Сенсор таблетки от аллергии инструкция по применению

Купить Сенсинор в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Дата последнего изменения: 12.01.2023

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Список кодов МКБ-10

1 мл
препарата содержит:

Действующее вещество:

Цетиризина
дигидрохлорид — 10,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль,
глицерол (глицерин), натрия ацетата тригидрат, натрия сахаринат,
метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), уксусная кислота,
пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), вода очищенная.

Прозрачный
бесцветный или слегка коричневато-желтый раствор с запахом уксусной кислоты.

Всасывание

После
приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до
60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3
дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.

У
детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции
в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых
после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (С_mах)
в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет 350 нг/мл. У
детей после приема цетиризина в дозе 5 мг С_mах
в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При
приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови
достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение
после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с
белками плазмы крови — 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг
составляет примерно 17 литров.

Незначительное
количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У
взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение

После
приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет
0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно
10 часов.

Прием
нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата
в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не
наблюдалось.

После
окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже
определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить
через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты:

У
16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т_1/2
был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с
контрольной группой.

Снижение
клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции
почек у этой категории пациентов.

Дети:

У
детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде
почками.

После
приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет
0,93 мл/мин/кг.

Т_1/2
у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет —
5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — снижен до 3,1 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс
креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны
таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК
30–49 мл/мин) Т_1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс
снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией
почек.

У
пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме
препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на
70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т_1/2
удлиняется в 3 раза.

Менее
10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

У
пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным,
холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе
10 или 20 мг Т_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс
снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы
необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью
имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Цетиризин
— активное вещество препарата Сенсинор — является метаболитом гидроксизина,
обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин
относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁‑гистаминовые
рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не
оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин
оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций
немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение
медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не
проходит через гематоэнцефаличеекий барьер и, следовательно, почти не способен
достичь центральных рецепторов Н₁.

Фармакодинамика

В
исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг
начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще
наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнение
к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным
эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

—       
при дозе
10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации
эозинофилов в коже;

—       
при дозе
30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную
жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

—       
ингибирует
вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

—       
подавляет
экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;

—       
ингибирует
действие гистаминолибераторов, таких как РAF или субстанция Р.

Применение
препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:

—       
назальных и
глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного
(интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда,
чихания, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

—       
симптомов
хронической идиопатической крапивницы.

Применение
у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под
строгим медицинским контролем.

—       
Гиперчувствительность
к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина или к любому из
вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

—       
терминальная
стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин);

—       
детский возраст
до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности
применения цетиризина).

С осторожностью

—       
Хроническая
почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл в мин
требуется коррекция режима дозирования);

—       
пациенты
пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

—       
эпилепсия и
пациенты с повышенной судорожной готовностью;

—       
пациенты с
предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);

—       
детский возраст
до 1 года;

—       
при
одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»);

—       
период грудного
вскармливания;

—       
беременность.

Беременность

Данные
по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов
беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития,
эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные
исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных
эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном
периоде), течение беременности и постнатальное развитие. При беременности
назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не
следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т. к.
цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное
молоко в количестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от
времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с
цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей. В период грудного вскармливания
применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные
данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного
влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед
применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы
быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с
врачом.

Внутрь.

Принимать
препарат следует вечером, так как симптомы становятся более выраженными вечером.

При
необходимости препарат Сенсинор можно запивать стаканом воды.

Препарат
Сенсинор можно принимать независимо от приема пищи.

После
первого вскрытия использовать в течение 90 суток.

Взрослые

10 мг
(20 капель) 1 раз в день.

Альтернативно
доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Применение
у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под
строгим медицинским контролем!

Дети
от 6 до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) один раз в день.

Дети
от 1 года до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) два раза в день утром и
вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Дети
от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Продолжительность
лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно
доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети
старше 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Иногда
начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет
достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям
с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за
возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует
корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела
«Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку
препарат Сенсинор выводится из организма в основном почками (см. подраздел
«Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентов с
почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в
зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина — КК).

КК
для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина,
по следующей формуле:

КК
для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной
недостаточностью:

Пациенты с нарушением функции печени

У
пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не
требуется.

У
пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется
коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).

Если
после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо
проконсультироваться с врачом.

Применяйте
препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны
в инструкции.

Инструкция для открытия флакона

Флакон
закрыт крышкой с контролем первого вскрытия и защитой, препятствующей его
открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с
последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования
крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты
клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в
рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов
на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В
некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря
на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁‑рецепторов
и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о
единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости
во рту.

Сообщалось
о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности
печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные
явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются
данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических
исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных
препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки
для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести
достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно
результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при
применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные
реакции с частотой 1,0% или выше:

Хотя
частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе
плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или
умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других
исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной
суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную
активность.

Дети

В
плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до
12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо
нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных
выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие
нежелательные реакции.

