Рифабутин (Rifabutin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Рифабутин
💊 Состав препарата Рифабутин
✅ Применение препарата Рифабутин
📅 Условия хранения Рифабутин
⏳ Срок годности Рифабутин
Описание лекарственного препарата
Рифабутин
(Rifabutin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.07.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Рифабутин |
Капс. 150 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛСР-005200/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рифабутин
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, красного цвета; содержимое капсул — неоднородный по дисперсности порошок, от темно-фиолетового до фиолетово-коричневого цвета, со светлыми включениями.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600± 2700)), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид, азорубин (кислотный красный 2С), хинолиновый желтый, бриллиантовый черный, патентованный голубой, краситель Понсо 4R, желатин.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность — 20%. Время достижения Cmax— 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 85%. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной — 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация — в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Vd — 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 — 35-40 ч.
Показания препарата
Рифабутин
- туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis (в составе комбинированной терапии);
- инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Режим дозирования
Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут.
В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции — 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких — 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес.
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.
При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь; редко — эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность (в т.ч. к рифампицину).
С осторожностью: тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При умеренных нарушениях функции печени не требуется коррекция дозы.
Состорожностью: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.
При умеренных нарушениях функции почек не требуется коррекция дозы.
Состорожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Особые указания
В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных ферментов.
Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.
Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.
Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Индуцирует изофермент CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой (требуется увеличение дозировки).
Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.
Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).
Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Условия хранения препарата Рифабутин
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Рифабутин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 таблетке содержится 150 мг активного вещества рифабутин.
Форма выпуска
Рифабутин выпускается в виде капсул.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм воздействия направлен на селективное подавление активности РНК-полимеразы микроорганизмов.
Лекарственное средство оказывает бактерицидное воздействие на внеклеточные и внутриклеточные бактерии.
Антибиотик активен против микобактерий туберкулеза, грамположительных микроорганизмов.
Быстрая устойчивость к препарату развивается при монотерапии.
Показания к применению
Рифабутин применяется при легочном туберкулезе.
Препарат назначают при инфекционных поражениях, вызванных микобактериями.
Противопоказания
Рифабутин не применяется при грудном кормлении, непереносимости основного вещества, при вынашивании беременности.
При тяжелой патологии почечной либо печеночной системы антибиотик назначают с осторожностью.
Побочные действия
Дисгевзия, рвота, тошнота, желтуха, повышение уровня трансаминаз ферментов, анемия, миалгия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, аллергические реакции, увеит, анафилактический шок, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка.
Рифабутин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Рифабутин назначают внутрь 1 раз в сутки.
Пациентам с иммунодепрессией для профилактики инфекционных поражений показан прием 300 мг в день.
При микобактериальной нетуберкулезной инфекции Рифабутин применяется в комбинации с другими препаратами до полугода по 450-600 мг в день (после получения отрицательного посева).
При хроническом течении полирезистентного туберкулеза легких антибиотик назначают до 6 месяцев (с даты получения отрицательного посева) по 300-450 мг в день.
При вновь выявленном легочном туберкулезе показан прием 150-300 мг в день.
При умеренной патологии со стороны почек и печени корректировка режима дозирования не требуется.
Передозировка
При передозировке регистрируется усиление выраженности перечисленных побочных эффектов.
Требуется промывание желудка, назначение диуретиков, посимптомная терапия.
Взаимодействие
Рифабутин ускоряет процесс метаболизма лекарственных препаратов в печеночной системе.
Антибиотик снижает уровень концентрации зидовудина в крови.
Развитие клинически значимых взаимодействий с пиразинамидом, сульфаниламидом, теофиллином, этамбутолом, залцитабином, флуконазолом маловероятно.
Кларитромицин и флуконазол способны повышать уровень концентрации антибиотика в крови.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
Относится к списку Б лекарственных средств. Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Антибактериальная терапия требуется регулярного проведения анализа крови с оценкой лейкоформулы, определение уровня ферментов печени.
