Таблетки дуплекс от давления инструкция по применению - Instruktiruet.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

МНН: Амлодипин, Аторвастатин

Производитель: Гедеон Рихтер Румыния А.О.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Аторвастатин и амлодипин

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020685

Информация о регистрации в РК:
25.06.2014 — 25.06.2019

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Дуплекор®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг, 20 мг/5 мг и 20 мг/10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: аторвастатин L-лизин 12,628 мг (эквивалентно аторвастатину 10 мг), амлодипина бесилат 6,944 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг) для дозировки 10 мг/5 мг; аторвастатин L-лизин 12,628 мг (эквивалентно аторвастатину 10 мг), амлодипина бесилат 13,888 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг) для дозировки 10 мг/10 мг; аторвастатин L-лизин 25,256 мг (эквивалентно аторвастатину 20 мг), амлодипина бесилат 6,944 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг) для дозировки 20 мг/5 мг; аторвастатин L-лизин 25,256 мг (эквивалентно аторвастатину 20 мг), амлодипина бесилат 13,888 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг) для дозировки 20 мг/10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция карбонат, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, натрия карбоксикрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, полисорбат 80, кальция оксид

состав пленочной оболочки Опадрай II 85F 18422 белый:

спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «СЕ3» и диаметром около 9,0 мм (для дозировки 10 мг/5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «СЕ5» и диаметром около 9,0 мм (для дозировки 10 мг/10 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «СЕ4» и диаметром около 15,5 х 8 мм (для дозировки 20 мг/5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «СЕ6» и диаметром около 15,5 х 8 мм (для дозировки 20 мг/10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гиполипидемические средства, комбинации. Ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, прочие комбинации. Аторвастатин и амлодипин.

Код АТХ C10BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аторвастатин

Всасывание: Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 1-2 часов. Степень абсорбции увеличивается в зависимости от дозы аторвастатина. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 12 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктаз — приблизительно 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом (всасыванием) в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или метаболизмом при «первичном прохождении» через печень.

Распределение: Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 л. Аторвастатин более чем на 98 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм: Аторвастатин метаболизируется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 ЗА4 до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Кроме других путей метаболизма, эти продукты в дальнейшем метаболизируются посредством конъюгации с глюкоронидом. In vitro, ингибирование ГМГ-КоА редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами эквивалентно ингибированию, наблюдающемуся для аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов.

Выведение: Аторвастатин выводится в основном с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако лекарственное средство, по-видимому, не подвергается существенной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина из плазмы крови составляет приблизительно 14 часов. Вследствие действия активных метаболитов период половинного снижения ингибирующей активности ГМГ-КоА редуктазы составляет приблизительно 20 — 30 часов.

Особые популяции пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации аторвастатина и его метаболитов в плазме крови у пациентов пожилого возраста выше, чем у лиц молодого возраста, хотя гиполипидемические эффекты сопоставимы с таковыми у молодых.

Пол

Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от таковой у мужчин (максимальная концентрация (Сmах) у женщин примерно на 20 % выше, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 10 % ниже), однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Пациенты детского возраста

Для данной популяции пациентов фармакокинетичекие данные отсутствуют.

Пациенты с нарушениями функции почек

Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови, в связи с этим коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Концентрации аторвастатина и его метаболитов в плазме крови значительно повышены (Стах приблизительно в 16 раз, AUC — в 11 раз) у пациентов с хроническим заболеванием печени, вызванным чрезмерным употреблением алкоголя (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Амлодипин

Всасывание:

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 6 — 12 часов. Абсолютная биодоступность 64 — 80 %. Биодоступность амлодипина не изменяется при приеме пищи.

Распределение:

Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Приблизительно 97 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Равновесные концентрации амлодипина в плазме крови достигаются через 7 — 8 дней регулярного приема лекарственного средства.

Метаболизм и выведение:

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10 % неизмененного амлодипина и 60 % метаболитов выводятся почками. Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения приблизительно 30 — 50 часов.

Особые популяции пациентов

Возраст, сердечная недостаточность

Время, необходимое для достижения Сmах амлодипина в плазме крови, практически не зависит от возраста. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения (T½). У пациентов различных возрастных групп с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) наблюдалось увеличение AUC и T½. Подобное увеличение AUC отмечалось у пациентов с печеночной недостаточностью.

Нарушения функции почек

Концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени почечной недостаточности. Пациенты с нарушениями функции почек могут принимать обычные начальные дозы препарата. Амлодипин не выводится при диализе.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения увеличивается.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат: аторвастатин — гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА (З-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А) редуктазы, амлодипин — производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Терапия комбинированным препаратом приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД) и концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП).

Аторвастатин

Аторвастатин селективно и конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, которая катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая холестерин (ХС). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Холестерин липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) образуются из ХС ЛПОНП в ходе взаимодействия с ХС ЛПНП-рецепторами, характеризующимися высоким сродством к данным липопротеидам.

Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови путем ингибирования ГМГ-КоА редуктазы и синтеза холестерина в печени и увеличении числа «печеночных» ХС ЛПНП-рецепторов на поверхности клетки, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС ЛПНП. Аторвастатин снижает образование ХС ЛПНП, обеспечивает значительное и стойкое повышение активности ХС ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятным изменением качества ЛПНП частиц. Снижает концентрации общего холестерина (30 — 46 %), холестерина ЛПНП (41 — 61 %), аполипопротеина В (34 — 50 %) и триглицеридов (14 — 33 %), при этом приводя к увеличению концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и аполипопротеина А1. Данные результаты одинаковы для пациентов с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, ненаследственными формами гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Аторвастатин эффективен для снижения концентрации ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, т. е. у популяции, обычно резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Амлодипин

Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями: амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), т. е. постнагрузку на сердце. Так как частота сердечных сокращений (ЧСС) не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия амлодипина, включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина в разовой суточной дозе обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении «лежа», так и «стоя». Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией применение амлодипина 1 раз в сутки увеличивает время выполнения физической нагрузки, предотвращает развитие приступа стенокардии и депрессию сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток короткодействующего нитроглицерина (подъязычного). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться у пациентов с сахарным диабетом и подагрой, а также у пациентов с бронхиальной астмой. У пациентов с сердечной недостаточностью II — IV функционального класса (по классификации NYHA) прием амлодипина не приводил к ухудшению клинического состояния (переносимости физической нагрузки, фракции выброса левого желудочка сердца и клинической симптоматики).

Показания к применению

— лечение артериальной гипертензии у пациентов с дислипидемией, состояние которых адекватно контролируется приемом амлодипина и аторвастатина при следующих заболеваниях:

— первичная гиперхолестеринемия, включая семейную гиперхолестеринемию (семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия), либо комбинированная (смешанная) гиперлипидемия

гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
гиполипидемическая диета и другие нефармакологические методы лечения дислипидемии оказываются мало- или неэффективными

Препарат рекомендуется применять в тех случаях, когда необходима комбинированная терапия амлодипином и невысокими дозами аторвастатина.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки в любое время суток, независимо от времени приема пищи.

Применять Дуплекор® в качестве стартовой монотерапии не рекомендуется, так как дозу препарата Дуплекор® следует определять путем титрования дозы отдельных компонентов препарата с учётом данных о дозах и способах применения амлодипина и аторвастатина.

В соответствии с результатами титрования дозы, рекомендуемой дозой является одна таблетка препарата Дуплекор® 10 мг/5 мг, одна таблетка препарата Дуплекор® 10 мг/10 мг, одна таблетка препарата Дуплекор® 20 мг/5 мг или одна таблетка препарата Дуплекор® 20 мг/10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет одна таблетка препарата Дуплекор® 20 мг/10 мг один раз в сутки.

