Владелец регистрационного удостоверения:
АГРОВЕТ ООО
(Россия)
Лекарственная форма
|
Рифициклин |
Порошок для перорального применения рег. 10-3-16.12-0909№ПВР-3-7.6/01858 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Международное непатентованное или химическое наименование:
рифампицин, тетрациклин гидрохлорид, витамины В1 (тиамин) и В2 (рибофлавин)
Разработчик:
ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «АГРОВЕТ», 308015, Российская Федерация, Белгородская обл., г. Белгород, Чапаева пер., д. 79
Производитель:
ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «АГРОВЕТ», 308015, Российская Федерация, Белгородская обл., г. Белгород, Чапаева пер., д. 79
Лекарственная форма:
порошок для перорального применения
Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
тетрациклин гидрохлорид, рифампицин, вит. В1, В2; лактоза
Количество в потребительской упаковке:
по 50, 100, 200, 450, 900 г пакетах или банках; по 2,7 и 4,5 кг в пакетах или банках
Показания к применению препарата РИФИЦИКЛИН
Для лечения животных при бактериальных инфекциях органов дыхания, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы
Побочные эффекты
Не имеется
Противопоказания к применению препарата РИФИЦИКЛИН
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, курам-несушкам, взрослому КРС с развитым рубцовым пищеварением, животным с выраженными поражениями почек и печени, а также самкам в первую треть беременности
Условия хранения Рифициклин
В закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0°Сдо25°С
Условия отпуска
Без рецепта
Рифициклин отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Рифициклин
Оставить отзыв
Рифампицин (капсулы, 150 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N016246/01
Дата последнего изменения: 12.03.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну капсулу:
Действующее вещество
Рифампицин
— 150 мг;
Вспомогательные вещества
Магния
гидроксикарбонат (магния карбонат основной тяжелый), кальция стеарат, натрия
лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Состав твердой желатиновой капсулы
Титана
диоксид (E171), краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель солнечный закат
желтый (E110), краситель бриллиантовый голубой (E133), желатин.
Описание лекарственной формы
Капсулы
оранжево-красного цвета № 1. Содержимое капсул — порошок от светло-красного до
коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями. Допускается наличие уплотнений
капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании
стеклянной палочкой рассыпаются.
Фармакокинетика
Абсорбция
— быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак
600 мг, максимальная концентрация в крови — 10 мкг/мл, время
достижения максимальной концентрации в крови — 2–3 ч. Связь с белками
плазмы — 84–91%.
Быстро
распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках),
проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20% от плазменной. Кажущийся
объем распределения — 1,6 л/кг
у взрослых и 1,1 л/кг
— у детей.
Через
гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых
оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от
концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые
грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы рифампицина).
Метаболизируется
в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25‑O‑дезацетилрифампицина.
Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате
чего клиренс креатинина — 6 л/ч
после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч
после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов
стенки кишечника.
Период
полувыведения препарата (T1/2)
после приема внутрь 300 мг — 2,5 ч,
600 мг — 3–4 ч,
900 мг — 5 ч.
Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2
после многократного приема 600 мг укорачивается до 1–2 ч.
Выводится
преимущественно с желчью, 80% — в виде метаболита; почками — 20%. После приема
150–900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в
неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4–20%.
У
пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2
удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг.
Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с
нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в
плазме и удлинение T1/2.
Фармакодинамика
Полусинтетический
антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное средство первого
ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp.,
Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium
leprae; в высоких концентрациях — на некоторые
грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в
отношении Staphylococcus spp.
(в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp.,
Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в
отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.
Селективно ингибирует ДНК‑зависимую РНК‑полимеразу чувствительных
микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается
селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др.
антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Показания
Туберкулез
всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.
Лепра
(в комбинации с дапсоном) — мультибациллярные типы заболевания.
Инфекционные
заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами в случаях
резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной
терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез
— в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов
(доксициклином).
Менингококковый
менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими
менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria
meningitidis).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к рифампицину и/или другим компонентам препарата, желтуха,
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, хроническая
почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II–III
степени, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция, детский возраст до 3‑х лет, период лактации.
Противопоказан одновременный прием с ритонавиром, саквинавиром, атазанавиром,
дарунавиром, фосампренавиром, типранавиром.
