Тианептин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тианептин

Английское название

Tianeptine

Латинское название

Tianeptinum (род. Tianeptini)

Химическое название

7-[(3-Хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[c,f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид (в виде натриевой соли)

Брутто формула

C₂₁H₂₅ClN₂O₄S

Фармакологическая группа вещества Тианептин

Нозологическая классификация

Код CAS

66981-73-5

Фармакологическое действие

Характеристика

Трициклический антидепрессант.

Фармакология

Применение вещества Тианептин

Депрессивные состояния (в т.ч. у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период), тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 15 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения при беременности, т.к. клинические данные о безопасности применения у беременных женщин отсутствуют. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Тианептин

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие коллапса, внезапное повышение АД, гипертермия, судороги, вплоть до летального исхода).

Передозировка

Лечение: отмена препарата, промывание желудка; необходим мониторинг функций сердца, легких, почек, метаболических процессов; симптоматическая терапия (при необходимости — ИВЛ, коррекция нарушений функции почек, метаболических нарушений и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 12,5 мг 3 раза в сутки (людям старше 70 лет и пациентам с почечной недостаточностью — по 12,5 мг 2 раза в сутки). У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) корректировки доз не требуется.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Тианептин

П N011301/01

Торговое название: КОАКСИЛ^®

Международное непатентованное название:

тианептин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:
В качестве активного вещества – тианептин натрия – 12,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 2,5 мг, маннитол 101,0 мг магния стеарат 2,5 мг, тальк 6,5 мг;
оболочка: натрия гидрокарбонат 0,077 мг, кармеллоза натрия 0,158 мг, воск пчелиный белый 0,114 мг, титана диоксид 6,208 мг, этилцеллюлоза 0,247 мг, глицерил моноолеат 0,123 мг, полисорбат 80 0,135 мг, повидон 0,228 мг, сахароза 23,946 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,108 мг, тальк 13,656 мг.

Описание

Овальные таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант, входит в список III психотропных веществ.
Код АТХ: N06АX14

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Тианептин является антидепрессантом из группы трициклических производных.

В экспериментах на лабораторных животных тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения; повышает обратный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. По характеру клинического действия на расстройства настроения занимает промежуточное положение в биполярной классификации между седативными и стимулирующими антидепрессантами. У пациентов тианептин способствует уменьшению соматических симптомов (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта), связанных с тревожными состояниями или расстройствами настроения. Тианептин не оказывает влияния на холинэргическую систему (не обладает антихолинергическим действием), сон и способность к концентрации внимания.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и быстро распределяется. Обладает высокой степенью связывания с белками (приблизительно 94 %).

Тианептин интенсивно метаболизируется в печени путем b-оксидации и N-деметилирования. Период полувыведения (Т½) – 2,5 часа. Препарат выводится через почки, в неизмененном виде – 8 %, основная часть – в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) Т½ увеличивается на 1 час.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Показано, что фармакокинетические свойства препарата у пациентов с хроническим алкоголизмом (в том числе, и при наличии цирроза печени) существенно не изменяются.

Пациенты с почечной недостаточностью. При наличии почечной недостаточности Т½ увеличивается на 1 час.

Показания к применению

Депрессивные состояния.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тианептину и другим компонентам препарата.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). При переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв 24 часа.
• Не рекомендуется применение препарата у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения Коаксила^® в данной возрастной группе. Было показано, что применение других антидепрессантов у детей и подростков сопровождалось увеличением частоты суицидального поведения (суицидальных попыток и суицидальных мыслей) и проявлений враждебности (преимущественно агрессии, негативного поведения и ярости) по сравнению с группой плацебо.
• Прием препарата Коаксил^® не рекомендуется пациентам с дефицитом сахаразы-изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, так как препарат содержит сахарозу.

С осторожностью

Пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Прием тианептина во время беременности не рекомендуется.

В период беременности желательно сохранять психическое равновесие. Если для этого необходима медикаментозная терапия, то можно начать или продолжать ранее начатое лечение, предпочтительно в режиме монотерапии.

Результаты исследований препарата Коаксил^® у лабораторных животных являются обнадеживающими, однако опыт клинического применения недостаточен.

С учетом этих данных прием тианептина во время беременности не рекомендуется. Если по жизненным показаниям необходимо начать или продолжить терапию препаратом Коаксил^® во время беременности, следует учитывать фармакологические свойства препарата при наблюдении за новорожденным.

В связи с тем, что трициклические антидепрессанты проникают в грудное молоко, кормить грудью в период лечения не рекомендуется.

Клинические данные по влиянию на фертильность у людей отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи.

• По 12,5 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
• Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
• Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) и у больных с почечной недостаточностью дозу следует снизить до 2 таблеток в день.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований тианептина, выражены незначительно. В основном, это тошнота, запор, боль в животе, сонливость, головная боль, сухость во рту и головокружение.

Во время клинических исследований и/или в пострегистрационном периоде следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приёма тианептина со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: тахикардия, экстрасистолия, боли в груди, «приливы» крови к коже лица.

