Ротафер Кидс – комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.
Витамин В1 является необходимым компонентом углеводного обмена в качестве составной части коэнзима для декарбоксилирования кетокислот; играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, участвует в проведении нервного возбуждения в синапсах. Повышает умственную и физическую работоспособность, оказывает детоксикационное действие, улучшая метаболизм нервной ткани.
Витамин В2 является важнейшим катализатором процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия. Рибофлавин, регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в белковом, жировом и углеводном обмене, играет важную роль в формировании ДНК, участвует в синтезе гемоглобина, способствует процессам регенерации тканей (в т. ч. клеток кожи), коррекции трофических нарушений в клетках.
Витамин В3 нормализует концентрацию липопротеинов крови; в больших дозах (3-4 г в сутки) снижает концентрацию общего холестерина, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание окисления липопротеинов высокой плотности, обладающих антиатерогенным эффектом.
Витамин В5 необходим для обмена жиров, углеводов, аминокислот, синтеза жизненно важных жирных кислот, холестерина, гистамина, ацетилхолина, гемоглобина. Он играет важную роль в формировании антител, способствует усвоению других витаминов, а также принимает участие в синтезе нейротрансмиттеров.
Витамин В6 повышает умственную и физическую работоспособность, регулирует уровень глюкозы в крови, нормализует работу щитовидной железы, надпочечников и половых желез, улучшает обмен веществ в тканях мозга, укрепляет нервную систему, участвует в синтезе нейромедиаторов, оказывает антидепрессивное действие.
Фолиевая кислота необходима для нормального течения процессов роста, развития и пролиферации тканей, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует выработку соляной кислоты в желудке.
Витамин В12 обладает иммуномодулирующим, противоаллергическим действием, восстанавливает структуру нервной ткани, повышает аппетит. Витамин В12 участвует в синтезе различных аминокислот, оказывает благоприятное влияние на функции печени, нервной системы, активизирует процессы свертывания крови, обмен углеводов и липидов.
Витамин С необходим для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания. Обладает антиоксидантными свойствами.
Железо — микроэлемент, стимулирующий эритропоэз. Входит в состав гемоглобина, миоглобина, разных ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций; играет важную роль в процессах кроветворения. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме.
Цинк — важный элемент человеческого организма, который в основном содержится в эритроцитах в виде цинк металлоэнзим карбоангидразы и, в меньшей степени, в плазме крови в связанном состоянии с α-2-макроглобулином. Входит в состав более 80 ферментов, катализирующих ключевые этапы синтеза ДНК, РНК, белков. Оказывает выраженное влияние на процессы роста и созревания тканей, положительно действует при задержке умственного и физического развития у детей.
Медь участвует в синтезе красных кровяных клеток; это основной компонент внешнего покрытия нервных волокон, коллагена, основного структурного белка организма; медь также играет важную роль в продуцировании пигментов кожных покровов.
Марганец помогает активизировать ферменты, необходимые для правильного использования организмом биотина, витаминов B и С. Необходим для нормальной структуры костей. Регулирует обмен углеводов.
Йод необходим для синтеза гормона щитовидной железы — тироксина, а также для создания фагоцитов — патрульных клеток в крови, которые должны уничтожать чужеродные тела в клетках. Фагоциты способны захватывать и переваривать посторонние тела, в частности микроорганизмы и даже неполноценные клетки.
Кальция глицерофосфат стимулирует анаболические процессы. Ионы кальция принимают участие в передаче нервных импульсов, сокращении гладких и поперечно-полосатых мышц, функционировании миокарда, свертывании крови, необходимы для формирования костной ткани, поддержания электролитного равновесия и функционирования других систем и органов. Нормализует обмен кальция и фосфора в организме, оказывает общеукрепляющее действие.
Лизина гидрохлорид является донором аминогрупп для синтеза гемоглобина, улучшает усвоение кальция из крови и транспорт его в костную ткань. Лизин необходим организму человека для нормального роста, производства гормонов, антител, ферментов, а также для восстановления тканей.
Экстракт травы солода защищает слизистую желудка от раздражающего действия железа, укрепляет защитную функцию организма (иммунитет), восстанавливает силы после болезней, операций, физических и умственных нагрузок, повышает содержание гемоглобина и количество эритроцитов в крови.
