Дозировка 10 мг
Внутрь. Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно отдельно от еды, глотают целиком, запивают половиной стакана воды, 1 раз в сутки. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать. При затруднении глотания содержимое капсулы после ее вскрытия можно смешать со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 мин.
При отсутствии эффекта в течение 3 дней необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача 14 дней.
Дозировка 20 мг и 40 мг
Внутрь. Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды, глотают целиком, запивают половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать. При затруднении глотания содержимое капсулы после ее вскрытия можно смешать со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 мин.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно продолжительность терапии составляет 2 нед, при необходимости возможно увеличение курса терапии еще на 2 нед. Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки — 20 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях может быть достаточно 10 мг 1 раз в сутки (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка
При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 нед. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни:
— омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг одновременно 2 раза в день в течение 1 нед;
— омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг), метронидазол по 400 мг (или по 500 мг или тинидазол по 500 мг) одновременно 2 раза в день в течение 1 нед;
— омепразол по 40 мг/сут, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг (или по 500 мг или тинидазолом по 500 мг), оба 3 раза в день на протяжении 1 нед.
Рекомендованная доза омепразола в схемах эрадикации Helicobacter pylori в педиатрической практике составляет 1–2 мг/кг/сут.
В тех случаях, если после проведенного лечения пациент остается Helicobacter руlоri позитивным, то возможен повторный курс лечения.
Лечение язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день. Курс лечения — 4 нед. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 нед.
Профилактика язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП
В качестве профилактики НПВП-ассоциированных язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов в группе риска (возраст более 60 лет, язвенно-эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечения из верхних отделов ЖКТ в анамнезе) рекомендуемая доза — 20 мг омепразола 1 раз в день.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в день. Курс лечения составляет 4 нед. Для пациентов, у которых не наступило излечение за этот срок, курс может быть продлен на 4 нед. При тяжелом эзофагите рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в день, и курс лечения составляет 8 нед.
Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в день (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20–40 мг 1 раз в день.
Симптоматическое лечение ГЭРБ
Рекомендуемая доза — 20 мг в день. Возможна индивидуальная корректировка дозы. Если симптомы сохраняются после 4 нед лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дальнейшее обследование. Рекомендованная доза омепразола для лечения ГЭРБ в педиатрической практике составляет 0,7–3,3 мг/кг/сут.
Лечение неязвенной диспепсии
Обычная доза составляет 10 мг в сутки (1 капс.). Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Максимальный курс лечения — 14 дней. Если в течение 2 нед не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к врачу.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг 1 раз в сутки. При дозе более 80 мг ее следует разделить на два приема.
Применение у детей старше 2 лет и массой тела ≥20 кг при лечении рефлюкс-эзофагита и симптоматическом лечении изжоги и регургитации кислым при ГЭРБ
У детей старше 2 лет с массой тела более 20 кг рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день при необходимости.
Курс лечения при рефлюкс-эзофагите — 4–8 нед, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ — 2–4 нед. При сохранении симптомов спустя 2–4 нед пациенту требуется дополнительное обследование.
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori у детей старше 4 лет
При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо принимать во внимание официальные местные и национальные рекомендации с точки зрения бактериальной резистентности, длительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда может потребоваться до 14 дней) и соответствующие антибактериальные средства.
Лечение проводится под наблюдением специалиста.
Дети с массой тела 15–30 кг. Применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол (10 мг), кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 нед).
Дети с массой тела 31–40 кг. Применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол (20 мг), кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 нед).
Дети с массой тела более 40 кг. Применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол (20 мг), кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 нед).
Режим дозирования у особых групп пациентов
При печеночной недостаточности назначают по 10–20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).
При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
МНН: Омепразол
Производитель: ТЕВА Фармацевтические Предприятия Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023753
Информация о регистрации в РК:
19.07.2018 — 19.07.2023
Информация о реестрах и регистрах
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Омепразол-Тева
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Капсулы
кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг
Состав
Одна
капсула содержит
активное
вещество — омепразол 10 мг или 20 мг,
вспомогательные
вещества: сахар сферический*, повидон (К-30), натрия
лаурилсульфат, натрия крахмал гликолят, тринатрий фосфат,
гипромеллоза, триэтил цитрат, кополимер метакриловой кислоты —
этилакрилата, натрия гидроксид, титана диоксид, тальк
состав
капсулы: титана диоксид (Е171), вода
очищенная, желатин.