Нежелательные
явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития,
на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота
развития нежелательных явлений определялась следующим образом: «очень часто»
(≥1/10); «часто» (≥1/100, <1/10); «нечасто» (≥1/1000,
<1/100); «редко» (≥1/10000, <1/1000); «очень редко» (<1/10000);
«частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции
гиперчувствительности.

Очень редко:
анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна:
повышение аппетита.

Нарушения психики

Нечасто: возбуждение.

Редко: агрессия,
спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Очень редко:
тик.

Частота неизвестна:
суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко:
извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.

Частота неизвестна:
нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко:
нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Частота неизвестна:
васкулит.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна:
вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков

Редко: печеночная
недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение
активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и
билирубина).

Частота неизвестна:
гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко:
ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Частота неизвестна:
острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко:
дизурия, энурез.

Частота неизвестна:
задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани

Частота неизвестна:
артралгия.

Общие расстройства

Нечасто: астения,
недомогание.

Редко: периферические
отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований

Редко: повышение
массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После
прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе
интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.

Одновременное
применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или
псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина.
Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект
связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина, эритромицина,
кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в
клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В
исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и
цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически
достоверное повышение 24‑часовой AUC (площади под кривой) на 19% для
цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме
крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина.
Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на -10% в случае
теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение
теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало
существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После
однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%)
значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг
диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный
прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному
снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем
не менее, рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя
всасывание замедляется на 1 час.

В
исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и
цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена
примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась
(-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

Если
Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе
безрецептурные), перед применением препарата Сенсинор проконсультируйтесь с
врачом.

Симптомы

Симптомы,
наблюдаемые после явной передозировки препаратом, влияли на центральную нервную
систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы,
которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества
рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея,
утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство,
седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение

Специфического
антидота нет.

В
случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение.
Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным,
если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Ввиду
потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует
соблюдать осторожность при назначении препарата Сенсинор детям в возрасте от
6 месяцев до 1 года при наличии следующих факторов риска
возникновения синдрома внезапной детской смерти таких, как (но не ограничиваясь
этим списком):

—       
синдром апноэ во
сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или
сестры;

—       
злоупотребление
матери наркотиками или курением во время беременности;

—       
молодой возраст
матери (19 лет и моложе);

—       
злоупотребление
курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

—       
дети, регулярно
засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

—       
недоношенные
(гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой
тела (ниже 10-ого перцентиля от гестационного возраста) дети;

—       
при совместном
приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную
систему.

В
состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и
пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции, в том
числе замедленного типа.

У
пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а
также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется
соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки
мочи.

У
пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует
корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Из-за
возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим
дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и
дозы»).

Рекомендовано
соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так
как цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность
следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед
назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период
ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие
кожных аллергических реакций.

Внимательно
прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните
инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы,
обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено
лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может
причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Цетиризин
может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Сенсинор может
оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами.

Капли
для приема внутрь, 10 мг/мл.

По
10 мл, 20 мл во флаконы темного стекла с винтовой горловиной,
укупоренные пробками-капельницами полиэтиленовыми и крышками навинчиваемыми из
полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия или с контролем
первого вскрытия и защитой детей.

Флакон
е инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской
тары.

При
температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

Хранить
в недоступном для детей месте.

3 года
(для флаконов темного стекла).

После
вскрытия использовать в течение 90 суток.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
·         цетиризина дигидрохлорид — 10,000 мг
вспомогательные вещества:
·         целлюлоза микрокристаллическая 101
·         лактозы моногидрат
·         кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия)
·         повидон К 30
·         магния стеарат
·         кремния диоксид коллоидный (аэросил)
состав оболочки:
·         OPADRY^® II COMPLETE FILM COATING SYSTEM 85F48105 WHITE [поливиниловый спирт (Е1203)
·         макрогол 3350 (полиэтиленгликоль),
·         тальк
·         титана диоксид (Е 171)]

• при дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
• при дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
• ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
• подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
• ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90 % от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться
 с врачом.

При температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Показания

Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Режим дозирования

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

Применение у детей

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Ограничения при нарушениях функции печени

Нет данных

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Ограничения при беременности

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек

Противопоказан

Особые указания

Побочное действие

Состав

Дозировки и формы выпуска Сенсинор

Отзывы о Сенсинор

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: лозартан калия – 50 мг;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: лозартан калия – 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, глицерола триацетат).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «50». Таблетка может быть разделена на две равные части.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне – гравировка «100», другая сторона – гладкая.

Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Код ATX: С09СА01

Фармакодинамика
Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT₁), предназначенным для приема внутрь. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор — является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важнейшим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT₁, обнаруживаемыми во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая
вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры.
Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ₁. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты (Е-3174) in vitro и in vivo блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (киназу II), фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредствованных брадикинином.
При применении лозартана наблюдается подавление отрицательной обратной связи на секрецию ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Повышение АРП приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на это повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. В течение 3 дней после прекращения лечения лозартаном показатели АРП и ангиотензина II снижаются до начальных уровней.
И лозартан, и его основной активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам АТ₁, чем к рецепторам АТ₂. В пересчете на массу, активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

Исследования по артериальной гипертензии

В ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени тяжести и получавших лозартан один раз в день, отмечалось статистически значимое снижение систолического и диастолического давления. Измерение артериального давления через 24 часа после приема препарата и через 5-6 часов после приема показало снижение артериального давления в течение 24 часов; естественный суточный ритм был сохранен. Снижение артериального давления в конце интервала приема препарата составляло 70-80% от значений, наблюдавшихся через 5-6 часов после приема.
Прекращение лечения лозартаном не вызывало резкого повышения артериального давления у пациентов, страдающих артериальной гипертензией (рикошетной гипертензии). Несмотря на выраженное снижение артериального давления, применение лозартана не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.
Лозартан в равной степени эффективен для лечения мужчин и женщин, молодых (моложе 65 лет) и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Исследование LIFE
Исследование влияния лозартана на снижение риска конечной точки при артериальной гипертензии (Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension – LIFE) являлось рандомизированным тройным слепым активно-контролируемым исследованием, в которое были включены 9 193 пациента в возрасте от 55 до 80 лет, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной данными ЭКГ. Пациенты были рандомизированы в группы, получавшие один раз в день 50 мг лозартана, или один раз в день 50 мг атенолола. Если не удавалось достигнуть целевого артериального давления
(<140/90 мм рт. ст.), сначала схему лечения дополняли приемом гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, при необходимости, увеличивали дозу лозартана или атенолола до 100 мг один раз в день. Другие гипотензивные препараты, за исключением ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или бета-адреноблокаторов, назначались, если требовалось достичь целевого артериального давления.
Средняя продолжительность последующего медицинского наблюдения составляла 4,8 лет. Первичной конечной точкой являлась комбинированная точка числа летальных исходов от сердечно-сосудистых причин и снижение совокупной смертности от сердечно-сосудистых причин, инсультов и инфарктов миокарда. Артериальное давление было снижено в значительной степени до схожих показателей в обеих группах. Лечение лозартаном привело к снижению риска достижения конечной точки на 13,0% (р=0,021, 95% доверительный интервал 0,77-0,98) по сравнению с пациентами, получавшими атенолол. Главным образом, этот результат был достигнут за счет снижения количества инсультов. Лечение лозартаном снижало риск инсульта на 25% по сравнению с атенололом (р=0,001, 95% доверительный интервал 0,63-0,89). Уровень смертности от инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых причин значимо не различался в обеих группах.

Раса

По результатам исследования LIFE пациенты негроидной расы, получавшие лозартан, имели более высокий риск достижения первичной комбинированной конечной точки, т.е. сердечно-сосудистого события (например, инфаркта или летального исхода от сердечно-сосудистых причин) и, в особенности, инсульта, чем пациенты негроидной расы, получавшие атенолол. Поэтому результаты, полученные в ходе исследования LIFE касательно лозартана по сравнению с атенололом в отношении сердечно-сосудистой заболеваемости/смертности, неприменимы к пациентам негроидной расы с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Исследование RENAAL
Исследование RENAAL – снижение риска конечной точки у пациентов с инсулин- независимым сахарным диабетом (NIDDM – non insulin dependent diabetes mellitus) на фоне лечения лозартаном, антагонистом рецепторов ангиотензина II – являлось контролируемым клиническим исследованием, проводившимся во всем мире с участием 1 513 пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа с протеинурией в сочетании с артериальной гипертензией или без нее. 751 пациент получал лечение лозартаном. Целью исследования было продемонстрировать, что кроме снижения артериального давления, лозартан калия оказывает защитное действие на почки (нефропротективное действие).
Пациенты с протеинурией и концентрацией креатинина в сыворотке в диапазоне 1,3-3,0 мг/дл были рандомизированы в группы, одна группа получала 50 мг лозартана один раз в день, (при необходимости проводилось титрование дозы), а другая – плацебо. Лечение проводилось на фоне обычной гипотензивной терапии, за исключением применения ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Исследователям были даны инструкции при необходимости увеличить дозу препарата до 100 мг; 72% пациентов принимали 100 мг один раз в день большую часть времени. Другие гипотензивные препараты (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторы, а также гипотензивные средства центрального действия) разрешалось применять в качестве дополнительной терапии по требованию в обеих группах. Последующее медицинское наблюдение за пациентами длилось до 4,6 лет (в среднем 3,4 года).
Первичной конечной точкой являлась комбинированная точка удвоения концентрации креатинина в сыворотке и терминальная стадия почечной недостаточности (необходимость диализа или трансплантации почки) или смерть.
Результаты показали, что лечение лозартаном (327 случаев) по сравнению с плацебо (359 случаев) привело к 16,1% снижению (р=0,022) количества пациентов, достигших первичной конечной точки. Полученные результаты также продемонстрировали значительное снижение риска в отношении следующих компонентов первичной комбинированной конечной точки: 25,3% снижение риска удвоения концентрации креатинина в сыворотке (р=0,006); 28,6% снижение риска развития терминальной стадии почечной недостаточности (р=0,002); 19,9% снижение риска развития терминальной стадии почечной недостаточности или смерти (р=0,009); 21,0% снижение риска удвоения концентрации креатинина в сыворотке или развития терминальной стадии почечной недостаточности (р=0,01).
Статистически значимых различий в уровне смертности от любой причины между двумя группами не наблюдалось. В ходе данного исследования лозартан, как правило, переносился хорошо, процент пациентов, прервавших терапию по причине нежелательных реакций, сопоставим с процентом, зарегистрированным в группе, получавшей плацебо.
Исследование HEAAL
Исследование HEAAL – оценка риска конечной точки у пациентов с сердечной недостаточностью на фоне лечения лозартаном, антагонистом рецепторов ангиотензина II – являлось контролируемым клиническим исследованием, проводившимся во всем мире с участием 3 834 пациентов в возрасте от 18 до 98 лет, страдающих сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты были рандомизированы в группы, получавшие один раз в день 50 мг или 150 мг лозартана, на фоне проведения обычной гипотензивной терапии, за исключением применения ингибиторов АПФ.
Медицинское наблюдение за пациентами длилось свыше 4 лет (в среднем 4,7 года). Первичной конечной точкой являлась комбинированная точка летальных исходов от любой причины или госпитализация в связи с сердечной недостаточностью.
Результаты показали, что лечение с использованием лозартана 150 мг (828 случаев) по сравнению с 50 мг (889 случаев) привело к 10,1% снижению риска (р=0,027, 95% доверительный интервал 0,82-0,99) в отношении количества пациентов, достигших первичной комбинированной конечной точки. Главным образом, этот результат был достигнут за счет снижения количества госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью. Лечение лозартаном 150 мг снижало риск госпитализации в связи с сердечной недостаточностью на 13,5% по сравнению с лозартаном 50 мг (р=0,025, 95% доверительный интервал 0,76-0,98). Значимых различий по проценту смертности от любой причины между двумя группами не наблюдалось. Нарушение функции почек, артериальная гипотензия и гиперкалиемия чаще наблюдались в группе, получавшей лозартан 150 мг, однако эти побочные реакции не привели к значительно большему проценту пациентов, прервавших лечение в группе, получавшей 150 мг.

