МНН: Тадалафил
Производитель: Ципла Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tadalafil
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022942
Информация о регистрации в РК:
27.04.2017 — 27.04.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тадасип-20
Международное непатентованное название
Тадалафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тадалафил 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 М), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,состав оболочки: красящая смесь Опадрай II Желтый 32К12884 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин (триацетат глицерина/триацетин), железа (III) оксид желтый (Е172).
Описание
Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «Т20» на одной стороне и ровные с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекций. Тадалафил.
Код АТХ G04BE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Тадалафил быстро абсорбируется после перорального приема, и наблюдаемые средние концентрации в плазме (Cmax) достигаются при среднем времени в 2 часа после приема дозы. Абсолютная биодоступность тадалафила после пероральной дозы не была определена.
Скорость и степень абсорбции тадалафила не зависит от приема пищи, таким образом, тадалафил можно принимать не зависимо от приема пищи. Время приема дозы (утром или вечером) не оказывало клинически значимого эффекта на скорость и степень абсорбции.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 литра, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005 % введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехол-глюкуронид. Данный метаболит как минимум 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
Средний клиренс тадалафила при пероральном приеме составляет 2.5 л/ч, и средний период полувыведения составляет 17.5 часов.Тадалафил выводится в основном в виде неактивных метаболитов, в основном, с экскрементами (примерно 61% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 36% дозы).
Фармакодинамика
Механизм действия
Тадалафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Если сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не эффективен при отсутствии сексуальной стимуляции.
При использовании тадалафила 5 мг, действие ингибирования ФДЭ5 на концентрации цГМФ в кавернозном теле также наблюдалось и в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и системе их сосудистого кровоснабжения. Результирующая релаксация сосудов повышает перфузию крови, что может быть механизмом, посредством которого происходит ослабление симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это сосудистое действие может быть дополнено ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.
Фармакодинамическое действие
Тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила является наиболее сильным на ФДЭ5, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является >10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4 — ферментов, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил >10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в > 10 000 раз активнее для ФДЭ5, чем для ФДЭ 7-10.
Клиническая эффективность и безопасность
Тадалафил, у здоровых лиц, не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа на спине (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил, не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6.
Показания к применению
ТАДАСИП не показан для применения у женщин.
— Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин
— Для того, чтобы тадалафил начал проявлять эффективность в отношении лечения эректильной дисфункции, необходима сексуальная стимуляция.
Способ применения и дозы
Эректильная дисфункция у взрослых мужчин
Для приёма внутрь.
Рекомендованная доза составляет 10 мг. ТАДАСИП принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.
Пациентам, у которых тадалафил 10 мг не производит адекватного эффекта, максимальная доза препарата составляет 20 мг. Препарат может быть принята, как минимум, за 30 минут до сексуальной активности.
Тадалафил в дозах 10 мг и 20 мг предназначен для приема до ожидаемой сексуальной активности, и он не рекомендуется для непрерывного ежедневного приема.
Для пациентов, которые планируют частое применение тадалафила (т.е. как минимум два раза в неделю), приемлемый однократный суточный режим дозировки при самых низких дозах тадалафила может быть рассмотрен на основании выбора пациента и заключения врача.
Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки с приемом в приблизительно одно и то же время дня. Дозу можно понизить до 2.5 мг один раз в сутки на основании индивидуальной переносимости.
Приемлемость непрерывного применения посуточного режима должна периодически пересматриваться.
Особые группы населения
Пожилые мужчины
Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше),
Мужчины с почечной недостаточностью
Не требуется корректировки дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Не рекомендуется прием препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью для лечения эректильной дисфункции.
Мужчины с печёночной недостаточностью
Для лечения эректильной дисфункции с применением препарата ТАДАСИП «по потребности» рекомендуемая доза тадалафила составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью и независимо от приема пищи.
Существует ограниченные клинические данные о безопасности применения тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). В случае назначения тадалафила в данной группе, необходимо проведение тщательного анализа польза/риск индивидуально для каждого пациента. Нет соответствующих данных о назначении дозы более 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью.
В случае назначения этого препарата таким пациентам, лечащий врач, назначающий препарат, должен провести внимательную индивидуальную оценку пользы/риска.
Мужчины с диабетом
Не требуется корректировки дозы у пациентов с диабетом.
Применение у детей
Не рекомендуется применять препарат у детей для лечения эректильной дисфункции.
Побочные действия
Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями у пациентов, принимающих тадалафил для лечения эректильной дисфункции, были головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, частота случаев которых повышалась с повышением дозы тадалафила. Ниже приведен перечень побочных реакций, при лечении эректильной дисфункции по требованию и один раз в сутки.
Часто (≥1/100 — <1/10)
-
Головная боль
-
Гиперемия
-
Заложенность носа
-
Диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс
-
Боль в спине, миалгия, боль в конечностях
-
Приливы
Нечасто(≥1/1000 — < 1/100)
-
Реакции гиперчувствительности
-
Головокружение
-
Нечеткость зрения, болевые ощущение в глазном яблоке
-
Шум в ушах
-
Тахикардия1, учащенное сердцебиение1
-
Гипотензия3, гипертензия
-
Затрудненное дыхание, одышка, носовое кровотечение
-
Боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс
-
Сыпь, гипергидроз (повышенная потлтивость)
-
Гематурия, кровотечение из полового члена, гемоспермия
-
Длительная эрекция
-
Боль в груди1, периферический отек, утомляемость
Редко (≥1/10000 — < 1/1000)
-
Ангионевротический отек2
-
Инсульт1 (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки (ТИА)1, мигрень2, припадки/судороги2, транзиторная амнезия
-
Нарушение полей зрения, припухлость век, гиперемия конъюнктивальная, не связанная с артериитом передняя ишемическая оптическая нейропатия 2, окклюзия сосудов сетчатки2
-
Внезапная потеря слуха
-
Инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия2, желудочковая аритмия2
-
Крапивница, синдром Стивенса-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость)
-
Приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия
-
Отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата
-
приём препаратов, содержащих любые органические нитраты
-
наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, сердечная недостаточность II-IV классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев
-
потеря зрения вследствие не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5)
-
Совмещенный прием ингибиторов ФДЭ5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, поскольку это может потенциально привести к симптоматической гипотонии
-
наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Влияние других препаратов на тадалафил
Ингибиторы цитохрома Р450
Ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует принимать совмещенно с предосторожностью, поскольку они, как ожидается, повышают концентрации тадалафила в плазме.
