Сульпирид инструкция отзывы пациентов принимавших препарат

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Действующее вещество: сульпирид;

1 таблетка содержит 200 мг сульпирид;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, без запаха, с горьким вкусом, круглой формы, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью без пятен и сколов.

Антипсихотические средства. Бензамида. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические.

Сульпирид относится к группе замещенных бензамидов, деятельность которых структурно отличается от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенов.

О поведении и биохимического состава, сульпирид разделяет с этими классическими нейролептиками определенные свойства, указывающие на антагонизм допаминового рецептора мозга. Перечень этих различий включает недостаток каталепсии при приеме доз, активных в других поведенческих тестах, отсутствие эффекта при обращении норадреналина или серотонина (5НТ), незначительную антихолинэстеразной активность, отсутствие влияния на связывание мускаринового рецептора или рецептора гамма-аминомасляной кислоты. Одна из характеристик сульпирид — его бимодального активность, поскольку он обладает свойствами как антидепрессанта, так и нейролептика. Улучшение настроения наблюдается через несколько дней лечения, а затем исчезают выраженные симптомы шизофрении. Седативный эффект и отсутствие эмоциональных реакций, обычно связанных с классическими нейролептиками фенотиазиновыми или бутирофенонового типа, не является характерной чертой терапии сульпирид.

Терапевтический эффект при лечении шизофрении наблюдается через 8-12 недель после начала лечения.

Сульпирид активирует секрецию пролактина. Активное вещество улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также сульпирид демонстрирует противорвотным действием.

Фармакокинетика.

Сульпирид медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает всасывание на 30%. Биодоступность — низкая (27-34%) и зависит от индивидуальных различий. Активное вещество быстро поступает в ткани; только ее незначительное количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 часов после приема. Связывание с белками составляет около 40%, объем распределения — от 1 до 2,7 л / кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 8:00. У пациентов с серьезным нарушением функции почек он удлиняется до 20-26 часов после введения. Незначительное количество активного вещества проникает в грудное молоко. Выводится с мочой и калом преимущественно в неизмененном виде.

Острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторных психоз).

• Повышенная чувствительность к сульпирид или любой из вспомогательных веществ препарата.
• Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.
• Острая порфирия.
• Сопутствующие пролактинзалежни опухоли (например, пролактинсекретирующих аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
• Одновременное применение с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и есциталопрамом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут иметь аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению активности умственной деятельности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H 1 -антигистаминни препараты, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Иa и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, доласетрон, спирамицин и винкамин, только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, которые вызывают torsades de pointe s) препаратов в общем противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие препараты: противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) — их желательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

противопоказаны комбинации

Циталопрам, эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Неантипаркинсонични агонисты допамина (каберголин, кинаголид, ротиготин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, разагилин, селегилин) — между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать имеющиеся психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшить (резкая их отмена может вызвать развитие злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

нежелательные комбинации

Противопаразитарные препараты , которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). -За повышенного риска желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить. Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал, а в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

Другие препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) : антиаритмические препараты класса Иa (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного применения, мизоластин, винкамин для внутривенного применения, левофлоксацин, прукалоприд, торамифен, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного применения.

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Другими нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

этанол

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт.

метадон

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Бета-блокаторы , применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) — повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Иa, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства — повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

кларитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калийнезберигаючи препараты (калийнезберигаючи диуретики, в том числе в комбинации, слабительные средства стимулирующего действия, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин для внутривенного применения) — повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

рокситромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

сукральфат

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь

Уменьшение абсорбции сульпирид в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих препаратов и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2:00, если это возможно).

Комбинации, которые следует назначать с учетом взаимодействий

антигипертензивные средства

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Бета-блокаторы (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности) — сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Нитраты, нитриты и родственные препараты

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропиноролу .

У некоторых больных сульпирид может спровоцировать моторную ажитации. При проявлении симптомов агрессии или фазы возбуждения малые дозы лекарственного средства могут их усилить. Нужно наблюдать за пациентами с симптомами гипомании. Пациенты с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью могут принимать сульпирид с успокаивающими средствами.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Экстрапирамидные нарушения и моторное возбуждение (акатизия) возможны только у небольшого количества пациентов. Может будет нужным уменьшения дозы или прием противопаркинсонических лекарственных средств.

