Плеостат инструкция по применению цена отзывы аналоги

Остеолат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002645

Торговое наименование препарата

Остеолат

Международное непатентованное наименование

Стронция ранелат

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

1 саше содержит:

действующее вещество: стронция ранелата октагидрат 2,6144 г (в пересчете на стронция ранелат — 2,00 г);

вспомогательные вещества: аспартам 0,02 г, мальтодекстрин 0,4 г, маннитол 0,9656 г.

Описание

Однородный порошок от белого до светло-желтого цвета.

При перемешивании содержимого одного саше в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения остеопороза

Код АТХ

M05BX

Фармакодинамика:

Остеопороз

В исследованиях in vitro стронция ранелат:

— стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;

— уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате действия стронция ранелата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.

В костной ткани человека и экспериментальных животных, которым назначался препарат, стронция ранелат, в основном, абсорбировался на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещал кальций в этих кристаллах в новообразованной костной ткани.

Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллов костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, проведенной после терапии стронция ранелатом в дозе 2 г в сутки длительностью до 60 месяцев в клинических исследованиях, неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.

Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенного поглощения рентгеновских лучей стронцием по сравнению с кальцием приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется методом двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы обуславливают примерно 50 % прироста показателя МПКТ через 3 года лечения стронция ранелатом в дозе 2 г в сутки. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения показателя МПКТ в ходе лечения стронция ранелатом.

В исследованиях, подтвердивших способность стронция ранелата уменьшать риск переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало в группе пациентов, получавших стронция ранелат по сравнению с исходным значением — для поясничных позвонков приблизительно на 4 % в год, а для шейки бедренной кости на 2 % в год; через 3 года увеличение показателя МПКТ составило 13-15 % и 5-6 %, соответственно, по данным различных исследований.

Начиная с третьего месяца терапии и в течение 3 лет наблюдения, отмечалось повышение показателей биохимических маркеров образования костной ткани (костной фракции щелочной фосфатазы и С-терминального пропептида проколлагена I типа) и снижение показателей маркеров резорбции костной ткани (поперечносвязанных С-терминального и N-терминального телопептидов в моче) по сравнению с плацебо.

Для стронция ранелата вторичным эффектом по отношению к основным фармакологическим свойствам является незначительное уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей щелочной фосфатазы, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими эффектами.

Лечение постменопаузального остеопороза

Факторами риска постменопаузального остеопороза являются сниженная костная масса, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, курение в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу.

Одним из наиболее клинически значимых осложнений остеопороза является развитие переломов, при этом риск возникновения переломов возрастает при увеличении числа факторов риска.

В ходе клинических исследований с участием более 6,5 тысяч женщин в постменопаузе с документально подтвержденным остеопорозом изучалось действие стронция ранелата на предотвращение переломов.

Было показано, что применение стронция ранелата уменьшало относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 41 % через 3 года терапии. Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии. Относительный риск переломов позвонков, сопровождавшихся клиническими проявлениями (определялись как переломы с развитием болевого синдрома и/или уменьшением роста пациентки не менее чем на 1 см), снижался на 38 %. Также терапия стронция ранелатом по сравнению с плацебо достоверно уменьшала число пациенток, рост которых уменьшился на 1 см и более. Подтверждена эффективность применения стронция ранелата в отношении снижения риска возникновения новых переломов позвонков, в том числе и у пациенток, не имевших в анамнезе переломов, связанных с остеопорозом.

При ретроспективном анализе было показано, что у пациенток с отсутствием в анамнезе переломов и с индексом МПКТ поясничных позвонков и/или шейки бедренной кости, свидетельствовавшим об остеопении, применение стронция ранелата в течение 3 лет уменьшало риск первого перелома позвонков на 72 %.

В группе пациенток с высоким риском переломов (значение Т-критерия индекса МПКТ шейки бедренной кости в пределах <3 СО) в возрасте старше 74 лет прием стронция ранелата в течение 3 лет уменьшал риск переломов бедренной кости на 36 % по сравнению с группой пациенток, получавших плацебо.

Лечение остеопороза у мужчин

Эффективность применения стронция ранелата для лечения остеопороза у мужчин была продемонстрирована в ходе двухлетнего клинического исследования с участием 243 пациентов с высоким риском возникновения переломов (средний возраст пациентов

составил 72,7 лет, среднее значение Т-критерия показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника — 2,6; 28 % с переломами позвонков в анамнезе).

В ходе исследования пациенты получали кальций (1000 мг/сутки) и витамин D (800 МЕ/сутки).

Статистически значимое увеличение показателя МПКТ отмечалось через 6 месяцев после начала терапии (по сравнению с плацебо).

Через 12 месяцев терапии стронция ранелатом показано статистически значимое увеличение среднего показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника (основной критерий эффективности 5,32 %; р < 0.001), сходные значения отмечались в ходе исследований по изучению действия стронция ранелата на предотвращение переломов у женщин в постменопаузе.

Статистически значимое увеличение показателя МПКТ шейки бедренной кости и индекса МПКТ бедренной кости (р < 0,001) отмечалось через 12 месяцев после начала терапии стронция ранелатом.

Фармакокинетика:

В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и одна молекула ранеловой кислоты (органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства). Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Всасывание

Абсолютная биодоступность стронция после приема 2 г стронция ранелата составляет около 25 %. После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Равновесная концентрация достигается через 2 недели терапии. Прием стронция ранелата вместе с препаратами кальция, пищей и пищевыми добавками уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70 % по сравнению с биодоступностью при приеме препарата через 3 часа после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу, пищевые добавки и препараты кальция как до, так и после приема стронция ранелата. Препараты и пищевые добавки витамина D не оказывают какого-либо влияния на абсорбцию стронция.

Распределение

Объем распределения стронция составляет около 1 л/кг. Связь стронция с белками плазмы крови человека низкая и составляет 25 %, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерение концентрации стронция при биопсии подвздошной кости пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г в сутки на протяжении длительного времени (до 60 месяцев), свидетельствует о том, что концентрация стронция в костной ткани достигает плато примерно через 3 года терапии. Данные по выведению стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.

Метаболизм

Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет ферменты системы цитохрома Р450.

Выведение

Выведение стронция является время- и дозозависимым. Период полувыведения стронция составляет около 60 часов. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22 %), почечный клиренс — около 7 мл/мин (CV 28 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике в этой целевой популяции свидетельствуют об отсутствии связи между возрастом и определяемым клиренсом стронция.

Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере снижения клиренса креатинина (примерно на 30 % при значениях клиренса креатинина в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к увеличению плазменной концентрации стронция. Коррекции дозы стронция ранелата у пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности не требуется. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) отсутствуют.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать, что они не изменяются у этой группы пациентов.

Показания:

Лечение тяжелого остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с высоким риском переломов позвонков и бедренной кости, в том числе перелома шейки бедра (при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза).

Лечение тяжелого остеопороза у мужчин с повышенным риском переломов (при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза).

Противопоказания:

Известная гиперчувствительность к стронцию ранелату и/или к любому другому компоненту препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Возраст до 18 лет.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или эпизоды ВТЭ в анамнезе, включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии.

Постоянная или временная иммобилизация (например, при соблюдении строгого постельного режима в послеоперационном периоде или по иной причине).

Установленный диагноз ишемической болезни сердца, облитерирующего заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярного заболевания — или указание на наличие этих заболеваний в анамнезе.