С осторожностью
Истощенные
больные, пациенты, злоупотребляющие алкоголем, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Терапия
в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по «жизненным»
показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться
послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом
случае назначают витамин K.
Женщинам
репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы
контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные
негормональные методы контрацепции).
Способ применения и дозы
Принимают
внутрь, натощак (за 0,5–1 час до еды).
При лечении туберкулеза
средняя суточная доза для взрослых 450 мг 1 раз
в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела больше 50 кг
суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Средняя суточная доза для
детей старше 3‑х лет 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1
раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть
разделена на 2 приема.
Монотерапия
туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости
возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетания c
другими противотуберкулезными средствами (стрептомицином, изониазидом,
этамбутолом и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий
туберкулеза.
При лепре
применяют рифампицин по следующим схемам:
а)
Суточную дозу
300–450 мг вводят в 1 прием; при плохой переносимости — в 2 приема.
Длительность лечения 3–6 месяцев. Курсы повторяют с интервалом 1 месяц.
б)
На фоне
комбинированной терапии назначают суточную дозу 450 мг в 2–3 приема в
течение 2–3 недель с интервалом 2–3 месяца в течение 1 года – 2 лет
или в той же дозе 2–3 раза в неделю в течение 6 месяцев.
Лечение
проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.
Для
лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного и пограничного) взрослым
— 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг
1 раз в сутки). Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для
лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного
туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с
дапсоном — 100 мг (1–2 мг/кг) 1 раз в сутки. Продолжительность
лечения — 6 месяцев.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных
чувствительными микроорганизмами
(в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе
комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза
и лепры), назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.
Суточная доза 600–1200 мг, для детей старше 3‑х лет
10–20 мг/кг. Кратность приема 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза
— 900 мг/сутки однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином в
течение 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита
— 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для
взрослых 600 мг, для детей старше 3‑х лет 10 мг/кг.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания
Псевдомембранозный
колит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Тромбоцитопеническая
пурпура (при интермиттирующей терапии), тромбопения и лейкопения, эозинофилия,
агранулоцитоз, острая гемолитическая анемия, синдром диссеминированного
внутрисосудистого свертывания, индукция порфирии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Ангионевротический
отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Надпочечниковая
недостаточность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Снижение
аппетита, гиперурикемия, обострение подагры.
Нарушения психики
Дезориентация,
психозы.
Нарушения со стороны нервной системы
Головная
боль, головокружение, атаксия, парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения
Снижение
остроты зрения, неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны сосудов
Снижение
артериального давления, шок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Дискомфорт
в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, эрозивный гастрит, острый
панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение
активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке крови,
гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Эритема,
сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема (включая
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Миопатия,
мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нефронекроз,
интерстициальный нефрит.
Влияние на течение беременности, послеродовые и
перинатальные состояния
При
применении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое
кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Дисменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
На
фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают
оранжево-красный цвет; может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Рифампицин
влияет на результаты микробиологических методов определения концентрации
фолиевой кислоты и витамина B12
в сыворотке крови.
При
нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны
гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение,
миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура,
острая почечная недостаточность.
Взаимодействие
Рифампицин
вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя метаболизм
лекарственных средств, и соответственно снижает активность непрямых
антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных препаратов,
сердечных гликозидов (дигоксин и др.), антиаритмических лекарственных
препаратов (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон),
глюкокортикостероидов, дапсона, гидаитоинов (фенитоин), карбамазепина,
буспирона, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал и др.), некоторых
трициклических антидепрессантов (нортриптилин), противовирусных препаратов
(в т.ч. нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин,
ставудин и др.); (в т.ч. нуклеозидных ингибиторов обратной
транскриптазы (НИОТ): невирапин, делавирдин и др.), бензодиазепинов (диазепам
и др.), теофиллина, хлорамфеникола, нейролептиков (галоперидол
и др.), противогрибковых препаратов (итраконазол, тербинафин и др.),
циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов (пропранолол и др.),
блокаторов «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем),
гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов
(мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.), ингибиторов
циклооксигеназы‑2 (целекоксиб и др.), лозартана, эналаприла,
циметидина, тироксина, половых гормонов. Следует избегать совместного
применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нелфинавир, атазанавир,
дарунавир, фосампренавир, саквинавир и типранавир, ампренавир, лопинавир).