Риск развития увеита значительно возрастает при одновременном приеме кларитромицина либо при применении лекарственного средства в больших количествах.
При развитии увеита Рифабутин отменяют, требуется консультация офтальмолога.
В период применения медикамента возможно окрашивание биологических жидкостей в красноватый оттенок.
Контактные линзы также могут окрашиваться в оранжевый цвет.
При монотерапии значительно возрастает вероятность формирования резистентности микроорганизмов.
Рекомендуется назначать комбинированную терапию с другими противотуберкулезными медикаментами, которые не относятся к группе рифамицинов.
В период проведения антибактериальной терапии оральные контрацептивы неэффективны, требуется применение барьерных средств контрацепции.
Аналоги Рифабутина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты: Микобутин, Рифамбутин, Фарбутин.
Отзывы о Рифабутине
Препарат эффективен по показаниям к применению.
Цена Рифабутина, где купить
Цена 30 капсул составляет 2400-2600 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Рифампицин Benemicin капсулы 150мг №100 (аналоги Рифабутин, Эремфат, Рифадин)
показать еще
на 1 капсулу
Активное вещество: рифабутин (USP) — 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид.
Оболочка (твердая желатиновая капсула, размер «0»): краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.
Твердые желатиновые капсулы, размер «0», с красно-коричневым корпусом и красно- коричневой крышечкой. Содержимое капсул представляет собой красновато-фиолетовый порошок, либо порошок, спрессованный в столбик («слаг»), распадающийся при надавливании, либо порошок, содержащий части не распавшегося столбика.
Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство, антибиотик-ансамицин.
Код ATX: J04AB04
Фармакодинамика
Рифабутин — полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулезных (атипичных) микобактерий, включая Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).
Рифабутин быстро абсорбируется и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл. Рифабутин распределяется в различных органах за исключением головного и спинного мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 часа после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови.
Высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает высокую эффективность рифабутина в отношении внутриклеточнорасположенных микобактерий.
Рифабутин и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения рифабутина составляет приблизительно 35-40 часов.
Рифабутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M.tuberculosis, М.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом). Рифабутин рекомендуется назначать для профилактики MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже.
Рифабутин применяют для лечения как локализованной, так и диссеминированной инфекции, вызванной M.avium у пациентов со СПИДом.
Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis.
В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.
Рифабутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе, при печёночной недостаточности. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.
Рифабутин назначают взрослым внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Рифабутин назначают в комбинации с другими препаратами.
При нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450-600 мг/сутки (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг/сутки (2-3 капсулы) в течение до 9 месяцев.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг/сутки (1 капсула) в течение 6 месяцев.
Профилактика MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг/сутки (2 капсулы).
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин., показано снижение дозы Рифабутина на 50%.
Незначительные и умеренные нарушения функции почек не требуют корректировки дозы.
Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:
— желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;
— кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
— скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.
Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие какэозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьировать от легкой до тяжелой).
При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.
Было показано, что Рифабутин индуцирует ферменты семейства цитохрома Р450 ЗА и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. При одновременном назначении с Рифабутином может быть необходимо увеличение дозы таких лекарственных средств. По этой же причине при лечении Рифабутином, оральные контрацептивы могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина (DDI), изониазида и этамбутола. Маловероятно возникновение лекарственных взаимодействий с теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и зальцитабином (DDC), однако флуконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме.
При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом — значительно повышается их антимикробная активность.
Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. В случаях незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов.
Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.
При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточная доза Рифабутина должна быть уменьшена до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под наблюдением, когда Рифабутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и аналогичными соединениями). При развитии увеита пациент должен быть проконсультирован офтальмологом, и при необходимости терапия Рифабутином должна быть временно прекращена.
Рифабутин должен использоваться с осторожностью в случаях тяжелой почечной недостаточности.
Капсулы 150 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюмиииевой фольги. По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 30, 100 или 500 капсул в пакет из полиэтилена низкой плотности. По одному пакету вместе с инструкцией по применению в контейнер из полиэтилена высокой плотности (с контролем первого вскрытия).