Переносчики
Роль переносчиков (например, р-гликопротеин) в контроле тадалафила является неизвестной.
Селективный индуктор CYP3А4, рифампин (рифампицин, 600 мг в сутки), снижает воздействие однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmax на 46%, относительно AUC и величин Сmax только для одного тадалафила. Подобное снижение воздействия может уменьшать эффективность тадалафила величина снижения эффективности неизвестна.
Можно предполагать, что одновременное введение других индукторов CYP3А4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Влияние тадалафила на другие препараты
Нитраты
В клинических исследованиях тадалафил (5 мг, 10 мг и 20 мг) показал увеличение гипотензивного действия нитратов. Таким образом, прием тадалафила пациентами, применяющими какую-либо форму органического нитрата, противопоказан. Если пациенту назначена какая-либо доза тадалафила (2.5 мг – 20 мг), когда прием нитрата считается необходимым с медицинской точки зрения в ситуации, угрожающей жизни, как минимум 48 часов должно пройти после последней дозы тадалафила до приема нитрата. В таких обстоятельствах, нитраты следует принимать только под тщательным наблюдением врача при соответствующем гемодинамическом мониторинге.
Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов))
Совмещенный прием тадалафила и доксазозина противопоказан, также следует принять меры предосторожности при совмещенном приеме алфузозина или тамзулозина с тадалафилом пожилыми пациентами.
Соответствующая медицинская консультация должна быть предоставлена пациентам касательно возможного понижения артериального давления при прохождении ими лечения антигипертензивными препаратами.
Риоцигуат
Совмещенное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5, включая тадалафил, противопоказано.
Ингибиторы 5-альфа-редуктазы
Следует принять меры предосторожности при совмещенном приеме тадалафила с ингибиторами 5-альфа-редуктазы.
Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)
Следует принять меры предосторожности при совмещенном приеме тадалафила с субстратами CYP1A2.
Этинилэстрадиол и тербуталин
Было показано, что тадалафил вызывает повышение пероральной биодоступности этинилэстрадиола. Схожее повышение можно ожидать при пероральном применении тербуталина, хотя клинические последствия этого явления не известны.
Алкоголь
При приеме тадалафила с пониженными дозами алкоголя (0.6 г/кг), гипотония не наблюдалась, и головокружение возникало с частотой, что при приеме одного только алкоголя. тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся через цитохром P450
тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1А2, CYP3А4, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не оказывал клинически значимое действие на экспозицию (ППК) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9), а также тадалафил не влиял на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином.
Аспирин
Тадалафил (10 мг и 20 мг) не усиливал продление времени кровотечения, вызываемое ацетилсалициловой кислотой.
Противодиабетические средства
Не проводились исследования специфического взаимодействия с противодиабетическими препаратами.
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у женщин!
До лечения тадалафилом
Необходимо изучить анамнез и провести медицинский осмотр для диагностирования эректильной дисфункции.
До начала какого-либо лечения эректильной дисфункции врачам следует рассмотреть сердечнососудистое состояние пациентов, поскольку присутствует риск сердечнососудистых осложнений, связанный с сексуальной активностью. Тадалафил имеет сосудорасширяющие свойства, приводящие к небольшим и временным понижениям кровяного давления и таким образом способствует гипотензивному действию нитратов.(см. раздел “Противопоказания”).
При оценке эректильной дисфункции следует выявлять потенциальные первопричины и идентифицировать соответствующее лечение после вынесения соответствующего медицинского заключения. Неизвестно является ли тадалафил эффективным для пациентов, перенесших операцию на органах тазовой области или радикальную простатэктомию без сохранения чувствительности нервных окончаний.
Сердечнососудистая недостаточность
Серьезные сердечнососудистые явления, включающие инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, учащенное сердцебиение и тахикардию, были сообщены как в пострегистрационных, так и в клинических испытаниях.
Тадалафил 2.5 мг и 5 мг – у пациентов, одновременно получавших антигипертензивные лекарственные средства, тадалафил мог вызывать понижение кровяного давления. При начале ежедневного лечения тадалафилом, необходимо провести надлежащую клиническую оценку и рассмотреть возможность корректировки доз антигипертензивной терапии.
У некоторых пациентов, получавших альфа1-блокаторы, одновременное применение тадалафила могло приводить к симптоматической гипотензии (см. раздел “Лекарственные взаимодействия”). Не рекомендуется применять комбинацию тадалафила и доксазозина.
Зрение
Нарушения зрения и случаи развития не связанной с артериитом передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) наблюдались при применении тадалафила и других ингибиторов ФДЭ5. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Врачи должны рекомендовать пациентам, в случае внезапного нарушения зрения, прекратить прием тадалафила и сразу же проконсультироваться с врачом (см. раздел “Противопоказания”).
