Олмезар 20
МНН: Олмесартана медоксомил
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Olmesartan medoxomil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010071
Информация о регистрации в РК:
21.11.2012 — 21.11.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Олмезар 20
Международное непатентованное название
Олмесартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — олмесартана медоксомила 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, L- гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая РН-302, магния стеарат,
состав оболочки: опадри II белый 85G68918 (титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль)
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренинангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТХ С09СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Олмесартана медоксомил быстро и полностью биоактивизируется путем эфирного гидролиза в процессе абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность олмесартана 26%. После приема внутрь максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа. Фармакокинетика олмесартана после приема внутрь однократной дозы до 320 мг и многократных доз до 80 мг имеет линейный характер. Стабильная концентрация олмесартана достигается к 3-5 дню; при приеме суточной дозы 1 раз в день не наблюдается кумуляции. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность олмесартана.
Метаболизм и выведение. После превращения олмесартана медоксомила в олмесартан во время абсорбции, последующего метаболизма не обнаружено. Выведение олмесартана имеет двухфазный характер, окончательный период полувыведения около 13 часов. Итоговый плазменный клиренс олмезартана 1,3 л/час, почечный клиренс 0,6 л/час. От 35% до 50% всасываемой дозы обнаруживается в моче, остальное количество выводится с фекалиями через желчь.
Распределение. Объем распределения олмесартана около 17 л. Степень связывания с белками плазмы очень высока (99%), олмесартан не проникает в эритроциты. Связывание с белками плазмы постоянно при концентрациях олмесартана в плазме, даже значительно превышающих концентрации, достигаемые при приеме терапевтических доз.
Фармакодинамика
Олмезар 20 – антигипертензивный препарат. Олмесартана медоксомил – активное вещество препарата – является антагонистом рецепторов ангиотензина II подтип АТ1). Олмесартан осуществляет антигипертензивное действие посредством селективной блокады АТ1 рецепторов, которое приводит к снижению прессорного эффекта ангиотензина II. Он нe подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрация в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшается постнагрузка, усиливается диуретический эффект. Применение препарата препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
Показания к применению
— артериальная гипертензия, в том числе в комбинации с другими антигипертензивными средствами — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ): для снижения риска ишемического инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка
— диабетическая нефропатия: для снижения риска развития терминальной почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Доза подбирается индивидуально. Обычно рекомендуется начинать с 20,0 мг один раз в сутки, если олмесартана медоксомил применяется в качестве монотерапии у пациентов без уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).
Для пациентов, нуждающихся в дальнейшем понижении артериального давления после 2 недель лечения, доза может быть увеличена до 40 мг. Дозы свыше 40 мг не дают повышения эффекта. Деление суточной дозы на два приема не дает преимуществ перед однократным приемом.
Для пожилых, а также пациентов с почечной и печеночной недостаточностью средней степени тяжести не требуется дополнительной коррекции дозы при начале лечения. Но не следует превышать суточную дозу 20 мг.
Для пациентов с возможным снижением ОЦК (при лечении диуретиками, особенно при заболеваниях почек), прием олмесартана следует начинать с более низких доз и под тщательным медицинским наблюдением.
Олмезар 20 можно принимать независимо от приема пищи. Если артериальное давление контролируется с помощью олмесартана недостаточно, можно добавить диуретики, а также другие антигипертензивные средства.
Длительность лечения не ограничена.
Побочные действия
В большинстве случаев Олмезар 20 хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата— головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, мигрень
— гриппоподобные симптомы (заложенность носа, повышение температуры), кашель, синусит, фарингит, бронхит, ринит— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, рвота, метеоризм, гастрит, запор— миалгия, боль в спине, грудной клетке, крупных суставах
— ортостатическая гипотензия (дозозависимая, у лиц с гиповолемией, вызванной предшествующим приемом диуретиков в высоких дозах), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, приливы — редко — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, гематурия — аллергические реакции: редко — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка) — прочие: анемия, нейтропения, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), гипергликемия, гипертриглицеридемия, повышение уровней креатинфосфокиназы и трансаминаз печени.
Противопоказания
– артериальная гипотензия – гиперкалиемия – дегидратация – беременность, период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственные взаимодействия
У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением ди-уретиков в высоких дозах, на фоне применения Олмезара 20 может резко снижаться АД. Антигипертензивное действие олмезартана может потенцироваться одновременным приемом других препаратов, понижающих давление (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками).
