Суксаметония хлорид инструкция по применению аналоги

Контакты для обращений

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)

СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 Тел.: (3522) 48-16-89; Факс: (3522) 48-19-77

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Суксаметония хлорид

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Суксаметония хлорид

• Противопоказания

• Побочные действия вещества Суксаметония хлорид

• Взаимодействие

• Способ применения и дозы

• Торговые названия с действующим веществом Суксаметония хлорид

—

миорелаксирующее.

Состав на 1 мл:

Активное вещество: суксаметония хлорид — 20 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты) динатриевая соль [трилон Б]) — 0,1 мг, натрия хлорид — 4,5 мг, воды для инъекций до 1 мл.

Деполяризующий миорелаксант, вызывает обратимый непродолжительный паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов.

Как аналог ацетилхолина, суксаметоний связывается с н-холинорецепторами, однако, в отличие от ацетилхолина, результатом его действия является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I потенциала действия). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.

От недеполяризующих миорелаксантов длительного действия отличается быстрым развитием эффекта (в течение 1 минуты) и его короткой продолжительностью — от 2 до 6 минут. Это позволяет обеспечить высокую управляемость мышечной релаксацией в соответствии с требованиями хирургии, а также избежать излишней продолжительности ее действия.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки, диафрагма.

Внутривенно.

Во время общей анестезии Суксаметония хлорид вводят внутривенно в виде однократной медленной струйной инъекции (10-30 секунд).

Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых:

Однократная доза для интубации трахеи: 1-1,5 мг/кг массы тела (максимально 150 мг); для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий): 0,5-0,7 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет:

1 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года:

1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг (больший объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы крови в возрасте до 6 месяцев составляет только 40-50% по сравнению со взрослыми (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Режим дозирования у пациентов с ожирением:

Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца:

Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но следует учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Особые указания». Суксаметония хлорид не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «Особые указания»).

Внутримышечно

В случае плохого доступа к поверхностным венам (например, у детей) или в экстренных случаях, когда необходимо проведение быстрой эндотрахеальной интубации, Суксаметония хлорид может быть введен внутримышечно.

Дети старше 12 лет и взрослые:

3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).

Дети от 1 года до 12 лет:

3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).

Новорожденные и дети до 1 года:

3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).

Суксаметония хлорид совместим с кровью, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы, 6% раствором декстрана.

Эффект суксаметония усиливают или удлиняют:

— Средства для ингаляционной анестезии (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севофлуран).

— Ингибиторы холинэстеразы (неостигмина метилсульфат), в том числе глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопата хлорид, эдрофония хлорид, пиридостигмина йодид).

— Цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид), в результате снижения активности холинэстеразы.

— Антибиотики, прежде всего аминогликозиды (гентамицин, неомицин, стрептомицин).

— Местные анестетики (прокаин, лидокаин), в результате снижения проницаемости мембраны для ионов натрия.

— Метоклопрамид, в результате снижения активности холинэстеразы.

— Магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20 — 30 минут до введения препарата Суксаметония хлорид (см. раздел «Особые указания»),

— Противоаритмические препараты (вещества I класса) в связи со снижением проницаемости мембран для ионов натрия.

— Блокаторы «медленных» кальциевых каналов и «петлевые» диуретики — вследствие блокады кальциевых каналов.

— Бета-адреноблокаторы.

— Соли лития.

— Гормональные контрацептивы и эстрогены — в результате снижения активности холинэстеразы.

— Кортикостероиды.

— Окситоцин, циметидин.

— Ингибиторы моноаминоксидазы (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин) — в результате снижения активности холинэстеразы.

— Симпатомиметики — в результате снижения активности холинэстеразы.

— Противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов, однако для суксаметония описаны случаи удлинения эффекта.

— Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему.

Эффект суксаметония снижают:

— Парасимпатические эффекты суксаметония могут быть снижены атропином (см. раздел «Особые указания»),

— Сопутствующие переливания цельной крови или плазмы.

Эффект суксаметония на другие лекарственные препараты:

— Суксаметоний потенцирует эффект сердечных гликозидов, что может привести к аритмиям.

Несовместимость с тиопенталом натрия:

— Суксаметония хлорид и тиопентал натрия не должны вводится одновременно или смешиваться, т.к. тиопентал натрия химически несовместим с растворами, обладающими низким pH и окисляющими веществами.