Препарат применяют в сочетании с немедикаментозными средствами лечения, включая диету, физические нагрузки, снижение массы тела у пациентов с ожирением, отказ от курения. При применении у пациентов с артериальной гипертензией в дозе 5 мг/10 мг (в начале терапии) необходим контроль АД каждые 2 — 4 недели и, при необходимости, возможно увеличение дозы до 10 мг/10 мг/сутки. При ИБС рекомендуемая доза 10 мг/5 мг один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата Дуплекор® не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Дуплекор® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе или со стойким повышением активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, превышающей верхнюю границу нормы (ВГН) в 3 раза

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

— головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, парестезия, гипестезия, утомляемость

— учащенное сердцебиение, приливы крови к коже лица

— тошнота, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, боли в области живота

— миалгия, артралгия, астения, боль в груди и, боль в области поясницы

— отеки, отеки голеностопных суставов

— повышенная чувствительность

— кожная сыпь, зуд

— увеличение уровня аланин-аминотрансаминазы, креатинфосфокиназы в сыворотке крови

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

— изменение настроения (в т. ч. тревожность), депрессия, амнезия, периферическая невропатия, обморочное состояние, тремор, дисгевзия, общее недомогание

— гипергликемия, гипогликемия

— расстройства зрения (в т.ч. диплопия)

— шум в ушах

— гипотензия

— сухость во рту, рвота

— алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, гипергидроз, экзантема

— миопатия, мышечные спазмы

— ринит, диспноэ

— нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия

— эректильная дисфункция, гинекомастия

— увеличение или снижение массы тела

— тромбоцитопения

Редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000)

— психоз

— панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха

— миозит, острый некроз скелетных мышц

— периферические отеки

— гипербилирубинемия

Очень редко (< 1/10 000)

— анафилактические реакции, ангионевротический отёк, крапивница, отёк Квинке, буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), светочувствительность

— инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий, аритмии, васкулит

— кашель

— гастрит, гипертрофический гингивит, печеночная недостаточность

— мышечный гипертонус, разрыв сухожилия

— лейкопения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, аторвастатину или любому компоненту препарата

— выраженная артериальная гипотензия

— шок (включая кардиогенный шок);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нестабильная стенокардия

— миопатия

— женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции

— активные заболевания печени или стойкое повышение активности «печеночных» ферментов более чем в 3 раза выше нормы неясной этиологии

— сочетанное применение с итраконозолом, кетоконозолом и телитромицином

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности)

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие препарата Дуплекор® с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но проводились исследования каждого из компонентов в отдельности.

Возможные взаимодействия с амлодипином

Применение следующих комбинаций лекарственных средств не рекомендовано

Инфузионный раствор дантролена: следует избегать одновременного применения амлодипина и дантролена, отмечалась фибрилляция желудочков.

Применение следующих комбинаций следует проводить с особой осторожностью

Баклофен: Усиливается гипотензивный эффект. В данном случае может потребоваться контроль АД и снижение дозы гипотензивного лекарственного средства.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении ингибитора изофермента CYP3A4 эритромицина здоровыми добровольцами молодого возраста и ингибитора изофермента CYP3A4 дилтиазема пациентами пожилого возраста отмечалось увеличение концентрации амлодипина в плазме крови на 22 % и 50 % соответственно.

Однако клиническая значимость этих данных неизвестна. Нельзя исключать, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, нежели дилтиазем.

Индукторы изофермента CYP3A4: противоэпилептические средства (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин: из-за индуцирования метаболизма амлодипина можно ожидать снижение концентрации блокаторов «медленных» кальциевых каналов (в частности амлодипина) в плазме крови. В случае приема указанных выше индукторов изофермента CYP3A4 рекомендуется клиническое наблюдение и при необходимости коррекция дозы амлодипина, в противном случае одновременный прием индуктора изофермента CYP3A4 следует прекратить.

Применение следующих комбинаций допустимо

Блокаторы α-1-адренорецепторов (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): можно ожидать усиления гипотензивного эффекта с риском развития выраженной ортостатической гипотензии.

Амифостин: усиление гипотензивного эффекта из-за проявления нежелательных явлений амифостина.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики: увеличивается риск развития артериальной гипотензии или ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Бета-адреноблокаторы (бисопролол, карведилол, метопролол): риск развития артериальной гипотензии или сердечной недостаточности в случае латентной или неконтролируемой сердечной недостаточности (отрицательный инотропный эффект бета — адреноблокаторов может усиливаться). В случае одновременного применения амлодипина и бета-адреноблокаторов симпатические рефлекторные реакции, проявляющиеся как результат чрезмерного гемодинамического эффекта, могут ослабевать.

Кортикостероиды, тетракозактид: гипотензивный эффект может ослабевать из-за снижения абсорбции натрия и воды, вызываемого глюкокортикостероидами.

Другие гипотензивные средства: сопутствующий прием гипотензивных средств (бета — адреноблокаторы, антагонисты рецептора ангиотензина II, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может усиливать гипотензивный эффект амлодипина. Одновременное применение с нитратами или другими сосудорасширяющими средствами может привести к дополнительному снижению АД.

Силденафил: при первичной артериальной гипертензии однократный прием 100 мг силденафила не оказывал влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При приеме амлодипина в комбинации с силденафилом каждое лекарственное средство снижает АД независимо от другого.

Циметидин, аторвастатин, алюминий — или магнийсодержащие антациды, грейпфрутовый сок не оказывают влияния на фармакокинетику амлодипина.

Возможные взаимодействия с аторвастатином

Применение следующих комбинаций противопоказано

Итраконазол, кетоконазол, телитромицин: риск дозозависимых нежелательных явлений, например, рабдомиолиза, увеличивается (снижается метаболизм аторвастатина в печени).

Гемфиброзил и другие производные фиброевой кислоты: риск дозозависимых нежелательных явлений, например, рабдомиолиза, увеличивается (снижается метаболизм аторвастатина в печени).

Применение следующих комбинаций следует осуществлять с особой осторожностью

Ингибиторы изоферментов или системы цитохрома Р450 ЗА4: аторвастатин метаболизируется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450, CYP 3A4. Эритромицин, ингибитор CYP 3A4, повышал концентрацию аторвастатина в плазме крови на 40 %. Одновременный прием аторвастатина и ингибиторов CYP 3A4, некоторых макролидных антибиотиков (например, эритромицина, кларитромицина), иммунодепрессантов (циклоспорина), противогрибковых средств, относящихся к азолам (например, итраконазола, кетоконазола), амиодарона, ингибиторов протеаз или антидепрессантов, нефазодона, может привести к взаимодействию, которое приведет к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Поэтому одновременное применение с указанными препаратами следует осуществлять с осторожностью.

Индукторы изоферментов системы цитохрома Р450 ЗА4: одновременное применение аторвастатина и индукторов изоферментов системы цитохрома Р450 ЗА4 (например, фенитоина, рифампицина) может привести к значительному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие наличия двойного механизма взаимодействия рифампицина (индукция ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4 и ингибирование переносчика захвата гепатоцита ОАТР1В1), совместное применение аторвастатина и рифампицина приводило к среднему увеличению параметров Сmах и AUC аторвастатина на 12 и 90 %, соответственно. Напротив, прием аторвастатина через некоторое время после приема рифампицина сопровождался значительным снижением (приблизительно на 80 %) концентрации аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы протеазы: Одновременный прием аторвастатина и ингибиторов протеазы, известных ингибиторов цитохрома P450 3A4, сопровождалось двукратным увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Варфарин: прием аторвастатина совместно с варфарином может привести к усилению антикоагулянтного эффекта с риском развития кровотечения. Пациенты, получающие варфарин, должны находиться под наблюдением врача, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Никотиновая кислота: гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (более 1г/сут) могут повысить риск развития миопатии при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы. Редко, как следствие рабдомиолиза и миоглобинурии, может развиться почечная недостаточность. Поэтому необходимо рассмотреть соотношение «польза — риск» одновременного применения аторвастатина и никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах.

Применение следующих комбинаций допустимо

Антациды: одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35 %, однако степень уменьшения содержания ХС ЛПНП при этом не менялась.

Грейпфрутовый сок: грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и, поэтому, может приводить к увеличению концентраций в плазме крови лекарственных средств, метаболизм которых протекает с помощью изоферментов системы цитохрома CYP3A4. Потребление одного стакана (240 мл) грейпфрутового сока приводило к увеличению AUC аторвастатина на 37 % и к снижению AUC активного орто-гидрокси- метаболита аторвастатина на 20,4 %. Однако, большие количества грейпфрутового сока (более 1,2 л в сутки в течение 5 дней) увеличивают AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активных ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (аторвастатин и метаболиты) в 1,3 раза.

Одновременный прием больших количеств грейпфрутового сока и аторвастатина не рекомендуется.

Пероральные контрацептивы: применение аторвастатина совместно с пероральным контрацептивом, содержащим норэтистерон и этинилэстрадиол, приводило к повышению концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.

Колестипол: гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25 % при его одновременном использовании с колестиполом.

Другие взаимодействия

Антипирин (феназон): одновременный прием многократных доз аторвастатина и феназона выявил незначительный эффект на клиренс феназона, либо отсутствие данного эффекта.

Для аторвастатина не отмечено взаимодействия нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, гипогликемическими препаратами, циметидином, антигипертензивными средствами.

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с ХСН неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушения функции печени

Перед началом лечения аторвастатином и периодически во время лечения необходимо контролировать функцию печени. В случае повышения активности «печеночных» ферментов, превышающих верхнюю границу нормы (ВГН) в 3 раза, рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить его прием. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается, поэтому препарат Дуплекор® таким пациентам следует назначать с осторожностью.

С осторожностью следует назначать Дуплекор® пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим заболевания печени в анамнезе.

