Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество: аторвастатина кальция 10,844 мг/21,648 мг эквивалентно аторвастатину 10 мг20 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, очищенная вода*,
состав оболочки: винкоат WT-209 белый: гидроксиметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.
* — Не имеется в конечном продукте
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, диаметром от 5,9 до 6,3 мм (для дозировки 10 мг) или от 7,8 до 8,2 мм (для дозировки 20 мг).
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин
Код АТХ C10AA05
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Средний Vd — 381 л.
Метаболизм. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выведение: T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.
Фармакокинетика в особых клинических случаях: Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10%; Cmax у больных с алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC – в 11 раз выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика
Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3- метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав липопротеина очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеин очень низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Препарат снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
— дополнение к диете, чтобы уменьшить повышение общего количества холестерина (Хс), липопротеины высокой плотности (ЛПВП), белкового компонента В, липопротеинов низкой плотности и уровня триглециридов и увеличить ЛПВП у пациентов с первичной (гетгрозиготная, семейная и не семейная) и комбинированной гиперхолестеринемией, дислипедемией (Типы IIа и IIb Фредриксона)
— дополнение к диете для лечения пациентов с повышенными уровнями в сыворотке триглециридов (Тип IV Фредриксона)
— первичная дисбеталипопротенемия (Тип III Фредриксона)
— уменьшение общего количества холестерина (Хс), ЛПВП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией
Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
Начальная доза при профилактике ишемической болезни сердца для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают в дозе 80 мг (4 табл. по 20 мг) 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.
Применение у больных с заболеваниями печени: см. «Противопоказания».
Очень часто (1 % и более)
— бессонница, головная боль, астенический синдром
— тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор
— миалгия, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия
— рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха
— недомогание, повышение температуры тела
— появление лейкоцитов в моче
— гипергликемия
— назофарингит
— боль в глотке и гортани, носовое кровотечение
— повышение активности сывороточной КФК
— кошмарные сны
— расплывчатое зрение
— звон в ушах
Иногда (менее 1 %):
— недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая нейропатия, гипестезия
— боль в спине, боль в груди, рабдомиолиз
— разрыв сухожилия
— аллергические реакции (крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла)
— тромбоцитопения
— гипо- или гипергликемия
— импотенция
— периферические отёки
— увеличение массы тела
— вторичная почечная недостаточность
— алопеция, шум в ушах, утомление
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— острое заболевание печени или устойчивые невыясненные повышения сывороточных трансаминаз
— повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), тяжелая форма печеночной недостаточности
— пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента LAPP-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции
— дети и подростки до18 лет
При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных средств (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме (и риск возникновения миопатии) повышается. Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется). Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (при одноврменном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40%). При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%. Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%. Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.
Нарушение функции печени. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. При проведении клинических испытаний у пациентов, получавших аторвастатин, частота стойкого повышения уровня трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза выше уровня верхнего предела нормы, наблюдающееся в 2 или более случаях) составляла 0,7%. Частота этих нарушений при дозах 10, 20, 40 и 80 мг была 0,2; 0,2; 0,6 и 2,3%. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 нед, 12 нед после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов к норме. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу или прекратить лечение.
Влияние на мышцы. В ряде случаев на фоне лечения препаратом у пациентов отмечалась миалгия, не приводившая к осложнениям. Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением креатинфосфокиназы представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боль в мышцах с сопутствующим повышением уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). При развитии миопатии (или предположении о ее наличии) необходимо определять активность креатинфосфокиназы; если значительное повышение ее уровня сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить применения препарата.
При назначении сочетанной терапии аторвастатина с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами азоловой структуры, а также никотиновой кислотой в дозах, вызывающих снижение уровня липидов, необходимо сопоставлять потенциальную пользу и степень риска и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.
Препарат должен быть немедленно отменен при появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например острой тяжелой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).
Необходимо немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой.