Являясь деполяризующим миорелаксантом, препарат Суксаметония хлорид вызывает паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому во время общей анестезии Суксаметония хлорид должен вводиться только опытным анестезиологом при наличии доступа к средствам для интубации трахеи, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.

Парасимпатические эффекты, варьирующие от брадикардии до асистолии, гипотензии и гиперсаливации часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.

Побочное действие на сердце чаще встречается у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия).

Зарегистрированные случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.

В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Суксаметония хлорид не должен вводиться в виде длительной инфузии.

Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы крови, поэтому продолжительность эффекта препарата, в первую очередь, зависит от активности этих ферментов.

Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлевать эффект препарата Суксаметония хлорид. Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственного препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, у женщин на поздних сроках беременности и у лиц пожилого возраста.

Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы крови. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов. Повторное введение препарата, так же как и его длительная инфузия, может изменять способность суксаметония вызывать нервно-мышечный блок (необходимая совокупная доза 5-10 мг/кг массы тела).

Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если суксаметоний не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На оснований клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока, ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.

Введение препарата Суксаметония хлорид может сопровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение концентрации калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или множественными травмами.

После введения препарата Суксаметония хлорид могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекураризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект суксаметония может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.

5 мл в ампулы бесцветного или светозащитного нейтрального стекла.

10 ампул помещают в коробку из картона.

5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Не использовать после истечения срока годности.

Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)

Входит в состав таких препаратов, как ЛИСТЕНОН. Подробнее о препаратах…

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество: суксаметония йодид — 20 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7 мг; динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты; трилон Б) — 0,05 мг; аскорбиновая кислота — 0,05 мг; хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М — до pH 3,3-3,6; вода для инъекций — до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Миорелаксант деполяризующий периферического действия

АТХ M03AB01 Суксаметония хлорид

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки двигательных нервов. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.

После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок, затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы:

• 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему;

• 0,2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания).

Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

Всасывание: После внутривенного введения, действие начинается через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин.

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Короткая продолжительность действия суксаметония йодида обусловлена быстрой инактивацией холинэстеразой плазмы крови с образованием холина и сукцинилмонохолина.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы плазмы крови.

Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту и холин. Выводится почками. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Суксаметония йодид (дитилин) не влияет на уровень сознания и не должен вводиться пациентам вне наркоза.

— гиперчувствительность к суксаметония йодиду или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

— предрасположенность к злокачественной гипертермии;

— гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;

— тяжелые ожоги, множественная травма;

— тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;

— длительная иммобилизация;

— проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;

— повышенное внутричерепное давление;

— нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;

— нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);

— врожденная недостаточность холинэстеразы;

— детский возраст до 1 года;

— беременность;

— период грудного вскармливания.

— заболевания сердца;

— заболевания легких;

— состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной недостаточности холинэстеразы);

— гипотермия;

— гипермагниемия;

— гипокалиемия;

— гипокальциемия;

— детский возраст старше 1 года;

— почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков гиперкалиемии и нейропатии).

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Введение препарата допускается только в специализированном отделении стационара при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) или после перевода пациента на управляемое дыхание.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом требуемой степени релаксации, массы тела и реакции пациента.

Взрослые: внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза варьирует от 0,1 мг/кг до 1,5-2 мг/кг массы тела.

При интубации трахеи доза составляет 0,2-0,8 мг/кг.

Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания 0,2-1 мг/кг.

Для релаксации скелетной мускулатуры при ортопедических и травматических вмешательствах (переломы, репозиция костных отломков, вправление вывихов и другие) доза 0,1-0,2 мг/кг.

Для проведения эндоскопии — 0,2 мг/кг.

С целью профилактики осложнений электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно, через 5-7 мин по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дети старше 1 года:

Внутривенно 1-2 мг/кг или внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг, но не более 150 мг.

Пациенты пожилого возраста:

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Однако пациенты пожилого возраста более подвержены нарушениям сердечного ритма, особенно в случае применения сердечных гликозидов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница); анафилактический шок с или без бронхоспазма и снижением артериального давления; анафилактоидные реакции; бронхоспазм в результате анафилактоидных реакций; недостаточность кровообращения как результат анафилактоидных реакций.

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия, угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), тяжелый ацидоз, гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна).