Действие на скелетные мышцы

У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдалась миалгия. Диагноз миопатии следует предполагать у пациентов, принимающих ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, у которых отмечаются необъяснимые симптомы, например, боль или болезненность мышц, мышечная слабость или мышечные судороги. В таких случаях необходим контроль активности креатинфосфокиназы (КФК). Активность КФК не следует измерять после интенсивных физических нагрузок или при наличии вероятной альтернативной причины повышения активности КФК. Если активность КФК значительно превышает норму более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, активность КФК следует определять регулярно в течение 5 — 7 дней для подтверждения результатов.

Перед началом применения препарата Дуплекор®, при приеме аторвастатина в монотерапии, пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза следует принимать препарат с осторожностью. Активность КФК необходимо определять перед началом лечения аторвастатином в следующих ситуациях:

— нарушение функции почек

— гипотиреоз

— собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний

— наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы или фибратов

— заболевания печени в анамнезе и/или злоупотребление алкоголем

— у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) в случае наличия факторов риска развития рабдомиолиза.

Во время лечения

— рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.

— если мышечная боль, слабость или судороги возникают в процессе лечения препаратом Дуплекор®, следует осуществлять контроль активности КФК. Если будет установлено, что активность КФК более чем в 5 раз превысила верхнюю границу нормы лечение, следует прекратить.

— если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня, даже в том случае, если активность КФК повышена менее чем в 5 раз в сравнении с верхней границей нормы, лечение следует прекратить.

В случае исчезновения симптомов и возвращении к норме активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Дуплекор® с меньшей дозой аторвастатина и тщательном наблюдении за пациентом.

Повышение активности КФК следует учитывать при дифференциальной диагностике болей в грудной клетке при оценке вероятности развития инфаркта миокарда. При применении аторвастатина, как и других препаратов этого класса, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами при приеме препарата Дуплекор®, учитывая возможное развитие чрезмерного снижения АД, головокружения и обморока.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата нет.

Как амлодипин, так и аторвастатин активно связываются с белками плазмы крови, поэтому существенное увеличение клиренса комбинированного препарата при гемодиализе маловероятно.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, приводящая к рефлекторной тахикардии, и выраженное и стойкое снижение АД, в том числе с развитием шока и летального исхода.

Лечение: прием активированного угля сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина в дозе 10 мг приводит к значительной задержке всасывания препарата. В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Выраженное снижение АД, вызванное передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая контроль показателей работы сердца и легких, возвышенного положения конечностей и контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его назначению, для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата.

Следует проводить оценку функции печени и определять активность креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки ПА/Ал/ПВХ.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 0С до 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

«Гедеон Рихтер Румыния» А.О., Румыния

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Наименование и страна организации упаковщика

«Гедеон Рихтер Румыния» А.О., Румыния

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) — 258-26-22, 8-(727) — 258-26-23

999796761477976705_ru.doc	136 кб
332191481477977840_kz.doc	185.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Инструкция
Аналоги
Препараты от производителя

Срок годности(месяц)

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Подробная информация о препарате

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

УПАКОВКА

Блистер из алюминия. По 30 (3×10) таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в упаковке.

Активное вещество: кандесартана цилексетил.

Одна таблетка содержит: 16 мг или 32 мг кандесартана цилексетила.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон К30, каррагенан, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171).

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Он быстро превращается в активное вещество кандесартан. Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов AT1 ангиотензина II

Абсолютная биодоступность таблетированной формы — 14 %. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3‒4 часов после приема таблетки внутрь. Сывороточные концентрации кандесартана возрастают линейно с увеличением дозы препарата в рамках терапевтического диапазона. Прием пищи не оказывает значимого влияния на показатель площади под кривой зависимости сывороточной концентрации от времени (AUC) и биодоступность. Связывание с белками плазмы крови — более чем 99 %. Кажущийся объем распределения — 0,1 л/кг.

Кандесартан выделяется главным образом в неизмененном виде с мочой и желчью и лишь в незначительной степени подвергается метаболизму в печени (CYP2C9). Влияние на ферменты CYP2C9 и CYP3A4 отсутствует. Взаимодействий с лекарственными средствами, метаболизируемыми посредством CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4, не ожидается. Конечный период полувыведения — примерно 9 ч. При многократном применении не накапливается в организме.

Выявленные нежелательные реакции были легкими и преходящими. Наиболее частыми нежелательными реакциями при лечении артериальной гипертензии являлись головокружение (в т. ч. вестибулярное), головная боль и респираторная инфекция, а при лечении сердечной недостаточности — гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек.

В таблице ниже представлены нежелательные реакции по данным клинических исследований и опыта применения препарата после его выхода на рынок.

Частота их развития определялась следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (³ 1/100 и < 1/10), нечастые (³ 1/1000 и < 1/100), редкие (³ 1/10 000 и < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Системно-органный класс	Частота	Нежелательная реакция
Инфекции и инвазии	Очень частые	Инфекции верхних дыхательных путей^§
Частые	Респираторная инфекция
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Очень редкие	Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Нарушения со стороны метаболизма и питания	Частые	Гиперкалиемия*
Нечастые	Гиперкалиемия^§, гипонатриемия^§
Очень редкие	Гиперкалиемия, гипонатриемия
Нарушения со стороны нервной системы	Очень частые	Головокружение^§, головная боль^§
Частые	Головокружение/вестибулярное головокружение, головная боль
Очень редкие	Головокружение, головная боль
Нарушения со стороны сосудов	Частые	Артериальная гипотензия*
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Очень частые	Кашель^§
Очень редкие	Кашель
Желудочно-кишечные нарушения	Очень редкие	Тошнота
Частота неизвестна	Диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нечастые	Нарушение функции печени^§
Очень редкие	Повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей	Частые	Сыпь^§
Очень редкие	Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани	Очень редкие	Боль в спине, артралгия, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Частые	Нарушение функции почек, включая тяжелую почечную недостаточность у пациентов с факторами риска ее развития*
Очень редкие	Нарушение функции почек, включая тяжелую почечную недостаточность у пациентов с факторами риска ее развития

* При лечении сердечной недостаточности у взрослых.

^§При лечении артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет характер и тяжесть нежелательных реакций были аналогичны таковым у взрослых, но частота развития всех нежелательных реакций у детей и подростков оказалась выше. Помимо указанных в таблице нежелательных реакций у детей также отмечались синусовая аритмия, назофарингит, пирексия (часто) и боль в ротоглотке (очень часто), которые, впрочем, являются широко встречающимися детскими заболеваниями.

Влияния кандесартана цилексетила на рутинные лабораторные показатели выявлено не было.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускается по рецепту.

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.

— лечение артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

— лечение сердечной недостаточности и нарушения систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 40 % и менее) у взрослых при непереносимости ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью независимо от стандартной терапии при непереносимости антагонистов минералокортикоидных рецепторов.

— Гиперчувствительность к кандесартана цилексетилу или какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

— Второй и третий триместры беременности.

— Тяжелое нарушение функции печени и (или) холестаз.

— Сопутствующее применение с алискирен-содержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м²).

— Дети в возрасте до 1 года.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, оральными контрацептивами (например, этинилэстрадиолом/ левоноргестрелом), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом не выявлено.

Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, добавок калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств (например, гепарина) может повысить уровень калия. При необходимости контролируют уровень калия.

Двойная блокада РААС (ингибиторами АПФ, АРА II или алискиреном) сопровождается более высокой частотой развития нежелательных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с использованием одного препарата, воздействующего на РААС.

Применение Дупликса с литием не рекомендуется, так как возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке и усиление его токсичности. Если подобная комбинация необходима, рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

При сопутствующем применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (т. е. с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сутки) и неселективными НПВП) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Сопутствующее применение с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны быть адекватно гидратированы; следует контролировать функцию почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты таблеток от влаги.

СРОК ГОДНОСТИ

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

16 мг таблетки: розовые в крапинку, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «16» на одной стороне и насечкой на другой стороне.

32 мг таблетки: розовые в крапинку, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «32» на одной стороне и насечкой на другой стороне.

Таблетку можно разделить на две равные части.

Применение при артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная и стандартная поддерживающая доза: 8 мг один раз в сутки. Основной антигипертензивный эффект достигается в течение четырех недель. У ряда пациентов с недостаточным контролем артериального давления (АД) суточную дозу препарата можно увеличить до 16 мг и максимально до 32 мг один раз в сутки. Терапия корректируется в соответствии с ответной реакцией АД.

Дупликс также может назначаться совместно с другими антигипертензивными препаратами. Было показано, что добавление гидрохлоротиазида оказывает аддитивное антигипертензивное действие при применении с различными дозами Дупликса.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция начальной дозы не требуется.

Пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови

У пациентов с риском развития артериальной гипотензии (напр., с возможной гиповолемией) можно рассмотреть назначение начальной дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Титрование дозы осуществляют в зависимости от достигнутой ответной реакции. Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжелой или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени рекомендуется начальная доза 4 мг один раз в сутки. Коррекцию дозы осуществляют в зависимости от достигнутой ответной реакции. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и (или) холестазом противопоказано.