Беременность и период лактации
Аторфит противопоказан к применению при беременности и в период лактации
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
Симптомы: усиление побочных действий
Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
«Аджанта Фарма Лимитед», Индия
Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (3) Мумбай, 400067
Состав
Одна капсула содержит 120 мг орлистата.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.
Описание
Средства для лечения ожирения, исключая диетические продукты. Средства для лечения ожирения периферического действия. Код ATX: А08АВ01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Орлистат – это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный, таким образом, фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, имеющие форму триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 часов после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 часа.
Показания для применения
Орсотен показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.
Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5 % по сравнению с исходной.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза препарата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием орлистата также можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Курс лечения не должен длиться более двух лет.
Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.
Безопасность и эффективность применения Орсотена при лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.
Побочное действие
Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном, были зарегистрированными и обусловленными высоким содержанием жира в фекалиях. Побочные эффекты, как правило, были слабовыраженными и носили временный характер. Возникновение этих побочных эффектов было зарегистрировано в течение первых трех месяцев от начала терапии (не более одного случая). При длительном применении орлистата количество побочных эффектов уменьшалось.
Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения Орсотеном, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения:
очень частые (≥1/10),
частые (≥ 1/100 до < 1/10),
нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100),
редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000),
очень редкие (<1/10000),
частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным).
В таблице, приведенной ниже, отражены побочные явления с частотой встречаемости в клинических испытаниях в течение 1 и 2 лет >2 % и ≥1 % выше плацебо
| Системы органов | Побочные реакции |
| Нарушения со стороны нервной системыОчень частые: | Головная боль |
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостенияОчень частые: Частые: | Инфекции верхних дыхательных путей Инфекции нижних дыхательных путей |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаОчень частые:Частые: | Боль в животе/чувство дискомфорта Маслянистые выделения из прямой кишки Метеоризм, сопровождающийся выделениями Позывы на дефекацию Жирный/маслянистый стул Жидкий стулПовышение частоты дефекацииБоль/ дискомфорт в прямой кишке Мягкий стул Недержание калаВздутие живота у пациентов с ожирением и с диабетом II типа Поражение зубов Поражение десен |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частые: | Инфекции мочевыводящих путей |
| Метаболические нарушенияОчень частые: | Гипогликемия у пациентов с ожирением и с диабетом II типа |
| Инфекции и инвазии | Воспаление |
| Общие нарушения и место введенияЧасто: | Утомляемость |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нарушение менструального цикла |
| Психические расстройстваЧасто: | Чувство беспокойства. |
В четырехлетних клинических испытаниях общая картина распределения побочных эффектов была такой же, как и в исследованиях одного и двухлетнего срока с уменьшением частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в течение четырехлетнего периода.
Следующие нежелательные явления были зарегистрированы в постмаркетинговый период; частота встречаемости данных нежелательных явлений установить не представляется возможным:
| Системы органов | Побочные реакции |
| Со стороны лабораторных показателей | Повышение трансаминаз печени и щелочной фосфатазы; снижение протромбина, повышение МНО и изменение показателей антикоагулянтной терапии в результате изменения гемодинамических параметров у пациентов, принимавших антикоагулянты одновременно с орлистатом (см. раздел «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами). |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит. |
| Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Буллезные поражения |
| Со стороны иммунной системы | Аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, Отек Квинке, бронхоспазм и анафилактический шок) |
| Со стороны гепатобилиарной системы | ХолелитиазГепатит, в том числе, с печеночной недостаточностью. Сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом или потребовавших трансплантации печени. |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей: | Оксалатная нефропатия, что можетпривести к почечной недостаточности |
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам:
с синдромом хронической мальабсорбции;
с холестазом;
с повышенной чувствительностью к активному веществу или какому-либо из ингредиентов;
в период беременности и лактации;
детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений.
В случае передозировки Орсотена рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. Меры предосторожности
В клинических испытаниях снижения массы тела при лечении орлистатом было меньше у пациентов с сахарным диабетом II типа по сравнению с пациентами без сахарного диабета. Прием орлистата во время лечения противодиабетическими препаратами требует тщательного мониторинга уровня глюкозы.