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Фенилкетонурия.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

С осторожностью:

У пациентов с повышенным риском развития ВТЭ.

Беременность и лактация:

Беременность

Стронция ранелат предназначен только для лечения женщин в постменопаузальном периоде.

Клинические данные по применению стронция ранелата в период беременности отсутствуют. Препарат противопоказан при беременности.

В случае возникновения беременности на фоне приема препарата лечение должно быть немедленно прекращено.

Период грудного вскармливания

Стронций проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь в виде суспензии, получаемой после размешивания порошка из саше в 1/3-1 стакане воды. Суспензию рекомендуется употреблять внутрь сразу же после приготовления.

В связи с тем, что пища, препараты и пищевые добавки кальция, молоко и молочные продукты могут снижать абсорбцию стронция ранелата, препарат Остеолат рекомендуется принимать в промежутках между приемами пищи, предпочтительно перед сном, как минимум через 2 часа после еды, употребления молока, молочных продуктов, пищевых добавок или препаратов кальция. Можно принять горизонтальное положение сразу после приема препарата.

Рекомендуемая доза препарата Остеолат составляет 2 г (содержимое 1 саше) в сутки. В связи с хроническим характером заболевания, препарат предполагается принимать в течение длительного времени.

Пациентам с остеопорозом, принимающим препарат Остеолат, необходимо дополнительно назначать препараты и/или пищевые добавки кальция и витамина D при недостаточном поступлении этих веществ с пищей.

Применение у пациентов пожилого возраста

Установлена эффективность и безопасность применения стронция ранелата у пациентов широкой возрастной группы, в том числе у женщин с остеопорозом в периоде постменопаузы (в возрасте до 100 лет включительно). Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-70 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат применять не рекомендуется (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).

Применение при печеночной недостаточности

Поскольку стронция ранелат не метаболизируется в организме, коррекции дозы препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность применения стронция ранелата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась, в связи с чем, не следует назначать препарат пациентам данной возрастной группы.

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). Нежелательные реакции, которые были отмечены в постмаркетинговом периоде применения стронция ранелата и частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нарушение сознания, потеря памяти; нечасто — судороги; частота неизвестна — парестезии, головокружение, вертиго.

Со стороны сосудов: часто — венозная тромбоэмболия.

Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, неоформленный стул; частота неизвестна — рвота, боль в животе, поражение слизистой оболочки полости рта, в том числе стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта, метеоризм, запор, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперхолестеринемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит, экзема; редко — DRESS- синдром (см. раздел «Особые указания»); очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна — кожные реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек (см. раздел «Особые указания»), алопеция.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — транзиторное острое повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), более чем в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы, отмечалось с частотой 1,4 % и 0,6 % в группах пациенток, получавших стронция ранелат и плацебо, соответственно (в большинстве случаев активность КФК самостоятельно возвращалась к норме при продолжении лечения стронция ранелатом без изменения терапии).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечный спазм, миалгия, боль в костях, артралгия и боль в конечностях.

Нарушения психики: частота неизвестна — спутанность сознания, бессонница.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» трансаминаз (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), гепатит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — гиперреактивность бронхов.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — недостаточность костного мозга, эозинофилия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), лимфаденопатия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности).

Общие расстройства: частота неизвестна — периферические отеки, гипертермия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), недомогание.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметши другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При применении стронция ранелата до 4 г в сутки при максимальной продолжительности 147 суток клинически значимых побочных явлений не отмечалось.

У здоровых добровольцев однократный прием препарата в дозах до 11 г не приводил к развитию каких-либо особых симптомов.

В случаях передозировки с целью уменьшения абсорбции активного вещества в желудочно-кишечном тракте рекомендуется прием молока или антацидных препаратов.

В случае значительного превышения рекомендуемой дозы необходимо вызвать рвоту для удаления неабсорбированного активного вещества.

Взаимодействие:

Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства и пищевые добавки, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70 %. В связи с этим, между приемом стронция ранелата и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 часов.

Назначение гидроксидов алюминия и магния как за 2 часа до приема, так и одновременно с приемом стронция ранелата вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (уменьшение площади под кривой AUC на 20-25 %), в то время как при назначении антацидного препарата через 2 часа после приема стронция ранелата абсорбция практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 часа после приема стронция ранелата. Однако на практике данная схема приема лекарств неудобна, поскольку стронция ранелат рекомендуется принимать перед сном. В связи с этим, допускается одновременный прием антацидных препаратов и стронция ранелата.

Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют в желудочно-кишечном тракте с антибиотиками тетрациклинового и

хинолонового рядов, одновременное применение стронция ранелата и указанных препаратов приводит к снижению абсорбции этих антибиотиков. В связи с этим, не рекомендуется одновременно принимать указанные лекарственные средства. С целью предотвращения подобного взаимодействия, при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение стронция ранелатом следует приостановить.

При комбинированном назначении стронция ранелата с пищевыми добавками или препаратами витамина D какого-либо взаимодействия установлено не было.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия или повышения уровня стронция ранелата в крови при одновременном применении стронция ранелата со следующими лекарственными средствами: нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), анилидами (например, парацетамол), блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы, диуретиками, сердечными гликозидами (в том числе, дигоксином), органическими нитратами и другими вазодилататорами, применяемыми при заболеваниях сердца, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II, селективными бета-2- адреномиметиками, пероральными антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, статинами, фибратами и производными бензодиазепина.

Особые указания:

Кардиологические ишемические явления

В объединенных данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований было отмечено значимое увеличение частоты инфаркта миокарда у пациенток с постменопаузальным остеопорозом, принимавших стронция ранелат, по сравнению с группой плацебо.

Лечение пациентов с остеопорозом может быть назначено только врачом, имеющим опыт лечения остеопороза.

Перед началом лечения и регулярно в дальнейшем врачам рекомендуется оценивать риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно назначать стронция ранелат только после тщательного рассмотрения соотношения пользы и риска.

Лечение препаратом Остеолат должно быть прекращено, если у пациента развивается ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий, цереброваскулярное заболевание или если артериальная гипертензия становится неконтролируемой.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с хронической почечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. Ввиду отсутствия достаточных данных, применение препарата Остеопат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика»),

Пациенты с ВТЭ

В клинических исследованиях было отмечено увеличение частоты развития ВТЭ, в том числе, тромбоэмболии легочной артерии. Причина этого явления на данный момент не установлена.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с повышенным риском развития ВТЭ.

При лечении пациентов старше 80 лет при повышении риска развития ВТЭ врачу рекомендуется провести повторную оценку необходимости продолжения лечения препаратом Остеопат.

При лечении пациентов из группы риска ВТЭ или пациентов с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание должно уделяться выявлению возможных симптомов этого осложнения, а также проведению его адекватной профилактики. Следует иметь в виду, что риск венозного тромбоза повышен у пациентов, находящихся на постельном режиме и/или при подготовке к хирургической операции. В условиях, которые приводят к иммобилизации, лечение препаратом Остеопат должно быть немедленно прекращено. Решение о возобновлении терапии возможно в случае полного восстановления двигательной активности пациента. При проявлении симптомов ВТЭ лечение препаратом Остеопат также должно быть немедленно прекращено.

Кожные реакции

На фоне применения стронция ранелата были отмечены случаи развития тяжелых, жизнеугрожающих кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах проявления кожных реакций. Максимальный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона отмечался в течение первых недель лечения, время от начала приема стронция ранелата до развития DRESS-синдрома, как правило, составляло 3-6 недель.