Дополнительный гиперкалиемический эффект может проявляться при совместном приеме с препаратами (и/или пищевыми добавками), содержащими калий, с калий-сберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, способными вызвать гиперкалиемию. Поэтому нельзя назначать Олмезар 20 одновременно с калий-сберегающими диуретики.
Клинически значимого взаимодействия Олмезара 20 с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было. Биодоступность олмесартана не изменяется при одновременном приеме с антацидами, содержащими гидроокись алюминия и магния.
Олмесартан не метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 и не влияет на их активность. Таким образом, взаимодействие Олмезара 20 с препаратами, которые подавляют, стимулируют или метаболизируются этими энзимами, не ожидается.
Особые указания
Олмезар 20 может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. В начале лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение, мониторинг артериального давления и электрокардиограммы. Следует скорректировать электролитный дисбаланс перед началом лечения. При длительном приеме олмесартана необходимо регулярно проверять функцию почек и уровень калия в крови, особенно у пожилых и лиц с нарушением функции почек.
Избегать назначения олмесартана при тяжелой почечной недостаточности. Безопасность применения Олмезара 20 у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного
креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки а также у больных сахарным диабетом 1 типа. Применение у пожилых. Не исключается большая чувствительность пациентов старшего возраста.
Содержит лактозу. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомляемости у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.
Передозировка
Признаки и симптомы. Выраженная гипотензия, тахикардия; брадикардия может проявляться при парасимпатической стимуляции.
Лечение. Симптоматическое, поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 4 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Plot No.:25-27, Survey No.366 Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman-396210
Владелец регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции в Республике Казахстан
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 2441294
E-mail: vijay9376@yahoo.com
ДиректорФармакологического Центра
| 505906951477976977_ru.doc | 72.5 кб |
| 497891391477978151_kz.doc | 67.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
Одна таблетка препарата Кардосал 40 включает 40 мг медоксомила олмесартана.
Одна таблетка препарата Кардосал 20 включает 20 мг медоксомила олмесартана.
Одна таблетка препарата Кардосал 10 включает 10 мг медоксомила олмесартана.
Дополнительные вещества: гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, диоксид титана.
Форма выпуска
14 таблеток в ячейковой упаковке — одна, две, четыре или семь упаковок в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Гипотензивное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Блокатор рецепторов ангиотензина второго типа, который является гормоном и играет большую роль в развитии артериальной гипертонии.
Олмесартан предположительно тормозит эффекты ангиотензина второго типа путем блокирования соответствующих рецепторов.
При артериальной гипертонии вызывает дозозависимое длительное понижение давления. Нет данных о появлении артериальной гипотензии, тахикардии (во время продолжительного лечения) или синдрома отмены после приема препарата.
Прием олмесартана один раз в день обеспечивает мягкое и эффективное понижение давления в течение суток. Гипотензивное действие развивается через две недели, а наибольший эффект – приблизительно через два месяца после начала лечения.
Фармакокинетика
Активное вещество является пролекарством. В слизистой оболочке пищеварительного тракта под действием ферментов оно быстро превращается в активный метаболит. Медоксомил олмесартана в первоначальном виде в крови не фиксируется. Биодоступность составляет примерно 25,6%. Наибольшая концентрация в крови достигается в среднем через два часа после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывается с протеинами плазмы на 99,7%. Связь с клетками крови слабая. 40% препарата выделяется почками, еще 60% — с желчью. Время полувыведения составляет 11-14 часов.
Показания к применению
Артериальная гипертония эссенциального характера.
Противопоказания
- Почечная недостаточность, состояние после пересадки почки.
- Обструкция билиарных путей.
- Недостаток лактазы, синдром мальабсорбции или галактоземия.
- Возраст менее 18 лет.
- Беременность и лактация.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат при нижеперечисленных заболеваниях и состояниях:
- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
- стеноз клапанов сердца;
- первичный альдостеронизм;
- почечная недостаточность легкой степени;
- гиперкалиемия или гипонатриемия;
- хроническая недостаточность сердечной деятельности;
- ишемическая болезнь сердца;
- двусторонний стеноз артерий почек;
- цереброваскулярные нарушения;
- понижение объема циркулирующей жидкости вследствие диеты, рвоты или поноса;
- нарушение работы печени;
- пожилой возраст;
- совместное применение с диуретиками.