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект
пероральных контрацептивов).
При
одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира
(100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно
развитие тяжелой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин
значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира,
фосампренавира, саквинавира и типранавира, ампренавира, индинавира, лопинавира,
нелфинавира, что может привести к снижению противовирусной активности.
Изониазид
и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей
степени, чем при применении одного рифампицина у больных с предшествующим
заболеванием печени. Ко‑тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм)
увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или
отечность лица, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи,
слизистых оболочек и склер), отек легких, летаргия, спутанность сознания,
судороги.
Лечение
Симптоматическое,
форсированный диурез.
Особые указания
При
беременности препарат назначают только по «жизненным» показаниям.
Женщинам
детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы
контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные
негормональные методы контрацепции). Возможен ложноположительный результат при
иммунологическом определении опиатов в моче. Следует учитывать, что рифампицин
взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии.
Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенологических исследований.
На
фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают
оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Для
предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в
комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.
В
случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией,
гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью,
у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть
возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают
медленно: в первый день назначают 75–150 мг, а нужной терапевтической дозы
достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные
осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек;
возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.
В
случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим
строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы
заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При
длительном применении показан систематический контроль картины периферической
крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические
методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12
в сыворотке крови. При появлении признаков токсического гепатита препарат
отменяют.
Влияние лекарственного препарата на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятиях другими потенциально опасными деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы
150 мг.
По
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.
По
1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров:
по 150 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению
помещают в коробку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Препарат рифампицин — относиться к группе полусинтетических антибиотиков. Внешне, представляет собой мелкодисперсный кристаллический порошок, имеющий оранжевый окрас. Слабо растворяется в воде, хорошо растворим в эфирах и органических растворителях.
Эффективен в борьбе с грамположительными бактериями, в числе которых: эшерихий, протей, синегнойная палочка и др, в том числе стафилококков, с выраженной резистентностью к препаратам на основе пенициллина.
Принципе действия препарата рифампицин основан на блокировании синтеза РНК в патогенной клетке. Устойчивость микроорганизмов развивается достаточно быстро.
После перорального введения, действующее вещество быстро всасывается в кишечнике и распространяется по всем тканям организма. Выводится в неизменной форме с фекалиями. Продолжительность полувыведения рифампицина составляет 3-6 часов.
Препарат не накапливается в организме. При использовании препарата рифампицина в рекомендуемых дозах – побочных и негативных явлений нет.
Запрещено использование для животных с почечной и печеночной недостаточностью.
Способ введения и дозировка:
Препарата вводится внутримышечно дважды в сутки из расчета: КРС -0,2 мл/кг, лошадям 0,15 мл/кг, свиньям, овцам, козам 0,2мл/кг.
Назад в раздел
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002304
Торговое наименование препарата
Рифампицин
Международное непатентованное наименование
Рифампицин
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество, мг
Рифампицин в пересчете на активное вещество 150 300 450 600
вспомогательные вещества, мг
Аскорбиновая кислота 15 30 45 60
Натрия сульфит 3 6 9 12
Натрия гидроксид до рН 8,0-9,0
Описание
Порошок или пористая масса коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-рифамицин
Код АТХ
J04AB
Фармакодинамика:
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика:
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация (Сmах) наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высоко чувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Связь с белками плазмы крови 80 — 90%. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек.
Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после введения первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного введения. Выводится преимущественно с желчью, 80% — в виде метаболита; почками — 20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения (Т1/2) удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамицина).
Показания:
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии.
Лепра (мультибациллярные типы заболевания) — в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к рифампицину и другим рифамицинам или к любому из компонентов препарат;
— желтуха, недавно перенесенный (менее года) инфекционный гепатит;
— хроническая почечная недостаточность;
— легочно-сердечная недостаточность, II — III степени;
— беременность (только по жизненным показаниям);
— период лактации;
— дети младше 1 года.
С осторожностью:
С осторожностью применяют у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при указаниях на заболевания печени в анамнезе, у истощенных больных при возобновлении лечения рифампицином после перерыва.