В случая выявления признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, распространяющаяся кожная сыпь, часто с волдырями или поражение слизистых оболочек) или DRESS-синдром (сыпь,лихорадка, эозинофилия и системные симптомы, такие как аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальное заболевание легких) применение препарата Остеопат должно быть немедленно прекращено.

Лучшие результаты в лечении описанных кожных реакций достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого вызывающего подозрения лекарственного препарата.

В большинстве случаев DRESS-синдром разрешался после отмены препарата и начала глюкокортикостероидной терапии. Процесс разрешения этого побочного эффекта мог быть длительным. Отмечались случаи рецидива DRESS-синдрома при отмене глюкокортикостероидов.

Пациентам, прекратившим прием стронция ранелата из-за развития реакций гиперчувствительности, не следует возобновлять терапию стронция ранелатом.

Сообщения о тяжелых случаях реакций гиперчувствительности, включая кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, у пациентов стран Азии отмечаются с большей частотой, хотя в целом, редко.

Лабораторные тесты

Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации кальция в крови и моче. Для более точной оценки концентрации кальция в крови необходимо использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.

Вспомогательные вещества

В состав вспомогательных веществ препарата Остеолат входит аспартам, который может вызвать нежелательную реакцию у пациентов с фенилкетонурией (редко встречающимся нарушением обмена веществ).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Стронция ранелат не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Тем не менее, необходимо учитывать возможность развития нежелательных реакций при применении препарата (головная боль, нарушение сознания, судороги, головокружение, вертиго) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г.

Упаковка:

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «ЭвоФарм», 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ФП «Оболенское»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободная от видимых включений.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке (не замораживать).
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Не встряхивать. После изъятия из холодильника Пролиа^® может храниться при комнатной температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке не более 30 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

1 шприц (1 мл) включает 60 мг деносумаба.

Дополнительно: 47 мг сорбитола, 0.1 мг полисорбата 20, 1 мг ледяной уксусной кислоты, до 1 мл воды д/ин, до рН 5.0-5.5 гидроксида натрия.

Форма выпуска

Пролиа выпускается в форме инъекционного раствора для п/к (подкожного) введения, в шприцах по 1мл №1 во вторичной упаковке.

Фармакологическое действие

Ингибирующее (угнетающее) костную резорбцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный ингредиент препарата Пролиа – деносумаб – полностью является моноклональным антителом человека и принадлежит к иммуноглобулиновому подклассу IgG2. Данное вещество характеризуется высокой специфичностью и сродством к рецепторному лиганду κВ (RANKL) – активатору нуклеарного фактора и, связываясь с ним, блокирует активизацию единственного находящегося на поверхности остеокластов, а также их предшественников RANK-рецептора – активатора нуклеарного фактора κВ (RANK). Вследствие этого, взаимодействия RANKL/RANK не происходит, что приводит к подавлению образования, активизации и продолжительности функционирования остеокластов и в свою очередь снижает костную резорбцию (разрушение), а также увеличивает прочность и массу трабекулярного и кортикального слоев кости.

При подкожном (п/к) введении 60 мг деносумаба наблюдалось быстрое снижение плазменных концентраций 1С-телопептида (СТХ), являющегося маркером резорбции костной ткани, примерно на 70% на протяжении 6-ти часов после инъекции и на 85% в течение следующих 3-х суток. Стабильно пониженный уровень СТХ сохранялся на протяжении полугода. При снижении плазменной концентрации деносумаба скорость понижения сывороточного содержания СТХ в некоторой степени уменьшалась, что свидетельствует об обратимости воздействия деносумаба на костное ремоделирование. Такие эффекты отмечались в течение всего терапевтического курса.

В процессе ремоделирования костной ткани в соответствии с физиологической взаимосвязью между ее образованием и резорбцией, после первой инъекции деносумаба в течение первого месяца отмечалось снижение количества маркеров костного образования (например, P1NP и костноспецифической ЩФ). Маркеры костного ремоделирования (образования кости и ее резорбции) обычно приходили к уровню, наблюдаемому до начала терапии, по прошествии не более 9-ти месяцев после введения последней дозы деносумаба. При возобновлении введения деносумаба уровень снижения СТХ соответствовал таковому в начале лечебного курса.

В проведенных исследованиях замены терапии с приема алендроновой кислоты (продолжительность лечения в среднем – 3 года) на введение деносумаба, проходившие с привлечением женщин с малой костной массой в постменопаузе доказали дополнительное уменьшение сывороточного уровня СТХ при применении деносумаба в сравнении с приемом алендроновой кислоты. При этом плазменные концентрации кальция в обеих исследуемых группах были аналогичными.

Также при проведении данных исследований, подавление взаимодействия RANK/RANKL параллельно со связыванием Fc-фрагмента (OPG-Fc) с остеопротегерином приводило к торможению костного роста и замедлению прорезывания зубов. Вследствие этого применение деносумаба у детей может негативно влиять на прорезывание зубов и развитие костей, обладающих открытыми ростовыми зонами.

В связи с тем, что деносумаб является человеческим моноклональным антителом, его применение, как и прочих препаратов белковой природы, теоретически может привести к иммуногенности. Используя иммунологический анализ в сочетании с методом чувствительной электрохемилюминесценции, были произведены обследования более 13000 больных на предмет формирования у них связывающих антител. Менее чем в 1% случаев применение деносумаба на протяжении 5-ти лет приводило к определению антител (включая растущие, транзиторные и существовавшие ранее). Серопозитивные пациенты в дальнейшем прошли обследования с целью выявления нейтрализующих антител. В культуре клеток in vitro методом хемилюминисцентного анализа таких антител обнаружено не было. Также не наблюдалось изменений клинического ответа, фармакокинетического и токсического профиля, зависимых от образования антител.

У женщин с диагностированным постменопаузальным остеопорозом применение Пролиа усиливало минеральную костную плотность, тем самым снижая частоту невертебральных и вертебральных переломов, а также переломов шейки бедра. Профили безопасности и эффективности деносумаба при терапии постменопаузального остеопороза полностью доказаны в ходе исследований, проведенных на протяжении 3-х лет. По результатам данных исследований применение Пролиа по сравнению с введением «плацебо» существенно снижает риск любых переломов, возникающих в постменопаузе у женщин с остеопорозом. В исследовании принимали участие 7808 женщин, у 23,6% из них ранее часто отмечались переломы позвонков. Все три заключительные точки эффективности касательно переломов приходили к статистически значимым показателям, которые оценивали по предварительно разработанному последовательному плану тестирования.

Применение Пролиа на протяжении более 3-х лет показало значимое и стабильное уменьшение риска появления вертебральных переломов. Снижение такого риска наблюдалось в независимости от 10-летней вероятности образования остеопоротических крупных переломов, ранее происходящих частых переломов позвонков, возраста пациентов, невертебральных переломов, минеральной плотности костей, степени костного ремоделирования и предыдущего лечения остеопороза.

У пациенток в постменопаузе в возрасте 75-ти лет и старше применение Пролиа приводило к снижению частоты новых эпизодов вертебральных переломов, а также по данным проведения post hoc анализа сокращало частоту случаев переломов бедренной шейки.