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Рифабутин — Рафарма — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002486
Торговое наименование препарата
Рифабутин
Международное непатентованное наименование
Рифабутин
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
1 капсула содержит:
активный компонент: рифабутин — 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный-33 мг, натрия лаурилсульфат-2 мг, магния стеарат-8 мг.
оболочка желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель пунцовый 4 R.
Описание
твердые желатиновые капсулы № 1 с двойным замком красного цвета. Содержимое капсул — порошок фиолетового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик, ансамицин
Код АТХ
J04AB
Фармакодинамика:
Рифабутин — полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК- полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулезных (атипичных) микобактерий, включая Mycobacterium avium intracellular complex (MAC).
Фармакокинетика:
Рифабутин быстро абсорбируется и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4 — 0,7 мкг/мл. Рифабутин распределяется в различных органах, за исключением головного и спинного мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 часа после приема в 5 — 10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает высокую эффективность рифабутина в отношении внутриклеточнорасположенных микобактерий. Рифабутин и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения рифабутина составляет приблизительно 35 -40 часов.
Показания:
Рифабутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом).
Рифабутин рекомендуется назначать для профилактики MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством С04-лимфоцитов 200/мкл и ниже. Рифабутин применяют для лечения как локализованной, так и диссеминированной инфекции, вызванной M.avium у пациентов со СПИДом.
Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis.
В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.
Противопоказания:
Рифабутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе, при печёночной недостаточности, при тяжелой почечной недостаточности.
В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.
Способ применения и дозы:
Рифабутин назначают взрослым внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Рифабутин назначают в комбинации с другими препаратами. При нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450 — 600 мг (3 — 4 капсулы) в течение до б месяцев
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300 — 450 мг (2 — 3 капсулы) в течение до 9 месяцев.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг (1 капсула) в течение 6 месяцев.
Профилактика MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг (2 капсулы). При тяжелых нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.) требуется снижения дозы на 50 %.
Побочные эффекты:
Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:
— желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;
— кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
— скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.
Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьировать от легкой до тяжелой).
Передозировка:
При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.
Взаимодействие:
Было показано, что Рифабутин индуцирует ферменты семейства цитохрома Р450 ЗА и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. При одновременном назначении с Рифабутином может быть необходимо увеличение дозы таких лекарственных средств. По этой же причине при лечении Рифабутином пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина, изониазида и этамбутола. Маловероятно возникновение лекарственных взаимодействий с теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и залцитабином, однако флуконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме.
При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом — значительно повышается их антимикробная активность.
Особые указания:
Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. В случаях незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов.
Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.
При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточная доза Рифабутина должна быть уменьшена до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под наблюдением, когда Рифабутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и аналогичными соединениями). При развитии увеита пациент должен быть проконсультирован офтальмологом, и при необходимости терапия Рифабутином должна быть временно прекращена.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы по 150 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в алюминий/ПВХ блистер, по 13 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 — 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Лок-Бета Фармасьютикалс (И) Пвт.Лтд, Plot No. 65, 66, 67, Phase-II, Atgaon Industrial Complex,Atgaon, Tal-Shahapur, Dist. Thane 421601, Maharashtra State, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
И Пвт.Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Рифабутин-Ферейн®
(Rifabutin-Ferein)
Рифабутин-Ферейн® (капсулы, 150 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002792
Дата последнего изменения: 30.12.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
капсула содержит:
Действующее вещество
Рифабутин
— 150 мг.
Вспомогательные вещества
Кремния
диоксид коллоидный — 1,2 мг, натрия лаурилсульфат — 12,0 мг, магния
стеарат — 4,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 72,0 мг.
Состав
капсулы:
Корпус: титана диоксид
(E171) — 0,5000%, красители: железа оксид красный (E172) — 1,0000%, пунцовый
[Понсо 4R] (E124) — 1,5967%, синий патентованный V (E131) — 0,0073%,
бриллиантовый черный BN (E151) — 0,0415%; вода — 14,50%, желатин — 82,35%.