Чернокожие пациенты

Антигипертензивное действие кандесартана у чернокожих пациентов выражено слабее, чем у лиц других рас. Может потребоваться повышение дозы и назначение сопутствующей терапии.

Дети и подростки

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет:

рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки.

• Пациенты с массой тела менее 50 кг: у пациентов с недостаточным контролем АД однократная суточная доза препарата может быть повышена максимально до 8 мг.

• Пациенты с массой тела 50 кг и более: у пациентов с недостаточным контролем АД однократная суточная доза препарата может быть повышена максимально до 8 мг и в дальнейшем при необходимости — до 16 мг.

Дозы более 32 мг у детей и подростков не изучались.

Основной антигипертензивный эффект достигается в течение четырех недель.

У детей с возможным снижением объема циркулирующей крови (напр., получающих диуретики, особенно при нарушении функции почек) лечение проводят под тщательным медицинским наблюдением; также им следует предусмотреть назначение более низкой начальной дозы по сравнению со стандартной начальной.

У детей со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2 применение кандесартана цилексетила не изучалось.

Дети в возрасте до 6 лет

Безопасность и эффективность препарата у детей от 1 года до 6 лет не установлена.

Детям младше 1 года препарат противопоказан.

Применение при сердечной недостаточности

Обычная рекомендуемая начальная доза: 4 мг один раз в сутки. Ее повышение до целевой дозы 32 мг один раз в сутки (максимальная доза) или до максимально переносимой дозы производится путем удвоения дозы, по меньшей мере с двухнедельными интервалами. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек, в том числе контроль содержания креатинина и калия в сыворотке крови.

Дупликс можно применять как с одним, так и с несколькими другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и препараты наперстянки. Дупликс можно назначать совместно с ингибиторами АПФ пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью независимо от оптимальной стандартной терапии сердечной недостаточности при непереносимости антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Сочетание ингибитора АПФ, калийсберегающего диуретика и Дупликса не рекомендуется; назначение подобной комбинации можно рассматривать только после тщательной оценки потенциальной пользы и рисков.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов, пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, нарушением функции почек или легким и умеренным нарушением функции печени коррекция начальной дозы не требуется.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Дупликса для лечения сердечной недостаточности у детей до 18 лет не установлена.

Способ применения

Для приема внутрь. Принимать один раз в сутки в одно и то же время дня, независимо от приема пищи, запивая водой.

Если Вы забыли принять Дупликс, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, просто примите следующую дозу согласно схеме.

При передозировке немедленно обратитесь к врачу. Основным проявлением передозировки может быть симптоматическая артериальная гипотензия и головокружение. В таких случаях следует назначить симптоматическое лечение и контролировать жизненно важные функции организма. Пациента следует уложить на спину с приподнятыми ногами. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеуказанных мер недостаточно, можно вводить симпатомиметики.

Кандесартана цилексетил не выводится путем гемодиализа.

В первом триместре беременности применение препарата не рекомендуется.

Во втором и третьем триместрах беременности применение данного препарата противопоказано, потому что на этих сроках беременности он может причинить серьезный вред развитию плода.

Пациентки детородного возраста должны регулярно контролировать возможное наступление беременности.

Пациентки, планирующие беременность или забеременевшие во время терапии, должны быть переведены на лечение другими препаратами, которые имеют установленный профиль безопасности для использования при беременности.

В период кормления грудью применение препарата не рекомендуется, особенно при грудном вскармливании новорожденных или недоношенных детей.

Нарушение функции почек

У восприимчивых пациентов, получающих Дупликс, можно ожидать изменения функции почек. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией с нарушением функции почек, рекомендуется периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжелой или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) ограничен. У этих пациентов дозу Дупликса следует осторожно титровать под тщательным контролем артериального давления.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку функции почек, особенно у пациентов 75 лет и старше и у пациентов с нарушением функции почек. Во время титрования дозы Дупликса рекомендуется контроль уровня креатинина и калия в сыворотке крови.

Сопутствующее применение с ингибиторами АПФ при лечении сердечной недостаточности

Риск развития нежелательных реакций, особенно артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность), может возрасти при использовании Дупликса в сочетании с ингибитором АПФ. Также не рекомендуется использовать тройную комбинацию ингибитора АПФ, антагониста минералокортикоидных рецепторов и кандесартана. Использование этих сочетаний допускается только под контролем специалистов и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Двойная блокада РААС путем сопутствующего применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или алискирена увеличивает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность) и поэтому не рекомендуется. Если двойная блокада абсолютно необходима, ее проводят только под наблюдением специалиста и при частом тщательном контроле функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

У пациентов с диабетической нефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и АРА II.

Гемодиализ

Во время диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокаде АТ1-рецепторов в результате уменьшения объема плазмы и активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Поэтому у пациентов на гемодиализе дозу Дупликса следует осторожно титровать под тщательным контролем артериального давления.

Стеноз почечных артерий

Лекарственные препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины крови и креатинина сыворотки у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки

Клинические данные ограничены.

Артериальная гипотензия

При лечении Дупликсом пациентов с сердечной недостаточностью может развиться артериальная гипотензия. Это может также произойти у пациентов с артериальной гипертензией с гиповолемией на фоне приема высоких доз диуретиков.

В начале терапии следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию гиповолемии.

Анестезия и хирургические вмешательства

При проведении анестезии и хирургических вмешательств у пациентов, получавших АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что может потребоваться внутривенное введение жидкостей и (или) сосудосуживающих препаратов.

Аортальный стеноз и стеноз митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Особая осторожность показана у пациентов с гемодинамически значимым аортальным стенозом, стенозом митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действие которых опосредовано ингибированием ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому применение Дупликса у них не рекомендуется.

Гиперкалиемия

У пациентов с артериальной гипертензией сопутствующее применение Дупликса с калийсберегающими диуретиками, добавками калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, способными повышать содержание калия (например, с гепарином, котримоксазолом, также известным как триметоприм/сульфаметоксазол), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Уровень калия контролируют по мере необходимости.

У пациентов с сердечной недостаточностью, получающих Дупликс, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в сыворотке крови.

Комбинация ингибитора АПФ, калийсберегающего диуретика (например, спиронолактона) и Дупликса не рекомендуется и должна применяться только после тщательной оценки потенциальной пользы и рисков.

Общие аспекты

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или имеющимся заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с развитием острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или (реже) острой почечной недостаточности. Возможность развития подобных эффектов не может быть исключена и при применении АРА II. Чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим нарушением мозгового кровообращения может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Антигипертензивный эффект кандесартана может быть усилен другими лекарственными средствами, обладающими антигипертензивным действием, независимо от того, применяются ли они с целью снижения давления или по другим показаниям.

Применение у детей и подростков, включая пациентов с нарушением функции почек

Лечение Дупликсом детей с возможным снижением объема циркулирующей крови (например, получающих диуретики, особенно при нарушении функции почек) следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, предусмотрев назначение более низкой начальной дозы.

Дупликс содержит лактозу (139,14 мг лактозы моногидрата/таблетка по 16 мг и 278,27 мг лактозы моногидрата/таблетка по 32 мг). Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Обсуждения

Зарегистрирован ли препарат Дупликс таблетки 32 мг N30 в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Для лечения чего используется данный препарат?

Дупликс таблетки 32 мг N30 продается по рецепту?

Дупликс таблетки 32 мг N30 является рецептурным препаратом

Препараты от производителя

Источник

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Duplex^®

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — назофарингит, грипп.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: редко — тревожность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость.

Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения; редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — обморок.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, кожная сыпь; редко — экзантема, гипергидроз, кожный зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — поллакиурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность.

Дополнительная информация

У пациентов, получавших комбинацию амлодипин/валсартан, периферические отеки встречались реже (5,8%), чем у пациентов, получавших терапию только амлодипином (9%).

Амлодипин

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница/нарушения сна, лабильность настроения; редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — нарушение вкуса, парестезия, обморок, тремор, гипестезия; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: часто — ощущение прилива крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота; нечасто — изменение стула, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов (чаще с явлениями холестаза), повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, экзантема, эритема, реакции фоточувствительности, кожный зуд, гипергидроз, пурпура, кожная сыпь, изменение цвета кожи; очень редко — многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — отек лодыжек; нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто — астения, дискомфорт, недомогание, некардиогенная боль в сердце, боль.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение/повышение массы тела.

Валсартан

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения иногда с пурпурой.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Дополнительная информация о компонентах препарата

Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении препарата Duplex^®, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Амлодипин

Часто — сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, отеки лодыжек.

Нечасто — бессонница, лабильность настроения (в т.ч. тревожность), депрессия, тремор, нарушение вкуса, обморок, гипестезия, нарушения зрения (в т.ч. диплопия), шум в ушах, выраженное снижение АД, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, кожный зуд, экзантема, миалгия, судороги в мышцах, боль, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, боль в груди, недомогание, увеличение массы тела, снижение массы тела.