Снижение частоты появления невертебральных переломов также не зависело от 10-летней вероятности образования остеопоротических крупных переломов. Лекарство Пролиа в сравнении с применением «плацебо» существенно повышало минеральную костную плотность, определяемую каждый год проведения 3-х летнего лечения во всех без исключения анатомических областях. Схожее воздействие препарата на минерализацию костей было выявлено в поясничном районе позвоночника и не зависело от расовой принадлежности пациента, его возраста, ИМТ (индекс массы тела), значений минеральной костной плотности и ремоделирования кости. Проведенные гистологические исследования доказали нормальную структуру костей и, в сравнении с «плацебо«, понижение их ремоделирования. Патологических изменений, в том числе остеомаляции, фиброза и нарушений костной структуры отмечено не было.

Безопасность и эффективность препарата Пролиа, назначаемого для терапии снижения костной массы по причине уменьшения содержания андрогенов, также были обоснованы в ходе 3-х летнего исследования с привлечением 1468 больных, страдающих неметастатическим раком простаты. Значимое повышение костной минеральной плотности выявляли в поясничном отделе, бедренной кости ее вертеле и шейке спустя 30 суток после первой инъекции препарата. Увеличение минеральной костной плотности в поясничном отделе возникало в независимости от расовой принадлежности, возраста, ИМТ, географического региона, начальных показателей минеральной костной плотности и костного ремоделирования, а также наличия предшествующих вертебральных переломов и длительности гормондепривационной терапии.

На протяжении 3-х летнего применения Пролиа наблюдалось существенное уменьшение риска образования свежих вертебральных переломов, оцениваемое через 12 и 24 месяца после назначения препарата. Также введение Пролиа уменьшало риск появления свыше одного перелома остеопоротического характера любой локализации.

Безопасность и эффективность Пролиа при терапии потери костной массы, по причине проведения адъювантной терапии с использованием ингибитора ароматазы, определялась в ходе 2-х летнего исследовании с привлечением 252 женщин с диагностированным раком молочной железы (неметастатическим). Применение Пролиа, в сравнении с введением «плацебо«, значительно повышало минеральную костную плотность во всех исследуемых анатомических областях на протяжении 2-х лет. В поясничном отделе наращивание минеральной костной плотности было отмечено спустя 30 суток после введения первой дозы и сохранялось на протяжении всего лечения независимо от возраста пациентки, ИМТ, продолжительности применения ингибитора ароматазы, предыдущей химиотерапии и применения СМРЭ, а также времени, прошедшего от наступления менопаузы.

Фармакокинетика деносумаба при его п/к введении нелинейная и дозозависимая в широком дозировочном диапазоне, характеризующаяся повышением экспозиции препарата в дозировках 60 мг (или 1 мг/кг) и более. При введении 60 мг препарата через 10 суток (с вариабельностью 2-28 дней) его биодоступность была 61%, плазменная Cmax составляла 6 мкг/мл (с вариабельностью 1-17 мкг/мл). По достижению Cmax сывороточная концентрация уменьшалась с T1/2 26 суток (с вариабельностью 6-52 дня) и в дальнейшем на протяжении 3-х месяцев (с вариабельностью 1,5-4,5 месяца). Через 6 месяцев после введения последней дозы Пролиа у 53% пациентов деносумаба в плазме уже не обнаруживалось. При многократном введении 60 мг деносумаба через каждые полгода не отмечалось его кумуляции и изменений фармакокинетики.

Как и обыкновенный иммуноглобулин, деносумаб состоит из углеводов и аминокислот. По результатам проведенных доклинических исследований предполагается, что его метаболические преобразования и дальнейшее выведение будут проходить по пути обычного клиренса и выведения иммуноглобулинов, с распадом на отдельные аминокислоты и короткие пептидные цепи.

Фармакокинетика деносумаба при его применении пациентами в возрасте 28-87 лет не подвергается значимым изменениям. Расовая принадлежность больных также не влияет на фармакокинетику препарата.

Наличие у пациентов патологий почек, по данным исследований с привлечением 55-ти больных с различной степенью тяжести почечной недостаточности, в том числе находящихся на гемодиализе, не приводило к изменениям фармакодинамики и фармакокинетики деносумаба, что говорит об отсутствии необходимости корректировки дозировочного режима.

Влияние печеночных патологий на фармакокинетические параметры деносумаба не изучалось.

Показания к применению

Назначение Пролиа показано для терапии постменопаузального остеопороза, а также потери массы костной ткани у женщин с раком молочной железы, проходящих лечение с применением ингибиторов ароматазы и у мужчин с раком простаты, находящихся на гормондепривационной терапии.

Противопоказания

Применение Пролиа противопоказано при наличествующей гипокальциемии и персональной гиперчувствительности к деносумабу и/или прочим ингредиентам ЛС.

Побочные действия

При проведении контролируемых клинических исследований наблюдали следующие негативные реакции: часто – формирование катаракты у пациентов мужского пола с раком простаты, проходящих андрогендепривационную терапию, болевые ощущения в конечностях; нечасто – развитие экзем (в том числе, включая аллергические, контактные и атопические дерматиты), воспалительные процессы в подкожной клетчатке; редко – челюстной остеонекроз; эпизодически – возникновение гипокальциемии.

Пролиа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Проведение п/к инъекций препаратом Пролиа рекомендуют проводить дважды в год (1 раз в 6 месяцев) в дозе 60 мг. На протяжении всего курса лечения советуют параллельно принимать витамин D и препараты кальция.

К самостоятельному введению Пролиа можно приступить только после предварительной консультации у лечащего врача, в ходе которой он должен подробно объяснить пациенту все нюансы техники проведения инъекций.

С целью снижения риска случайных уколов каждый уже заполненный шприц оснащен защитным предохранителем для иглы, активирующимся автоматически для ее закрытия сразу после выполнения инъекции.

Не следует пытаться разобрать шприц или активизировать защитный предохранитель. Нельзя использовать шприцы с отсутствующим колпачком или активизированным предохранителем иглы.

Для проведения инъекции препаратом Пролиа самостоятельно вам понадобится новый заполненный шприц и спиртовые салфетки.

Непосредственно перед самим введением следует достать из холодильника шприц, при этом, не беря его за защитный колпачок или поршень, так как это может привести к повреждению устройства.

Для комфортного введения необходимо оставить на некоторое время шприц при комнатной температуре, но не под воздействием солнечных лучей (не следует подогревать шприц в горячей воде, микроволновой печи и т.д.). Не нужно встряхивать шприц и удалять защитный колпачок до начала инъекции.

Далее необходимо убедиться в соответствии срока годности препарата Пролиа, указанного на упаковке, и визуально проверить инъекционный раствор на посторонние включения и изменения цвета (допускается введение только прозрачного, бесцветного или светло-желтого раствора). Разрешено введение раствора с небольшими пузырьками воздуха.

Выбрать хорошо освещенное, комфортное место с близко расположенной чистой поверхностью, на которой разместить необходимые для инъекции материалы и тщательно вымыть руки.

Инъекции лучше всего проводить в верхнюю область бедра или живота. В случае проведения процедуры другим лицом может быть использована тыльная поверхность рук. При отечности или покраснении предполагаемой области введения следует выбрать иное место для инъекции.

Продезинфицировать выбранное место спиртовой салфеткой.

Аккуратно снять защитный колпачок, не вращая его, а просто потянув вверх. Следует избегать касания к игле и нажима на поршень.

Взять шприц в удобную руку и, не сдавливая, зажать кожу между указательным и большим пальцами другой руки. Ввести иглу в основание складки кожи под углом 45° на глубину около 15 мм.