*- сахар
сферический содержит не более 92 % сахарозы
— состав черных
чернил: шеллак, этанол, пропанол-2, пропиленгликоль, 1-бутанол,
аммония гидроксид, калия гидроксид, вода очищенная, железа оксид
черный.
Описание
Твердые
желатиновые капсулы, размером №3, с непрозрачным белым колпачком и
непрозрачным белым корпусом, с маркировкой черными чернилами «O»
на крышке и цифрой «10» на корпусе (для дозировки 10 мг).
Твердые
желатиновые капсулы, размером №3, с непрозрачным белым колпачком и
непрозрачным белым корпусом, с маркировкой черными чернилами «O»
на крышке и цифрой «20» на корпусе (для дозировки 20 мг).
Содержимое
капсул – бело-бежевые микрогранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с
нарушением кислотности. Противоязвенные средства и препараты,
применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонного
насоса. Омепразол.
Код АТХ A02BC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому
принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или
таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация
в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа после приема.
Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в
течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на
биодоступность. После приема однократной дозы омепразола
биодоступность составляет около 40%, после повторных доз
увеличивается до 60%.
Распределение
Объём
распределения составляет около 0,3 л/кг массы тела, связывание с
белками плазмы омепразола составляет около 97%.
Метаболизм
Омепразол
полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP). Метаболизм
препарата зависит от полиморфного специфического изофермента CYP2С19,
который отвечает за образование основного метаболита —
гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой
специфической изоформы, CYP3A4, который отвечает за образование
омепразолсульфона. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует
CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между
омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с
CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не
ингибирует метаболизм других субстратов CYP3А4. Кроме того, для
омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно
основных ферментов CYP.
Около 3%
представителей европеоидной расы и 15–20% азиатской популяции
испытывают недостаток функционального фермента CYP2C19, которых
называют «медленными метаболизаторами». У таких
индивидуумов метаболизм омепразола, вероятно, катализируется главным
образом, ферментом CYP3А4. После повторного разового приема 20 мг
омепразола в сутки, AUC (площадь под кривой «концентрация-время»)
у «медленных метаболизаторов» выше в
5–10 раз, а средняя Cmax в плазме крови выше
в 3–5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным
ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима
дозирования омепразола.
Выведение
Период полувыведения (t1/2)
омепразола из плазмы крови после приема однократной дозы и повторных
доз обычно составляет меньше 1 часа. Омепразол полностью выводится из
плазмы крови в промежутках между приемами препарата, без тенденции к
кумуляции, после приема однократной суточной дозы. Почти 80%
перорально принятой дозы омепразола выводится в виде метаболитов с
мочой, остальная часть — фекалиями, главным образом образующихся в
результате желчеотделения.
AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это
увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости
AUC от дозы при многоразовом приёме препарата. Такая временная и
дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при
первом прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного
вероятно тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон)
ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не
влияет на секрецию желудочной кислоты.
Применение у особых групп пациентов
Печёночная
недостаточность
У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола
нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется
в организме при однократном ежедневном применении.
Нарушение
функции почек
У
больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в
том числе системная биодоступность и скорость выведения, не
изменяются.
Пациенты
пожилого возраста (75–79 лет)
Скорость
метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста
Фармакодинамика
Омепразол-Тева — это специфический ингибитор кислотной
помпы париетальных клеток. Он действует быстро и обеспечивает
контроль посредством обратимого ингибирования секреции желудочной
кислоты один раз в сутки. Омепразол является слабым основанием,
концентрируется и превращается в активную форму в очень кислой среде
внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент
H+/K+
АТФазу – кислотную помпу. Омепразол-Тева оказывает
дозозависимое действие на последний этап синтеза желудочной кислоты,
эффективно угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию
кислоты, независимо от стимулирующего фактора.
Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть
объяснены как воздействие омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочной кислоты
Пероральный прием Омепразол-Тева один раз в сутки
обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной
секреции желудочной кислоты, максимальный эффект достигается в
течение 4-х дней лечения. При приеме Омепразол-Тева 20 мг у пациентов
с язвой двенадцатиперстной кишки, среднее снижение кислотности
желудочного сока составляет не менее 80% в течение 24-х часов, затем
сохраняется у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, при этом
среднее снижение пиковой кислотности после стимуляции пентагастрином
составляет около 70% через 24 часа после приема препарата.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки,
пероральный прием Омепразол-Тева 20 мг поддерживает
кислотность (рН) желудка ≥ 3, в среднем 17 часов из 24-часового
периода.
Снижая секрецию кислоты и кислотность желудка,
Омепразол-Тева, в зависимости от дозы, уменьшает/нормализует
экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной
рефлюксной болезнью. Ингибирование секреции кислоты зависит от AUC
омепразола, а не от действительной концентрации в плазме в данный
момент времени.
Тахифилаксия во время лечения омепразолом не
наблюдалась.
Влияние на Helicobacter pylori
H. pylori связан с язвенной болезнью, в том
числе, с заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки.
H. pylori — главный фактор развития гастрита,
включая атрофический гастрит, который приводит к повышенному риску
развития рака желудка.
H. pylori вместе с желудочной кислотой являются
основными факторами развития язвенной болезни.
Эрадикция H. pylori с помощью омепразола и
противомикробными препаратами способствует эффективному и быстрому
излечиванию и длительной ремиссии язвенной болезни.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты
У пациентов, принимавших в течение длительного времени
препараты, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти
явления, обусловленные физиологическими изменениями в результате
выраженного ингибирования секреции кислоты, являются
доброкачественными и подвержены обратному развитию.
Снижение кислотности желудочного сока за счет любых
средств, включая ингибиторы протонной помпы, повышает наличие числа
бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение с помощью
кислотоснижающих препаратов может привести к незначительному
увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных
такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.
Показания к применению
Взрослые
-
лечение
язвы двенадцатиперстной кишки -
профилактика
рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки -
лечение
язвы желудка -
профилактика
рецидивов язвенной болезни желудка -
эрадикация Helicobacter
pylori (H.
pylori) в комбинации с
соответствующими антибиотиками при язвенной болезни -
лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и
двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП -
профилактика
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные
применением НПВП, у пациентов группы риска -
лечение
рефлюкс-эзофагита -
длительная поддерживающая терапия для профилактики
рецидивов эрозивного эзофагита -
лечение
симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) -
лечение
синдрома Золлингера-Эллисона
Дети
старше 1 года с массой тела ≥10 кг
—
лечение рефлюкс-эзофагита
—
симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации (отрыжка)
при ГЭРБ
Дети
старше 4 лет
— эрадикация H.
Pylori в комбинации с
соответствующими антибиотиками при язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Капсулы
Омепразол-Тева рекомендуется принимать утром, желательно
до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды. Капсулу
нельзя жевать или измельчать.
Пациентам с затруднениями при проглатывании и детям,
которые могут пить и проглатывать только полутвердую пищу
капсулу можно раскрыть и принять ее содержимое с половиной стакана
воды или смешать его со слабокислым напитком, например с фруктовым
соком, яблочным пюре или негазированной водой. Пациенту необходимо
знать, что такую смесь необходимо принять за короткий период (в
течение 30 мин). Смесь перед применением необходимо взболтать и
запить половиной стакана воды (нельзя использовать молоко или
газированную воду). Кроме того, пациенты могут рассасывать капсулу и
глотать пеллеты, запивая половиной стакана воды.
Пеллеты
с кишечнорастворимой оболочкой нельзя
разжевывать!
Взрослым
Лечение
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Пациентам
с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать
омепразол
в дозе
20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы
наступает в течение двух недель. В тех случаях, когда в течение двух
недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается
при последующем двухнедельном приёме препарата. Пациентам с язвой
двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно
назначают омепразол
40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение
четырех недель.
Профилактика
рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Для
профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у
пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех
случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых
пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае
безуспешной терапии, доза может быть увеличена до 40 мг.
Лечение
язвы желудка
Рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях,
когда после первого курса приема препарата полное заживление не
наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в
течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка,
мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один
раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Профилактика рецидивов язвенной болезни
желудка
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка,
мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз
в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один
раз в сутки.