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, приливы крови, кратковременная брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и у взрослых), асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление); фибрилляция желудочков, нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, коллапс.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы), ларингоспазм, поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких, повышенная концентрация углекислого газа в конце выдоха (при капнометрии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения препарата, фасцикуляции мышц, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии, миалгия как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста, незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта, мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития «двойного блока» и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме крови, миоглобинемия (этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с или без мышечных фасцикуляций), миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным образом у детей, получавших суксаметоний в сочетании с галотаном.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией, гемоглобинурия.

Общие расстройства: гипертермия.

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, остановка дыхания, длительная блокада нервно-мышечной передачи.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — прямое переливание крови.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки, с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с 0,9% (изотоническим) раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Эффект суксаметония усиливают и удлиняют: антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, магния сульфат (инфузию солей магния следует остановить за 20-30 минут до введения препарата) и соли лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, антиаритмические препараты I класса, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, «петлевые» диуретики, противоэпилептические препараты, алкоголь и средства угнетающие ЦНС — усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (атропин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, циметидин, метоклопрамид), а также цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и некоторые нейролептики (например, перфеназин), симпатомиметики усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония йодида.

Эффект суксаметония снижает сопутствующее переливание цельной крови или плазмы.

Эффект суксаметония на другие лекарственные средства

Суксаметония йодид совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Суксаметония йодид снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие суксаметония на сердечно-сосудистую систему.

Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для срочной интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ), ингаляции кислородом.

Неостигмина метилсульфат (прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они могут усиливать и пролонгировать действие суксаметония.

Нежелательные реакции со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия).

Зарегистрированы случаи летального исхода у детей и подростков в результате невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.

Медленное введение суксаметония, а так же предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращают брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг тубокурарина хлорида или 10-15 мг диплацина хлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции мышц и последующую миалгию.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации в плазме крови.

Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после окончания введения у пациента не восстанавливается мышечный тонус, дыхание остается поверхностным, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (т.н. «двойной блок»). Для снятия этого эффекта внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1% раствора), после увеличения частоты сердечных сокращений через 1-2 минуты вводят прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора).

Введение суксаметония может сопровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение концентрации калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или множественными травмами. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлить действие суксаметония. Недостаточность холинэстеразы может быть врождённой, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и у женщин на позднем сроке беременности.

При определенных обстоятельствах пациенты с наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы должны продолжать находится на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект суксаметония может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.

Препарат применяется только в условиях стационара. Пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами в течение как минимум 24 часов после введения суксаметония йодида.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

1 год и 6 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004086

Дата регистрации

2017-01-19

Дата переоформления

2019-04-16

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.

5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.

Распределение

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.

Выведение

T_1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками — 10% в неизмененном виде.

Вмешательства, требующие кратковременной миорелаксации:

• отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
• полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);
• профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
• отравление стрихнином;
• столбняк (симптоматическая терапия).

• злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
• миастения;
• врожденная и дистрофическая миотония;
• мышечная дистрофия Дюшенна;
• закрытоугольная глаукома;
• острая печеночная недостаточность;
• отек легких;
• проникающие травмы глаза;
• дефицит холинэстеразы;
• бронхиальная астма;
• гиперкалиемия;
• беременность;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: экстренная хирургия у пациентов с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, сердечная недостаточность, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в).

Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.

В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).

Прочие: гиперсаливация, лихорадка.

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание цельной крови.

Суксаметония хлорид усиливает эффекты сердечных гликозидов, уменьшает эффективность средств для лечения миастении.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, антибиотики группы аминогликозидов, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, панкуроний, а также препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы) повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия.

Галогеносодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Фармацевтическое взаимодействие

Суксаметония хлорид фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Суксаметония хлорид совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Суксаметония хлорид совместим с другими миорелаксантами, опиоидными анальгетиками.

Препарат следует применять только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Введение за 1 мин до суксаметония d-тубокурарина (3-4 мг) или диплацина (10-13 мг) почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении суксаметоний можно применять для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышенной бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: псевдохолинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемией, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации. При лихорадочных состояниях, после острых отравлений, или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных средств (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый двойной блок — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.

Препарат противопоказан детям до 1 года.

Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.

Список А. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8° C. Срок годности — 3 года.

Хранить в местах недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

• Инструкция по применению Суксаметония хлорид субстанция 5кг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Суксаметония хлорид субстанция 5кг