Побочные действия
- Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль.
- Реакции со стороны дыхания: кашель, ринит, фарингит, бронхит.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, понос, диспепсия, боль в животе, гастроэнтерит, рвота.
- Реакции со стороны кожи: зуд, сыпь на коже, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница.
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боль в костях и суставах, артрит, боль в спине, судороги мышц.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: инфекции мочеполовых путей, гематурия, острая почечная недостаточность.
- Реакции со стороны лабораторных анализов: увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, увеличение содержания ферментов печени.
- Реакции со стороны кровообращения: тахикардия, стенокардия, понижение давления.
- Реакции со стороны метаболизма: увеличение содержания креатинфосфокиназы, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия.
- Общие реакции: гриппоподобные симптомы, боль в груди, астения, периферические отеки, недомогание, утомляемость, сонливость.
Инструкция по применению Кардосала (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Кардосала предписывает принимать препарат перорально ежедневно в одинаковое время, один раз в сутки.
Рекомендуемая первичная доза составляет 10 мг раз в сутки. Если снижение давления недостаточное при приеме 10 мг в сутки, возможно ее увеличение до 20 мг в сутки. В случае, если требуется дополнительное понижение давления, дозировку увеличивают до максимальной, составляющей 40 мг в сутки либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид).
Наибольшая суточная доза составляет 40 мг.
Передозировка
Признаки передозировки: сильное понижение давления.
Терапия: рекомендуется уложить больного на спину, придав ногам возвышенное положение. Рекомендовано произвести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости регулировать изменения водно-солевого обмена, своевременно восполнять объем циркулирующей жидкости.
Взаимодействие
Не советуется совместное использование с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками или другими средствами, способными увеличивать содержание калия в крови.
Антигипертензивный эффект от лечения олмесартаном усиливается при комбинированном использовании с иными гипотензивными препаратами.
Нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы циклооксигеназы второго типа и блокаторы рецепторов ангиотензина второго типа могут взаимодействовать синергично, подавляя гломерулярную фильтрацию. При этом возникает вероятность появления острой почечной недостаточности. Во избежание подобных явлений рекомендуется осуществлять контроль работы почек в начале терапии, а также своевременный прием достаточного объема жидкости.
При совместном применении с антацидами возможно умеренное понижение биодоступности олмесартана.
Применение олмесартана вместе с препаратами лития опасно повышением концентрации последнего в крови.
Условия продажи
Возможно приобретение только по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
При использовании препарата у лиц с нарушением работы почек рекомендуется регулярно проводить контроль содержания калия и креатинина в крови.
Следует помнить, что чрезмерное понижение давления у больных с ишемической болезнью или с цереброваскулярными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт.
При вождении автотранспорта в период лечения данным средством следует быть осторожным.
Аналоги Кардосала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Полные аналоги Кардосала: Олиместра, Олмесар.
Детям
Препарат не предназначен для лечения детей.
При беременности и лактации
Назначение препарата в данные периоды противопоказано.
Отзывы о Кардосале
Отзывы о Кардосале на форумах и отзывы врачей о препарате повторяют друг друга и сообщают об отличном гипотензивном эффекте и частых побочных явлениях в виде постоянной слабости и болях в груди. При появлении подобных симптомов нужно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Цена Кардосала, где купить
В России цена Кардосала 10 №28 составляет 460-570 рублей, цена Кардосала 20 №28 – 505-660 рублей, а Кардосала 40 тем же числом – 670-715 рублей.
На Украине цены на препарат в тех же формах выпуска приближаются к 248, 328 и 374 гривнам соответственно.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кардосал Плюс таблетки п/о плен. 12,5мг+20мг 28штДаичи Санкио Юроуп Гмбх
-
Кардосал таблетки п/о плен. 20мг 28штДаичи Санкио Юроуп Гмбх
Аптека Диалог
-
Кардосал (таб. п/о 20мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Кардосал плюс (таб. п.пл/об.12,5мг+20мг №28)Daiichi Sankyo
-
Кардосал (таб.п/об.40мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Кардосал (таб.п/об.10мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Кардосал (таб.п/о 40мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
показать еще
Олиместра — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002160
Торговое наименование препарата
Олиместра®
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка 10 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 57,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,00 мг, гипролоза низкозамещенная 10,00 мг, магния стеарат 1,50 мг;
оболочка пленочная: Опадрай 85F28751 II HP белый * 4,00 мг.