Эрадикация
H. pylori при язвенной болезни
При
выборе
антибиотиков
для
эрадикации инфекции
H.
pylori следует
рассмотреть
переносимость
препарата отдельными пациентами,
и, следует
проводить лечение в
соответствии
с национальными,
региональными и местными руководящими
принципами и схемами лечения
в отношении бактериальной резистентности:
-
омепразол
20
мг
+
кларитромицин
500 мг
+
амоксициллин
1000
мг,
каждый препарат два
раза в сутки
в
течение одной недели,
или -
омепразол
20
мг
+
кларитромицин
250
мг
(либо
500
мг)
+ метронидазол
400
мг (или
500 мг или
тинидазол
500
мг),
каждый препарат два
раза в сутки
в
течение одной недели,
или -
омепразол
40
мг
один
раз в сутки с амоксициллином
500
мг
и
метронидазолом
400
мг (или
500 мг или
тинидазолом
500
мг),
три
раза в
сутки
в течение одной
недели.
Если после прохождения курса лечения проба на
Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения можно
повторить.
Лечение
НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
При
наличии НПВП ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов,
у которых не произошло заживление язвы в течение периода исходной
терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном
приеме препарата.
Профилактика
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные
применением НПВП, у пациентов с группы риска
Для
профилактики НПВП ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной
кишки у пациентов из группы риска (возраст >60 лет, язва желудка
и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное
кровотечение в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг
омепразола один раз в сутки.
Лечение
рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола
один раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в
течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса
приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают
повторный четырехнедельный курс лечения, в течение которого
достигается излечение.
Пациентам
с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола
один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение восьми недель.
Длительная
поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного
эзофагита
При
длительной поддерживающей терапии для профилактики рецидивов
эрозивного эзофагита пациентам рекомендуется 10 мг омепразола в
сутки.
В случае
необходимости, дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.
Лечение
симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки.
Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг,
поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.
Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг
омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное
обследование пациента.
Лечение
синдрома Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат
назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по
клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.
Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У пациентов
с тяжелой формой заболевания и неадекватным ответом на другие виды в
90 % случаев эффективна поддерживающая терапия в дозах омепразола 20
мг-120 мг в сутки. Суточную дозу препарата выше 80 мг следует делить
на две части и принимать 2 раза в сутки.
Для больных с нарушенной функцией почек коррекция
дозы не требуется.
Для больных с нарушенной функцией печени
достаточной является доза 10– 20 мг омепразола в сутки.
Для больных пожилого возраста (старше 65 лет)
коррекция дозы не требуется.
Детям старше 1 года и массой
тела ≥10 кг при лечении рефлюкс-эзофагита и
симптоматическом лечении изжоги и кислотной
регургитации при ГЭРБ
Рекомендуется следующая схема дозирования:
|
≥1 |
10-20 кг |
10 |
|
≥2 |
>20 |
20 |
Продолжительность лечения при
рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель,
при симптоматическом лечении изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ
2-4 недели. Если же результата не достигается в этот период времени,
пациента следует дополнительно обследовать.
Детям и подросткам в возрасте
старше 4 лет при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки,
вызванной H. Pylori
При выборе соответствующей
комбинированной терапии следует руководствоваться официальным
национальным, региональным и местным руководством в отношении
бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще всего от 7
дней до 14 дней) и использовать соответствующие антибактериальные
средства.
Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста.