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (только по «жизненным» показаниям). В период применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно (в/в) капельно, скорость введения — 60-80 кап/мин. Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Если врачом не назначено иначе, рекомендуются следующие режимы дозирования:
Взрослые и дети старше 12 лет:
10 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 600 мг.
Дети старше 1 года и до 6 лет: 15 мг/кг массы тела в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10-20 мг/кг в сутки, при длительной терапии суточная доза не должна превышать 450 мг.
Для лечения туберкулеза При в/в введении суточная доза для взрослых — 450 мг, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг вводится в один прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
Для лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут.
Детям старше 1 года 10-20 мг/кг/сут, максимальная суточная доза — 600 мг. При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев, препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):
— Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом.
— Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
— На протяжении всего курса — прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых — 300-900 мг (максимальная — 1,2 г), для детей старше 1 года 10-20 мг/кг. Суточную дозу деляг на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для лечения лепры: Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mykobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mykobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
Для лечения бруцеллеза взрослым — 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней. Для профилактики менингококкового менингита 2 раза в сутки в течение 2 дней: разовые дозы взрослым — 600 мг, детям старше 1 года — 10 мг/кг.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохраненной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Особенности применения после прерывания терапии
После прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.
Приготовление и введение растворов препарата: во флакон с препаратом добавляют воду для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с инфузионным раствором: 5% раствором декстрозы, или 5% раствором фруктозы, или 0,9% раствором натрия хлорида. Воду для инъекций и инфузионные растворы используют в следующем разведении:
Доза препарата во флаконе |
Объем воды для инъекций |
Объем инфузион- ного раствора |
150 мг |
2,5 мл |
125 мл |
300 мг |
5 мл |
250 мл |
450 мг |
7,5 мл |
375 мл |
600 мг |
10 мл |
500 мл |
Скорость введения 60-80 капель в минуту.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты приведены ниже по частоте убывания частоты возникновения: часто (1-10% пациентов), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%) очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, анорексия; редко: эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит,
Со стороны органов зрения: редко: снижение остроты зрения.
Со стороны нервной системы: редко: головокружение, головная боль, атаксия,
дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны органов кроветворения: редко: лейкопения.
Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит, нефронекроз.
Прочие: индукция порфирии, нарушения менструального цикла, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
Местные реакции: флебит в месте введения.
При интермиттирующей или нерегулярной терапии, или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; форсированный диурез.
Взаимодействие:
Рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряя метаболизм лекарственных средств. Рифампицин ускоряет метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие: антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), теофиллина, некоторых трициклических антидепрессантов, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, азатиоприна, барбитуратов (фенобарбитал, гексобарбитал и др.), буспирона, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил), противогрибковых препаратов (интраконазол и др.), циметидина, тироксина, глюкокортикостероидов, карбамазепина, гидантоинов (фенитоин), зидовудина, дапсона, хлорамфеникола, тербинафина, нейролептиков (галоперидол и др.), транквилизаторов (диазепам и др.), бета-адреноблокаторов (пропранолол и др.), сердечных гликозидов, (дигоксин и др.), пропафенона, циклоспорина, половых гормонов, эналаприла, ингибиторов циклооксигеназы-2 (целекоксиб и др.), гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), лозартана, антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.). Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир). Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект пероральных контрацептивов).
Изониазид и/или пиризинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина у больных с предшествующим заболеванием печени. Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Особые указания:
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления, при длительном введении возможно развитие флебита.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение концентрации билирубина, и активности аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение лекарственного средства следует прекратить.
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами. В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если сохраняются указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по «жизненным» показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного, в этом случае назначают витамин К. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Возможен ложноположительный результат при иммунологическом определении опиатов в крови. Следует учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
В период лечения воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг активного вещества/
Упаковка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл, 20 мл, 30 мл. 1 или 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона. Для стационаров:
— 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;
— от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д.2, стр. 6, 13, 16, 39, 45, 51, 53, 54, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Красфарма»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Международное название: rifampicin; 3 (4-метил-1-пиперазинил-иминометил) -рифампицин SV2;
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы № 2 красного цвета, содержащие порошок кирпично-красного цвета, практически нерастворимый в воде
1 капсула содержит рифампицина 0,15 г
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк.
Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A B02.