Психические расстройства:

Часто: кошмарные сновидения.
Редко: развитие лекарственной зависимости и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.
Неустановленной частоты*: сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время приема или вскоре после прекращения приема лекарственного препарата (см раздел «Особые указания»). Спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обморочная реакция (липотимия).
Неустановленной частоты*: Экстрапирамидные расстройства, дискинезия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: боли в животе, боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто: макулопапулезная или эритематозная сыпь, крапивница, зуд.
Неустановленной частоты*: акне, буллезный дерматит в чрезвычайно редких случаях.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто: миалгия, боль в поясничной области.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: одышка

Нарушения метаболизма и расстройства питания:

Часто: анорексия.
Неустановленной частоты*: гипонатриемия.

Общие расстройства и симптомы:

Часто: астения, ощущение «кома» в горле.

Cо стороны гепатобилиарной системы:

Неустановленной частоты*: повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, который в чрезвычайно редких случаях может протекать в тяжелой форме.

* Пострегистрационный опыт применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Опыт передозировки тианептина (максимальное количество составляло 2250 мг за один прием) выявил следующие признаки и симптомы: спутанность сознания, судороги, сонливость, сухость во рту и дыхательная недостаточность, в основном, когда прием тианептина сочетался с алкоголем.

Во всех случаях передозировки следует прекратить прием препарата и проводить медицинское наблюдение за пациентом.

При необходимости следует:

• Если препарат был принят менее чем за 2 часа до госпитализации, то следует произвести промывание желудка. Если за более длительное время, то необходимо принять активированный уголь;
• Контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функцию почек, показатели гомеостаза;
• При необходимости провести симптоматическое лечение (например, искусственную вентиляцию легких, коррекцию метаболических расстройств и нарушений функции почек).

Специфические антидоты для тианептина неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательное сочетание лекарственных средств

При одновременном применении с неселективными ингибиторами МАО возможно развитие коллапса или внезапного повышения артериального давления, гипертермии, судорог, летального исхода.

Одновременное применение с миансерином нежелательно, поскольку при таком сочетании препаратов на экспериментальной модели был выявлен антагонистический эффект.

Алкоголь: не рекомендуется применение Коаксила^® в сочетании с употреблением алкоголя.

Особые указания

• Суицид/суицидальное поведение

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицидального поведения. Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии. Пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится). Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.

Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска суицида и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.

• При необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Коаксил^®. Прием препарата следует отменить за 24 или 48 часов до операции. В случае неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции.
• При прекращении терапии препаратом Коаксил^®, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.
• Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.
• Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата.
• У некоторых пациентов может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, в связи с чем в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг.
Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

При расфасовке (упаковке) на ООО «Сердикс»:

Упаковка для стационаров: По 30 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте. Относится к списку III психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен.

Срок годности

3 года. Не применять после указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска

Для стационаров.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

«Лаборатории Сервье Индастри», Франция
ООО «Сердикс», Россия

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:

115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3
На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке/упаковке на ООО «Сердикс», Россия

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

Расфасовано и упаковано:

ООО «Сердикс», Россия
Россия, г. Москва

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:

115054, г. Москва, Павелецкая пл., д.2, стр.3

На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье»; латиницей логотип ООО «Сердикс», “аффилированная компания Сервье”

Состав

Таблетка в оболочке содержит 12.5 мг активного вещества – тианептина натрия.

Дополнительные компоненты: стеарат магния, крахмал из кукурузы, тальк, маннитол.

Состав оболочки: полисорбат-80, этилцеллюлоза, кармеллоза натрия, гидрокарбонат натрия, сахароза, тальк, моноолеат, диоксид титана, белый пчелиный воск, повидон.

Форма выпуска

Коаксил выпускается в виде таблеток в оболочке. В 1 блистере 30 таблеток. Пачка из картона оснащена контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Коаксил — что это такое?

Это антидепрессант. Механизм воздействия основан на обратном захвате серотонина в синапсах гиппокампа и коры головного мозга. Лекарственное средство способно повышать активность пирамидальных клеток, увеличивать скорость их восстановления после функционального угнетения.

На фоне лечения улучшается соматический статус пациента: уменьшается выраженность головных болей, сокращаются приступы тошноты, болей в эпигастрии и мышцах, усиленного сердцебиения, жара.

Медикамент оказывает положительное воздействие на самочувствие пациентов, страдающих алкоголизмом и воздерживающихся от приёма алкогольсодержащих напитков. Препарат не влияет на работу сердечно-сосудистой системы, на способность к концентрации внимания, сон, память. Не вызывает привыкания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент на 94% связывается с плазменными белками. Лекарственное средство после приёма внутрь достаточно быстро выводится из пищеварительной системы. Расщепление происходит в печёночной системе, распределение осуществляется равномерно. Метаболиты выводятся через почечную систему.

При патологии гепатоцитов, циррозе печени фармакокинетика не меняется.

Показания к применению

Коаксил назначается при депрессивных состояниях.