Пациент должен придерживаться сбалансированной умеренной низкокалорийной диеты, которая содержит около 30 % калорий за счет жиров. Чтобы обеспечить полноценное питание пациентов следует рекомендовать прием поливитаминных препаратов. Возможность возникновения желудочно-кишечных побочных реакций может увеличиваться, когда орлистат принимается на фоне диеты с высоким содержанием жира (например, с калорийностью 2000 ккал в сутки, из них более 30 % в виде жиров, что эквивалентно более 67 г жира). Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено на три основных приема пищи.
Во время приема орлистата были зарегистрированы случаи кровотечения из прямой кишки. В случае наличия тяжелых и/или длительных симптомов необходимо провести тщательное обследование.
Рекомендуется использование дополнительных методов контрацепции для предотвращения отсутствия эффекта от применения оральных контрацептивов, что возможно в случае развития тяжелой диареи (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов, получающих сопутствующую терапию оральными антикоагулянтами, должны контролироваться параметры свертывающей системы крови.
Прием орлистата может привести к развитию гипероксалурии и оксалатной нефропатии у пациентов с хроническими заболеваниями почек и/или с симптомами дегидратации. Во время приема орлистата может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля состояния гипотиреоза. Возможный механизм может быть связан со снижением всасывания солей йода и/или левотироксина. У пациентов, получающих противоэпилептические препараты, орлистат может уменьшить всасывание противоэпилептических средств, что может привести к развитию судорог.
Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Беременность и лактация
Согласно доклиническим исследованиям при терапии Орлистатом тератогенного и эмбриотоксичного действия препарата не наблюдается. Taк как клинические данные по применению орлистата во время беременности и в период лактации отсутствует, то назначение препарата указанной категории пациентов не рекомендовано.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Орсотен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.
Пероральные антикоагулянты. На фоне приема варфарина или других антикоагулянтов в сочетании с орлистатом может наблюдаться понижение протромбинового индекса и повышение международного нормализованного отношения, что, в свою очередь, может привести к изменению гемостатических параметров.
Жирорастворимые витамины. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). У большинства пациентов, принимавших орлистат в рамках четырехлетнего клинического испытания, уровень витаминов A, D, Е, К и бета-каротина остался в норме. Если рекомендован прием мультивитаминных добавок, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед отходом ко сну.
Циклоспорин. Не рекомендуется одновременный прием орлистата и циклоспорина. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивного эффекта. Если одновременный прием этих препаратов неизбежен, то необходимо проводит более частый мониторинг определения уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
Амиодарон. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как при одновременном приеме с орлистатом наблюдалось снижение уровня концентрации амиодарона в плазме крови. Левотироксин. При одновременном приеме орлистата и левотироксина возможно возникновение и/или усиление проявления гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина.
Противоэпилептические лекарственные средства. Орлистат может снижать абсорбцию противоэпилептических лекарственных средств (например, вальпроат, ламотриджин), что приводит к появлению судорог. Такие пациенты должны контролироваться, т.к. возможны изменения частоты и/или тяжести судорог.
Акарбоза. Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат совместно с акарбозой.
Есть отдельные сообщения о случаях снижения эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (в том числе лития). Поэтому орлистат должен использоваться с осторожность у данной категории пациентов.
Отсутствие взаимодействия. Взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем не выявлено. Отсутствие взаимодействия между оральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в исследованиях. Однако, орлистат может косвенно уменьшить всасывание оральных контрацептивов, что в некоторых случаях может привести к нежелательной беременности. В случае развития тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Первичная упаковка: блистеры из ОПА/А1/ ПВХ пленки и алюминиевой фольги по 7 капсул.
Вторичная упаковка: 3 или 6, или 12 блистеров в картонной пачке вместе с листом вкладышем.
Первичная упаковка: блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги с 21 капсулой.
Вторичная упаковка: 1, 2, или 4 блистера в картонной пачке вместе с листом вкладышем.