Лекарственная форма: сироп
Состав:
5 мл сиропа содержат:
активные вещества:
витамин В1 (тиамина гидрохлорид) 4 мг;
витамин В2 (рибофлавин) 1 мг;
витамин В3 (никотинамид) 8 мг;
витамин В5 (кальция D-пантотенат) 2 мг;
витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) 2 мг;
фолиевая кислота 150 мкг;
витамин B12 (цианокобаламин) 5 мкг;
витамин С (аскорбиновая кислота) 10 мг;
железо (в форме железа L-лактата) 7 мг;
цинк (в форме цинка глюконата) 5 мг;
медь (в форме меди глюконата) 0,25 мг;
марганец (в форме марганца глюконата) 0,25 мг;
йод (в форме калия иодата) 40 мкг;
кальция глицерофосфат 10 мг;
лизина гидрохлорид 40 мг;
экстракт травы солода 500 мг;
вспомогательные вещества: декстрин, калия сорбат, глицерин, сорбитол, мальтитол, ароматизатор «Мед», сукралоза, ароматизатор «Апельсин», вода очищенная.
Сироп для приема внутрь во флаконе из желтого стекла по 150 мл c навинчивающейся защитной крышкой. 1 флакон вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по применению в картонной коробке.
Ротафер Кидс принимают внутрь после еды, предварительно взболтав флакон. При необходимости можно разбавлять сироп в воде, фруктовом соке, детском питании.
Детям в возрасте 1-3 лет назначают 2,5 мл в день.
Детям в возрасте 4-6 лет – по 2,5 мл 2 раза в день.
Детям в возрасте 7-12 лет – по 5 мл 1-2 раза в день.
Детям старше 12 лет и взрослым – по 5 мл 2 раза в день.
Во время беременности и в период менструации рекомендуется прием 5 мл препарата 3 раза в день.
Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, градуированный на 2,5 мл, 3 мл, 5 мл, 7,5 мл, 10 мл, 15 мл.
Длительность приема определяется врачом.
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);
• нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия).
Отмечавшиеся побочные эффекты были в основном слабыми и преходящими. В очень редких случаях возможны такие желудочно-кишечные нарушения, как ощущение переполнения и давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея.
В редких случаях возможны аллергические реакции.
Действие препарата обусловлено совокупными свойствами его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным.
Ротафер Кидс – комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.
Витамин В1 является необходимым компонентом углеводного обмена в качестве составной части коэнзима для декарбоксилирования кетокислот; играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, участвует в проведении нервного возбуждения в синапсах. Повышает умственную и физическую работоспособность, оказывает детоксикационное действие, улучшая метаболизм нервной ткани.
Витамин В2 является важнейшим катализатором процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия. Рибофлавин, регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в белковом, жировом и углеводном обмене, играет важную роль в формировании ДНК, участвует в синтезе гемоглобина, способствует процессам регенерации тканей (в т. ч. клеток кожи), коррекции трофических нарушений в клетках.
Витамин В3 нормализует концентрацию липопротеинов крови; в больших дозах (3-4 г в сутки) снижает концентрацию общего холестерина, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание окисления липопротеинов высокой плотности, обладающих антиатерогенным эффектом.
Витамин В5 необходим для обмена жиров, углеводов, аминокислот, синтеза жизненно важных жирных кислот, холестерина, гистамина, ацетилхолина, гемоглобина. Он играет важную роль в формировании антител, способствует усвоению других витаминов, а также принимает участие в синтезе нейротрансмиттеров.
Витамин В6 повышает умственную и физическую работоспособность, регулирует уровень глюкозы в крови, нормализует работу щитовидной железы, надпочечников и половых желез, улучшает обмен веществ в тканях мозга, укрепляет нервную систему, участвует в синтезе нейромедиаторов, оказывает антидепрессивное действие.
Фолиевая кислота необходима для нормального течения процессов роста, развития и пролиферации тканей, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует выработку соляной кислоты в желудке.
Витамин В12 обладает иммуномодулирующим, противоаллергическим действием, восстанавливает структуру нервной ткани, повышает аппетит. Витамин В12 участвует в синтезе различных аминокислот, оказывает благоприятное влияние на функции печени, нервной системы, активизирует процессы свертывания крови, обмен углеводов и липидов.
Витамин С необходим для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания. Обладает антиоксидантными свойствами.
Железо — микроэлемент, стимулирующий эритропоэз. Входит в состав гемоглобина, миоглобина, разных ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций; играет важную роль в процессах кроветворения. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме.