Печеночная и почечная недостаточность
При назначении тадалафила назначающий врач должен провести тщательную оценку пользы/риска.
Приапизм и анатомическая деформация пениса
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего, может наступить долговременная потеря потенции. Тадалафил следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов, которые имеют состояния, обуславливающие у них предрасположенность к приапизму (например, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
Применение с ингибиторами CYP3A4
Следует соблюдать осторожность при назначении тадалафила пациентам, использующим мощные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин) в связи с отмечаемым увеличением воздействия тадалафила (AUC) при комбинированной терапии данными препаратами (см. раздел “Лекарственные взаимодействия”).
Тадалафил и другие виды лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Лактоза
Тадалафил содержит в своем составе лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать тадалафил.
Беременность
ТАДАСИП не показан для применения у женщин!
Грудное вскармливание
ТАДАСИП нельзя применять в период грудного кормления.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Тадалафил оказывает незначительное влияние на способность вождения автомобиля или управления оборудованием. Пациентов следует уведомлять о том, как они будут реагировать на тадалафил, до вождения автомобиля или управления оборудованием.
Передозировка
Нежелательные явления были схожи с теми, которые наблюдались при применении более низких доз.
В случаях передозировки следует применять необходимые стандартные поддерживающие меры. Гемодиализ незначительно способствует выведению тадалафила.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 1 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Наименование и страна организации-производителя
Cipla Ltd., L-139 to L-146, Verna Industrial Estate,Verna, Goa 403 722, India (Ципла Лтд.,L-139 до L-146, Верна Индастриэл Истэйт, Верна, Гоа 403 722, Индия)
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Cipla Ltd., Mumbai, India (Ципла Лтд., Мумбаи Индия)
Адрес организации нa территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Adalan»
ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы
Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz
| 344044111498795307_ru.doc | 50.16 кб |
| 008412861498795837_kz.doc | 149.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Лекарство для поднятия потенции Tadarise Pro действует быстрее обычного Сиалиса. Таблетки нового препарата предназначены для рассасывания. Они имеют приятный фруктово-ягодный привкус. Растворённое действующее вещество проникает под кожу в ротовой полости. Здесь расположена целая сеть маленьких кровеносных сосудов. Поэтому Тадалафил очень быстро попадает в кровь. Стандартная доза в 20 мг подходит большинству мужчин. Но если вы принимаете Tadalafil впервые, лучше начать с половины таблетки.
Одно из наиболее мощных лекарств для поднятия потенции. Оно предназначено для рассасывания во рту. Поэтому его можно принимать мужчинам, страдающим от заболеваний желудка. Особая форма препарата помогает действующему веществу быстрее усвоиться и начать действовать. Препарат восстанавливает естественный механизм возбуждения половой системы. Без сексуальной стимуляции эрекция не наступает.
Показания к применению
Препарат «Сиалис Professional» назначают для лечения ослабленной эрекции, импотенции, доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лекарство помогает решить только проблему, связанную с эректильной дисфункцией. Оно не защищает от заболеваний, передаваемых половым путём.
Состав
Активным компонентом Tadarise Professional является Tadalafil, относящийся к селективным ингибиторам фосфодиэстеразы 5 типа. Данное вещество усиливает кровообращение и оказывает сосудорасширяющее действие. Специальная форма таблеток позволяет ускорить появление эффекта.
Принцип действия
Таблетки «Тадарайз Про» воздействуют на механизм возникновения эрекции. Попадая в кровь, Тадалафил блокирует действие специфического фермента ФДЭ-5. Это помогает расслабить гладкую мускулатуру полового члена и повысить уровень цГМФ. В результате кровь начинает свободно омывать пещеристые тела, способствуя появлению эрекции.
Преимущества препарата
Приятный вкус. Препарат Tadarise Pro имеет приятный фруктовый вкус и запах. Таблетки нужно рассасывать под языком. Здесь под кожей располагается множество мелких кровеносных капилляров. Поэтому действующее вещество очень быстро попадает в кровь, минуя желудок.
Низкая цена. «Фруктовый Сиалис» производится индийским концерном Sunrise Remedies. Препарат представляет собой аналог известного лекарства Cialis. Компания-производитель не проводит широкие рекламные кампании с огромными бюджетами. Это позволяет снизить себестоимость лекарственного средства.
Оптимальная доза. В каждой таблетке «дженерика Сиалиса» содержится 20 мг Тадалафила. Для большинства мужчин данная дозировка является оптимальной.
Возможность употребления спиртных напитков. Tadalafil не взаимодействует с алкоголем. Это позволяет использовать препарат в самых разных условиях, включая клубы, рестораны, частные вечеринки.
«Тадарайз Профессионал» соответствует современным стандартам эффективности и безопасности.
Инструкция по применению
Препарат «дженерик Сиалис Тадалафил 20 мг» принимают по 1 таблетке за 25-40 мин до запланированной интимной близости. Таблетку нужно положить под язык и рассасывать до полного растворения. За сутки разрешается употреблять не более 1 пилюли. Если лекарство для поднятия потенции используется впервые, лучше начать с ½ таблетки (10 мг). Обилие и жирность еды на быстродействие препарата не влияет. Во время приёма лекарства допускается употребление слабоалкогольных либо крепких напитков в небольшом количестве. Препарат действует на протяжении 24-36 ч.
Противопоказания
Лекарство Tadarise Pro противопоказано при:
- тяжёлой форме аритмии;
- стенокардии;
- печёночной недостаточности;
- гипотонии или гипертонии;
- гемофилии;
- болезни Пейрони.