Редко — спутанность сознания.

Очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (чаще всего вследствие холестаза), ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.

Описаны отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Валсартан

Частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение содержания калия в сыворотке крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь.

Источник

Дуопресс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-002445

Торговое название:

Дуопресс

Международное непатентованное или группировочное название:

валсартан + гидрохлоротиазид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка 80,0 мг + 12,5 мг содержит

Активные вещества: валсартан — 80,0 мг и гидрохлоротиазид — 12,5 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 71,2 мг, кроскармеллоза натрия — 7,0 мг, повидон- К25- 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,7 м г, магния стеарат — 1,6 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 2,85 мг, макрогол-4000 — 0,75 м г, титана диоксид — 1,4 мг.

Каждая таблетка 160,0 мг + 12,5 мг содержит

Активные вещества: валсартан — 160,0 мг и гидрохлоротиазид — 12,5 м г.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 154,9 мг, кроскармеллоза натрия — 14,0 мг, повидон- К25- 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный -5,4 мг, магния стеарат — 3,2 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 5,7 м г, макрогол-4000 — 1,5 мг, краситель железа оксид красный — 0,1 м г, титана диоксид — 2,7 мг.

Каждая таблетка 160,0 мг + 25,0 мг содержит

Активные вещества: валсартан — 160,0 мг и гидрохлоротиазид — 25,0 м г.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 142,4 мг, кроскармеллоза натрия — 14,0 мг, повидон- К25- 10,0 м г, кремния диоксид коллоидный -5,4 мг, магния стеарат — 3,2 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 5,7 м г, макрогол-4000 — 1,5 мг, титана диоксид — 2,8 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 80 мг + 12,5 м г. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Таблетки дозировкой 160 мг + 12,5 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-розового цвета. На изломе видны два слоя -ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 160 мг + 25 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя -ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретик).

Код ATX: C09DA03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Дуопресс — гипотензивное комбинированное средство, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Фармакодинамика

Валсартан.

Валсартан является селективным ангиотензина II рецепторов антагонистом для приема внутрь, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT₁. Следствием блокады AT₁ — рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией AT₁ — рецепторов.

Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT₁ — рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ₂. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотен-зин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Анти-гипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом «отмены» (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

Гидрохлоротиазид.

Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Валсартан

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТС_max) — 2 часа. При приеме препарата внутрь, однократно в сутки, накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). Метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% дозы выводится в виде метаболитов. Валерил-4-гидрокси валсартан обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от площади под фармакологической кривой «концентрация-время» (AUC)). Этот метаболит фармакологически неактивен. Период полувыведения (T_1/2) составляет 9 часов. Выводится преимущественно в неизменном виде через кишечник (около 83%) и почки (около 13%). При приеме вал-сартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80 %. Максимальная концентрация (С_max) гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 40-70 %. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрации, приблизительно в 3 раза превышающей плазменную. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки (более 95 %). Т_1/2 составляет 6-15 часов.

Валсартан/Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременный прием гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность одновременного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В клинических исследованиях был показан отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности.

ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ

Пациенты с нарушением функции почек

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30 % от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно. В то же время гемодиализ позволяет эффективно выводить из организма гидрохлоротиазид. При наличии нарушений функции почек средние пики концентрации в плазме крови и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость экскреции снижается. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до средней степени тяжести Т1/2 увеличивается практически вдвое. Пациенты с нарушением функции печени

AUC валсартана у пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. В настоящее время отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Поскольку нарушения функции печени не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида, коррекции его дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Противопоказано применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей препарат следует применять с осторожностью. Пациенты пожилого возраста

У некоторых пациентов пожилого возраста AUC валсартана была несколько выше, чем у пациентов молодого возраста, однако это клинически незначимо. У пожилых пациентов (как без артериальной гипертензии, так и у пациентов с артериальной гипертензией) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида или к другим компонентам препарата; беременность, планирование беременности, период лактации; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (0,5 мл/сек)); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена). Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Одновременный прием препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсо-держащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать содержание калия в крови (например, гепарин), хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин (0,5 мл/сек)), двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и/или ионов натрия (в том числе диарея, рвота, высокие дозы диуретиков); умеренно выраженные нарушения функции печени, первичный гиперальдостеро-низм, стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктив-ная кардиомиопатия (ГОКМП), системная красная волчанка (СКВ), сахарный диабет, гиперурикемия, гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, обструктивные заболевания желчевыводящих путей и холестаз, закрытоугольная глаукома; состояния, сопровождающиеся водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающейся потерей солей, и преренальным (кардиогенным) нарушением функции почек, у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гиперкальциемией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Дуопресс не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата воздействующего на РААС, врач должен проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.

Применение препарата Дуопресс во время беременности противопоказано, так как, учитывая механизм действия антагонистов рецепторов к ангиотензину II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во втором и третьем триместрах беременности, приводит к повреждению и гибели плода. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, маловодии и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности неумышленно получали валсартан. Введение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, в полость матки приводило к развитию желтухи или тромбоцитопении у плода или в неонатальном периоде, а также к развитию других нежелательных явлений, которые отмечаются в последующем у взрослых.

Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Дуопресс, препарат следует отменить как можно скорее.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с молоком лактирующих животных. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Перед началом терапии препаратом Дуопресс необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»). Внутрь, независимо от времени приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

В зависимости от клинической ситуации, рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 таблетка препарата Дуопресс, содержащая валсартан/гидрохлоротиа-зид в дозе 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг или максимально 160 мг + 25 мг. Максимальный антигипертензивный эффект препарата Дуопресс развивается в течение 2-4 недель проводимой терапии.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.

Дуопресс не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Классификация частоты развития побочных эффектов всемирной организации здравоохранения (ВОЗ);

очень часто > 1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от > 1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщение.
частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития)

Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и переходящий характер.

Co стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия, повышенная утомляемость; очень редко — головокружение; частота неизвестна — синкопе.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель; частота неизвестна -некардиогенный отек легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, периферические отеки.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота; очень редко — диарея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия; очень редко — артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна — нарушение функции почек.

Лабораторные показатели: частота неизвестна — повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, нейтропения, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ: нечасто — дегидратация.

Со стороны органа зрения: нечасто — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто — шум в ушах.

Следующие нежелательные явления наблюдались у пациентов с артериальной гипертензией без очевидной связи с приемом препарата: боль в животе, тревожность, артрит, астения, боль в спине, бронхит (в том числе острый), боль в груди, постуральное головокружение, диспепсия, одышка, сухость слизистой оболочки полости рта, носовые кровотечения, эректильная дисфункция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипестезия, гриппоподобное состояние, бессонница, растяжение связок, мышечные спазмы, мышечный гипертонус, заложенность носа, назофарингит, тошнота, боль в шее, периферические отеки, средний отит, боль в конечностях, учащенное сердцебиение, боль в гортани и глотке, пирексия, поллакиурия, гипертермия, синусит, сонливость, инфекции верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушение зрения. Ниже приведены нежелательные явления, связанные с применением каждого компонента в отдельности.

Валсартан

Со стороны системы крови: частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения.

Co стороны иммунной системы: частота неизвестна — явления гиперчувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — отек Квинке, кожная сыпь, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — почечная недостаточность.

Следующие нежелательные явления наблюдались во время клинических исследований валсартана у пациентов с артериальной гипертензией независимо от их причинной связи с препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Гидрохлоротиазид

Со стороны обмена веществ: очень часто — повышение концентрации липидов в плазме крови (особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида), часто — гипомагниемия и гиперурикемия, редко — гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета, очень редко — гипохлоремический алкалоз.

Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой, очень редко — агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения, частота неизвестна — апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: редко — нарушения сна, депрессия.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, парестезия, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств), редко — аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит.

Co стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко — дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко -панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — внутрипеченочный холестаз и желтуха.

Со стороны кожных покровов: часто — крапивница и другие виды кожной сыпи; редко — фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки; частота неизвестна — мультиформная эритема.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (особенно в первые несколько недель терапии); частота неизвестна — острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Со стороны мышечной системы: частота неизвестна — спазмы мышц.

Прочие: частота неизвестна — лихорадка, астения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Валсартан

Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к головокружению, коллапсу и/или шоку со смертельным исходом.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, назначение активированного угля. При выраженном снижении артериального давления необходимо: придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить объем циркулирующей жидкости (ОЦК) и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза: тошнота, сонливость, аритмия, спазмы мышц. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Взаимодействия для валсартана и гидрохлоротиазида

Лекарственные средства, одновременное применение с которыми следует избегать:

Препараты лития

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ или тиа-зидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим усиление токсических проявлений. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития пока отсутствует, поэтому в этом случае рекомендуется контроль концентрации лития в сыворотке крови. Лекарственные средства, одновременное применение с которыми требует осторожности:

Гипотензивные средства

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном применении с другими средствами, снижающими артериальное давление (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, антагонисты рецепторов к ангиотензину II).