Цинк — важный элемент человеческого организма, который в основном содержится в эритроцитах в виде цинк металлоэнзим карбоангидразы и, в меньшей степени, в плазме крови в связанном состоянии с α-2-макроглобулином. Входит в состав более 80 ферментов, катализирующих ключевые этапы синтеза ДНК, РНК, белков. Оказывает выраженное влияние на процессы роста и созревания тканей, положительно действует при задержке умственного и физического развития у детей.
Медь участвует в синтезе красных кровяных клеток; это основной компонент внешнего покрытия нервных волокон, коллагена, основного структурного белка организма; медь также играет важную роль в продуцировании пигментов кожных покровов.
Марганец помогает активизировать ферменты, необходимые для правильного использования организмом биотина, витаминов B и С. Необходим для нормальной структуры костей. Регулирует обмен углеводов.
Йод необходим для синтеза гормона щитовидной железы — тироксина, а также для создания фагоцитов — патрульных клеток в крови, которые должны уничтожать чужеродные тела в клетках. Фагоциты способны захватывать и переваривать посторонние тела, в частности микроорганизмы и даже неполноценные клетки.
Кальция глицерофосфат стимулирует анаболические процессы. Ионы кальция принимают участие в передаче нервных импульсов, сокращении гладких и поперечно-полосатых мышц, функционировании миокарда, свертывании крови, необходимы для формирования костной ткани, поддержания электролитного равновесия и функционирования других систем и органов. Нормализует обмен кальция и фосфора в организме, оказывает общеукрепляющее действие.
Лизина гидрохлорид является донором аминогрупп для синтеза гемоглобина, улучшает усвоение кальция из крови и транспорт его в костную ткань. Лизин необходим организму человека для нормального роста, производства гормонов, антител, ферментов, а также для восстановления тканей.
Экстракт травы солода защищает слизистую желудка от раздражающего действия железа, укрепляет защитную функцию организма (иммунитет), восстанавливает силы после болезней, операций, физических и умственных нагрузок, повышает содержание гемоглобина и количество эритроцитов в крови.
Профилактика и лечение железо- и витамин-В12-дефицитных состояний, обусловленных:
• несбалансированным и неполноценным питанием;
• нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта;
• повышенной потребностью (во время беременности и лактации; в период активного роста у детей и подростков).
Состав
5 мл сиропа содержат
Активные вещества:
Витамин А (ретинола пальмитат) 133 мкг
Витамин В1 (тиамина гидрохлорид) 0,5 мг
Витамин В2 (рибофлавин 5-фосфат натрия) 0,8 мг
Витамин В5 (кальция-D-пантотенат) 2 мг
Витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) 0,5 мг
Витамин В9 (фолиевая кислота) 80 мкг
Витамин В12 (цианокобаламин) 1 мкг
Витамин С (аскорбиновая кислота) 30 мг
Витамин D3 (холекальциферол) 2,5 мкг
Витамин Е (токоферола ацетат) 5 мг
Витамин РР (никотинамид) 6 мг
Железо (в форме железа лактата дигидрата) 4 мг
Медь (в форме меди сульфата безводного) 100 мкг
Цинк (в форме цинка цитрата тригидрата) 2,5 мг
Солодовый экстракт 0,5 г
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, глицерин, калия сорбат, ароматизатор «Апельсин», мальтитол, ароматизатор «Ванилин», вода очищенная.
Описание
Вязкий сироп от темно-желтого до коричневого цвета со сладким запахом.
Ротавит Кидс – комплекс витаминов, минеральных веществ и растительных экстрактов, необходимых для нормального функционирования и жизнедеятельности организма. Повышает сопротивляемость организма к различным заболеваниям и неблагоприятным факторам внешней среды.
Витамин А участвует в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, функции клеточных и субклеточных мембран; необходим для роста новых клеток, нормализует зрительную функцию.
Витамин В1 является необходимым компонентом углеводного обмена в качестве составной части коэнзима для декарбоксилирования кетокислот; играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, участвует в проведении нервного возбуждения в синапсах. Повышает умственную и физическую работоспособность, оказывает детоксикационное действие, улучшая метаболизм нервной ткани.
Витамин В2 является важнейшим катализатором процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия. Рибофлавин, регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в белковом, жировом и углеводном обмене, играет важную роль в формировании ДНК, участвует в синтезе гемоглобина, способствует процессам регенерации тканей (в т. ч. клеток кожи), коррекции трофических нарушений в клетках.
Витамин В5 входит в состав кофермента А (органического соединения небелковой природы, необходимого для проявления активности ферментов). Играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Участвует в углеводном и жировом обмене и в синтезе ацетилхолина.