Иногда наблюдается непереносимость к Тадалафилу. В этом случае нужно перейти на более низкую дозу препарата.
Побочные эффекты
После приёма Tadarise Pro-20 в редких случаях могут возникать лёгкие побочные эффекты:
- головная боль;
- тошнота;
- диарея;
- учащённое сердцебиение;
- прилив крови к лицу;
- боль в пояснице.
Нежелательные реакции носят временный характер и исчезают в течение нескольких часов.
Совместимость с другими лекарствами
Известно, что Тадалафил может взаимодействовать с некоторыми лекарствами. В частности, ингибиторы протеазы и фермента CYP3A4 могут усилить действие Tadarise Pro. Препараты из группы антоцидов заметно снижают скорость усваивания таблеток. Запрещено комбинировать Tadalafil с другими ингибиторами ФДЭ-5 и донаторами азота. Рекомендуется всем мужчинам, принимающим какие-либо лекарства, перед началом использования «дженерика Сиалиса» проконсультироваться у врача.
Передозировка
Дженерик Cialis с фруктовым вкусом быстро усваивается и легко переносится в любом возрасте. Клинические испытания показали, что увеличение максимальной суточной дозы в несколько раз не приводит к опасным последствиям. Однако врачи предупреждают, что передозировка любого лекарства может представлять опасность для жизни. Кроме того, увеличение дозы почти всегда приводит к усилению побочных эффектов.
Форма выпуска
Препарат Tadarise Pro выпускается в виде удлинённых таблеток розового цвета. Они герметично упакованы в блистерах по 10 шт. В каждой таблетке содержится 20 мг Тадалафила. Производитель — Sunrise Remedies.
Условия хранения
Таблетки нужно хранить в тёмном, защищённом от домашних животных и детей месте. Температура при хранении не должна превышать 28°C. Запрещено использовать препарат позже указанного на блистере срока.
Препарат Тадалис содержит действующее вещество тадалафил, который относится к группе лекарственных препаратов, называемых «ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5».
Препарат Тадалис применяется для лечения взрослых мужчин с:
— эректильной дисфункцией. Это состояние, когда мужчина не может достичь или сохранить эрекцию, которой достаточно для сексуальной активности. Препарат Тадалис значительно улучшает возможность достижения эрекции, достаточной для сексуальной активности.
После сексуальной стимуляции препарат Тадалис работает, способствуя расслаблению сосудов полового члена, что улучшает кровоток. Результатом этого является улучшение эректильной функции. Препарат Тадалис не поможет вам, если у вас нет эректильной дисфункции. Важно отметить, что препарат Тадалис для лечения эректильной дисфункции не работает, если отсутствует сексуальная стимуляция. Вам и вашей партнерше потребуется вступить в прелюдию, как если бы вы не принимали препарат от эректильной дисфункции;
— симптомами со стороны мочевыводящих путей, связанными с распространенным состоянием, называемым доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Это состояние, когда предстательная железа с возрастом увеличивается в размерах. Симптомы включают затруднения при мочеиспускании, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря и более частую потребность в мочеиспускании, даже ночью. Препарат Тадалис улучшает кровоток, расслабляет мышцы предстательной железы и мочевого пузыря, что может уменьшить симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат Тадалис улучшает эти симптомы, возникающие при мочеиспускании, уже через 1-2 недели после начала лечения.
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
— если у вас аллергия на тадалафил или любые другие компоненты данного лекарственного препарата (перечисленные в разделе Состав);
— если вы принимаете органические нитраты или донаторы оксида азота, такие как амилнитрит, в любой форме. Эта группа препаратов («нитраты») применяется при лечении стенокардии («боли в груди»). Если вы принимаете нитраты в любой форме или не уверены относительно того, какие препараты принимаете, сообщите об этом лечащему врачу;
— если у вас серьезное заболевание сердца или вы недавно перенесли сердечный приступ (в течение последних 90 дней);
— если у вас недавно был инсульт (в течение последних 6 месяцев);
— если у вас низкое кровяное давление или неконтролируемое высокое кровяное давление;
— если вы когда-либо испытывали потерю зрения из-за неартериальной передней ишемической оптической невропатии (НАПИОН), состояния, описанного как «инсульт сосудов глаз»;
— если вы принимаете риоцигуат. Этот препарат используется для лечения легочной артериальной гипертензии (то есть высокого кровяного давления в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (то есть высокого кровяного давления в легких, вызванного тромбами). Препарат Тадалис усиливает гипотензивное действие этого лекарственного препарата. Если вы принимаете риоцигуат или не уверены относительно того, какие препараты принимаете, сообщите об этом лечащему врачу.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приема данного препарата.
Перед применением препарата Тадалис проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Имейте в виду, что сексуальная активность несет в себе возможный риск для пациентов с заболеваниями сердца, поскольку создает дополнительную нагрузку на ваше сердце. Если у вас есть проблемы с сердцем, вам следует сообщить об этом лечащему врачу.
Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и рак предстательной железы могут иметь одинаковые симптомы, ваш лечащий врач проверит вас на наличие рака предстательной железы перед началом лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы препаратом Тадалис. Препарат Тадалис не лечит рак предстательной железы.
Перед приемом препарата Тадалис сообщите лечащему врачу, если у вас есть:
— серповидноклеточная анемия (патологическая форма эритроцитов);
— множественная миелома (рак костного мозга);
— лейкемия (рак клеток крови);
— любая деформация полового члена;
— серьезные проблемы с печенью;
— серьезные проблемы с почками.