Фармакологические. Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие основано на селективном ингибировании ДНК-зависимой РНК-полимеразы. В низких концентрациях активен в отношении микобактерий туберку Лехсе и лепры, влияет на грамположительные и грамотрицательные кокки (стафило-, стрепто-, пневмо-, энтеро-, менинго- и гонококки), в более высоких концентрациях активный в отношении грамотрицательных бактерий (E.coli, K .pneumoniae, H.influenzae, Legionellae, Salmonellae, Shigellae некоторых штаммов Proteus, P.aeruginosae), некоторых спорообразующих палочек (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens) и хламидий. Рифампицин вирулецидные действует на вирус бешенства и подавляет развитие рабического энцефалита.
Фармакокинетика. Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в каверны, кости, плевральный экссудат, мокроты. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 2:00 после приема внутрь. На терапевтическом уровне концентрация поддерживается в течение 8-12 часов (для высокочувствительных возбудителей — в течение 24 часов). Метаболизируется в печени. Период полувыведения 2-5 часов. Выводится из организма главным образом с желчью, незначительная часть — с мочой.
Лечение всех форм туберкулеза различной локализации. Лечение различных форм лепры. Лечение заболеваний органов дыхания (бронхит, пневмония), вызванных полирезистентными стафилококками. Лечение остеомиелита, инфекций моче и желчевыводящих путей, острой гонореи и других заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями. Применение в комплексном лечении бешенства в инкубационном периоде.
Применяют внутрь натощак (за ½-1:00 до еды).
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых составляет 0,45 г (1 раз в сутки). У больных (особенно в период обострения) с массой тела более 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза рифампицина для детей старше 6 лет составляет 10 мг / кг массы тела (но не более 0,45 г в сутки), принимают препарат 1 раз в сутки. При повышенной чувствительности к рифампицину суточная доза может быть разделена на 2 приема.
Длительность применения рифампицина при туберкулезе обусловлена эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лепре рифампицин применяют по двум схемам: 1) суточную дозу рифампицина (0,3-0,45 г) принимают по 1 прием, при повышенной чувствительности к рифампицину — в 2 приема. Продолжительность лечения — 3-6 месяцев, курсы повторяют с интервалом 1 месяц; 2) на фоне комбинированной терапии назначают в дозе 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1-2 лет (или в той же дозе 2-3 раза в неделю в течение 6 месяцев). Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.
При инфекциях нетуберкулезной природы назначают рифампицин по 0,45-0,9 г в сутки, детям с 6 лет по 8-10 мг / кг массы тела в 2-3 приема.
При острой гонорее назначают в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым назначают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки. Детям до 12 лет назначают в дозе 8-10 мг / кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность применения препарата — 5-7 суток. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.
Иногда наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея), нарушения функции печени (повышение активности аминотрансфераз, содержания билирубина) и поджелудочной железы, аллергические реакции (сыпь, лихорадка, эозинофилия), нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции ЦНС, в отдельных случаях отмечаются острые нарушения функции почек, гриппоподобные симптомы, одышка и гемолитическая анемия, нарушения менструального цикла.
Желтуха, заболевания почек со снижением выделительной функции, гепатит, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Рифампицин в капсулах не применяют для лечения детей до 6 лет.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, сонливость, повышение уровня билирубина и аминотрансфераз печени, желтуха. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловой пробы), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При растущих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.
С осторожностью следует назначать препарат истощенным больным, избегать комбинации Рифампицина с потенциально гепатотоксическими препаратами.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), К которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.
При лечении нетуберкулезных инфекций также возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.
Препарат окрашивает мочу, слюну, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.
Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому усиливает метаболизм и снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств, препаратов наперстянки, β-адреноблокаторов, барбитуратов, левомицетина, эуфиллина, диазепама и других препаратов.
При совместной терапии с ПАСК нельзя принимать рифампицин одновременно, а только с 4-часовым интервалом; в сочетании с изониазидом рифампицин может усиливать нарушения функции печени.
Кетоконазол может снижать концентрацию рифампицина в плазме крови.
При лечении рифампицином наблюдается снижение надежности действия гормональных противозачаточных препаратов (рекомендуется применять негормональные средства контрацепции).
В защищенном от света месте при температуре от 15 в до 25 в Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; 2 контурные упаковки в пачке.