Удерживая кожную складку плавно и медленно, надавить на поршень до полного введения раствора. Защитный предохранитель иглы закроется только тогда, когда шприц полностью опустеет.

Не меняя давления на поршень, следует удалить иглу из кожной складки, после чего отпустить поршень и позволить защитному предохранителю целиком закрыть иглу.

В случае несрабатывания предохранителя возможно неполное введение дозы препарата, что потребует дополнительной консультации у врача.

При появлении крови в месте введения нужно аккуратно удалить ее ватной салфеткой. Не следует растирать кожу в районе инъекции. Место прокола можно заклеить пластырем.

Один шприц предназначен для проведения только одной инъекции. Оставшийся препарат повторно применять запрещено.

Использованный шприц закрывать колпачком не следует. Утилизировать все его части нужно в соответствии с рекомендуемыми врачом правилами.

Передозировка

В ходе проведенных клинических исследований введение ежемесячной дозы Пролиа 180 мг на протяжении полугода (в сумме 1080 мг за 6 месяцев) не выявило каких-либо негативных симптомов.

Взаимодействие

Направленных изысканий взаимодействия деносумаба с прочими ЛС не проводилось. Не стоит смешивать препарат с другими растворами.

Условия продажи

Купить Пролиа возможно только по рецепту.

Условия хранения

Длительная сохранность препарата требует температуры 2-8°С. Хранить шприцы следует в упаковке завода-производителя, в холодильнике, не замораживая. После изъятия Пролиа из холодильника срок его хранения при температуре до 25°С ограничен 30-ю сутками.

Срок годности

При условии соблюдения температуры 2-8°С препарат можно использовать на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Пожилые пациенты и больные с патологиями почек не требуют корректировки дозировочного режима деносумаба.

Влияние патологий печени на безопасность и эффективность Пролиа не изучалось.

Во время терапии препаратом Пролиа рекомендуют параллельно принимать витамин D и препараты кальция, в особенности пациентам с патологиями почек.

Перед началом лечения корректировка наличествующей гипокальциемии может быть произведена приемом адекватных доз витамина D и препаратов кальция. У пациентов с повышенным риском формирования гипокальциемии следует следить за содержанием кальция.

В некоторых случаях применение Пролиа приводило к развитию кожных инфекций и ее придатков (как правило, наблюдаются воспалительные процессы в подкожной клетчатке), которые иногда могут потребовать госпитализации. В проведенных исследованиях возникновение таких реакций чаще наблюдалось в группе применения деносумаба (0,4%) в сравнении с группой введения «плацебо» (0,1%). В случае возникновения кожных инфекций пациенты должны незамедлительно сообщить об этом своему врачу.

У больных с распространенным раком, которые проходили лечение с ежемесячным введением 120 мг деносумаба, изредка наблюдали развитие остеонекроза челюсти. Также существуют отдельные сообщения о формировании данной патологии при применении схемы терапии деносумабом – 60 мг дважды в 12 месяцев.

При наличии у пациента аллергии на латекс следует избегать касаний к колпачку иглы.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Пролиа представлены препаратами: Бивалос, Остеохель С, Остеогенон, Стромос, Остеокеа, Остеолат.

Детям

Безопасность и эффективность Пролиа в педиатрии не изучались, в связи с чем его не назначают в детской возрастной группе.

При беременности и лактации

Каких-либо достоверных данных о применении Пролиа во время беременности не существует, из-за чего его назначение в этот период не рекомендуется.

Возможность проникновения деносумаба в молоко кормящей матери до конца не изучено, однако есть свидетельства его негативного влияния на грудных детей. По этой причине при кормлении грудью применять препарат Пролиа не рекомендуют.

Отзывы

Отзывы о Пролиа относительно эффективности укрепления и наращивания плотности костной ткани при остеопорозе немногочисленные и неоднозначные. Некоторые пациенты, все-таки решившиеся приобрести этот препарат и прошедшие всего одну инъекцию, уже через полгода на очередной денситометрии отмечали положительную динамику своего болезненного состояния, при этом все они строго придерживались предписаний врача на протяжении этого времени и дополнительно принимали витамин D и препараты кальция. Другие больные не ощутили у себя положительных изменений или остались недовольны их значимостью.

Сами врачи, ссылаясь на результаты исследований деносумаба, рекомендуют Пролиа к применению, но предупреждают, что абсолютной гарантии значимого положительного эффекта по отношению ко всем пациентам быть не может. Несмотря на это стоит заметить, что объективно отрицательных отзывов о препарате Пролиа у применявших его пациентов, кроме его стоимости, очень немного.

Цена, где купить

Цена на Пролиа 60 мг/1 мл №1 варьируется в районе 21000-23000 рублей.

Остеопороз негативно влияет на состояние костей. Это заболевание, которое способствует прогрессированию таких патологий, как хрупкость костей и их сниженная плотность. Чтобы вылечить болезнь, могут применяться различные медикаментозные препараты, среди которых особое место занимают бисфосфонаты для лечения остеопороза.

Что такое бисфосфонаты

Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.

Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.

Польза бисфосфонатов при лечении остеопороза

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.

Лекарство бисфосфонаты для лечения остеопороза применяется не только в лечебных, но и профилактических целях. При воздействии на остеокласты происходит процесс торможения их размножения и развитие самостоятельного уничтожения. Результатом систематического применения этих средств будет замедление истончения костей. Также бисфосфонаты при остеопорозе практически полностью удерживают в организме такие важные элементы, как фосфор и кальций.

Часто этот лекарственный препарат используют для лечения рака костей совместно с комплексной терапией. Естественно, он не устраняет заболевание, но может препятствовать дальнейшему распространению метастазов по всему организму. Также бисфосфонаты способны:

• бороться с гиперкальциемией – понижать увеличенное содержание в крови кальция;
• утолять боль;
• препятствовать метастазированию.

Помимо этого, немаловажным преимуществом является то, что они не перегружают сердце и не являются гормональными препаратами, что часто беспокоит женщин.

Простые бисфосфонаты (неазотные)

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе могут использоваться разные, но в первую очередь они делятся на несколько категорий, одна из которых – неазотная группа бисфосфонатов. Высокую активность из этой категории проявляют такие препараты, как «Клодронат», «Этидронат» и «Тилудронат».

Этидронат

«Этидронат» (этидронат натрия) – это бисфосфонаты, направленные на борьбу с таким заболеванием, как остеопороз. Аналогами можно считать «Ксидифон» и «Плеостат». Основное предназначение этого препарата – не только лечение остеопороза, но борьба с гетеротопической оссификацией, то есть тем процессом, при котором костный материал начинает образовываться в мягких тканях.

Клодронат

Хорошие бисфосфонаты при остеопорозе у женщин представлены в виде такого лекарства, как «Клодронат». Это средство помогает предотвращать процесс развития такого заболевания, как остеолиз, и разрушать кристаллы кальция, если они находятся в избыточном количестве в организме. Также он используется при злокачественных образования костей и опухолях.

Тилудронат

Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов могут иметь разные, одним из них является «Тилудронат». Используют его зачастую в тех случаях, когда у человека наблюдается возможность возникновения частых переломов и деформаций. «Тилудронат» увеличивает плотность костной ткани.

Азотсодержащие

Бисфосфонаты для лечения остеопороза, названия препаратов которых могут быть различными, принадлежат к еще одной группе, в которой каждое средство содержит азотистые вещества. Это те лекарственные препараты, которые включены в группу медикаментов второго поколения.