Исследования ELITE I и ELITE II

В ходе исследования ELITE I, длившегося свыше 48 недель и включавшего 722 пациента с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA), никаких различий между пациентами, получавшими лечение лозартаном, и теми, кто получал лечение каптоприлом, в отношении первичной конечной точки, т. е. изменений функции почек при длительном применении, не наблюдалось. В ходе исследования было обнаружено, что при лечении лозартаном, по сравнению с лечением каптоприлом, отмечалось неожиданное снижение смертности, однако исследование ELITE II, описанное ниже, не подтвердило этого различия.
В рамках исследования ELITE II лозартан в дозировке 50 мг, принимаемый один раз в день (начальная доза составляла 12,5 мг один раз в день, затем доза была увеличена до 25 мг и впоследствии до 50 мг один раз в день), сравнивался с каптоприлом 50 мг, принимаемым три раза в день (начальная доза составляла 12,5 мг три раза в день, затем доза была увеличена до 25 мг и впоследствии до 50 мг три раза в день). Первичной конечной точкой этого проспективного исследования являлась смертность от любой причины.
В ходе данного исследования медицинское наблюдение, длившееся почти два года (в среднем 1,5 года), было установлено за 3 125 пациентами, страдающими сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA), с целью установить, приводит ли применение лозартана к снижению смертности от любой причины, по сравнению с каптоприлом. Конечная точка не подтвердила наличия статистически значимых различий между препаратами лозартан и каптоприл в отношении снижения уровня смертности от любой причины.
В обоих клинических исследованиях, контролируемых препаратом сравнения (не плацебо- контролируемых) с участием пациентов с сердечной недостаточностью, лозартан переносился лучше, чем каптоприл, что подтверждалось значительно более низким процентом пациентов, прервавших лечение по причине возникновения нежелательных реакций, и более низкой частотой возникновения кашля.
В ходе исследования ELITE II повышенный уровень смертности наблюдался в небольшой подгруппе пациентов (22% всех пациентов с сердечной недостаточностью), изначально получавших бета-адреноблокаторы.
В двух крупных рандомизированных контролируемых клинических исследованиях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affair Nephropathy in Diabetes)) исследовалась комбинация ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II.
В исследование ONTARGET были включены пациенты с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями или сахарным диабетом II типа, сопровождающимся признаками поражения органов-мишеней. В исследовании VA NEPHRON-D изучались пациенты с сахарным диабетом II типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не показали существенного положительного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и, в то же время, выявили повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией указанными препаратами. На основании подобия фармакодинамики эти результаты также применимы в отношении других ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Таким образом, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не должны совместно применяться у пациентов с диабетической нефропатией.
В исследовании ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) изучалось преимущество добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом II типа с хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием того и другого. Исследование было рано прекращено в связи с повышенным риском нежелательных исходов. Сердечно-сосудистая смерть и инсульт встречались чаще в группе, получавшей алискирен, чем в группе плацебо. Серьёзные побочные реакции, такие как гиперкалиемия, артериальная гипотензия и почечная недостаточность, также чаще встречались в группе, получающей алискирен, в сравнении с группой плацебо.
Пациенты детского возраста
Артериальная гипертензия у детей
Целью клинического исследования, в которое было включено 177 детей в возрасте от 6 до 16 лет, с массой тела ≥ 20 кг и уровнем клубочковой фильтрации ≥ 30 мл/мин/1,73 м², было установление антигипертензивного действия лозартана у детей. Пациенты с массой тела от ≥ 20 кг до < 50 кг получали 2,5, 25 или 50 мг лозартана в день, а пациенты с массой тела ≥ 50 кг получали 5, 50 или 100 мг лозартана в день. Через три недели было обнаружено, что однократное ежедневное применение лозаратана вызывало дозозависимое снижение АД.
В целом, ответ на лечение носил дозозависимый характер. Зависимость ответа на лечение от дозы особенно очевидна при сравнении группы, получавшей самую низкую дозу, и группы, получавшей среднюю дозу (период I: -6,2 ммрт. ст. vs. -11,65 ммрт. ст.), зависимость ослабевает при сравнении группы, получавшей среднюю дозу, и группы, получавшей самую высокую дозу (период I: -11,65 мм рт. ст. vs. -12,21 мм рт. ст.). Наименьшие из исследуемых доз, 2,5 и 5 мг, соответствующие средней ежедневной дозе 0,07 мг/кг, не оказывали устойчивого антигипертензивного действия.
Эти результаты подтвердились во II периоде исследования, когда после трех недель лечения пациенты были рандомизированы в группы, получавшие лозартан или плацебо. Различия в показателях повышения артериального давления увеличились по сравнению с группой, получавшей плацебо, и были наибольшими в группе, получавшей среднюю дозу (6,70 мм рт. ст. для средней дозы vs. 5,38 мм рт. ст. для наибольшей дозы). Минимальное повышение диастолического давления у пациентов, получавших плацебо, и пациентов, получавших лозартан в самой низкой дозе, было одинаковым, что вновь подтвердило предположение, что самая низкая доза лозартана не оказывает значимого антигипертензивного действия.
Воздействие длительного применения лозартана на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Также не была установлена эффективность длительного лечения пациентов детского возраста лозартаном, проводимого с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Влияние лозартана на протеинурию оценивалось в ходе плацебо-контролируемого и активно (амлодипин) контролируемого клинического исследования, длившегося 12 недель и включавшего детей с артериальной гипертензией (N=60) и нормальным артериальным давлением (N=246) в сочетании с протеинурией. У всех пациентов имелась протеинурия и скорость клубочковой фильтрации > 30 мл/мин/1,73 м².