Витамин В6 повышает умственную и физическую работоспособность, регулирует уровень глюкозы в крови, нормализует работу щитовидной железы, надпочечников и половых желез, улучшает обмен веществ в тканях мозга, укрепляет нервную систему, участвует в синтезе нейромедиаторов, оказывает антидепрессивное действие.
Витамин В9 необходим для нормального течения процессов роста, развития и пролиферации тканей, повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует выработку соляной кислоты в желудке.
Витамин В12 обладает иммуномодулирующим, противоаллергическим действием, восстанавливает структуру нервной ткани, повышает аппетит. Витамин В12 участвует в синтезе различных аминокислот, оказывает благоприятное влияние на функции печени, нервной системы, активизирует процессы свертывания крови, обмен углеводов и липидов.
Витамин С обладает мощными восстановительными свойствами, в частности, восстанавливает ферменты, которые обезвреживают токсичные вещества окружающей среды. Необходим для синтеза коллагена (одного из структурных компонентов стенок сосудов, сухожилий, связок и костей), для превращения холестерина в желчные кислоты, которые служат для переваривания жиров, а также усиливают перистальтику.
Витамин D3 увеличивает всасывание кальция в тонком кишечнике, стимулируя синтез кальций-связывающих белков, повышает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Витамин D3 активирует процессы ремоделирования костной ткани путем повышения синтеза коллагена I типа и белков матрицы, посредством активации синтеза остеобластов. Влияет на функциональное состояние щитовидной, паращитовидной, половых желез, обеспечивая кальцификацию костей скелета.
Витамин Е является антиоксидантным веществом, которое защищает клетки от повреждения, препятствует образованию свободных радикалов, стимулирует мышечную деятельность и функцию половых желез. Участвует в формировании межклеточного вещества, волокон соединительной ткани, гладкой мускулатуры сосудов, пищеварительного тракта.
Витамин РР входит в состав ферментов, участвующих в клеточном дыхании и обмене белков, регулирующих высшую нервную деятельность и функции органов пищеварения.
Железо — микроэлемент, стимулирующий эритропоэз. Входит в состав гемоглобина, миоглобина, разных ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций; играет важную роль в процессах кроветворения. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме.
Медь способствует анаболическим процессам в организме, участвует в функционировании некоторых ферментов (цитохромоксидазы, тирозиназы и других), синтезе пигментов кожи, волос и глаз, гемоглобина, влияет на функции желез внутренней секреции.
Цинк является составной частью более 80-ти ферментов в организме человека, он необходим для образования эритроцитов и других форменных элементов крови. Участвует в фотохимических реакциях процесса зрения, в деятельности желез внутренней секреции.
Солодовый экстракт является натуральным источником энергии.
Область применения
Рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище как дополнительный источник витаминов и минералов.
Показания
— для восполнения дефицита витаминов и микроэлементов у детей;
— повышения сопротивляемости организма к инфекционным и простудным заболеваниям;
— при неполноценном питании;
— повышенной физической и умственной нагрузке.
Способ применения и дозы
Ротавит Кидс принимают внутрь после еды. Перед применением сироп следует взбалтывать. При необходимости можно разбавлять сироп в воде, фруктовом соке, детском питании.
Детям в возрасте 3-6 месяцев назначают 2,5 мл 1 раз в день.
Детям в возрасте 7 месяцев — 5 лет — 5 мл 2 раз в день.
Детям старше 5 лет — по 5 мл 2 раза в день.
Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, градуированный на 2,5 мл, 5 мл, 10 мл, 15 мл, 20 мл.
Длительность приема определяется врачом.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам биологически активной добавки к пище, гипервитаминоз.
Особые указания
Не следует превышать рекомендованные дозы.
Возможно окрашивание мочи в интенсивно желтый цвет, что обусловлено наличием рибофлавина в составе продукта.
При появлении аллергических реакций продукт следует отменить.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг/12,5 мг;
Одна таблетка содержит
активные вещества: ирбесартан 150 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный 1500, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки: Опадри II розовый 85F240091 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172)).
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Ирбесартан в комбинации с диуретиками.
Код АТХ С09DА04
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Ротазар Плюс абсолютная биодоступность ирбесартана составляет 60-80%, а гидрохлоротиазида — 50-80%. После приема внутрь максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5-2 часа, гидрохлоротиазида — 1-2,5 часа.
Распределение
Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 л.
Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, объем распределения — 0,83-1,14 л/кг.
Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз в сутки наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%).
Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 мг до 600 мг. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через гистогематический барьер.