Крышечка:
титана диоксид (E171) — 0,5000%, красители: железа оксид красный (E172) —
1,0000%, пунцовый [Понсо 4R] (E124) — 1,5967%, синий патентованный V
(E131) — 0,0073%, бриллиантовый черный BN (E151) — 0,0415%; вода — 14,50%,
желатин — 82,35%.
Описание лекарственной формы
Твердые
желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсул темно-коричневого цвета.
Содержимое
капсул — порошок фиолетового цвета с белыми вкраплениями.
Фармакокинетика
Быстро
всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме
крови (Cmax) достигается через 2–4 часа после приема внутрь.
Концентрация препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей
концентрации (МИК) для Mycobacterium
tuberculosis до 30 часов с момента приема.
При
однократном приеме 300, 450 и 600 мг препарата фармакокинетика рифабутина
носит линейный характер, при этом Cmax определяется в диапазоне
0,4–0,7 мкг/мл.
Рифабутин
очень активно проникает в клетки. Отношение его внутри- и внеклеточных
концентраций варьировалось от 9 в нейтрофилах человека до 15 в моноцитах.
Высокие
внутриклеточные концентрации, вероятно, имеют ключевое значение для сохранения
активности рифабутина в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как
микобактерии. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном почками. Среди 5
известных метаболитов рифабутина основными являются 25‑дезацетилрифабутин
и 31‑гидроксирифабутин. Первый по антибактериальной активности сопоставим
с рифабутином. Период полувыведения рифабутина составляет около 35–40 ч.
Фармакодинамика
Полусинтетический
антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении внеклеточно и
внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Является селективным ингибитором
ДНК‑зависимой РНК‑полимеразы; бактерициден. Высокоактивен в
отношении Mycobacterium spp.
(Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) и
другие атипичные микобактерии); многих грамположительных и грамотрицательных
бактерий. Рифабутин проявляет активность в отношении 25–40% штаммов Mycobacterium tuberculosis, атипичных
микобактерий, резистентных к рифампицину и другим антибактериальным препаратам,
что указывает на неполную перекрестную устойчивость между этими препаратами.
Скорость развития резистентности к рифабутину меньше, чем к рифампицину.
Применяется
в комбинации с другими антибактериальными препаратами, в монотерапии — быстро
развивается устойчивость. Активность рифабутина in vivo при экспериментальном туберкулезе в 10 раз
и более превышает активность рифампицина, что соответствует данным in vitro.
Показания
Лечение
инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами (Mycobacterium tuberculosis, комплексом MAC,
другими атипичными микобактериями, такими как Mycobacterium
xenopi), в том числе у пациентов с иммунодефицитом: лечение
туберкулеза легких, как впервые выявленного, так и резистентного хронического;
профилактика инфекций, вызванных комплексом MAC у пациентов с
иммунодепрессией, с количеством CD4‑клеток ≤200 в мкл;
лечение диссеминированной инфекции Mycobacterium
avium у пациентов с ВИЧ‑инфекцией.
Рифабутин
назначается в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к рифабутину, другим компонентам препарата и рифамицинам.
Беременность,
период грудного вскармливания, детский возраст (опыт клинического применения у
детей отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат
противопоказан к применению во время беременности и в период грудного
вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного
вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь,
1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Туберкулез
легких: 150 мг/сут в течение 6–9 месяцев или в течение хотя бы 6 месяцев
после получения отрицательных результатов культурального анализа. У пациентов с
мультирезистентным туберкулезом доза препарата составляет 300–450 мг/сут
до 6 месяцев после получения отрицательных результатов культурального
анализа.
Профилактика
MAC-инфекций
у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут.
В
комбинации с другими лекарственными средствами: при нетуберкулезной
микобактериальной инфекции — 450–600 мг/сут, до 6 месяцев с момента
получения отрицательного посева. Если препарат применяется в комбинации с
кларитромицином, то после первого месяца лечения его суточную дозу следует снизить
до 300 мг.