Противопоказания

• применение у лиц, страдающих дефицитом сахаро-изомальтазы;
• применение у пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к фруктозе;
• ограничение по возрасту – до 18 лет, т.к. отсутствуют достоверные данные об эффективности и безопасности и данной категории лиц. Доказано, что назначение антидепрессантов детям повышает вероятность проявления суицидального поведения (мысли, попытки). У подростков и детей появляется враждебность (ярость, вызывающее поведение, агрессия);
• индивидуальная гиперчувствительность;
• одновременная терапия препаратами, ингибирующими МАО. Рекомендуемый производителем временной интервал – 2 недели.

Побочные действия

Чаще всего во время лечения регистрировались:

• головные боли по типу мигрени;
• запоры;
• боли в эпигастральной области;
• тошнота;
• повышенная сонливость;
• головокружения;
• сухость во рту.

Психические расстройства:

• лекарственная зависимость;
• кошмарные сновидения;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• суицидальные мысли.

Нервная система:

• экстрапирамидные расстройства;
• липотимия (обморочные состояния);
• бессонница;
• головокружения;
• дискинезии;
• тремор конечностей.

Гепатобилиарная система:

• гепатит (редко протекает в тяжёлой форме);
• повышение АЛТ, АСТ, билирубина.

Пищеварительный тракт:

• усиленное газообразование;
• рвота;
• сухость в ротовой полости;
• боли в эпигастрии.

Кожные покровы:

• буллёзный дерматит;
• эритематозные высыпания;
• кожный зуд;
• акне;
• макулопапулёзная сыпь;
• крапивница.

Другие реакции:

• боли в пояснице;
• миалгия;
• одышка;
• гипонатриемия;
• анорексия;
• ощущение «кома» в горле;
• астения.

Инструкция на Коаксил (Способ и дозировка)

Медикамент назначают внутрь до еды по 1 таблетке (12.5 мг) трижды в день. При патологии печёночной системы и пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, не требуется коррекция схемы лечения.

Инструкция по применению для пожилых пациентов и лиц, страдающих заболеваниями почечной системы: до 2-х таблеток в сутки под контролем биохимического анализа крови, гемодинамических показателей.

Передозировка

Клиническая картина и симптоматика при разовом приёме 2250 мг тианептина:

• дыхательная недостаточность;
• спутанность сознания;
• сухость в ротовой полости;
• сонливость;
• судороги.

При одновременном приёме алкогольсодержащих напитков отмечается значительное усиление выраженности вышеописанной негативной симптоматики.

Лечение передозировки Коаксилом

При приёме препарата менее 2-х часов назад: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (Смекта, Полисорб, Активированный уголь).

Если прошло более 2-х часов после отравления, то предпринимаются все меры по поддержанию стабильной работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Обязателен контроль над показателями гемостаза, работой почечной системы.

В тяжёлых случаях проводится коррекция метаболических расстройств почек, обеспечивается искусственная вентиляция лёгких. Специфические антидоты не разработаны.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременно принимать другие лекарственные медикаменты. При приёме неселективных ингибиторов МАО отмечаются:

• судороги;
• гипертермия;
• повышение кровяного давления;
• в тяжёлых случаях – летальный исход.

В отношении Миансерина зарегистрирован антагонистический эффект взаимодействия.

Условия продажи

Коаксил отпускается только для стационаров.

Условия хранения

Список 3 психотропных веществ (оборот в Российско Федерации строго ограничен). Производителем рекомендуется температурный режим до 30 градусов.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Что такое Коаксил?

В узких кругах медикамент используется для самостоятельного изготовления кустарных инъекционных наркотиков. При дефиците героина в качестве альтернативы наркоманы заменяют наркотик тианептином (источник Википедия).

Коаксил, последствия

Последствия его применения в качестве наркотического средства необратимы. При внутривенном введении порошка, полученного из растолчённых таблеток, разрушаются оболочки кровеносных сосудов. В области глазного дна появляется до нескольких полей отмерших клеток, что в будущем приводит к полному нарушению зрительного восприятия, слепоте.

Для верхних и нижних конечностей характерно развитие гангрены. В течение нескольких недель полностью сгнивают зубы в области перешейков. Отмечается затруднение дыхания, появление судорог, мышечной дрожи. Синдром отмены невозможно купировать даже натуральными опиатами, большинство наркоманов заканчивают жизнь самоубийством.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Медикаменты со схожим эффектом:

• Лотосоник;
• Азафен;
• Амитриптилин.

При беременности и лактации

Опыт клинического применения мал и его недостаточно для возможности сделать вывод о безопасности медикамента при беременности. Данных о влиянии тианептина на фертильность нет. Недопустимо применение в период лактации в виду проникновения активного компонента в грудное молоко.

Отзывы о Коаксиле

Отзывы наркологов только положительные – препарат активно применяется в терапии депрессивных состояний. Мнения пациентов разнятся. Кто-то отмечается, что на фоне лечения ощущал «творческий полёт» и энергетический подъём.

Кто-то наоборот описывает сонливость и апатию во время лечения. В некоторых отзывах встречается упоминание на обострение гастроэнтерологических заболеваний, что объясняется стимулирующим воздействием медикамента.

Цена Коаксила, где купить

Купить Коаксил в Москве и других городах России можно только предъявив рецептурный врачебный бланк. Цена Коаксила в среднем составляет 400 рублей.