После резкой отмены нейролептических средств сообщали об остром синдром отмены, в том числе тошнота, рвота, потоотделение и бессонница. Также может произойти рецидив психотических симптомов. Сообщалось о возникновении непроизвольных движений, таких как акатизия, дистония, дискинезия. Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

Сульпирид вызывает лишь незначительные изменения ЭЭГ, и если нейролептики могут уменьшить эпилептогенный порог, то оценку этого нарушения при приеме препарата не проводилось. Рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с эпилепсией в анамнезе нужно следить во время лечения сульпирид.

Больным, для лечения которых требуется сульпирид и которые получают противосудорожное терапию, дозу противосудорожного препарата менять не нужно. Сообщалось о случаях судорог мышц у пациентов без эпилепсии в анамнезе.

Поскольку при применении атипичных антипсихотических средств возможно развитие гипергликемии, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпирид следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Как и при приеме других лекарственных средств, которые в основном выводятся почками, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпирид необходимо тщательно наблюдать за больными эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог, пациентов пожилого возраста, более склонны к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата больными, у которых случаи возникновения судорог после лечения сульпирид в анамнезе (см. раздел «Побочные действия»).

При применении антипсихотиков, включая сульпирид, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови и требуют немедленного лабораторного анализа крови.

Рекомендуется избегать применения сульпирид больным с острой порфирией.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром

В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратический природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT

Прием сульпирид может спровоцировать удлинение интервала QT. Это увеличивает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), которая чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид принимать одновременно с лекарственным средством, которое приводит к увеличению интервала QT).

Несмотря на это, прежде чем вводить препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, который может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемии, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами т а другие виды взаимодействий »).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которым необходимо получать лечение нейролептическим препаратом. Не стоит принимать препарат одновременно с другими нейролептиками.

инсульт

Сообщалось о повышенном риске инсульта у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились определенными атипичными нейролептиками. Механизм повышения такого риска неизвестен. Также нельзя исключать увеличение риска при приеме с другими нейролептиками или в других группах пациентов. Сульпирид нужно принимать с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, вызванный деменцией, и получают лечение антипсихотическими средствами.

Хотя причины летальных исходов при применении атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных исходов наступала через сердечно-сосудистые заболевания (например сердечная недостаточность, внезапная летальный исход), либо инфекций (например пневмония).

Сообщалось, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность, так же как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик состояния пациента в повышении уровня летальности остается неопределенной.

венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических средств сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения сульпирид необходимо определить эти факторы и принять меры предосторожности.

Не рекомендуется принимать препарат вместе с алкоголем, леводопой, литием, антипаркинсоническими агонистами допамина, противопаразитарными агентами, которые могут повлечь пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сульпирид имеет антихолинергическим эффектом, поэтому с осторожностью следует применять пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.

В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, особенно у больных пожилого возраста.

Не стоит принимать сульпирид поздно вечером в связи с возможностью нарушений.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (опосредованный пролактином эффект). Исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона / плода и / или постнатальное развитие. По отношению к людям доступна очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденного, о которых сообщалось в контексте применения сульпирид в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирид в период беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая сульпирид, в течение III триместре беременности существует риск возникновения побочных реакций, в частности экстрапирамидные симптомы, синдром отмены (с разной степенью тяжести и различной продолжительности), при которых может изменяться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома, нарушения при кормлении. Поэтому нужно проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Кормления грудью. Поскольку сульпирид оказывается в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, о том, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Для перорального применения.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Сульпирид следует принимать не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%.

Не стоит принимать Сульпирид одновременно с антацидами или сукральфатом (между введением этих агентов и сульпирид должен быть определенный интервал времени — более 2:00, если это возможно).

Препарат в данной лекарственной форме для взрослых.

Суточная доза составляет 200-1000 мг.

Пациенты пожилого возраста применять обычные дозы, как для взрослых пациентов. Дозу уменьшать при наличии нарушения функции почек (согласно рекомендации врача).

Пациенты с нарушением функции почек для этой группы пациентов дозы необходимо регулировать в соответствии со степенью нарушения функции почек, дозу уменьшать или удлинять интервал между приемами.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме детям.