Ибандронат

Ибандроновая кислота, находящаяся в составе этого препарата, оказывает результативный терапевтический эффект в борьбе с остеопорозом. Бисфосфонаты при остеопорозе у женщин препараты можно применять не все, но «Ибандронат» станет хорошим вариантом для тех представительниц слабого пола, у которых наблюдается менопауза. Также его назначают при повышенном показателе кальция в организме, а мужчинам – только после диагностических обследований.

Алендроновая кислота

Принадлежит к группе негормональных средств. Используется для восстановления строения и структуры кости, а также для нормализации обмена веществ непосредственно в костной ткани. Может являться эффективным средством при сенильном и постклимактерическом остеопорозе.

Золедронат

Препарат уникального действия для внутривенного введения, который имеет противорезорбтивные характеристики. Позволяет увеличить показатели плотности костной ткани, усилить ее, а также препятствует частому возникновению переломов.

Как принимать

У бисфосфонатов имеется собственная специфика правильного приема, которой необходимо следовать.

1. Выпивать лекарство только натощак, в утреннее время, с большим количеством воды.
2. Первый прием пищи после употребления препарата возможен не менее чем через час.
3. Чтобы действие лекарства не тормозилось, запивать нужно обычной водой.
4. На протяжении 1-1,5 часов следует находиться в вертикальном положении.
5. Совместно с курсом бисфосфонатов нужно принимать витамин D или же кальций.

Противопоказания к применению

1. Лактационный период у женщин.
2. Беременность.
3. Непереносимость отдельных компонентов препаратов.
4. Возраст до 18-ти лет.
5. Наличие заболеваний желудка, в особенности в острой фазе.
6. Недостаточность почек.

Побочные эффекты бисфосфонатов

Среди побочных действий, наблюдающихся после приема бисфосфонатов, были замечены:

• артралгия;
• раздражение желудка;
• гипокальциемия;
• болезни печени и почек;
• серьезная аллергическая реакция.

Чтобы неприятных последствий не возникало, употреблять бисфосфонаты нужно под четким руководством доктора.

Ксидифон представляет собой концентрированный раствор, который успешно используется для контроля кальциевого обмена в организме.

Применяется под контролем лечащего врача, несмотря на небольшой список противопоказаний.

Сложность терапии заключается в форме лекарственного препарата, требующей более точного подбора дозы в отличие от таблеток и капсул.

Ксидифон оказывает умеренное противовоспалительное воздействие, защищая кости и суставы от раннего разрушения и болевых ощущений при уже произошедших дегенеративных процессах.

Медикамент подходит для продолжительной терапии, во время которой требуется контролировать состояние почек больного посредством общего анализа мочи.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Ксидифон относится к медикаментам для регуляции кальциевого обмена. Он способен предупредить выход кальция из костей в большом количестве, что защищает пациента от остеопороза и кальцификации мягких тканей.

Под воздействием активного вещества устраняется кристаллообразование, уже начавшийся рост и агрегацию кальциевых солей в урине. Ксидифон способен удерживать ионы кальция, в том числе в растворенном состоянии, что исключает рецидивы появления фракций в моче. Может использоваться для устранения воспаления при нефрите интерстициального типа.

Как и другие медикаменты комплексообразующего типа, ускоряет выведение токсинов и тяжелых металлов, не нарушает уровень полезных микроэлементов. В комплексной терапии позволяет бороться с последствиями и проявлениями бронхиальной астмы.

Внимание! С большой осторожностью лекарственное средство назначается при наличии заболеваний почек. При тяжелых поражениях рекомендуется найти более безопасный аналог, который не требует корректировки доз активных веществ. При невозможности приема синонима Ксидифона доза основного вещества тщательно корректируется, обязательно назначается в одно время с препаратами, содержащими витамин Д.

Показания к применению

Лекарственное средство чаще всего назначается больным, страдающим из-за быстрого выведения кальция из костной ткани. Дополнительно в качестве комбинированной терапии может использоваться в ряде других случаев, когда необходимо вывести из тканей свинец, олово и иные тяжелые соединения.

Ксидифон можно применять как средство для нормализации обмена кальция в костях

Основными случаями использования Ксидифона являются:

• мочекаменная болезнь и нарушения в работе почек;
• чрезмерное количество витамина D в организме на фоне приема медикаментов или нарушений в его выработке;
• гиперпаратиреоз и возникающий на его фоне нефрит интерстициального типа;
• лечение и профилактика остеопороза, в том числе в детском возрасте;
• предупреждающее лечение на фоне ревматоидного артрита, когда велик риск развития остеопении и остеопороза;
• комбинированная терапия при лечении пациентов, отравившихся тяжелыми металлами;
• комплексное лечение бронхиальной астмы средней и простой степени развития.

Способ применения

Ксидифон требуется принимать за полчаса до еды, разведя активное вещество до 2% концентрата при помощи дистиллированной или кипяченой воды. В случае большого количества разведенного вещества его требуется хранить в холодильнике вдали от прямых солнечных лучей.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для перорального использования. Главным действующим веществом медикамента является этидроновая кислота. Ее воздействие дополняется очищенной водой и натрий гидроксидом.

Выпускается препарат в виде раствора для внутреннего приема

Взаимодействие с другими препаратами

Хорошо переносится в комплексной терапии с кальцием глюконатом и витамином D. Других серьезных особенностей использования Ксидифона не выявлено.

Побочные действия

Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов у пациентов, принимавших лекарственное средство, называются следующие:

• возникновение слабительного эффекта, для его устранения не требуется убирать препарат, достаточно увеличить количество суточных приемов активного вещества;
• формирование рахитоподобного эффекта на фоне продолжительного использования медикамента;
• серьезный дефицит магний, также чаще возникает на фоне длительного использования активного вещества;
• нарушения в работе усвоения жиров;
• боли в животе, изжога.

Внимание! Возникновение анафилактического шока или отека Квинке при приеме Ксидифона практически исключено. Но при самостоятельном лечении и повышенной чувствительности к активному веществу подобные реакции не могут быть исключены.

Передозировка

Случаи передозировки Ксидифона практически не регистрируются. При значительном превышении дозы активного вещества у больного наблюдаются описанные выше побочные эффекты, они носят, как правило, более выраженный и продолжительный характер. Купируется передозировка отменой лекарственного средства и проведением симптоматической терапии.

Противопоказания

При подозрении на гипокальциемию Ксидифон противопоказанНе рекомендуется принимать лекарственный препарат при наличии следующих противопоказаний и диагнозов у пациента:

• чрезмерная чувствительность к активному или вспомогательному веществу;
• любой триместр беременности и период кормления грудью;
• гипокальцемия или подозрение на нее;
• с большой осторожностью назначается пациентам, страдающим от хронического воспаления кишечника;
• нельзя назначать в качестве комплексной терапии бронхиальной астмы больным до 16 лет.

Применение при беременности и лактации

Медикамент не назначается в период беременности независимо от диагноза и срока вынашивания. Запрещено употреблять Ксидифон в период лактации, активное вещество легко проникает в грудное молоко, может вызвать побочные эффекты у новорожденного.

Особые указания

• При прохождении терапии желательно употреблять препарат в одно время с пищей богатой кальцием.
• Если больной плохо переносит подобную пищу, ему назначается кальций глюконат или витамин D.
• Больные с проблемами в почках требуют дополнительной консультации и серьезной корректировки доз.
• Лечение детей Ксидифоном возможно только после консультации с врачом.