Рекомендуется
следующая
схема
дозирования:
|
15-30 кг |
Комбинация |
|
31–40 |
Комбинация с двумя |
|
> |
Комбинация |
Побочные действия
Часто (≥ 1/100, до <1/10)
-
головная боль
-
боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота,
рвота, образование железистых кист в желудке (доброкачественные) -
Нечасто (≥ 1/1 000, до <1/100)
-
бессонница
-
головокружение, парестезия,
сонливость -
вертиго
-
повышение уровня ферментов
печени -
дерматит, зуд, сыпь, крапивница
-
недомогание, периферический
отек
— увеличение риска переломов бедра, запястья,
позвоночника в связи с гипокальциемией
Редко (≥ 1/10 000, до <1/1 000)
-
лейкопения, тромбоцитопения
-
аллергические реакции, например, лихорадка, отек
Квинке и анафилактическая реакция/шок -
гипонатриемия
-
беспокойство, спутанность сознания, депрессия
-
нарушения вкусового
восприятия -
нечеткость зрения
-
бронхоспазм
-
сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного
тракта
-
гепатит с или без желтухи
-
алопеция, фотосенсибилизация
-
перелом бедра, запястья или позвоночника
-
артралгия,
миалгия -
интерстициальный
нефрит -
повышенная потливость
Очень редко (<1/10 000)
-
агранулоцитоз, панцитопения
-
агрессия, галлюцинации
-
печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с
уже существующими заболеваниями печени -
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) -
мышечная слабость
-
гинекомастия
Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся
данным):
-
гипомагниемия, гипомагниемия может привести к
гипокалиемии, тяжелая гипомагниемия может вызвать гипокальциемию -
микроскопический колит
— подострая системная
красная волчанка
Профиль нежелательных явлений у детей в возрасте от 0 —
16 лет в целом такой же, как и у взрослых, как при краткосрочном, так
и длительном лечении.
Противопоказания
-
повышенная
чувствительность к омепразолу, замещенным
бензимидазолам, или к любому из вспомогательных веществ -
одновременное
применение с нелфинавиром и/или атазанавиром -
редкие
наследственные заболевания непереносимости
фруктозы, маль-абсорбции
глюкозо—галактозы
или недостаточностью сахаразы—изомальтазы
-
беременность и период лактации
-
детский
возраст до 1 года и массой тела ≤ 10 кг
—
детский возраст до 4 лет по всем показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита,
изжоги и кислотной регургитации (отрыжка)
— детский возраст до 18 лет по всем показаниям, кроме
рефлюкс-эзофагита и эрадикации H. Pylori при язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки
Лекарственные взаимодействия
Воздействие
омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Лекарственные средства с рН-зависимым высвобождением
Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом
может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств,
механизм всасывания которых зависит от кислотности среды.
В плазме крови уровни нелфинавира и атазанавира
снижаются при их одновременном приеме с омепразолом.
Одновременное применение омепразола с нелфинавиром
противопоказано (См. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в
сутки) с нелфинавиром снижало среднюю концентрацию нелфинавира на
40%, а средняя концентрация фармакологически активного метаболита М8
снижалась на 75-90%. Взаимодействие может также вызывать
ингибирование CYP2C19.
Одновременное назначение омепразола с атазанавиром
не рекомендуется (См.раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в
сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев
приводило к снижению концентрации атазинавира на 75%. Повышение дозы
атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на
концентрацию азатанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг
один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых
добровольцев приводило к снижению концентрации атазанавира
приблизительно на 30% по сравнению с приемом атазинавира
300мг/ритонавира 100 мг один раз в день.
Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и
дигоксина вызывало 10% повышение биодоступности дигоксина.
Необходимо с осторожностью применять дигоксин и омепразол в высоких
дозах у лиц пожилого возраста. Терапевтический лекарственный
мониторинг дигоксина должен быть усилен.
Результаты исследований у здоровых
добровольцев показали фармакокинетические (ФK)/фармакодинамические
(ФД) взаимодействие между клопидогрелем
(нагрузочная доза 300 мг/ежедневно
поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг внутрь ежедневно),
что приводило к снижению активного метаболита клопидогреля в среднем
на 46% и снижению максимального ингибирования (АДФ индуцированной)
агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые
данные клинических проявлений ФК/ФД взаимодействия омепразола
относительно основных сердечно-сосудистых осложнений сообщались из
двух наблюдательных и клинических исследований. В качестве меры
предосторожности, одновременного использования омепразола и
клопидогреля рекомендуется избегать (см. раздел «Особые
указания»).
Абсорбция позаконазола,
эрлотиниба, кетоконазола и
итраконазола значительно
снижается при одновременном применении с омепразолом, поэтому
снижается и их клиническая эффективность.
Одновременное применение позаконазола
и эрлотиниба с
омепразолом не рекомендуется.