Прессорные амины

Возможно ослабление действия прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), не требующие прекращения одновременного применения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

Возможно снижение диуретического и антигипертензивного действия препарата Дуопресс при одновременном применении с НПВП, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к острой почечной недостаточности.

Взаимодействия для валсартана

Лекарственные средства, одновременное применение с которыми следует избегать:

Одновременное применение антагонистов рецепторов к ангиотензину II с другими препаратами, влияющими на РААС (ингибиторы АПФ, алискирен), приводит к повышению частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Необходим контроль артериального давления, функции почек, а также содержания электролитов в плазме крови при назначении препарата Дуо-пресс с другими препаратами, влияющими на РААС. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, биологически активных добавок, содержащих калий; калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) требует соблюдения мер предосторожности, (в том числе, регулярного определения содержания калия в крови).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При применении валсартана одновременно с НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП особенно у пациентов с нарушениями функции почек и/или гиповолемией (в том числе на фоне диуретической терапии) может привести к развитию острой почечной недостаточности. При необходимости одновременного применения валсартана с НПВП перед началом терапии необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения.

Белки-переносчики

По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибиторами белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (максимальную концентрацию в плазме крови и AUC).

Отсутствие лекарственного взаимодействия

Не было отмечено клинически значимых взаимодействий при проведении монотерапии валсартаном на фоне применения следующих лекарственных средств: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Взаимодействия для гидрохлоротиазида

Литий

При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Изучения одновременного применения гидрохлоротиазида с валсартаном и препаратами лития не проводилось. Поэтому при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов, содержащих литий, рекомендуется контролировать концентрацию лития в крови.

Другие гипотензивные средства

Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов (в том числе, гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибитора ренина).

Курареподобные миорелаксанты

Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов.

Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в плазме крови

Риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении глюкокортикостероидов (ГКС), адренокортикотропного гормона (АКТГ), амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов.

Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в плазме крови

Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, противосудорожными препаратами и т.д. Следует соблюдать осторожность при длительном одновременном применении гидрохлоротиазида с вышеперечисленными препаратами.

Гипогликемические средства

Тиазидные диуретики могут нарушать толерантность к глюкозе, в связи с чем, может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия и гипомагниемия (нежелательные эффекты тиазидных диуретиков) могут способствовать развитию нарушений ритма сердца у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

НПВП

Одновременное применение НПВП и гидрохлоротиазида может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффектов последнего. Сопутствующая гиповолемия может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности.

Н- и м-холиноблокаторы

Н- и м-холиноблокаторы (в том числе атропин, бипериден) могут повышать биодоступность гидрохлоротиазида, что связано со снижением перистальтики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и скорости опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность гидрохлоротиазида. Анионообменные смолы Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола. Гидрохлоротиазид следует принимать либо за 4 часа до, либо через 4-6 часов после приема указанных соединений.

Витамин D и соли кальция

Одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к гиперкальциемии, вследствие усиления реабсорбции кальция.

Циклоспорин

При одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры.

Метилдопа

Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Прессорные амины

Гидрохлоротиазид может снижать ответ организма на введение прессорных аминов (норэпинефрин). Клиническое значение этого взаимодействия незначительное и не может препятствовать их совместному применению.

Другие виды взаимодействия

Одновременное назначение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу; увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; усилить гипергликемический эффект диазоксида, уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием (например, циклофосфамида, метотрексата), к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Этанол, барбитураты и наркотические средства

Одновременное применения с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Дуопресс можно применять в качестве начальной терапии у пациентов, которым может потребоваться несколько гипотензивных препаратов для достижения целевых значений артериального давления. Выбор препарата Дуопресс для начальной терапии артериальной гипертензии должен быть основан на оценке соотношения потенциальной пользы и рисков.

Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда У пациентов, функция почек которых зависит от состояния РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью), терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов к ангиотензину II может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях — острой почечной недостаточностью. Обследование пациентов с недостаточностью кровообращения и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек.

Пациенты с гипонатриемией и/или сниженным ОЦК

У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или сниженным ОЦК (например, вследствие приема больших доз диуретиков), в редких случаях в начале терапии препаратом Дуопресс может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения рекомендовано скорректировать содержание в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в противном случае терапию следует начинать под строгим врачебным контролем.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Терапию препаратом Дуопресс можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Изменения содержания электролитов сыворотки крови

Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися водно-электролитными нарушениями: нефропатии, сопровождающейся потерей солей, и преренальным (кардиогенным) нарушением функции почек. При возникновении клинических проявлений гипокалиемии (мышечной слабости, парезов, изменений показателей ЭКГ) лечение препаратом Дуопресс следует прекратить. Перед началом применения препарата необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим препараты, содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови, в особенности калия.

При применении препарата Дуопресс следует учитывать способность тиазидных диуретиков вызывать гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз, а также усиливать имеющуюся гипонатриемию. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в плазме крови.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием препарата Дуопресс может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов препарат Дуопресс должен применяться с осторожностью.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (более 0,5 мл/сек)) не требуется изменение доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Опыт применения препарата Дуопресс у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.

Нарушение функции печени

Препарат Дуопресс не должен применяться у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени; при наличии обструкции желчевыводящих путей и холестаза препарат Дуопресс следует применять с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм

Дуопресс не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом. Системная красная волчанка (СКВ)

Имеются сообщения об обострении течения заболеваний соединительной ткани (например, СКВ) при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут нарушать толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов, при наличии сопутствующего нарушения метаболизма кальция. Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений метаболизма кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии тиазидным диуретиком (более 12 мг/дл) или не отвечающая на отмену препарата может свидетельствовать о наличии сопутствующего нарушения метаболизма кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах.

Реакции гиперчувствительности

Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоро-тиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе. Отек Квинке, в том числе отек гортани и голосовых складок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отека языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых этих пациентов ранее возникал отек Квинке на фоне применения других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата Дуопресс в случае развития отека Квинке должен быть немедленно отменен, возобновление применения препарата Дуопресс запрещено.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы.

На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Факторами риска острого развития закрытоугольной глаукомы могут быть анамнестические данные об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин.

Симптомы: внезапное начало, резкое снижение остроты зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Не леченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургическое лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и управлению механизмами

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и скорости реакций, т.к. возможно развитие головокружения или слабости.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг; 160 мг + 12,5 мг; 160 мг + 25 м г. По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилх-лоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120 или 180 таблеток в банки из полипропилена для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Юридический адрес:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ООО «Озон»

Введение
Из-за чего повышается давление
Какие бывают препараты от давления
Признаки и симптомы повышенного давления
ТОП-15 лекарств
Вопрос-ответ
Заключение
Использованная литература

Введение

Кровяное давление является биомаркером относится к жизненно важным показателям. Его измеряют посредством тонометра, а результат отображается в виде двух чисел. Верхнее отображает систолическое давление. Оно возникает в момент сжатия сердечной мышцы для выталкивания крови в артерии. Показатель напрямую связан с силой сокращения и сопротивлением артериальных стенок. Нижнее число дает понимание о диастолическом давлении. Это результат измерения при расслаблении сердца с учетом сопротивления периферических сосудов.

Повышение артериального давления приводит к ухудшению общего самочувствия и повышает риск опасных осложнений. Наиболее вероятны инфаркт миокарда или инсульт. Для облегчения состояния показаны таблетки от давления. Лицам, страдающим хронической артериальной гипертензией, показан постоянный прием лекарственных средств. Перед началом терапии требуется посетить врача-кардиолога и согласовать выбор с ним.

Из-за чего повышается давление

Повышение давления может быть связано с влиянием различных факторов. Их можно разделить на две большие группы: внутренние и внешние. Основные причины роста давления включают:

Пороки и аномалии развития. К факторам риска относится низкий вес при появлении на свет. Также гипертоническая болезнь характерна для людей, имеющих врожденные и приобретенные пороки сердца в анамнезе.
Наследственные заболевания. Речь идет о состояниях, непосредственно отражающихся на прессорных и депрессорных механизмах.
Климатические условия. Проживания в некоторых регионах страны и мира приводит к повышению давления у чувствительных людей. Аналогичная ситуация может возникнуть при приезде на новое место. Например, во время путешествия в горные регионы.
Нарушение принципов правильного питания. Основной причиной является чрезмерное потребление соли. Не рекомендовано есть большое количество колбас, соленых деликатесов, снэков.
Микроклимат в помещении. Недостаток кислорода, высокая температура и чрезмерная влажность негативно сказываются на давлении. Рекомендовано регулярно проветривать помещение, а при сильной жаре использовать системы кондиционирования.
Вредные условия труда. Повышенные нагрузки на производстве способны отразиться на здоровье.
Нарушение режима сна и отдыха. Для хорошего самочувствия и здоровья сердечно-сосудистой необходимо спать не менее 8 часов в сутки.
Дефицит витаминов и микроэлементов. Обычно нарушение давление обнаруживается при дефиците калия, магния, витаминов группы В.
Стресс. При психоэмоциональных перегрузках также могут понадобиться таблетки от повышенного давления.
Хронические заболевания. Часто состояние возникает на фоне патологий мочевыделительной системы, сердца, сосудов, органов дыхания.