1 таблетка 20 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 20,00 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 115,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,00 мг, гипролоза низкозамещенная 20,00 мг, магния стеарат 3,00 мг;
оболочка пленочная: Опадрай 85F28751 II HP белый * 8,00 мг.
1 таблетка 40 мг, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
ядро: действующее вещество: олмесартана медоксомил 40,00 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 230,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 104,00 мг, гипролоза низкозамещенная 40,00 мг, магния стеарат 6,00 мг;
оболочка пленочная: Опадрай 85F28751 II HP белый * 16,00 мг.
* Опадрай 85F28751 II HP белый: поливиниловый спирт 40,00%, титана диоксид (Е171) 25,00%, макрогол — 3000 20,20%, тальк 14,80%.
Описание
Таблетки 10 мг и 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакодинамика:
Олмесартана медоксомил является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1), который блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Ангиотензин II — это основной вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), повышает активность ренина, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, тахифилаксии во время длительного применения и синдрома «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата).
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД).
Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза в сутки в той же суточной дозе.
При длительной терапии максимальное снижение АД достигается к 8-ой неделе после начала лечения, хотя значительное снижение АД наблюдается уже после 2-х недель применения олмесартана.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом антигипертензивное действие усиливается и одновременное применение этих препаратов хорошо переносится.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Олмесартана медоксомил является пролекарством, быстро превращается посредством ферментов в фармакологически активный метаболит олмесартан в слизистой оболочке кишечника и в крови воротной вены при всасывании из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Олмесартана медоксомил не обнаруживается в плазме крови. Средняя абсолютная биодоступность олмесартана составляет 25,6%. Максимальная концентрация олмесартана в плазме крови (Сmах) достигается в течение 2 часов после приема внутрь, концентрация олмесартана в плазме крови увеличивается линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг при приеме внутрь.
Прием пищи оказывает минимальное воздействие на биодоступность олмесартана, и поэтому олмесартана медоксомил можно принимать вне зависимости от приема пищи. Клинически значимых различий в зависимости от пола в фармакокинетических показателях олмесартана нет.
Связь с белками плазмы крови высокая (99,7%). Однако потенциал для клинически значимого смещения степени связывания с белками плазмы крови при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами (ЛС), обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови, низкий. Это подтверждено отсутствием клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином. Связь олмесартана с эритроцитами незначительна.
Метаболизм и выведение
Общий плазменный клиренс составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации (CV) — 19%) и относительно низкий в сравнении с печеночным кровотоком (примерно 90 л/ч). Олмесартан выводится, как почками (примерно 40%), так и с желчью через кишечник (примерно 60%). Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана является минимальной. Поскольку большая часть олмесартана выводится с желчью, применение его у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.
Период полувыведения (Т1/2 ) олмесартана варьирует от 10 до 15 часов. Равновесная концентрация достигается после применения первых нескольких доз, дальнейшей кумуляции не наблюдается после 14 дней применения олмесартана. Почечный клиренс составляет примерно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы олмесартана.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов с артериальной гипертензией площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в равновесном состоянии повышалась примерно на 35% у пациентов пожилого возраста (65-75 лет) и на 44% — у пациентов старше 75 лет по сравнению с молодыми пациентами. Возможно, это частично связано с ухудшением почечной функции в этой группе пациентов.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек величина AUC в равновесном состоянии увеличивается на 62%, 82% и 179% у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, соответственно, по сравнению с группой здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
После однократного приема внутрь значения AUC олмесартана составили на 6% и 65% больше у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, чем у здоровых добровольцев в контрольной группе. Несвязанная фракция олмесартана через 2 часа после применения здоровыми добровольцами, пациентами с легкими и умеренными нарушениями функции печени составила 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. После многократного применения препарата пациентами с умеренными нарушениями функции печени среднее AUC олмесартана составило примерно на 65% больше, чем у здоровых добровольцев контрольной группы. Среднее значение Сmах олмесартана в плазме крови сходно у пациентов с печеночной недостаточностью и здоровых добровольцев.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения), обструкция желчевыводящих путей, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
— Стеноз аортального и/или митрального клапанов;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
— первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия;
— гипонатриемия;
— почечная недостаточность (КК > 20 мл/мин);
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
— ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);
— состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте);
— нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза (см. режим дозирования в разделе «Способ применении и дозы»).