Производитель
ООО КРКА-РУС, 143500 Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50 в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.
Что содержит Ксеникал
Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.
Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.
Кому назначают Ксеникал?
Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:
- артериальная гипертензия;
- высокий уровень холестерина;
- углеводные нарушения;
- сахарный диабет.
С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.
Как принимать Ксеникал
Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.
Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.
Правила дозирования Ксеникала:
- Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
- Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.
Побочные эффекты лечения орлистатом
Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за
Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:
- симптомы гриппа;
- гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
- головная боль;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- ректальные жировые кровянистые выделения;
- боли в животе;
- дискомфорт в животе;
- газы с секрецией;
- давление стула;
- жирный стул;
- жидкий стул, возможно подтекание.
Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.
Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.
Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции
У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.
Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.
Ксеникал не применяют при:
- аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
- нарушении всасывания;
- заболеваниях поджелудочной железы;
- после операции на желудке или кишечнике;
- беременности и кормлении грудью;
- холестазе.
Ксеникал и Мисимба — сходства и различия
Сходства:
- Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть.
- Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
- Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
- Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.
Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:
Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.
Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.
Орсофит – инструкция по использованию
Принимать средство для снижения веса нужно 1 раз в сутки по 1 таблетке. Запивают водой, теплым чаем, соком или молоком. Минимальный курс лечения – 3 недели. Можно продлить до 4. При ожирении 3 степени назначают до 2 месяцев использования «Орсофита».
Повторить курс можно через 2-3 месяца. Врачи рекомендуют заниматься физическими упражнениями и придерживаться умеренного питания.
Этапы похудения
Действие «Орсофита» основано на плавном, постепенном снижении веса. Поэтому активные компоненты накапливаются и вступают в работу постепенно.
На первом этапе
- происходит плавная настройка организма на активное похудение;
- средство накапливается в нейронах головного мозга и начинает подавлять аппетит;
- снижается объем порций, уменьшается тяга к жирному и сладкому;
- уже на 3-5 сутки применения заметен прирост сил;
- в первые 7 дней человек худеет на 3-4 кг
Когда организм подготовлен для активного жиро сжигания, начинается 2 этап:
- активно расщепляются жировые клетки на бедрах и животе – это заметно по легкому повышению температуры и размягчению в этих зонах;
- сначала разрушаются белые жировые клетки, а затем формируются адипоциты;
- останавливается накопление новых жировых отложений;
- общая потеря веса на 12-16 сутки составляет до 9 кг.
В конце 2 недели начинается третий этап похудения:
- сжигание жира достигает пика и усиливается в 4 раза;
- активно уходят объемы с проблемных участков: руки, бедра, ноги, живот, талия;
- усиливается метаболизм и еда, поступающая в организм, мгновенно перерабатывается в энергию, а не в жир;
- общая потеря массы достигает 13 кг.
На заключительном этапе отмечается стабилизация всех результатов и процессов:
- человек полон сил, его организм работает, как часы;
- исчезают проблемы с пищеварением;
- пропадает чувство голода;
- нормализуется обмен веществ;
- вес снижается на 17 кг.
Результаты зависят от того, насколько много лишнего веса было изначально. Так, при небольшом превышении ИМТ (25-26 баллом) потери могут не превышать 5-7 кг. А при 3 степени ожирения некоторым пациентам удается избавиться от 20 кг жира!
Противопоказания и показания к применению
Активатор метаболизма «Орсофит» воздействует на термопроцессы, запуская естественный процесс сжигания жира. Он рекомендован при таких нарушениях и предрасположенностях, как:
- малоподвижный образ жизни и недостаточный уровень физических упражнений;
- наследственный риск ожирения;
- заболевания гормонального характера;
- плохой метаболизм, обусловленный болезнями или генетикой;
- низкокачественное питание – нерегулярное, с обилием жиров и быстрых углеводов;
- постоянный стресс на работе, конфликты в семье;
- можно применять в качестве профилактики ожирения после успешного похудения
Единственное противопоказание у средства – индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов в составе.