Вещества, которые
метаболизируется с помощью CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 —
основного фермента, метаболизирующего омепразол. Следовательно,
метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также
метаболизируются ферментом CYP2C19, может быть снижен и системное
воздействие этих веществ может увеличиться. Примерами таких
препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К,
цилостазол, диазепам и фенитоин.
Омепразол, назначенный в дозе 40 мг здоровым пациентам,
увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%
соответственно, а Cmax и AUC одного из его активных
метаболитов — на 29% и 69% соответственно.
Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в
плазме крови в течение первых двух недель вначале терапии омепразолом
и, если была коррекция дозы фенитоина, то и в конце терапии
омепразолом с последующей коррекцией дозы.
Механизм неизвестен
Одновременное применение омепразола и
саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации
саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей
переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Одновременное применение такролимуса с
омепразолом, приводит к увеличению концентрации такролимуса в
сыворотке крови. Требуется усиленный мониторинг концентрации
такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и по
необходимости, нужно проводить коррекцию дозы такролимуса.
Сообщалось об увеличении уровня метотрексата при
одновременном применении его с ингибиторами протонной помпы у
некоторых пациентов. При назначении высоких доз метотрексата следует
временно отменить прием омепразола.
Воздействие
других лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19
и/ или CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется с помощью CYP2C19 и
CYP3A4, активные вещества ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4
(кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению
концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения скорости
метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит
к увеличению воздействия омепразола в два раза. Коррекция дозы
омепразола, как правило, не требуется, так как высокие дозы
переносятся хорошо. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью, и при назначении длительной терапии омепразолом,
должна рассматриваться коррекция дозы.
Индукторы CYP2C19
и/или CYP3A4
Активные вещества, известные как индуцирующие CYP2C19
или CYP3A4 (такие, как рифампицин и зверобой), могут привести
к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет
увеличения скорости метаболизма омепразола.
Особые указания
При
наличии любых тревожных симптомов (например, значительная
непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия,
рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии подозрения на
язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку
лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.
Не
рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной
помпы, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется
тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с
увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не
следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол,
как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может
снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин)
вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с
низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина
В12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором
CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить
внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами,
которые метаболизируются CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между
клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого
взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует
назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.
Сообщалось
о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП более
трех месяцев, в большинстве случаев, в течение года. Серьезные
симптомы гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги,
головокружение и желудочковая аритмия могли начинаться незаметно и не
всегда проявляться. У большинства пациентов с гипомагниемией
состояние улучшилось при восполнении магния и прекращения приема ИПП.
Для
пациентов, у которых ожидается длительное лечение ИПП или совместное
применение ИПП с дигоксином или с лекарственными препаратами, которые
могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо
определить уровень магния до начала лечения ИПП и периодически, во
время лечения.
ИПП,
особенно если применяются в больших дозах и в течение длительного
времени (>1 года), увеличивают риск переломов бедра, запястья и
позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других
признанных факторов риска. Данные исследований свидетельствуют, что
ИПП могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. В некоторых
случаях это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с
риском остеопороза должны лечиться в соответствии с действующими
клиническими рекомендациями и получать витамин Д и кальций в
необходимых дозах.
При
назначении длительной терапии омепразолом и одновременном применении
с кларитромицином у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
должна рассматриваться коррекция дозы омепразола (См. раздел
«Лекарственные взаимодействия»).
Применение
ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление поражений
кожи подострой системной красной волчанки (SCLE). При возникновении
кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию
солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует
немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены
омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в
анамнезе, которая развивалась после применения ингибиторов протонной
помпы, может повышать риск появления данного заболевания при
применении и других ингибиторов протонной помпы.
Лечение
ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному
увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими
бактериями, как Salmonella и Campilobacter.
При
длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года,
пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
В
некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может
потребовать более длительного применения препарата, хотя это не
рекомендуется.
Влияние
на данные лабораторных исследований
Увеличение
уровня хромогранина А (CgA) может оказывать
влияние на результаты исследований нейроэндокринных опухолей.
Медицинские работники должны временно остановить лечение омепразолом
за 5 дней до оценки уровня CgA и повторить
испытание через 14 дней после прекращения лечения, если исходные
уровни CgA высоки.
