или возникновение выраженной головной боли обусловливают необходимость прекращения терапии. Лечение не рекомендуется прерывать при проведении анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком (изменяет метаболизм).

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: значительное понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: отмена нимодипина, промывание желудка и прием активированного угля (при передозировке пероральных форм); в/в введение допамина или норадреналина, симптоматическая терапия.

Индометацин, циметидин, фенобарбитал и симпатомиметики ослабляют эффект. Усиливает активность гипотензивных препаратов. Повышает вероятность развития побочных эффектов сердечных гликозидов (и др. средств, вызывающих гипокалиемию), хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей лития, бета-адреноблокаторов. На фоне потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид) — возможно нарушение функции почек. Не рекомендуется комбинировать с др. блокаторами кальциевых каналов (амлодипин, нифедипин, дилтиазем, верапамил), метилдопой и с в/в введением бета-адреноблокаторов (возможно значительное понижение АД, усиление отрицательного инотропного действия и развитие декомпенсации сердечной деятельности. Инфузионный раствор (содержит 23,7 % спирта по объему) не следует сочетать с препаратами, несовместимыми в алкоголем.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9% — гипотензия; < 1% — тахикардия или брадикардия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, спазм периферических сосудов, гипертензия, анемия и тромбоцитопения, склонность к тромбозам, флебит (при в/в введении).

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–9% — головная боль; < 1% — головокружение и депрессия; возможно — возбуждение, агрессивность, нарушение сна.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1–9% — мышечные спазмы.

Со стороны мочеполовой системы: 1–9% — периферические отеки; < 1% — гипонатриемия; возможно — ухудшение функции почек с повышением концентрации мочевины или креатинина.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9% — диспепсия, желудочные спазмы, диарея; < 1% — тошнота, рвота, гепатит, желтуха, повышение уровней ЛДГ, щелочной фосфатазы и трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: 1–9% — покраснение кожи лица, экзантема; < 1% — зуд, потливость, геморрагии.

Аллергические реакции: дерматит (1–9%).

Прочие: одышка (< 1%).

Гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью.

Ишемическое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. при гипертоническом кризе), неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием, сенильная деменция.

Фармакологическое действие — антиагрегационное, вазодилатирующее, нейропротективное. Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике (120 мг/сут) и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию). Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.

Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении. В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %). Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности). Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).

Нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в молоке крыс в концентрациях, значительно превышающих плазменные. Результаты изучения хронической токсичности показали, что введение 180 мг/кг/сут крысам в течение 2 лет и до 6,25 мг/кг/сут собакам в течение 1 года не приводит к развитию токсических эффектов. Не обладает мутагенными свойствами (в тесте Эймса, микроядерном тесте и тесте доминантных леталей получены отрицательные результаты). При введении мышам в течение 91 нед признаков канцерогенности не выявлено, но установлено сокращение ожидаемой продолжительности жизни. В экспериментах на гималайских кроликах тератогенное действие (остановка развития плода) проявлялось при введении в дозах 1 и 10 (но не 3) мг/кг/сут с 6 по 18-й день беременности. У крыс при введении с 6 по 15-й день беременности в дозе 100 мг/кг/сут отмечены признаки эмбрио- и фетотоксичности, в т. ч. остановка роста и повышение частоты резорбции эмбриона/плода; при дозе 30 мг/кг/сут прекращал развитие плода и вызывал выкидыши.

Производное 1,4-дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 418,5.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.