Не известно, эффективен ли препарат Тадалис у пациентов после:
— операции на органах малого таза;
— удаления предстательной железы, при котором возможно пересечение сосудисто-нервных волокон (радикальная простатэктомия без сохранения нервных пучков).
Если вы испытываете внезапное ухудшение или потерю зрения, прекратите прием препарата Тадалис и немедленно обратитесь к лечащему врачу.
У некоторых пациентов, принимающих тадалафил, отмечается снижение или внезапная потеря слуха. Хотя не известно связано ли это событие непосредственно с приемом тадалафила. Если вы испытываете ухудшение или внезапную потерю слуха, прекратите прием препарата Тадалис и немедленно обратитесь к лечащему врачу.
Препарат Тадалис не предназначен для применения у женщин.
Дети и подростки
Препарат Тадалис не предназначен для применения у пациентов младше 18 лет.
Фертильность
У собак тадалафил вызывал снижение развития сперматозоидов в семенниках. У некоторых мужчин наблюдалось снижение количества сперматозоидов. Эти эффекты вряд ли приведут к снижению фертильности.
Препарат Тадалис содержит лактозу
Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Препарат Тадалис содержит натрий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть по сути не содержит натрия.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Не принимайте препарат Тадалис если вы уже принимаете нитраты.
Препарат Тадалис может влиять на действие совместно назначаемых лекарственных препаратов и наоборот.
Препарат Тадалис может влиять на некоторые лекарственные препараты, или они могут влиять на то, насколько хорошо препарат Тадалис будет работать. Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, если вы уже принимаете:
— альфа-блокаторы (используются для лечения высокого кровяного давления или симптомов со стороны мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы);
— другие препараты для лечения высокого кровяного давления;
— риоцигуат;
— ингибиторы 5-альфа-редуктазы (используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы).
— кетоконазол в таблетках (для лечения грибковых инфекций) и ингибиторы протеазы для лечения СПИДа или ВИЧ-инфекции;
— фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин (противосудорожные препараты);
— рифампицин, эритромицин, кларитромицин или итраконазол;
— другие препараты для лечения эректильной дисфункции.
Препарат Тадалис с напитками и алкоголем
Информация о влиянии алкоголя приведена в разделе Применение препарата. Грейпфрутовый сок может повлиять на эффективность препарата Тадалис, поэтому его следует употреблять с осторожностью. Проконсультируйтесь со своим врачом для получения дополнительной информации.
Некоторые мужчины, принимавшие тадалафил в клинических исследованиях, сообщали о головокружении. Внимательно проверьте, как вы реагируете на прием препарата Тадалис перед вождением или управлением механизмами.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
— Эректильная дисфункция
Рекомендуемая доза составляет одну таблетку 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время суток. Ваш врач может снизить принимаемую дозу до 2,5 мг в зависимости от вашей реакции на лечение препаратом Тадалис.
При приеме один раз в сутки препарат Тадалис позволяет достичь эрекции при сексуальной стимуляции в любой момент времени в течение 24 часов. Прием препарата Тадалис один раз в сутки может быть полезным для мужчин, которые планируют сексуальную активность два или более раз в неделю.
Важно отметить, что препарат Тадалис не действует в отсутствие сексуальной стимуляции. Вы и ваш партнер должны участвовать в прелюдии, как если бы вы не принимали лекарственный препарат от эректильной дисфункции.
— Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Рекомендуемая доза составляет одну таблетку 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время суток. Если у вас доброкачественная гиперплазия предстательной железы и эректильная дисфункция, доза также составляет одну таблетку 5 мг один раз в сутки.
Не принимайте препарат Тадалис чаще одного раза в сутки.
Как принимать препарат Тадалис
Препарат Тадалис предназначен для перорального приема только у мужчин. Таблетки следует глотать, запивая небольшим количеством воды. Таблетки можно принимать во время еды или вне зависимости от приема пищи.
Употребление алкоголя может временно снизить артериальное давление. Если вы принимали или планируете принимать препарат Тадалис, избегайте чрезмерного употребления алкоголя (уровень алкоголя в крови 0,08% или выше), поскольку это может увеличить риск головокружения при вставании.
Если вы приняли препарата Тадалис больше, чем следовало
Если вы случайно приняли больше таблеток препарата Тадалис, обратитесь к лечащему врачу. У вас могут проявиться нежелательные реакции, описанные в разделе Возможные нежелательные реакции.
Если вы забыли принять препарат Тадалис
Примите дозу, как только вспомните, но не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Вы не должны принимать препарат Тадалис чаще одного раза в сутки.
При наличии дополнительных вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Тадалис может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Если вы испытываете любую из следующих нежелательных реакций, прекратите прием Тадалис и обратитесь за медицинской помощью немедленно:
— аллергические реакции, в том числе сыпь (нечасто);
— боль в груди — не принимайте нитраты, а немедленно обратитесь за медицинской помощью (нечасто);
— приапизм, длительная и, возможно, болезненная эрекция после приема препарата Тадалис (редко). Если у вас эрекция, которая длится непрерывно в течение более 4 часов, вам следует немедленно обратиться к лечащему врачу;
— внезапная потеря зрения (редко).
Также сообщалось о других нежелательных реакциях.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— головная боль, боль в спине, мышечные боли, боль в руках и ногах, покраснение лица, заложенность носа и расстройство желудка.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— головокружение, боль в животе, плохое самочувствие, тошнота (рвота), рефлюкс, помутнение зрения, боль в глазах, затруднение дыхания, наличие крови в моче, длительная эрекция, сильное сердцебиение, учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление, низкое кровяное давление, кровотечение из носа, звон в ушах, отек рук, ног или лодыжек и чувство усталости.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
— обмороки, судороги и мимолетная потеря памяти, отек век, покраснение глаз, внезапное снижение или потеря слуха, крапивница (зудящие красные волдыри на поверхности кожи), кровотечение из полового члена, наличие крови в сперме и повышенное потоотделение.