Опыт о передозировке сульпирид ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющих опасность для жизни или даже кома. Может наблюдаться сонливость.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое: реанимация, при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелых экстрапирамидных синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, такие как трепетание желудочков, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, результатом которой может стать фибрилляция желудочков или остановка сердца, внезапная летальный исход.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: кратковременная гиперпролактинемия (исчезает после отмены лечения), которая может приводить к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение молочных желез и боли в молочных железах.

Со стороны нервной системы: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризиса, тризм), что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

• паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;
• акинетического симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и частично ослабляются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;
• гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
• акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и / или лица, которое может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Поступали сообщения о бессоннице и смущение.

Судороги (см. Раздел «Особенности применения»).

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: макулопапулезная сыпь, крапивница.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Общие нарушения: увеличение массы тела, реакции гиперчувствительности.

Состояния при беременности, в послеродовой и перинатальный периоды: синдром отмены у новорожденных.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 12 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке. По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Одна капсула содержит: действующего вещества — сульпирида — 50 мг, 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е171, метилпарагидроксибензоат Е218, пропилпарагидроксибензоат Е216.

Антипсихотическое средство.

Код ATX: N05AL01.

Доза 50 мг, 100 мг

— тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения);

— тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.

Доза 200 мг:

— острые психотические расстройства;

— хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

— повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;

— пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

— известная феохромоцитома или подозрение на неё;

— в комбинации с меквитазином, агонистами допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона, циталопрамом и эсциталопрамом (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами);

— острая порфирия.

Капсулы применяют внутрь 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Всегда следует применять минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние больного позволяет, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать.

Доза 50 мг и 100 мг:

— взрослые: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель,

— дети старше 6 лет: суточная доза составляет от 5 мг/кг до 15 мг/кг.

Капсулы 100 мг могут быть использованы в период титрования дозы.

Доза 200 мг:

— только для взрослых. Суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Со стороны ЦНС: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства, экстрапирамидный синдром:

— акинетические симптомы с или без гипертонии, частично проходящие при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств,

— гиперкинетическая-гипертоническая, повышенная моторная активность,

— акатизия,

— поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица, наблюдается при длительных курсах лечения всеми нейролептиками: антихолинергические антипаркинсонические средства являются неэффективными или могут вызвать ухудшение симптомов.

— седативный эффект или сонливость,

— судорожные припадки (см. раздел «Меры предосторожности»),

— потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Меры предосторожности»).

Со стороны эндокринной системы:
возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны сердца: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома пируэтной тахикардии, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца или внезапной смерти.

Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, иногда летальную, и тромбоз глубоких вен.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Нарушения метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния: частота неизвестна: синдром абстиненции новорождённых.

В случае появления каких-либо иных реакций, не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к лечащему врачу.

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидратация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например пируэтной тахикардии, более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

— брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин.

— гипокалиемия,

— врожденное удлинение интервала QT,

— одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (См. Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Инсульт головного мозга

У больных пожилого возраста с деменцией наблюдался повышенный риск мозгового инсульта. Причина такого повышения риска неизвестна. Этот препарат нужно применять с осторожностью в случае больных с факторами риска инсульта.

Следует помнить о риске развития поздней дискинезии, даже при низких дозах, особенно у больных пожилого возраста.

Пожилые пациенты с деменцией:

У пожилых пациентов с психозом на фоне деменции, получающих лече­ние нейролептиками, повышен риск летального исхода.

Степень, до которой результаты, указывающие на повышение смертности в эпидемиологических исследованиях, могут быть обусловлены применением нейролептиков, а не другими характеристиками пациентов, не ясна.

Венозная тромбоэмболия:

При использовании нейролептических средств сообщались случаи венозной тромбоэмболии, иногда летальной. Поэтому нейролептики должны использоваться с осторожностью у пациентов с факторами риска тромбоэмболии (см. раздел «Побочное действие»).

Больным с диабетом или факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, необходимо проводить соответствующий мониторинг глюкозы в крови. Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения. Мониторинг лечения сульпиридом должен быть усилен:

— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

— при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Сообщалось о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при использовании антипсихотических средств, в том числе сульпирида. Необъяснимые инфекции или необъяснимый жар могут быть признаками лейкопении, сразу необходимо сделать анализ крови.

Психическое здоровье матери желательно поддерживать на протяжении всей беременности, чтобы избежать декомпенсации. Если для обеспечения психического здоровья необходима лекарственная терапия, её нужно начинать или продолжать в эффективных дозах на протяжении всей беременности.