Метаболизм
Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9.
Гидрохлоротиазид не метаболизируется.
Выведение
Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3,0-3,5 мл/мин соответственно. Период полувыведения ирбесартана — 11-15 часов.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы — в кале. Менее чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой.
Период полувыведения гидрохлоротиазида колеблется в пределах 5-15 часов. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками. По крайней мере, 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были обнаружены у женщин с повышенным артериальным давлением, чем у мужчин. Однако не было различия периода полувыведения и накопления ирбесартана. Поэтому не требуется коррекция дозы ирбесартана у женщин.
Значения AUC и максимальной концентрации ирбесартана в плазме крови были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у более молодых людей (до 65 лет) без существенных различий периода полувыведения ирбесартана. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не выводится путем гемодиализа. Сообщалось, что у пациентов с клиренсом креатинина <20 мл/мин наблюдалось увеличение периода полувыведения до 21 часа.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функций печени фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности исследования не проводились.
Фармакодинамика
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II (ирбесартан) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая артериальное давление в более высокой степени, чем каждый из них в отдельности.
При приеме внутрь ирбесартан является мощным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через ангиотензиновые AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие в отношении ангиотензиновых AT1-рецепторов приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. При монотерапии ирбесартаном в рекомендованных дозах у пациентов без предрасположенности к нарушениям электролитного баланса сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу-II (ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)), с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов.
Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и на ее выделение почками.
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию ионов натрия и хлора в приблизительно эквивалентных количествах. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона с последующим повышением содержания ионов калия и бикарбонатов в моче и снижением содержания ионов калия в сыворотке крови. Предположительно, посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери ионов калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. При приеме гидрохлоротиазида внутрь диуретический эффект наступает в течение первых 2 часов, диурез достигает максимума примерно через 4 часа и сохраняется около 6-12 часов.
В диапазоне терапевтических доз комбинация гидрохлоротиазида и ирбесартана оказывает дозозависимое аддитивное гипотензивное действие.
Гипотензивное действие ирбесартана в комбинации с гидрохлоротиазидом проявляется после приема первой дозы препарата и сохраняется в течение 1-2 недель приема с последующим его постепенным усилением и развитием максимального эффекта на 6-8 неделе. Эффективность препарата Ротазар Плюс не зависит от возраста и пола.
— эссенциальная артериальная гипертензия
Ротазар Плюс принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Ротазар Плюс назначают пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется ирбесартаном или гидрохлоротиазидом в монотерапии.
Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг может назначаться пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется гидрохлоротиазидом (12,5 мг в сутки) или ирбесартаном (150 мг в сутки) в монотерапии.
При необходимости применения у пациентов, у которых артериальное давление недостаточно контролируется препаратом, дозы препаратов в комбинации могут быть увеличены до 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки: 2 таблетки препарата Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг.
Максимальная суточная доза — 2 таблетки препарата Ротазар Плюс 150 мг/12,5 мг.
Предпочтительнее применение петлевых диуретиков.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется снижения дозы препарата.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Часто (>1/100 дo <1/10)
— повышение содержания азота мочевины крови (АМК), креатинина и креатинкиназы, уменьшение уровня калия и натрия в плазме крови
— головокружение
— тошнота, рвота
— затрудненное мочеиспускание
— усталость
Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)
— ортостатическая гипотензия
— диарея
— нарушение функции почек, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов, находящихся в группе риска
— отек конечностей
— гиперемия
— нарушение половой функции, изменения либидо
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
— головная боль
— звон в ушах
— кашель
— диспепсия, дисгевзия
— артралгии, миалгии
— гиперкалиемия
— случаи реакций гиперчувствительности, таких как ангионевротический отек, сыпь, крапивница
— гепатит, нарушение функции печени
Побочные реакции, зарегистрированные при применении монотерапии ирбесартаном:
Нечасто (>1/1 000 дo <1/100
— боль в груди
Побочные реакции (независимо от отношения к лекарственному средству), зарегистрированные при монотерапии гидрохлоротиазидом:
Частота неизвестна
— электролитный дисбаланс (в том числе гипокалиемия и гипонатриемия, гиперурикемия, глюкозоурия, гипергликемия, повышение уровня холестерина и триглицеридов)
— нарушение сердечного ритма
— апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения/агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения
— головокружение, вибрационная чувствительность, бред, беспокойство
— временное помутнение зрения, ксантопсия
— осложнение дыхания (включая пневмонит и отек легких)
— панкреатит, анорексия, диарея, запор, раздражения слизистой оболочки желудка, сиаладенит, потеря аппетита
— интерстициальный нефрит, нарушение функции почек
— анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, некротический ангинит (васкулит, кожный васкулит), кожные реакции, подобные красной волчанке, рецидив красной волчанки, реакции фоточувствительности, кожная сыпь, крапивница
— слабость, мышечные спазмы
— постуральная гипотензия
— лихорадка
— желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха)
— депрессия, нарушение сна
— повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида (гидрохлоротиазид является производным сульфонамида)
— почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), анурия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида)
— рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида)
— тяжелая печеночная недостаточность (класс С/более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз печени, холестаз (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, так как минимальные нарушения водно-электролитного баланса у таких пациентов могут спровоцировать печеночную кому)
— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
С осторожностью следует применять препарат:
— при стенозе аортального или митрального клапана; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии
— при дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, лечении диуретиками (риск развития выраженной артериальной гипотензии)
— при двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA (как и при применении других средств, влияющих на РААС, нельзя исключить наличие риска развития артериальной гипотензии, олигурии и/или азотемии и прогрессирующей острой почечной недостаточности);
— при ишемической болезни сердца и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга (риск усиления ишемии миокарда или головного мозга вплоть до развития инфаркта миокарда или инсульта при чрезмерном снижении артериального давления)
— при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 60 до 30 мл/мин), гемодиализе (риск увеличения азотемии в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида и развития гиперкалиемии в связи с наличием в составе препарата ирбесартана)
— после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения)
— при печеночной недостаточности (классы А и В/5-6 баллов и 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью)
— при сахарном диабете (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно снижение толерантности к глюкозе);
— при повышенном уровне холестерина и триглицеридов в крови (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, так как тиазидные диуретики, особенно в высоких дозах, могут повышать уровень холестерина и триглицеридов в крови)
— при подагре (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно повышение концентрации уратов в крови)
— при гиперкалиемии, одновременном приеме калийсберегающих препаратов и/или содержащих калий, заменителей соли (риск гиперкалиемии)
— при системной красной волчанке (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида возможно обострение этого заболевания)
— при одновременном приеме других гипотензивных средств (возможность потенцирования их гипотензивного действия)
— при латентно протекающем гиперпаратиреозе (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида, так как тиазидные диуретики, особенно в высоких дозах, повышают риск развития или усиления гиперкальциемии);
— после симпатэктомии (риск усиления гипотензивного эффекта гидрохлоротиазида)
— при одновременном приеме солей лития (гидрохлоротиазид повышает риск токсического действия лития).
Гипотензивный эффект препарата Ротазар Плюс может быть усилен одновременным применением других гипотензивных средств, особенно ганглиоблокаторов, бета-адреноблокаторов, диазоксида. Ирбесартан и гидрохлоротиазид безопасно применялись в сочетании с другими гипотензивными средствами, включая блокаторы медленных кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы. Предварительная терапия диуретиками в высоких дозах может привести к гиповолемии и риску артериальной гипотензии.
Диуретики уменьшают почечный клиренс лития и увеличивают риск развития токсических эффектов лития. Применение комбинации препарата Ротазар Плюс с препаратами лития не рекомендуется. Если эта комбинация все-таки необходима, то следует мониторировать сывороточные концентрации лития.
Выведение калия при приеме гидрохлоротиазида уменьшается благодаря калийсберегающему эффекту ирбесартана. Однако данный эффект гидрохлоротиазида может быть усилен другими лекарственными средствами, вызывающими потерю калия и гипокалиемию (например: диуретиками, слабительными, амфотерицином, карбеноксолоном, натриевой солью пенициллина G, производными салициловой кислоты).
При совместном применении сердечных гликозидов, антиаритмических средств с препаратом Ротазар Плюс, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных входящим в его состав тиазидным диуретиком, возрастает опасность возникновения аритмий, в том числе и представляющих опасность для жизни. При применении таких комбинаций требуется проведение регулярного контроля уровня калия в сыворотке крови.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты более 3 г в сутки и неселективных НПВП) может произойти ослабление гипотензивного эффекта препарата Ротазар Плюс за счет снижения эффективности гидрохлоротиазида.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При применении данной комбинации пациенты не должны быть обезвожены.
Фармакокинетика ирбесартана при его сочетании с гидрохлоротиазидом и нифедипином не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется CYP2C9 и в меньшей степени — путем глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия, когда ирбесартан применяется совместно с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с участием CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не оценивалось. Фармакокинетика дигоксина не изменялась при совместном применении с ирбесартаном.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанола, барбитуратов или средств для наркоза может наблюдаться усиление ортостатической гипотензии.