Также редко сообщалось о сердечном приступе и инсульте у мужчин, принимающих тадалафил. У большинства из этих мужчин были проблемы с сердцем до приема тадалафила.
Редко сообщалось о частичном, временном или постоянном ухудшении или потере зрения на один или оба глаза.
У мужчин, принимающих тадалафил, были отмечены некоторые редкие нежелательные реакции, которые не наблюдались в клинических исследованиях. Они включают:
— мигрень, отек лица, серьезная аллергическая реакция, которая вызывает отек лица или горла, серьезные кожные высыпания, нарушения, влияющие кровоснабжение глаз, нерегулярное сердцебиение, стенокардия и внезапная сердечная смерть.
Головокружение чаще возникало у мужчин старше 75 лет. Диарея чаще отмечалась у мужчин старше 65 лет.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке- вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через национальную систему сообщений (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
г. Минск, Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь
Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242 00 29; факс: +375 (17) 242 00 29.
Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
Сайт: rceth.by.
Храните в недоступном и невидном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на картонной пачке. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Срок годности — 2 года.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Действующим веществом является тадалафил.
Каждая таблетка содержит 5 мг тадалафила.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; оболочка оболочка Опадрай II 85F220154 желтый (поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»)
Республика Беларусь, 222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3
Тел./факс: +375 (17) 373-31-90, тел.: +375 (1770) 5-93-59
Электронная почта: mail@pharmland.by.
За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения и производителю.
Препарат Тадалис содержит действующее вещество тадалафил, который относится к группе лекарственных препаратов, называемых «ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5».
Препарат Тадалис применяется для лечения взрослых мужчин с эректильной дисфункцией. Это состояние, когда мужчина не может достичь или сохранить эрекцию, которой достаточно для сексуальной активности. Препарат Тадалис значительно улучшает возможность достижения эрекции, достаточной для сексуальной активности.
После сексуальной стимуляции препарат Тадалис работает, способствуя расслаблению сосудов полового члена, что улучшает кровоток. Результатом этого является улучшение эректильной функции. Препарат Тадалис не поможет вам, если у вас нет эректильной дисфункции.
Важно отметить, что препарат Тадалис для лечения эректильной дисфункции не работает, если отсутствует сексуальная стимуляция. Вам и вашей партнерше потребуется вступить в прелюдию, как если бы вы не принимали препарат от эректильной дисфункции;
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
— если у вас аллергия на тадалафил или любые другие компоненты данного лекарственного препарата (перечисленные в разделе Состав);
— если вы принимаете органические нитраты или донаторы оксида азота, такие как амилнитрит, в любой форме. Эта группа препаратов («нитраты») применяется при лечении стенокардии («боли в груди»). Если вы принимаете нитраты в любой форме
или не уверены относительно того, какие препараты принимаете, сообщите об этом лечащему врачу;
— если у вас серьезное заболевание сердца или вы недавно перенесли сердечный приступ (в течение последних 90 дней);
— если у вас недавно был инсульт (в течение последних 6 месяцев);
— если у вас низкое кровяное давление или неконтролируемое высокое кровяное давление;
— если вы когда-либо испытывали потерю зрения из-за неартериальной передней ишемической оптической невропатии (НАПИОН), состояния, описанного как «инсульт сосудов глаз»;
— если вы принимаете риоцигуат. Этот препарат используется для лечения легочной артериальной гипертензии (то есть высокого кровяного давления в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (то есть высокого кровяного давления в легких, вызванного тромбами). Препарат Тадалис усиливает гипотензивное действие этого лекарственного препарата. Если вы принимаете риоцигуат или не уверены относительно того, какие препараты принимаете, сообщите об этом лечащему врачу.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом до начала приема данного препарата.
Перед применением препарата Тадалис проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Имейте в виду, что сексуальная активность несет в себе возможный риск для пациентов с заболеваниями сердца, поскольку создает дополнительную нагрузку на ваше сердце. Если у вас есть проблемы с сердцем, вам следует сообщить об этом лечащему врачу.
Перед приемом препарата Тадалис сообщите лечащему врачу, если у вас есть:
— серповидноклеточная анемия (патологическая форма эритроцитов);
— множественная миелома (рак костного мозга);
— лейкемия (рак клеток крови);
— любая деформация полового члена;
— серьезные проблемы с печенью;
— серьезные проблемы с почками.
Не известно, эффективен ли препарат Тадалис у пациентов после:
— операции на органах малого таза;
— удаления предстательной железы, при котором возможно пересечение сосудисто-нервных волокон (радикальная простатэктомия без сохранения нервных пучков).
Если вы испытываете внезапное ухудшение или потерю зрения, прекратите прием препарата Тадалис и немедленно обратитесь к лечащему врачу.
У некоторых пациентов, принимающих тадалафил, отмечается снижение или внезапная потеря слуха. Хотя не известно связано ли это событие непосредственно с приемом тадалафила. Если вы испытываете ухудшение или внезапную потерю слуха, прекратите прием препарата Тадалис и немедленно обратитесь к лечащему врачу.
Препарат Тадалис не предназначен для применения у женщин.
Дети и подростки
Препарат Тадалис не предназначен для применения у пациентов младше 18 лет.
Фертильность
У собак тадалафил вызывал снижение развития сперматозоидов в семенниках. У некоторых мужчин наблюдалось снижение количества сперматозоидов. Эти эффекты вряд ли приведут к снижению фертильности.