Видео: «Нарушение метаболизма кальция: презентация»

Условия и сроки хранения

Хранить Ксидифон необходимо в холодильнике, избегая попадания солнечных лучей. Неразведенный раствор можно хранить в течение 3 лет. После разведения активного вещества концентрат требуется полностью использовать в течение четырех недель.

Цена

На настоящий момент приобрести препарат можно только в специализированных аптеках и в стационарах по рецепту врача. Точная стоимость медикамента зависит от наценочной категории.

Аналоги Ксидифона

Медикамент не имеет большого количества синонимов и заменителей, что связано с особенностями воздействия активного вещества и его типа.

При использовании аналогов предварительно требуется проконсультироваться с лечащим врачом, так как в медикаментах могут использоваться различные вспомогательные вещества. На фоне этой особенности у части больных возникали серьезные побочные эффекты, наблюдалась полная непереносимость выбранного препарата.

Фосамакс назначают для лечения остеопорозаФосамакс

Выпускается в форме таблеток, чаще назначается на фоне остеопороза у женщин в период менопаузы, у мужчин при любом типе развития этого заболевания. Включается в комбинированную терапию при наличии злокачественной опухоли, которая нарушает всасываемость кальция. Дозировки активного вещества подбираются индивидуально для каждого больного с учетом сложности их состояния.

Плеостат

Полный аналог Ксидифона, выпускается также в форме концентрата для приготовления раствора для перорального использования. Принимается Плеостат на тех же условиях, имеет такие же противопоказания. При использовании обоих аналогов незаметно существенной разницы в появлении количества побочных эффектов и их выраженности.

Отзывы об использовании Ксидифона

В большинстве случаев препарат получил от принимавших его пациентов положительные отзывы. Чаще всего применялся в качестве отдельного средства или включался в комбинированную терапию для устранения последствий недостаточного количества кальция. Нередко назначался в качестве ускоряющего заживление средства при переломах.

Редко вызывает побочные эффекты, чаще всего они связаны с развитием легкой диареи. Она купировалась почти в 100% случаев приемом более дробных доз активного вещества на протяжении суток. Особенно часто послабляющий эффект возникал в детском возрасте из-за более чувствительной микрофлоры кишечника.

При лечении бронхиальной астмы Ксидифон использовался исключительно в качестве вспомогательного средства. Оказывает противовоспалительное воздействие, снимает сложности с дыханием.

У небольшого процента больных при продолжительном лечении на протяжении нескольких лет возникала острая или средняя недостаточность магния. Также при таком лечении примерно в 1-2% случаев формировались симптомы рахита. Они купировались отменой медикамента и проведением симптоматического лечения.

Внимание! При наличии опыта использования Ксидифона независимо от поставленного диагноза поделитесь своим мнением в комментариях под ознакомительной статьей. Особенное внимание уделите дозам, причине приема лекарственного средства и полученному в конце результату. Подобные знания необходимы для составления грамотной картины лечения и возможных сложностей в период прохождения терапии.

Заключение

Ксидифон — комплексный препарат, который способен останавливать вывод кальция из костной ткани, что является отличным лечением и профилактикой остеопороза. Дополнительно купирует приступы бронхиальной астмы и устраняет последствия отравления тяжелыми металлами. Не принимается в период беременности и кормления грудью. При назначении требуется пройти полное обследование и проверить состояние почек.

Тест!

Пройдите тест и оцените свои знания по теме: Значение и усвоение кальция в организме человека

Комментарии для сайта Cackle

Остеопороз — наиболее распространенное метаболическое заболевание костей, от которого страдают около 200 миллионов человек во всем мире. Это системное заболевание, характеризующееся низкой костной массой и изменениями в микроархитектуре костной ткани, что приводит к повышенному риску хрупкости и переломов костей.

Заболевание чаще всего диагностируется у пожилых людей, особенно у женщин, но по мере старения населения остеопороз в конечном итоге станет одной из самых серьезных проблем общественного здравоохранения. Заболевание, долгое время развивающееся без клинических проявлений, можно диагностировать в поздней и запущенной стадиях только в случае возникновения осложнения — перелома.

Нелеченый остеопороз не только вызывает серьезные физические симптомы (переломы, дискомфорт, связанный с их заживлением), но и влияет на психосоциальную жизнь человека — способность заботиться о своих повседневных потребностях, уверенность в себе, общение с близкими. Ежегодно происходит более 1,5 миллиона случаев травм, связанных с остеопорозом. По статистике, в странах Европейского Союза перелом происходит каждые 30 сек.

Статистика по остеопорозу

Остеопороз ежегодно диагностируется у десятков тысяч людей. Но фактическая статистика выглядит гораздо печальнее — недиагностированных пациентов без клинических симптомов в 10 раз больше.

Число пациентов с первичным остеопорозом и остеопоротическими переломами костей увеличивается с возрастом. По мере старения организма минеральная плотность костей (МПК) снижается — сенильный остеопороз чаще всего диагностируется у людей старше 70 лет. У женщин процесс потери костной массы значительно ускоряется в период менопаузы, поэтому большую часть пациенток составляют женщины в возрасте 50–70 лет (в постменопаузе). 

По данным Международного фонда остеопороза, остеопороз поражает 1 из 3 женщин в возрасте старше 50 лет и 1 из 5 мужчин этого возраста. Вторичный остеопороз встречается гораздо реже и может возникнуть независимо от возраста пациента.

Остеопороз диагностируется при нетравматическом переломе типичной локализации (позвоночник, шейка бедра, запястье, плечевая кость, ребра или тазовая кость) или неинвазивным измерением МПК. Дальнейшее лечение заболевания зависит от возраста, пола пациента, риска нетравматических переломов, сопутствующих заболеваний и используемых лекарств.

Принципы лечения остеопороза

Лечение остеопороза должно быть долгосрочным и индивидуализированным, чтобы снизить риск нетравматических переломов, предотвратить новые переломы, стабилизировать или повысить минеральную плотность костей.

Специфическое лечение сочетается с общими мероприятиями по улучшению минерализации костей, устраняются причины вторичного остеопороза.

Лечение должно проводиться в соответствии с правилами очередности, установленными в соответствии с зарегистрированными показаниями к применению лекарственных средств, с целью снижения риска переломов, механизма действия, противопоказаний к применению, способности пациента правильно применять лекарственное средство.

• Первичные препараты включают пероральные антирезорбтивные препараты. Лечение начинают с терапии первой линии.
• Вторичные препараты включают инъекционные антирезорбтивные препараты и смешанные препараты. Вторичное лечение начинается у прикованных к постели и иммобилизованных пациентов, когда первичное лечение неэффективно, когда возникают побочные реакции, когда лекарство не переносится или когда пациент не может придерживаться предписанного режима лечения.
• К препаратам третьего класса относятся препараты с анаболическим действием. Лечение следует начинать как минимум при 2 переломах позвонков, если первичные и вторичные лекарственные средства противопоказаны или имеют побочные эффекты, когда пациент не может соблюдать предписанную схему лечения или вторичные лекарственные средства неэффективны. Третичный препарат назначает медицинский совет. Его должен продолжать только врач-специалист.
• Для лечения остеопороза за один раз назначают только одно лекарство.

Лечение остеопороза изменяется, при следующих условиях:

• На любом этапе лечения при появлении побочных эффектов.
• Если лечение вышеуказанными препаратами от остеопороза не было эффективным в течение как минимум 1 года (наблюдался как минимум 1 новый остеопоротический перелом или отрицательная МПК).