Омепразол-Тева
содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями
непереносимости
фруктозы, мальабсорбции
глюкозо—галактозы
или недостаточностью сахаразы—изомальтазы
не следует принимать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами
Омепразол-Тева не влияет на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Могут
наблюдаться такие неблагоприятные реакции, как головокружение и
нарушение зрения. Если появилась такая реакция, пациенты не должны
управлять автомобилем или работать с техникой.
Передозировка
Информация
о последствиях передозировки омепразолом ограниченная. В литературе
описаны случаи передозировки до 560 мг и периодические сообщения о
пероральном приеме до 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной
рекомендуемой клинической дозы).
Симптомы: временные — тошнота, рвота,
головокружение, боль в животе, диарея и головная боль, в единичных
случаях — апатия, депрессия и растерянность.
Лечение:
по необходимости, симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую
упаковку из фольги алюминиевой.
2 контурные упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках
помещают в картонную пачку (для дозировки 10 мг).
3 контурные упаковки по 10 капсул вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках
помещают в картонную пачку (для дозировки 20 мг).
Условия хранения
Хранить в
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Teva
Pharma S.L.U., Испания
Poligono
Industrial Malpica, c/c № 4, 50016 Сарагоса,
Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Teva
Pharmaceutical Industries Limited,
Израиль
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории
Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по
качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО «ратиофарм
Казахстан»
050059
(А15Е2Р) г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1,
БЦ
«Нурлы-Тау» корпус 5Б, 6 этаж
Телефон:
(727)3251615
E-mail:
Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
Веб сайт:
www.teva.kz
| Омепразол_-_Тева_ИМП_рус.doc | 0.15 кб |
| Омепразол_-_Тева_ИМП_каз.doc | 0.17 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Омепразол-Тева (Omeprazole-Teva)
|
| Омепразол-Тева |
Капс. кишечнорастворимые 10 мг: 14, 28 или 30 шт. рег. №: ЛП-001970 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омепразол-Тева
Капсулы кишечнорастворимые белые непрозрачные твердые желатиновые, №3; черными чернилами нанесены на крышечке «О», на корпусе — «10»; содержимое капсул — микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] — 43.49 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А — 2.55 мг, натрия лаурилсульфат — 3.04 мг, повидон K30 — 4.83 мг, натрия фосфата додекагидрат — 0.33 мг, натрия гидроксид — 0.07 мг, гипромеллоза — 7.21 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 21.26 мг, триэтилцитрат — 3.08 мг, титана диоксид (Е171) — 1.65 мг, тальк — 0.10 мг.
Состав крышечки желатиновой капсулы: титана диоксид (E171) — 0.0384-0.4 мг, вода — 2.9 мг, желатин — 16.7-18.816 мг.
Состав корпуса желатиновой капсулы: титана диоксид (E171) — 0.576-0.6 мг, вода — 4.35 мг, желатин — 25.05-28.224 мг.
Состав чернил черных: шеллак — 24-27%, этанол* — 23-26%, изопропанол* — 1-3%, пропиленгликоль — 3-7%, бутанол* — 1-3%, аммиак водный — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.1%, вода — 15-18%, краситель железа оксид черный (E172) — 24-28%.
* Этанол, изопропанол, бутанол полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата
Омепразол-Тева
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Применение у пожилых пациентов
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
Тева ООО 115054 Москва, Валовая ул. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Гастромез
(ФОРП, Россия)
Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия)
Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия)
Омевел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Омез® Инста
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Омепразол
(СИНТЕЗ, Россия)
Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лоратадин более часто, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2% пациентов, принимавших лоратадин. У взрослых при применении лоратадина чаще, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (<1/10 000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, включая ангионевротический отек, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии, судорогах и увеличении массы тела.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
1 таблетка содержит:
действующее вещество: амлодипина безилат (амлодипин) — 6,944 мг/13,888 мг (5,00 мг/10,00 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 127,056 мг/254,112 мг, кальция гидрофосфат (безводный) — 60,00 мг/120,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4,00 мг/8,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг/4,00 мг.
Таблетки 5 мг. Круглые таблетки белого цвета. Одна сторона слегка вогнута, с риской и гравировкой А5. Другая сторона гладкая, слегка выпуклая.