Основной причиной повышения давления считается активация специфических биологически механизмов. Последние приводят к росту минутного объема крови на фоне повышенной сопротивляемости сосудов. При регулярном повышении показателя истощается депрессорная функция почек. С этого момента принято считать, что заболевание перешло в хроническую стадию. Чтобы избежать трансформации в затяжную форму, нужно своевременно начать принимать таблетки от высокого давления.

Какие бывают препараты от давления

При подборе фармакотерапии врач учитывает состояние пациента, его возраст и сопутствующие заболевания. Также влияет непосредственно стадия артериальной гипертензии. В зависимости от этих факторов может быть рекомендована одна из следующих лекарственных групп:

Диуретики. Это лекарства, оказывающие выраженный мочегонный эффект. Их рекомендуют в качестве препарата выбора при хронической артериальной гипертензии, а также в составе комплексной терапии при патологиях сердца, почек, печени. Иногда диуретики назначаются в комплексе с другими эффективными таблетками от давления, принадлежащими к другим группам. Мочегонные средства делят на тиазидные, калийсберегающие и ингибиторы карбоангидразы.
Адреноблокаторы. Существенную роль в росте артериального давления имеют адреналин и норадреналин. Данная лекарственная группа направлена на снижение чувствительности рецепторов к перечисленным нейромедиаторам. В зависимости от направленности действия выделяют альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы и комбинированные средства.
Блокаторы кальциевых каналов. Механизм действия таких таблеток от давления основывается на снижении скорости проникновения ионов кальция их межклеточного пространства в мышечные структуры сердца. За счет снижения концентрации кальция происходит расширение коронарных и периферических артерий, что приводит к нормализации состояния.
Ингибиторы АПФ. В организме существует неактивный ангиотензин первого типа, который под воздействием специфического ангиотензинпревращающего фермента преваращается в ангиотензин второго типа. Последний отличается интенсивным сосудосуживающим действием и приводит к росту давления. Ингибитора угнетают синтез фермента, поэтому показатель приходит в норму.
Антагонисты ангиотензина второго типа. Показаны для лечения артериальной гипертензии, хронической нефропатии, застойной сердечной недостаточности. Механизм действия схож с лекарствами прошлой группы, но обусловлен влиянием на другую группу биологически активных веществ.
Антагонисты альдостерона. Обладают слабыми мочегонными свойствами, но применяются не только как диуретики. После открытия патологического действия альдостерона на сердечно-сосудистую систему стало ясно, что антагонисты альдостерона следует скорее считать средствами для нормализации кровяного давления. Они обнаружили особый эффект при тяжелой хронической сердечной недостаточности и гипертонии.
Вазодилататоры. Расширяют сосуды, расслабляя гладкую мускулатуру мышечного слоя. За счет этого увеличивается просвет артерии и кровь беспрепятственно поступает к тканям головного мозга, обеспечивая кислородом и питательными веществами.
Адренергетики центрального действия. Препараты, прямо или косвенно стимулирующие адренорецепторы в организме, воздействующие на сердечно-сосудистую, дыхательную системы, гладкую мускулатуру. Эта группа лекарств широко применяется как местно, так и системно при различных заболеваниях.
Прямые ингибиторы ренина. Это лекарственные средства, подавляющие активность ренина, ответственного за гидролиз ангиотензиногена до ангиотензина первого типа, который, в свою очередь, уменьшает образование ангиотензина второго типа, снижающего кровяное давление.

Признаки и симптомы повышенного давления

Перед тем как решить, что назначать, специалист соберет сведения о состоянии пациента. Есть ряд симптомов, указывающих на повышение показателя. Проявления зависит от степени роста биомаркера и состояния самого пациента. Для удобства основные симптомы собраны в таблице далее.

Симптомы	Подробнее
Потеря работоспособности	Пациент жалуется на слабость, быструю утомляемость и ухудшение самочувствия
Покраснение кожных покров	Преимущественно краснота затрагивает область лица, шеи и груди
Мелькание перед глазами	Возникают так называемые «мошки» или крупные темные пятна
Нарушение сна	Чаще всего повышенное давление сопровождается бессонницей
Необоснованная тревога и страх	Так организм сигнализирует о нарушении жизненно важного показателя
Боль в голове	Преимущественно концентрируется в области затылка
Посторонние звуки	Ощущается шум, звон, иногда появляется оглушенность
Одышка	При росте давления нарушается дыхательная деятельности
Боль в груди	Возникает острая, пронизывающая боль, возможно жжение
Неврологические нарушения	Среди таковых головокружение, нарушения сознания

В некоторых случаях проявления отсутствуют в принципе. Этот факт приводит к запоздалой диагностике и отрицательно сказывается на пациенте. При резком ухудшении состояния требуется немедленно вызвать скорую помощь. Зачастую высокое давление влечет за собой гипертонический криз. Это резкое нарушение механизмов регуляции, выступающее риском для жизни пациента. Особую опасность состояние представляет для лиц, имеющих хронические болезни сердца и головного мозга.

На основании отзывов специалистов и пациентов составлен ТОП-15 таблеток от давления. Вот эффективные препараты, зарекомендовавшие себя с положительной стороны:

Информация о ценах, наличии, описании и доставке актуальна для жителей

Российской Федерации.

Herzen

Herzen (в капсулах) — нормализует Ваше давление, комплексно воздействуя на организм.

Мощное органическое действие
Избавляет от причин гипертонии
Предотвращает инфаркт и инсульт
Без побочных эффектов
Состоит из натуральных ингредиентов.

Узнать подробнее о препарате и забронировать

Индапамид

Диуретическое средство, снижающее давление за счет мочегонного эффекта. Используются самостоятельно или в комбинациях. Таблетку принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для достижения терапевтического результата достаточно пить средство один раз в сутки в дозировке 2,5 миллиграмма. Лучше пить Индапамид с утра. При отсутствии эффекта допускается повышение дозировки по согласованию с врачом.

Зокардис

Препарат показан при гипертонической болезни, а также после перенесенного инфаркта миокарда. Средство разрешено пить как до еды, так и после, но обязательно с достаточным количеством воды. Начальная дозировка Зокардиса – две таблетки один раз в сутки. Постепенно при необходимости количество увеличивают, но не чаще, чем раз в 4 недели.

Каптоприл

Применение приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления у больных гипертонической болезнью без изменения или увеличения сердечного выброса. После приема отмечается усиление почечного кровотока. Снижение давления обычно происходит максимум через 60-90 минут после перорального приема индивидуальной дозы. Длительность эффекта зависит от количества препарата. Средство принимают за час до рациона, дозировка подбирается врачом индивидуально.

Валсартан

Показан при лечении артериальной гипертензии. Снижает риск фатальных и несмертельных сердечно-сосудистых событий, в основном инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых исследованиях. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния больного. Обязательно оценивается функция почек и печени, переносимость компонентов и сопутствующее лечение. У взрослых обычная начальная доза составляет от 20 до 160 мг 1 или 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 320 мг. Для детей в возрасте 6-6 лет обычная начальная доза составляет 1,3 мг/кг один раз в сутки (в сумме до 40 мг).

Бисопролол

Таблетки с приемлемой ценой влияют на бета2-адренорецепторам внутренних органов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Предельный эффект достигается через 180-240 минут после приема внутрь. Средство принимают однократно с небольшим количеством воды вне зависимости от рациона. Согласно аннотации, начальная доза составляет 1,25 миллиграмма в день (прием однократный). Исходя из индивидуальной переносимости дозу следует постепенно корректировать. Каждое последующее увеличение дозы должно производиться как минимум через 2 недели. Для дозировок 5-7,5 мг каждое последующее увеличение дозы должно производиться не ранее, чем через 4 недели.

Верапамил

Это блокатор медленных кальциевых каналов, используемый для терапии гипертензии и нарушений сердечного ритма. Верапамил следует пить перед едой или вместе с пищей. Дозировку рассчитывает врач-кардиолог, опираясь на состояние больного, его возраст и анамнез. Преимущественно начальная доза равна 40-80 миллиграммам. В сутки запрещено принимать более 120 миллиграмм средства.