В случае нового остеопоротического перелома началом лечения считается дата подтверждения этого перелома.

Компенсационное лечение остеопороза следует прекратить, если:

• За 5 лет лечения новых остеопоротических переломов не произошло.
• Повторные исследования МПК показали стабилизацию МПК позвонков L1 – L4 или бедренной кости.

Общие меры по улучшению минерализации костей

Пациентам рекомендуется:

• Изменение образа жизни, независимо от возраста и пола, чтобы предотвратить остеопороз или снизить риск нетравматических переломов костей.
• Потребление добавок кальция и витамина D.
• Отказ от курения. Было показано, что активное курение связано со снижением МПК, поэтому отказ от курения рекомендуется всем пожилым пациентам. Это очень актуально для женщин в постменопаузе, поскольку курение снижает эффективность заместительной терапии эстрогенами.

Кальций и витамин D – нормы для профилактики остеопороза

Кальций и витамин D – два незаменимых микроэлемента для здорового роста и состояния костей. Их достаточное количество предотвращает развитие остеопороза и помогает стабилизировать МПК. Мы получаем эти витамины с едой. Если необходимое количество получить невозможно, рекомендуется использовать пищевые добавки. 

Основные источники кальция — молочные продукты, сардины, орехи, подсолнечник, соевый творог. 

• Рекомендуемая суточная доза кальция составляет 1000 мг для пациентов младше 50 лет и 1200 мг для пациентов старше 50 лет. 
• Рекомендуемая суточная доза витамина D составляет 600 МЕ/день для пациентов в возрасте от 51 до 70 лет и 800 МЕ/день для пациентов старше 70 лет. 

Влияют на усвоение этих питательных веществ нервная анорексия и употребление алкоголя.

Физическая активность для профилактики остеопороза

Пациентам рекомендуется заниматься физическими упражнениями не менее 3 часов в неделю, чтобы предотвратить развитие остеопороза или рецидивы нетравматических переломов костей.

• К физическим нагрузкам следует подходить тщательно, учитывая общее состояние пациента. 
• Важно правильно выполнять упражнения, поэтому рекомендуется сначала заниматься физическими упражнениями под наблюдением специалиста. 
• Желательно включить в спортивную программу силовые упражнения с отягощениями — основная цель лечебной физкультуры — укрепить мышцы и улучшить координацию, тем самым уменьшив количество непреднамеренных травм и переломов.

Пациентам пожилого возраста и с ограниченными физическими возможностями рекомендуется адаптировать жилую среду к повседневным потребностям — прикрепить поручни в ванной, использовать специальную скамейку / стул в душе или ванне, отказаться от ковров дома и наклеить нескользящие полосы на лестнице. Все эти меры снижают риск несчастных случаев и риск переломов, помогают людям быть более независимыми и повышают их уверенность в себе.

Специфическое лечение остеопороза: основные препараты

В большинстве европейских стран препаратами первого выбора для лечения остеопороза являются бисфосфонаты, которые широко используются для лечения как первичного, так и вторичного остеопороза у женщин и мужчин.

Их сильное сродство с костным апатитом было подтверждено исследованиями in vitro и in vivo, и именно это свойство лежит в основе действия этих препаратов. Способствуя апоптозу остеокластов, уменьшая их активность и резорбцию костей, бисфосфонаты защищают кости от снижения МПК.

После перорального приема бисфосфонатов их биодоступность низка и составляет всего 1%. На биодоступность отрицательно влияют продукты питания, кофе, чай, апельсиновый сок, кальций и железо. Около 50% бисфосфонатов из плазмы попадают в кости, где период их полураспада очень велик; оставшаяся часть выводится через почки с мочой.

Основные противопоказания к пероральному применению бисфосфонатов:

• дисфункция пищевода;
• бариатрическая хирургия (когда сформированы желудочно-кишечные анастомозы);
• невозможность принимать лекарства (например, не лежать в течение 30-60 минут после приема препарата);
• хронические заболевания почек (нарушения клубочковой фильтрации). 

Препараты второй линии

Внутривенные бисфосфонаты могут применяться у женщин в постменопаузе, которым противопоказаны пероральные препараты этой группы. Внутривенные препараты снижают риск переломов позвонков, но их эффективность в снижении риска переломов шейки бедренной кости не установлена.

Деносумаб — это лекарство, относящееся к группе «моноклональных антител», которое связывается с белком RANKL, активирующим остеокласты, и ингибирует его. Лекарство снижает количество остеокластов и их активность, останавливая потерю костной массы и предотвращая такие осложнения, как переломы костей. Деносумаб вводят подкожно 1 раз в 6 месяцев. 

Частота переломов позвоночника через 3 года лечения составила 69% – нижних позвонков, 20% – внепозвоночных переломов и 40% – переломов бедра. Снижение МПК наблюдалось после отмены деносумаба независимо от продолжительности лечения, но в течение 12–18 месяцев МПК возвращается к исходным уровням до лечения.

Ранелат стронция представляет собой порошкообразный лекарственный препарат, который смешивают с водой. Рекомендуется принимать это лекарство не ранее, чем через 2 часа после еды и / или молочных продуктов (желательно перед сном). Точный механизм действия ранелата стронция еще не изучен, но известно, что действующее вещество, стронций, попадает в кость из кишечника и действует двояко: подавляет резорбцию ткани и стимулирует ее образование. Стронция ранелат снижает риск переломов позвонков на 41%.

Основные противопоказания к применению этого препарата:

• венозная тромбоэмболия в анамнезе;
• послеоперационные состояния;
• высокое неконтролируемое артериальное давление;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
• заболевание периферических артерий;
• цереброваскулярные заболевания.

Препараты третьей линии

Терипаратид — аналог гормона щитовидной железы человека. Этот препарат стимулирует активность остеобластов и образование новой костной массы, увеличивает всасывание кальция из кишечника и предотвращает его чрезмерную потерю с мочой. У женщин в постменопаузе терипаратид снижал риск переломов позвонков на 65% и невертебральных переломов на 62% в течение 19 месяцев. Важно помнить, что этот препарат можно вводить пациенту до 2 лет подряд один раз в жизни.

Основными противопоказаниями к применению терипаратида являются:

• другие заболевания костей, например, болезнь Педжета;
• рак или метастазы костей;
• лучевая терапия костей в анамнезе;
• гиперкальциемия;
• повышенное содержание щелочной фосфатазы в крови неизвестной причины у детей;
• запущенная почечная недостаточность и нарушение функции почек. 

Препарат не выписывают подросткам с незавершенным развитием скелета, женщинам при беременности и кормлении грудью. 

Резюме

Остеопороз — это хроническое заболевание костей. Обычно он развивается и прогрессирует в течение длительного периода времени без каких-либо клинических симптомов с уменьшением минеральной плотности костей. Пациенты попадают в лечебное учреждение и слышат диагноз остеопороза только после нетравматического перелома. 

Лечение этого заболевания является долгосрочным, индивидуальным и заключается в сочетании общих неспецифических и специфических методов лечения. В зависимости от причины остеопороза назначенное лечение может быть скорректировано и изменено, чтобы подобрать лучший вариант для пациента. Последовательное соблюдение плана лечения обеспечивает более низкий риск нетравматических переломов костей (особенно позвоночника) и в некоторых случаях повышение МПК.