При применении гидрохлоротиазида может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, так как гидрохлоротиазид может повышать уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении гидрохлоротиазида и глюкокортикостероидов или адренокортикотропного гормона, возможно более выраженное нарушение электролитного баланса, в частности, усиление гипокалиемии.
Возможно уменьшение эффективности катехоламинов (например, норэпинефрина) под влиянием гидрохлоротиазида.
Эффект недеполяризующих миорелаксантов может быть усилен гидрохлоротиазидом.
При одновременном применении препарата Ротазар Плюс и противоподагрических средств может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств, так как гидрохлоротиазид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Может потребоваться увеличение доз пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение с тиазидными диуретиками может увеличивать частоту аллергических реакций на аллопуринол.
Тиазидные диуретики способны повышать уровень кальция в сыворотке крови из-за сниженного выведения. Если должны быть назначены кальциевые добавки или препараты, влияющие на уровень кальция (например, при терапии витамином D), то необходим контроль уровня кальция в сыворотке крови и проведение соответствующей коррекции дозы препарата кальция.
Тиазидные диуретики усиливают гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида.
Антихолинергические средства (например, атропин) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта.
Тиазиды способны повышать риск развития побочных эффектов амантадина.
Тиазиды могут снижать выделение с мочой циклофосфамида и метотрексата и усиливать их миелосупрессивный эффект.
Гипотензия — пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови: Ротазар Плюс редко вызывает симптоматическую гипотензию, при отсутствии других факторов риска развития этого состояния. Симптоматическая гипотензия возможна у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и (или) со сниженным уровнем натрия в результате интенсивной мочегонной терапии, диетического ограничения соли, поноса или рвоты. Прежде, чем приступить к терапии препаратом Ротазар Плюс, необходимо провести коррекцию таких состояний.
Стеноз почечной артерии — реноваскулярная гипертензия: у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности в случае лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Несмотря на отсутствие документированных случаев с Ротазар Плюс, не следует забывать о возможности подобного эффекта.
Почечная недостаточность и трансплантация почки: в случае применения Ротазар Плюс пациентами с нарушением функции почек, следует периодически контролировать уровни калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке. Опыта по назначению Ротазар Плюс пациентам с недавней трансплантацией почки нет. Ротазар Плюс не должен применяться в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин). При нарушении функции почек возможно развитие азотемии, связанной с применением тиазидных диуретиков. В случае почечной недостаточности с клиренсом креатинина >30 мл/мин нет необходимости в коррекции дозы. Однако при почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но <60 мл/мин) данный комбинированный препарат должен назначаться с осторожностью.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): не рекомендуется совместное применение Ротазар Плюс и алискирена, так как повышается риск развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение препарата Ротазар Плюс в сочетании с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Печеночная недостаточность: у пациентов с нарушенной функцией печени или с прогрессирующим заболеванием печени тиазидные диуретики следует применять с осторожностью, так как небольшие изменения водного и электролитного баланса могут спровоцировать печеночную кому. Клинического опыта по применению Ротазар Плюс пациентами с печеночной недостаточностью нет.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: как и в случае с другими вазодилататорами, необходима особая осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм: пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему. Следовательно, применение Ротазар Плюс не рекомендуется.
Метаболические и эндокринные эффекты: терапия тиазидами может снизить толерантность к глюкозе. Может потребоваться коррекция доз инсулина и пероральных антидиабетических лекарственных средств у пациентов с диабетом. Терапия тиазидами может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.
Терапия тиазидными диуретиками может сопровождаться повышением уровней холестерина и триглицеридов; но при дозе 12,5 мг, содержащейся в препарате, зарегистрированы минимальные эффекты либо отсутствие их.
У некоторых пациентов возможно развитие гиперурикемии или даже подагры при лечении тиазидами.
Нарушение электролитного баланса: как и в случае любого пациента, получающего мочегонную терапию, необходимо периодически, с соблюдением соответствующих интервалов контролировать электролиты в сыворотке крови.
Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушение водного и электролитного равновесия (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, указывающими на нарушения водного и электролитного равновесия, являются: сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, дремотное состояние, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства, как например тошнота или рвота.