Анализ экспозиций, имевших место во время беременности, не выявил какого-либо особого тератогенного эффекта сульпирида.

Инъекционные формы нейролептиков, применяющиеся в экстренных случаях, могут вызвать у матери гипотензию.

Использование сульпирида может быть рассмотрено на любом сроке беременности. Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе сульпиридом) в течение третьего триместра беременности, подвержены риску побочных эффектов, включая экстрапирамидные и/или симптомы отмены, которые могут варьироваться по интенсивности и продолжительности после рождения. Были зарегистрированы следующие реакции: возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и трудности кормления. Поэтому новорожденные должны подвергаться тщательному мониторингу.

Грудное вскармливание

Поскольку препарат проникает в грудное молоко, во время лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или работает с рабочими механизмами, следует обратить на возможность появления сонливости при применении этого лекарственного препарата.

Седативные средства

Следует учитывать, что многие лекарственные средства и вещества могут оказывать аддитивное воздействие на центральную нервную систему и способствовать снижению бдительности. К этим лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Средства, вероятно вызывающие пируэтную тахикардию

Это серьёзное нарушение сердечного ритма может быть вызвано рядом лекарственных препаратов, антиаритмических и не антиаритмических. Гипокалиемия является способствующим фактором, как и брадикардия или же врожденное или приобретённое удлинение интервала QT. Сюда относятся, в частности, и антиаритмические средства классов 1а и III.

Что касается доластерона, эритромицина, спирамицина и ванкомицина, то это взаимодействие касается лишь лекарственных форм для внутривенного введения.

Одновременное применение двух лекарственных средств, способных вызывать желудочковую пируэтную тахикардию, как правило, противопоказано.

Однако, метадон, а также некоторые подклассы являются исключением:

• антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) не рекомендуются лишь в комбинации с другими средствами. способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию;

• нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию тоже не рекомендуются, но не противопоказаны в комбинации с другими средствами, способными вызывать желудочковую пируэтную тахикардию.

Противопоказанные комбинации

Непротивопаркинсонические агонисты допаминергических рецепторов (каберголин, кинаголид и ротиготин): существует взаимный антагонизм.

Меквитазин, циталопрам, эсциталопрам: повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пируэтной тахикардии.

Нерекомендуемые комбинации

Антипаразитарные средства, способные вызывать пируэтную тахикардию (галофантрин, люмефантрии, пентамидин): если это возможно, то следует прервать лечение одним из двух препаратов. Если его применение неизбежно, перед лечением следует проверить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, разагилин, ропинирол, селегилин): существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или ухудшать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический агонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сультоприд, тиаприд, циклопентикол.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих спирт.

Леводопа: взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Метадон: повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Данная комбинация требует соблюдения мер предосторожности при использовании.

Азитромицин, Кларитромицин, бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведиол, метопролол, небиволол), средства, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические средства класса Iа, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства): повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводяшие диуретики, по одиночке или в комбинации, слабительные стимулирующего характера, глюкокортикоиды, тетракозактид и внутривенный амфотерицин В): повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Перед назначением следует скорректировать гипокалиемию и проводить клинический мониторинг, а также контроль электролитов и ЭКГ.

Литий: риск психоневрологических признаков, вызывающих злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходим регулярный клинический и лабораторный мониторинг, особенно в начале совместного приема.

Рокситромицин: повышенный риск желудочковых аритмий, особенно пируэтной тахикардии. Требуется клинический мониторинг и контроль ЭКГ на протяжении совместного приема.

Сукральфат: снижение желудочно-кишечной абсорбции сульпирида.

Следует соблюдать интервалы между применением сукральфата и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь: снижают желудочно-кишечную абсорбцию сульпирида. Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие седативные средства:
возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложными механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.

Антигипертензивные препараты:
усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола): сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).

Нитраты, нитриты и родственные средства: повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Депрессанты ЦНС, включая наркотики, анальгетики, седативные Н1-антигистамины, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные: одновременное применение сульпирида с дароксетином увеличивает риск побочных эффектов, в том числе типа головокружения или обморока.

Одновременное применение с орлистатом может снижать эффектив­ность терапии сульпиридом.

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, у некоторых больных — синдром паркинсонизма. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять, симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (упаковка №10×3).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612,731156.