Коррекции
дозы у пожилых пациентов не требуется.
При
клиренсе креатина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных
нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.
Побочные действия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота,
рвота, изменение вкуса, диспепсия, отрыжка, метеоризм, диарея, боль в животе,
повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, желтуха,
гепатит, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Лейкопения,
в том числе нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гемолиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Артралгия,
миалгия, миозит.
Нарушения со стороны нервной системы
Бессонница.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Одышка.
Нарушения со стороны иммунной системы
Лихорадка,
сыпь, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Астения,
боль в грудной клетке, лихорадка, гриппоподобный синдром, окрашивание мочи в
оранжевый цвет, изменение цвета кожи.
Взаимодействие
Лечение
рифабутином сопровождается индукцией печеночных ферментов, относящихся к
подсемейству CYP3A цитохрома P450. Основной метаболит рифабутина (25‑дезацетилрифабутин;
LM 565) также обладает этим эффектом. Индукция метаболизма под влиянием
рифабутина может привести к снижению концентрации в плазме других лекарственных
веществ, которые метаболизируются под действием изоферментов CYP450 3A. Было
показано, что индукция ферментов завершается в течение 5 дней после начала
лечения рифабутином и не зависит от дозы при использовании в диапазоне от 300
до 600 мг. Лекарственные средства, конкурентно ингибирующие активность
CYP450 3A, могут повысить концентрацию в плазме крови рифабутина.
Маловероятно
развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином,
сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.
Кларитромицин
повышает концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с
кларитромицином суточную дозу рифабутина уменьшают до 300 мг).
Рифабутин
снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Применение
рифабутина в сочетании с пиразинамидом, протионамидом и изониазидом показано
вследствие выраженного синергизма на микробиологическом уровне.
Пероральные
контрацептивы могут быть неэффективны при одновременном приеме с рифабутином.
Рифабутин может вызывать ускорение метаболизма половых гормонов, что может быть
причиной межменструального кровотечения или неэффективности гормональной
контрацепции. Механизм взаимодействия основан на способности рифабутина
индуцировать печеночные ферменты, которые метаболизируют половые гормоны.
В
таблице № 1 обобщены сведения о взаимодействии лекарственных средств с
рифабутином. Клиническое значение этих взаимодействий и необходимость в
коррекции дозы следует оценивать с учетом характеристик больного, тяжести
болезни, спектра применяемых препаратов и возможного влияния на коэффициент
риск/польза.
Таблица 1. Исследования взаимодействия рифабутина
|
Сопутствующая |
Эффект на |
Эффект |
Комментарии |
|
|
Противовирусные средства |
||||
|
Делавирдин |
нд |
Увеличение клиренса в 5 раз |
Исследование проводилось у ВИЧ‑инфицированных |
|
|
Диданозин |
Отсутствие значимых изменений |
Отсутствие значимых изменений в |
||
|
Индинавир |
Увеличение |
Снижение |
||
|
Саквинавир |
нд |
Снижение |
||
|
Ритонавир |
Увеличение AUC и Cmax |
нд |
В сочетании с ритонавиром может |
|
|
Зидовудин |
Отсутствие значимых изменений |
Снижение Cmax и AUC |
Крупное контролируемое исследование |
|
|
Ампренавир |
Увеличение AUC |
нд |
Одновременное применение ампренавира и |
|
|
Фосампренавир |
Увеличение AUC |
нд |
Фосампренавир в организме превращается Рекомендуется снижать дозу рифабутина |
|
|
Лопинавир/ ритонавир |
При одновременном применении |
нд |
Рекомендуется уменьшение дозы |
|
|
Типранавир/ ритонавир |
Типранавир (применяемый с низкой дозой |
Увеличивает минимальную концентрацию |
Рекомендуется уменьшение обычной дозы |
|
|
Противогрибковые средства |
||||
|
Флуконазол |
Увеличение AUC |
Отсутствие значимых изменений |
При одновременном применении Больных, одновременно получающих |
|
|
Итраконазол |
нд |
Снижение Cmax и AUC |
Описание одного случая указывает на |
|
|
Вориконазол |
Увеличение AUC и Cmax |