Препарат Тадалис содержит лактозу
Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Препарат Тадалис содержит натрий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть по сути не содержит натрия.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Не принимайте препарат Тадалис если вы уже принимаете нитраты.
Препарат Тадалис может влиять на действие совместно назначаемых лекарственных препаратов и наоборот.
Препарат Тадалис может влиять на некоторые лекарственные препараты, или они, могут влиять на то, насколько хорошо препарат Тадалис будет работать. Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, если вы уже принимаете:
— альфа-блокаторы (используются для лечения высокого кровяного давления или симптомов со стороны мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы);
— другие препараты для лечения высокого кровяного давления;
— риоцигуат;
— ингибиторы 5-альфа-редуктазы (используются для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы).
— кетоконазол в таблетках (для лечения грибковых инфекций) и ингибиторы протеазы для лечения СПИДа или ВИЧ-инфекции;
— фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин (противосудорожные препараты);
— рифампицин, эритромицин, кларитромицин или итраконазол;
— другие препараты для лечения эректильной дисфункции.
Препарат Тадалис с напитками и алкоголем
Информация о влиянии алкоголя приведена в разделе Применение препарата. Грейпфрутовый сок может повлиять на эффективность препарата Тадалис, поэтому его следует употреблять с осторожностью. Проконсультируйтесь со своим врачом для получения дополнительной информации.
Некоторые мужчины, принимавшие тадалафил в клинических исследованиях, сообщали о головокружении. Внимательно проверьте, как вы реагируете на прием препарата Тадалис перед вождением или управлением механизмами.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Рекомендуемая начальная доза составляет одну таблетку 10 мг перед сексуальной активностью. Если эффект этой дозы слишком слабый, ваш врач может увеличить дозу до 20 мг.
Вы можете принять таблетку препарата Тадалис не менее, чем за 30 минут до полового акта. Препарат Тадалис может быть эффективным в течение 36 часов после приема таблетки.
Не принимайте препарат Тадалис чаще одного раза в сутки. Препарат Тадалис в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для использования перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для постоянного ежедневного приема.
Важно отметить, что препарат Тадалис не действует в отсутствие сексуальной стимуляции. Вы и ваш партнер должны участвовать в прелюдии, как если бы вы не принимали лекарственный препарат от эректильной дисфункции.
Как принимать препарат Тадалис
Препарат Тадалис предназначен для перорального приема только у мужчин. Таблетки следует глотать, запивая небольшим количеством воды. Таблетки можно принимать во время еды или вне зависимости от приема пищи.
Употребление алкоголя может временно снизить артериальное давление. Если вы принимали или планируете принимать препарат Тадалис, избегайте чрезмерного употребления алкоголя (уровень алкоголя в крови 0,08% или выше), поскольку это может увеличить риск головокружения при вставании.
Если вы приняли препарата Тадалис больше, чем следовало
Если вы случайно приняли больше таблеток препарата Тадалис, обратитесь к лечащему врачу. У вас могут проявиться нежелательные реакции, описанные в разделе Возможные нежелательные реакции.
При наличии дополнительных вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Тадалис может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Если вы испытываете любую из следующих нежелательных реакций, прекратите прием Тадалис и обратитесь за медицинской помощью немедленно:
— аллергические реакции, в том числе сыпь (нечасто);
— боль в груди — не принимайте нитраты, а немедленно обратитесь за медицинской помощью (нечасто);
— приапизм, длительная и, возможно, болезненная эрекция после приема препарата Тадалис (редко). Если у вас эрекция, которая длится непрерывно в течение более 4 часов, вам следует немедленно обратиться к лечащему врачу;
— внезапная потеря зрения (редко).
Также сообщалось о других нежелательных реакциях.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— головная боль, боль в спине, мышечные боли, боль в руках и ногах, покраснение лица, заложенность носа и расстройство желудка.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— головокружение, боль в животе, плохое самочувствие, тошнота (рвота), рефлюкс, помутнение зрения, боль в глазах, затруднение дыхания, наличие крови в моче, длительная эрекция, сильное сердцебиение, учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление, низкое кровяное давление, кровотечение из носа, звон в ушах, отек рук, ног или лодыжек и чувство усталости.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
— обмороки, судороги и мимолетная потеря памяти, отек век, покраснение глаз, внезапное снижение или потеря слуха, крапивница (зудящие красные волдыри на поверхности кожи), кровотечение из полового члена, наличие крови в сперме и повышенное потоотделение.
Также редко сообщалось о сердечном приступе и инсульте у мужчин, принимающих тадалафил. У большинства из этих мужчин были проблемы с сердцем до приема тадалафила.
Редко сообщалось о частичном, временном или постоянном ухудшении или потере зрения на один или оба глаза.
У мужчин, принимающих тадалафил, были отмечены некоторые редкие нежелательные реакции, которые не наблюдались в клинических исследованиях. Они включают:
— мигрень, отек лица, серьезная аллергическая реакция, которая вызывает отек лица или горла, серьезные кожные высыпания, нарушения, влияющие кровоснабжение глаз, нерегулярное сердцебиение, стенокардия и внезапная сердечная смерть.
Головокружение чаще возникало у мужчин старше 75 лет. Диарея чаще отмечалась у мужчин старше 65 лет.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке- вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, через национальную систему сообщений (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
г. Минск, Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь
Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242 00 29; факс: +375 (17) 242 00 29.
Электронная почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
Сайт: rceth.by.
Храните в недоступном и невидном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на картонной пачке.
Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Срок годности — 2 года.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Действующим веществом является тадалафил.