Побочные действия
Неприятных эффектов после использования Orsofit у тест-групп не наблюдалось. Реальные отзывы об «Орсофите» не упоминают про побочные действия. При сочетании с алкоголем препарат не дает никакой реакции.
Прием с другими лекарствами
Растительный состав «Орсофита» не взаимодействует с другими лекарствами. Он не изменяет процесс всасывание компонентов в кровь и желудок.
Совет. Можно использовать таблетки для похудения с антибиотиками, НПВС, гормональными и противовирусными лекарствами. Orsofit не взаимодействует с контрацептивами.
Сочетать средство не следует с другими продуктами для сжигания жировых отложений.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Врачи не рекомендуют применять препарат во время беременности и в период грудного кормления. Связано это с отсутствием исследований, выявляющих влияние состава Orsofit на организм матери и ребенка.
Применение у детей
Не рекомендуется давать детям до 18 лет.
Содержание
- Принцип действия
- Преимущества
- Состав
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения
- Форма выпуска
- Отзывы покупателей
Орсофит – натуральный растительный комплекс, помогающий в короткие сроки без усиленных тренировок и строгой диеты избавиться от лишнего веса, улучшить общее состояние организма, препятствует набору веса в дальнейшем за счет пролонгированного действия.
Активные компоненты препарата содержат биологически активные вещества, способствующие нормализации обмена веществ, улучшению работы желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы.
Принцип действия
Благодаря комплексному составу средство оказывает всестороннее воздействие на организм
Способствует снижению аппетита за счет подавления выработки гормона голода грелин. Ускоряет процесс обмена веществ.
Обладает жиро сжигающим действием, при этом не влияет на объем мышечной массы. Препятствует образованию жировых отложений на проблемных местах (бедра, талия, ягодицы).
Нормализует работу пищеварительного тракта. Уменьшает тягу к «вредной» пище за счет подавления синтеза серотонина, который в избытке выделяется при её употреблении.
Повышает работоспособность, улучшает настроение. Способствует улучшению работы эндокринной системы. Нормализует уровень холестерина в организме.
Преимущества
Данный продукт содержит только компоненты естественного растительного происхождения, а его действие наступает мягко и постепенно. Не содержит гормонов и других опасных веществ. Благодаря этому он безопасен для организма, имеет минимум противопоказаний и не вызывает серьезных побочных действий. Удобен в применении, не вызывает привыкания и синдрома отмены.
Состав
Комплекс Орсофит содержит только натуральные растительные компоненты, среди которых следует отметить:
L – глютамин – повышает выносливость и способствует сохранению мышечной массы.
Экстракт померанца – нормализует работу желудочно-кишечного тракта.
Экстракт гуараны – повышает скорость обменных процессов, дает ощущение бодрости и повышает работоспособность.
Экстракт коры белой ивы – способствует выведению лишней жидкости из организма, а также обладает противовоспалительным действием.
Спирулина – улучшает обменные процессы в организме и снижает аппетит.
Линолевая кислота – ускоряет обмен веществ в организме. Улучшает усвоение белков и способствует сохранению мышечной массы.
Кофеин – усиливает метаболизм и стимулирует расщепление жира.
Показания
Средство рекомендуется применять с профилактической целью всем людям, склонным к набору лишнего веса. Особенно эффективен препарат при следующих состояниях:
Все стадии ожирения. Нарушение пищевого поведения. Избыточное употребление сладостей, соленой и жирной пищи. Повышенный аппетит. Апатия, снижение работоспособности.
Противопоказания
Индивидуальная неперносимость компонентов препарата.
Способ применения
Для достижения максимального эффекта принимать растительный комплекс следует в соответствии с инструкцией. Употребляют средство за 30 минут до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка и кратность приема: 1 – 2 таблетки в день. Длительность курса — от 30 до 60 дней. При необходимости возможно повторение курса через 2 – 4 недели.
Форма выпуска
Выпускается препарат в виде капсул и таблеток для приема внутрь. В упаковке 30 шт.