Уменьшение Cmax и AUC |
При необходимости совместного |
|
|
Позаконазол |
нд |
Уменьшает Cmax и AUC на 57% |
Следует избегать совместного Пациенты, получающие рифабутин |
|
|
Антипневмоцистные средства |
||||
|
Дапсон |
нд |
Снижение AUC |
Исследование проводилось у ВИЧ‑инфицированных |
|
|
Сульфаметоксазол/ триметоприм |
Отсутствие значимых изменений Cmax |
Снижение AUC |
В другом исследовании выявлено только |
|
|
Антимикобактериальные средства (Mycobacterium avium intracellulare complex) |
||||
|
Азитромицин |
нд |
нд |
Результаты анализируются. |
|
|
Кларитромицин |
Увеличение AUC |
Снижение AUC |
Исследование проводилось у ВИЧ‑инфицированных |
|
|
Противотуберкулезные |
||||
|
Этамбутол |
нд |
Отсутствие значимых изменений AUC и Cmax |
||
|
Изониазид |
нд |
Отсутствие изменений фармакокинетики |
||
|
Пиразинамид |
нд |
нд |
Результаты анализируются |
|
|
Другие |
||||
|
Метадон |
нд |
Отсутствие значимого эффекта |
Рифабутин не оказывал существенного |
|
|
Такролимус |
нд |
нд |
Рифабутин снижает минимальную |
|
|
Теофиллин |
нд |
Отсутствие значимых изменений AUC и Cmax |
||
нд
— нет данных.
AUC
— площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
Cmax
— максимальное содержание в плазме крови.
Передозировка
Симптомы
Усиление
дозозависимых побочных эффектов.
Лечение
Промывание
желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.
Особые указания
В
период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов,
тромбоцитов в периферической крови, активность «печеночных» ферментов. В
качестве профилактики анемии эффективен прием фолиевой кислоты.
При
применении рифабутина в комбинации с кларитромицином (или другими макролидами)
и/или флуконазолом (и родственными веществами) больные должны находиться под
тщательным наблюдением в связи с риском развития увеита. При развитии увеита
показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.
Может
придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам,
принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их
окраски в оранжевый цвет.
Применение
рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных
туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину
и рифампицину.
Рифабутин
целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами,
не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные
контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства
контрацепции.
При
длительном применении препарата может развиваться псевдомембранозный колит.
Симптомы:
водянистая диарея с неприятным запахом; редко — с примесью крови (в случае
развития эрозивно-геморрагических изменений слизистой оболочки кишки);
схваткообразные боли в нижних отделах живота, преимущественно в проекции
толстого кишечника, после дефекации; лихорадка (с повышением температуры
тела до 38 °С), дегидратация и электролитные расстройства — признак
тяжелого течения заболевания. Токсический мегаколон и перфорация толстой кишки
— редкие, но серьезные осложнения, требующие хирургического вмешательства.
Действия:
отмена антибиотиков, обусловивших заболевание, за исключением случаев их
назначения по жизненным показаниям, этиотропная терапия, направленная на
элиминацию Clostridium difficile
(ванкомицин, метронидазол). Коррекция метаболических нарушений и
водно-электролитного баланса, бактериальная терапия, в случаях развития тяжелых
осложнений — хирургическое лечение.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Учитывая
возможные побочные эффекты препарата, следует соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и осуществлении потенциально опасных видов
деятельности.
Форма выпуска
Капсулы
150 мг.
По
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой
упаковки на основе алюминиевой фольги.
По
10, 20, 30, 50, 100 капсул в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.
Банку,
1, 2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров
По
50, 100, 200, 300, 500 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством
инструкций по применению в коробку из картона.
По
500, 1000 капсул в банки полимерные с крышками. По 4, 6, 10, 12 банок вместе с
равным количеством инструкций по применению в коробку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