Протеинурия определялась как состояние, при котором соотношение белка/креатинина составляло 0,3. Пациенты с артериальной гипертензией (в возрасте от 6 до 18 лет) были рандомизированы в группы, получавшие либо лозартан (n=30), либо амлодипин (n=30). Пациенты с нормальным артериальным давлением (в возрасте от 1 года до 18 лет) были рандомизированы в группы, получавшие либо лозартан (n=122), либо плацебо (n=124). Лозартан применялся в дозировке от 0,7 мг/кг до 1,4 мг/кг (до максимальной дозы 100 мг в день). Амлодипин применялся в дозировке от 0,05 мг/кг до 0,2 мг/кг (до максимальной дозы 5 мг в день).
В целом, после 12 недель лечения у пациентов, получавших лозартан, по сравнению с исходным уровнем наблюдалось статистически значимое снижение протеинурии на 36% против 1% повышения в группах, получавших плацебо/амлодипин (р=0,001). У пациентов с артериальной гипертензией, получавших лозартан, снижение протеинурии по сравнению с исходным уровнем составило -41,5% (95% ДИ -29,9;-51,1) против +2.4% (95% ДИ -22,2;14,1) в группе, получавшей амлодипин. Снижение диастолического и систолического давления было значительнее в группе, получавшей лозартан (-5,5/-3,8 мм рт. ст.), чем в группе, получавшей амлодипин (-0,1/+0,8 мм рт. ст.). У детей с нормальным артериальным давлением также наблюдалось небольшое снижение давления при приеме лозартана (-3,7/-3,4 мм рт. ст.) по сравнению с группой, получавшей плацебо. Значимой корреляции между снижением протеинурии и артериального давления отмечено не было, однако возможно, что снижение протеинурии в группе, получавшей лозартан, было частично обусловлено снижением артериального давления. Долгосрочный эффект снижения протеинурии у детей не изучался.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму в печени (эффект «первого прохождения»), при котором образуется активный метаболит карбоновой кислоты и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа после приема соответственно.
Распределение и связывание с белками плазмы крови
И лозартан, и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.
Метаболизм
Около 14% перорально или внутривенно введенной дозы лозартана преобразуется в активный метаболит. После перорального или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом (¹⁴С) лозартана калия радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена в основном лозартаном и его активным метаболитом. Лозартан в минимальной степени преобразуется в активный метаболит приблизительно у 1% обследованных лиц.
Кроме активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% от дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана калия внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в день не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После перорального/внутривенного введения лозартана, меченного углеродом ¹⁴С, около 35%/43% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58%/50% – в каловых массах.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Значимых различий в концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у молодых и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией, не наблюдается.
У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана были почти в два раза выше, чем у мужчин, страдающих артериальной гипертензией, в то время как плазменные концентрации активного метаболита у мужчин и женщин существенно не отличались.
После приема лозартана внутрь у больных с циррозом печени алкогольного генеза легкой и средней степени тяжести концентрация лозартана в плазме крови была в 5 раз выше, а концентрация активного метаболита – в 1,7 раза выше по сравнению с показателями молодых добровольцев мужского пола (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
Концентрация лозартана в плазме не меняется у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минуту. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC лозартана примерно в 2 раза выше.
Концентрация активного метаболита в плазме не меняется у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Фармакокинетика у пациентов детского возраста
Фармакокинетика лозартана исследовалась с участием 50 пациентов детского возраста, страдающих артериальной гипертензией, в возрасте от > 1 месяца до < 16 лет, после применения препарата один раз в день в дозе приблизительно от 0,54 до 0,77 мг/кг (средние дозы).
Полученные результаты показали, что образование активного метаболита лозартана происходит во всех возрастных группах. Согласно полученным результатам, фармакокинетические параметры лозартана после приема внутрь приблизительно одинаковы у младенцев, детей до 3 лет, детей дошкольного, школьного возраста и подростков.
Фармакокинетические параметры метаболита по возрастным группам отличались в большей степени. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков это различие становилось статистически значимым. Концентрация у младенцев/детей до 3 лет была сравнительно высокой.
Доклинические данные о безопасности
Согласно данным доклинических исследований безопасности, полученным в ходе стандартных исследований, рассматривавших общую фармакологию, генотоксичность и канцерогенный потенциал, препарат не представляет особой опасности для человека. В ходе исследований токсичности многократных доз применение лозартана вызывало снижение параметров красных кровяных клеток (эритроцитов, гемоглобина, гематокрита), повышение концентрации мочевины-N в плазме крови, эпизодическое повышение креатинина в сыворотке, снижение массы сердца (не коррелирующее с гистологией) и изменения в желудочно-кишечном тракте (поражения слизистой оболочки, язвы, эрозии, геморрагии). Как и другие препараты, оказывающие прямое воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, лозартан оказывает негативное воздействие на развитие плода, приводит к гибели или патологии плода.