Беременность и лактация:
Препарат Олиместра® не рекомендуется применять во время I триместра беременности. Имеющиеся данные о тератогенности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в I триместре беременности не убедительны, однако полностью исключить указанный риск нельзя. Контролируемых эпидемиологических данных о риске применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) в I триместре беременности нет, тем не менее, его нельзя исключить при применении препаратов этой группы.
Препарат Олиместра® противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
Препарат Олиместра®, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При применении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При подтверждении беременности препарат Олиместра® необходимо отменить как можно раньше.
Неизвестно, выделяется ли олмесартан в грудное молоко. При необходимости применения препарата Олиместра® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время (например, во время завтрака), вне зависимости от приема пищи.
Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стакан воды), не разжевывать.
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, которым начальная доза не обеспечивает целевого снижения АД, доза препарата может быть увеличена до 20 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Олиместра® можно увеличить до максимальной суточной дозы — 40 мг.
Максимальное антигипертензивное действие достигается в течение 2-8 недель после начала применения препарата Олиместра®.
Возможен перевод пациента на комбинированную терапию с гидрохлоротиазидом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется. При необходимости повышения дозы до 40 мг в сутки, необходим контроль АД.
Нарушение функции почек
Максимальная суточная доза препарата Олиместра® при легком и умеренном нарушении функции почек (КК 20-60 мл/мин) — 20 мг 1 раз в сутки.
Применение препарата Олиместра® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин) не рекомендуется, в связи с недостаточностью опыта применения.
Нарушение функции печени
Пациенты с умеренными нарушениями функции печени: рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки и максимальная доза не должна превышать 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени, которые одновременно принимают диуретики или другие гипотензивные средства, необходим постоянный контроль АД и функции почек.
Побочные эффекты:
При применении олмесартана наиболее часто наблюдаются следующие побочные эффекты: головная боль (7,7%), гриппоподобные симптомы (4,0%) и головокружение (3,7%).
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко: гиперкалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: редко: выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, диспепсия, гастроэнтерит, диарея, боль в животе; нечасто: рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: артрит, боль в спине, боль в костях; нечасто: миалгия; редко: спазмы мышц.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: инфекции мочевыводящих путей, гематурия; редко: почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто: отек лица, астения, недомогание; редко: сонливость.
Лабораторные нарушения и инструментальные данные: часто: повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Зарегистрированы отдельные случаи рабдомиолиза, которые по времени развития совпадали с применением АРА II.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: при выраженном снижении АД необходимо уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, далее — терапия, направленная на восполнение ОЦК и нарушений водно-электролитного обмена.
Взаимодействие:
Эффекты других лекарственных препаратов на олмесартана медоксомил
Двойная блокада РААС
У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность (ОПН)).
Одновременное применение АРА II, включая олмесартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС не рекомендуется, при необходимости применения такой комбинации проводится тщательная оценка функции почек.
Одновременное применение олмесартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин) и не рекомендуется у других пациентов.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, повышающие содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин)
Одновременное применение олмесартана с препаратами, влияющими на содержание калия, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.
Другие гипотензивные средства
Антигипертензивное действие олмесартана может быть усилено при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), могут действовать синергично посредством снижения клубочковой фильтрации. При одновременном применении НПВП и АРА II существует риск возникновения ОПН. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Кроме того, при одновременном применении возможно ослабление антигипертензивного действия.
Прочие
После применения антацидов (магния/алюминия гидроксид), возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.
Одновременное применение варфарина и дигоксина не оказывает влияния на фармакокинетику олмесартана.
Эффекты олмесартана медоксомила на другие лекарственные препараты
Литий
Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение содержания лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи обратимого увеличения содержания лития в сыворотке крови и развития интоксикации. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и АРА II.
Прочие
Проведенные исследования у здоровых добровольцев не показали клинически значимого взаимодействия олмесартана с варфарином, дигоксином, антацидами (алюминия/магния гидроксид), гидрохлоротиазидом и правастатином. В частности, олмесартан существенно не влиял на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина и на фармакокинетику дигоксина.