Несмотря на то, что при применении тиазидных диуретиков возможна гипокалиемия, одновременное лечение ирбесартаном может уменьшить гипокалиемию, обусловленную диуретиками. Риск гипокалиемии наиболее высок у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, неадекватным пероральным введением электролитов и при одновременно проводимой терапии кортикостероидами или адренокортикотропным гормоном. Напротив, из-за наличия в Ротазар Плюс ирбесартана возможно развитие гиперкалиемии, особенно, при почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности, и сахарного диабета. Следует проводить соответствующий мониторинг уровня калия в сыворотке у пациентов группы риска. Необходимо соблюдать осторожность при назначении совместно с Ротазар Плюс калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок или калийсодержащих солезаменителей.
Отсутствуют доказательства того, что ирбесартан снижает или предотвращает развитие гипонатриемии, обусловленной диуретиками. Нехватка хлорида, как правило, бывает умеренной и обычно не требует лечения.
Тиазиды могут снижать выведение кальция с мочой и вызывать периодическое и небольшое увеличения уровня кальция в сыворотке при отсутствии известных нарушений обмена кальция. Выраженная гиперкальциемия может указывать на латентный гиперпаратиреоз. Прежде, чем исследовать функцию паращитовидных желез, следует отменить тиазидные диуретики.
Было продемонстрировано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.
Литий: комбинация лития с Ротазар Плюс не рекомендуется.
Тест на допинг: гидрохлоротиазид, содержащийся в этом лекарственном препарате, может стать причиной положительного результата лабораторного теста на выявление допинга.
Общие указания: у пациентов с сосудистым тонусом и функцией почек, зависящих, в основном, от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжёлой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается острой гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Как и в случае любого антигипертензивного лекарственного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или облитерирующими сердечно-сосудистыми заболеваниями может вызвать инфаркт миокарда или инсульт головного мозга.
Реакции повышенной чувствительности на гидрохлоротиазид возможны как при наличии в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы, так и без них, однако, они более вероятны у пациентов с этими сопутствующими заболеваниями.
При применении тиазидных диуретиков зарегистрировано обострение или усиление степени активности системной красной волчанки.
При использовании тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций светочувстствительности. В случае развития в ходе лечения такой реакции рекомендуется прекратить терапию. В случае необходимости повторного назначения диуретиков рекомендуется защищать открытые участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного ультрафиолетового излучения.
Лактоза: Ротазар Плюс содержит лактозу, поэтому не должен применяться при наличии редких наследственных нарушений переносимости галактозы, дефицита лактазы и синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы.
Острая миопия и вторичная острая закрытоугольная глаукома: сульфаниламиды или производные сульфонамида, могут вызывать реакции идиосинкразии, приводящие к развитию преходящей миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Несмотря на то, что гидрохлоротиазид является производным сульфонамида, до настоящего времени сообщалось только об отдельных случаях острой закрытоугольной глаукомы без установления причинно-следственной взаимосвязи с его приемом. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы являются: острое снижение остроты зрения или глазная боль, обычно возникающие в течение периода от нескольких часов до нескольких недель после начала приема препарата. Оставленная без лечения острая закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. При возникновении этих симптомов следует как можно скорее прекратить прием препарата. Если при этом не удастся нормализовать внутриглазное давление, то может потребоваться срочное терапевтическое или хирургическое лечение. Факторами риска для развития острой закрытоугольной глаукомы являются указания в анамнезе на аллергические реакции на сульфаниламиды и пенициллины.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Применение препарата Ротазар Плюс противопоказано при беременности и лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние препарата Ротазар Плюс на способность заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.
Симптомы: При передозировке ирбесартана наиболее вероятны: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия; при передозировке гидрохлоротиазида: гипокалиемия, гипонатриемия, обезвоживание в результате избыточного диуреза. Наиболее общие признаки и симптомы передозировки — тошнота и сонливость. Гипокалиемия может привести к судорогам и/или усилению аритмий в случае сопутствующего применения гликозидов наперстянки и антиаритмических средств.
Лечение: В случае передозировки требуется тщательный контроль состояния пациента, терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. Лечение зависит от времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства, и от тяжести симптомов. Рекомендуемые меры — провоцирование рвоты и/или промывание желудка, применение активированного угля, тщательный контроль состояния пациента, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Следует проводить регулярный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае артериальной гипотензии пациента необходимо уложить на спину с приподнятыми нижними конечностями и как можно быстрее провести возмещение солей и жидкости.
Ирбесартан не выводится при гемодиализе.
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция
(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)
«World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.», Turkey
Владелец регистрационного удостоверения
«РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», Турция