Таблетки 10 мг. Круглые таблетки белого цвета. Одна сторона слегка вогнута, с риской и гравировкой А10. Другая сторона гладкая, слегка выпуклая.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
АТХ C08CA01 Амлодипин
Фармакодинамика
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) L-типа из группы 1,4-дигидропиридина оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. За счёт блокады «медленных» кальциевых каналов снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект, обусловленный прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента лежа и стоя).
Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Препарат не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), умеренно тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта — 24 часа.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий; снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 часов).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности.
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.
При гемодиализе не удаляется.
— Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами).
— Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия), как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
— Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
— Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
— Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз).
— Шок (включая кардиогенный).
— Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Период грудного вскармливания.
У пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, при беременности, у пожилых пациентов.
Беременность
Безопасность применения амлодипина во время беременности не изучалась. В исследованиях на животных при использовании больших доз амлодипина отмечалось развитие репродуктивной токсичности. Применение при беременности рекомендуется только в том случае, если отсутствуют безопасные альтернативы, и когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/мг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг.
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы — 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Препарат Амлодипин-Тева рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Несмотря на то, что Т1/2 препарата Амлодипин-Тева, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Рекомендуется применять препарат Амлодипин-Тева в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей градацией (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — уменьшение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса; очень редко — гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога; редко — спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — гипестезия, парестезия, обморок, тремор; очень редко — гипертонус, периферическая нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, диарея), диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, нарушение пигментации кожи, гипергидроз, кожная сыпь, кожный зуд, экзантема, пурпура; очень редко — эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Нарушения со стороны половых гормонов и молочной железы: нечасто — гинекомастия, нарушение эректильной функции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — общее недомогание, астения, боль неуточненной локализации.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК, клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Силденафил: однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Аторвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При одновременном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и. вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магний-содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4: при совместном применении с известными индукторами CYP3A4 концентрация амлодипина в плазме может варьировать. Таким образом, необходимо контролировать артериальное давление и регулировать дозу, как во время, так и после окончания терапии, особенно с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный).
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR): ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать его экспозицию.
Дантролен (при внутривенном введении): в экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т.ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией.
Сердечно-сосудистые заболевания
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
При остром инфаркте миокарда применение амлодипина возможно только после стабилизации показателей гемодинамики. В редком случае у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии после начала применения БМКК или после увеличения их дозировки.
Хотя в целом БМКК следует с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, амлодипин в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях не увеличивал смертность или частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков прогрессирования сердечной недостаточности.
Аортальный стеноз / митральный стеноз / гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, амлодипин следует с осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение препарата не рекомендуется.
Синдром «отмены»
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата. Амлодипин не предотвращает развитие синдрома «отмены» при резком прекращении приема бета-адреноблокаторов.
Периферические отеки
Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением амлодипина в клинических исследованиях. Частота возникновения периферических отеков возрастает с увеличением дозы (при применении амлодипина в дозе 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в сутки отеки возникали соответственно у 1,8%, 3% и 10,8% пациентов). Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомов прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности.
Нарушение функции печени
Контролируемые исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. У небольшого количества пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью отмечено увеличение Т1/2 амлодипина. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости применения амлодипина должны находиться под наблюдением врача. В некоторых случаях (например, при умеренной печеночной недостаточности) рекомендуется применение более низкой начальной дозы амлодипина (2,5 мг в сутки).
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс амлодипина. В клинических исследованиях частота нежелательных явлений у пациентов в возрасте ≥ 65 лет была примерно на 6% выше, чем у более молодых пациентов.
Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Прочее
В период терапии амлодипина необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Хотя на фоне приема препарата Амлодипин-Тева какого-либо отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
Таблетки 5 мг: по 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Таблетки 10 мг: по 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При производстве на ООО «Тева», Россия
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
Таблетки 5 мг: по 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 10 мг: по 1, 2 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-005772/10
Дата регистрации
2010-06-23
Дата переоформления
2020-03-19
Владелец регистрационного удостоверения
ТЕВА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ ЛТД
Израиль
Производитель
TEVA PHARMACEUTICAL WORKS PRIVATE LTD CO
Венгрия
ТЕВА ООО
Россия
Представительство