— Лечение первичной артериальной гипертензии у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.
— Лечение заболевания почек у взрослых пациентов, страдающих артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа в сочетании с протеинурией ≥ 0,5 г/день, в качестве составной части антигипертензивной терапии.
— Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) невозможно в силу непереносимости препаратов, особенно при возникновении кашля или наличии противопоказаний. Если состояние пациента с сердечной недостаточностью стабилизировалось на фоне лечения ингибиторами АПФ, его не следует переводить на лечение лозартаном. Пациенты должны получать лечение хронической сердечной недостаточности по установленной схеме, состояние их должно быть стабильным, а фракция выброса левого желудочка у пациентов должна составлять ≤ 40%.
— Снижение риска инсульта у взрослых пациентов, страдающих артериальной гипертензией в сочетании с гипертрофией левого желудочка, подтвержденной данными ЭКГ (см. раздел «Фармакодинамика», «Исследование LIFE», «Раса»).

— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
— 2-й и 3-й триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
— Тяжелая печеночная недостаточность.
— Одновременное применение блокаторов рецепторов АТII с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) противопоказано ( см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Фармакологические свойства»).

Не рекомендуется применять лозартан в течение первого триместра беременности (см. раздел «Меры предосторожности»). В течение 2-го и 3-го триместра беременности применение лозартана противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Убедительных эпидемиологических доказательств риска тератогенного действия при применении ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности нет; однако нельзя исключать небольшое его повышение. Пока не будет получено данных контролируемых эпидемиологических исследований касательно риска применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (Angiotensin II Receptor Inhibitors-AIIRAs), следует считать, что для этого класса препаратов такие риски могут существовать. В тех случаях, когда лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II не является обязательным, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют подтвержденные данные о безопасности применения во время беременности. При подтверждении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, перейти на альтернативное лечение. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II в течение второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое влияние на эмбрион (снижение функции почек, многоводие, замедление формирования костной ткани черепа) и на организм новорожденного ребенка (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия) (также см. раздел «Доклинические данные о безопасности»). Если терапия лозартаном была начата со второго триместра беременности, рекомендовано ультразвуковое исследование функции почек и строения черепа новорожденного.
За новорожденными, чьи матери принимали лозартан, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии (также см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Грудное вскармливание

Так как информация о применении лозартана в период кормления грудью отсутствует, лечение лозартаном не рекомендуется, пациентку следует перевести на альтернативные препараты, имеющие подтвержденные данные о безопасности применения во время кормления грудью, особенно если пациентка кормит грудью новорожденного или ребенка, родившегося преждевременно.