Также не выявлено клинически значимого ингибирующего действия олмесартана у человека в условиях in vitro на изоферменты цитохрома Р450: CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и отмечен минимальный или нулевой индуцированный эффект относительно цитохрома Р450 у крыс. Поэтому исследований по изучению лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с известными ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450 не проводилось, клинически значимого взаимодействия олмесартана с лекарственными средствами, метаболизм которых обеспечивается вышеуказанными изоферментами цитохрома Р450, не ожидается.
Особые указания:
Артериальная гипотензия
Возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии особенно после приема первой дозы, у пациентов со сниженным ОЦК, например, на фоне применения больших доз диуретиков, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.
Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией РААС
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят от активности РААС (например, тяжелая ХСН или почечная недостаточность), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на РААС (например, ингибиторами АПФ), связано с возможным развитием острой артериальной гипотензии, олигурии, нарастанием азотемии или, в очень редких случаях, развитием ОПН. Вероятность развития указанных состояний не может быть исключена при применении АРА II.
Стеноз почечной артерии
Поскольку при применении других препаратов, воздействующих на РААС, существует риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности, рекомендуется контролировать концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Трансплантация почки
Опыт применения препарата Олиместра® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Нарушение функции почек
При назначении препарата Олиместра® пациентам с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин), рекомендуется периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. Применение препарата Олиместра® не рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 20 мл/мин). Отсутствует опыт применения препарата Олиместра® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК < 12 мл/мин).
Гиперкалиемия
При применении препаратов, влияющих на РААС, возможно развитие гиперкалиемии, риск развития которой повышается у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности и у пациентов с сахарным диабетом, при одновременном применении лекарственных средств, которые приводят к гиперкалиемии и/или при наличии интеркуррентных заболеваний. В некоторых случаях гиперкалиемия может приводить к смерти пациента.
Перед одновременным применением других лекарственных средств, влияющих на РААС, следует тщательно оценить соотношение вероятной пользы и риска указанной терапии и рассмотреть альтернативные варианты терапии.
К основным факторам риска развития гиперкалиемии относятся: почечная недостаточность, применение у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше), сахарный диабет, некоторые интеркуррентные состояния (снижение ОЦК, ХСН в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (например, на фоне инфекционных заболеваний), состояния, сопровождающиеся ишемией/некрозом ткани (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)), одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (например, ингибиторов АПФ, АРА II), калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих пищевых добавок, а так же НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, иммунодепрессантов, таких как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
У пациентов, имеющих такие факторы риска, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Литий
Как и в случае с другими АРА II не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Олиместра®.
Стеноз аортального и митрального клапанов, ГОКМП
Как и при применении других вазодилататоров, препарат Олиместра® должен с осторожностью применяться у пациентов со стенозом аортального и митрального клапанов, ГОКМП.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на терапию гипотензивными препаратами, ингибирующими РААС. Поэтому применение препарата Олиместра® у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется.
Этнические особенности
Антигипертензивное действие препарата Олиместра® у пациентов негроидной расы менее выражено по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем, чаще требуется увеличение дозы препарата Олиместра®, а также применение одновременно с другими гипотензивными лекарственными препаратами.
Прочее
Как и в случае с другими гипотензивными средствами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Препарат Олиместра® содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможны головокружение и слабость.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг.
Упаковка:
Таблетки 10 мг и 20 мг: по 10, 14 или 15 таблеток помещают в блистер из комбинированного материала ОПА/Аl/ПВХ — алюминиевой фольги. По 3, 6 или 9 блистеров (блистер по 10 таблеток), или по 2 или 4 блистера (блистер по 14 таблеток), или по 2, 4 или 6 блистеров (блистер по 15 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Для стационаров: по 20 или 56 блистеров (блистер по 10 таблеток) или по 40 блистеров (блистер по 14 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 40 мг: по 7 или 10 таблеток помещают в блистер из комбинированного материала ОПА/Аl/ПВХ — алюминиевой фольги. По 4 или 8 блистеров (блистер по 7 таблеток), или по 3, 6 или 9 блистеров (блистер по 10 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Для стационаров: по 20 или 56 блистеров (блистер по 10 таблеток) или по 80 блистеров (блистер по 7 таблеток) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «КРКА, д.д., Ново место», Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «КРКА, д.д., Ново место»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, олмесартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
При артериальной гипертензии олмесартана медоксомила вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.
Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы олмесартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.
При применении олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через 2 нед. лечения.
Фармакокинетика
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции из ЖКТ. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся олмесартан медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и возрастает почти линейно с повышением дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность олмесартана. Связывание олмесартана с белками плазмы составляет 99.7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном и варфарином). Олмесартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), T1/2 составляет 10-15 ч. Кумуляции олмесартана не отмечено.
Показания активного вещества
ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Принимают внутрь, ежедневно. Начальная доза — 10 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу повышают до оптимальной — 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до максимальной – 40 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: вертиго, головокружение, головная боль, астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание).
Со стороны дыхательной системы: бронхит, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль в спине, боль в костях, судороги мышц, миалгия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, инфекция мочевых путей.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, периферические отеки.
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы.
Противопоказания к применению
Обструкция желчных путей, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст младше 18 лет, повышенная чувствительность к олмесартану медоксомилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин).
Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.
При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Применение у детей
Противопоказано в детском и подростковом возрасте младше 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Особые указания
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение ольмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени.
С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
В случае предшествующей интенсивной терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты, при диарее и/или рвоте, то после приема первой дозы возможно развитие артериальная гипотензии в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.
При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять олмесартан медоксомил у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.
Следует иметь в виду, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении олмесартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать при применении у пациентов, управляющих транспортными средствами или/и занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении олмесартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности.
После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).
Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
Категория: |
— Сердечно-сосудистые |
| Cтрана происхождения: | — Индия |
| Фармакотерапевтическая группа: | — Антигипертензивное средство |
| Активное вещество: |
олмесартан Показать еще |
| Количество в упаковке: | — 28 |
| Производитель: | — Macleods Pharmaceutical Ltd |
| Код ATX: | — C09CA08 |
Сообщить о неточности
- Инструкция
- Аналоги
- Отзывы
- Обсуждения
- Препараты от производителя
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лекарственная форма выпуска: таблетки. По 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в картонной упаковке.
СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ольмезартана медоксомила 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, лецитин.
Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим селективным антагонистом рецепторов (тип АТ1) ангиотензина II, что тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АТ1 независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ1 ангиотензина II приводит к увеличению в плазме крови ренина и концентраций ангвотензину I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме. При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет данных по артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов.
Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме крови или в продуктах выделения ольмезартана медоксомила, не распался, или неизмененный боковую цепь медоксомальнои группы, не выявлялись. Среднее абсолютное значение биодоступности ольмезартана с таблетированной лекарственной формы составляет 25,6%. Среднее максимальное значение ольмезартана медоксомила в плазме крови достигается через 2:00 после приема препарата и концентрация в плазме увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг. Еда практически не влияет на биодоступность ольмезартана медоксомила. Связывание ольмезартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7%, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана медоксомила с другими лекарствами, которые имеют высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем , отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном медоксомилом и варфарином).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
— тромбоцитопения.
Нарушение метаболизма и пищеварения:
— гиперкалиемия, повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Со стороны нервной системы:
— головокружение, головная боль, вертиго.
Со стороны дыхательной системы:
— кашель, бронхит, фарингит, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
— повышение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
— зуд, экзантема, сыпь, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны иммунной системы:
— аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица.
Со стороны костно-мышечной системы:
— мышечные судороги, миалгия, артрит, боли в спине, боль в костях. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II. Однако причинной взаимосвязи не было установлено.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— стенокардия, артериальная гипотензия. У пациентов пожилого возраста частота появления артериальной гипотензии возникает чаще.
Общие нарушения:
— астения, повышенная утомляемость, летаргический состояние, ощущение дискомфорта, заторможенность, общее недомогание, боль в груди, усталость, симптомы, подобные гриппу; периферический отек, боль.
Уменьшение внутрисосудистого объема крови
У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и / или натрия в результате лечения высокими дозами диуретиков, ограничением употребления соли с пищей или диареей и / или рвотой может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы препарата. Следует устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензина
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основной болезнью почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющих на эту систему, стричиняло возникновения острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, изредка — острой почечной недостаточности. Возможность возникновения подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии.