Каждая таблетка содержит 10 мг или 20 мг тадалафила.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; оболочка оболочка Опадрай II 85F220154 желтый (поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная шероховатость поверхности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: по 1 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: по 1 или 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку ИЗ картона коробочного.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»)
Республика Беларусь, 222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3
Тел./факс: +375 (17) 373-31-90, тел.: +375 (1770) 5-93-59
Электронная почта: mail@pharmland.by.
За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения и производителю.
Тадалафил (Tadalafil)
💊 Состав препарата Тадалафил
✅ Применение препарата Тадалафил
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Таданорд
Описание активных компонентов препарата
Тадалафил
(Tadalafil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Тадалафил |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-006860 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 4, 7, 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-006860 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тадалафил
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53.8 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 26 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12.5 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 4 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 3 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 1.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1 мг, тальк — 1 мг, титана диоксид (E171) — 0.49 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.01 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100.2 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 53 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 5 мг и кросповидон (Коллидон CL) — 2 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2 мг, тальк — 2 мг, титана диоксид Е171 — 0.8 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е110 — 0.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.
Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.
Показания активных веществ препарата
Тадалафил
Нарушения эрекции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема — 1 раз/сут.
Побочное действие
Наиболее часто: головная боль, диспепсия.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Противопоказания к применению
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат у женщин не применяется.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.
Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.
Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Лекарственное взаимодействие
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Динамико Лонг
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Купид 36
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Пин Ап
(АЛСИ Фарма, Россия)
Сиавелл
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Сиалис®
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)
Ситара
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Тадалафил
(РИФ, Россия)
Тадалафил
(БИОКОМ, Россия)
Тадалафил
(HETERO LABS, Индия)
Тадалафил Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
Тадалафил-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004487
Торговое наименование препарата
Тадалафил-СЗ
Международное непатентованное наименование
Тадалафил
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
дозировка 5 мг:
действующее вещество: тадалафил — 5 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,8 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 26,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12,5 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 4,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 3,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюло- за) — 3,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,2 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F22048 желтый — 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,0 мг; титана диоксид Е 171 — 1,0935 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый — 0,1505 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый — 0,0035 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,0015 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0010 мг);
дозировка 20 мг:
действующее вещество: тадалафил — 20 мг
вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100,2 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 53,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17,0 мг; кросповидон (Коллидон CL-M) — 5,0 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 2,0 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 5,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,0 мг; натрия стеарилфумарат — 2,0 мг; натрия лаурилсульфат — 0,8 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240037 розовый — 10 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4,0 мг; титана диоксид Е 171 — 2,236 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2,02 мг; тальк — 1,48 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 — 0,143 мг; краситель железа оксид (II) красный Е 172-0,121 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор
Код АТХ
G04BE08
Фармакодинамика:
Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.
Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.
Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст., соответственно).
Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.
Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.
Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)
Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе.
Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение
Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Особые группы пациентов
Возраст старше 65 лет
Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а так же у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиальза является незначительным.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно.
При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.
Показания:
Эректильная дисфункция.
Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
— в случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц до 18 лет;
— наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
— потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);
— одновременный применение с доксазозином, с другими ингибиторами ФДЭ-5, с другими вариантами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат;
— применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ пациентам, принимающим альфа]-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.
При применении однократной дозы тадалафила, не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа)А-адреноблокатором (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат Тадалафил-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа- редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское
обследование и определение тактики лечения.
Беременность и лактация:
Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:
Для приёма внутрь.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию эректильная дисфункция (ЭД)
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приема — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.
Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг.
Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ
Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ при применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности.
Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Тадалафил-СЗ противопоказано.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия.
В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системе органов и частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1 / 10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту появления реакций по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: ангионевротический отек».
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение.
Редко: инсульт1 (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, эпилептические припадки2, транзиторная амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке.
Редко: нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия2, окклюзия сосудов сетчатки2.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Редко: внезапная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца1:
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Редко: инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: «приливы» крови к лицу.
Нечасто: снижение артериального давления3, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: заложенность носа.
Нечасто: одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: диспепсия.
Нечасто: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь.
Редко: крапивница, синдром Стивенс-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто: длительная эрекция.
Редко: приапизм2, гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства:
Нечасто: боль в груди1, периферический отек, усталость.
Редко: отек лица2, внезапная сердечная смерть1,2.
1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
2 Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.
Передозировка:
При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при применении более низких доз.
В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Взаимодействие:
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и Сmах на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и Сmах на 15% относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения Сmах.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, и итраконазол и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.
Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (в дозе 600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и Сmах на 46%, относительно AUC и величин Сmах только для одного тадалафила.
Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови..
Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC для тадалафила.
Увеличение pH желудка в результате приёма блокатора Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NО) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не потенциркет увеличение длительности кровотечения, вызывного приемом ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа1А-адреноблокатора тамсулозина.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок.
Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан, т.к. риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5.
Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5- альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь.
Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме тербуталина, однако клинические последствия не установлены.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Особые указания:
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Тадалафил-СЗ, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Тадалафил-СЗ с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления.
Перед назначением препарата Тадалафил-СЗ врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Эффективность препарата Тадалафил-СЗ у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения препаратом Тадалафил-СЗ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток (дозировка 5 мг) или по 1, 2, 4, 7, 8 или 10 таблеток (дозировка 20 мг) в контурную ячейковую упаковку.
По 20 таблеток в банку полимерную типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток (дозировка 5 мг), или 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4, 7, 8, 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток (дозировка 20 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Северная звезда»
Купить Тадалафил-СЗ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)