Артериальная гипертензия
Как правило, начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов можно достичь лучшего эффекта при увеличении дозы до 100 мг один раз в день (утром). Лозартан можно применять в сочетании с другими гипотензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом II типа в сочетании с протеинурией ≥0,5 г/день
Как правило, начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Эта доза может быть увеличена до 100 мг в день, в зависимости от показателей артериального давления, примерно через месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-адреноблокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими часто применяемыми гипогликемическими средствами (например, препаратами сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Сердечная недостаточность
Обычно начальная доза лозартана для лечения пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг* один раз в день. Как правило, дозу увеличивают с недельными интервалами (например, 12,5 мг* в день, 25 мг** в день, 50 мг в день, 100 мг в день и до максимальной дозы 150 мг один раз в день), с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной данными ЭКГ
Обычно начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в день. Затем следует дополнить лечение низкой дозой гидрохлоротиазида и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в день, в зависимости от показателей артериального давления.
Отдельные группы пациентов
Применение для лечения пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК)
Для пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков), в качестве начальной дозы следует рассмотреть дозу, равную 25 мг**, один раз в день (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе
Для пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы.
Применение для лечения пациентов с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы препарата. Опыта применения препарата для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому лозартан противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Применение для лечения пациентов пожилого возраста
Несмотря на то, что для лечения пациентов старше 75 лет следует рассмотреть применение начальной дозы, равной 25 мг**, как правило, корректировки дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение для лечения пациентов детского возраста
Данные об эффективности и безопасности применения лозартана для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте 6-18 лет ограничены (см. раздел «Фармакодинамика»), Ограниченные фармакокинетические данные имеются в отношении детей с артериальной гипертензией в возрасте старше одного месяца (см. раздел «Фармакокинетика»).
Для пациентов, которые могут глотать таблетки и чья масса тела составляет > 20 до < 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг** один раз в день. В исключительных случаях эта доза может быть максимально увеличена до 50 мг один раз в день. Дозировку следует корректировать в зависимости от показателей артериального давления.
Для пациентов, чья масса тела составляет > 50 кг, обычная доза составляет 50 мг один раз в день. В исключительных случаях эта доза может быть максимально увеличена до 100 мг один раз в день. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или свыше 100 мг) в день не изучалось у детей.
Не рекомендуется применять лозартан для лечения детей в возрасте до 6 лет, так как данные об опыте применения в этой возрастной группе ограничены.
Не рекомендуется применять препарат для лечения детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м², так как данные об опыте применения в этой группе пациентов отсутствуют (см. раздел «Меры предосторожности»).
Лозартан не рекомендован для лечения детей с нарушениями функции печени (см. раздел «Меры предосторожности»).
* Доза 12,5 мг не может быть обеспечена данным препаратом.
** Доза 25 мг может быть обеспечена путем деления на две равные части таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 50 мг.

Способ применения

Таблетки лозартана следует проглатывать, запивая стаканом воды.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Лозартан изучался в рамках следующих клинических исследований:
— Контролируемое клиническое исследование с участием >3 000 взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией.
— Контролируемое клиническое исследование с участием 177 детей и подростков в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих артериальной гипертензией.
— Контролируемое клиническое исследование с участием >9 000 пациентов в возрасте от 55 до 80 лет, страдающих артериальной гипертензией в сочетании с гипертрофией левого желудочка (см. раздел 5.1 «Исследование LIFE»).
— Контролируемое клиническое исследование с участием >7 700 взрослых пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (см. раздел 5.1 «Исследование ELITE I», «Исследование ELITE II», «Исследование HEAAL» ).
— Контролируемое клиническое исследование с участием >1 500 пациентов в возрасте от 31 года и старше, страдающих сахарным диабетом II типа в сочетании с протеинурией (см. раздел 5.1 «Исследование RENAAL».
Наиболее часто наблюдаемой в рамках этих исследований нежелательной побочной реакцией являлось головокружение.
Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте в соответствии с общепринятыми критериями оценки: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Таблица 1. Частота побочных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и в постмаркетинговый период