Риск, который может быть летальным, повышается у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, попутно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями.
Перед принятием решения о сопутствующий прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.
Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии:
— сахарный диабет, нарушения функции почек, возраст (>70 лет);
— комбинация с одним или более других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с добавками калия.Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемию: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм;
— интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), целлюлярная лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии.
Литий
Как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется применение комбинации лития и ольмезартана медоксомила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
Первичный гиперальдостеронизмом
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется.
Этнические особенности
Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, ольмезартана медоксомил может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно, из-за более высокую распространенность состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.
Другое
Как и с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Олмесар содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.
Ольмезартан может вызвать слабое или умеренное влияние на способность управления автотранспортом или другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Эссенциальная гипертензия.
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Обструкция желчевыводящих путей.
— II и III триместр беременности.
— Детский возраст.
Исследование взаимодействия ольмезартана проводились только с участием взрослых.
Влияние других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил:
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики:
Опираясь на опыт применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому такой одновременный прием не рекомендуется.
Другие антигипертензивные препараты
Гипотензивный эффект ольмезартана медоксомила может усилиться при одновременном приеме других антигипертензивных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе>3 г / сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Риском сопутствующего применения НПВП и антагонистов ангиотензина II появление острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также регулярно контролировать достаточное поступление жидкости в организм пациента.
Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.
Другие вещества
После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное снижение биодоступности ольмезартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не имел никакого влияния на фармакокинетику ольмезартана.
Влияние ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства:
Литий
Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила и лития в комбинации. Если считается нужным применение такой комбинации, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Другие вещества
Не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния гидроксид алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности ольмезартана медоксомил не имел никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.
Ольмезартан не имел клинически значимого эффекта подавления у человека in vitro ферментов цитохрома P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, и ни или незначительного стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo взаимодействия с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились, и ни клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, которые метаболизируются с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Взрослые.
Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает для каждого пациента индивидуально!
Таблетки принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, например, во время завтрака.
Рекомендованная начальная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг 1 раз в сутки. Если снижение артериального давления недостаточное, дозу увеличить до оптимальной суточной дозы — 20 мг.
Если есть необходимость в дополнительном снижении артериального давления дозу ольмезартана медоксомила увеличивать до максимальной суточной дозы — 40 мг или применять дополнительную терапию гидрохлоротиазидом. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста назначать такие же дозы, как и для взрослых. При повышении дозы 40 мг им следует контролировать артериальное давление.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-60 мл / мин) доза ольмезартана медоксомила составляет 20 мг 1 раз в сутки. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять этот препарат.
Нарушение функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции доз не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети
Олмесар 20 противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Противопоказан прием у детей.
Доступна только ограниченная информация о передозировке. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.
Данных о выводе ольмезартана медоксомила путем диализа нет.
Беременность
Прием рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время первого триместра беременности. Применение рецепторов ангиотензина II противопоказано в период II и III триместра беременности.
Пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если беременность обнаружена, лечение рецепторами ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если это возможно, альтернативную терапию.
Известно, что применение рецепторов ангиотензина II во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение рецепторов ангиотензина II произошло, начиная со II триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.
Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.
Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.
При применении ольмезартана медоксомила пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил. Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки или пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <12 мл / мин).
Обсуждения
Зарегистрирован ли препарат ОЛМЕСАР Г таблетки 20мг/12,5мг N28 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ОЛМЕСАР Г таблетки 20мг/12,5мг N28 и какая страна происхождения?
Препарат ОЛМЕСАР Г таблетки 20мг/12,5мг N28 производится в стране Индия производителем Macleods Pharmaceutical Ltd.
Для лечения чего используется данный препарат?
Сколько стоит препарат ОЛМЕСАР Г таблетки 20мг/12,5мг N28 в аптеках Узбекистана?
Начальная цена препарата ОЛМЕСАР Г таблетки 20мг/12,5мг N28 — от 46 670 сум.
ОЛМЕСАР Г таблетки 20мг/12,5мг N28 продается по рецепту?
ОЛМЕСАР Г таблетки 20мг/12,5мг N28 является рецептурным препаратом
Препараты от производителя