Норваск

Антигипертензивное средство, рекомендуемое при стенокардии, ишемии миокарда, гипертонической болезни. Норваск отлично абсорбируется органами желудочно-кишечного тракта и отличается быстрым эффектом. Эффективные таблетки от высокого давления принимают один раз в день, запивая 100 мл воды. Прием начинают с количества не более 5 мг, при необходимости постепенно наращивая. Предельное суточное количество Норваска составляет 10 мг. Лицам пожилого возраста дозировку не повышают.

Энап

Средство для нормализации АД, работающее по принципу ингибитора АПФ. Также показана при сердечной недостаточности и коронарной ишемии. Нормализация давления сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления и увеличением сердечного выброса. Частота сокращений остается неизменной или незначительно изменяется. Энап принимают однократно, предпочтительнее в утренние часы. Начинают с 5-20 миллиграмм. При легкой степени патологии достаточно 10 миллиграмм в сутки.

Метокард

Гипотензивные таблетки с приемлемой ценой. Требует осторожного использования при сахарном диабете и синдроме Рейно. Применяется под наблюдением врача при наличии выраженных нарушений в работе печени и почек. Метокард принимают внутрь, не нарушая целостность таблетки. Средняя доза – по 50 миллиграмм дважды в сутки. Количество корректируется кардиологом, но не может превышать 400 миллиграмм.

Диротон

Для достижения стабильного терапевтического эффекта лекарство пьют один раз в день. Лучше всего принимать средство в одно и то же время дня. Начинают с количество 10 миллиграмм в сутки, периодически повышая на 5 миллиграмм. Обычное количество составляет 20 мг. Начало антигипертензивного эффекта наступает через 60 минут. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 часов и сохраняется в течение суток. Продолжительность действия также зависит от дозы. При гипертонической патологии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стойкий результат развивается через пару месяцев.

Теветен

Средство отличается экстренным эффектом и хорошо принимается пациентами. Дозировку и порядок приема препарата определяет специалист. Однако в инструкции по применению приведены определенные сведения о дозировке. Ориентировочное количество Теветена в сутки – 500 мг. Стойкий терапевтический результат формируется в течение 14-21 дня. С осторожностью назначают лицам с почечной недостаточностью. Разрешено комбинировать с блокаторами кальциевых каналов, но исключительно по рекомендации врача.

Дилтиазем

Отличается продолжительным эффектом и зачастую является препаратом выбора для пациентов с повышенным АД. Используется для профилактики стенокардии, рекомендован для купирования нарушений сердечного ритма, а также при мерцании предсердий. Предпочтителен индивидуальный подбор дозировки кардиологом после проведения обследования. Аннотация советует начать лечение с 60 мг трижды в день, либо пить по 90 мг дважды в день. Запрещено употреблять более 360 мг Дилтиазема в сутки. Таблетки не рекомендованы для лечения детей из-за отсутствия нужных исследований, подтверждающих безопасность.

Лориста

Относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина. Среди показаний к применению препарата гипертония; снижение риска смертности, предупреждение инсульта и инфаркта миокарда. Основным действующим компонентом является лозартан. Препарат принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 миллиграмм на сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов с целью получения большего эффекта доза может быть увеличена вдвое.

Верошпирон

Относится к диуретикам калийсберегающего типа. Используется как средство для нормализации АД, а также показан для купирования сердечной недостаточности застойного характера, патологических процессов печени, недостатке калия в организме. Предполагает однократный прием с утра или разделение дозировки на 2 раза. Количество Верошпирона определяется в зависимости от степени патологии и особенностей пациента. Первые дозы не должны превышать 100 мг в день.

Триампур

Мочегонный препарат комбинированного действия. Несмотря на влияние на количество мочеиспусканий, не приводит к стремительной потере калия организмом. Принимают внутрь по графику, определенному доктором. При отеках рекомендуют увеличивать дозировку в 3-4 раза, а после переходить на поддерживающее лечение.

Какие эффективные таблетки от давления подходят в конкретном случае решает врач. Он обязан провести осмотр и назначить необходимые исследования перед принятием решения. Категорически запрещено подбирать терапию самостоятельно. Это чревато ухудшением состояния и развитием опасных осложнений.

Вопрос-ответ

Нужно ли пить таблетки каждый день?

Если давление повысилось не разово, а растет регулярно, то требуется постоянная фармакологическая терапия. Она необходима не только для облегчения состояния, но и для сохранения сосудов. Без надлежащего лечения сосудистые стенки постепенно растягиваются и теряют способность к сопротивлению. В результате состояние усугубляется, а продолжительность жизни сокращается. Обычно прием препаратов для нормализации АД на постоянной основе показан лицам старше 45-50 лет.

Что такое синдром отмены?

Для таблеток от давления характерен так называемый синдром отмены. Это специфическая негативная реакция организма на самовольное прекращение лечения. По сути синдром представляет собой резкое повышение АД, в некоторых случаях до гипертонического криза. Чтобы избежать состояния на фоне прекращения терапии, требуется постепенное сокращение дозировки препарата. Только после этого можно прекратить его прием. Синдром отмены не наблюдается, если лекарство было заменено другим средством для нормализации АД.

Может ли давление повышаться без явных симптомов?

Многие люди не знают, что страдают артериальной гипертензией. На начальных стадиях патологии очевидные проявления вполне могут отсутствовать. Обнаружить повышенное давление позволяет случайное измерение показателя. При негативном исходе отклонения становятся очевидными при резком ухудшении состояния пациента на фоне осложнений: криза, почечной недостаточности, ишемии. Для своевременного начала лечения стоит регулярно мониторить состояния. Рекомендуется прохождение ежегодной диспансеризации. Лицам старше 40 лет лучше проводить периодическое измерение биомаркера в профилактических целях.

Бывает ли гипертоническая болезнь в подростковом и детском возрасте?

Дети крайне редко страдают от повышенного давления, поэтому не нуждаются в мониторинге показателя. Исключение составляют лица, имеющие наследственную предрасположенность. Также использовать тонометр рекомендовано у молодых пациентов с врожденными или приобретенными болезнями сердца. Обязателен контроль давления для девушек, использующих оральные контрацептивы для предотвращения нежелательной беременности. В подростковом возрасте зачастую регистрируются отклонения, связанные с колебанием гормонального фона. Они требуют консультации врача, но редко являются поводом для беспокойства.

Какие таблетки от давления самые эффективные?

Однозначного ответа на данный вопрос не сможет дать ни один доктор. При выборе препарата учитывают множество факторов. Опираются на возраст больного: пожилым людям требуются мягкие средства в минимальной дозировке. Учитывают и характер гипертонической болезни. На начальных стадиях можно обойтись «легкими» таблетками от давления, но при выраженных формах комбинированные средства становятся вариантом выбора. Лица с сахарным диабетом, острыми сердечно-сосудистыми состоянии, нарушениями мочевыделительной системы относятся к зоне риска. Им назначают средства с крайней осторожностью и постепенно наращивают дозировку.

Заключение

Таблетки от повышенного давления позволяют нормализовать состояние и предупредить серьезные, а в некоторых случаях и летальные осложнения. На данный момент используется около 10 лекарственных групп, на базе которых изготовлены селективные и комбинированные препараты. Грамотное назначение таблеток находится в компетенции врача-терапевта или наблюдающего кардиолога. Рекомендации требуют предварительного обследования: лабораторных проб, кардиограммы, УЗИ сердца. Дозировка должна опираться на инструкцию, но может быть изменена лечащим доктором. У всех средств имеются противопоказания и ограничения.

Использованная литература

Н. Боровков. Гипертония. Профилактика и методы лечения.
Гипертония и ее осложнения. Что советуют врачи. — М.: Газетный мир.
Ивановская, Н. А. Гипертония: все способы лечения.
Кушаковский, М. С. Гипертоническая болезнь.
Орлов, С. И. Высокое давление. Эффективные методы лечения.
Малышева, И.С. Гипертония, ишемия, инфаркт. Эффективные лечение и профилактика.
Суволокин, Д. А. Гипертония не приговор. Жизнь продолжается!
Фадеев, П. А. Повышенное артериальное давление.
Яковлева, Н.Г. Гипертония: Жизнь без страха: Самые современные, самые эффективные методы диагностики, лечения, проф / Н.Г. Яковлева.

Источник

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Отправить прикрепленные файлы на почту

Обсуждения

Дуопресс — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное или группировочное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание

Фармакотерапевтическая группа:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

ПЕРЕДОЗИРОВКА

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВА­МИ

ФОРМА ВЫПУСКА

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Комментарии

Введение

Из-за чего повышается давление

Какие бывают препараты от давления

Признаки и симптомы повышенного давления

Herzen

Индапамид

Зокардис

Каптоприл

Валсартан

Бисопролол

Верапамил

Норваск

Энап

Метокард

Диротон

Теветен

Дилтиазем

Лориста

Верошпирон

Триампур

Вопрос-ответ

Заключение

Использованная литература

А вот и еще наши интересные статьи:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