* В том числе отек гортани, глотки, лица, губ, голосовой щели и/или языка (что приводит к обструкции дыхательных путей); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек (отек Квинке), связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ.
** Включая пурпуру Шенляйн-Геноха.
^ǁ Особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах.
^† Часто наблюдается у пациентов, которые принимали 150 мг лозартана вместо 50 мг.
^‡ В клиническом исследовании, проведенном у больных с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, гиперкалиемия > 5,5 ммоль/л наблюдалась у 9,9% пациентов, получавших лозартан таблетки, и 3,4% пациентов, получавших плацебо.
^§ Как правило обратимы при прекращении терапии.
Следующие дополнительные побочные реакции возникали чаще у пациентов, получавших лозартан, чем плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей, и гриппоподобные симптомы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почек могут быть обратимыми при прекращении терапии (см. раздел «Особенности применения»).
Дети: профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакций у детей ограничены.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Симптомы интоксикации
Имеются ограниченные данные относительно передозировки лозартана у человека. Наиболее вероятными симптомами передозировки следует считать артериальную гипотензию и тахикардию. В результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия.
Лечение интоксикации
При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Лечебные мероприятия зависят от времени, которое прошло с момента приема препарата, типа и тяжести симптомов. Первоочередной задачей является стабилизация работы сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки при применении препарата внутрь рекомендуется принять достаточное количество активированного угля. После этого следует установить тщательное наблюдение за показателями жизненно важных функций. При необходимости следует провести коррекцию жизненно важных функций.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (такими как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного метаболита карбоновой кислоты. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает концентрацию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктором ферментов метаболизма) приводит к 40% снижению концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. При одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9) различий в концентрации препарата не наблюдалось.
Как и в случае применения других лекарственных препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное назначение препаратов, способных задерживать калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: амилорида, триамтерена, спиронолактона), или препаратов, увеличивающих содержание калия (например, гепарина), а также калийсодержащих пищевых добавок или заменителей соли, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение этих препаратов не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ. Также были очень редкие сообщения об аналогичных случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Лозартан следует с осторожностью применять в сочетании с препаратами лития. Если применение такой комбинации является необходимым, рекомендовано контролировать концентрации лития в сыворотке крови на протяжении всего периода лечения этими препаратами.
При совместном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах и неселективных НПВП), может наблюдаться ослабление антигипертензивного действия. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может повышать риск развития нарушения функции почек, в том числе риск развития острой почечной недостаточности, а также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Эта комбинация препаратов должна назначаться с осторожностью, в особенности лицам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, также после начала комбинированной терапии необходимо провести контроль функции почек, и далее проводить его регулярно.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциируется с повышенным риском возникновения гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функцию почек и электролиты пациентам, принимающим лозартан и другие средства, влияющие на РААС. Пациентам, больным сахарным диабетом, не назначают одновременно алискирен и лозартан. Следует избегать применения алискирена и лозартана одновременно пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин). В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

Гиперчувствительность
Ангионевротический отек: Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, гортани и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением (см. раздел «Побочное действие»).
Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса
У пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием натрия в результате проведения усиленной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи и рвоты может развиться симптоматическая гипотензия. Данные состояния должны быть скорректированы до приема лозартана или должна быть снижена начальная доза препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Также это относится и к детям в возрасте от 6 до 18 лет.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Нарушения электролитного баланса
Следует учитывать, что нарушения электролитного баланса довольно часто встречаются у пациентов с нарушением функции почек и сопутствующим сахарным диабетом или без него. Согласно данным клинического исследования, в котором принимали участие пациенты, страдающие сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота развития гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше по сравнению с группой, получавшей плацебо (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому следует тщательно контролировать содержание калия в плазме крови и клиренс креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Не рекомендуется принимать лозартан совместно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и калийсодержащими заменителями соли (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Нарушение функции печени
Согласно фармакокинетическим данным, у больных с циррозом печени выявлено значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови, следовательно, пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать более низкие дозы препарата. Опыта применения препарата для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому лозартан не следует применять для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).
Лозартан не рекомендован для лечения детей с нарушением функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензиновой системы, при приеме препарата были отмечены нарушения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов с существующим нарушением функции почек). Как и при применении других лекарственных препаратов, оказывающих воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, сообщалось о повышении концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; данные изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять для лечения пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Применение для лечения пациентов детского возраста с нарушением функции почек
Не рекомендуется применять лозартан для лечения детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м², так как данные об опыте применения в этой группе пациентов отсутствуют (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении лозартаном следует регулярно контролировать функцию почек, так как возможно ее снижение. В частности, это относится к тем случаям, когда лозартан используется на фоне других состояний (повышенная температура, обезвоживание), которые могут нарушить функцию почек.
Доказано, что применение лозартана в сочетании с ингибиторами АПФ ухудшает функцию почек. По этой причине совместное применение этих препаратов не рекомендовано.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не отвечают на терапию гипотензивными препаратами, которые действуют посредством ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других гипотензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него, существует риск развития выраженной артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью применять лозартан в комбинации с бета-адреноблокаторами (см. раздел «Фармакодинамика»).
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Беременность
Лечение лозартаном не следует начинать во время беременности. За исключением тех случаев, когда лечение лозартаном является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на прием альтернативных гипотензивных препаратов, имеющих подтвержденные данные о безопасности применения во время беременности. При подтверждении беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, при необходимости, перейти на альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Другие предупреждения и меры предосторожности
Установлено, что ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, лозартан и другие антагонисты ангиотензина значительно менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас; возможно, это обусловлено тем, что среди пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, преобладают лица с пониженным содержанием ренина.
Непереносимость лактозы
Сентор® 50 мг и 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат 1,05 мг и 2,1 мг лактозы моногидрата в расчете на каждую таблетку соответственно, что следует принимать во внимание при непереносимости лактозы.
Пациентам с такой редкой наследственной патологией, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Исследования о влиянии препарата на способность управления автомобилем и на работу с механизмами не проводились. Тем не менее, при управлении транспортным средством или работе с механизмами необходимо принимать во внимание, что при приеме гипотензивных препаратов возможно внезапное возникновение головокружения или сонливости, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-плёнки и фольги алюминиевой.
1 или 3 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 5 лет.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Информация о производителе
ООО «Гедеон Рихтер Польша»
05-825, г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша

Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777
Электронный адрес: drugsafety@g-richter.ru